SK15672000A3 - Použitie paroxetínu na liečenie generalizovaných anxióznych stavov - Google Patents
Použitie paroxetínu na liečenie generalizovaných anxióznych stavov Download PDFInfo
- Publication number
- SK15672000A3 SK15672000A3 SK1567-2000A SK15672000A SK15672000A3 SK 15672000 A3 SK15672000 A3 SK 15672000A3 SK 15672000 A SK15672000 A SK 15672000A SK 15672000 A3 SK15672000 A3 SK 15672000A3
- Authority
- SK
- Slovakia
- Prior art keywords
- paroxetine
- treatment
- pharmaceutically acceptable
- generalized anxiety
- acceptable salt
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4525—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Description
Použitie paroxetínu na liečenie generalizovaných anxióznych stavov
Oblasť techniky
Predkladaný vynález sa týka použitie paroxetínu alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli alebo solvátu na liečenie generalizovaných anxióznych stavov.
Doterajší stav techniky
Farmaceutické produkty s antidepresívnymi vlastnosťami a vlastnosťami proti Parkinsonovej chorobe sú opísané v US-A-3912743 a US-A-4007196. Zvlášť dôležitou zlúčeninou medzi opísanými zlúčeninami je paroxetín, (-) trans izomér 4-(4,-fluórfenyl)-3-(3,,4'-metyléndioxyfenoxymetyl)piperidínu (pozri príklad 2 US-A-4007196). Hydrochlorid paroxetínu je schválený na použitie v humánnej medicíne na liečbu, okrem iných stavov, depresie, obsedantno-kompulzívnych porúch (OCD) a panických stavov.
Na komerčné použitie sa hydrochlorid dodáva ako kryštalický hemihydrát (pozri EP-0223403 od Beecham Group). Známe sú aj rôzne kryštalické formy anhydrátu (pozri WO96/24595 od SmithKline Beecham plc).
Teraz sa prekvapujúco zistilo, že paroxetín má potenciálnu terapeutickú účinnosť ako liečivo na liečbu generalizovaných anxióznych porúch.
Podstata vynálezu
Podstatou vynálezu je použitie paroxetínu alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli alebo solvátu na výrobu lieku na liečenie generalizovaných anxióznych porúch u človeka alebo zvieraťa s indikáciou takejto liečby.
Výhodnou farmaceutický prijateľnou soľou paroxetínu je kryštalický hydrochlorid. Vhodné spôsoby výroby hydrochloridu paroxetínu zahŕňajú tie, ktoré sú spomenuté v US patentoch 4009196, 4721723, 4902801, 4861893 a 5039803 a PCT/GB93/00721. Najvýhodnejší je hemihydrát, vyrobený podľa EP-A-0223403.
-2Liečivo na použitie pri liečbe generalizovaných anxióznych porúch možno vyrobiť bežným zmiešaním paroxetínu alebo farmaceutický prijateľnej soli alebo solvátu s primeraným nosičom, ktorý môže obsahovať riedidlo, väzobnú látku, plnivo, dezintegračné činidlo, farbivo, tubrikant alebo konzervačnú látku.
Výhodne je liek v jednodávkovej forme a vo forme prispôsobenej na používanie v humánnej alebo veterinárnej medicíne. Napr. takéto prípravky môžu byť vo forme balenia s priloženým písomným návodom na užívanie ako lieku na liečbu generalizovaných anxióznych porúch.
Vhodné rozpätie dávkovania paroxetínu alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli alebo solvátu závisí od závažnosti anxióznej poruchy a od stavu pacienta. Bude tiež okrem iného závisieť od miery vstrebávania, frekvencie a spôsobu podávania.
Paroxetín alebo jeho farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát môže byť upravený na podávanie akýmkoľvek spôsobom a príkladmi sú perorálne, sublinguálne, rektálne, povrchové, parenterálne, intravenózne alebo intramuskulárne podávanie. Ak je to požadované, možno prípravky upraviť tak, aby uvoľňovanie paroxetínu alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli alebo solvátu prebiehalo pomaly.
Liekovou formou môžu byť napr. tablety, kapsuly, sakety, ampuly, prášky, granuly, lozengy, prášky určené na rozpúšťanie alebo tekuté prípravky, napr. roztoky alebo suspenzie alebo čapíky.
Lieky, napr. tie, ktoré sú vhodné na perorálne podávanie, môžu obsahovať bežné pomocné látky, ako sú väzbové činidlá, napr. sirup, akácia, želatína, sorbitol, tragant alebo polyvinylpyrolidon; plnivá, ako je napr. laktóza, cukor, kukuričný škrob, fosforečnan vápenatý, sorbitol alebo glycerín; tabletovacie lubrikanty, napr. stearan horečnatý; dezintegračné činidlá, napr. škrob, polyvinylpyrolidon, sodnú soľ glykolátu škrobu alebo mikrokryštalickú celulózu; alebo farmaceutický prijateľné stabilizitátory, ako je napr. laurylsíran sodný.
Tuhé farmaceutické prostriedky možno získať bežnými spôsobmi miešania, plnenia, tabletovania, a pod. Opakované zmiešavacie postupy možno použiť na distribúciu paroxetínu alebo jeho soli alebo solvátu v liekoch, ktoré obsahujú veľké množstvo plnív. Ak je liek vo forme tablety, prášku alebo lozengov, možno použiť akýkoľvek nosič vhodný na formuláciu tuhých farmaceutických prípravkov, príkladmi
-3sú stearan horečnatý, škrob, glukóza, laktóza, sacharóza, ryžová múka a uhličitan vápenatý.
Tablety možno obaľovať spôsobmi dobre známymi v bežnej farmaceutickej praxi, najmä enteroobaľovaním. Liek môže byť aj vo forme perorálnych kapsúl, napr. želatínových, obsahujúcich paroxetín alebo jeho soľ, prípadne s nosičom alebo inými pomocnými látkami.
Liekmi na perorálne podávanie vo forme tekutín, môžu byť napr. emulzie, sirupy alebo nálevy, alebo môžu byť vo forme suchej látky na rozpúšťanie vo vode alebo inom vhodnom nosiči pred použitím. Takéto tekuté lieky môžu obsahovať bežné aditíva, ako sú suspendačné činidlá, napr. sorbitol, sirup, metylcelulóza, želatína, hydroxyetylcelulóza, karboxymetylcelulóza, stearan horečnatý, hydrogenované jedlé tuky; emulgačné činidlá, napr. Iecitín, sorbitan monooleát alebo akácia; vodné alebo bezvodé vehikulá, ku ktorým patria jedlé oleje, napr. mandľový olej, frakcionovaný kokosový olej, olejové estery, napr. estery glycerínu alebo propylénglykol alebo etylalkohol, glycerín, voda alebo normálny fyziologický roztok; konzervačné činidlá, napr. metyl alebo propyl p-hydroxybenzoát alebo kyselina sorbová a prípadne bežné ochucovacie látky alebo farbivá.
Paroxetín alebo jeho farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát možno podávať aj iným spôsobom ako perorálne. Podľa rutinných farmaceutických postupov možno lieky upravovať napr. na rektálne podávanie vo forme čapíkov. Možno ich tiež upraviť do injekčnej formy v podobe vodného alebo bezvodého roztoku, suspenzie vo farmaceutický prijateľnej tekutine, t.j. v sterilnej apyrogénnej vode alebo v parenterálne prijateľnom oleji alebo zmesi tekutín. Tekutina môže obsahovať bakteriostaticky účinné látky, antioxidanty alebo iné konzervačné látky, pufre alebo rozpustené látky, udržiavajúce roztok izotonickým v krvi, zahusťovadlá, suspendačné činidlá alebo iné farmaceutický prijateľné aditíva. Takéto formy môžu byť v jednodávkovej forme, ako sú napr. ampuly alebo injekcie alebo ako viacdávkové formy, ako sú liekovky, z ktorých možno vhodnú dávku vybrať alebo ako tuhá forma alebo koncentrát, ktorý možno použiť na prípravu injektabilného prípravku.
Ako už bolo spomenuté, účinná dávka paroxetínu alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli alebo solvátu závisí od závažnosti generalizovaných anxióznych
-4porúch, ktoré sa majú liečiť, stavu pacienta a na frekvencii a spôsobe podávania. Jednotlivá dávka bude vo všeobecnosti obsahovať od 2 do 1000 mg a výhodne bude obsahovať od 30 do 500 mg, najmä 20, 50, 100, 150, 200, 250, 300, 350, 400, 450 alebo 500 mg. Prípravok možno podávať raz alebo viackrát denne, napr. 2, 3 alebo 4-krát denne a celková denná dávka pre dospelého s hmotnosťou 70 kg môže byť v rozmedzí od 100 do 3000 mg. Výhodne bude jednotlivá dávka obsahovať od 2 do 20 mg paroxetínu (prepočítané ako voľná báza) a bude sa v prípade potreby podávať vo viacerých dávkach, aby sa dosiahla spomenutá denná dávka.
Predkladaný vynález ďalej poskytuje farmaceutický prípravok na použitie na liečbu generalizovaných anxióznych porúch, ktorý obsahuje účinné množstvo paroxetínu alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli alebo solvátu a farmaceutický prijateľný nosič. Takéto prípravky možno vyrobiť spôsobiť, ako už bolo uvedené.
Nasledovný príklad ilustruje farmaceutický prípravok na použitie podľa predkladaného vynálezu.
Príklady uskutočnenia vynálezu
Príklad
Nasledovné zložky sa zmiešajú bežným spôsobom a komprimujú sa do tabliet s hmotnosťou približne 300 mg s obsahom približne 20 mg paroxetínu (prepočítané ako voľná báza)
Hemihydrát paroxetínu 228,8 g dihydrát fosforečnanu vápenatého 2441,2 g Hydroxypropylmetylcelulóza 150,0 g
Sodná soľ glykolátu škrobu 150,0 g
Stearan horečnatý 30,0 g
Celková hmotnosť tablety 3000,0 g
Claims (3)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Použitie paroxetínu alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli alebo solvátu na výrobu lieku na liečenie generalizovaných anxióznych porúch.
- 2. Použitie podľa nároku 1, kde farmaceutický prijateľnou soľou je hydrochlorid paroxetínu.
- 3. Farmaceutický prípravok na použitie na liečenie generalizovaných anxióznych porúch, vyznačujúci sa tým, že obsahuje účinné množstvo paroxetínu alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli alebo solvátu a farmaceutický prijateľný nosič.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB9808479.1A GB9808479D0 (en) | 1998-04-22 | 1998-04-22 | Method of treatment |
| PCT/US1999/008786 WO1999053919A1 (en) | 1998-04-22 | 1999-04-22 | Treatment of generalized anxiety disorder with paroxetine |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SK15672000A3 true SK15672000A3 (sk) | 2001-04-09 |
Family
ID=10830715
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SK1567-2000A SK15672000A3 (sk) | 1998-04-22 | 1999-04-22 | Použitie paroxetínu na liečenie generalizovaných anxióznych stavov |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1073437A4 (sk) |
| JP (1) | JP2002512189A (sk) |
| KR (1) | KR20010034817A (sk) |
| CN (1) | CN1298301A (sk) |
| AP (1) | AP2000001959A0 (sk) |
| AU (1) | AU3864899A (sk) |
| BG (1) | BG104939A (sk) |
| BR (1) | BR9909791A (sk) |
| CA (1) | CA2328896A1 (sk) |
| CZ (1) | CZ20003885A3 (sk) |
| EA (1) | EA200001088A1 (sk) |
| GB (1) | GB9808479D0 (sk) |
| HU (1) | HUP0101350A3 (sk) |
| ID (1) | ID27546A (sk) |
| IL (1) | IL139167A0 (sk) |
| NO (1) | NO20005286L (sk) |
| PL (1) | PL343494A1 (sk) |
| SK (1) | SK15672000A3 (sk) |
| TR (1) | TR200003082T2 (sk) |
| WO (1) | WO1999053919A1 (sk) |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2297550C2 (en) * | 1995-02-06 | 1997-04-09 | Smithkline Beecham Plc | Paroxetine hydrochloride anhydrate substantially free of bound organic solvent |
| GB9514842D0 (en) * | 1995-07-20 | 1995-09-20 | Smithkline Beecham Plc | Novel formulation |
-
1998
- 1998-04-22 GB GBGB9808479.1A patent/GB9808479D0/en not_active Ceased
-
1999
- 1999-04-22 TR TR2000/03082T patent/TR200003082T2/xx unknown
- 1999-04-22 CA CA002328896A patent/CA2328896A1/en not_active Abandoned
- 1999-04-22 HU HU0101350A patent/HUP0101350A3/hu unknown
- 1999-04-22 BR BR9909791-5A patent/BR9909791A/pt not_active IP Right Cessation
- 1999-04-22 JP JP2000544323A patent/JP2002512189A/ja not_active Withdrawn
- 1999-04-22 PL PL99343494A patent/PL343494A1/xx not_active Application Discontinuation
- 1999-04-22 SK SK1567-2000A patent/SK15672000A3/sk unknown
- 1999-04-22 KR KR1020007011729A patent/KR20010034817A/ko not_active Application Discontinuation
- 1999-04-22 EA EA200001088A patent/EA200001088A1/ru unknown
- 1999-04-22 ID IDW20002124A patent/ID27546A/id unknown
- 1999-04-22 IL IL13916799A patent/IL139167A0/xx unknown
- 1999-04-22 AP APAP/P/2000/001959A patent/AP2000001959A0/en unknown
- 1999-04-22 AU AU38648/99A patent/AU3864899A/en not_active Abandoned
- 1999-04-22 CN CN99805328A patent/CN1298301A/zh active Pending
- 1999-04-22 CZ CZ20003885A patent/CZ20003885A3/cs unknown
- 1999-04-22 WO PCT/US1999/008786 patent/WO1999053919A1/en not_active Application Discontinuation
- 1999-04-22 EP EP99921431A patent/EP1073437A4/en not_active Withdrawn
-
2000
- 2000-10-20 NO NO20005286A patent/NO20005286L/no not_active Application Discontinuation
- 2000-11-13 BG BG104939A patent/BG104939A/bg unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP1073437A1 (en) | 2001-02-07 |
| WO1999053919A1 (en) | 1999-10-28 |
| NO20005286L (no) | 2000-12-20 |
| AU3864899A (en) | 1999-11-08 |
| TR200003082T2 (tr) | 2001-01-22 |
| GB9808479D0 (en) | 1998-06-17 |
| HUP0101350A3 (en) | 2002-06-28 |
| CZ20003885A3 (cs) | 2001-09-12 |
| JP2002512189A (ja) | 2002-04-23 |
| BG104939A (bg) | 2001-09-28 |
| IL139167A0 (en) | 2001-11-25 |
| EA200001088A1 (ru) | 2001-04-23 |
| AP2000001959A0 (en) | 2000-12-31 |
| BR9909791A (pt) | 2000-12-26 |
| EP1073437A4 (en) | 2003-04-16 |
| NO20005286D0 (no) | 2000-10-20 |
| KR20010034817A (ko) | 2001-04-25 |
| PL343494A1 (en) | 2001-08-27 |
| HUP0101350A2 (hu) | 2002-05-29 |
| CN1298301A (zh) | 2001-06-06 |
| ID27546A (id) | 2001-04-12 |
| CA2328896A1 (en) | 1999-10-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5371092A (en) | Use of paroxetine for the treatment of senile dementia, bulimia, migraine or anorexia | |
| CA2608024A1 (en) | Use of flibanserin in the treatment of chronic pain | |
| US4804669A (en) | Treatment of pain with a piperidine | |
| US6121291A (en) | Paroxetine in the treatment of depression associated with withdrawal from heroin abuse and post-traumatic stress disorder | |
| SK15472001A3 (sk) | Použitie saredutantu a jeho farmaceuticky prijateľných solí na prípravu liečiva použiteľného na liečenie alebo prevenciu porúch nálady, porúch adaptácie alebo stavov úzkosti a depresie | |
| US6372763B1 (en) | Treatment and prevention of cardiac disorders using selective serotonin re-uptake inhibitors (SSRI) | |
| SK15672000A3 (sk) | Použitie paroxetínu na liečenie generalizovaných anxióznych stavov | |
| US4363809A (en) | Organic compounds | |
| SK19192000A3 (sk) | Použitie paroxetínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli alebo solvátu na podporu odvykania od fajčenia alebo na zníženie alebo prevenciu relapsu fajčenia | |
| MXPA00010343A (en) | Treatment of generalized anxiety disorder with paroxetine | |
| KR20010071893A (ko) | 치료 방법 | |
| MXPA00000522A (en) | Treatment and prevention of cardiac disorders using selective serotonin re-uptake inhibitors (ssri) | |
| CZ200085A3 (cs) | Léčivo proti srdečním poruchám a farmaceutický prostředek s obsahem SSRI | |
| IE43955B1 (en) | Pharmaceutical composition and dosage units thereof | |
| GB2219939A (en) | Use of a thromboxane receptor antagonist in renal diseases and dysfunction | |
| GB2301774A (en) | Piperidine derivatives as 5-HT-2C receptor antagonists |