CZ20003885A3 - Použití paroxetinu a farmaceutická kompozice - Google Patents
Použití paroxetinu a farmaceutická kompozice Download PDFInfo
- Publication number
- CZ20003885A3 CZ20003885A3 CZ20003885A CZ20003885A CZ20003885A3 CZ 20003885 A3 CZ20003885 A3 CZ 20003885A3 CZ 20003885 A CZ20003885 A CZ 20003885A CZ 20003885 A CZ20003885 A CZ 20003885A CZ 20003885 A3 CZ20003885 A3 CZ 20003885A3
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- paroxetine
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- pharmaceutical composition
- solvate
- Prior art date
Links
- AHOUBRCZNHFOSL-UHFFFAOYSA-N Paroxetine hydrochloride Natural products C1=CC(F)=CC=C1C1C(COC=2C=C3OCOC3=CC=2)CNCC1 AHOUBRCZNHFOSL-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 29
- AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N (+)-Casbol Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1[C@H]1[C@H](COC=2C=C3OCOC3=CC=2)CNCC1 AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N 0.000 title claims abstract description 25
- 229960002296 paroxetine Drugs 0.000 title claims abstract description 25
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims description 20
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 19
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims abstract description 14
- 208000011688 Generalised anxiety disease Diseases 0.000 claims abstract description 9
- 208000029364 generalized anxiety disease Diseases 0.000 claims description 8
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims description 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract description 4
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 abstract 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 abstract 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 8
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 6
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 5
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 4
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 4
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 3
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 3
- 208000021384 Obsessive-Compulsive disease Diseases 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 3
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 3
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 3
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 3
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 3
- -1 hydroxycellulose Substances 0.000 description 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 3
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 3
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 3
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 3
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 description 3
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 3
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 3
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 2
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 2
- 235000010643 Leucaena leucocephala Nutrition 0.000 description 2
- 240000007472 Leucaena leucocephala Species 0.000 description 2
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 2
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 2
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 2
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 2
- RBLGLDWTCZMLRW-UHFFFAOYSA-K dicalcium;phosphate;dihydrate Chemical compound O.O.[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O RBLGLDWTCZMLRW-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 2
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 2
- 239000012458 free base Substances 0.000 description 2
- 208000037870 generalized anxiety Diseases 0.000 description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 2
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 2
- 239000007937 lozenge Substances 0.000 description 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 2
- 229960005183 paroxetine hydrochloride Drugs 0.000 description 2
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 2
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 2
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 2
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 2
- 229940032147 starch Drugs 0.000 description 2
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 2
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 2
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 2
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 description 2
- DYLIWHYUXAJDOJ-OWOJBTEDSA-N (e)-4-(6-aminopurin-9-yl)but-2-en-1-ol Chemical compound NC1=NC=NC2=C1N=CN2C\C=C\CO DYLIWHYUXAJDOJ-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 1
- ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 1,1-difluorocyclohexane Chemical compound FC1(F)CCCCC1 ZORQXIQZAOLNGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 1-palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCC IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 0.000 description 1
- 235000019489 Almond oil Nutrition 0.000 description 1
- 241000416162 Astragalus gummifer Species 0.000 description 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- 206010016275 Fear Diseases 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N Glycolic acid Chemical compound OCC(O)=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 1
- 240000007594 Oryza sativa Species 0.000 description 1
- 235000007164 Oryza sativa Nutrition 0.000 description 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 description 1
- 239000008168 almond oil Substances 0.000 description 1
- 230000001430 anti-depressive effect Effects 0.000 description 1
- 230000000648 anti-parkinson Effects 0.000 description 1
- 239000000935 antidepressant agent Substances 0.000 description 1
- 229940005513 antidepressants Drugs 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 239000000939 antiparkinson agent Substances 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 239000007900 aqueous suspension Substances 0.000 description 1
- 239000008135 aqueous vehicle Substances 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 239000012267 brine Substances 0.000 description 1
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 1
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 description 1
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000011010 calcium phosphates Nutrition 0.000 description 1
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 239000003240 coconut oil Substances 0.000 description 1
- 235000019864 coconut oil Nutrition 0.000 description 1
- 235000008504 concentrate Nutrition 0.000 description 1
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 1
- 239000008157 edible vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 239000002702 enteric coating Substances 0.000 description 1
- 238000009505 enteric coating Methods 0.000 description 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 1
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 description 1
- BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N ethenylcyclopentane Chemical compound C=CC1CCCC1 BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003925 fat Substances 0.000 description 1
- 235000019197 fats Nutrition 0.000 description 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 1
- 235000013312 flour Nutrition 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 235000001727 glucose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000007972 injectable composition Substances 0.000 description 1
- 235000010445 lecithin Nutrition 0.000 description 1
- 239000000787 lecithin Substances 0.000 description 1
- 229940067606 lecithin Drugs 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 1
- 230000000051 modifying effect Effects 0.000 description 1
- 239000002687 nonaqueous vehicle Substances 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 229940127557 pharmaceutical product Drugs 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 235000013772 propylene glycol Nutrition 0.000 description 1
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000009566 rice Nutrition 0.000 description 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 description 1
- 229940080313 sodium starch Drugs 0.000 description 1
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 description 1
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 description 1
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 description 1
- HPALAKNZSZLMCH-UHFFFAOYSA-M sodium;chloride;hydrate Chemical compound O.[Na+].[Cl-] HPALAKNZSZLMCH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 235000010199 sorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000004334 sorbic acid Substances 0.000 description 1
- 229940075582 sorbic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000001593 sorbitan monooleate Substances 0.000 description 1
- 235000011069 sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 1
- 229940035049 sorbitan monooleate Drugs 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- 239000000196 tragacanth Substances 0.000 description 1
- 235000010487 tragacanth Nutrition 0.000 description 1
- 229940116362 tragacanth Drugs 0.000 description 1
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
- 239000003981 vehicle Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4525—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/22—Anxiolytics
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Description
Oblast techniky
Tento vynález se týká léčení obecných úzkostí a zejména použití paroxetinu při tomto léčení a farmaceutické kompozice.
Dosavadní stav techniky
Farmaceutické výrobky s antidepresivními a anti-Parkinsonskými vlastnostmi jsou popsány v US-A-3912743 a US-A-4007196. Konkrétní důležitou sloučeninou mezi těmito popsanými látkami je paroxetin, chemicky (-) trans isomer 4-(4'-fluorfenyl)-3-3',4'-methylendioxyfenoxymethylj-piperidin (viz příklad 2 v US-A-4007196). Hydrochloridová sůl paroxetinu je povolena pro léčení lidí k léčení, mezi jiným, depresí, obsedantních nutkavých chorobných stavů (dále též OCD podle anglického obsessive compulsive disorder a chorobného strachu.
Při komerčním využití se paroxetin hydrochlorid podává jako krystalický hemihydrát (viz EP-A-0223403 firmy Beecham Group). Jsou také známy různé krystalické bezvodé formy (viz WO96/24595 firmy SmithKline Beecham plc).
Podstata vynálezu
Nyní bylo překvapivě zjištěno, že paroxetin má potenciální terapeutickou použitelnost jako farmaceutický prostředek pro léčení chorobného stavu generalizované úzkosti.
Podle tohoto vynálezu se řeší použití paroxetinu nebo jeho farmaceuticky přijatelné soli nebo solvátu k výrobě farmaceutického prostředku pro léčení generalizované chorobné úzkosti, přičemž farmaceuticky přijatelnou solí paroxetinu je s výhodou hydrochlorid.
·· · ·
Dále se řeší farmaceutická kompozice pro použití k léčení generalizované chorobné úzkosti, která podle vynálezu obsahuje jako účinnou látku paroxetin nebo jeho farmaceuticky přijatelnou sůl nebo solvát a farmaceuticky přijatelný nosič. Farmaceuticky přijatelnou solí je s výhodou hydrochlorid.
Výhodnou farmaceuticky přijatelnou solí paroxetinu je krystalický hydrochlorid. Vhodným způsobem přípravy paroxetin hydrochloridu jsou, mimo jiné, způsoby, zmíněné v US patentech 4009196, 4721723, 4902801, 4861893 a 5039803 a PCT/GB93/00721. Zejména je výhodný hemihydrát, připravovaný jako v EP-A-0223403.
Farmaceutický prostředek pro léčení generalizované chorobné úzkosti, se dá připravit smísením paroxetinu nebo jeho farmaceuticky přijatelné soli nebo solvátu s vhodným nosičem, který může obsahovat rozpouštědlo, ředidlo, pojivo, plnidlo, desintegrační přísadu, chuťovou přísadu, barvivo, kluznou přísadu nebo stabilizační přísadu, přičemž toto míšení se provádí obvyklým způsobem.
Výhodně je farmaceutický prostředek v jednotkových dávkových formách a ve formě, přizpůsobené pro použití v oblastech léčení lidí a zvířat. Takové přípravky mohou být například baleny spolu s doprovodným příbalovým letákem, obsahujícím psané nebo tištěné instrukce k použití pro léčení generalizované chorobné úzkosti.
Vhodný rozsah dávkování paroxetinu nebo jeho farmaceuticky přijatelné soli nebo solvátu závisí na stupni závažnosti generalizované chorobné úzkosti a na stavu pacienta. Toto dávkování závisí, mezi jiným, na poměru mezi schopností absorbovat paroxetin a frekvence a způsobu podávání.
Paroxetin nebo jeho farmaceuticky přijatelná sůl nebo solvát, může být formulován pro podávání jakoukoliv cestou, například perorálně, pod ·· 4·4 4
jazyk, rektálně, topicky, parenterálně, intravenosně nebo intramuskulámě. Přípravky mohou, pokud je to žádoucí, být navrženy tak, aby pomalu uvolňovaly paroxetin nebo jeho farmaceuticky přijatelnou sůl nebo solvát.
Farmaceutické prostředky mohou například být ve formě tablet, tobolek, váčků, ampulek, prášků, granulí, pastilek, rekonstituovaných prášků nebo kapalných přípravků, například roztoků nebo suspensí, nebo čípků.
Farmaceutické prostředky, například ty, které se používají k orálnímu podávání, mohou obvyklé excipienty jako jsou pojivá, například sirup, arabskou gumu, želatinu, sorbitol, tragakant nebo polyvinylpyrrolidon; plnidla, například laktosa, sacharid, kukuřičný škrob, fosforečnan vápenatý, sorbitol nebo glycerin; tabletovací kluzné přísady, například stearát hořečnatý; desintegrační přísady, například škrob, polyvinylpyrrolidon, natrium glykolát škrobu nebo mikrokrystalická celulosa;nebo farmaceuticky přijatelné přísady pro úpravu vlastností jako je natrium laurylsulfát.
Pevné farmaceutické prostředky se dají získat obvyklými způsoby míšení, plnění, tabletování nebo podobně. Při výrobě farmaceutických prostředků, ve kterých se používá velikých množství plniv, se může použít opakování mísících operací, kterými se paroxetin nebo jeho sůl nebo solvát rovnoměrně do ředícího materiálu rozptyluje. Pokud je farmaceutický prostředek ve formě tablet, prášku nebo pastilek, lze použít libovolný nosič, vhodný pro formulaci pevných farmaceutických kompozic. Příkladem je stearát hořečnatý, škrob, glukosa, laktosa, saeharosa, rýžová mouka a křída. Tablety mohou být povlečeny způsobem podle postupů známých z normální farmaceutické praxe, zejména povlakem, který se rozpouští až v určitém místě uvnitř trávícího traktu (enterickým povlakem). Farmaceutický prostředek může mít též podobu tobolek určených k polykání, například želatinových, které obsahují paroxetin nebo jeho sůl nebo solvát, popřípadě spolu s nosičem nebo jinými excipienty.
·· ·· • · « • · • 0 ·
0000 ·· 000·
Farmaceutické prostředky pro orální podávání jako kapaliny, mohou mít podobu například emulsí, sirupů nebo lázní, nebo mohou být přítomny jako suchý produkt pro rekonstituci přidáním vody nebo jiného vhodného vehikula před podáváním. Takovéto kapalné farmaceutické prostředky mohou obsahovat obvyklé přísady jako jsou suspenzační činidla, například sorbitol, sirup, methylcelulosa, želatina, hydroxycelulosa, karboxymethylcelolosa, stearát hlinitý ve formě gelu, hydrogenované poživatelné tuky; emulgační činidla, například lecitin, sorbitan monooleát nebo arabská guma; vodná nebo nevodná vehikula, mezi která patří jedlé oleje, například mandlový olej, frakcionovaný kokosový olej, olejovité estery, například estery glycerinu, propylenglykol nebo ethylalkohol, glycerin, voda nebo normální solanka; stabilizátory, například methyl nebo propyl p-hydroxybenzoát nebo kyselina sorbová; a pokud je to žádoucí, běžná ochucovadla a barviva.
Paroxetin nebo jeho farmaceuticky přijatelná sůl nebo solvát, mohou být též podávány neorální cestou. Podle rutinní farmaceutické praxe se tyto farmaceutické prostředky mohou formulovat například pro podávání rektální jako čípky. Ty mohou být též nabízeny v injekční formě jako vodný nebo nevodný roztok, vodná nebo nevodná suspense nebo emulse ve farmaceuticky přijatelné kapalině, např. sterilní vodě bez pyrogenu nebo parenterálně přijatelný olej nebo směs kapalin. Kapalina v takové směsi může obsahovat bakteriostatika, antioxidanty nebo jiné stabilizační prostředky pufry nebo rozpuštěné látky k udržení isotonického charakteru roztoku vůči krvi, zahušťovadla, suspenzační přísady, nebo jiné farmaceuticky přijatelné přísady. Takové formy se mohou nabízet v jednotkové dávkové formě jako jsou ampulky nebo zařízení k injekčnímu podávání nebo ve vícedávkových formách jako v lahvích, ze kterých se dá potřebná dávka odebrat nebo v pevné formě nebo ve formě koncentrátu, který se dá použít k přípravě injekční formulace.
4444
4 4
4 4 ·· • · 4 ·
Jak bylo zmíněno shora, účinná dávka paroxetinu nebo jeho farmaceuticky přijatelné soli nebo solvátu závisí na míře závažnosti generalizované chorobné úzkosti, která se má léčit, na stavu pacienta a na frekvenci a způsobu podávání. Jednotková dávka obecně obsahuje od 2 do 1000 mg a výhodně od 30 do 500, konkrétně zejména 20, 50, 100, 150, 200, 250, 300, 350, 400, 450 nebo 500 mg. Kompozice se může podávat jednou nebo víckrát denně, například 2, 3 nebo 4 krát denně a celková denní dávky pro 70 kg dospělou osobuje normálně v rozmezí 100 až 3000 mg. Výhodně obsahuje jednotková dávka od 2 do 20 mg paroxetinu (počítáno jako volná báze) a pokud je to žádoucí, podává se jich několik, aby se dosáhlo shora uvedené denní dávky.
Tento vynález dále poskytuje farmaceutické kompozice pro použití při léčení generalizované chorobné úzkosti, která obsahuje účinné množství proxetínu nebo jeho farmaceuticky přijatelnou sůl nebo solvát a farmaceuticky přijatelný nosič. Takové kompozice se dají připravit způsobem, který je dále popsán.
Následující příklad uvádí vhodnou farmaceutickou kompozici pro použití podle vynálezu.
Příklad provedení
Obvyklým způsobem se smísí následující složky a ze získané směsi se lisují tablety o hmotnosti cca 20 mg paroxetinu (počítáno jako volná báze).
Paroxetin hydrochlorid hemihydrát 228,8 g
Dvoj fosforečnan vápenatý dihydrát 2441,2 g
Hydtroxypropylmethylcelulosa 150,0 g
Natrium glykolát škrobu_150,0 g
Celková hmotnost tablety
3000,0 g ·· ·· · · · · · · ·· · ···· ··· ···· ··· · ···· · · · ·· · · · · ··· · · ··· · · · · · · ···· ·· ·· ··· ·· ···
7/ /w PATENTOVÉ
Claims (4)
1. Použití paroxetinu nebo jeho farmaceuticky přijatelné soli nebo solvátu k výrobě farmaceutického prostředku pro léčení generalizované chorobné úzkosti.
2. Použití podle nároku 1, ve kterém farmaceuticky přijatelnou solí paroxetinu je hydrochlorid.
3. Farmaceutická kompozice pro použití k léčení generalizované chorobné úzkosti, vyznačující se tím, že obsahuje jako účinnou látku paroxetin nebo jeho farmaceuticky přijatelnou sůl nebo solvát a farmaceuticky přijatelný nosič.
4. Farmaceutická kompozice podle nároku 3, vyznačující se tím, že farmaceuticky přijatelnou solí paroxetinu je hydrochlorid.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB9808479.1A GB9808479D0 (en) | 1998-04-22 | 1998-04-22 | Method of treatment |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ20003885A3 true CZ20003885A3 (cs) | 2001-09-12 |
Family
ID=10830715
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ20003885A CZ20003885A3 (cs) | 1998-04-22 | 1999-04-22 | Použití paroxetinu a farmaceutická kompozice |
Country Status (20)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP1073437A4 (cs) |
| JP (1) | JP2002512189A (cs) |
| KR (1) | KR20010034817A (cs) |
| CN (1) | CN1298301A (cs) |
| AP (1) | AP2000001959A0 (cs) |
| AU (1) | AU3864899A (cs) |
| BG (1) | BG104939A (cs) |
| BR (1) | BR9909791A (cs) |
| CA (1) | CA2328896A1 (cs) |
| CZ (1) | CZ20003885A3 (cs) |
| EA (1) | EA200001088A1 (cs) |
| GB (1) | GB9808479D0 (cs) |
| HU (1) | HUP0101350A3 (cs) |
| ID (1) | ID27546A (cs) |
| IL (1) | IL139167A0 (cs) |
| NO (1) | NO20005286L (cs) |
| PL (1) | PL343494A1 (cs) |
| SK (1) | SK15672000A3 (cs) |
| TR (1) | TR200003082T2 (cs) |
| WO (1) | WO1999053919A1 (cs) |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB2297550B (en) * | 1995-02-06 | 1997-04-09 | Smithkline Beecham Plc | Paroxetine hydrochloride anhydrate substantially free of bound organic solvent |
| GB9514842D0 (en) * | 1995-07-20 | 1995-09-20 | Smithkline Beecham Plc | Novel formulation |
-
1998
- 1998-04-22 GB GBGB9808479.1A patent/GB9808479D0/en not_active Ceased
-
1999
- 1999-04-22 CZ CZ20003885A patent/CZ20003885A3/cs unknown
- 1999-04-22 KR KR1020007011729A patent/KR20010034817A/ko not_active Withdrawn
- 1999-04-22 WO PCT/US1999/008786 patent/WO1999053919A1/en not_active Application Discontinuation
- 1999-04-22 AP APAP/P/2000/001959A patent/AP2000001959A0/en unknown
- 1999-04-22 EA EA200001088A patent/EA200001088A1/ru unknown
- 1999-04-22 JP JP2000544323A patent/JP2002512189A/ja not_active Withdrawn
- 1999-04-22 ID IDW20002124A patent/ID27546A/id unknown
- 1999-04-22 TR TR2000/03082T patent/TR200003082T2/xx unknown
- 1999-04-22 SK SK1567-2000A patent/SK15672000A3/sk unknown
- 1999-04-22 CN CN99805328A patent/CN1298301A/zh active Pending
- 1999-04-22 PL PL99343494A patent/PL343494A1/xx not_active Application Discontinuation
- 1999-04-22 BR BR9909791-5A patent/BR9909791A/pt not_active IP Right Cessation
- 1999-04-22 AU AU38648/99A patent/AU3864899A/en not_active Abandoned
- 1999-04-22 IL IL13916799A patent/IL139167A0/xx unknown
- 1999-04-22 CA CA002328896A patent/CA2328896A1/en not_active Abandoned
- 1999-04-22 EP EP99921431A patent/EP1073437A4/en not_active Withdrawn
- 1999-04-22 HU HU0101350A patent/HUP0101350A3/hu unknown
-
2000
- 2000-10-20 NO NO20005286A patent/NO20005286L/no not_active Application Discontinuation
- 2000-11-13 BG BG104939A patent/BG104939A/bg unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IL139167A0 (en) | 2001-11-25 |
| NO20005286L (no) | 2000-12-20 |
| AP2000001959A0 (en) | 2000-12-31 |
| WO1999053919A1 (en) | 1999-10-28 |
| KR20010034817A (ko) | 2001-04-25 |
| SK15672000A3 (sk) | 2001-04-09 |
| EP1073437A1 (en) | 2001-02-07 |
| EA200001088A1 (ru) | 2001-04-23 |
| HUP0101350A2 (hu) | 2002-05-29 |
| EP1073437A4 (en) | 2003-04-16 |
| TR200003082T2 (tr) | 2001-01-22 |
| CN1298301A (zh) | 2001-06-06 |
| BG104939A (bg) | 2001-09-28 |
| GB9808479D0 (en) | 1998-06-17 |
| ID27546A (id) | 2001-04-12 |
| BR9909791A (pt) | 2000-12-26 |
| CA2328896A1 (en) | 1999-10-28 |
| NO20005286D0 (no) | 2000-10-20 |
| PL343494A1 (en) | 2001-08-27 |
| AU3864899A (en) | 1999-11-08 |
| HUP0101350A3 (en) | 2002-06-28 |
| JP2002512189A (ja) | 2002-04-23 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5371092A (en) | Use of paroxetine for the treatment of senile dementia, bulimia, migraine or anorexia | |
| EP0269303B1 (en) | Piperidine derivative for treating pain | |
| US6121291A (en) | Paroxetine in the treatment of depression associated with withdrawal from heroin abuse and post-traumatic stress disorder | |
| US20060241124A1 (en) | Combinations comprising paroxetine and 2- (s) - (4-fluoro-2-methyl-phenyl) -piperazine-1-carboxylic acid [1- (r)- (3,5-bis-trifluoro-2-methyl-phenyl) -ethyl]-methyl amide for treatment of depression and/or anxiety | |
| US6372763B1 (en) | Treatment and prevention of cardiac disorders using selective serotonin re-uptake inhibitors (SSRI) | |
| JPH10511097A (ja) | 低薬用量リドグレル調合物および炎症性腸疾患の処置のためのそれらの使用 | |
| CZ20003885A3 (cs) | Použití paroxetinu a farmaceutická kompozice | |
| KR20010105418A (ko) | 기분 장애 치료용 오사네턴트 | |
| CZ200085A3 (cs) | Léčivo proti srdečním poruchám a farmaceutický prostředek s obsahem SSRI | |
| MXPA00000522A (en) | Treatment and prevention of cardiac disorders using selective serotonin re-uptake inhibitors (ssri) |