ES2199357T3 - Paroxetina en el tratamiento de la depresion. - Google Patents

Abstract

LA PAROXETINA, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LA MISMA, SE USA PARA TRATAR Y/O PREVENIR LOS SIGUIENTES SUBTIPOS DE DEPRESION: ADOLESCENTE, BIPOLAR, DEL ANCIANO, MAYOR, MENOR, MODERADA, RECURRENTE, REFRACTARIA, UNIPOLAR GRAVE, DISTIMIA, POST - PARTUM, DOBLE, POST - PSICOTICA, POST - VIRAL, DEL DUELO, PRIMARIA, SECUNDARIA, TRASTORNOS DE ESTRES POST TRAUMATICO Y DEPRESION ASOCIADOS A LA RETIRADA DE SUBSTANCIAS ADICTIVAS TALES COMO EL ALCOHOL, LA NICOTINA, LA COCAINA, LA HEROINA, LAS BENZODIAZEPINAS, EN HUMANOS O ANIMALES NO HUMANOS. UNA SAL PREFERIDA DE LA PAROXETINA ES EL CLORHIDRATO, PARTICULARMENTE EN FORMA CRISTALINA, COMO POR EJEMPLO EL HEMI HIDRATO.

Description

Paroxetina en el tratamiento de la depresión.

La presente invención se refiere a un medicamento para ser utilizado en un método para el tratamiento y/o prevención de tipos específicos de depresión.

La patente de EE.UU. Nº 4 007 196 describe el compuesto (-)trans-4-(4'-fluorofenil)-3-(3'4'-metilendioxi-fenoximetil)piperidina, y, en el ejemplo 2, un proceso por el que puede prepararse. El compuesto, al que nos referiremos aquí por su nombre común, paroxetina, está descrito en la patente como un inhibidor de la absorción de 5-hidroxitriptamina, y por lo tanto, es útil en el tratamiento de la depresión en general.

Ahora se ha descubierto sorprendentemente que la paroxetina tiene una utilidad especialmente efectiva en el tratamiento y/o prevención de trastornos de estrés postraumáticos.

Por lo tanto, la presente invención proporciona la utilización de paroxetina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en la fabricación de un medicamento para la utilización en el tratamiento y/o prevención de trastornos de estrés postraumáticos.

Una sal preferida de la paroxetina es el hidrocloruro hemihidrato cristalino.

Un medicamento, para la utilización y/o prevención de los trastornos de stress postraumáticos puede prepararse mezclando la paroxetina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables con un vehículo apropiado, que puede contener un diluyente, apelmazante, relleno, desintegrante, agente aromatizante, agente colorante, lubricante o conservante de una forma convencional.

Preferiblemente, el medicamento está en dosis unitarias y en una forma adaptada para la utilización en el campo de la medicina o veterinaria. Por ejemplo, tales preparaciones pueden estar en forma de paquete acompañadas por instrucciones de uso escritas o impresas, para utilización como un agente en el tratamiento y/o prevención de trastornos de estrés postraumáticos.

El rango adecuado de la dosis para la paroxetina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables depende de la gravedad del trastorno y de la condición del paciente. También dependerá, entre otras cosas, de la relación de potencia a absorción y la frecuencia y ruta de administración.

La paroxetina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables puede formularse para administrarse por cualquier ruta, y ejemplos son administración oral, rectal, tópica, parenteral, intravenosa o intramuscular. Las preparaciones pueden, si se desea, diseñarse para proporcionar una liberación retardada de la paroxetina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Los medicamentos pueden, por ejemplo, estar en forma de tabletas, cápsulas, bolsitas, viales, polvos, gránulos, grageas, polvos que se reconstituyen, o preparaciones líquidas, por ejemplo soluciones o suspensiones, o supositorios.

Los medicamentos, por ejemplo aquellos que son adecuados para la administración oral, pueden contener excipientes convencionales, tales como agentes apelmazantes, por ejemplo jarabe, acacia, gelatina, sorbitol, tragacanto, o polivinilpirrolidona; rellenos, por ejemplo, lactosa, azúcar, almidón de maíz, fosfato cálcico, sorbitol o glicerina; lubricantes de pastillas, por ejemplo, estearato de magnesio; desintegrantes, por ejemplo, almidón, polivinilpirrolidona, glicolato de almidón sódico o celulosa microcristalina o agentes de regulación farmacéuticamente aceptables tal como el lauril sulfato sódico.

Los medicamentos sólidos pueden obtenerse por métodos convencionales de mezclado, relleno, formación de pastillas o similares. Se pueden utilizar operaciones repetidas de mezcla para distribuir la paroxetina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en todos estos medicamentos empleando grandes cantidades de rellenos. Cuando el medicamento está en le forma de pastilla, polvo, o gragea, se puede utilizar cualquier vehículo para formular composiciones farmacéuticas sólidas, siendo ejemplos, el estearato de magnesio, almidón, glucosa, lactosa, sacarosa, harina de arroz y tiza. Las pastillas se pueden recubrir con métodos conocidos en la práctica normal farmacéutica, especialmente con un recubrimiento entérico. El medicamento también puede estar en la forma de cápsulas que se pueden ingerir, por ejemplo de gelatina conteniendo paroxetina o una de sus sales se desea con un vehículo u otros excipientes.

Los medicamentos para la administración oral como líquidos pueden estar en la forma de, por ejemplo, emulsiones, jarabes, o elixires, se pueden presentar como un producto seco que se reconstituye con agua u otro vehículo adecuado antes de utilizarse. Estos medicamentos líquidos pueden contener aditivos convencionales tal como agentes de suspensión, por ejemplo, sorbitol, jarabe, metil celulosa, gelatina, hidroxietilcelulosa, carboximetilcelulosa, gel de estearato de aluminio, grasas hidrogenadas comestibles; agentes emulsificantes, por ejemplo, lecitina, monooleato de sorbitan, o acacia; vehículos acuosos o no acuosos, que incluyen aceites comestibles, por ejemplo aceite de almendra, aceite de coco fraccionado, ésteres oleosos, por ejemplo ésteres de glicerina, o propilenglicol, o alcohol etílico, glicerina, agua o solución salina; conservantes, por ejemplo p-hidroxibenzoato de metilo o propilo o ácido sórbico; y si se desea agentes colorantes o aromatizantes convencionales.

La paroxetina o sus sales farmacéuticamente aceptables, pueden también administrarse por una ruta no oral. De acuerdo con el procedimiento farmacéutico rutinario, los medicamentos pueden formularse, por ejemplo para administración rectal como supositorios. También pueden formularse para presentarse en forma inyectable en una solución acuosa o no acuosa, suspensión o emulsión en un líquido farmacéuticamente aceptable, por ejemplo, agua estéril exenta de pirógenos o un aceite parenteralmente aceptable o una mezcla de líquidos. El líquido puede contener agentes bacteriostáticos, antioxidantes u otros conservantes, tampones o solutos para hacer la solución isotónica con la sangre, agentes espesantes, agentes de suspensión u otros aditivos farmacéuticamente aceptables. Tales formas se presentarán en dosis unitarias tal como ampollas o aparatos de inyecciones desechables o en forma de multi-dosis tal como una botella de la que se pueda obtener la dosis apropiada o en forma sólida o concentrada que puede utilizarse para preparar una preparación inyectable.

Como se ha mencionado anteriormente, la dosis efectiva de paroxetina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables depende de la gravedad del trastorno, la condición del paciente y de la frecuencia y ruta de administración. Una dosis unitaria generalmente contendrá de 2 a 1000 mg y preferiblemente contendrá de 30 a 500 mg, en concreto 10, 20, 30, 40, 50, 100, 150, 200, 250, 300, 350, 400, 450, 0 500 mg. La composición puede administrarse una o más veces al día, por ejemplo 2, 3, o 4 veces al día, y la dosis total diaria para un adulto de 70 kg estará normalmente en el rango de 100 a 3000 mg. Preferiblemente la dosis unitaria contendrá de 10 a 40 mg de paroxetina y se administrará en múltiplos, si se desea, para dar la dosis diaria precedente.

El siguiente ejemplo demuestra una composición farmacéutica adecuada:

Ejemplo 1

Se mezclaron los ingredientes siguientes de una forma convencional y se comprimieron en forma de pastilla de una forma convencional.

22,88 mg Hidrocloruro de paroxetina hemihidrato

244,12 mg Fosfato cálcico dibásico dihidrato

15,00 mg Hidroxipropilmetilcelulosa 2910

15,00 mg Glicolato de almidón sódico

3,00 mg Estearato de magnesio

300,00 mg Peso total de la pastilla

Claims (3)

1. Utilización de la paroxetina o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de los trastornos del estrés postraumático en las personas o en los animales.

2. Utilización de acuerdo con la reivindicación 1, en la que la paroxetina se utiliza como hidrocloruro de paroxetina.

3. Utilización de acuerdo con la reivindicación 2, en la que el hidrocloruro de paroxetina se utiliza como el hemihidrato.