DE69721756T2 - Paroxetine zur behandlung von depression - Google Patents
Paroxetine zur behandlung von depressionInfo
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Description
- Die vorliegende Erfindung betrifft ein Medikament, das in einem Verfahren verwendet wird zur Behandlung und/oder Vorbeugung von bestimmten Typen von Depression.
- U.S. Patent 4 007 196 offenbart die Verbindung (-)-trans-4-(4'-Fluorphenyl)-3-(3'4'- methylendioxyphenoxymethyl)piperidin und in Beispiel 2 ein Verfahren, durch welches die Verbindung hergestellt werden kann. Die Verbindung, die hier mit ihrem üblichen Namen Paroxetin bezeichnet wird, ist in dem Patent als ein Inhibitor der 5-Hydroxytryptamin- Aufnahme beschrieben, und sie wird deshalb im Allgemeinen zur Behandlung von Depressionen verwendet.
- Es wurde nun überraschenderweise entdeckt, dass Paroxetin einen besonders wirksamen therapeutischen Nutzen zur Behandlung und/oder Vorbeugung posttraumatischer Stressreaktionen besitzt.
- Dementsprechend stellt die vorliegende Erfindung die Verwendung von Paroxetin oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes davon für die Herstellung eines Medikaments zur Verwendung zur Behandlung und/oder Vorbeugung posttraumatischer Stressreaktionen bereit.
- Ein bevorzugtes Salz von Paroxetin ist das kristalline Hydrochlorid-Hemihydrat.
- Ein Medikament zur Behandlung und/oder Vorbeugung posttraumatischer Stressreaktionen kann durch Vermischen von Paroxetin oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes davon mit einem geeigneten Träger hergestellt werden, der in üblicher Weise ein Verdünnungsmittel, ein Bindemittel, einen Füllstoff, ein Mittel zur Entmischung, einen Geschmacksstoff, einen Farbstoff, ein Gleitmittel oder ein Konservierungsmittel enthalten kann.
- Bevorzugt liegt das Medikament in Form einer Dosierungseinheit vor und in einer Form, die an die Verwendung im medizinischen oder veterinären Bereich angepasst ist.
- Zum Beispiel können derartige Präparate in Form einer Packung mit einer geschriebenen oder gedruckten Gebrauchsanleitung zur Verwendung als Mittel zur Behandlung und/oder Vorbeugung posttraumatischer Stressreaktionen vorliegen.
- Der geeignete Dosierungsbereich für Paroxetin oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz ist abhängig von der Schwere der Erkrankung und dem Zustand des Patienten. Er wird unter anderem auch von dem Verhältnis der Potenz zur Aufnahmefähigkeit und der Häufigkeit und dem Verabreichungsweg abhängen.
- Paroxetin oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon kann für jeden Verabreichungsweg formuliert werden und Beispiele dafür sind die orale, rektale, topische, parenterale, intravenöse oder intramuskuläre Verabreichung. Die Präparate können, wenn gewünscht, so gestaltet sein, dass sie eine langsame Freisetzung des Paroxetins oder eines pharmazeutisch annehmbaren Salzes davon ermöglichen.
- Die Medikamente können zum Beispiel in Form von Tabletten, Kapseln, Säckchen, Fläschchen, Pulvern, Granula, Pastillen, löslichen Pulvern oder flüssigen Präparaten, zum Beispiel Lösungen oder Suspensionen oder in Form von Suppositorien vorliegen.
- Die Medikamente, zum Beispiel solche, die für die orale Verabreichung geeignet sind, können herkömmliche Exzipienten wie Bindemittel enthalten, zum Beispiel Sirup, Gummi arabicum, Gelatine, Sorbitol, Tragant oder Polyvinylpyrrolidon; Füllstoffe, zum Beispiel Lactose, Zucker, Maisstärke, Calciumphosphat, Sorbitol oder Glycerin; Gleitmittel für Tabletten, zum Beispiel Magnesiumstearat; Zerfallsmittel, zum Beispiel Stärke, Polyvinylpyrrolidon, Natrium-Stärke-Glykollat oder mikrokristalline Cellulose; oder pharmazeutisch annehmbare Abbindemittel wie Natriumlaurylsulfat.
- Feste Medikamente können durch herkömmliche Verfahren wie Mischen, Füllen, Tablettieren und dergleichen hergestellt werden. Wiederholte Mischvorgänge können angewendet werden, um das Paroxetin oder ein Salz davon in Medikamenten, in denen große Mengen an Füllstoffen eingesetzt werden, gleichmäßig zu verteilen.
- Wenn das Medikament in Form einer Tablette, eines Pulvers, einer Pastille vorliegt, kann jeder Träger, der für die Formulierung fester pharmazeutischer Zusammensetzungen geeignet ist, verwendet werden. Beispiele sind Magnesiumstearat, Stärke, Glucose, Lactose, Saccharose, Reismehl und Kreide. Tabletten können überzogen werden gemäß den Verfahren, die in der üblichen pharmazeutischen Praxis wohlbekannt sind, insbesondere mit einem magensaftresistenten Überzug. Das Medikament kann auch in Form einer Kapsel zum Einnehmen vorliegen, zum Beispiel aus Gelatine, die Paroxetin oder ein Salz davon enthält, falls gewünscht mit einem Träger oder anderen Exzipienten.
- Medikamente für die orale Verabreichung wie Flüssigkeiten können zum Beispiel in Form von Emulsionen, Sirups oder Elixieren vorliegen oder können als Trockenprodukt, das mit Wasser oder anderen geeigneten Trägern vor der Verwendung aufgelöst wird, angeboten werden.
- Derartige flüssige Medikamente können herkömmliche Zusätze wie Suspensionsmittel enthalten, zum Beispiel Sorbitol, Sirup, Methylcellulose, Gelatine, Hydroxyethylcellulose, Carboxymethylcellulose, Aluminiumstearatgel, hydrierte essbare Fette; Emulsionsmittel; zum Beispiel Lecithin, Sorbitanmonooleat oder Gummi arabicum; wässrige oder nicht wässrige Träger, die essbare Öle, zum Beispiel Mandelöl, fraktioniertes Kokosöl, ölige Ester, zum Beispiel Glycerinester oder Propylenglykol oder Ethylalkohol, Glycerin, Wasser oder normale Salzlösung einschließen; Konservierungsmittel, zum Beispiel Methyl- oder Propyl-p-hydroxybenzoat oder Sorbinsäure; und falls gewünscht herkömmliche Geschmack- oder Farbstoffe.
- Paroxetin oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon kann auch auf nicht-oralem Weg verabreicht werden. In Übereinstimmung mit üblichen pharmazeutischen Verfahren können die Medikamente zum Beispiel für die rektale Verabreichung als Suppositorium formuliert werden. Sie können auch zur Darreichung in einer injizierbaren Form in einer wässrigen oder nicht wässrigen Lösung, Suspension oder Emulsion in einer pharmazeutisch annehmbaren Flüssigkeit, z. B. in sterilem, Pyrogen-freiem Wasser oder in einem parenteral annehmbaren Öl oder in einem Gemisch von Flüssigkeiten formuliert werden. Die Flüssigkeit kann bakteriostatische Mittel, Antioxidantien oder andere Konservierungsmittel, Puffer oder gelöste Stoffe enthalten, um die Lösung mit dem Blut isotonisch zu halten, Verdickungsmittel, Suspensionsmittel oder andere pharmazeutisch annehmbare Zusätze. Solche Formen werden dargereicht in For n einer Dosierungseinheit wie einer Ampulle oder einer Einweggerätschaft zur Injektion oder in Mehrfachdosisformen wie einer Flasche, aus der die angemessene Dosis herausgenommen werden kann oder in fester Form oder in Form eines Konzentrats, das verwendet werden kann, um eine injizierbare Formulierung herzustellen.
- Wie voranstehend erwähnt, hängt die wirksame Dosis von Paroxetin oder einem pharmazeutisch annehmbaren Salz von der Schwere der Erkrankung, dem Zustand des Patienten und der Häufigkeit und dem Weg der Verabreichung ab. Eine Dosiseinheit wird im Allgemeinen 2 bis 1000 mg und bevorzugt 30 bis 500 mg, insbesondere 10, 20, 30, 40, 50, 100, 150, 200, 250, 300, 350, 400, 450 oder 500 mg enthalten. Die Zusammensetzung kann einmal oder mehrere Male am Tag, zum Beispiel 2, 3 oder 4 Mal täglich verabreicht werden, und die Gesamttagesdosis für einen 70 kg schweren Erwachsenen wird normalerweise im Bereich von 100 bis 3000 mg liegen. Bevorzugt wird die Dosiseinheit 10 bis 40 mg Paroxetin enthalten und wird, falls gewünscht, in Mehrfachdosen verabreicht, um die vorstehend genannte Tagesdosis zu ergeben.
- Das folgende Beispiel zeigt eine geeignete pharmazeutische Zusammensetzung:
- Folgendes wurde in üblicher Weise zusammengemischt und in üblicher Weise in eine Tablette gepresst.
- 22,88 mg Paroxetin Hydrochlorid Hemihydrat
- 244,12 mg Calciumhydrogenphosphat Dihydrat
- 15,00 mg Hydroxypropylmethylcellulose 2910
- 15,00 mg Natrium-Stärke-Glykollat
- 3,00 mg Magnesiumstearat
- 300,00 mg Gesamtgewicht der Tablette
Claims (3)
1. Verwendung von Paroxetin oder eines pharmazeutisch verträglichen Salzes davon zur
Herstellung eines Medikamentes zur Behandlung und/oder Vorbeugung einer post-
traumatischen Stressreaktion beim Menschen oder nicht-menschlichen Lebewesen.
2. Verwendung gemäß Anspruch 1, wobei Paroxetin als Paroxetin-Hydrochlorid
verwendet wird.
3. Verwendung gemäß Anspruch 2, wobei Paroxetin-Hydrochlorid als Hemihydrat
verwendet wird.
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