KR101598264B1

KR101598264B1 - 파낙사디올 함유 조성물

Info

Publication number: KR101598264B1
Application number: KR1020137029049A
Authority: KR
Inventors: 유스케 타카무라; 미츠루 노무라; 히데아키 이와사키
Original assignee: 라이온 가부시키가이샤
Priority date: 2011-05-02
Filing date: 2012-04-16
Publication date: 2016-02-26
Also published as: CN103501792A; EP2711011A4; JP5917499B2; CN103501792B; KR20130137701A; WO2012150675A1; JPWO2012150675A1; US9510613B2; US20140073617A1; EP2711011A1

Abstract

파낙사디올과, 자당지방산 에스테르 및 레시틴의 적어도 어느 하나를 함유하는 파낙사디올 함유 조성물이다.

Description

파낙사디올 함유 조성물{PANAXADIOL-CONTAINING COMPOSITION}

본 발명은, 파낙사디올 함유 조성물에 관한 것이다.

식물 유래의 사포닌(배당체)으로부터 당이 벗겨진 아글리콘체의 일종인 파낙사디올은, 안전성이 높고, 음식품으로서 섭취할 수 있는, 우수한 혈당치 조절 작용 및 당대사 개선 작용을 갖는 것이 알려져 있다(특허 문헌 1 참조). 파낙사디올은, 사포닌의 상태와 비교하여 생체 내로의 흡수성이 좋은 것이지만, 혈당치 조절 작용 및 당대사 개선 작용을 충분히 발휘시키는 목적으로, 파낙사디올의 생체 내로의 흡수성을 보다 향상시켜서, 보다 소량으로 높은 효과를 얻을 수 있는 파낙사디올 함유 조성물의 제공이 요망되고 있다.

경구 섭취한 물질이 생체 내로 흡수되기 위해서는, 친수성인 소화관 내에서 가용화하고, 분산되고, 다음에 소수성인 세포막을 통과할 필요가 있다. 즉, 생체 내로 흡수되려면, 친수성과 소수성의 밸런스가 중요하다. 파낙사디올은 소수성이 높다고 말한 성질을 갖기 때문에, 그 파낙사디올의 높은 소수성을 개량함으로써, 파낙사디올의 생체 내로의 흡수성을 보다 향상시킬 수 있다고 추찰된다.

따라서 파낙사디올의 생체 내로의 흡수성을 보다 향상시킨 파낙사디올 함유 조성물의 제공이 요구되고 있는 것이 현재의 상태이다.

일본 특개2011-26314호 공보

본 발명은, 종래에 있어서의 상기 제반 문제를 해결하고, 이하의 목적을 달성하는 것을 과제로 한다. 즉, 본 발명은, 파낙사디올의 생체 내로의 흡수성을 보다 향상시킨 파낙사디올 함유 조성물을 제공하는 것을 목적으로 한다.

상기 과제를 해결하기 위해, 본 발명자들은 예의 검토한 결과, 이하와 같은 지견을 얻었다. 즉, 파낙사디올과, 자당지방산 에스테르 및 레시틴의 적어도 어느 하나를 함유하는 파낙사디올 함유 조성물이, 상기 파낙사디올의 생체 내로의 흡수성을 보다 향상시킬 수 있음을 연구하여 본 발명의 완성에 이르렀다.

본 발명은, 본 발명자들에 인한 상기 지견에 의거한 것이고, 상기 과제를 해결하기 위한 수단으로서는, 이하와 같다. 즉, 본 발명의 파낙사디올 함유 조성물은, 파낙사디올과, 자당지방산 에스테르 및 레시틴의 적어도 어느 하나를 함유하는 것을 특징으로 한다.

본 발명에 의하면, 종래에 있어서의 상기 제반 문제를 해결하여 상기 목적을 달성할 수 있으므로, 파낙사디올의 생체 내로의 흡수성을 보다 향상시킨 파낙사디올 함유 조성물을 제공할 수 있다.

도 1은 실시례 1 내지 5, 및 비교례 1 및 3의 파낙사디올 혈농도(ppb)의 결과를 도시하는 도면.
도 2는 실시례 6 내지 10, 및 비교례 2 및 4의 파낙사디올 혈농도(ppb)의 결과를 도시하는 도면.
도 3은 비교례 1 또는 2의 파낙사디올 혈농도를 1로 한 경우의 실시례 1 내지 10의 파낙사디올 혈농도 상승 배율의 결과를 도시하는 도면.

(파낙사디올 함유 조성물)

본 발명의 파낙사디올 함유 조성물은, 파낙사디올과, 자당지방산 에스테르 및 레시틴의 적어도 어느 하나를 함유하고, 필요에 응하여, 또한 기타 성분을 함유한다.

<파낙사디올>

파낙사디올(PD)은, 하기 구조식(1)으로 표시되는 담마란계 트리테르펜류에 속하는 화합물이다. 상기 파낙사디올은, 식물 유래의 사포닌(배당체)으로부터 당이 벗겨지고, 측쇄가 폐환하고, 아글리콘체(이하, 「사포게닌」이라고 칭하는 일이 있다)가 된 것이다.

상기 파낙사디올의 입수 방법으로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있고, 예를 들면, 사포닌을 함유하는 식물로부터 추출하는 방법, 합성하는 방법, 시판 품을 사용하는 방법 등을 들 수 있다.

이들 중에서도, 사포닌을 함유하는 식물에서 얻는 방법이, 안전성이 높은 파낙사디올 함유 조성물을 얻을 수 있는 점에서 바람직하고, 사포닌을 함유하는 식물에, 소정 농도의 강산 수용액을 작용시켜서 가수분해 처리를 시행하고(이하, 「가수분해 처리 공정」이라고 칭하는 일이 있다), 얻어진 가수분해 처리 후의 액을 중화 후(이하, 「중화 공정」이라고 칭하는 일이 있다), 여과하고(이하, 「여과 공정」이라고 칭하는 일이 있다), 잔사를 건조하는(이하, 「건조 공정」이라고 칭하는 일이 있다) 방법이, 파낙사디올 많이 함유하고, 간편하게 제조할 수 있는 점에서 보다 바람직하다.

≪사포닌 함유 식물≫

상기 파낙사디올의 원료로서 사용되는 사포닌 함유 식물로서는, 사포닌이 포함되는 천연물이라면, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있고, 예를 들면, 두릅나무과 인삼속 토치바인삼(죽절인삼), 미나리과 시호속 참시호(시호), 원지과 원지속 원지(원지), 원지과 원지속 넓은입세네가(세네가), 도라지과 도라지속 도라지, 박과 돌외속 돌외, 콩과 감초속 감초, 비름과 쇠무릅속 작은쇠무릅(우슬), 으름덩굴과 으름속 세잎으름(목통), 갈매나무과 대추나무속 대추나무(대조), 백합과 지모속 지모(지모), 백합과 백문아제비속 소엽맥문동(맥문동), 마과 마속 도코로마(비해) 등을 들 수 있다. 이들은, 1종 단독으로 사용하여도 좋고, 2종 이상을 병용하여도 좋다.

상기 원료로서는, 예를 들면, 전칠인삼의 뿌리, 어종인삼의 뿌리, 토치바인삼의 뿌리(죽절인삼), 가시오가피의 뿌리, 드릅나무의 뿌리, 땅두릅의 뿌리, 참시호의 뿌리(시호), 원지의 뿌리(원지), 넓은잎세네가의 뿌리(세네가), 도라지의 뿌리, 돌외(감차)의 전초(全草), 감초의 뿌리, 작은쇠무릅의 뿌리(우슬), 세잎으름의 줄기(목통), 대추나무의 열매(대조), 지모의 뿌리줄기(지모), 소엽맥문동의 뿌리(맥문동), 도코로마의 뿌리줄기(비해) 등을 들 수 있다.

이들 중에서도, 두릅나무과 인삼속 전칠인삼의 뿌리, 두릅나무과 인삼속 어종인삼의 뿌리, 두릅나무과 인삼속 토치바인삼의 뿌리(죽절인삼), 두릅나무과 오가속 에조오가의 뿌리, 두릅나무과 오갈피나무속 가시오갈피의 뿌리, 두릅나무과 두릅나무속 두릅나무의 뿌리, 박과 돌외속 돌외의 전초가 바람직하고, 가장 높은 사포게닌 수확량을 얻을 수 있는 두릅나무과 인삼속 전칠인삼의 뿌리가 특히 바람직하다.

상기 사포닌 함유 식물은, 천연에서 채취된 그대로의 상태로 사용하여도 좋지만, 예를 들면, 세정, 건조, 재단, 파쇄, 분쇄 등을 적절히 조합시킨 전처리를 시행하고 나서 사용을 함으로써, 후술하는 가수분해 처리를 보다 효율적으로 행하는 것이 가능해진다. 이들 중에서도, 상기 사포닌 함유 식물로서는, 분쇄 처리를 시행한 분말 상의 것을 사용하는 것이 바람직하다. 또한, 상기 사포닌 함유 식물은, 시판 품을 사용하여도 좋다.

≪가수분해 처리 공정≫

상기 가수분해 처리 공정은, 상기 사포닌 함유 식물에 소정 농도의 강산 수용액을 작용시켜서, 상기 식물중의 사포닌을 가수분해하여, 사포닌보다도 체내 흡수성에 우수한 사포게닌인 파낙사디올을 생성시키는 공정이다.

상기 강산 수용액으로서는, 강산을 포함하는 수용액이라면, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있고, 예를 들면, 염산, 인산, 황산, 질산 등의 무기산을 포함하는 수용액이 바람직하다. 이들은, 1종 단독으로 사용하여도 좋고, 2종 이상을 병용하여도 좋다. 이들 중에서도, 염산을 포함하는 수용액이 보다 바람직하다.

상기 강산 수용액에서의 산의 농도로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있지만, 0.01mol/ℓ 내지 4mol/ℓ이 바람직하고, 0.5mol/ℓ 내지 3mol/ℓ이 보다 바람직하다. 상기 산의 농도가, 0.01mol/ℓ 미만이면, 가수분해가 불충분하고 효율적으로 상기 파낙사디올이 생성되지 않는 일이 있고, 4mol/ℓ을 초과하면, 가수분해가 너무 진행되거나, 비용적으로 불리해지는 일이 있다. 한편, 상기 산의 농도가 상기 바람직한 범위 내이면, 충분한 가수분해에 의해 효율적으로 상기 파낙사디올을 생성할 수 있다.

상기 강산 수용액의 사용량으로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있지만, 상기 사포닌 함유 식물에 대해, 2배 용량 내지 20배 용량 사용하는 것이 바람직하다. 상기 강산 수용액의 사용량이, 상기 사포닌 함유 식물에 대해 2배 용량 미만이면, 상기 사포닌 함유 식물이 충분히 잠기지 않아 가수분해 처리가 불충분하게 되는 일이 있고, 20배 용량을 초과하면, 반응이 포화하고, 비용적으로 불리해지는 일이 있다.

-저급알코올-

상기 가수분해 처리는, 저급알코올의 존재하에서 행하는 것이 보다 바람직하다. 상기 가수분해 처리 공정에서 저급알코올을 사용함에 의해, 상기 사포닌 함유 식물과, 상기 강산 수용액과의 친화성을 향상시켜서, 효율적으로 가수분해를 진행하는 것이 가능해진다.

또한, 상기 저급알코올을 사용함에 의해, 얻어지는 상기 파낙사디올의 맛이나 취급성을 향상시킬 수 있는 점에서도 유리하다.

상기 저급알코올로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있고, 예를 들면, 탄소수가 1 내지 5의 알코올 등을 들 수 있다. 이들은, 1종 단독으로 사용하여도 좋고, 2종 이상을 병용하여도 좋다. 이들 중에서도, 메탄올, 에탄올, 프로판올이 바람직하고, 안전성의 점에서 에탄올이 특히 바람직하다.

상기 저급알코올의 사용량으로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있지만, 가수분해액 총량에 대해, 1용량% 내지 80용량%가 바람직하고, 10용량% 내지 50용량%가 보다 바람직하고, 20용량% 내지 40용량%가 특히 바람직하다. 상기 저급알코올의 사용량이, 상기 가수분해액 총량에 대해, 1용량%미만이면, 효율적으로 상기 파낙사디올을 생성할 수가 없는 일이 있고, 80용량%를 초과하면, 효율적으로 상기 파낙사디올을 생성할 수가 없는 것이나, 비용적으로 불리해지는 일이 있다. 한편, 상기 저급알코올의 사용량이, 상기 특히 바람직한 범위 내이면, 효율적으로 상기 파낙사디올을 생성할 수 있는 점에서 유리하다.

또한, 상기 「가수분해액 총량」이란, 상기 강산 수용액, 및, 상기 저급알코올을 포함하는 전체 반응액 량인 것을 말한다.

상기 강산 수용액, 및, 상기 저급알코올을 포함한 전 반응액 량(가수분해액 총량)은, 상기 사포닌 함유 식물에 대해, 2배 용량 내지 20배 용량으로 하는 것이 바람직하다. 전 반응액 량이, 상기 사포닌 함유 식물에 대해, 2배 용량 미만이면, 상기 사포닌 함유 식물이 충분히 잠기지 않아 가수분해 처리가 불충분하게 되는 일이 있고, 20배 용량을 초과하면, 반응이 포화하고, 비용적으로 불리해지는 일이 있다.

상기 가수분해 처리에서의 처리 온도로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있지만, 60℃ 내지 100℃가 바람직하고, 70℃ 내지 90℃가 보다 바람직하다. 상기 처리 온도가, 60℃ 미만이면, 가수분해가 불충분하고 효율적으로 상기 파낙사디올을 생성할 수가 없는 일이 있고, 100℃를 초과하면, 특수한 제조 설비가 필요하게 되어, 비용적으로 불리해지는 일이 있다. 한편, 상기 처리 온도가, 상기 보다 바람직한 범위 내이면, 효율적으로 상기 파낙사디올을 생성할 수 있는 점에서 유리하다.

상기 가수분해 처리에서의 처리 시간으로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있지만, 30분간 내지 24시간이 바람직하고, 2시간 내지 8시간이 보다 바람직하다. 상기 처리 시간이, 30분간 미만이면, 가수분해가 불충분하게 되어 효율적으로 상기 파낙사디올을 생성할 수가 없는 일이 있고, 24시간을 초과하면, 반응이 너무 진행되거나, 비용적으로 불리해지는 일이 있다. 한편, 상기 처리 시간이, 상기 보다 바람직한 범위 내이면, 효율적으로 상기 파낙사디올을 생성할 수 있는 점에서 유리하다.

≪중화 공정≫

상기 중화 공정은, 상기 가수분해 처리 공정에서 얻어진 가수분해 후의 액을 중화하는 공정이다.

상기 중화를 행하는 방법으로서는, 특히 제한은 없고, 공지의 방법의 중에서 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있고, 예를 들면, 상기 가수분해 후의 액에, 수산화나트륨, 수산화칼륨 등의 강염기 수용액을 적절히 첨가함에 의해 행할 수 있다.

상기 중화 후의 pH로서는, 5 내지 8이 바람직하고, 중성이 보다 바람직하다.

≪여과 공정≫

상기 여과 공정은, 상기 중화 공정에서 중화한 후의 가수분해 처리 후의 액을 여과하여, 여과액과, 잔사로 분리하는 공정이다.

상기 여과의 방법으로서는, 특히 제한은 없고, 공지 방법의 중에서 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있다. 또한, 여과 후는, 다시 염이 없어질 때까지 수세를 반복하여도 좋다.

-가수 여과-

상기 가수분해 처리 공정에서 저급알코올을 사용하지 않은 경우는, 중화 후, 그대로 상기 여과 공정으로 진행할 수 있지만, 저급알코올을 사용한 경우는, 여과 전에, 생성된 상기 파낙사디올의 잔사에의 잔류를 촉구하는 목적으로, 물을 가하여 가수분해 처리 후의 액 중의 저급알코올 농도를 내리는 것이 바람직하다.

이 경우에 첨가하는 물의 양은 많을수록 좋지만, 가수분해 처리 후의 액 중의 저급알코올 농도는, 낮을수록 바람직하고, 구체적으로는 50용량% 이하가 되도록 첨가하는 것이 바람직하고, 30용량% 이하가 되도록 첨가하는 것이 보다 바람직하고, 10용량% 이하가 되도록 첨가하는 것이 특히 바람직하다. 상기 가수분해 처리 후의 액 중의 저급알코올 농도가, 50용량%를 초과한 채로 여과에 제공하면, 생성된 상기 파낙사디올이 저급알코올에 용해하여 여과액으로서 배출되어 버려, 잔사 중의 사포게닌 함유량이 감소하여 버리는 일이 있다. 한편, 상기 가수분해 처리 후의 액 중의 저급알코올 농도를, 상기 특히 바람직한 범위 내로 하면, 보다 잔사 중의 상기 파낙사디올의 함유율을 높일 수 있는 점에서 유리하다.

-감압 농축 후 여과-

또한, 여과 전에, 생성된 파낙사디올의 잔사에의 잔류를 촉구하는 목적으로, 감압 농축에 의해 저급알코올을 유거(留去)함으로써, 가수분해 처리 후의 액 중의 저급알코올 농도를 내릴 수 있다.

이 경우, 농축 온도로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있지만, 70℃ 이하가 바람직하고, 40℃ 내지 50℃가 보다 바람직하다.

상기 저급알코올 농도로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있지만, 50용량% 이하가 되도록 유거하는 것이 바람직하고, 30용량% 이하가 되도록 유거하는 것이 보다 바람직하고, 10용량% 이하가 되도록 유거하는 것이 특히 바람직하다. 상기 가수분해 처리 후의 액 중의 저급알코올 농도가, 50용량%를 초과한 채로 여과에 제공하면, 생성된 파낙사디올이 저급알코올에 용해하여 여과액으로서 배출되어 버려, 잔사 중의 파낙사디올의 함유량이 감소하여 버리는 점에서 불리로 된다. 한편, 상기 가수분해 처리 후의 액 중의 저급알코올 농도를, 상기 특히 바람직한 범위 내로 하면, 보다 잔사 중의 파낙사디올의 함유율을 높일 수 있는 점에서, 유리하다.

또한, 상기 감압 농축과, 상기 가수 여과는, 각각 단독의 공정으로서 행하여도 좋지만, 일련의 공정으로서 행하여도 좋다. 이 경우, 상기 감압 농축 후의 액에 대해 물을 가하여, 상기 가수 여과를 행한다.

≪건조 공정≫

상기 건조 공정은, 상기 여과 공정 후의 잔사를 건조하여, 상기 파낙사디올의 건조물을 얻는 공정이다.

상기 건조를 행하는 방법으로서는, 특히 제한은 없고, 공지의 방법의 중에서 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있고, 예를 들면, 동결 건조법, 통풍 건조법, 가열 건조법, 감압 건조법 등을 들 수 있다.

상기 사포닌 함유 식물을, 강산 수용액을 사용하여 가수분해 처리함에 의해 얻어진 상기 파낙사디올은, 건조시킨 분말인 채로 사용하여도 좋고, 물이나 에탄올 등의 용액에 현탁하고, 다시 소망하는 농도로 희석하여 사용하여도 좋지만, 분말인 채로 사용하는 것이, 상기 파낙사디올 함유 조성물을 간편하게 제조할 수 있는 점에서 바람직하다.

상기 파낙사디올 함유 조성물에서의, 파낙사디올의 함유량으로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있다.

<자당지방산 에스테르 및/또는 레시틴>

≪자당지방산 에스테르≫

상기 자당지방산 에스테르의 입수 방법으로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있고, 예를 들면, 합성하는 방법, 시판 품을 사용하는 방법 등을 들 수 있다.

상기 자당지방산 에스테르를 합성하는 방법으로서는, 특히 제한은 없고, 공지의 방법의 중에서 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있고, 자당과 지방산을 에스테르화함에 의해 합성할 수 있다.

상기 지방산의 탄소수로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있지만, 10 내지 20이 바람직하고, 12 내지 18이 보다 바람직하고, 14 내지 16이 특히 바람직하다.

상기 자당지방산 에스테르의 종류로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있고, 예를 들면, 자당라우린산 에스테르, 자당미리스틴산 에스테르, 자당팔미틴산 에스테르, 자당스테아린산 에스테르, 자당베헤닌산 에스테르, 자당올레인산 에스테르, 자당에루카산 에스테르 등을 들 수 있다. 이들은, 1종 단독으로 사용하여도 좋고, 2종 이상을 병용하여도 좋다.

이들 중에서도, 자당라우린산 에스테르, 자당미리스틴산 에스테르, 자당팔미틴산 에스테르, 자당스테아린산 에스테르가, 파낙사디올의 생체 내로의 흡수성을 보다 향상시킬 수 있는 점에서 바람직하고, 자당미리스틴산 에스테르, 자당팔미틴산 에스테르가, 파낙사디올의 생체 내로의 흡수성을 더욱 향상시킬 수 있는 점에서 특히 바람직하다.

≪레시틴≫

레시틴은, 인지질(燐脂質)의 1종인 포스파티딜콜린의 별명이다. 상기 레시틴의 입수 방법으로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있고, 예를 들면, 대두 등의 식물성 원료로부터 정제하는 방법, 난황(卵黃) 등의 동물성 원료로부터 정제하는 방법, 인지질로부터 정제하는 방법, 화학 합성하는 방법, 효소 반응을 이용하는 방법, 시판 품을 사용하는 방법 등을 들 수 있다. 또한, 상기 레시틴은, 불포화지방산을 갖는 것이 많은데, 그 불포화 결합에 접촉환원 등에 의해 수소 첨가하여 산화되기 어렵게 한 수소 첨가 레시틴이라도 좋고, 상기 정제한 레시틴을 다시 포스포리파제A, 포스포리파제D 등의 포스포리파제 등의 효소로 효소 분해한 것이라도 좋다. 이들은, 1종 단독으로 사용하여도 좋고, 2종 이상을 병용하여도 좋다.

이들 중에서도, 상기 레시틴은, 효소 분해 대두 레시틴이, 파낙사디올의 생체 내로의 흡수성이 보다 향상하는 점에서 바람직하다.

상기 파낙사디올 함유 조성물에서의, 자당지방산 에스테르 및 레시틴의 적어도 어느 하나의 함유량으로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있지만, 파낙사디올과, 자당지방산 에스테르 및 레시틴의 적어도 어느 하나와의 질량비(파낙사디올 : 자당지방산 에스테르 및 레시틴의 적어도 어느 하나)가, 1 : 10 내지 100이 바람직하고, 1 : 20 내지 60이 보다 바람직하고, 1 : 40 내지 45가 특히 바람직하다.

또한, 상기 파낙사디올 함유 조성물에서의 자당지방산 에스테르 및 레시틴의 적어도 어느 하나는, 파낙사디올 생체 내로의 흡수를 보다 향상시키는 목적으로 배합되지만, 자당지방산 에스테르 및 레시틴의 적어도 어느 하나 자체도 콜레스테롤값을 내려서, 동맥 경화의 예방 효과가 있는 것이 알려저 있고(국제 공개 제97/009059호 팜플렛 참조), 혈당치 조절이나, 당대사 개선 목적으로 섭취하는 관점에서 유리하다.

<기타 성분>

상기 파낙사디올 함유 조성물에서의, 기타 성분으로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있고, 예를 들면, 음식품을 제조함에 있어서 통상 사용되는, 보조적 원료 또는 첨가물 등을 들 수 있다. 이들은, 1종 단독으로 사용하여도 좋고, 2종 이상을 병용하여도 좋다.

상기 기타 성분의 함유량으로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있다.

상기 보조적 원료 또는 첨가물로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있고, 예를 들면, 포도당, 과당, 자당, 말토스, 소르비톨, 스테비오사이드, 루부소사이드, 콘 시럽, 젖당, 구연산, 주석산, 사과산, 호박산, 젖산, L-아스코르빈산, dl-α-토코페롤, 에리소르빈산나트륨, 글리세린, 프로필렌글리콜, 아라비아고무, 카라기난, 카세인, 젤라틴, 펙틴, 한천, 비타민B류, 니코틴산아미드, 판토텐산칼슘, 아미노산류, 칼슘염류, 색소, 향료, 보존제 등을 들 수 있다.

또한, 상기 파낙사디올 함유 조성물은, 상기 자당지방산 에스테르 이외의 비이온성 계면활성제를 포함하고 있어도 좋고, 그 비이온성 계면활성제로서는, 예를 들면, 소르비탄지방산 에스테르, 폴리옥시에틸렌소르비탄지방산 에스테르, 글리세린지방산 에스테르, 폴리글리세린지방산 에스테르, 폴리옥시에틸렌글리세린지방산 에스테르, 폴리에틸렌글리콜지방산 에스테르 등의 에스테르계 화합물, 폴리옥시에틸렌알킬에테르, 폴리옥시에틸렌 폴리옥시프로필렌알킬에테르 등의 에테르계 화합물, 폴리옥시에틸렌피마자유·경화피마자유, 폴리옥시에틸렌 폴리옥시프로필렌 중합체 등을 들 수 있다.

또한, 상기 파낙사디올 함유 조성물은, 1종 단독으로 사용되어도 좋고, 다른 성분을 유효 성분으로 하는 의약과 아울러서 사용되어도 좋다. 또한, 상기 파낙사디올 함유 조성물은, 다른 성분을 유효 성분으로 하는 의약 중에, 배합된 상태에서 사용되어도 좋다.

<섭취>

상기 파낙사디올 함유 조성물의 섭취 방법, 섭취량, 섭취 회수, 섭취 시기, 및 섭취 대상으로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있다.

상기 섭취 방법으로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있지만, 경구로 섭취하는 방법이, 용이하게 섭취할 수 있고 계속해서 섭취하기 쉬운 점에서 바람직하다.

상기 섭취량으로서는, 특히 제한은 없고, 섭취 대상 개체의 연령, 체중, 체질, 증상, 다른 성분을 유효 성분으로 하는 의약의 투여의 유무 등, 다양한 요인을 고려하여 적절히 선택할 수 있다.

상기 섭취 대상이 되는 동물종으로서는, 인간에 대해 알맞게 적용되는 것이지만, 그 작용 효과가 이루어지는 한, 인간 이외의 동물, 예를 들면, 마우스, 래트, 햄스터, 새, 개, 고양이, 양, 염소, 소, 돼지, 원숭이 등에 대해 적용하는 것도 가능하다.

<용도>

상기 파낙사디올 함유 조성물은, 혈당치 조절 작용 및 당대사 개선 작용을 갖는 파낙사디올의 생체 내로의 흡수성을 보다 향상시킬 수 있기 위해(때문에), 당뇨병의 예방 내지 치료를 목적으로 한 음식품에 알맞게 사용 가능하다.

본 발명에 있어서, 상기 음식품이란, 사람의 건강에 위해를 가할 우려가 적고, 통상의 사회 생활에서, 경구 또는 소화관 투여에 의해 섭취되는 것을 말하고, 행정구분상의 식품, 의약품, 의약부외품 등의 구분으로 제한된 것이 아니고, 예를 들면, 경구적으로 섭취되는 일반 식품, 건강 식품, 보건 기능 식품, 의약부외품, 의약품 등을 폭넓게 포함하는 것을 의미한다.

상기 음식품 중의 상기 파낙사디올 함유 조성물의 배합량으로서는, 특히 제한은 없고, 본 발명의 효과를 손상시키지 않는 범위 내에서, 대상이 되는 음식품의 종류에 응하여 적절히 배합할 수 있다. 또한, 상기 음식품은, 상기 파낙사디올 함유 조성물 그 자체라도 좋다.

상기 파낙사디올은 쓴맛을 갖기 때문에, 예를 들면, 상기 파낙사디올 함유 조성물 그 자체를 단독으로 음식품으로서 사용하는 경우는, 분말상 또는 정제 등의 고형상(固形狀)으로 하는 것이, 섭취하기 쉬운 점에서 바람직하다.

상기 음식품의 종류로서는, 특히 제한은 없고, 목적에 응하여 적절히 선택할 수 있고, 예를 들면, 청량 음료, 탄산 음료, 영양 음료, 과실 음료, 젖산 음료 등의 음료 ; 아이스크림, 아이스 셔벗, 빙수 등의 빙과 ; 소바, 우동, 녹두국수, 교자의 껍질, 찐만두의 껍질, 중화면, 즉석면 등의 면류 ; 엿, 캔디, 껌, 초콜릿, 정과(錠菓), 스낵 과자, 비스킷, 젤리, 잼, 크림, 구운 과자, 빵 등의 과자류 ; 게, 연어, 모시조개, 참치, 정어리, 새우, 가다랑어, 고등어, 고래, 굴, 꽁치, 오징어, 새고막, 가리비, 전복, 섬게, 이크라, 떡조개 등의 수산물 ; 어묵, 햄, 소시지 등의 수산·축산 가공 식품 ; 가공유(乳), 발효유(乳) 등의 유(乳)제품 ; 샐러드 기름(油), 튀김 기름, 마가린, 마요네즈, 쇼트닝, 위핑 크림, 드레싱 등의 유지(油脂) 및 유지 가공 식품 ; 소스, 조미한 국물 등의 조미료 ; 카레, 스튜, 닭고기계란 덥밥, 죽, 잡탕죽, 팔보채 덥밥, 커틀렛 덥밥, 튀김 덥밥, 장어 덥밥, 해시 라이스, 오뎅, 마파두부, 소고기 덥밥, 미트 소스, 계란 수프, 오므라이스, 교자, 찐만두, 햄버거, 미트볼 등의 레토르트 파우치 식품 ; 여러가지의 형태의 건강 식품, 영양 보조 식품, 의약품, 의약 부외품 등을 들 수 있다.

실시례

이하에 본 발명의 실시례를 들어서 본 발명을 구체적으로 설명하지만, 본 발명은 이들의 실시례로 전혀 한정되는 것이 아니다.

(조제례 1 : 전칠인삼 산처리물의 조제)

전칠인삼 분말(마쯔우라약업주식회사제) 1㎏을, 5.9용량% 염산 및 25용량% 에탄올을 포함하는 수용액(2mol/ℓ 농도의 염산 가수분해 액) 10ℓ에 현탁하고, 천천히 교반하면서 70℃로 6시간 반응시켰다. 이것을 얼음위에서 냉각 후, 5M 수산화나트륨 수용액을 사용하여 중화하였다. 뒤이어, 증류수로 10배 희석하고, 흡인 여과한 후, 잔사를 동결 건조하여, 전칠인삼 산처리물을 조제하였다.

얻어진 전칠인삼 산처리물을 약0.1g 정밀하게 달고, 에탄올(순도 99.5용량%) 약 8㎖을 가하고, 초음파조를 이용하여 15분간 현탁하였다. 약 700×g로 10분간 원심분리한 후, 상청(上淸)에 에탄올(순도 99.5용량%)을 가하여 정확하게 10㎖로 하였다. 이 액을, 하기한 조건으로 가스 크로마토그래피에 의해 측정한 바, 파낙사디올의 함유량은 3.5질량%였다. 또한, 하기 조건에서의 파낙사디올의 유지 시간은 약 18분간이였다.

[분석 조건]

가스 크로마토그래피 : GC353B(GL사이엔스사제)

검출기 : 수소염(水素炎) 이온화 검출기(FID)

주입법 : 스플릿 주입법(스플릿비(比) 1 : 50)

칼럼 : DB-17MS(길이 30m, 내경 0.25㎜, 막두께 0.25㎛, 아지렌트·테크놀로지 주식회사제)

칼럼 온도 : 초기 온도 : 310℃

초기 온도 유지 시간 : 20분간

승온 속도 : 10℃/분간

도달 온도 : 320℃

도달 온도 유지 시간 : 14분간

캐리어 가스 : 헬륨

유량 : 1.5㎖/분간

주입구 온도 : 320℃

검출기 온도 : 320℃

주입량 : 1㎕

(비교례 1, 2)

통상의 먹이(상품명 : CE-2, 니혼농산공업주식회사제)와, 조제례 1에서 조제한 전칠인삼 산처리물을, 표 1 및 2에 표시하는 배합량으로 혼합하여, 비교례 1 및 2의 혼이(混餌)를 각각 조제하였다.

(비교례 3, 4)

통상의 먹이(상품명 : CE-2, 니혼농산공업주식회사제)와, 조제례 1에서 조제한 전칠인삼 산처리물과, 구연산모노스테아린산글리세린을, 표 1 및 2에 표시하는 배합량으로 혼합하여, 비교례 3 및 4의 혼이를 각각 조제하였다.

(실시례 1 내지 10)

통상의 먹이(상품명 : CE-2, 니혼농산공업주식회사제)와, 조제례 1에서 조제한 전칠인삼 산처리물과, 자당지방산 에스테르 및 레시틴의 어느 하나(이하, 「첨가제」라고 칭하는 일이 있다)를, 표 1 및 2에 표시하는 배합량으로 혼합하여, 실시례 1 내지 10의 혼이를 각각 조제하였다.

<파낙사디올의 생체 내로의 흡수성의 평가>

-시험 동물의 순화(馴化)-

래트(SD계 래트, 수컷, 6주령, 니혼에스에르씨주식회사)를, 환경 온도 22±0.5℃, 명암 사이클(명기 : 12시간, 암기 : 12시간)에서, 통상의 먹이(상품명 : CE-2, 니혼농산공업주식회사제), 및 물을 자유 섭취시켜서, 5일간의 순화 사육을 행하였다.

-혈중의 파낙사디올 농도의 분석-

순화 사육 후, 실시례 1 내지 10, 및, 비교례 1 내지 4의 어느 하나의 혼이와 물을 자유 섭취시켜, 4일간 사육하였다. 4일간 사육 후, 디에틸에테르(와코순약공업주식회사제)로 보조 마취를 하면서, 복부 후대정맥으로부터 전(全) 채혈을 행하였다. 혈장을 얻기 위해, 채혈에는 헤파린 처리한 진공 채혈관(니푸로주식회사제)을 사용하였다. 또한, 실시례 및 비교례에서의 각 군은, n=3으로 행하였다.

각 군에서 회수한 혈액을, 3,000rpm, 30분간, 실온(25±0.5℃)에서 원심분리하여, 각각 혈장 성분을 분리하였다. 이 혈장 성분 3㎖에 대해, 3배량(V/V)의 아세토니트릴을 첨가하여, vortex로 혼화(混和)하고, 3,500rpm, 10분간, 실온(25±0.5℃)에서 원심분리하였다. 상청을 각각 시험관에 회수하고, 원심이배퍼레이터를 이용하여, 고형분을 건고(乾固)하였다. 여기에 1㎖의 아세토니트릴을 가하고, 고속 액체 크로마토그래프 질량 분석(LC-MS)에 이용하는 시료를 조제하였다.

상기 각 시료를 이용하고, 하기에 나타내는 조건으로, 혈중의 파낙사디올 농도(ppb)를 분석하였다. 실시례 1 내지 5, 및, 비교례 1 및 3에서의 각 군의 혈중의 파낙사디올 농도의 평균치(PD 혈중농도)를 표 1 및 도 1에 표시한다. 또한, 실시례 6 내지 10, 및, 비교례 2 및 4에서의 각 군의 혈중의 파낙사디올 농도의 평균치(PD 혈중농도)를 표 2 및 도 2에 표시한다.

또한, 통계 계산은, Student의 t 검정을 이용하고, 양측 검정에서 유의(有意) 수준 5% 미만을 유의한 차(差)로 하였다. 표 1 및 도 1에서는, 비교례 1과, 실시례 1 내지 5 및 비교례 3을 비교하였다. 또한, 표 2 및 도 2에서는, 비교례 2와, 실시례 6 내지 10 및 비교례 4를 비교하였다. 표 1 및 2, 및, 도 1 및 2에 있어서, 「*」는 p<0.05를, 「**」는, p<0.01을 나타낸다.

[LC 분석 조건]

LC : Waters AQUITY UPLC system(니혼워터즈주식회사제)

칼럼 : AQUITY UPLC HSS T3(내경 2.1㎜, 길이 100㎜, 입자경 1.7㎛, 니혼워터즈주식회사제)

이동상 : A 0.1용량% 포름산 수용액

B 0.1용량% 포름산아세토니트릴 수용액

그래디엔트 조건 : 초기 농도 이동상A 100용량%

0분간 내지 10분간 : 이동층A 100용량%로부터 이동층B 100용량%의 리니어 그래디엔트

10분간 내지 12분간 : 이동층B 100용량%로부터 이동층A 100용량%의 리니어 그래디엔트

유량 : 0.5㎖/분간

칼럼 온도 : 40℃

주입량 : 5㎕

[MS 분석 조건]

MS : Waters synapt HDMS system(TOF/MS)(니혼워터즈주식회사제)

이온화 모드 : ESI(+)

캐피럴리 전압 : 3.0kV

콘 전압 : 20V

이온원(源) 온도 : 120℃

탈(脫)용매 가스 : 350℃, 800ℓ/시간

스캔 타임 : 1초간

측정 질량 범위 : m/z=100 내지 1,000

-파낙사디올 혈농도 상승 배율의 산출-

비교례 1의 PD 혈중농도를 1.0로 한 경우의, 실시례 1 내지 5 및 비교례 3의 PD 혈중농도 상승 배율, 및 비교례 2의 PD 혈중농도를 1.0로 한 경우의, 실시례 6 내지 10 및 비교례 4의 PD 혈중농도 상승 배율을 다음 식에 의해 산출하였다. 결과를 표 1 및 2, 및, 도 3에 표시한다.

[실시례 1 내지 5 및 비교례 3]

PD 혈중농도 상승 배율=(실시례 1 내지 5 및 비교례 3의 어느 하나의 PD 혈중농도)/(비교례 1의 PD 혈중농도)

[실시례 6 내지 10 및 비교례 4]

PD 혈중농도 상승 배율=(실시례 6 내지 10 및 비교례 4의 어느 하나의 PD 혈중농도)/(비교례 2의 PD 혈중농도)

이상의 결과로부터, 전칠인삼 산처리물을 단독으로 섭취시킨 경우와 비교하여, 전칠인삼 산처리물에 자당지방산 에스테르 또는 레시틴을 첨가한 혼이를 래트에게 섭취시킴에 의해, 파낙사디올의 생체 내로의 흡수성이 보다 향상함을 알았다. 특히, 전칠인삼 산처리물에, 자당미리스틴산 에스테르나 자당팔미틴산 에스테르를 첨가한 경우, 파낙사디올의 생체 내로의 흡수성이 더욱 향상함을 알았다.

또한, 비교례 2의 혼이중의 파낙사디올의 함유량은, 비교례 1의 혼이중의 파낙사디올의 함유량의 1.75배이고, 이에 수반하여, 비교례 2의 파낙사디올 혈농도는, 비교례 1과 비교하여 약 1.7배가 되었다. 그러나, 파낙사디올과, 자당지방산 에스테르 또는 레시틴의 질량비(파낙사디올 첨가제)의 질량비를 1 : 12로 한 실시례 6 내지 10의 파낙사디올 혈농도와, PD : 첨가제의 질량비를 1 : 43으로 한 실시례 1 내지 5의 파낙사디올 혈농도를 비교한 경우, 실시례 6 내지 10의 파낙사디올 혈농도는, 실시례 1 내지 5의 파낙사디올 혈농도의 약 1.4배 내지 1.5배 정도였다. 즉, 파낙사디올 함유 조성물에서의, 파낙사디올과, 자당지방산 에스테르 및/또는 레시틴의 질량비는, 그 파낙사디올의 혈중에의 흡수 효율의 점에서, 1 : 10 내지 100이 바람직하고, 1 : 20 내지 60이 보다 바람직하고, 1 : 40 내지 45가 특히 바람직함을 알았다.

표 3에, 실시례 1 내지 10, 및, 비교례 1 내지 4의 혼이의 조제에 사용한 각 성분에 관해 표시한다.

본 발명의 양태로서는, 이하와 같다.

<1> 파낙사디올과, 자당지방산 에스테르 및 레시틴의 적어도 어느 하나를 함유하는 것을 특징으로 하는 파낙사디올 함유 조성물이다.

<2> 자당지방산 에스테르가, 자당라우린산 에스테르, 자당미리스틴산 에스테르, 자당팔미틴산 에스테르, 및 자당스테아린산 에스테르로부터 선택되는 적어도 1종인 상기 <1>에 기재된 파낙사디올 함유 조성물이다.

<3> 레시틴이, 효소 분해 대두 레시틴인 상기 <1>부터 <2>의 어느 하나에 기재된 파낙사디올 함유 조성물이다.

<4> 음식품인 상기 <1>부터 <3>의 어느 하나에 기재된 파낙사디올 함유 조성물이다.

<5> 파낙사디올과, 자당지방산 에스테르 및 레시틴의 적어도 어느 하나와의 질량비(파낙사디올 : 자당지방산 에스테르 및 레시틴의 적어도 어느 하나)가, 1 : 10 내지 100인 상기 <1>부터 <4>의 어느 하나에 기재된 파낙사디올 함유 조성물이다.

[산업상의 사용 가능성]

본 발명의 파낙사디올 함유 조성물은, 혈당치 조절 작용 및 당대사 개선 작용을 갖는 파낙사디올의 생체 내로의 흡수성을 보다 향상시킬 수 있기 때문에, 당뇨병의 예방 내지 치료를 목적으로 한 음식품에 알맞게 사용 가능하다.

Claims

삭제
삭제
삭제
파낙사디올과,
자당미리스틴산 에스테르 및 자당팔미틴산 에스테르 중 적어도 어느 하나를 함유하며,
상기 파낙사디올과,
자당미리스틴산 에스테르 및 자당팔미틴산 에스테르 중 적어도 어느 하나와의 질량비가 1:10 내지 100인 음식품인 것을 특징으로 하는 파낙사디올 함유 조성물.