KR100654846B1

KR100654846B1 - 나노사이즈의 리포좀과 수중유상 에멀젼을 포함하는화장료 조성물 및 그 제조방법

Info

Publication number: KR100654846B1
Application number: KR1020040100556A
Authority: KR
Inventors: 정태화; 강세훈; 한창규; 한상근; 성원영
Original assignee: 한국콜마 주식회사
Priority date: 2004-12-02
Filing date: 2004-12-02
Publication date: 2006-12-06
Also published as: KR20060061879A

Abstract

본 발명에 따른 화장료 조성물은 알코올 2.0 내지 20.0중량%, 인지질 0.5 내지 7.0중량%, 세라마이드 0.03 내지 2.0중량%, 콜레스테롤 0.03 내지 2.0중량% 및 방부제 0.1 내지 0.5중량%를 포함하여 이루어지는 알코올부; 에몰리언트 오일 1.0 내지 10.0중량%, 인지질 0.3 내지 5.0중량%, 유용성 생리활성성분 0.05 내지 3.0중량%를 포함하여 이루어지는 유상부; 및 보습제 0.5 내지 10.0중량%, 친유형으로 변형된 폴리프록토스 0.1 내지 6.0중량%, 수용성 생리활성성분 0.01 내지 4.0중량% 및 잔량으로서 물을 포함하여 이루어지는 수상부;들을 포함하여 이루어지되, 상기 성분들을 혼합, 유화시켜서 상기 알코올부 및 유상부가 수상부와 혼합, 유화되어 이루어짐을 특징으로 한다.

인지질, 폴리프록토스, 고분자유화제, 리포좀, 에멀젼, 입체장애, 고압형 유화기

Description

나노사이즈의 리포좀과 수중유상 에멀젼을 포함하는 화장료 조성물 및 그 제조방법 {Cosmetic composition comprising nano size liposome and oil in water type emulsion and manufacturing method thereof}

도1은 본 발명에서 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼 간에 서로 다른 크기와 계면구조에 의한 입자간의 합일을 막아주는 안정화제로 사용되는 것으로서 친유형으로 변형된 폴리프록토스의 화학식을 나타내는 도면이다.

도2는 본 발명에서 지질이중층을 형성하는데 사용된 인지질의 화학식을 나타내는 도면이다.

도3은 및 도4는 본 발명에 따른 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼이 동시에 혼재하는 시스템이 친유형으로 변형된 폴리프록토스에 의하여 동시에 안정화되는 구조를 나타내는 모식도이다.

도5 내지 도8들은 본 발명에 따른 친유형으로 변형된 폴리프록토스 및 인지질, 세라마이드, 콜레스테롤에 의하여 동시에 형성된 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼의 입자 크기와 그 분포를 나타내는 입도분석결과 데이터이다.

본 발명은 나노사이즈의 리포좀과 수중유상 에멀젼을 포함하는 화장료 조성물 및 그 제조방법에 관한 것으로, 보다 상세하게는 꽃상추뿌리에서 추출한 고분자 물질을 친유형으로 변형시킨 폴리프록토스계 고분자 유화제를 이용하고, 화학적으로 합성되지 않은 천연의 대두에서 추출한 인지질, 세라마이드, 콜레스테롤들을 동시에 이용하여 50 내지 100㎚의 미세한 크기를 갖는 리포좀과 120 내지 200㎚의 미세한 크기를 갖는 수중유상(O/W ; Oil-in-water type) 에멀젼이 동시에 혼재되어 안정화되며, 수용성 생리활성성분들은 나노사이즈의 리포좀에 안정화되고, 동시에 유용성 생리활성성분들은 나노사이즈의 수중유상 에멀젼에 안정화되는 구조를 갖는 화장료 조성물 및 그 제조방법에 관한 것이다.

일반적으로 고압형 유화기를 이용한 나노사이즈의 화장료 조성물은 피부 간극과 유사한 또는 더 작은 크기로 입자를 제조하여 수용성 및/또는 유용성 생리활성성분을 일반적인 수 마이크로미터(㎛) 크기의 화장료 조성물보다 피부로 전달시키는 것이 용이하도록 하는 약물전달 시스템에 이용되고 있다. 이러한 기술들에는 최내상이 수상이며, 인지질 이중층 내에 수용성 생리활성성분을 안정화시키는 것이 용이한 나노사이즈의 리포좀(Liposome)과 최내상이 유상이며, 인지질 이중층에 유용성 생리활성성분을 안정화시키는 것이 용이한 나노사이즈의 에멀젼(Emulsion)으로 나눌 수 있으며. 각각이 가지고 있는 캡슐화 및 독특한 계면구조상의 특성을 이용하여 화장품, 의약분야에서 사용되고 있다.

또한, 일반적으로 기초 화장료 조성물에 종래에 사용되고 있던 계면활성제들은 1) 친수성으로 폴리솔베이트 20(Polysorbate 20), 폴리솔베이트 60(Polysorbate 60)등 이 있으며, 2) 친유형으로 글리세릴 스테아레이트, 소르비탄 올레이트, 소르비탄 스테아레이트 등이 있으며, 3) 자기유화형으로 POE(Polyoxyethylene)100-스테아레이트/글리세릴 스테아레이트와 같은 류들이 있으며, 이 밖에 고분자의 특성을 가지고 있으면서 친유기를 포함하여 유화안정제로 사용되고 있는 유화제로는 폴록사머류(Poloxamer), 폴리글리세릴류(Polyglyceryl), 폴리하이드록시스테아레이트류(Polyhydroxystearate) 들이 있다. 이들의 사용에 의한 종래의 유화기법에서는 대부분 그 입자의 크기가 수 마이크로미터(㎛) 정도이며, 그 계면이 주로 비이온성 계면활성제로 인한 단일막(Uni-layer)으로 형성되어 있다. 따라서 피부 친화성이 좋지 않고, 피부의 간극보다 매우 큰 입자크기로 인해 생리활성성분의 피부로의 전달이 용이하지 못하고, 나노사이즈로 제조하였다 하더라도 오히려 피부에 자극을 유발시킬 수 있는 단점이 있다. 또한 고분자의 특성을 가지고 있으면서 친유기를 포함하여 유화안정제로 사용되고 있는 유화제들을 이용한 유화기법에서도 친수기와 친유기간의 사슬길이(Chain length) 및 수화(Hydration) 능력 등으로 나노사이즈의 에멀젼 제형의 안정화는 어느 정도 도모할 수 있으나, 그 효과가 크지 못하고, 더욱 중요한 것은 피부와의 친화성이 떨어져 나노사이즈로 안정화하였다 하더라도 오히려 유효한 생리활성성분의 피부침투에 바람직하지 못한 효과를 갖는 단점이 있다.

일반적으로 생체적합성이 우수하고 고압형 유화기를 이용한 나노사이즈의 리포좀 및 에멀젼에 사용되는 계면활성제는 대두 또는 난황에서 추출한 인지질이 주를 이루고 있으며, 이는 포화(Saturated)타입, 불포화(Unsaturated)타입으로 크게 나뉘 고, 이 두 가지 타입의 예들로는 각각의 관능기의 종류에 따라 포스파티딜콜린(Phosphatidylcholin), 포스파티딜에탄올아민(Phosphatidylethanolamine), 포스파티딜이노시톨(Phosphatidylinositol) 등을 들 수 있다. 이들 인지질은 높은 피부 안전성, 생체적합성, 피부구조와의 유사성으로 인해 좋은 장점을 가지고 있지만, 상대적으로 오일성분에 대한 약한 유화력과 특이한 계면특성으로 인하여 문제가 있었다. 이에 고에너지를 가하여 위의 단점을 보완하여 주는 고압형 유화기(High-pressure homogenizer)를 사용하여 이들 성분을 이용하면 나노사이즈를 갖는 리포좀 또는 에멀젼을 제조할 수가 있다. 하지만, 상기 기술한 종래의 방법으로는 안정화시키고자 하는 성분이 유용성 생리활성성분인 경우에는 에멀젼으로, 그리고 안정화시키고자 하는 성분이 수용성 물질인 경우에는 리포좀으로 안정화시키는 것이 바람직하며, 수용성 생리활성성분들과 유용성 생리활성성분을 동시에 안정화시키고, 캡슐화 하여 피부로 전달하는 데에는 문제가 있었다. 또한 나노사이즈의 에멀젼, 리포좀 및 리포좀과 에멀젼의 복합 입자를 제조하였다 하더라도, 온도가 증가하거나, 일정시간이 경과하면 그 안정성이 오스트왈드 라이프닝(Ostwald ripening ; 상대적으로 큰 입자가 작은 입자를 공격하여 입자가 합일되는 현상)이라는 계면현상에 의하여 궁극적으로 나노사이즈의 리포좀, 에멀젼 및 리포좀과 에멀젼의 복합 입자들이 불안정해지고, 제형자체가 분리되고, 안정화되었던 수용성 또는 유용성 생리활성성분들이 탈리되는 현상이 발생하여 안정하게 유지시키는 데에 한계가 있을 수밖에 없다는 단점이 있었다.

따라서, 고압형 유화기를 이용하여 피부의 지질막 및 세포막을 이루고 있는 주성분 인 인지질(Phospholipid), 세라마이드, 콜레스테롤을 이용하여 나노사이즈의 리포좀과 수중유형 에멀전을 동시에 형성시켜 수용성 및 유용성 생리활성성분들을 각각에 적합한 캡슐구조로 나노입자로 형성시키고, 입자크기 차이 및 구조상의 차이로 인해 발생되는 오스트왈드 라이프닝 현상을 막아 안정화시켜 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼의 복합입자로 캡슐화 하여 각각 다른 성질의 생리활성성분들을 피부 속으로 효과적으로 전달할 수 있는 조성물 및 방법들은 여전히 개선되어야 할 필요성이 있어 왔다.

본 발명의 목적은 꽃상추뿌리에서 추출한 고분자 물질을 친유형으로 변형시킨 폴리프록토스계 고분자 유화제를 이용하고, 화학적으로 합성되지 않은 천연의 대두에서 추출한 인지질, 세라마이드, 콜레스테롤들을 동시에 이용하여 50 내지 100㎚의 미세한 크기를 갖는 리포좀과 120 내지 200㎚의 미세한 크기를 갖는 수중유상(O/W ; Oil-in-water type) 에멀젼이 동시에 혼재되어 안정화되며, 수용성 생리활성성분들은 나노사이즈의 리포좀에 안정화되고, 동시에 유용성 생리활성성분들은 나노사이즈의 수중유상 에멀젼에 안정화되는 구조를 갖는 화장료 조성물 및 그 제조방법을 제공하는 데 있다.

본 발명에 따른 나노사이즈의 리포좀과 수중유상 에멀젼을 포함하는 화장료 조성물은, 알코올 2.0 내지 20.0중량%, 인지질 0.5 내지 7.0중량%, 세라마이드 0.03 내지 2.0중량%, 콜레스테롤 0.03 내지 2.0중량% 및 방부제 0.1 내지 0.5중량%를 포함하 여 이루어지는 알코올부; 에몰리언트 오일 1.0 내지 10.0중량%, 인지질 0.3 내지 5.0중량%, 유용성 생리활성성분 0.05 내지 3.0중량%를 포함하여 이루어지는 유상부; 및 보습제 0.5 내지 10.0중량%, 친유형으로 변형된 폴리프록토스 0.1 내지 6.0중량%, 수용성 생리활성성분 0.01 내지 4.0중량% 및 잔량으로서 물을 포함하여 이루어지는 수상부;들을 포함하여 이루어지되, 상기 성분들을 혼합, 유화시켜서 상기 알코올부 및 유상부가 수상부와 혼합, 유화되어 이루어진다.

또한 본 발명에 따른 나노사이즈의 리포좀과 수중유상 에멀젼을 포함하는 화장료 조성물의 제조방법은, (1) 알코올 2.0 내지 20.0중량%, 인지질 0.5 내지 7.0중량%, 세라마이드 0.03 내지 2.0중량%, 콜레스테롤 0.03 내지 2.0중량% 및 방부제 0.1 내지 0.5중량%를 40 내지 70℃로 가온하고, 혼합하여 알코올부를 준비하는 알코올부준비단계; (2) 에몰리언트 오일 1.0 내지 10.0중량%, 인지질 0.3 내지 5.0중량%, 유용성 생리활성성분 0.05 내지 3.0중량%를 70 내지 85℃의 온도로 가온하고, 혼합하여 유상부를 준비하는 유상부준비단계; (3) 보습제 0.5 내지 10.0중량%, 친유형으로 변형된 폴리프록토스 0.1 내지 6.0중량%, 수용성 생리활성성분 0.01 내지 4.0중량% 및 잔량으로서 물을 70 내지 85℃의 온도로 가온하고, 혼합하여 수상부를 준비하는 수상부준비단계; (4) 상기 수상부, 알코올부 및 유상부들을 혼합하고, 통상의 진공유화조 내에서 호모믹서를 사용하여 2,000 내지 3,500rpm의 회전속도로 교반하는 것에 의해 1차유화시켜 벌키(Bulky)한 크기의 리포좀과 수중유상 에멀젼을 동시에 형성시키는 1차유화단계; (5) 상기 벌키한 크기의 리포좀 및 수중유상 에멀젼을 40 내지 60℃로 냉각시키는 1차냉각단계; (6) 상기 벌키한 크기의 리포좀과 수중유상 에멀젼을 40 내지 60℃의 온도에서 상용화된 고압형 유화기에 투입하여 500 내지 1,500bar의 압력으로 2차유화시켜 인지질, 콜레스테롤, 세라마이드로 지질 이중층(Lipid bilayer)을 이루고 있으며, 최내상에 수용성 생리활성성분이 나노사이즈로 캡슐화된 리포좀과 에몰리언트 오일 및 유용성 생리활성성분이 나노사이즈로 캡슐화된 수중유상 인지질 에멀젼을 동시에 나노사이즈로 형성되도록 하는 2차유화단계; 및 (7) 상기 보습제 및 수용성 생리활성성분들이 나노사이즈의 리포좀에, 그리고 상기 에몰리언트 오일 및 유용성 생리활성성분들이 나노사이즈의 수중유상 에멀젼에 동시에 캡슐화된 것을 25 내지 30℃로 냉각시켜 안정화시키는 2차냉각단계;들을 포함하여 이루어진다.

이하, 본 발명의 구체적인 실시예를 첨부한 도면을 참조하여 상세히 설명한다.

본 발명에 따른 나노사이즈의 리포좀과 수중유상 에멀젼을 포함하는 화장료 조성물은, 알코올 2.0 내지 20.0중량%, 인지질 0.5 내지 7.0중량%, 세라마이드 0.03 내지 2.0중량%, 콜레스테롤 0.03 내지 2.0중량% 및 방부제 0.1 내지 0.5중량%를 포함하여 이루어지는 알코올부; 에몰리언트 오일 1.0 내지 10.0중량%, 인지질 0.3 내지 5.0중량%, 유용성 생리활성성분 0.05 내지 3.0중량%를 포함하여 이루어지는 유상부; 및 보습제 0.5 내지 10.0중량%, 친유형으로 변형된 폴리프록토스 0.1 내지 6.0중량%, 수용성 생리활성성분 0.01 내지 4.0중량% 및 잔량으로서 물을 포함하여 이루어지는 수상부;들을 포함하여 이루어지되, 상기 성분들을 혼합, 유화시켜서 상기 알코올부 및 유상부가 수상부와 혼합, 유화되어 이루어짐을 특징으로 한다.

본 발명은 친유형으로 변형된 폴리프록토스 및 인지질, 세라마이드, 콜레스테롤에 의하여 동시에 형성된 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼 조성물을 제조함에 있어 안정성을 높이기 위하여 안출된 것으로서, 친유형으로 변형된 고분자유화제의 많은 탄화수소기(Hydrocarbon)가 나노사이즈의 에멀젼의 유상에 배향(orientation)하는 것에 의하여, 상기 고분자유화제의 많은 친유기들로 인하여 유상 내에서의 작은 루프(small loop)가 형성되도록 함으로써 오일의 탈리를 막고, 폴리프록토스의 수많은 사슬이 물과의 강력한 수소결합(hydrogen bond)에 의한 수화력과 더 크게 수상에서 고분자로 긴 사슬을 갖고 있는 폴리프록토스의 큰 루프(large loop)의 뛰어난 입체장애 효과를 동시에 발휘토록 한다. 이에 의하여 상기한 바의 오스트왈드 라이프닝 현상을 억제하고, 수득되는 화장료 조성물의 안정성을 크게 높일 수 있다.

이하에서 이를 상술한다.

본 발명에 따른 친유형으로 변형된 폴리프록토스 및 인지질, 세라마이드, 콜레스테롤에 의하여 동시에 형성된 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼은 알코올부, 유상부 및 수상부를 포함하여 이루어지며, 각 부를 이루는 성분은 다음과 같다.

상기 알코올부는 알코올 2.0 내지 20.0중량%, 인지질 0.5 내지 7.0중량%, 세라마이드 0.03 내지 2.0중량%, 콜레스테롤 0.03 내지 2.0중량% 및 방부제 0.1 내지 0.5중량%를 포함하여 이루어진다. 상기에서 알코올로는 일반적으로 사용되어지는 에틸알코올이 적합하며, 물에 용해성이 좋지 않은 인지질, 세라마이드, 콜레스테롤, 방부제를 용해시키는 목적으로 사용하며, 상기 함량보다 적을 경우에는 상기 언급한 인지질, 세라마이드, 콜레스테롤을 용해시키기 어렵고, 상기 함량보다 많을 경우에는 알코올의 좋지 않은 냄새, 피부에의 자극 문제, 향후 유용성 생리활성성분을 포 함한 나노에멀젼에 대한 용해성으로 탈리를 촉진하는 문제점이 있을 수 있다. 또한 상기 인지질은, 도 2에 도시한 바와 같은 화학식의 구조를 가지며, 대부분 보습제 및 수용성 생리활성성분을 리포좀의 최내상에 안정적으로 캡슐화하고, 일부 에몰리언트 오일 및 유용성 생리활성성분을 에멀젼의 최내상에 캡슐화시키는 지질이중층(Lipid bilayer)을 형성하는 기능을 하는 것으로서, 바람직하게는 수소첨가 레시친(Hydrogenated lecithin), 불포화 레시친(Unsaturated lecithin), 리조 레시친(Lyso lecithin)등 대두에서 추출한 천연의 인지질 중에서 선택하여 사용할 수 있으며, 바람직하게는 전체 조성물에 대해서 0.5 내지 7.0중량%를 사용할 수 있다. 상기 인지질의 함량은 나노사이즈의 에멀젼으로 캡슐화하고자 하는 에몰리언트 오일 및 유용성 생리활성성분의 양 및 리포좀으로 캡슐화하고자 하는 수용성 생리활성성분의 양을 고려해 캡슐화 용이성을 테스트하여 실험적으로 밝혀낸 함량으로 인지질함량이 상기 함량보다 적은 경우에는 제대로 유화가 되지 않아 나노사이즈의 에멀젼 또는 리포좀의 캡슐화가 용이치 못하고, 반대로 상기 함량보다 많은 경우에는 과도하게 겔(Gel)화되어 점도가 너무 높고, 고압형 유화기로 처리하기 어려워지는 문제점이 있을 수 있다. 또한 상기의 세라마이드와 콜레스테롤은 인지질을 이용하여 형성시킨 나노사이즈의 리포좀 및 수중유상 에멀젼의 계면을 견고하게 하고, 아울러 피부에 보습 및 장벽기능을 복원시키는 목적으로 사용하며, 바람직하게는 세라마이드 0.03 내지 2.0중량%, 콜레스테롤 0.03 내지 2.0중량%를 사용할 수 있다. 단, 상기의 함량보다 적을 경우에는 계면을 견고하게 하는 기능, 피부에 보습 및 장벽기능을 복원시키는 효과가 미미하고, 상기의 함량보다 많을 경우에는 용 해가 어렵고, 과도한 계면 내 배향으로 겔화되거나 지질 이중층을 밀집구조를 오히려 파괴하여 안정성을 나빠지게 하는 문제점이 있을 수 있다. 또한 상기의 방부제는 0.1 내지 0.5중량%를 포함하여 이루어지며, 화장료 조성물의 보존성을 향상시키는 기능을 한다.

상기 유상부는 에몰리언트 오일 1.0 내지 10.0중량%, 인지질 0.3 내지 5.0중량%, 유용성 생리활성성분들 0.05 내지 3.0중량%를 포함하여 이루어진다. 상기에서 에몰리언트 오일은 피부에 보습효과를 부여하고, 유용성 생리활성성분을 용해시키는 목적으로 사용하며, 바람직하게는 스쿠알란, 호호바유를 포함한 천연오일들, 트리옥타노에이트, 세테아릴옥타노에이트, 세테아릴이소노나노에이트, 디카프릴카보네이트, 카프릭/카프릴릭 트리글리세라이드, 이소스테아릴이소스테아레이트, 옥틸도데실미리스테이트, 이소프로필팔미테이트, 이소프로필미리스테이트, 옥틸팔미테이트을 포함한 에스테르계 오일들, 시클로메치콘, 디메치콘을 포함한 실리콘 오일들, 또는 이들 중 2이상의 혼합물로 이루어지는 그룹 중에서 선택된 것이 사용될 수 있다. 상기의 함량보다 적을 경우 그 보습효과가 미미하며, 유용성 생리활성성분을 용해시키기가 어려운 문제점이 있을 수 있고, 상기의 함량보다 많은 경우에는 아무리 고압형 유화기를 이용하더라도 나노사이즈의 에멀젼 만을 형성하는 것은 어느 정도 가능하나, 나노사이즈의 리포좀을 동시에 형성시키기가 불가능하다는 문제점이 있을 수 있다. 또한 상기의 인지질은 대부분이 수상에서 유용성 생리활성성분을 포함한 에몰리언트 오일 성분들을 리포좀이 아닌, 나노사이즈의 에멀젼으로 캡슐화 할 때 그 효율성을 증대시키기 위하여 사용하며, 상기의 함량보다 적을 경우 에는 나노사이즈의 에멀젼으로 캡슐화하는 효율이 미미하고, 상기의 함량보다 많을 경우에는 과도하게 겔화되어 점도가 너무 높아지거나, 상대적으로 나노사이즈의 리포좀의 형성을 방해하는 문제점이 있을 수 있다. 또한 상기의 유용성 생리활성성분은 토코페롤 및 그 유도체들, 코엔자임 큐10, 비타민 C 유용성 유도체들, 올레아놀릭산(oleanolic acid), 우르솔릭산(ursolic acid), 디아세틸볼딘(diacetyl boldine), 유용성 감초, 레티놀(retinol) 및 그 유도체들 또는 이들 중 2이상의 혼합물로 이루어지는 그룹 중에서 선택된 것이 사용될 수 있다.

상기 수상부는 보습제 0.5 내지 10.0중량%, 친유형으로 변형된 폴리프록토스 0.1 내지 6.0중량%, 수용성 생리활성성분들 0.01 내지 4.0중량% 및 잔량으로서 물을 포함하여 이루어진다. 상기에서 보습제는 저온에서의 동결을 방지하고, 안정화된 수용성 생리활성성분들의 침투에 도움을 주는 목적으로 글리세린, 1,3-부틸렌글리콜, 프로필렌글리콜, 폴리에틸렌글리콜, D-판테놀, 펜틸렌글리콜 또는 이들 중 2이상의 혼합물로 이루어지는 그룹 중에서 선택하여 사용할 수 있다. 또한 상기 친유형으로 변형된 폴리프록토스는 도1에 도시한 바와 같은 화학식의 구조를 가지며, 뛰어난 수화능력과 유상 내에서의 작은 루프로 인해 나노사이즈의 에멀젼에서 오일의 탈리를 막고, 더 크게 수상에서 고분자로 긴 사슬을 갖고 있는 폴리프록토스의 큰 루프의 뛰어난 입체장애 효과와 수화능력으로 오스트왈드 라이프닝 현상에 의한 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼, 또는 나노사이즈의 에멀젼과 에멀젼, 입자와 입자간의 합일을 막아, 제형의 분리와 수용성 및 유용성 생리활성성분의 탈리를 막아주는 기능을 한다. 상기 친유형으로 변형된 폴리프록토스는 당업자에게는 상용적으로 구입하여 사용할 수 있을 정도로 공지된 것으로서, 예를 들면 Inutec SP1, 벨기에국, Orafti사의 제품 등을 구입하여 사용할 수 있다. 상기 친유형으로 변형된 폴리프록토스는 바람직하게는 전체 조성물에 대해 0.1 내지 6.0중량%의 양이 사용되며, 상기의 함량보다 작을 경우에는 그 양이 미미하여 유용성 생리활성성분을 포함한 오일계면에 밀집된 구조로 배향하지 못하여 수상에 분산된 오일입자의 탈리를 막아주기 어렵게 되고, 입체장애 효과를 부여하기도 어렵게 되어 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼의 복합입자 간의 합일을 막을 수 없는 문제점이 있을 수 있다. 또한 상기의 함량보다 많을 경우에는 용해성에 문제가 있고, 겔화되어 점도가 상승하거나, 자체가 가지고 있는 지나치게 큰 입체장애효과로 오히려 입자와 입자간의 합일을 촉진하여 안정도를 저해하고, 사용감이 너무 끈적이게 되는 문제점이 있을 수 있다.

상기에서 수용성 생리활성성분들로는 알부틴(arbutin), AA2G(ascorbic acid-2-glucoside)를 포함한 수용성 비타민 C유도체들, 니아신아마이드(niacinamide), 아데노신(adenosine), N-아세틸글루코스아민(N-acetylglucosamine), 셀레늄(Selenium) 유도체, 각종 아미노산, 상백피 추출물을 비롯한 각종 수용성 추출물 또는 이들 중 2이상의 혼합물로 이루어지는 그룹 중에서 선택된 것이 될 수 있으며, 상기의 범위는 이들 생리활성성분들의 용해성 및 그 효능을 발휘할 수 있는 범위에서 적용된 예이며, 본 기술을 이용할 경우에 상기의 범위에 국한되는 내용은 아니다.

본 발명에 따른 나노사이즈의 리포좀과 수중유상 에멀젼을 포함하는 화장료 조성물 은 상기 수상부, 유상부 및 알코올부를 구성하는 각 성분들을 혼합, 유화시켜서 상기 알코올부 및 유상부가 수상부와 혼합, 유화되어 이루어진, 도3에 도시한 바와 같은 구조를 갖는 것을 특징으로 한다.

또한 본 발명에 따른 나노사이즈의 리포좀과 수중유상 에멀젼을 포함하는 화장료 조성물의 제조방법은, (1) 알코올 2.0 내지 20.0중량%, 인지질 0.5 내지 7.0중량%, 세라마이드 0.03 내지 2.0중량%, 콜레스테롤 0.03 내지 2.0중량% 및 방부제 0.1 내지 0.5중량%를 40 내지 70℃로 가온하고, 혼합하여 알코올부를 준비하는 알코올부준비단계; (2) 에몰리언트 오일 1.0 내지 10.0중량%, 인지질 0.3 내지 5.0중량%, 유용성 생리활성성분 0.05 내지 3.0중량%를 70 내지 85℃의 온도로 가온하고, 혼합하여 유상부를 준비하는 유상부준비단계; (3) 보습제 0.5 내지 10.0중량%, 친유형으로 변형된 폴리프록토스 0.1 내지 6.0중량%, 수용성 생리활성성분 0.01 내지 4.0중량% 및 잔량으로서 물을 70 내지 85℃의 온도로 가온하고, 혼합하여 수상부를 준비하는 수상부준비단계; (4) 상기 수상부, 알코올부 및 유상부들을 혼합하고, 통상의 진공유화조 내에서 호모믹서를 사용하여 2,000 내지 3,500rpm의 회전속도로 교반하는 것에 의해 1차유화시켜 벌키(Bulky)한 크기의 리포좀과 수중유상 에멀젼을 동시에 형성시키는 1차유화단계; (5) 상기 벌키한 크기의 리포좀 및 수중유상 에멀젼을 40 내지 60℃로 냉각시키는 1차냉각단계; (6) 상기 벌키한 크기의 리포좀과 수중유상 에멀젼을 40 내지 60℃의 온도에서 상용화된 고압형 유화기에 투입하여 500 내지 1,500bar의 압력으로 2차유화시켜 인지질, 콜레스테롤, 세라마이드로 지질 이중층(Lipid bilayer)을 이루고 있으며, 최내상에 수용성 생리활성성분이 나노 사이즈로 캡슐화된 리포좀과 에몰리언트 오일 및 유용성 생리활성성분이 나노사이즈로 캡슐화된 수중유상 인지질 에멀젼을 동시에 나노사이즈로 형성되도록 하는 2차유화단계; 및 (7) 상기 보습제 및 수용성 생리활성성분들이 나노사이즈의 리포좀에, 그리고 상기 에몰리언트 오일 및 유용성 생리활성성분들이 나노사이즈의 수중유상 에멀젼에 동시에 캡슐화된 것을 25 내지 30℃로 냉각시켜 안정화시키는 2차냉각단계;들을 포함하여 이루어짐을 특징으로 한다.

상기와 같은 성분으로 이루어진 본 발명에 따른 친유형으로 변형된 폴리프록토스 및 인지질, 세라마이드, 콜레스테롤에 의하여 동시에 형성된 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼 복합입자 기술 및 제조방법을 단계별로 더욱 상세하게 설명하면 다음과 같다.

우선, 상기 (1)의 알코올부준비단계는 알코올 2.0 내지 20.0중량%, 인지질 0.5 내지 7.0중량%, 세라마이드 0.03 내지 2.0중량%, 콜레스테롤 0.03 내지 2.0중량% 및 방부제 0.1 내지 0.5중량%를 40 내지 70℃로 가온하고, 혼합하여 알코올 성분에 다른 성분들이 용해되도록 함으로써 알코올부를 준비하는 것으로 이루어진다.

상기 (2)의 유상부준비단계는 에몰리언트 오일 1.0 내지 10.0중량%, 인지질 0.3 내지 5.0중량% 및 유용성 생리활성성분들 0.05 내지 3.0중량%를 70 내지 85℃의 온도로 가온하고 혼합하여 에몰리언트 오일에 다른 성분들이 용해되도록 함으로써 유상부를 준비하는 것으로 이루어진다.

상기 (3)의 수상부준비단계는 온도조절과 교반이 가능한 진공유화조 내에 보습제 0.5 내지 10.0중량%, 친유형으로 변형된 폴리프록토스 0.1 내지 6.0중량%, 수용성 생리활성성분들 0.01 내지 4.0중량% 및 잔량으로서 물을 투입하여 혼합하여, 70 내지 85℃의 온도로 가온하여 물에 다른 성분들이 용해되도록 함으로써 수상부를 용해시켜 준비하는 것으로 이루어진다.

여기에서 사용되는 수상부, 알코올부 및 유상부의 성분 및 함량은 상기한 조성물에서의 수상부, 알코올부 및 유상부와 동일하다.

다음 상기(4)의 1차유화단계는 상기 수상부, 알코올부 및 유상부를 혼합하고, 온도조절과 교반이 가능한 통상의 진공유화조 내에서 호모믹서를 이용하여 2,000 내지 3,500rpm의 회전속도로 교반하는 것에 의해 1차유화하여 벌키(Bulky)한 크기의 리포좀과 수중유상 에멀젼을 동시에 형성시키는 것으로 이루어진다.

다음 상기(5)의 냉각단계는 벌키한 크기의 수중유상 에멀젼을 40 내지 60℃로 냉각시켜 유화에 적정한 온도로 조절하는 것으로 이루어진다.

다음 상기(6)의 2차유화단계는 상기 벌키한 크기의 리포좀과 수중유상 에멀젼을 40 내지 60℃의 온도에서 상용화된 고압형 유화기에 투입하여 500 내지 1,500bar의 압력으로 2차유화시켜 인지질, 콜레스테롤, 세라마이드로 지질 이중층을 이루고 있으며, 최내상에 수용성 생리활성성분이 나노사이즈로 캡슐화된 리포좀과 에몰리언트 오일 및 유용성 생리활성성분이 나노사이즈로 캡슐화된 수중유상 인지질 에멀젼을 동시에 나노사이즈로 형성시키는 것으로 이루어진다. 상기 2차유화는 기 형성된, 벌키한, 즉 크기가 큰 리포좀과 수중유상 인지질 에멀젼을 적정한 온도, 압력 및 인지질과 친유형으로 변형된 폴리프록토스와 에몰리언트 오일들 간의 계면특성 및 밸런스(Balance)의 조정에 의하여 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼을 동시에 만드는 단계로, 이 단계에서 처리온도가 40℃ 미만이면, 에몰리언트 오일을 포함한 유상성분과 인지질의 상관관계에서 나타난 자체의 상전이온도(Phase inversion temperature) 보다 10℃이상 낮아 아무리 고압형 유화기를 사용한다고 하더라도 유상성분들을 안정하고, 균일한 구조의 인지질 에멀젼 형성이 용이하지 못하다는 문제점이 있을 수 있으며, 60℃를 초과하면 어느 정도까지의 온도에서는 인지질 에멀젼을 나노사이즈로 안정하게 형성시키는 것이 가능하기는 하나, 리포좀 내에 인지질의 배향구조상의 변형으로 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼을 동시에 안정화시키기가 어려워지게 되는 문제점이 있을 수 있다. 또한 처리압력은 나노사이즈의 조성물을 제조하는데 중요한 인자인 바, 처리압력이 500bar 미만이면 리포좀이나, 수중유상 에멀젼이나 모두 입자를 바람직한 나노사이즈로 쪼개어 줄 수 없고, 1,500bar를 초과하는 경우, 너무 강한 힘에 의한 마찰로 온도가 급격히 상승하여 생리활성성분 및 인지질 자체에 손상을 일으키며, 인지질의 배향구조상에 변형으로 오히려 입자를 합일시켜 나노사이즈로 만들 수 없게 되는 문제점이 있을 수 있다. 한편, 상기 고압형 유화기는 마이크로플루이딕스(Microfluidics, 미합중국, Model명 : M-110F)와 같이 상용화된 유화기를 구입하여 사용할 수 있을 정도로 당업자에게는 공지된 것으로 이해될 수 있다. 이러한 고압형 유화기는 가압펌프에서 아주 높은 압력을 가하고, 이를 파이프와 같이 속이 빈 미세한 크기의 다이아몬드로 이루어진 인터렉션 챔버(Interaction chamber)에 통과시켜 고압을 고속으로 바꾸고, 인터렉션 챔버 내의 독특한 구조로 캐비테이션(Cavitation)이라 하는 일종의 진공현상 및 충돌에 의한 파쇄효과를 이용하여 나노사이즈를 갖는 입자를 만들 수 있는 기기로 서, 입자를 분쇄시키는 힘이 종래의 믹서보다 훨씬 강력하다.

다음 상기(7)의 2차냉각단계는 상기 에몰리언트 오일 및 유용성 생리활성성분을 안정화한 나노사이즈를 갖는 수중유상 인지질 에멀젼을 25 내지 30℃로 냉각시켜 안정화하여 최종적으로 보습제 및 수용성 생리활성성분을 포함한 나노사이즈의 리포좀과 유용성 생리활성성분 및 에몰리언트 오일을 포함한 나노사이즈의 수중유상 에멀젼의 복합입자 형태로 만들고, 이는 친유형으로 변형된 폴리프록토스에 의해 나노사이즈의 수중유상 에멀젼에 깊숙이 배향되어 안정화된 조성물을 수득하는 것으로 이루어진다.

이와 같이, 상기한 본 발명에 따른 친유형으로 변형된 폴리프록토스 및 인지질, 세라마이드, 콜레스테롤에 의하여 동시에 형성된 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼 기술 및 제조방법에 따라, 도 3에 도시한 바와 같은 구조를 갖는 화장료 조성물이 얻어지게 되며, 이는 꽃상추뿌리에서 추출한 고분자 물질을 친유형으로 변형시킨 폴리프록토스계 고분자 유화제 및 화학적으로 합성되지 않은 천연의 대두에서 추출한 인지질, 세라마이드, 콜레스테롤들과 동시에 이용하여 50 내지 100㎚의 미세한 크기를 갖는 리포좀과 150 내지 250㎚의 미세한 크기를 갖는 수중유상 에멀젼이 동시에 혼재된 복합입자를 가지며, 나노사이즈의 입자, 특히 서로 다른 구조와 크기를 갖는 상기의 복합입자 제조에서 가장 큰 문제인 입자 구조적 차이 및 크기의 상대적인 차이에 의한 오스트왈드 라이프닝 현상에 의한 입자의 합일을 막아 안정하게 유지시키고, 캡슐화 하고자하는 수용성 생리활성성분의 양과 유용성 생리활성성분의 양에 따라 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼의 입자농도를 조절하는 것이 가능한 화장료 조성물을 수득할 수 있다. 이러한 본 발명에 따라 수득된 화장료 조성물 조성물은 피부에는 부드러우며(mild), 우수한 피부친화성으로 약리물질의 피부로의 전달이 용이하고, 리포좀과 에멀젼의 복합입자들이 나노사이즈를 갖고, 온도 및 외부환경에 대해서도 안정하여 효과적으로 피부 속으로 생리활성성분들을 충분히 전달할 수 있다.

이하에서 본 발명의 바람직한 실시예 및 비교예들이 기술되어질 것이다.

이하의 실시예들은 본 발명을 예증하기 위한 것으로서 본 발명의 범위를 국한시키는 것으로 이해되어져서는 안될 것이다.

실시예 1 내지 3 및 비교예 1 내지 6

하기 표 1에 나타낸 바의 조성으로 본 발명에 따른 친유형으로 변형된 폴리프록토스 및 인지질, 세라마이드, 콜레스테롤에 의하여 동시에 형성된 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼의 복합입자의 화장료 조성물을 제조하였으며, 그 제조방법은 다음과 같다.

온도조절과 교반이 가능한 진공유화조 내에 하기 표 1에 기재된 바의 수상부를 투입하고, 혼합한 후, 80℃의 온도로 가온하고, 이와는 별도로 알코올부와 유상부를 각각 온도조절과 교반이 가능한 용해조에 넣어 알코올부는 65℃의 온도로, 유상부는 75℃의 온도로 가온하여 준비하였다. 수상부가 들어있는 진공유화조에 상기 준비한 알코올부와 유상부를 온도를 75℃로 유지하면서 호모믹서를 사용하여 2,500rpm의 속도로 5분간 교반하여 1차유화시켜 벌키한 리포좀과 수중유상 에멀젼을 동시에 만들고, 이를 50℃까지 패들(Paddle)을 이용하여 교반하면서 냉각시켰 다. 벌키한 리포좀과 수중유상 에멀젼이 동시에 존재하는 상을 50℃에서 고압형 유화기에 투입하여 1,000bar의 압력으로 3회 처리하는 것에 의해 2차유화시켜 나노사이즈를 갖는 리포좀과 수중유상 에멀젼을 동시에 형성시키고, 이를 30℃까지 패들(Paddle)을 이용하여 교반하면서 냉각시켜 나노사이즈를 갖는 리포좀과 수중유상 에멀젼을 동시에 수득하였다.

수득된 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼을 통상의 광학현미경을 사용하여 촬영하여 본 결과 200㎚ 이하의 미세한 크기로 인하여 관찰이 불가능하였으며, 이에 이와는 별도로 입도분석기(독일국 소재 심파텍(Sympatec)의 NANOPHOX)에 의하여 입자의 분포와 크기를 조사한 결과 도 5 내지 도 8들에 의거, 나노사이즈의 리포좀의 경우 평균 입자크기가 50 내지 100㎚로, 나노사이즈의 에멀젼의 경우 평균 입자크기가 150 내지 250㎚로 나노사이즈로 동시에 형성되었고, 고온에서 장기간 방치하여 안정성을 체크해본 결과 입자크기가 나노사이즈인 리포좀의 경우, 평균 입자크기가 50 내지 100㎚로, 나노사이즈의 에멀젼의 경우 평균 입자크기가 150 내지 250㎚로 잘 유지됨을 확인하였다.

구분	성분(중량%)	실시예1	실시예2	실시예3	비교예1	비교예2	비교예3	비교예4	비교예 5	비교예 6
수상부	정제수	77.9	71.6	75.5	78.65	71.2	78.32	71.4	67.2	63.7
	D-판테놀	3.0	5.0	1.0	3.0	3.0	3.0	3.0	3.0	3.0
	친유형으로 변형된 폴리프록토스	0.8	0.5	1.5	0.05	7.5	1.0	1.0	1.0	1.0
	알부틴	2.0	4.0	0.5	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0	2.0
알코올부	에탄올	7.0	11.0	6.0	7.0	7.0	4.0	10.0	7.0	7.0
	수첨 레시친	2.0	3.5	1.0	2.0	2.0	0.1	3.0	2.0	2.0
	세라마이드	0.3	0.4	0.15	0.3	0.3	0.04	0.4	0.3	0.3
	콜레스테롤	0.3	0.4	0.15	0.3	0.3	0.04	0.4	0.3	0.3
	방부제	0.2	0.2	0.2	0.2	0.2	0.2	0.2	0.2	0.2
유상부	스쿠알란	4.0	2.0	8.0	4.0	4.0	7.0	7.0	9.0	15.0
	토코페롤	1.0	0.5	2.5	1.0	1.0	1.5	1.5	1.0	1.5
	수첨 레시친	1.5	0.9	3.5	1.5	1.5	2.8	0.1	7.0	4.0
물성	점도(cps)	300	400	250	200	3,000	250	200	15,000	800
물성	pH	6.01	5.90	6.18	6.08	5.70	6.06	6.03	5.50	5.92
1) 판테놀, 독일국 로쉬사(Roche) 2) 친유형으로 변형된 폴리프록토스, Inutec SP1(벨기에국, 오라프티사(Orafti)) 3) 수첨 레시친, 레시놀(Lecinol S-10, 니코 케미칼(Nikko Chemical)), 리포이드(Lipoid S75-3, Lipoid S100-3) 4) 세라마이드, DS-CERAMIDE(대한민국, 두산바이오텍) 5) 스쿠알란, 일본국 키시모토사(Kishimoto) 6) 토코페롤, 독일국 로쉬사(Roche)

상기 표 1 및 도 5 내지 도 8의 분석결과로부터 다음의 사실들을 확인할 수 있었다.

상기 실시예 1 내지 3의 경우, 도 5 내지 도 8에서 나타난 바와 같이 2가지로 나뉘어 나타나는 입도분석기로 조사한 입도분석 피크(Peak)를 확인하여 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼 형성이 양호하게 이루어졌음을 확인할 수 있었으며, 이 입자크기를 조사한 결과 나노사이즈의 리포좀의 경우, 평균 입자크기가 50 내지 70㎚로 형성됨을 확인하였고, 동시에 나노사이즈의 에멀젼의 경우, 평균 입자크기가 170 내지 240㎚로 형성됨을 확인할 수 있었다. 또한 50℃에서 1.5개월 정도 관찰한 결과 도 입자크기 상의 큰 변화 및 성상의 변화 없이 위와 유사하게 유지됨을 확인하여, 친유형으로 변형된 폴리프록토스에 의해 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼의 복합입자가 안정화되었음을 확인하였다. 또한 실시예 1 내지 3에서와 같이 캡슐화 하고자 하는 보습제를 포함한 수용성 생리활성성분의 양과 에몰리언트 오일을 포함한 유용성 생리활성성분의 양에 따라 알코올부와 유상부의 인지질 함량을 조절하면, 원하는 농도로 리포좀과 에멀젼의 입자수를 조절할 수 있음을 도 5 내지 도 8에서 확인할 수 있었다. 또한 고성능 액체 크로마토그래피(HPLC, 일본국, 시마즈(Shimadzu), LC-10VP)로 그 함량을 분석한 결과, 수용성 생리활성성분인 알부틴과 유용성 생리활성성분인 토코페롤 성분이 각각의 중량%에 대한 역가에 있어서 50℃에서 1.5개월, 40℃에서 6개월간 경과 후에 분석한 결과, 알부틴의 경우, 초기에서 얻어진 역가의 거의 99%, 토코페롤의 경우, 초기에서 얻어진 역가의 90%이상으로 그 역가(함량)가 유지되어, 특히 열이나, 시간에 의해 불안정한 유용성 생리활성성분인 토코페롤이 나노사이즈의 인지질 에멀젼에 포접되어 안정화 되었으며, 외부환경에 아주 민감한 성분은 아니지만 상대적으로 과량의 알부틴 성분도 나노사이즈의 인지질 리포좀에 포접되어 안정화되었음을 확인할 수 있었다. 상기 비교예 1과 같이 친유형으로 변형된 폴리프록토스의 양이 0.1중량% 미만인 경우에는 그 양이 미미하여 수상에 분산된 오일입자의 탈리를 막아주기 어렵고, 입체장애 효과를 부여하기도 어렵게 되어 일단 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼이 형성되기는 하였으나, 안정성 확인 시, 오일 입자가 탈리되어 분리가 되는 문제가 있음을 확인하였으며, 상기 비교예 2에서와 같이 친유형으로 변형된 폴리프록토스의 양이 6.0중량% 이상 인 경우에는, 그 자체의 원활한 용해에 문제가 있었으며, 자체가 뭉치는 현상이 발생하고, 고압형 유화기를 사용해서 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼을 수득하였으나, 안정도 확인 시 과도한 입체장애효과로 오히려 입자들이 합일되어 분리되는 문제가 있음을 확인할 수 있었다. 상기 비교예 3과 같이 나노사이즈의 리포좀을 형성시키는 중요한 인자인 알코올부의 인지질이 0.5중량% 미만의 경우에는 유상부에 적절한 함량의 인지질을 배합하였다 하더라도, 나노사이즈의 리포좀 생성이 용이치 못하여 수용성 생리활성성분이 그대로 수상에 존재하여 안정도 확인 과정 중, 고온(50℃)에서 변색과 더불어 그 역가가 90%이하로 하락하는 문제가 있음을 확인할 수 있었다. 상기 비교예 4와 같이 나노사이즈의 에멀젼을 형성시키는 중요한 인자인 유상부의 인지질이 0.3중량%미만인 경우에는 알코올부에 적절한 함량의 인지질을 배합하였다 하더라도, 일단 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼을 형성하나, 에몰리언트 오일 및 토코페롤성분을 인지질 이중층으로 안정화하는데 기본적으로 작용하는 인지질의 함량이 부족하여 경시적으로 안정성을 확인한 결과, 토코페롤의 역가가 제대로 유지되지 않음을 확인할 수 있었으며, 수상으로 분리되어 심한 변색이 일어나 그 안정성도 좋지 않은 문제가 있음을 확인할 수 있었다. 상기 비교예 5와 같이 유상부에 사용된 인지질의 양이 5.0중량% 이상인 경우에는 유화시 겔화되어 고압형 유화기로 처리가 불가능하였고, 상기 비교예 6과 같이 사용된 에몰리언트 오일이 10중량%를 초과하는 경우에는 아무리 적절한 인지질 양을 알코올부와 유상부에 배합하고, 고압형 유화기를 이용하더라도 거의 모든 입자가 에멀젼을 형성하여, 나노사이즈의 리포좀을 얻을 수가 없었고, 그 입자의 크기도 300nm이상으로 커지는 문 제가 있음을 도 8에서 확인하였다.

따라서, 본 발명에 의하면 고압형 유화기를 사용, 꽃상추뿌리에서 추출한 고분자 물질을 친유형으로 변형시킨 폴리프록토스계 고분자 유화제를 이용하고, 화학적으로 합성되지 않은 천연의 대두에서 추출한 인지질, 세라마이드, 콜레스테롤들을 동시에 이용하여 50 내지 100㎚의 미세한 크기를 갖는 리포좀과 150 내지 250㎚의 미세한 크기를 갖는 수중유상 에멀젼이 동시에 혼재되어 안정화되며, 수용성 생리활성성분들은 나노사이즈의 리포좀에 안정화되고, 동시에 유용성 생리활성성분들은 나노사이즈의 수중유상 에멀젼에 안정화되어, 피부에는 부드럽고, 우수한 피부친화성으로 수용성 생리활성성분과 유용성 생리활성성분을 동시에 피부로의 전달이 용이하고, 수용성 및 유용성 생리활성성분의 특성 및 그 안정화 하고자 하는 함량에 맞게 리포좀과 에멀젼의 입자농도를 조절하고, 안정화시켜 효율적으로 캡슐화하고 피부 속으로 전달하는 친유형으로 변형된 폴리프록토스계 고분자 유화제를 이용한 나노사이즈의 리포좀과 수중유상 에멀젼의 복합입자로 된 조성물을 제공하는 효과가 있다.

특히, 상술한 바와 같이, 본 발명에 의하면 민감한 피부에 자극을 유발하기 쉬운 화학적으로 합성된 유화제를 사용하지 않고, 대두에서 추출한 천연의 인지질을 이용하여 피부에 부드럽고, 에몰리언트 오일 및 변색발생, 그리고 역가유지가 어려운 토코페롤과 같은 유용성 생리활성성분들을 인지질 에멀젼에 나노사이즈로 캡슐화할 수 있으며, 또한 높은 계면장력으로 인해 피부로의 전달이 어렵고 고온에서 및 장 기간 역가유지가 어려운 수용성 생리활성성분들을 인지질 에멀젼과 동시에 형성되는 인지질 리포좀에 나노사이즈로 캡슐화하여 열, 공기 등의 외부 환경적인 요인 하에서도 오스트왈드 라이프닝 현상 등으로 인한 불안정성의 문제가 없이 안정하게 제품을 유지시키고, 유용성 생리활성성분 중의 하나로 선택되어 사용된 토코페롤의 역가유지를 크게 개선할 수 있다.

더욱이, 본 나노사이즈의 인지질 리포좀과 에멀젼의 복합입자는 캡슐화 하고자 하는 수용성 생리활성성분의 양과 유용성 생리활성성분의 양에 따라 리포좀과 에멀젼의 입자들의 농도를 효율적으로 조절하는 것이 가능하여, 캡슐화 할 때에 효율성을 상당히 향상시킬 수 있으며, 아울러 세라마이드 및 콜레스테롤 등과 함께 배합되어 피부와의 뛰어난 유사성을 가짐과 동시에 피부의 지질 간극보다 작은 나노사이즈를 형성하고 있어 피부로의 침투가 빠르고, 용이하게 되어 수용성 생리활성성분들 및 유용성 생리활성성분들의 효과를 종래의 제형과는 차별화되게 얻을 수 있는 것을 기대할 수 있다.

또한, 본 발명에서는 사탕수수를 비롯하여 인간들의 다당류섭취의 원천인 꽃상추뿌리에서 오탄당의 다당류를 추출하여 만든 폴리프록토스를 이용하면 피부에 매우 부드럽고(mild), 그 자체로서 뛰어난 보습력을 갖게 되며, 상기와 같은 나노사이즈의 리포좀과 에멀젼을 동시에 형성되는 복합입자 안정화시스템으로 스킨, 로션, 에센스, 크림과 같은 화장료 조성물을 제공할 수 있는 효과가 있다.

이상에서 본 발명은 기재된 구체예에 대해서만 상세히 설명되었지만 본 발명의 기술사상 범위 내에서 다양한 변형 및 수정이 가능함은 당업자에게 있어서 명백한 것이며, 이러한 변형 및 수정이 첨부된 특허청구범위에 속함은 당연한 것이다.

Claims

알코올 2.0 내지 20.0중량%, 인지질 0.5 내지 7.0중량%, 세라마이드 0.03 내지 2.0중량%, 콜레스테롤 0.03 내지 2.0중량% 및 방부제 0.1 내지 0.5중량%를 포함하여 이루어지는 알코올부;

에몰리언트 오일 1.0 내지 10.0중량%, 인지질 0.3 내지 5.0중량%, 유용성 생리활성성분 0.05 내지 3.0중량%를 포함하여 이루어지는 유상부; 및

보습제 0.5 내지 10.0중량%, 친유형으로 변형된 폴리프록토스 0.1 내지 6.0중량%, 수용성 생리활성성분 0.01 내지 4.0중량% 및 잔량으로서 물을 포함하여 이루어지는 수상부;

들을 포함하여 이루어지되,

상기 성분들을 혼합, 유화시켜서 상기 알코올부 및 유상부가 수상부와 혼합, 유화되어 이루어짐을 특징으로 하는 나노사이즈의 리포좀과 수중유상 에멀젼을 포함하는 화장료 조성물.
제 1 항에 있어서,

상기 수상부의 인지질 에멀젼 제형 및 그 내부에 포접된 유용성 생리활성성분의 안정화제가 친유형으로 변형된 폴리프록토스임을 특징으로 하는 화장료 조성물.
제 1 항에 있어서,

상기 수상부의 수용성 생리활성성분은 알부틴(arbutin), AA2G(ascorbic acid-2-glucoside)를 포함한 수용성 비타민 C유도체들, 니아신아마이드(niacinamide), 아데노신(adenosine), N-아세틸글루코스아민(N-acetylglucosamine) 및 상백피 추출물로 이루어지는 그룹 중에서 선택된 생리활성성분인 것을 특징으로 하는 화장료 조성물.
제 1 항에 있어서,

상기 알코올부에 사용된 인지질이 수소첨가 레시친(Hydrogenated lecithin), 불포화 레시친(Unsaturated lecithin), 리조 레시친(Lyso lecithin)등 대두에서 추출한 천연의 인지질 중에서 선택된 것임을 특징으로 하는 화장료 조성물.
제 1 항에 있어서,

상기 알코올부의 인지질 에멀젼의 겔화 방지 및 피부구조와 유사한 친화성을 주기위해 세라마이드와 콜레스테롤이 사용됨을 특징으로 하는 화장료 조성물.
제 1 항에 있어서,

상기 유상부의 에몰리언트 오일은 스쿠알란, 호호바유를 포함한 천연오일들, 트리옥타노에이트, 세테아릴옥타노에이트, 세테아릴이소노나노에이트, 디카프릴카보네이트, 카프릭/카프릴릭 트리글리세라이드, 이소스테아릴이소스테아레이트, 옥틸도데실미리스테이트, 이소프로필팔미테이트, 이소프로필미리스테이트, 옥틸팔미테이트을 포함한 에스테르계 오일들, 시클로메치콘 및 디메치콘을 포함한 실리콘 오일들로 이루어지는 그룹 중에서 선택된 오일인 것을 특징으로 하는 화장료 조성물.
제 1 항에 있어서,

상기 유상부의 유용성 생리활성성분은 토코페롤과 그 유도체들, 코엔자임 큐10, 비타민 C 유용성 유도체들, 올레아놀릭산(oleanolic acid), 우르솔릭산(ursolic acid), 디아세틸볼딘(diacetyl boldine), 유용성 감초 및 레티놀(retinol)과 그 유도체들로 이루어지는 그룹 중에서 선택된 생리활성성분인 것을 특징으로 하는 화장료 조성물.
(1) 알코올 2.0 내지 20.0중량%, 인지질 0.5 내지 7.0중량%, 세라마이드 0.03 내지 2.0중량%, 콜레스테롤 0.03 내지 2.0중량% 및 방부제 0.1 내지 0.5중량%를 40 내지 70℃로 가온하고, 혼합하여 알코올부를 준비하는 알코올부준비단계;

(2) 에몰리언트 오일 1.0 내지 10.0중량%, 인지질 0.3 내지 5.0중량%, 유용성 생리활성성분 0.05 내지 3.0중량%를 70 내지 85℃의 온도로 가온하고, 혼합하여 유상부를 준비하는 유상부준비단계;

(3) 보습제 0.5 내지 10.0중량%, 친유형으로 변형된 폴리프록토스 0.1 내지 6.0중량%, 수용성 생리활성성분 0.01 내지 4.0중량% 및 잔량으로서 물을 70 내지 85℃의 온도로 가온하고, 혼합하여 수상부를 준비하는 수상부준비단계;

(4) 상기 수상부, 알코올부 및 유상부들을 혼합하고, 통상의 진공유화조 내에서 호모믹서를 사용하여 2,000 내지 3,500rpm의 회전속도로 교반하는 것에 의해 1차유화시켜 벌키(Bulky)한 크기의 리포좀과 수중유상 에멀젼을 동시에 형성시키는 1차유화단계;

(5) 상기 벌키한 크기의 리포좀 및 수중유상 에멀젼을 40 내지 60℃로 냉각시키는 1차냉각단계;

(6) 상기 벌키한 크기의 리포좀과 수중유상 에멀젼을 40 내지 60℃의 온도에서 상용화된 고압형 유화기에 투입하여 500 내지 1,500bar의 압력으로 2차유화시켜 인지질, 콜레스테롤, 세라마이드로 지질 이중층을 이루고 있으며, 최내상에 수용성 생리활성성분이 나노사이즈로 캡슐화된 리포좀과 에몰리언트 오일 및 유용성 생리활성성분이 나노사이즈로 캡슐화된 수중유상 인지질 에멀젼을 동시에 나노사이즈로 형성되도록 하는 2차유화단계; 및

(7) 상기 보습제 및 수용성 생리활성성분들이 나노사이즈의 리포좀에, 그리고 상기 에몰리언트 오일 및 유용성 생리활성성분들이 나노사이즈의 수중유상 에멀젼에 동시에 캡슐화된 것을 25 내지 30℃로 냉각시켜 안정화시키는 2차냉각단계;

들을 포함하여 이루어짐을 특징으로 하는 나노사이즈의 리포좀과 수중유상 에멀젼을 포함하는 화장료 조성물의 제조방법.