KR101642054B1

KR101642054B1 - 경피 전달용 조성물 및 이를 함유하는 화장품

Info

Publication number: KR101642054B1
Application number: KR1020160024339A
Authority: KR
Inventors: 김영만; 지홍근
Original assignee: 주식회사 매그니프
Priority date: 2016-02-29
Filing date: 2016-02-29
Publication date: 2016-07-22

Abstract

본 발명은 레시틴 1 내지 10 중량%, 폴리글리세릴-10 올리에이트 1 내지 15 중량%, 리조레시틴 0.05 내지 3 중량%, 소듐 디라우라미도글루타미드 라이신 0.1 내지 15 중량%, 랩씨드 스테롤 0.005 내지 8 중량%, 활성성분 및 잔량의 물을 포함하는 경피 전달용 MMTM 리포좀 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 MMTM 리포좀 조성물은 안정적이며 효율적으로 활성성분을 피부 내로 전달할 수 있다.

Description

경피 전달용 조성물 및 이를 함유하는 화장품{COMPOSITION FOR TRANSDERMAL TRANSFER AND COSMETICS CONTAINING THE SAME}

본 발명은 경피 투과 효율을 증진시키기 위한 경피 전달 시스템에 관한 것으로, 보다 상세하게는 레시틴 1 내지 10 중량%, 폴리글리세릴-10 올리에이트 1 내지 15 중량%, 리조레시틴 0.05 내지 3 중량%, 소듐 디라우라미도글루타미드 라이신 0.1 내지 15 중량%, 랩씨드 스테롤 0.005 내지 8 중량%, 활성성분 및 잔량의 물을 포함하는 경피 전달용 MMTM 리포좀 조성물 및 이를 함유하는 화장품에 관한 것이다.

서로 섞이지 않는 2개의 액체가 계면활성제의 도움으로 한쪽의 액체 중에 다른 액체가 작은 입자 상태로 분산된 계를 분산계라고 한다. 유화(emulsion), 가용화(solubilization), 마이크로에멀젼(microemulsion)은 대표적인 액체-액체 분산계로서 산업 전반에 널리 보급, 응용되고 있다. 콜로이드는 입자 크기와 열역학적 평형상태로 구별하며 분산상의 입자 크기 및 열역학적 안정성에 따라 유화와 가용화로 크게 나누고, 그 중간적인 형태인 마이크로에멀젼으로 나눌 수 있다.

활성 물질 또는 효능 물질을 안정화시키면서 경피 투과 효율을 증진시키기 위해서 경피 전달시스템을 기능성 화장품에 활용하고자 하는 노력과 연구가 활발하다. 이러한 경피 전달시스템은 주로 계면활성제, 지질, 고분자 등의 소재로 효능물질을 함유하는 소포체(vesicle)를 만들어 적용하는 것으로, 이들 중 지질은 생체막의 구성성분이기 때문에 갖는 이점으로 화장품 소재로 많이 이용되고 있다. 지질은 자연계에 많이 존재하는 화합물로, 이를 이용한 침투방식으로 지질 소포(리포좀과 프로 리포좀)와 비이온성 계면활성제 소포(니오좀과 프로 니오좀)를 이용한 나노에멀젼과 리포좀들이 사용되고 있다.

피부의 최외측에 존재하는 각질층은 장벽기능을 수행하는 일차적인 방어막이다. 각질층은 각질세포들이 마치 벽돌을 쌓아놓은 것과 같은 모양을 이루고 있고 이 각질세포들을 지지하는 회반죽 같은 역할을 하는 것이 각질세포간 지질이다. 이 지질층은 매우 구조화가 뛰어나고, 각질층의 차단성을 가지는 중요한 역할을 한다. 각질층을 통과하여 물질을 흡수시키기 위해 많은 방법이 사용된다. 첫째, 피부에 바르는 적용영역을 넓힌다. 둘째, 피부의 투과성을 증가시킨다. 셋째, 물질이 독립적으로 이동하려는 힘을 높혀 활성화시키는 것이다. 활성물질이 큰 분자 크기 때문에 이동이 불가능하거나 각질층의 차단성을 이겨내야 할 경우 경피성 루트를 통한 방법의 사용은 이러한 문제를 해결하는데 도움을 줄 수 있다.

트랜스퍼좀(Transfersome^™) 내에서 물질을 포접하는 기술은 이러한 접근방법 중의 하나이다. 트랜스퍼좀이라는 용어와 그 근본적인 개념은 1991년 Gregor Cevc에 의해 소개되었다. 그 이후로 이러한 탄성소포는 플렉서블 소포(flexible vesicle), 에토좀(Ethosome) 등과 같은 또 다른 이름으로 많은 연구가 이루어지고 있다. 트랜스퍼좀은 매우 뛰어난 적용력과 압력 반응성, 복잡한 골격을 가졌다. 바람직한 형태는 복잡한 이중층에 의해서 둘러싸인 수분을 함유한 핵(core)을 가지고 있는 극단적으로 변형이 가능한 소포이다. 이중층의 지엽적인 구성성분과 형태에 내재하는 상호의존성이 소포를 스스로 조정하고(self-regulating), 스스로 최적화(self-optimizing)하게 만든다. 이는 트랜스퍼좀이 다양한 이동 장애물을 효율적으로 통과할 수 있도록 한다. 기능적인 면에서 작은 물방울 크기보다 몇 배나 더 작은 구멍(pore)을 통해 쉽게 침투할 수 있도록 변형성을 가지는 작은 지질 물방울로 묘사된다. 트랜스퍼좀은 세포내의 경로나 세포간의 경로를 통해 각질층으로 침투한다. 트랜스퍼좀막의 유연성은 적합한 계면활성제 성분을 적정 비율로 섞음으로써 얻어진다. 그 결과 비폐쇄조건 하에서 피부 내에서 완전한 소포체의 파괴 위험을 줄일 수 있다. 트랜스퍼좀은 혼합된 미셀(micelle)과는 다른데 트랜스퍼좀이 표준 지질 미셀보다 보통 10배 내지 100배 정도로 크고, 트랜스퍼좀은 수분을 함유한 핵을 가지고 있어 미셀이 오직 지질 물질만을 포함하는 것과 달리 트랜스퍼좀은 지용성 물질뿐만 아니라 수용성 물질까지 운반할 수 있다.

경피흡수용 전달체로는, 예를 들면 대한민국 공개특허공보 제10-2013-0042056호에서는 카로티노이드, 평균 분자량이 40,000 이상인 콜라겐, 및 중량 평균 분자량이 200 내지 5,000인 콜라겐 펩티드를 함유하는 화장품 조성물을 개시하고 있고, 대한민국 공개특허공보 제10-2014-0067748호에서는 프로필렌 글리콜을 포함하는 알코올 혼합물에 레시틴을 분산시켜 제조된 경피흡수용 약물 전달체를 개시하고 있다.

대한민국 공개특허공보 제10-2013-0042056호 대한민국 공개특허공보 제10-2014-0067748호

본 발명은 활성 성분을 피부를 통하여 효율적으로 침투시켜 생체이용률을 높일 수 있으면서, 뛰어난 안정성을 보일 수 있는 새로운 경피 전달 시스템을 제공하는 것을 그 기술적 과제로 한다.

상기 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 레시틴 1 내지 10 중량%, 폴리글리세릴-10 올리에이트 1 내지 15 중량%, 리조레시틴 0.05 내지 3 중량%, 소듐 디라우라미도글루타미드 라이신 0.1 내지 15 중량%, 랩씨드 스테롤 0.005 내지 8 중량%, 활성성분 및 잔량의 물을 포함하는 경피 전달용 리포좀 조성물을 제공한다.

또한, 본 발명은 상기 리포좀 조성물을 포함하는 화장품을 제공한다.

이하에서 본 발명을 보다 상세하게 설명한다.

리포좀은 지질 이중층으로 구성되는 구형의 소포(vesicle)로, 그 구조의 변형에 제한이 있는 반면에 본 발명에 따른 리포좀 조성물은 폴리글리세릴-10 올리에이트, 리조 레시틴, 소듐 디라우라미도글루타미드 라이신 및 랩씨드 스테롤을 포함하여 안정성뿐만 아니라 변형력(deformability)이 뛰어나 각질층의 통과시 리포좀의 형태를 변형시켜 통과한 다음 다시 원래의 형태로 복귀하는 유연한(flexible) 능력을 갖는 것으로, 이러한 본 발명에 따른 리포좀 조성물을 본원에서 "메이크프렘 마이크로 트랜스 모이스처(MAKEPREM Micro Trans-Moisture, MMTM) 리포좀" 조성물이라 명명한다.

본 발명의 MMTM 리포좀 조성물은 레시틴을 1 내지 10 중량%, 바람직하게는 1.5 내지 8 중량%, 더 바람직하게는 2 내지 6 중량% 포함한다. 본 발명에서 레시틴은 다양한 포스포리피드의 혼합물을 지칭하고, 포스포리피드의 조성은 그 기원(origin)에 따라 다양할 수 있다. 본 발명에서 레시틴은 MMTM 리포좀의 지질 이중층(bilayer)을 형성한다. 본 발명에서 레시틴이 1 중량% 미만으로 포함되면 MMTM 리포좀의 형성에 문제가 있을 수 있고, 10 중량%를 초과하여 포함되면 막 성분의 과다로 인하여 MMTM 리포좀 내에 포접되는 활성성분의 양이 적어지는 문제가 있을 수 있다.

본 발명의 MMTM 리포좀 조성물은 폴리글리세릴-10 올리에이트 (polyglyceryl-10 oleate)를 1 내지 15 중량%, 바람직하게는 1.5 내지 13 중량%, 더 바람직하게는 2 내지 12 중량% 포함한다. 폴리글리세릴-10 올리에이트는 비이온성 계면활성제로 글리세린을 탈수 축합에 의해서 폴리글리세린으로 만든 다음 올리에이트를 에스테르 결합시켜 만들 수 있고, 레시틴의 이중층 사이에 도입되어(intercalated) MMTM 리포좀의 변형력에 도움을 준다. 본 발명에서 폴리글리세릴-10 올리에이트가 1 중량% 미만으로 포함되면 MMTM 리포좀 형성시 충분한 변형력이 생기지 않을 수 있고, 15 중량%를 초과하여 포함되면 MMTM 리포좀 형성에 문제가 있을 수 있다.

본 발명의 MMTM 리포좀 조성물은 리조레시틴(lysolecithin)을 0.05 내지 3 중량%, 바람직하게는 0.07 내지 2 중량%, 더 바람직하게는 0.08 내지 1 중량% 포함한다. 리조레시틴에서 리조(lyso-)란 용어는 용해를 의미하는 것으로, 레시틴에서 2번 위치의 지방산이 제거되며 생성된다. 본 발명에서 리조레시틴은 레시틴의 이중층 사이에 도입되어 MMTM 리포좀의 변형력에 도움을 준다. 본 발명에서 리조레시틴이 0.05 중량% 미만으로 포함되면 MMTM 리포좀의 형성시 리조레시틴에 의한 효과가 미약해질 수 있고, 3 중량%를 초과하여 포함되면 MMTM 리포좀이 불안정해 질 수 있다.

본 발명의 MMTM 리포좀 조성물은 소듐 디라우라미도글루타미드 라이신(sodium dilauramidoglutamide lysine)을 0.1 내지 15 중량%, 바람직하게는 0.2 내지 13 중량%, 더 바람직하게는 0.3 내지 12 중량% 포함한다. 소듐 디라우라미도글루타미드 라이신은 펩타이드에 기반한 제미니(gemini)형 양친매성 화합물로, 본 발명의 MMTM 리포좀의 변형력에 도움을 줄 뿐만 아니라 활성성분의 피부 침투를 강화하고, 레시틴 이중막의 안정성도 부여할 수 있다. 본 발명에서 소듐 디라우라미도글루타미드 라이신이 0.1 중량% 미만으로 포함되면 MMTM 리포좀의 형성시 소듐 디라우라미도글루타미드 라이신에 의한 효과가 미약해질 수 있고, 15 중량%를 초과하여 포함되면 MMTM 리포좀 형성에 문제가 있을 수 있다.

본 발명의 MMTM 리포좀 조성물은 랩씨드 스테롤(rapeseed sterol)을 0.005 내지 8 중량%, 바람직하게는 0.007 내지 7 중량%, 더 바람직하게는 0.008 내지 6 중량% 포함한다. 랩씨드 스테롤은 식물성 스테롤(phytosterol)로, BASF사에서 "Generol^® R"의 상품명으로 시판하고 있다. 본 발명에서 랩씨드 스테롤은 MMTM 리포좀의 레시틴 이중막에 안정성을 부여한다. 본 발명에서 랩씨드 스테롤이 0.005 중량% 미만으로 포함되면 랩씨드 스테롤에 의한 안정성 부여 효과가 미약해질 수 있고, 8 중량%를 초과하여 포함되면 MMTM 리포좀 형성에 문제가 있을 수 있다.

본 발명의 MMTM 리포좀 조성물에 포함될 수 있는 활성성분에는 특별한 제한은 없다. 본 발명의 MMTM 리포좀이 활용될 수 있는 활성성분으로는 예를 들면, 천연 추출물, 오일, 왁스, 버터, 탄화수소, 고급지방산, 고급알코올, 에스테르류, 실리콘, 보습제, 미백제, 자외선 차단제, 육모제, 비타민, 아미노산 또는 폴리펩타이드, 항염증제, 여성호르몬제, 여드름 치료제, 각질 박리용해제, 살균제 등이 있으나 이에 제한되는 것은 아니다.

사용될 수 있는 천연 추출물로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 풍년화, 광대수염, 백화사설초, 대황, 감초, 알로에, 카모마일, 로즈힙, 히노키티올, 마로니에, 인삼, 수세미, 오이, 김, 미역, 린덴 블라썸(linden blossom), 아이리스, 주니퍼베리, 레이디스맨틀(lady's mantle), 크리스테마린(criste marine), 에버라스팅, 송로버섯, 에린지움(eryngium),모우레라 플루비아틸리스(Mourera fluviatilis), 덜스(dulse, Palmaria plamata), 독일가문비 니티포미스(Picea abies (nidiformis)), 노티드랙(Ascophyllum nodosum)의 추출물 등이 사용될 수 있고; 사용될 수 있는 오일로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 올리브유, 동백유, 마카다미아 오일, 피마자유, 해바라기유, 호호바유, 아몬드유, 살구씨유, 녹차유, 메도폼 씨드(meadowfoam seed) 오일 또는 아르간유 등이 사용될 수 있으며; 사용될 수 있는 왁스로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 카나우바 왁스, 칸데릴라(candelilla) 왁스, 호호바유, 밀납, 라놀린, 콩왁스, 쌀왁스, 실리콘왁스 등이 있고; 사용될 수 있는 버터로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 쉐어버터, 망고버터 또는 소이(soy)버터 등이 있으며; 사용될 수 있는 탄화수소로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 유동파라핀, 파라핀, 바세린(petrolatum), 세레신, 마이크로크리스탈린 왁스(microcrystalline wax) 또는 스쿠알란 등이 있고; 사용될 수 있는 고급지방산으로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 라우린산, 미리스틴산, 팔미틴산, 스테아린산, 이소스테아린산, 올레산, 리놀레산 또는 리놀렌산 등이 있으며; 사용될 수 있는 고급 알코올로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 라우릴 알코올, 미리스틸 알코올, 세틸 알코올, 스테아릴 알코올, 올레일 알코올 또는 베헤닐 알코올 등이 있고; 사용될 수 있는 에스테르류로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 2-옥틸도데실 미리스테이트, 세틸 2-에틸 헥사노에이트, 디이소스테아릴 말레이트 또는 세틸에틸 헥사노에이트 등이 있으며; 사용될 수 있는 실리콘으로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 디메치콘류, 사이클로메치콘류, 실리콘고분자류 또는 실리콘오일 등이 있고; 사용될 수 있는 보습제로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 젖산 나트륨, 하이드로프롤린, 2-피롤리돈-5-카르본산나트륨, 히아루론산, 히아루론산 나트륨, 세라마이드, 피토스테롤, 콜레스테롤 또는 씨토스테롤 등이 있으며; 사용될 수 있는 미백제로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 알부틴 및 알부틴 유도체, 코직산, 비타민 C 및 비타민 C 유도체 등이 있고; 사용될 수 있는 자외선 차단제로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 벤조페논 유도체, 파라아미노안식향산 유도체, 메톡시계피산 유도체 또는 살리실산 유도체 등이 있으며; 사용될 수 있는 육모제로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 혈행촉진제나 국소자극제가 사용될 수 있고, 상기 혈행촉진제로는 예로 월견초 엑기스, 세파라틴, 비타민 E 및 그 유도체 또는 감마 오리자놀(gamma-oryzanol) 등이 사용될 있으며, 상기 국소자극제로는 예로 고추 틴크, 생강 틴크, 칸타리스 틴크 또는 니코틴산 벤질에스테르 등이 있고; 사용될 수 있는 비타민으로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 비타민 A 및 그 유도체, 비타민 B1, B2, B6, E 및 그 유도체, 비타민 D, H, K, 판토텐산 및 그 유도체, 비오틴, 판테놀 등이 있으며; 사용될 수 있는 아미노산 또는 폴리펩타이드로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 시스틴, 시스테인, 메티오닌, 세린, 로이신(루신), 트립토판, EGF(상피세포 성장인자, epidermal growth factor), IGF(인슐린유사 성장인자,insulin-like growth factor), FGF(섬유아세포 성장인자, fibroblast growth factor) 등이 있고; 사용될 수 있는 항염증제로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 베타-글리틸리틴산, 글리틸리틴산 유도체, 아미노카프론산, 하이드로코티손, 베타글루칸 또는 감초산 등이 있으며; 사용될 수 있는 여성 호르몬제로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 에스트로겐이 사용될 수 있고, 상기 에스트로겐으로는 예로 에스트라디올, 에티닐 에스트라디올, 식물성 에스트로겐인 이소플라본 등이 사용될 수 있고; 사용될 수 있는 여드름 치료제로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 에스트라디올, 에스트로, 에티닐에스트라리올, 트리크로산 또는 아젤린산 등이 사용될 수 있으며; 사용될 수 있는 각질 박리용해제로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 유황, 살리실산, 아하(AHA), 바하(BHA) 또는 레조르신 등이 사용될 수 있고; 사용될 수 있는 살균제로는 특별한 제한은 없다고 할 것이나, 예를 들면 염화 벤잘코늄, 염화 벤제토니움(benzethonium chloride) 또는 하로칼반 등이 사용될 수 있다.

이외에 미생물(예를 들면, 심해 미생물인 테르무스 테르모필루스(Thermus thermophilus))의 발효물 또는 빙하수 등도 활성성분으로 사용될 수 있다.

본 발명에서 활성성분은 선택된 성분이나 그 사용 목적에 따라 다양한 함량으로 MMTM 리포좀 조성물에 포함될 수 있고, 예를 들면 1 내지 45 중량% 또는 3 내지 40 중량%의 양으로 포함될 수 있다.

본 발명의 MMTM 리포좀 조성물은 용매로 잔량의 물을 포함하고, 예컨대 4 내지 96.845 중량%의 물을 포함할 수 있다.

본 발명에서 MMTM 리포좀의 입자 직경은 바람직하게는 100 내지 300 nm이다.

본 발명의 다른 측면에 따르면 본 발명의 MMTM 리포좀 조성물을 포함하는 화장품이 제공된다. 화장품에는 본 발명에 따른 MMTM 리포좀 조성물이 바람직하게는 1 내지 40 중량%, 더 바람직하게는 3 내지 35 중량%로 포함된다. 본 발명에서 화장품이 MMTM 리포좀 조성물을 1 중량% 미만으로 포함하면 활성성분이 제공하는 효과가 미비해질 수 있고, 40 중량%를 초과하여 포함하더라도 활성성분이 제공하는 효과가 그 첨가되는 것에 비례하여 증가하는 것을 더 이상 기대하기 어려워 경제상 바람직하지 않다.

본 발명의 MMTM 리포좀 조성물은 활성성분을 효율적으로 피부 내로 전달하여 높은 생체이용률을 나타낼 수 있다. 또한, 본 발명의 MMTM 리포좀 조성물은 빛이나 온도에 대한 뛰어난 안정성을 보여 장기간에 걸쳐 활성성분을 안정적으로 피부 내로 전달할 수 있다.

도 1은 본 발명의 MMTM 리포좀의 입자 직경의 크기를 Photal ELS-Z를 사용하여 측정한 결과이다.
도 2는 본 발명의 MMTM 리포좀 조성물을 동결 전자현미경을 사용하여 확대 촬영한 사진이다.
도 3은 본 발명의 MMTM 리포좀의 안정성을 측정하여 그 결과를 나타낸 그래프이다.
도 4는 피부 보습 효과를 측정하여 그 결과를 나타낸 그래프이다.
도 5는 경피 수분 손실도(TEWL, Trans Epidermal Water Loss)를 측정하여 그 결과를 나타낸 그래프이다.

이하에서 본 발명을 실시예에 의하여 구체적으로 설명한다. 다만 실시예는 본 발명의 이해를 돕기 위하여 예시하는 것일 뿐 이에 의하여 본 발명의 범위가 제한되는 것은 아니다.

실시예 1 내지 17: 활성성분을 함유하는 MMTM 리포좀 조성물의 제조

다음의 표 1 내지 17의 조성으로 성분들을 혼합 후 고압 미세유화기에서 1,000 bar로 연속 5회 통과시켜 MMTM 리포좀 조성물을 얻었다.

실시예 1: 천연 추출물 및 미생물 발효물을 함유하는 MMTM 리포좀 조성물

실시예 2: 식물 추출물을 함유하는 MMTM 리포좀 조성물

실시예 3: 오일을 함유하는 MMTM 리포좀 조성물

실시예 4: 왁스를 함유하는 MMTM 리포좀 조성물

실시예 5: 버터를 함유하는 MMTM 리포좀 조성물

실시예 6: 탄화수소를 함유하는 MMTM 리포좀 조성물

실시예 7: 고급지방산을 함유하는 MMTM 리포좀 조성물

실시예 8: 에스테르를 함유하는 MMTM 리포좀 조성물

실시예 9: 실리콘을 함유하는 MMTM 리포좀 조성물

실시예 10: 보습제를 함유하는 MMTM 리포좀 조성물

실시예 11: 미백제를 함유하는 MMTM 리포좀 조성물

실시예 12: 자외선 차단제를 함유하는 MMTM 리포좀 조성물

실시예 13: 비타민을 함유하는 MMTM 리포좀 조성물

실시예 14: 아미노산 및 폴리펩타이드를 함유하는 MMTM 리포좀 조성물

실시예 15: 항염증제를 함유하는 MMTM 리포좀 조성물

실시예 16: 여드름 치료제를 함유하는 MMTM 리포좀 조성물

실시예 17: 살균제를 함유하는 MMTM 리포좀 조성물

실험예 1: MMTM 리포좀의 입자 분포 측정

실시예 1에서 제조된 MMTM 리포좀의 입자 분포를 Photal ELS-Z를 이용하여 측정하여 도 1에 나타내었다. 측정 결과 평균 입자 크기가 154 ㎚임을 알 수 있었다.

실험예 2: MMTM 리포좀의 입자 촬영

실시예 1에서 제조된 MMTM 리포좀을 촬영하였다. MMTM 리포좀의 입자 크기가 너무 미세하여 일반적인 광학 현미경으로는 측정이 불가능하기에 동결 전자현미경(JEM 1010, JEOL사, 일본)을 이용하여 촬영하였다(도 2). 도 2로부터 리포좀(MMTM 리포좀)이 균일한 크기로 잘 형성되었음을 알 수 있었다.

실험예 3: 경피 흡수촉진 효과 실험

다음의 표 18의 조성으로 레티놀 함유 MMTM 리포좀과 일반적인 리포좀을 제조하였다.

인공피부인 네오덤(테고사이언스)을 Franz-type diffusion cell(Lab fine instruments, Korea)에 장착하여 실험하였다. Franz-type diffusion cell의 receptor용기(5 ㎖)에 50 mM 인산염 완충액(pH 7.4, 0.1M NaCl)을 넣어준 후, diffusion cell을 32℃, 600 rpm으로 혼합, 분산시켜 주었으며, 상기에서 제조된 레티놀 함유 MMTM 리포좀과 일반적인 리포좀 50 ㎕를 donor용기에 넣어 주었다. 예정한 시간에 따라 흡수 확산시켜 주었으며, 흡수 확산이 일어나는 피부는 0.64 cm²가 되게 하였다. 활성 성분의 흡수확산이 끝난 후에는 건조된 킴와이프스(kimwipes) 또는 10 ㎖의 에탄올로 흡수되지 못하고 피부에 남아 있는 유화물을 씻어주고, 팁-타입 균질기(homogenizer)를 사용하여 활성성분이 흡수 확산되어 있는 피부를 갈아준 후, 피부 내부로 흡수된 레티놀을 4 ㎖의 디클로로메탄을 사용하여 추출하였다. 이후 추출액을 0.45 ㎛ 나일론 멤브레인(nylon membrane) 여과막으로 여과하고, 다음 조건으로 HPLC법으로 함량을 측정한 후에 그 결과를 표 19에 나타내었다.

- 컬럼: C18(4.6 × 200 mm, 5 ㎛)

- 이동상: 메탄올 : 헥산 = 2 : 1

- 유속: 0.8 ㎖/min

- 검출기: UV 275 nm

상기 표 19에서 볼 수 있듯이, 본 발명의 MMTM 리포좀이 효율적으로 활성성분을 피부 내로 전달할 수 있다는 것을 확인할 수 있었다.

실험예 4: MMTM 리포좀의 안정성 측정

MMTM 리포좀의 안정성을 측정하기 위하여 다음의 표 20의 조성으로 크림 A 및 크림 B를 제조한 다음 7, 12, 21 및 30일째에 크림에 남아있는 레티놀의 양을 HPLC로 측정하여 그 결과를 도 3에 나타내었다.

도 3에서 볼 수 있듯이, 레티놀을 함유하는 MMTM 리포좀이 빛과 온도에 대한 안정성이 매우 뛰어남을 알 수 있었다.

실험예 5: 피부보습측정

다음의 표 21의 조성으로 MMTM 리포좀이 함유된 로션과 일반적인 로션을 제조하였다.

상기에서 제조된 일반 로션과 MMTM 리포좀이 함유된 로션을 바른 후 CORNEOMETER CM850(Courage + Khazaka electronic GmbH, 독일)으로 보습력을 측정한 다음 그 결과를 도 4에 나타내었다. 도 4로부터 볼 수 있듯이, 본 발명의 MMTM 리포좀을 함유하는 로션이 일반적인 로션보다 보습력이 뛰어남을 알 수 있었다.

실험예 6: 경피 수분 손실도 측정

상기에서 제조된 일반 로션 및 MMTM 리포좀이 함유된 로션을 바른 후 TEWAMETER TM 250(Courage + Khazaka electronic GmbH, 독일)을 사용하여 경피 수분 손실도(TEWL, Trans Epidermal Water Loss)를 측정한 다음 그 결과를 도 5에 나타내었다. 도 5로부터 볼 수 있듯이, 본 발명의 MMTM 리포좀을 함유하는 로션이 종래의 일반적인 로션보다 피부 경피 수분 손실도가 훨씬 적음을 알 수 있었다.

Claims

레시틴 1 내지 10 중량%, 폴리글리세릴-10 올리에이트 1 내지 15 중량%, 리조레시틴 0.05 내지 3 중량%, 소듐 디라우라미도글루타미드 라이신 0.1 내지 15 중량%, 랩씨드 스테롤 0.005 내지 8 중량%, 활성성분 및 잔량의 물을 포함하는 경피 전달용 MMTM(MAKEPREM Micro Trans-Moisture) 리포좀 조성물.
제1항에 있어서, 상기 활성성분이 천연 추출물, 오일, 왁스, 버터, 탄화수소, 고급지방산, 고급알코올, 에스테르류, 실리콘, 보습제, 미백제, 자외선 차단제, 육모제, 비타민, 아미노산 또는 폴리펩타이드, 항염증제, 여성호르몬제, 여드름 치료제, 각질 박리용해제, 살균제, 미생물 발효물 및 빙하수로 이루어지는 그룹으로부터 선택되는 적어도 하나인 것을 특징으로 하는 경피 전달용 MMTM 리포좀 조성물.
제2항에 있어서, 상기 활성성분이 1 내지 45 중량%로 포함되는 것을 특징으로 하는 경피 전달용 MMTM 리포좀 조성물.
제3항에 있어서, 레시틴 1.5 내지 8 중량%, 폴리글리세릴-10 올리에이트 1.5 내지 13 중량%, 리조레시틴 0.07 내지 2 중량%, 소듐 디라우라미도글루타미드 라이신 0.2 내지 13 중량%, 랩씨드 스테롤 0.007 내지 7 중량%, 활성성분 3 내지 40 중량% 및 잔량의 물을 포함하는 것을 특징으로 하는 경피 전달용 MMTM 리포좀 조성물.
제1항에 있어서, MMTM 리포좀 직경의 크기가 100 내지 300 ㎚인 것을 특징으로 하는 경피 전달용 MMTM 리포좀 조성물.
제1항 내지 제5항 중 어느 한 항의 경피 전달용 MMTM 리포좀 조성물을 함유하는 화장품.
제6항에 있어서, 경피 전달용 MMTM 리포좀 조성물을 1 내지 40 중량%로 함유하는 것을 특징으로 하는 화장품.