JPWO2021222404A5

JPWO2021222404A5 -

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Publication number: JPWO2021222404A5
Application number: JP2022565972A
Authority: JP
Publication date: 2024-05-09

Description

上記の明細書は、説明を目的として与えられる実施例と共に本発明の原理を教示するものであるが、本発明の実施には、以下の特許請求の範囲及びその均等物の範囲内に含まれる全ての通常の変形例、適合例及び／又は改変例が包含される点が理解されるであろう。

本発明は次の実施態様を含む。
［請求項１］
式Ｉの化合物、

又はその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ ^１が、－Ｃ _{（１～６）} アルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、又は１～２つの窒素原子を有する５～６員ヘテロシクリルであり、
前記－Ｃ _{（１～６）} アルキルが、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^１ａ基で置換されており、
前記－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキルが、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^１ｂ基で置換されており、
前記５～６員ヘテロシクリルが、非置換であるか、又は１～３つのＲ ^１ｃ基で置換されており、
Ｒ ^２が、Ｈ、－Ｃ _{（３～５）} シクロアルキル、又は－Ｃ _{（１～４）} アルキルであり、前記－Ｃ _{（１～４）} アルキルが、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^２ａ基で置換されており、
Ｒ ^１ａ、Ｒ ^１ｂ、及びＲ ^２ａが、各々独立して、フッ素、－Ｃ _{（３～５）} シクロアルキル、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、又は－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキルであり、前記－ＯＣ _{（１～３）} アルキル及び－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキル基が、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されており、
各Ｒ ^１ｃが、独立して、－ＯＣＨ _３、－ＯＣＦ _３、－ＯＣＨＦ _２、又は非置換の若しくは１～６つのフッ素原子で置換された－Ｃ _{（１～４）} アルキルであり、
Ｒ ^３が、－Ｃ _{（０～１）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－Ｃ _{（３～６）} アルキル、又は－Ｃ _{（１～２）} アルキル－Ｏ－Ｃ _{（１～３）} アルキルであり、前記－Ｃ _{（０～１）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－Ｃ _{（３～６）} アルキル、及び－Ｃ _{（１～２）} アルキル－Ｏ－Ｃ _{（１～３）} アルキルが、非置換であるか、又はフッ素、－ＣＨ _３－ＣＨＦ _２、－ＣＦ _３、ＯＨ、及び＝Ｏから各々独立して選択される１～５つのＲ ^３ａ基で置換されており、
Ｒ ^４が、－Ｃ _{（３～６）} シクロアルキル、フェニル、又はＮ、Ｏ、及びＳから選択される１～４つのヘテロ原子を有する５～６員ヘテロアリールであり、
前記Ｃ _{（３～６）} シクロアルキルが、非置換であるか、又はハロゲン、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、及び－Ｃ _{（１～４）} アルキルから各々独立して選択される１～３つのＲ ^４ａ基で置換されており、前記－ＯＣ _{（１～３）} アルキル及び－Ｃ _{（１～４）} アルキルが、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されているか、
あるいは、同じ環原子に結合している２つのＲ ^４ａ基が、それらが結合している前記原子と組み合わさって、Ｃ _{（３～６）} シクロアルキルを形成してもよく、
前記フェニルが、非置換であるか、又はハロゲン、－ＣＮ、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、並びにＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルから各々独立して選択される１～３つのＲ ^４ｂ基で置換されており、前記－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、及び－Ｃ _{（１～４）} アルキルが、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されており、前記ヘテロシクリルが、非置換であるか、又は１つのオキソで置換されており、
前記５～６員ヘテロアリールが、非置換であるか、又は１つ若しくは２つのＲ ^４ｃ基で置換されており、
各Ｒ ^４ｃが、独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、－Ｎ（Ｒ ^４ｃ１）（Ｒ ^４ｃ２）、－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、又はＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルであり、前記－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、及びヘテロシクリル基が、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^４ｄ基で置換されているか、
あるいは、隣接する環原子に結合している２つのＲ ^４ｃ基が、組み合わさって、Ｃ _{（４～６）} シクロアルキルを形成してもよく、
各Ｒ ^４ｄが、独立して、フッ素、－ＣＮ、－ＯＨ、オキソ、－Ｃ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｎ（Ｒ ^４ｄ１）（Ｒ ^４ｄ２）、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｎ（Ｃ _{（１～４）} アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ _{（１～４）} アルキル）、又はＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルであり、前記－Ｃ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキル、及びヘテロシクリル基が、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されており、
Ｒ ^４ｃ１、Ｒ ^４ｃ２、Ｒ ^４ｄ１、及びＲ ^４ｄ２が、各々独立してＨ又は－Ｃ _{（１～３）} アルキルであり、前記－Ｃ _{（１～３）} アルキルが、非置換であるか、又はフッ素及び塩素から選択される１～６つの基で置換されているか、
あるいは、Ｒ ^４ｄ１及びＲ ^４ｄ２が、それらが結合している前記原子と組み合わさって、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～３つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルを形成してもよく、前記ヘテロシクリルが、非置換であるか、又は１～４つのフッ素原子で置換されており、
Ｒ ^５が、水素又はハロゲンであり、
Ｒ ^４が、１，２，４－トリアゾリルである場合、Ｒ ^４が、

であり、
Ｒ ^４が、置換された６員ヘテロアリールである場合、前記置換されたヘテロアリールが、パラ位で非置換である、化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項２］
式Ｉ’の化合物、

又はその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ ^１が、－Ｃ _{（１～６）} アルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－シクロプロピル－Ｃ _{（１～３）} ペルフルオロアルキル、又は１～２つの窒素原子を有する５～６員ヘテロシクリルであり、
前記－Ｃ _{（１～６）} アルキルが、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^１ａ基で置換されており、
前記－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキルが、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^１ｂ基で置換されており、
前記５～６員ヘテロシクリルが、非置換であるか、又は１～３つのＲ ^１ｃ基で置換されており、
Ｒ ^２が、Ｈ、－Ｃ _{（３～５）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、又は１～２つの酸素原子を有する６員複素環であり、前記－Ｃ _{（１～４）} アルキルが、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^２ａ基で置換されており、前記－Ｃ _{（３～５）} シクロアルキルが、非置換であるか、又は－ＣＮで置換されており、
Ｒ ^１ａ、Ｒ ^１ｂ、及びＲ ^２ａが、各々独立して、フッ素、－Ｃ _{（３～５）} シクロアルキル、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、又は－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキルであり、前記－ＯＣ _{（１～３）} アルキル及び－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキル基が、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されており、
各Ｒ ^１ｃが、独立して、－ＯＣＨ _３、－ＯＣＦ _３、－ＯＣＨＦ _２、又は非置換の若しくは１～６つのフッ素原子で置換された－Ｃ _{（１～４）} アルキルであり、
Ｒ ^３が、－Ｃ _{（０～１）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－Ｃ _{（３～６）} アルキル、又は－Ｃ _{（１～２）} アルキル－Ｏ－Ｃ _{（１～３）} アルキルであり、前記－Ｃ _{（０～１）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－Ｃ _{（３～６）} アルキル、及び－Ｃ _{（１～２）} アルキル－Ｏ－Ｃ _{（１～３）} アルキルが、非置換であるか、又はフッ素、－ＣＨ _３－ＣＨＦ _２、－ＣＦ _３、ＯＨ、及び＝Ｏから各々独立して選択される１～５つのＲ ^３ａ基で置換されており、
Ｒ ^４が、－Ｃ _{（３～６）} シクロアルキル、フェニル、又はＮ、Ｏ、及びＳから選択される１～４つのヘテロ原子を有する５～６員ヘテロアリールであり、
前記Ｃ _{（３～６）} シクロアルキルが、非置換であるか、又はハロゲン、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、及び－Ｃ _{（１～４）} アルキルから各々独立して選択される１～３つのＲ ^４ａ基で置換されており、前記－ＯＣ _{（１～３）} アルキル及び－Ｃ _{（１～４）} アルキルが、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されているか、
あるいは、同じ環原子に結合している２つのＲ ^４ａ基が、それらが結合している前記原子と組み合わさって、Ｃ _{（３～６）} シクロアルキルを形成してもよく、
前記フェニルが、非置換であるか、又はハロゲン、－ＣＮ、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、並びにＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルから各々独立して選択される１～３つのＲ ^４ｂ基で置換されており、前記－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、及び－Ｃ _{（１～４）} アルキルが、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されており、前記ヘテロシクリルが、非置換であるか、又は１つのオキソで置換されており、
前記５～６員ヘテロアリールが、非置換であるか、又は１つ若しくは２つのＲ ^４ｃ基で置換されており、
各Ｒ ^４ｃが、独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、－Ｎ（Ｒ ^４ｃ１）（Ｒ ^４ｃ２）、－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、又はＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルであり、前記－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、及びヘテロシクリル基が、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^４ｄ基で置換されているか、
あるいは、隣接する環原子に結合している２つのＲ ^４ｃ基が、組み合わさって、Ｃ _{（４～６）} シクロアルキルを形成してもよく、
各Ｒ ^４ｄが、独立して、フッ素、－ＣＮ、－ＯＨ、オキソ、－Ｃ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｎ（Ｒ ^４ｄ１）（Ｒ ^４ｄ２）、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｎ（Ｃ _{（１～４）} アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ _{（１～４）} アルキル）、又はＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルであり、前記－Ｃ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキル、及びヘテロシクリル基が、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されており、
Ｒ ^４ｃ１、Ｒ ^４ｃ２、Ｒ ^４ｄ１、及びＲ ^４ｄ２が、各々独立してＨ又は－Ｃ _{（１～３）} アルキルであり、前記－Ｃ _{（１～３）} アルキルが、非置換であるか、又はフッ素及び塩素から選択される１～６つの基で置換されているか、
あるいは、Ｒ ^４ｄ１及びＲ ^４ｄ２が、それらが結合している前記原子と組み合わさって、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～３つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルを形成してもよく、前記ヘテロシクリルが、非置換であるか、又は１～４つのフッ素原子で置換されており、
Ｒ ^５が、水素又はハロゲンであり、
Ｒ ^４が、１，２，４－トリアゾリルである場合、Ｒ ^４が、

であり、
Ｒ ^４が、置換された６員ヘテロアリールである場合、前記置換されたヘテロアリールが、パラ位で非置換である、化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項３］
Ｒ ^１が、－Ｃ _{（１～６）} アルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、又はピペリジニルであり、
前記－Ｃ _{（１～６）} アルキルが、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^１ａ基で置換されており、
前記－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキルが、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^１ｂ基で置換されており、
前記ピペリジニルが、非置換であるか、又は１～３つのＲ ^１ｃ基で置換されており、
Ｒ ^１ａ及びＲ ^１ｂが、各々独立して、－ＯＨ、－ＯＣＨ _３、－ＯＣＦ _３、－ＯＣＨＦ _２、又はフッ素であり、
各Ｒ ^１ｃが、独立して、非置換の、又は１～３つのフッ素原子で置換された－Ｃ _{（１～２）} アルキルであり、
Ｒ ^２が、Ｈ、－Ｃ _{（３～５）} シクロアルキル、又は－Ｃ _{（１～４）} アルキルであり、
Ｒ ^３が、非置換の、又は１～２つのフッ素原子で置換された－Ｃ _{（５～６）} シクロアルキルであり、
Ｒ ^４が、－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、フェニル、又はＮ、Ｏ、及びＳから選択される１～４つのヘテロ原子を有する５員ヘテロアリールであり、
前記Ｃ _{（３～６）} シクロアルキルが、非置換であるか、又はハロゲン、及び非置換の、若しくは１～３つのフッ素原子で置換されたＣ _{（１～４）} アルキルから各々独立して選択される１～３つのＲ ^４ａ基で置換されているか、
あるいは、同じ環原子に結合している２つのＲ ^４ａ基が、それらが結合している前記原子と組み合わさって、Ｃ _{（３～６）} シクロアルキルを形成してもよく、
前記フェニルが、非置換であるか、又はハロゲン、－ＣＮ、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、並びにＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルから各々独立して選択される１つ又は２つのＲ ^４ｂ基で置換されており、前記－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、及び－Ｃ _{（１～４）} アルキルが、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されており、前記ヘテロシクリルが、非置換であるか、又は１つのオキソで置換されており、
前記５員ヘテロアリールが、非置換であるか、又は１つ若しくは２つのＲ ^４ｃ基で置換されており、
各Ｒ ^４ｃが、独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、又はＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルであり、前記－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、及びヘテロシクリル基が、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^４ｄ基で置換されており、
各Ｒ ^４ｄが、独立して、フッ素、－ＣＮ、オキソ、－Ｃ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｎ（Ｒ ^４ｄ１）（Ｒ ^４ｄ２）、又は－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｎ（Ｃ _{（１～４）} アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ _{（１～４）} アルキル）であり、前記－Ｃ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、及び－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキル基が、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されており、
Ｒ ^４ｄ１及びＲ ^４ｄ２が、各々独立してＨ又は－Ｃ _{（１～３）} アルキルであり、前記－Ｃ _{（１～３）} アルキルが、非置換であるか、又はフッ素及び塩素から選択される１～６つの基で置換されているか、
あるいは、Ｒ ^４ｄ１及びＲ ^４ｄ２が、それらが結合している前記原子と組み合わさって、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～３つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルを形成してもよく、前記ヘテロシクリルが、非置換であるか、又は１～４つのフッ素原子で置換されており、
Ｒ ^５が、水素又はフッ素であり、
Ｒ ^４が、１，２，４－トリアゾリルである場合、Ｒ ^４が、

である、請求項１又は２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項４］
Ｒ ^１が、－Ｃ _{（１～６）} アルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－シクロプロピル－Ｃ _{（１～３）} ペルフルオロアルキル、ピロリジニル、又はピペリジニルであり、
前記－Ｃ _{（１～６）} アルキルが、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^１ａ基で置換されており、
前記－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキルが、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^１ｂ基で置換されており、
前記ピロリジニル及びピペリジニルが、非置換であるか、又は１～３つのＲ ^１ｃ基で置換されており、
Ｒ ^１ａ及びＲ ^１ｂが、各々独立して、－ＯＨ、－ＯＣＨ _３、－ＯＣＦ _３、－ＯＣＨＦ _２、又はフッ素であり、
各Ｒ ^１ｃが、独立して、非置換の、又は１～３つのフッ素原子で置換された－Ｃ _{（１～２）} アルキルであり、
Ｒ ^２が、Ｈ、－Ｃ _{（３～５）} シクロアルキル、又は－Ｃ _{（１～４）} アルキルであり、前記Ｃ _{（３～５）} シクロアルキルが、非置換であるか、又は－ＣＮで置換されており、
Ｒ ^３が、非置換の、又は１～２つのフッ素原子で置換された－Ｃ _{（５～６）} シクロアルキルであり、
Ｒ ^４が、－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、フェニル、又はＮ、Ｏ、及びＳから選択される１～４つのヘテロ原子を有する５員ヘテロアリールであり、
前記Ｃ _{（３～６）} シクロアルキルが、非置換であるか、又はハロゲン、及び非置換の、若しくは１～３つのフッ素原子で置換されたＣ _{（１～４）} アルキルから各々独立して選択される１～３つのＲ ^４ａ基で置換されているか、
あるいは、同じ環原子に結合している２つのＲ ^４ａ基が、それらが結合している前記原子と組み合わさって、Ｃ _{（３～６）} シクロアルキルを形成してもよく、
前記フェニルが、非置換であるか、又はハロゲン、－ＣＮ、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、並びにＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルから各々独立して選択される１つ又は２つのＲ ^４ｂ基で置換されており、前記－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、及び－Ｃ _{（１～４）} アルキルが、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されており、前記ヘテロシクリルが、非置換であるか、又は１つのオキソで置換されており、
前記５員ヘテロアリールが、非置換であるか、又は１つ若しくは２つのＲ ^４ｃ基で置換されており、
各Ｒ ^４ｃが、独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、又はＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルであり、前記－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、及びヘテロシクリル基が、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^４ｄ基で置換されており、
各Ｒ ^４ｄが、独立して、フッ素、－ＣＮ、オキソ、－Ｃ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｎ（Ｒ ^４ｄ１）（Ｒ ^４ｄ２）、又は－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｎ（Ｃ _{（１～４）} アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ _{（１～４）} アルキル）であり、前記－Ｃ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、及び－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキル基が、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されており、
Ｒ ^４ｄ１及びＲ ^４ｄ２が、各々独立してＨ又は－Ｃ _{（１～３）} アルキルであり、前記－Ｃ _{（１～３）} アルキルが、非置換であるか、又はフッ素及び塩素から選択される１～６つの基で置換されているか、
あるいは、Ｒ ^４ｄ１及びＲ ^４ｄ２が、それらが結合している前記原子と組み合わさって、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～３つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルを形成してもよく、前記ヘテロシクリルが、非置換であるか、又は１～４つのフッ素原子で置換されており、
Ｒ ^５が、水素又はフッ素であり、
Ｒ ^４が、１，２，４－トリアゾリルである場合、Ｒ ^４が、

である、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項５］
Ｒ ^１が、－Ｃ _{（１～６）} アルキル、－ＣＨ _２Ｃ _{（３～６）} シクロアルキル、又はピペリジニルであり
前記－Ｃ _{（１～６）} アルキルが、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^１ａ基で置換されており、
前記－ＣＨ _２Ｃ _{（３～６）} シクロアルキルが、非置換であるか、又は１～４つのフッ素原子で置換されており、
前記ピペリジニルが、非置換であるか、又は非置換の、若しくは１～３つのフッ素原子で置換された－Ｃ _{（１～２）} アルキルで置換されており、
各Ｒ ^１ａが、独立して、－ＯＨ、－ＯＣＨ _３、－ＯＣＦ _３、－ＯＣＨＦ _２、又はフッ素であり、
Ｒ ^２が、Ｈ、－Ｃ _{（３～５）} シクロアルキル、又は－Ｃ _{（１～３）} アルキルであり、
Ｒ ^３が、非置換の、又は１～２つのフッ素原子で置換されたシクロヘキシルであり、
Ｒ ^４が、－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、スピロペンタニル、スピロヘキサニル、スピロヘプタニル、スピロオクタニル、フェニル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、又はチアジアゾリルであり、前記－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキルが、非置換であるか、又はハロゲン、及び非置換の、若しくは１～３つのフッ素原子で置換されたＣ _{（１～２）} アルキルから選択される１～３つの基で置換されており、
前記フェニルが、非置換であるか、又はハロゲン、－ＣＮ、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、並びにＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルから選択される１つ又は２つの基で置換されており、前記－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、及び－Ｃ _{（１～４）} アルキルが、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されており、前記ヘテロシクリルが、非置換であるか、又は１つのオキソで置換されており、
前記ピラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、及びチアジアゾリルが、１つ又は２つのＲ ^４ｃ基で置換されており、
Ｒ ^４ｃが、独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、又はＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルであり、前記－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、及びヘテロシクリル基が、非置換であるか、又は１～４つのＲ ^４ｄ基で置換されており、
各Ｒ ^４ｄが、独立して、－ＯＣＨ _３、－ＯＣＦ _３、－ＯＣＨＦ _２、又はフッ素であり、
Ｒ ^５が、水素又はフッ素であり、
Ｒ ^４が、１，２，４－トリアゾリルである場合、Ｒ ^４が、

である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項６］
Ｒ ^１が、－Ｃ _{（１～６）} アルキル、－Ｃ _{（１～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－シクロプロピル－ＣＦ _３、ピロリジニル、又はピペリジニルであり、
前記－Ｃ _{（１～６）} アルキルが、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^１ａ基で置換されており、
前記－Ｃ _{（１～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキルが、非置換であるか、又は１～４つのフッ素原子で置換されており、
前記ピロリジニル及びピペリジニルが、非置換であるか、又は非置換の、若しくは１～３つのフッ素原子で置換された－Ｃ _{（１～２）} アルキルで置換されており、
各Ｒ ^１ａが、独立して、－ＯＨ、－ＯＣＨ _３、－ＯＣＦ _３、－ＯＣＨＦ _２、又はフッ素であり、
Ｒ ^２が、Ｈ、－Ｃ _{（３～５）} シクロアルキル、又は－Ｃ _{（１～３）} アルキルであり、前記Ｃ _{（３～５）} シクロアルキルが、非置換であるか、又は－ＣＮで置換されており、
Ｒ ^３が、非置換の、又は１～２つのフッ素原子で置換されたシクロヘキシルであり、
Ｒ ^４が、－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、スピロペンタニル、スピロヘキサニル、スピロヘプタニル、スピロオクタニル、フェニル、ピロリル、ピラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、又はチアジアゾリルであり、前記－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキルが、非置換であるか、又はハロゲン、及び非置換の、若しくは１～３つのフッ素原子で置換されたＣ _{（１～２）} アルキルから選択される１～３つの基で置換されており、
前記フェニルが、非置換であるか、又はハロゲン、－ＣＮ、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、並びにＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルから選択される１つ又は２つの基で置換されており、前記－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、及び－Ｃ _{（１～４）} アルキルが、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されており、前記ヘテロシクリルが、非置換であるか、又は１つのオキソで置換されており、
前記ピラゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソオキサゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、及びチアジアゾリルが、１つ又は２つのＲ ^４ｃ基で置換されており、
各Ｒ ^４ｃが、独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、又はＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルであり、前記－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、及びヘテロシクリル基が、非置換であるか、又は１～４つのＲ ^４ｄ基で置換されており、
各Ｒ ^４ｄが、独立して、－ＯＣＨ _３、－ＯＣＦ _３、－ＯＣＨＦ _２、又はフッ素であり、
Ｒ ^５が、水素又はフッ素であり、
Ｒ ^４が、１，２，４－トリアゾリルである場合、Ｒ ^４が、

である、請求項２又は４に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項７］
Ｒ ^１が、－Ｃ _{（３～５）} アルキル、

であり、
前記－Ｃ _{（３～５）} アルキルが、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^１ａ基で置換されており、
前記

が、非置換であるか、又は１～４つのフッ素原子で置換されており、
前記

が、非置換であるか、又は非置換の、若しくは１～３つのフッ素原子で置換された－Ｃ _{（１～２）} アルキルで置換されており、
各 ^１ａが、独立して、－ＯＨ又はフッ素であり、
Ｒ ^２が、Ｈ、メチル、イソプロピル、又はシクロプロピルであり、
Ｒ ^３が、シクロヘキシル、又は

であり、
Ｒ ^４が、シクロプロピル、スピロペンタニル、スピロヘキサニル、フェニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、１，２，５－オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、１，２，３－チアジアゾリル、又は１，２，５－チアジアゾリルであり、
前記シクロプロピルが、非置換であるか、又はフッ素、及び非置換の、若しくは１～３つのフッ素原子で置換されたＣ _{（１～２）} アルキルから選択される１～３つの基で置換されており、
前記フェニルが、非置換であるか、又は塩素、及び非置換の、若しくは１～３つのフッ素原子で置換されたＣ _{（１～２）} アルキルから選択される１～２つの基で置換されており、
前記１，２，３－チアジアゾリルが、非置換であるか、又はＣ _{（１～３）} アルキルで置換されており、前記Ｃ _{（１～３）} アルキルが、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されており、
前記ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、１，２，５－オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、又は１，２，５－チアジアゾリルが、非置換であるか、又は１つ若しくは２つのＲ ^４ｃ基で置換されており、
各Ｒ ^４ｃが、独立して、－Ｃ _{（０～１）} アルキルＣ _{（３～４）} シクロアルキル、又は－Ｃ _{（１～４）} アルキルであり、前記－Ｃ _{（０～１）} アルキルＣ _{（３～４）} シクロアルキル及び－Ｃ _{（１～４）} アルキル基が、非置換であるか、又は１～４つのＲ ^４ｄ基で置換されており、
各Ｒ ^４ｄが、独立して、－ＯＣＨ _３、－ＯＣＦ _３、－ＯＣＨＦ _２、又はフッ素であり、
Ｒ ^５が、水素又はフッ素であり、
Ｒ ^４が、１，２，４－トリアゾリルである場合、Ｒ ^４が、

である、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項８］
Ｒ ^１が、－Ｃ _{（３～５）} アルキル、

が、非置換であるか、又は非置換の、若しくは１～３つのフッ素原子で置換された－Ｃ _{（１～２）} アルキルで置換されており、
各 ^１ａが、独立して、－ＯＨ又はフッ素であり、
Ｒ ^２が、Ｈ、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、又はシクロブチルであり、前記シクロプロピル及びシクロブチルが、非置換であるか、又は－ＣＮで置換されており、
Ｒ ^３が、シクロヘキシル、又は

である、請求項２、４、又は６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項９］
Ｒ ^１が、－Ｃ _{（３～５）} アルキル、

であり、
前記－Ｃ _{（３～５）} アルキルが、１～６つのＲ ^１ａ基で置換されており、
前記

が、非置換であるか、又は１～２つのフッ素原子で置換されており、
前記

が、２つのフッ素原子で置換されており、
前記

が、－ＣＦ _３で置換されており、
各 ^１ａが、独立して、－ＯＨ又はフッ素であり、
Ｒ ^２が、Ｈ、メチル、イソプロピル、又はシクロプロピルであり、
Ｒ ^３が、シクロヘキシル、又は

であり、
Ｒ ^４が、シクロプロピル、スピロペンタニル、スピロヘキサニル、フェニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、１，２，３－チアジアゾリル、又は１，２，５－チアジアゾリルであり、
前記シクロプロピルが、フッ素、及び非置換の、又は３つのフッ素原子で置換されたＣ _（１）アルキルから選択される１～２つの基で置換されており、
前記フェニルが、非置換であるか、又は－塩素若しくは－Ｃ _{（１～２）} アルキルで置換されており、
前記１，２，３－チアジアゾリル及び１，２，５－チアジアゾリルがＣ _{（２～３）} アルキルで置換されており、
前記ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、及びイミダゾリルが、１つ又は２つのＲ ^４ｃ基で置換されており、
各Ｒ ^４ｃが、独立して、－Ｃ _{（０～１）} アルキルＣ _{（３～４）} シクロアルキル、又は－Ｃ _{（１～３）} アルキルであり、前記－Ｃ _{（０～１）} アルキルＣ _{（３～４）} シクロアルキル及び－Ｃ _{（１～３）} アルキル基が、非置換であるか、又は１～４つのＲ ^４ｄ基で置換されており、
各Ｒ ^４ｄが、独立して、－ＯＣＨ _３、－ＯＣＦ _３、－ＯＣＨＦ _２、又はフッ素であり、
Ｒ ^５が、水素であり、
Ｒ ^４が、１，２，４－トリアゾリルである場合、Ｒ ^４が、

である、請求項１～８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１０］
Ｒ ^１が、－Ｃ _{（３～５）} アルキル、

が、２つのフッ素原子で置換されており、
前記

が、－ＣＦ _３で置換されており、
各 ^１ａが、独立して、－ＯＨ又はフッ素であり、
Ｒ ^２が、Ｈ、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、又はシクロブチルであり、前記シクロプロピル及びシクロブチルが、非置換であるか、又は－ＣＮで置換されており、
Ｒ ^３が、シクロヘキシル、又は

であり、
Ｒ ^４が、シクロプロピル、スピロペンタニル、スピロヘキサニル、フェニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、１，２，５－オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、１，２，３－チアジアゾリル、又は１，２，５－チアジアゾリルであり、
前記シクロプロピルが、フッ素、及び非置換の、又は３つのフッ素原子で置換されたＣ _（１）アルキルから選択される１～２つの基で置換されており、
前記フェニルが、非置換であるか、又は－塩素若しくは－Ｃ _{（１～２）} アルキルで置換されており、
前記１，２，３－チアジアゾリル及び１，２，５－チアジアゾリルがＣ _{（２～３）} アルキルで置換されており、
前記ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、１，２，５－オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、及びイミダゾリルが、１つ又は２つのＲ ^４ｃ基で置換されており、
各Ｒ ^４ｃが、独立して、－Ｃ _{（０～１）} アルキルＣ _{（３～４）} シクロアルキル、又は－Ｃ _{（１～３）} アルキルであり、前記－Ｃ _{（０～１）} アルキルＣ _{（３～４）} シクロアルキル及び－Ｃ _{（１～３）} アルキル基が、非置換であるか、又は１～４つのＲ ^４ｄ基で置換されており、
各Ｒ ^４ｄが、独立して、－ＯＣＨ _３、－ＯＣＦ _３、－ＯＣＨＦ _２、又はフッ素であり、
Ｒ ^５が、水素であり、
Ｒ ^４が、１，２，４－トリアゾリルである場合、Ｒ ^４が、

である、請求項２、４、６、又は８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１１］
Ｒ ^１が、－Ｃ _{（３～６）} アルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、又は１～２つの窒素原子を有する６員ヘテロシクリルであり、
前記－Ｃ _{（１～６）} アルキルが、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^１ａ基で置換されており、
前記－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキルが、非置換であるか、又は１～３つのＲ ^１ｂ基で置換されており、
前記６員ヘテロシクリルが、１つのＲ ^１ｃ基で置換されており、
各Ｒ ^１ａが、独立して、フッ素又は－ＯＨであり、
各Ｒ ^１ｂが、独立して、フッ素であり、
Ｒ ^１ｃが、１～３つのフッ素原子で置換された－Ｃ _{（１～４）} アルキルである、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１２］
Ｒ ^１が、－Ｃ _{（３～６）} アルキル、－Ｃ _{（１～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、又は－Ｃ _{（１～２）} アルキル－シクロプロピル－ＣＦ _３であり、
前記－Ｃ _{（１～６）} アルキルが、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^１ａ基で置換されており、
前記－Ｃ _{（１～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキルが、非置換であるか、又は１つ若しくは２つのＲ ^１ｂ基で置換されており、
各 ^１ａが、独立して、フッ素であり、
各Ｒ ^１ｂが、独立して、フッ素である、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１３］
Ｒ ^１が、

である、請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１４］
Ｒ ^１が、

である、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１５］
Ｒ ^１が、

である、請求項２、１２、又は１４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１６］
Ｒ ^１が、

である、請求項１～１５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１７］
Ｒ ^１が、

である、請求項１～１６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１８］
Ｒ ^２が、Ｈ、メチル、イソプロピル、又はシクロプロピルである、請求項１～６又は１１～１７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１９］
Ｒ ^２が、非置換シクロプロピルである、請求項１～１８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項２０］
式Ｉａの化合物である、請求項１～１８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩：

［請求項２１］
Ｒ ^２が、Ｈ、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、又はシクロブチルであり、前記シクロプロピル及びシクロブチルが、非置換であるか、又は－ＣＮで置換されている、請求項２、４、６、１２、１４、又は１５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項２２］
Ｒ ^２が、－ＣＮで置換されたシクロプロピルである、請求項２、４、６、８、１０、１２、１４、１５、又は２１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項２３］
Ｒ ^２が、

である、請求項２、４、６、８、１０、１２、１４、１５、２１、又は２２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項２４］
Ｒ ^２が、－ＣＮで置換されたシクロブチルである、請求項２、４、６、８、１０、１２、１４、１５、又は２１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項２５］
Ｒ ^２が、

である、請求項２、４、６、８、１０、１２、１４、１５、２１、又は２４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項２６］
Ｒ ^２が、Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、トリフルオロメチル、シクロプロピル、シクロブチル、テトラヒドロピラニル、

である、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項２７］
Ｒ ^３が、非置換の、又は１～２つのフッ素原子で置換された－Ｃ _{（０～１）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキルである、請求項１、２、又は１１～２６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項２８］
Ｒ ^３が、非置換の、又は１～２つのフッ素原子で置換されたシクロヘキシルである、請求項１～４又は１１～２７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項２９］
Ｒ ^３が、

である、請求項１～２８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項３０］
式Ｉｂの化合物であり、

式中、Ｒ ^３ａが、フッ素であり、ｎが、０、１、又は２である、請求項１～６、１１～１９、２７、又は２８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項３１］
式Ｉｂ－２ａの化合物であり、

式中、Ｒ ^３ａが、フッ素であり、ｎが、２である、請求項１～６、１１～１９、２７、２８、又は３０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項３２］
式Ｉｂ－３ａの化合物である、請求項１～１９、又は２７～３１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩：

［請求項３３］
Ｒ ^３が、

である、請求項１、２、又は１１～２６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項３４］
Ｒ ^４が、非置換の、又は１～３つのＲ ^４ａ基で置換された－Ｃ _{（３～６）} シクロアルキルであり、
各Ｒ ^４ａが、独立して、ハロゲン、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、及び－Ｃ _{（１～４）} アルキルから選択され、前記－ＯＣ _{（１～３）} アルキル及び－Ｃ _{（１～４）} アルキルが、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されているか、
あるいは、同じ環原子に結合している２つのＲ ^４ａ基が、それらが結合している前記原子と組み合わさって、Ｃ _{（３～６）} シクロアルキルを形成してもよい、請求項１～３３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項３５］
各Ｒ ^４ａ基が、フッ素、メチル、若しくは－ＣＦ _３であるか、又は同じ環原子に結合している２つのＲ ^４ａ基が、それらが結合している前記原子と組み合わさって、シクロプロピル、シクロブチル、若しくはシクロペンチルを形成してもよい、請求項１～３４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項３６］
Ｒ ^４が、非置換の、又はフッ素、ＣＨ _３、及びＣＦ _３から選択される１～３つの基で置換されたシクロプロピルである、請求項１～３５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項３７］
Ｒ ^４が、

である、請求項１～３５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項３８］
Ｒ ^４が、

である、請求項１、２、又は１１～３３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項３９］
Ｒ ^４が、

である、請求項１～３５、又は３８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項４０］
Ｒ ^４が、

である、請求項１～３５、３８、又は３９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項４１］
Ｒ ^４が、非置換の、又は１～２つのＲ ^４ｂ基で置換されたフェニルであり、
各Ｒ ^４ｂが、独立して、塩素、フッ素、－ＣＮ、シクロプロピル、－ＯＣＨ _２－シクロプロピル、－ＯＣ _{（１～２）} アルキル、－Ｃ _{（１～２）} アルキル、及びピロリジン－２－オンから選択され、前記シクロプロピル、－ＯＣ _{（１～２）} アルキル、及びＣ _{（１～２）} アルキルが、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されている、請求項１～３３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項４２］
各Ｒ ^４ｂ基が、独立して、Ｈ、フッ素、塩素、－ＣＮ、メチル、エチル、－ＣＨＦ _２、－ＣＨ _２ＣＦ _３、－ＯＣＨＦ _２、－ＯＣＨ _２ＣＨＦ _２、－ＯＣＨ _２ＣＦ _３、シクロプロピル、

である、請求項１～３３、又は４１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項４３］
Ｒ ^４が、非置換の、又は塩素、－ＣＨ _３、若しくは－ＣＨ _２ＣＨ _３で置換されたフェニルである、請求項１～３３、４１、又は４２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項４４］
Ｒ ^４が、

である、請求項１～３３、４１～４３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項４５］
Ｒ ^４が、

である、請求項１～３３、又は４１～４４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項４６］
Ｒ ^４が、１つ又は２つのＲ ^４ｃ基で置換された、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４つのヘテロ原子を有する５～６員ヘテロアリールであり、
各Ｒ ^４ｃが、独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、又はＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルであり、前記－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、及びヘテロシクリル基が、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^４ｄ基で置換されており、
あるいは、隣接する環原子に結合している２つのＲ ^４ｃ基が、組み合わさって、Ｃ _{（４～６）} シクロアルキルを形成してもよく、
各Ｒ ^４ｄが、独立して、フッ素、－ＣＮ、オキソ、－Ｃ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｎ（Ｒ ^４ｄ１）（Ｒ ^４ｄ２）、又は－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｎ（Ｃ _{（１～４）} アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ _{（１～４）} アルキル）であり、前記－Ｃ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、及び－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキル基が、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されており、
Ｒ ^４ｄ１及びＲ ^４ｄ２が、各々独立してＨ又は－Ｃ _{（１～３）} アルキルであり、前記－Ｃ _{（１～３）} アルキルが、非置換であるか、又はフッ素及び塩素から選択される１～６つの基で置換されているか、
あるいは、Ｒ ^４ｄ１及びＲ ^４ｄ２が、それらが結合している前記原子と組み合わさって、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～３つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルを形成してもよく、前記ヘテロシクリルが、非置換であるか、又は１～４つのフッ素原子で置換されており、
（式中、
Ｒ ^４が、１，２，４－トリアゾリルである場合、Ｒ ^４が、１Ｈ－１，２，４－トリアゾリルであり、
Ｒ ^４が、６員ヘテロアリールである場合、前記ヘテロアリールが、パラ位で非置換である、請求項１、２、又は１１～３３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項４７］
Ｒ ^４が、１つ又は２つのＲ ^４ｃ基で置換された、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４つのヘテロ原子を有する５～６員ヘテロアリールであり、
各Ｒ ^４ｃが、独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＮＨ _２、－Ｎ（ＣＨ _３） _２、－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（０～２）} アルキル－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、又はＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルであり、前記－Ｃ _{（０～２）} アルキルＣ _{（３～６）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～４）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、及びヘテロシクリル基が、非置換であるか、又は１～６つのＲ ^４ｄ基で置換されているか、
あるいは、隣接する環原子に結合している２つのＲ ^４ｃ基が、組み合わさって、Ｃ _{（４～６）} シクロアルキルを形成してもよく、
各Ｒ ^４ｄが、独立して、フッ素、－ＣＮ、－ＯＨ、オキソ、－Ｃ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキル、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｎ（Ｒ ^４ｄ１）（Ｒ ^４ｄ２）、－Ｃ _{（０～２）} アルキル－Ｎ（Ｃ _{（１～４）} アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ _{（１～４）} アルキル）、又はＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルであり、前記－Ｃ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキル、及びヘテロシクリル基が、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されており、
Ｒ ^４ｄ１及びＲ ^４ｄ２が、各々独立してＨ又は－Ｃ _{（１～３）} アルキルであり、前記－Ｃ _{（１～３）} アルキルが、非置換であるか、又はフッ素及び塩素から選択される１～６つの基で置換されているか、
あるいは、Ｒ ^４ｄ１及びＲ ^４ｄ２が、それらが結合している前記原子と組み合わさって、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～３つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルを形成してもよく、前記ヘテロシクリルが、非置換であるか、又は１～４つのフッ素原子で置換されており、
（式中、
Ｒ ^４が、１，２，４－トリアゾリルである場合、Ｒ ^４が、１Ｈ－１，２，４－トリアゾリルであり、
Ｒ ^４が、６員ヘテロアリールである場合、前記ヘテロアリールが、パラ位で非置換である、請求項１、２、又は１１～３３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項４８］
各Ｒ ^４ｃが、独立して、フッ素、－ＣＮ、メチル、エチル、イソプロピル、－ＣＤ _２ＣＤ _３、－ＯＣＨ _３、－ＯＣＨ _２ＣＨ _３、－ＯＣＨ（ＣＨ _３） _２、－ＣＨＦ _２、－ＣＦ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２Ｆ、－ＣＨ _２ＣＨＦ _２、－ＣＨ _２ＣＦ _３、－ＣＦ _２ＣＨ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２Ｆ、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨＦ _２、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＦ _３、－ＣＨ（ＣＨ _３）ＣＦ _３、－ＣＨ（ＣＨ _２Ｆ） _２、－ＣＨ _２ＯＣＨ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＨ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＨＦ _２、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＦ _３、－ＯＣＨＦ _２、－ＯＣＨ _２ＣＨＦ _２、－ＯＣＨ _２ＣＦ _３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、－ＣＨ _２－シクロプロピル、－Ｏ－シクロプロピル、－Ｏ－シクロブチル、

であるか、
あるいは、隣接する環原子に結合している２つのＲ ^４ｃ基が、組み合わさって、以下の基：

を形成してもよい、請求項１～６、１１～３３、４６、又は４７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項４９］
各Ｒ ^４ｃが、独立して、フッ素、－ＣＮ、－ＮＨ _２、Ｎ（ＣＨ _３） _２、メチル、エチル、イソプロピル、－ＣＤ _３、－ＣＤ _２ＣＤ _３、－ＯＣＨ _３、－ＯＣＨ _２ＣＨ _３、－ＯＣＨ（ＣＨ _３） _２、－ＯＣ（ＣＨ _３） _３、ＣＨ（ＣＨ _３）ＯＨ、－ＣＨＦ _２、－ＣＦ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２Ｆ、－ＣＨ _２ＣＨＦ _２、－ＣＨ _２ＣＦ _３、－ＣＦ _２ＣＨ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２Ｆ、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨＦ _２、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＦ _３、－ＣＨ（ＣＨ _３）ＣＨＦ _２、－ＣＨ（ＣＨ _３）ＣＦ _３、－ＣＨ（ＣＨ _２Ｆ） _２、－ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＨ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＦ _２ＣＨ _３、－ＣＨ _２ＯＣＨ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＨ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＨＦ _２、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＦ _３、－ＣＨ _２ＯＣＨＦ _２、－ＯＣＨＦ _２、－ＯＣＨ _２ＣＨＦ _２、－ＯＣＨ _２ＣＨ _２Ｆ、－ＯＣＨ _２ＣＦ _３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、－ＣＨ _２－シクロプロピル、－Ｏ－シクロプロピル、－Ｏ－シクロブチル、

であるか、
あるいは、隣接する環原子に結合している２つのＲ ^４ｃ基が、組み合わさって、以下の基を形成してもよい：

を形成してもよい、請求項１、２、１１～３３、又は４７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項５０］
Ｒ ^４が、１つ又は２つのＲ ^４ｃ基で置換された、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～４つのヘテロ原子を有する５員ヘテロアリール環であり、
Ｒ ^４が、１，２，４－トリアゾリルである場合、Ｒ ^４が、

である、請求項１～４、１１～３３、又は４６～４９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項５１］
Ｒ ^４が、１つ又は２つのＲ ^４ｃ基で置換された、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、又はチアジアゾリルであり、
Ｒ ^４が、１，２，４－トリアゾリルである場合、Ｒ ^４が、

である、請求項１～６、１１～３３、又は４６～５０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項５２］
Ｒ ^４が、１つ又は２つの ^４ｃ基で置換された、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、１Ｈ－１，２，３－トリアゾリル、２Ｈ－１，２，３－トリアゾリル、１Ｈ－１，２，４－トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３－オキサジアゾリル、１，２，４－オキサジアゾリル、１，２，５－オキサジアゾリル、１，３，４－オキサジアゾリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、１，２，３－チアジアゾリル、１，２，４－チアジアゾリル、１，２，５－チアジアゾリル、又は１，３，４－チアジアゾリルである、請求項１～６、１１～３３、又は４６～５１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項５３］
Ｒ ^４が、１つ又は２つの ^４ｃ基で置換された、ピラゾリル、イミダゾリル、１Ｈ－１，２，３－トリアゾリル、２Ｈ－１，２，３－トリアゾリル、１Ｈ－１，２，４－トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、１，２，５－オキサジアゾリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、１，２，３－チアジアゾリル、又は１，２，５－チアジアゾリルである、請求項１～６、１１～３３、又は４６～５２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項５４］
Ｒ ^４が、１つ又は２つのＲ ^４ｃ基で置換された、オキサゾリル、イソオキサゾリル、又はオキサジアゾリルであり、
各Ｒ ^４ｃが、独立して、Ｃ _{（３～５）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～３）} アルキル、又は

であり、前記Ｃ _{（３～５）} シクロアルキル及び－Ｃ _{（１～３）} アルキル基が、非置換であるか、又は－ＯＣＨ _３又は１～３つのフッ素原子で置換されている、請求項１～３３又は４６～５１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項５５］
Ｒ ^４が、各々独立して、メチル、エチル、イソプロピル、－ＣＦ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２Ｆ、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＦ _３、－ＣＨ _２－ＯＣＨ _３、シクロプロピル、シクロペンチル、若しくは

である、１つ若しくは２つのＲ ^４ｃ基で置換されたイソオキサゾリル、
１つのイソプロピルで置換されたオキサゾリル、又は
１つのメチル若しくはエチルで置換されたオキサジアゾリルである、請求項１～３３、４６～５１、又は５４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項５６］
Ｒ ^４が、
１つ又は２つのＲ ^４ｃ基で置換された、オキサゾリル、イソオキサゾリル、又はオキサジアゾリルであり、
各Ｒ ^４ｃが、独立して、－ＮＨ _２、－Ｎ（ＣＨ _３） _２、－Ｃ _{（０～１）} アルキルＣ _{（３～５）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～３）} アルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、

であり、
前記－Ｃ _{（０～１）} アルキルＣ _{（３～５）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～３）} アルキル、及びＯＣ _{（１～３）} アルキル基が、非置換であるか、又は－ＯＨ、－ＯＣＨ _３、－ＯＣＨＦ _２、－ＣＨ _３、及びフッ素から選択される１～３つの基で置換されている、請求項１、２、１１～３３、４７、又は４９～５１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項５７］
Ｒ ^４が、
各々独立して、メチル、エチル、イソプロピル、－ＣＦ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２Ｆ、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＦ _３、－ＣＨ _２ＯＣＨ _３、シクロプロピル、シクロペンチル、若しくは

である、１つ若しくは２つのＲ ^４ｃ基で置換されたイソオキサゾリル、
１つのイソプロピルで置換されたオキサゾリル、又は
１つのメチル、エチル、－ＯＣＨ _２ＣＨＦ _２又はシクロプロピルで置換されたオキサジアゾリルである、請求項１、２、１１～３３、４７、４９～５１、又は５６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項５８］
Ｒ ^４が、１つの－Ｃ _{（１～３）} アルキルで置換されたオキサジアゾリルである、請求項１～３３、４６～５１、又は５４～５７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項５９］
Ｒ ^４が、シクロプロピルで置換された１，２，５－オキサジアゾリルである、請求項１～３３、又は４６～５４、５６、又は５７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項６０］
Ｒ ^４が、

である、請求項１～３３又は４６～５６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項６１］
Ｒ ^４が、

である、請求項１、２、１１～３３、４７、４９、又は５６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項６２］
Ｒ ^４が、

である、請求項１～６、１１～３３、又は４７、４９、５６、又は６１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項６３］
Ｒ ^４が、

である、請求項１～３３、４６～５７、又は６０～６２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項６４］
Ｒ ^４が、

である、請求項１～３３、４６～５４、５６、５７、６１、又は６２のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項６５］
式Ｉ’ｆの化合物である、請求項１～１９、２１～２９、３３、又は４６～５９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩：

［請求項６６］
式Ｉ’ｇの化合物である、請求項２、４、６、８、１２、１４、１５、２１、２４、２５、２７～２９、３３、又は４６～５９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩：

［請求項６７］
式Ｉ’ｈの化合物である、請求項２、４、６、８、１０、１２、１４、１５、２１～２３、２７～２９、３３、又は４６～５９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩：

［請求項６８］
Ｒ ^４が、非置換の、又は１つ若しくは２つのＲ ^４ｃ基で置換された、ピラゾリル又はイミダゾリルであり、
各Ｒ ^４ｃが、独立して、フッ素、又は非置換の、若しくは－ＣＨＦ _２、－ＣＦ _３、－ＯＣＨＦ _２、－ＯＣＦ _３、及びフッ素から選択される１～３つの基で置換された、－Ｃ _{（１～３）} アルキルである、請求項１～３３又は４６～５３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項６９］
Ｒ ^４が、
各々独立して、メチル、エチル、イソプロピル、－ＣＤ _２ＣＤ _３、フッ素、－ＣＨＦ _２、－ＣＦ _３、－ＣＨ _２ＣＨＦ _２、－ＣＨ _２ＣＦ _３、－ＣＨ（ＣＨ _３）ＣＦ _３、－ＣＨ（ＣＨ _２Ｆ） _２、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＨＦ _２、若しくは－ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＦ _３である、１つ又は２つのＲ ^４ｃ基で置換されたピラゾリル、又は
１つのイソプロピルで置換されたイミダゾリルである、請求項１～３３、４６～５３、又は６８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項７０］
Ｒ ^４が、
各々独立して、シクロプロピル、メチル、エチル、イソプロピル、－ＣＤ _３、－ＣＤ _２ＣＤ _３、フッ素、－ＣＨＦ _２、－ＣＦ _３、－ＣＨ _２ＣＨＦ _２、－ＣＨ _２ＣＦ _３、－ＣＨ（ＣＨ _３）ＣＦ _３、－ＣＨ（ＣＨ _２Ｆ） _２、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＨＦ _２、若しくは－ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＦ _３である、１つ又は２つのＲ ^４ｃ基で置換されたピラゾリル、又は
１つのメチル若しくはイソプロピルで置換されたイミダゾリルである、請求項１～３３又は４６～５３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項７１］
Ｒ ^４が、１つの－Ｃ _{（１～３）} アルキルで置換されたピラゾリルである、請求項１～３３、４６～５３、又は６８～７０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項７２］
Ｒ ^４が、イソプロピル、－ＣＤ _３、又は－ＣＤ _２ＣＤ _３で置換されたピラゾリルである、請求項１～３３、４６～５３、又は６８～７１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項７３］
Ｒ ^４が、

である、請求項１～３３、４６～５３、６８、又は６９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項７４］
Ｒ ^４が、

である、請求項１～３３、４６～５３、６８、又は７０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項７５］
Ｒ ^４が、

である、請求項１～３３、４６～５３、６８、７０、又は７４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項７６］
Ｒ ^４が、非置換の、又は１つ若しくは２つのＲ ^４ｃ基で置換されたトリアゾリルであり、
各Ｒ ^４ｃが、独立して、Ｃ _{（０～１）} アルキルＣ _{（３～４）} シクロアルキル、－Ｃ _{（１～３）} アルキル、

であり、
前記－Ｃ _{（０～１）} アルキルＣ _{（３～４）} シクロアルキル及び－Ｃ _{（１～３）} アルキル基が、非置換であるか、又は１～４つのＲ ^４ｄ基で置換されており、
各Ｒ ^４ｄが、独立して、－ＯＣＨ _３、－ＯＣＦ _３、－ＯＣＨＦ _２、フッ素、

であり、
Ｒ ^４が、１，２，４－トリアゾリルである場合、Ｒ ^４が、

である、請求項１～３３、又は４６～５１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項７７］
Ｒ ^４が、非置換の、又は１つ若しくは２つのＲ ^４ｃ基で置換されたトリアゾリルであり、
各Ｒ ^４ｃが、独立して、メチル、エチル、イソプロピル、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＨ _３，－ＣＨＦ _２、－ＣＦ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２Ｆ、－ＣＨ _２ＣＨＦ _２、－ＣＨ _２ＣＦ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２Ｆ、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨＦ _２、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＦ _３、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＨＦ _２、－ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＦ _３、シクロプロピル、－ＣＨ _２－シクロプロピル、

である、請求項１～３３、４６～５１、又は７６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項７８］
Ｒ ^４が、

である、請求項１～３３、４６～５１、７６、又は７７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項７９］
Ｒ ^４が、

である、請求項１～３３又は４６～５１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項８０］
Ｒ ^４が、－Ｃ _{（１～４）} アルキルで置換されたテトラゾリルである、請求項１～３３又は４６～５３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項８１］
Ｒ ^４が、メチル又はイソプロピルで置換されたテトラゾリルである、請求項１～３３、４６～５３、又は８０のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項８２］
Ｒ ^４が、

である、請求項１～３３、４６～５３、８０、又は８１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項８３］
Ｒ ^４が、各々－Ｃ _{（１～３）} アルキル又は－Ｃ _{（３～６）} シクロアルキルで置換されたチエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、又はチアジアゾリルである、請求項１～３３又は４６～５１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項８４］
Ｒ ^４が、各々メチル、イソプロピル、又はシクロプロピルで置換されたチエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、又はチアジアゾリルである、請求項１～３３、４６～５１、又は８３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項８５］
Ｒ ^４が、
イソプロピルで置換されたチエニル、
メチルで置換されたイソチアゾリル、
イソプロピルで置換されたチアゾリル、又は
メチル、イソプロピル、若しくはシクロプロピルで置換されたチアジアゾリルである、請求項１～３３、４６～５１、８３、又は８４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項８６］
Ｒ ^４が、

である、請求項１～３３、４６～５１、又は８３～８５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項８７］
Ｒ ^４が、１つ又は２つのＲ ^４ｃ基で置換された、Ｎから選択される１～２つのヘテロ原子を有する６員ヘテロアリールであり、
各Ｒ ^４ｃ基が、独立して、フッ素、－ＣＮ、ピロリジン－２－オン、Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、又はＣ _{（１～３）} アルキルであり、前記－ＯＣ _{（１～３）} アルキル及びＣ _{（１～３）} アルキルが、非置換であるか、又は－ＯＣＨ _３若しくは１～３つのフッ素原子で置換されているか、
あるいは、隣接する環原子に結合している２つのＲ ^４ｃ基が、組み合わさって、Ｃ _{（４～６）} シクロアルキルを形成してもよく、
前記ヘテロアリールが、パラ位で非置換である、請求項１、２、１１～３３、又は４６～４９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項８８］
Ｒ ^４が、１つ又は２つのＲ ^４ｃ基で置換された、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、又はピラジニルであり、
各Ｒ ^４ｃ基が、独立して、フッ素、－ＣＮ、ピロリジン－２－オン、Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、又はＣ _{（１～３）} アルキルであり、前記－ＯＣ _{（１～３）} アルキル及びＣ _{（１～３）} アルキルが、非置換であるか、又は－ＯＣＨ _３若しくは１～３つのフッ素原子で置換されているか、
あるいは、隣接する環原子に結合している２つのＲ ^４ｃ基が、組み合わさって、Ｃ _{（４～６）} シクロアルキルを形成してもよく、
前記ヘテロアリールが、パラ位で非置換である、請求項１、２、１１～３３、４６～４９、又は８７のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項８９］
Ｒ ^４が、非置換の、又は１～２つのＲ ^４ｃ基で置換されたピリジルであり、
各Ｒ ^４ｃ基が、独立して、フッ素、－ＣＮ、ピロリジン－２－オン、Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（３～４）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、又はＣ _{（１～３）} アルキルであり、前記－ＯＣ _{（１～３）} アルキル及びＣ _{（１～３）} アルキルが、非置換であるか、又は－ＯＣＨ _３若しくは１～３つのフッ素原子で置換されているか、
あるいは、隣接する環原子に結合している２つのＲ ^４ｃ基が、組み合わさって、Ｃ _{（４～６）} シクロアルキルを形成してもよく、
前記ピリジルが、パラ位で非置換である、請求項１、２、１１～３３、４６～４９、８７、又は８８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項９０］
Ｒ ^４が、非置換であるか、又は非置換の、若しくは１～３つのフッ素原子で置換されたＣ _{（１～２）} アルキルで置換されたピリジルであり、前記ピリジルが、パラ位で非置換である、請求項１、２、１１～３３、４６～４９、又は８７～８９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項９１］
Ｒ ^４が、非置換の、又は１～２つのＲ ^４ｃ基で置換されたピリジルであり、
各Ｒ ^４ｃ基が、独立して、フッ素、－ＣＮ、ピロリジン－２－オン、シクロプロピル、シクロブチル、－Ｏ－シクロプロピル、－Ｏ－シクロブチル、－ＯＭｅ、－ＯＥｔ、－Ｏ－イソプロピル、－ＯＣＨＦ _２、－ＯＣＨ _２ＣＨＦ _２、－ＯＣＨ _２ＣＦ _３、メチル、エチル、イソプロピル、－ＣＨ _２－ＯＣＨ _３、－ＣＨＦ _２、－ＣＦ _３、－Ｃ（ＣＨ _３）Ｆ _２、－ＣＨ _２ＣＨＦ _２、－ＣＨ _２ＣＦ _３、又は－ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨＦ _２であるか、
あるいは、隣接する環原子に結合している２つのＲ ^４ｃ基が、組み合わさって、シクロプロピルを形成してもよく、
前記ピリジルが、パラ位で非置換である、請求項１、２、１１～３３、４６～４９、又は８７～８９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項９２］
Ｒ ^４が、

である、請求項１、２、１１～３３、４６～４９、８７～８９、又は９１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項９３］
Ｒ ^４が、ピリダジニル、ピリミジニル、又はピラジニルであり、各々が、非置換であるか、又は１つ若しくは２つのＲ ^４ｃ基で置換されており、
各Ｒ ^４ｃが、独立して、－Ｃ _{（３～４）} シクロアルキル、－ＯＣ _{（１～３）} アルキル、及び－Ｃ _{（１～４）} アルキルから選択され、前記－Ｃ _{（１～４）} アルキル基が、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されており、
前記ピリダジニル、ピリミジニル、及びピラジニルが、パラ位で非置換である、請求項１、２、１１～３３、４６～４９、８７、又は８８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項９４］
Ｒ ^４が、ピリダジニル、ピリミジニル、又はピラジニルであり、各々が、非置換であるか、又は１つ若しくは２つのＲ ^４ｃ基で置換されており、
各Ｒ ^４ｃが、独立して、メチル、イソプロピル、－ＯＭｅ、シクロプロピル、－ＣＨＦ _２、及び－ＣＦ _３から選択され、
前記ピリダジニル、ピリミジニル、及びピラジニルが、パラ位で非置換である、請求項１、２、１１～３３、４６～４９、８７、８８、又は９３のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項９５］
Ｒ ^４が、
非置換の、又は－ＯＣＨ _３若しくは－ＣＨ _３で置換されたピリダジニル、
非置換の、又はメチル、イソプロピル、－ＯＣＨ _３、若しくはイソプロピルで置換されたピリミジニルであり、前記メチルが、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されているか、あるいは
非置換の、又は－ＯＣＨ _３、－ＣＨ _３、若しくは－ＣＦ _３で置換されたピラジニルであり、
前記ピリダジニル、ピリミジニル、及びピラジニルが、パラ位で非置換である、請求項１、２、１１～３３、４６～４９、８７、８８、９３、又は９４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項９６］
Ｒ ^４が、

である、請求項１、２、１１～３３、４６～４９、８７、８８、又は９３～９５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項９７］
Ｒ ^４が、

である、請求項１、２、１１～３３、４６～４９、８７、８８、又は９３～９６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項９８］
表１Ａ、表１Ｂ、表１Ｃ、表１Ｄ、表１Ｅ、表１Ｆ、表１Ｇ、表１Ｈ、表１Ｉ、及び表１Ｊの化合物からなる群から選択される、請求項１又は２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項９９］

からなる群から選択される、請求項９８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１００］

である、請求項９８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１０１］

である、請求項９８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１０２］

である、請求項９８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１０３］

である、請求項９８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１０４］

である、請求項９８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１０５］

である、請求項９８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１０６］

である、請求項９８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１０７］

である、請求項９８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１０８］

である、請求項９８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１０９］

である、請求項９８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１１０］

である、請求項９８に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１１１］
表２Ａ、表２Ｂ、表２Ｃ、表２Ｄ、表２Ｅ、表２Ｆ、表２Ｇ、表２Ｈ、表２Ｉ、表２Ｊ、表２Ｋ、及び表２Ｍの化合物からなる群から選択される、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１１２］

からなる群から選択される、請求項１１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１１３］

である、請求項１１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１１４］

である、請求項１１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１１５］

である、請求項１１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１１６］

である、請求項１１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１１７］

である、請求項１１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１１８］

である、請求項１１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１１９］

である、請求項１１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１２０］

である、請求項１１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１２１］

である、請求項１１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１２２］

である、請求項１１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１２３］

である、請求項１１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１２４］

である、請求項１１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１２５］

である、請求項１１１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
［請求項１２６］
請求項１～１２５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体と、を含む、薬学的組成物。
［請求項１２７］
請求項１～１２５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体と、を混合することによって作製される、薬学的組成物。
［請求項１２８］
経口投与される、請求項１２６又は１２７に記載の薬学的組成物。
［請求項１２９］
錠剤又はカプセルとして投与される、請求項１２８に記載の薬学的組成物。
［請求項１３０］
請求項１～１２５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体と、を混合することを含む、薬学的組成物を作製するためのプロセス。
［請求項１３１］
ＩＬ－１７Ａによって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患を治療及び／又は改善するための方法であって、治療及び／又は改善を必要とする対象に、治療有効量の請求項１～１２５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
［請求項１３２］
前記ＩＬ－１７によって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患が、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、強直性脊椎炎、化膿性汗腺炎、水疱性類天疱瘡（bullous pemphigold）、アトピー性皮膚炎、白斑、多発性硬化症、喘息、ブドウ膜炎、慢性閉塞性肺障害、多発性骨髄腫、及び全身性エリテマトーデスからなる群から選択される、請求項１３１に記載の方法。
［請求項１３３］
前記ＩＬ－１７によって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患が、乾癬である、請求項１３２に記載の方法。
［請求項１３４］
前記ＩＬ－１７によって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患が、乾癬性関節炎である、請求項１３２に記載の方法。
［請求項１３５］
前記ＩＬ－１７によって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患が、関節リウマチである、請求項１３２に記載の方法。
［請求項１３６］
前記ＩＬ－１７によって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患が、強直性脊椎炎である、請求項１３２に記載の方法。
［請求項１３７］
前記ＩＬ－１７Ａによって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患が、化膿性汗腺炎である、請求項１３２に記載の方法。
［請求項１３８］
前記ＩＬ－１７Ａによって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患が、水疱性類天疱瘡である、請求項１３２に記載の方法。
［請求項１３９］
前記ＩＬ－１７Ａによって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患が、アトピー性皮膚炎である、請求項１３２に記載の方法。
［請求項１４０］
前記ＩＬ－１７によって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患が、白斑である、請求項１３２に記載の方法。
［請求項１４１］
前記ＩＬ－１７Ａによって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患が、多発性硬化症である、請求項１３２に記載の方法。
［請求項１４２］
前記ＩＬ－１７Ａによって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患が、全身性エリテマトーデスである、請求項１３２に記載の方法。
［請求項１４３］
前記ＩＬ－１７によって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患が、喘息である、請求項１３２に記載の方法。
［請求項１４４］
前記ＩＬ－１７によって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患が、ブドウ膜炎である、請求項１３２に記載の方法。
［請求項１４５］
前記ＩＬ－１７Ａによって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患が、慢性閉塞性肺疾患である、請求項１３２に記載の方法。
［請求項１４６］
前記ＩＬ－１７Ａによって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患が、多発性骨髄腫である、請求項１３２に記載の方法。
［請求項１４７］
前記ＩＬ－１７Ａによって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患が、全身性エリテマトーデスである、請求項１３２に記載の方法。
［請求項１４８］
請求項１～１２５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩が、経口投与される、請求項１３２～１４７のいずれか一項に記載の方法。
［請求項１４９］
請求項１～１２５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩が、錠剤又はカプセルとして投与される、請求項１３２～１４８のいずれか一項に記載の方法。
［請求項１５０］
本明細書に記載の化合物。
［請求項１５１］
本明細書に記載の方法。

Claims

式Ｉ’の化合物、

又はその薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｒ^１が、－Ｃ_{（１～６）}アルキル、－Ｃ_{（０～２）}アルキルＣ_{（３～６）}シクロアルキル、－Ｃ_{（０～２）}アルキル－シクロプロピル－Ｃ_{（１～３）}ペルフルオロアルキル、又は１～２つの窒素原子を有する５～６員ヘテロシクリルであり、
前記－Ｃ_{（１～６）}アルキルが、非置換であるか、又は１～６つのＲ^１ａ基で置換されており、
前記－Ｃ_{（０～２）}アルキルＣ_{（３～６）}シクロアルキルが、非置換であるか、又は１～６つのＲ^１ｂ基で置換されており、
前記５～６員ヘテロシクリルが、非置換であるか、又は１～３つのＲ^１ｃ基で置換されており、
Ｒ^２が、Ｈ、－Ｃ_{（３～５）}シクロアルキル、－Ｃ_{（１～４）}アルキル、又は１～２つの酸素原子を有する６員複素環であり、前記－Ｃ_{（１～４）}アルキルが、非置換であるか、又は１～６つのＲ^２ａ基で置換されており、前記－Ｃ_{（３～５）}シクロアルキルが、非置換であるか、又は－ＣＮで置換されており、
Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、及びＲ^２ａが、各々独立して、フッ素、－Ｃ_{（３～５）}シクロアルキル、－ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＣ_{（１～３）}アルキル、又は－ＯＣ_{（３～４）}シクロアルキルであり、前記－ＯＣ_{（１～３）}アルキル及び－ＯＣ_{（３～４）}シクロアルキル基が、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されており、
各Ｒ^１ｃが、独立して、－ＯＣＨ_３、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＨＦ_２、又は非置換の若しくは１～６つのフッ素原子で置換された－Ｃ_{（１～４）}アルキルであり、
Ｒ^３が、－Ｃ_{（０～１）}アルキルＣ_{（３～６）}シクロアルキル、－Ｃ_{（３～６）}アルキル、又は－Ｃ_{（１～２）}アルキル－Ｏ－Ｃ_{（１～３）}アルキルであり、前記－Ｃ_{（０～１）}アルキルＣ_{（３～６）}シクロアルキル、－Ｃ_{（３～６）}アルキル、及び－Ｃ_{（１～２）}アルキル－Ｏ－Ｃ_{（１～３）}アルキルが、非置換であるか、又はフッ素、－ＣＨ_３－ＣＨＦ_２、－ＣＦ_３、ＯＨ、及び＝Ｏから各々独立して選択される１～５つのＲ^３ａ基で置換されており、
Ｒ^４が、－Ｃ_{（３～６）}シクロアルキル、フェニル、又はＮ、Ｏ、及びＳから選択される１～４つのヘテロ原子を有する５～６員ヘテロアリールであり、
前記Ｃ_{（３～６）}シクロアルキルが、非置換であるか、又はハロゲン、－ＯＣ_{（１～３）}アルキル、及び－Ｃ_{（１～４）}アルキルから各々独立して選択される１～３つのＲ^４ａ基で置換されており、前記－ＯＣ_{（１～３）}アルキル及び－Ｃ_{（１～４）}アルキルが、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されているか、
あるいは、同じ環原子に結合している２つのＲ^４ａ基が、それらが結合している前記原子と組み合わさって、Ｃ_{（３～６）}シクロアルキルを形成してもよく、
前記フェニルが、非置換であるか、又はハロゲン、－ＣＮ、－Ｃ_{（０～２）}アルキル－Ｃ_{（３～４）}シクロアルキル、－ＯＣ_{（０～２）}アルキル－Ｃ_{（３～４）}シクロアルキル、－ＯＣ_{（１～３）}アルキル、－Ｃ_{（１～４）}アルキル、並びにＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルから各々独立して選択される１～３つのＲ^４ｂ基で置換されており、前記－ＯＣ_{（１～３）}アルキル、－Ｃ_{（０～２）}アルキル－Ｃ_{（３～４）}シクロアルキル、及び－Ｃ_{（１～４）}アルキルが、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されており、前記ヘテロシクリルが、非置換であるか、又は１つのオキソで置換されており、
前記５～６員ヘテロアリールが、非置換であるか、又は１つ若しくは２つのＲ^４ｃ基で置換されており、
各Ｒ^４ｃが、独立して、ハロゲン、－ＣＮ、－ＯＨ、－Ｎ（Ｒ^４ｃ１）（Ｒ^４ｃ２）、－Ｃ_{（０～２）}アルキルＣ_{（３～６）}シクロアルキル、－ＯＣ_{（０～２）}アルキル－Ｃ_{（３～４）}シクロアルキル、－Ｃ_{（１～４）}アルキル、－ＯＣ_{（１～３）}アルキル、又はＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルであり、前記－Ｃ_{（０～２）}アルキルＣ_{（３～６）}シクロアルキル、－Ｃ_{（１～４）}アルキル、－ＯＣ_{（１～３）}アルキル、及びヘテロシクリル基が、非置換であるか、又は１～６つのＲ^４ｄ基で置換されているか、
あるいは、隣接する環原子に結合している２つのＲ^４ｃ基が、組み合わさって、Ｃ_{（４～６）}シクロアルキルを形成してもよく、
各Ｒ^４ｄが、独立して、フッ素、－ＣＮ、－ＯＨ、オキソ、－Ｃ_{（１～３）}アルキル、－ＯＣ_{（１～３）}アルキル、－ＯＣ_{（３～４）}シクロアルキル、－Ｃ_{（０～２）}アルキル－Ｎ（Ｒ^４ｄ１）（Ｒ^４ｄ２）、－Ｃ_{（０～２）}アルキル－Ｎ（Ｃ_{（１～４）}アルキル）Ｃ（Ｏ）（Ｃ_{（１～４）}アルキル）、又はＮ及びＯから選択される１～２つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルであり、前記－Ｃ_{（１～３）}アルキル、－ＯＣ_{（１～３）}アルキル、－ＯＣ_{（３～４）}シクロアルキル、及びヘテロシクリル基が、非置換であるか、又は１～３つのフッ素原子で置換されており、
Ｒ^４ｃ１、Ｒ^４ｃ２、Ｒ^４ｄ１、及びＲ^４ｄ２が、各々独立してＨ又は－Ｃ_{（１～３）}アルキルであり、前記－Ｃ_{（１～３）}アルキルが、非置換であるか、又はフッ素及び塩素から選択される１～６つの基で置換されているか、
あるいは、Ｒ^４ｄ１及びＲ^４ｄ２が、それらが結合している前記原子と組み合わさって、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１～３つのヘテロ原子を有する３～６員ヘテロシクリルを形成してもよく、前記ヘテロシクリルが、非置換であるか、又は１～４つのフッ素原子で置換されており、
Ｒ^５が、水素又はハロゲンであり、
Ｒ^４が、１，２，４－トリアゾリルである場合、Ｒ^４が、

であり、
Ｒ^４が、置換された６員ヘテロアリールである場合、前記置換されたヘテロアリールが、パラ位で非置換である、化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が、－Ｃ_{（３～５）}アルキル、

であり、
前記－Ｃ_{（３～５）}アルキルが、１～６つのＲ^１ａ基で置換されており、
前記

が、非置換であるか、又は１～２つのフッ素原子で置換されており、
前記

が、非置換であるか、又は１～４つのフッ素原子で置換されており、
前記

が、２つのフッ素原子で置換されており、
前記

が、－ＣＦ_３で置換されており、
各^１ａが、独立して、－ＯＨ又はフッ素であり、
Ｒ^２が、Ｈ、メチル、イソプロピル、シクロプロピル、又はシクロブチルであり、前記シクロプロピル及びシクロブチルが、非置換であるか、又は－ＣＮで置換されており、
Ｒ^３が、シクロヘキシル、又は

であり、
Ｒ^４が、シクロプロピル、スピロペンタニル、スピロヘキサニル、フェニル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、１，２，５－オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、イミダゾリル、１，２，３－チアジアゾリル、又は１，２，５－チアジアゾリルであり、
前記シクロプロピルが、フッ素、及び非置換の、又は３つのフッ素原子で置換されたＣ_（１）アルキルから選択される１～２つの基で置換されており、
前記フェニルが、非置換であるか、又は－塩素若しくは－Ｃ_{（１～２）}アルキルで置換されており、
前記１，２，３－チアジアゾリル及び１，２，５－チアジアゾリルがＣ_{（２～３）}アルキルで置換されており、
前記ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、１，２，５－オキサジアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、及びイミダゾリルが、１つ又は２つのＲ^４ｃ基で置換されており、
各Ｒ^４ｃが、独立して、－Ｃ_{（０～１）}アルキルＣ_{（３～４）}シクロアルキル、又は－Ｃ_{（１～３）}アルキルであり、前記－Ｃ_{（０～１）}アルキルＣ_{（３～４）}シクロアルキル及び－Ｃ_{（１～３）}アルキル基が、非置換であるか、又は１～４つのＲ^４ｄ基で置換されており、
各Ｒ^４ｄが、独立して、－ＯＣＨ_３、－ＯＣＦ_３、－ＯＣＨＦ_２、又はフッ素であり、
Ｒ^５が、水素であり、
Ｒ^４が、１，２，４－トリアゾリルである場合、Ｒ^４が、

である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が、

である、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^１が、

である、請求項２に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^２が、－ＣＮで置換されたシクロプロピルである、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^２が、

である、請求項５に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^２が、－ＣＮで置換されたシクロブチルである、請求項５に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^２が、

である、請求項７に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^３が、

である、請求項１～８のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^４が、

である、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^４が、

である、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
各Ｒ^４ｃが、独立して、フッ素、－ＣＮ、－ＮＨ_２、Ｎ（ＣＨ_３）_２、メチル、エチル、イソプロピル、－ＣＤ_３、－ＣＤ_２ＣＤ_３、－ＯＣＨ_３、－ＯＣＨ_２ＣＨ_３、－ＯＣＨ（ＣＨ_３）_２、－ＯＣ（ＣＨ_３）_３、ＣＨ（ＣＨ_３）ＯＨ、－ＣＨＦ_２、－ＣＦ_３、－ＣＨ_２ＣＨ_２Ｆ、－ＣＨ_２ＣＨＦ_２、－ＣＨ_２ＣＦ_３、－ＣＦ_２ＣＨ_３、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｆ、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨＦ_２、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＦ_３、－ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＨＦ_２、－ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＦ_３、－ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）_２、－ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＨ_３、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＦ_２ＣＨ_３、－ＣＨ_２ＯＣＨ_３、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨＦ_２、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＦ_３、－ＣＨ_２ＯＣＨＦ_２、－ＯＣＨＦ_２、－ＯＣＨ_２ＣＨＦ_２、－ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｆ、－ＯＣＨ_２ＣＦ_３、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、－ＣＨ_２－シクロプロピル、－Ｏ－シクロプロピル、－Ｏ－シクロブチル、

であるか、
あるいは、隣接する環原子に結合している２つのＲ^４ｃ基が、組み合わさって、以下の基を形成してもよい：

を形成してもよい、請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^４が、１つ又は２つのＲ^４ｃ基で置換された、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、オキサジアゾリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、又はチアジアゾリルであり、
Ｒ^４が、１，２，４－トリアゾリルである場合、Ｒ^４が、

である、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^４が、
各々独立して、メチル、エチル、イソプロピル、－ＣＦ_３、－ＣＨ_２ＣＨ_２Ｆ、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＦ_３、－ＣＨ_２ＯＣＨ_３、シクロプロピル、シクロペンチル、若しくは

である、１つ若しくは２つのＲ^４ｃ基で置換されたイソオキサゾリル、
１つのイソプロピルで置換されたオキサゾリル、又は
１つのメチル、エチル、－ＯＣＨ_２ＣＨＦ_２又はシクロプロピルで置換されたオキサジアゾリルである、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^４が、

である、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
式Ｉ’ｆの化合物である、請求項１～１４のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩：
式Ｉ’ｇの化合物である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩：
式Ｉ’ｈの化合物である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩：
Ｒ^４が、
各々独立して、シクロプロピル、メチル、エチル、イソプロピル、－ＣＤ_３、－ＣＤ_２ＣＤ_３、フッ素、－ＣＨＦ_２、－ＣＦ_３、－ＣＨ_２ＣＨＦ_２、－ＣＨ_２ＣＦ_３、－ＣＨ（ＣＨ_３）ＣＦ_３、－ＣＨ（ＣＨ_２Ｆ）_２、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨＦ_２、若しくは－ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＦ_３である、１つ又は２つのＲ^４ｃ基で置換されたピラゾリル、又は
１つのメチル若しくはイソプロピルで置換されたイミダゾリルである、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^４が、非置換の、又は１つ若しくは２つのＲ^４ｃ基で置換されたトリアゾリルであり、
各Ｒ^４ｃが、独立して、メチル、エチル、イソプロピル、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３，－ＣＨＦ_２、－ＣＦ_３、－ＣＨ_２ＣＨ_２Ｆ、－ＣＨ_２ＣＨＦ_２、－ＣＨ_２ＣＦ_３、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２Ｆ、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨＦ_２、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＦ_３、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨＦ_２、－ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＦ_３、シクロプロピル、－ＣＨ_２－シクロプロピル、

であり、
Ｒ^４が、１，２，４－トリアゾリルである場合、Ｒ^４が、

である、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
Ｒ^４が、各々メチル、イソプロピル、又はシクロプロピルで置換されたチエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、又はチアジアゾリルである、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
である、請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
請求項１～３５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体と、を含む、薬学的組成物。
経口投与される、請求項３６に記載の薬学的組成物。
錠剤又はカプセルとして投与される、請求項３７に記載の薬学的組成物。
ＩＬ－１７Ａによって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患を治療及び／又は改善する方法において使用される、請求項１～３５のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物。
ＩＬ－１７Ａによって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患を治療及び／又は改善する方法において使用される、請求項３９に記載の薬学的組成物であって、前記ＩＬ－１７によって媒介される炎症性の症候群、障害、又は疾患が、乾癬、乾癬性関節炎、関節リウマチ、強直性脊椎炎、化膿性汗腺炎、水疱性類天疱瘡（bullous pemphigold）、アトピー性皮膚炎、白斑、多発性硬化症、喘息、ブドウ膜炎、慢性閉塞性肺障害、多発性骨髄腫、及び全身性エリテマトーデスからなる群から選択される、薬学的組成物。