JPWO2021214486A5

JPWO2021214486A5 -

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Publication number: JPWO2021214486A5
Application number: JP2022564294A
Authority: JP
Publication date: 2024-05-02

Claims

胃腸管への経口投与に適した医薬剤形であって、前記剤形が、不均質な混合物の形態の医薬組成物を含み、前記不均質な混合物が、Ｎ－ブチルオキシカルボニル－３－（４－イミダゾール－１－イルメチルフェニル）－５－イソ－ブチルチオフェン－２－スルホンアミド又はその薬学的に許容される塩の固体粒子を、Ｎ－ブチルオキシカルボニル－３－（４－イミダゾール－１－イルメチルフェニル）－５－イソ－ブチルチオフェン－２－スルホンアミド又はその塩が本質的に不溶性である、薬学的に許容される疎水性の脂質ベースの担体に懸濁させたものを含み、前記組成物が、そのような経口投与に適したカプセル内に含まれる、医薬剤形。
前記カプセルが、ソフトシェルの一体型カプセルである、請求項１に記載の剤形。
前記カプセルが、ソフトゼラチンカプセルである、請求項２に記載の剤形。
前記脂質ベースの担体が、主にトリグリセリドで構成される、先行請求項のいずれか一項に記載の剤形。
前記担体系が、少なくとも約９０％のトリグリセリドを含む、請求項４に記載の剤形。
前記トリグリセリドが、カプロン酸、カプリル酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、リシノール酸、リノール酸、リノレン酸、エイコセン酸、ベヘン酸、及びエルカ酸の群から選択される１つ以上の脂肪酸を含む、請求項４又は５に記載の剤形。
前記トリグリセリドが、天然に存在する油又は脂肪である、請求項４～６のいずれか一項に記載の剤形。
前記天然に存在する油が、ゴマ油、コーン油、パーム核油、ココナツ油、又は大豆油の群から選択される、請求項７に記載の剤形。
前記トリグリセリドが、半合成又は合成脂質ベースの担体系中にある、請求項４～６のいずれか一項に記載の剤形。
前記脂質ベースの担体系が、短鎖トリグリセリド又は中鎖トリグリセリドの群から選択される、請求項９に記載の剤形。
前記脂質ベースの担体系が、トリアセチン又はＭｉｇｌｙｏｌ８１２Ｎから選択される、請求項１０に記載の剤形。
本質的に水を含まない、先行請求項のいずれか一項に記載の剤形。
Ｎ－ブチルオキシカルボニル－３－（４－イミダゾール－１－イルメチルフェニル）－５－イソ－ブチル－チオフェン－２－スルホンアミド又はその薬学的に許容される塩の前記粒子が、約５０μｍ以下の重量及び／又は体積基準の平均直径を有する、先行請求項のいずれか一項に記載の剤形。
前記懸濁液が、増粘剤をさらに含む、先行請求項のいずれか一項に記載の剤形。
Ｎ－ブチルオキシカルボニル－３－（４－イミダゾール－１－イルメチル－フェニル）－５－イソブチルチオフェン－２－スルホンアミドの前記薬学的に許容される塩が、ナトリウム塩である、先行請求項のいずれか一項に記載の剤形。
先行請求項のいずれか一項に記載の懸濁液の生成のためのプロセスであって、前記プロセスが、
（ａ）Ｎ－ブチルオキシカルボニル－３－（４－イミダゾール－１－イルメチル－フェニル）－５－イソ－ブチルチオフェン－２－スルホンアミド又はその薬学的に許容される塩の粒子を脂質ベースの担体と混合して、前記懸濁液を形成することと、
（ｂ）ステップ（ａ）からの前記懸濁液を、経口投与に適したカプセルに充填することと、を含む、プロセス。
請求項１６に記載のプロセスによって得ることができる、剤形。
間質性肺疾患の治療用の医薬の製造のための、請求項１～１５又は１７のいずれか一項に記載の剤形の使用。
前記間質性肺疾患が特発性肺線維症である、請求項１８に記載の使用。
前記間質性肺疾患がサルコイドーシスである、請求項１８に記載の使用。
前記治療が、関連する状態における罹患及び／又は死亡の予防を含む、請求項１８～２０のいずれか一項に記載の使用。
前記剤形が、経口経路によって投与される、請求項１８～２１のいずれか一項に記載の使用。