JPWO2021145403A5 - - Google Patents

Claims (19)

1. 式（I）で示される標識脂肪酸誘導体又はその塩。
   

   

   
   （式中、
   LはC_2-4アルキレンであり、
   RはC_6-14アルキルであり、当該C_6-14アルキルは１～３個の二重結合を有していてもよく、また、当該C_6-14アルキル中の連続する三つの炭素原子が一体となってシクロプロパン環を形成していてもよく、
   但し、Rが(2Z)-ウンデカ-2-エン-1-イル基である場合は除く。）
2. Lがエチレンである、請求項１に記載の標識脂肪酸誘導体又はその塩。
3. RがC_6-14アルキルであって、当該C_6-14アルキルの連続する三つの炭素原子が一体となってシクロプロパン環を形成している、請求項２に記載の標識脂肪酸誘導体又はその塩。
4. 標識脂肪酸誘導体が
   3-{[(5Z,8Z,11Z)-3-[¹⁸F]フルオロテトラデカ-5,8,11-トリエン-1-イル]スルファニル}プロパン酸、
   3-[(3-[¹⁸F]フルオロドデシル)スルファニル]プロパン酸、
   3-{[(5Z,8Z)-3-[¹⁸F]フルオロテトラデカ-5,8-ジエン-1-イル]スルファニル}プロパン酸、
   3-[(3-[¹⁸F]フルオロテトラデシル)スルファニル]プロパン酸、
   3-{[(5E)-3-[¹⁸F]フルオロテトラデカ-5-エン-1-イル]スルファニル}プロパン酸、
   3-{[3-[¹⁸F]フルオロ-4-(2-オクチルシクロプロピル)ブチル]スルファニル}プロパン酸、及び
   5-[(3-[¹⁸F]フルオロウンデシル)スルファニル]ペンタン酸
   からなる群より選択される標識脂肪酸誘導体である、請求項１に記載の標識脂肪酸誘導体又はその塩。
5. 請求項１～４のいずれか１項に記載の標識脂肪酸誘導体又はその塩、及び製薬学的に許容される担体を含む、画像診断用組成物。
6. 画像診断用組成物が心疾患の画像診断用組成物である、請求項５に記載の画像診断用組成物。
7. 心疾患が虚血性心疾患である、請求項６に記載の画像診断用組成物。
8. 心疾患の画像診断用組成物の製造のための、請求項１～４のいずれか１項に記載の標識脂肪酸誘導体又はその塩の使用。
9. 心疾患が虚血性心疾患である、請求項８に記載の標識脂肪酸誘導体又はその塩の使用。
10. 心疾患の画像診断のための、請求項１～４のいずれか１項に記載の標識脂肪酸誘導体又はその塩の使用。
11. 心疾患が虚血性心疾患である、請求項１０に記載の標識脂肪酸誘導体又はその塩の使用。
12. 心疾患の画像診断に使用するための、請求項１～４のいずれか１項に記載の標識脂肪酸誘導体又はその塩。
13. 心疾患が虚血性心疾患である、請求項１２に記載の標識脂肪酸誘導体又はその塩。
14. 式（1g）で示される化合物又はその塩。
    

    

    
    （式中、
    LはC_2-4アルキレンであり、
    RはC_6-14アルキルであり、当該C_6-14アルキルは１～３個の二重結合を有していてもよく、また、当該C_6-14アルキル中の連続する三つの炭素原子が一体となってシクロプロパン環を形成していてもよく、
    R’はH又は置換されていてもよい低級アルキル基であり、
    Xは脱離基であり、
    但し、Rが(2Z)-ウンデカ-2-エン-1-イル基である場合は除く。）
15. R’が置換されていてもよい低級アルキルである、請求項１４に記載の化合物又はその塩。
16. Lがエチレンである、請求項１５に記載の化合物又はその塩。
17. RがC_6-14アルキルであって、当該C_6-14アルキルの連続する三つの炭素原子が一体となってシクロプロパン環を形成している、請求項１６に記載の化合物又はその塩。
18. 請求項１４に記載の化合物又はその塩に、[¹⁸F]フッ化物イオンを反応させる工程を含む、請求項１～４のいずれか１項に記載の標識脂肪酸誘導体又はその塩の製造方法。
19. 請求項１４～１７のいずれか１項に記載の化合物又はその塩を含んで成る、請求項５に記載の画像診断用組成物を作成するためのキット。