JPWO2021092246A5 - - Google Patents

Claims (17)

1. 式（Ｉ’）の構造を有する化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物であって、
   式中、
   Ｘは、ＮまたはＣ（Ｒ_６）であり、
   Ｙは、Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_２－Ｃ_９ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_２－Ｃ_９ヘテロアリール、または
   であり、前記Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、前記Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、前記Ｃ_２－Ｃ_９ヘテロシクロアルキル、前記Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、または前記Ｃ_２－Ｃ_９ヘテロアリールは、１、２、３、または４つのＲ_７により任意選択で置換され、
   Ｌ_１は、単結合、－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｎ（Ｒ_９）－、－Ｎ（Ｒ_９）ＣＨ_２－、または－ＣＨ_２Ｎ（Ｒ_９）－であり、
   Ｒ_１は、１、２、または３つのＲ_１３により置換されたＣ_３－Ｃ_６シクロアルキルであり、
   Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４は、独立して水素、重水素、Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、およびＣ_１－Ｃ_６ジューテロアルキルから選択され、
   Ｒ_５は、水素またはＣ_１－Ｃ_６アルキルであり、
   各Ｒ_６は、独立して水素、重水素、Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、およびＣ_１－Ｃ_６ジューテロアルキルから選択され、
   各Ｒ_７は、独立して重水素、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６ジューテロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルコキシ、Ｃ_１－Ｃ_６ヘテロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_２－Ｃ_９ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_２－Ｃ_９ヘテロアリール、オキソ、－ＯＲ_１０、－Ｎ（Ｒ_１０）_２、－ＣＮ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_１１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ_１０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ_１０）_２、－ＮＲ_１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_１１、－ＮＲ_１０Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ_１１、－Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ_１１、および－Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ_１０）_２から選択され、前記Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、前記Ｃ_２－Ｃ_９ヘテロシクロアルキル、前記Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、前記Ｃ_２－Ｃ_９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルコキシ、Ｃ_２－Ｃ_９ヘテロシクロアルキル、Ｃ_２－Ｃ_９ヘテロアリール、－ＯＲ_１２、－Ｎ（Ｒ_１２）_２、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ_１２、および－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ_１２）_２から選択される１、２、または３つの基により任意選択で置換され、または２つのＲ_７は、組み合わさることで５員、６員、もしくは７員ヘテロシクロアルキル環または４員、５員、もしくは６員シクロアルキル環を形成し、
   Ｒ_８は、水素、重水素、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、またはＣ_１－Ｃ_６ジューテロアルキルであり、
   Ｒ_９は、水素またはＣ_１－Ｃ_６アルキルであり、
   各Ｒ_１０は、独立して水素、Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_６ヘテロアルキル、およびフェニルから選択され、前記フェニルは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルコキシ、Ｃ_２－Ｃ_９ヘテロシクロアルキル、Ｃ_２－Ｃ_９ヘテロアリール、－ＯＲ_１２、－Ｎ（Ｒ_１２）_２、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ_１２、および－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ_１２）_２から選択される１、２、または３つの基により任意選択で置換され、
   各Ｒ_１１は、独立してＣ_１－Ｃ_６アルキルおよびＣ_１－Ｃ_６ヘテロアルキルから選択され、
   各Ｒ_１２は、独立して水素、Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、およびＣ_１－Ｃ_６ハロアルキルから選択され、
   各Ｒ_１３は、独立して、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６ジューテロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルコキシ、Ｃ_１－Ｃ_６ヘテロアルキル、Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_２－Ｃ_９ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、Ｃ_２－Ｃ_９ヘテロアリール、オキソ、－ＯＲ_１０、－Ｎ（Ｒ_１０）_２、－ＣＮ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_１１、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ_１０、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ_１０）_２、－ＮＲ_１０Ｃ（＝Ｏ）Ｒ_１１、－ＮＲ_１０Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ_１１、－Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ_１１、および－Ｓ（＝Ｏ）_２Ｎ（Ｒ_１０）_２から選択され、前記Ｃ_３－Ｃ_６シクロアルキル、前記Ｃ_２－Ｃ_９ヘテロシクロアルキル、前記Ｃ_６－Ｃ_１０アリール、前記Ｃ_２－Ｃ_９ヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ_１－Ｃ_６アルキル、Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１－Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１－Ｃ_６ハロアルコキシ、Ｃ_２－Ｃ_９ヘテロシクロアルキル、Ｃ_２－Ｃ_９ヘテロアリール、－ＯＲ_１２、－Ｎ（Ｒ_１２）_２、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ_１２、および－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ_１２）_２から選択される１、２、または３つの基により任意選択で置換され、ならびに
   ｎは０、１、２、３、または４である、化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
2. 前記Ｙが、１、２、または３つのＲ _７ により任意選択で置換されるフェニルである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
3. 前記Ｙが、
   である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
4. 前記Ｙが、
   である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
5. 前記各Ｒ _１３ が、独立してハロゲン、－ＯＨ、－ＣＮ、Ｃ _１ －Ｃ _６ アルキル、Ｃ _１ －Ｃ _６ ジューテロアルキル、Ｃ _１ －Ｃ _６ ハロアルキル、Ｃ _１ －Ｃ _６ アルコキシ、Ｃ _１ －Ｃ _６ ハロアルコキシ、およびオキソから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
6. 前記各Ｒ _１３ が、独立してハロゲン、－ＯＨ、および－ＣＮから選択される、請求項５に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
7. 前記Ｒ _１ が、１つのＲ _１３ により置換されたシクロプロピルである、請求項６に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
8. 前記Ｒ _１ が、
   である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
9. 前記Ｌ _１ が－Ｎ（Ｈ）－である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
10. 前記Ｒ _３ と前記Ｒ _４ が、独立して水素およびＣ _１ －Ｃ _６ アルキルから選択される、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
11. 前記Ｒ _３ が水素であり、前記Ｒ _４ がＣ _１ －Ｃ _６ アルキルである、請求項１０に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
12. 前記Ｒ _２ が水素であり、前記Ｒ _５ が水素であり、前記Ｒ _６ が水素であり、前記Ｒ _８ が水素である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
13. 前記ＸがＮである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
14. 以下
    から選択される化合物である、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
15. 請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物と、薬学的に許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。
16. 炎症性疾患または自己免疫疾患の処置を必要とする患者の炎症性疾患または自己免疫疾患を処置するための薬剤の製造における、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物の使用。
17. 前記炎症性疾患または自己免疫疾患が、関節リウマチ、多発性硬化症、乾癬、狼瘡、腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、強直性脊椎炎、白斑、およびアトピー性皮膚炎から選択される、請求項１６に記載の使用。