JPWO2009084200A1 - ニキビ肌用皮膚外用剤 - Google Patents
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Abstract
Description
また、植物抽出エキスを使用したニキビの予防・改善技術としては、植物抽出エキスの抗菌・殺菌活性、皮脂抑制・吸収活性、リパーゼ阻害活性、テストステロン5α−リダクターゼ阻害活性、アンドロゲン受容体結合阻害活性を利用した技術が報告されている(特許文献4〜8参照)。
さらに、本発明は、上記ロドデンドロール及びその誘導体から選ばれる少なくとも1種以上を皮膚に適用することを特徴とするニキビ治療法及びP.acnes感染症治療法を提供するものである。
含有量がこれら範囲であれば、P.acnesに対する抗菌効果が特に優れるだけでなく、他の有益な皮膚常在菌に対する影響を最小限に抑えることができる。また、製剤の処方設計においてもより幅広い自由度を得ることも可能となる。
また、本発明の皮膚外用剤又は組成物には、前記成分の他、公知の植物エキス、発酵物、薬効成分を配合することができる。
植物エキスとしては、甘草、ジュズダマ、スイカズラ、トウニン、クチナシ、ユキノシタ、チャ実、ツバキ、オーキッド、ゲットウ葉、アンズ果汁、小麦胚芽、ルイボス、メリアアザジラクラ葉、アセロラ種子、カムカム果実、オランダガラシ、エイジツ、プルーン、紅茶、ウーロン茶、海藻、ブクリョウ、ニンジン、アルニカ、イチョウ、カミツレ、クララ、ソウハクヒ、マロニエ、ヒバマタ、タチジャコウウソウから得られる抽出エキス、アボカド油、ブドウ種子油が挙げられる。
発酵物としては、ハス種子発酵、豆乳発酵等が挙げられる。
薬効成分としては、エチルグルコシド、ヒアルロン酸ナトリウム、グリチルリチン酸ジカリウム、デヒドロクレオソール、L−アラニン、L−プロリン、L−セリン、N−メチル−L−セリン、メバロノラクトン、フラビンアデニンジヌクレオチド2Na、酢酸トコフェロール、ニコチン酸トコフェロール、β−カロチン、セラミド2、セラミド3等が挙げられる。
本発明に係るロドデンドロールの抗菌性の特徴を、以下の抗菌性試験に従って評価した。
日本化学療法学会標準法の寒天平板希釈法に準じて、最小発育阻止濃度(MIC、単位:μg/mL)を測定することにより抗菌性を評価した。即ち、評価試料を〔5000、10000、15000μg/mL〕、又は〔62.5、125、250、500、1000、2000、4000μg/mL〕となるように添加した培地を調製し、表1に示した各種微生物の増殖性をこれら培地を使用して評価した。培地は、P.acnesについてはブレイン・ハート・インフュージョン寒天培地、C.albicansについてはグルコース・ペプトン寒天培地、その他については・ソイビーン・カゼイン・ダイジェスト寒天培地を用い、P.acnesは37℃、嫌気条件下、C.albicansについては25℃、好気条件下で72時間、その他については30℃、好気条件下で48時間培養した後、それらの増殖性を確認した。結果を表2に示す。
下記表3に示す処方に従って、ニキビ肌用皮膚外用剤(化粧水)を調製し、その抗ニキビ効果と皮膚刺激性を、以下に示す評価法に従って評価した。
・ニキビ改善効果
顔面にニキビを有する18才から30才までの成人10名(男性5名、女性5名)を1群として各評価試料を評価した。朝晩1日2回、同じ洗顔石鹸にて洗顔後、各々の評価試料をブラインドにて使用させた。使用開始前と使用1週間後の顔面のニキビ状態を目視並びに写真撮影にて比較し、症状の変化について「改善」「やや改善」「変化なし」「やや悪化」「悪化」の5段階にて評価した。
前記の「ニキビ改善効果」の評価者にサンプルの継続連用をしてもらい、使用開始から4週間後の顔面のニキビ痕の状態について、目視並びに写真撮影にて、1週間後の状態と比較し、その変化について「改善」「やや改善」「変化なし」「やや悪化」「悪化」の5段階にて評価した。
それぞれ皮膚に対する刺激性を使用評価してもらい、使用中に刺激性を感じたと回答した人数を結果として記載した。
表3に示された評価結果から分かるように、実施例2〜5の本発明の皮膚外用剤は、他のどの比較例の皮膚外用剤よりも、ニキビ改善効果、ニキビ痕改善効果において優れていた。また、皮膚刺激感においても、刺激を感じた被験者は比較例と比べて非常に少なかった。
下記表4に示す処方に従って、ニキビ肌用皮膚外用剤(化粧水)を調製し、その抗ニキビ効果と皮膚刺激性を、上記試験と同様に評価した。表4に示された評価結果から分かるように、本発明の抗ニキビ皮膚外用剤はいずれも優れた効果を有するものであった。
下記表5、表6に示す処方に従って、ニキビ肌用皮膚外用剤(乳化組成物)を以下に従って調製した。即ち、(A)成分、(B)成分をそれぞれ75℃にて均一に溶解、次いで(A)成分を攪拌した中へ(B)成分を加え、乳化分散した後、そのまま攪拌しながら温度50℃まで冷却して(C)成分を配合し、温度30℃まで冷却して調製した。
原料成分 配合量(%)
ジプロピレングリコール 12.0
濃グリセリン 5.0
ショ糖脂肪酸エステル(*1) 0.1
モノラウリン酸デカグリセリン 0.05
ロドデンドロール 1.0
エチルグルコシド 0.02
ヒアルロン酸ナトリウム(*2) 0.05
クエン酸 0.01
クエン酸ナトリウム 0.09
フェノキシエタノール 0.1
ニコチン酸アミド 0.5
甘草エキス(*3) 0.1
酵母エキス(注3) 0.1
ハス種子発酵エキス(*4) 0.05
チンピエキス(*5) 0.05
ジュズダマエキス(*6) 0.05
タイソウエキス(*7) 0.05
スイカズラエキス(*8) 0.05
トウニンエキス(*9) 0.05
クチナシエキス(*10) 0.05
ユキノシタエキス(*11) 0.05
チャ実エキス(*12) 0.01
ツバキエキス(*13) 0.01
オーキッドエキス(*14) 0.05
ゲットウ葉エキス(*15) 0.05
精製水 残 量
*1;サーフホープSE COSME C−1216(三菱化学フーズ社製)
*2;ヒアルロン酸FCH−SU(紀文フードケミカル社製)
*3;カンゾウ抽出液BG−J(丸善製薬社製)
*4;蓮醸果(テクノーブル社製)
*5;チンピ抽出液BG(丸善製薬社製)
*6;ヨクイニン抽出液BG−S(丸善製薬社製)
*7;タイソウ抽出液BG−J(丸善製薬社製)
*8;ファルコレックス スイカズラ SB(一丸ファルコス社製)
*9;ファルコレックス トウニン B(一丸ファルコス社製)
*10;ファルコレックス クチナシ B(一丸ファルコス社製)
*11;ユキノシタエキス(一丸ファルコス社製)
*12;茶の実抽出物(丸善製薬社製)
*13;ツバキ種子抽出物(丸善製薬社製)
*14;ファルコレックス ラン(一丸ファルコス社製)
*15;月桃葉抽出液BG(丸善製薬社製)
原料成分 配合量(%)
エタノール 5.0
1,3−ブチレングリコール 4.0
濃グリセリン 2.0
ジグリセリン 1.0
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60E.O.) 1.0
モノラウリン酸ポリオキシエチレン 0.3
ソルビタン(20E.O.)
ロドデンドロール−D−グルコシド 2.0
グリチルリチン酸ジカリウム 0.1
リン酸二水素カリウム 0.07
リン酸一水素ナトリウム 0.03
デヒドロジクレオソール 0.01
メチルパラベン 0.1
グリシン 0.01
L−アラニン 0.01
L−プロリン 0.01
L−セリン 0.01
N−メチル−L−セリン 0.1
L−塩化カルニチン 0.5
混合果実抽出液(*16) 0.05
アンズ果汁(*17) 0.05
小麦胚芽エキス(*18) 0.05
ルイボスエキス(*19) 0.05
メリアアザジラクタ葉エキス(*20) 0.05
シラカバエキス(*21) 0.1
シャクヤクエキス(*22) 0.1
トウヒエキス(*23) 0.1
精製水 残 量
*16;マルチフルーツBSC(Arch Personal Care Products社製)
*17;アプリコットエキスK(エスペリス社製)
*18;クラリスキン(Silab社製)
*19;ファルコレックス ルイボスB(N)(一丸ファルコス社製)
*20;ニームリーフリキッド B(一丸ファルコス社製)
*21;シラカバ抽出液BG(丸善製薬社製)
*22;シャクヤク抽出液BG−JC(丸善製薬社製)
*23;トウヒリキッドB(一丸ファルコス社製)
原料成分 配合量(%)
エタノール 10.0
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(40E.O) 1.0
メチルフェニルポリシロキサン 1.0
ジプロピレングリコール 5.0
濃グリセリン 2.0
ヘキサノロドデンドロール 1.5
ヒアルロン酸ナトリウム(*2) 0.1
カルビキシビニルポリマー 0.3
水酸化カリウム 0.15
フェノキシエタノール 0.1
アセロラ種子抽出物(*24) 0.1
カムカム果実抽出物(*25) 0.1
メリッサエキス(*26) 0.1
ガイヨウエキス(*27) 0.1
メバロノラクトン 0.1
フラビンアデニンジヌクレオチド2Na(*28) 0.01
ニコチン酸アミド 1.0
塩酸ピリドキシン 0.1
トリ2−ヘキシルデカン酸ピリドキシン(*29) 0.1
アスコルビン酸硫酸二ナトリウム(*30) 0.1
酢酸トコフェロール(*31) 0.1
β−カロチン(*32) 0.001
精製水 残 量
*24;ニチレイ・アセロラ種子エキスB30(ニチレイ社製)
*25;ニチレシ・カムカムエキスB30(ニチレイ社製)
*26;ファルコレックス メリッサ B(一丸ファルコ社製)
*27;ガイヨウ抽出液BG(丸善製薬社製)
*28;FAD(協和発酵社製)
*29;NIKKOL VB6−IP(日光ケミカルズ社製)
*30;VC−SS(日本サーファクタント社製)
*31;酢酸dl−α―トコフェロール(エーザイ社製)
*32;βカロチン(ロッシュ社製)
原料成分 配合量(%)
水素添加大豆リン脂質 1.0
コレステロール 0.5
スクワラン 2.0
マカデミアナッツ油脂肪酸フィトステリル 0.5
セラミド2(*33) 0.5
1,3−ブチレングリコール 3.0
濃グリセリン 3.0
ポリグリセリン 1.0
スクワラン 1.0
ロドデンドロール 1.0
ニコチン酸アミド 1.0
ヒアルロン酸ナトリウム(*34) 0.1
アクリル酸メタクリル酸アルキル共重合体 0.05
キサンタンガム 0.05
水酸化ナトリウム 0.02
フェノキシエタノール 0.3
甘草エキス(*3) 0.1
酵母エキス(*4) 0.1
チンピエキス(*5) 0.05
ジュズダマエキス(*6) 0.05
タイソウエキス(*7) 0.05
スイカズラエキス(*8) 0.05
トウニンエキス(*9) 0.05
クチナシエキス(*10) 0.05
ユキノシタエキス(*11) 0.05
チャ実エキス(*12) 0.01
ツバキエキス(*13) 0.01
オーキッドエキス(*14) 0.05
ゲットウ葉エキス(*15) 0.05
精製水 残 量
*33;セラミドTIC−001(高砂香料社製)
*34;ヒアルロン酸FCH(FCH−120)(紀文フードケミカル社製)
原料成分 配合量(%)
セタノール 5.0
親油型モノステアリン酸グリセリン 1.0
ポリオキシエチレンセチルエーテル(2E.O.) 0.1
ショ糖脂肪酸エステル(*35) 0.5
植物性スクワラン 1.0
精製ホホバ油 1.0
精製マカデミア油 0.5
水添ポリイソブテン 0.5
セラミド3(*36) 0.1
ニコチン酸トコフェロール 0.1
トリ2−ヘキシルデカン酸ピリドキシン(*29) 0.1
オリブ油(*37) 0.1
アボガド油(*38) 0.1
ブドウ種子油(*39) 0.1
濃グリセリン 5.0
ロドデンドロール 2.5
塩化レボカルニチン 1.0
オウバクエキス(*40) 0.1
フェノキシエタノール 0.2
クロルフェネシン 0.1
水酸化カリウム 0.3
香料 0.02
精製水 残 量
*35;シュガーワックス A−10E(第一工業製薬社製)
*36;Ceramide IIIA(コスモファーム社製)
*37;クロピュアOL(クローダジャパン社製)
*38;クロピュアアボガド(クローダジャパン社製)
*39;グレープシード油(日光ケミカルズ社製)
*40;オウバク抽出液BG−J(丸善製薬社製)
原料成分 配合量(%)
エタノール 7.0
1,3−ブチレングリコール 5.0
濃グリセリン 5.0
ポリエチレングリコール1000 1.0
リゾレシチン 0.3
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(40E.O.) 0.5
ジイソステアリン酸ポリグリセリン 0.5
ロドデンドロール−D−グルコシド 2.5
ヒアルロン酸ナトリウム(*2) 0.3
カラギーナン 0.2
フェノキシエタノール 0.2
ファーメンテージセイヨウナシB(注4) 0.1
塩酸ピリドキシン 0.05
チンピエキス(*5) 0.05
ジュズダマエキス(*6) 0.05
タイソウエキス(*7) 0.05
スイカズラエキス(*8) 0.05
トウニンエキス(*9) 0.05
クチナシエキス(*10) 0.05
シャクヤクエキス(*22) 0.05
トウヒエキス(*23) 0.05
豆乳発酵エキス(*41) 0.01
オランダガラシエキス(*42) 0.01
エイジツエキス(*43) 0.01
プルーンエキス(*44) 0.01
紅茶エキス(*45) 0.01
ウーロン茶エキス(*46) 0.01
海藻エキス(*47) 0.01
ブクリョウエキス(*48) 0.01
ニンジンエキス(*49) 0.01
カフェイン(*50) 0.01
アルニカエキス(*51) 0.01
イチョウエキス(*52) 0.01
カミツレエキス(*53) 0.01
クララエキス(*54) 0.01
ソウハクヒエキス(*55) 0.01
マロニエエキス(*56) 0.01
ヒバマタエキス(*57) 0.01
タチジャコウソウエキス(*58) 0.01
精製水 残 量
*41;豆乳発酵液(三省製薬社製)
*42;WATERCRESS KB(Silab社製)
*43;エイジツ抽出液BG−R(丸善製薬社製)
*44;プルーン抽出液WC(丸善製薬社製)
*45;紅茶リキッド(一丸ファルコス社製)
*46;ファルコレックス ウーロン E(一丸ファルコス社製)
*47;Phyco ARL EDTA(Codif社製)
*48;ファルコレックス ブクリョウ B(一丸ファルコス社製)
*49;ファルコレックス ニンジン B(一丸ファルコス社製)
*50;茶の素(白鳥製薬社製)
*51;アルニカ抽出液BG(丸善製薬社製)
*52;イチョウ葉抽出液BG(丸善製薬社製)
*53;カミツレ抽出液BG−J(丸善製薬社製)
*54;ファルコレックス クララB(一丸ファルコス社製)
*55;ファルコレックス ソウハクヒ BG(一丸ファルコス社製)
*56;マロニエ抽出液BG−J(丸善製薬社製)
*57;ファルコレックス ヒバマタ(一丸ファルコス社製)
*58;タチジャコウソウ抽出液BG(丸善製薬社製)
Claims (16)
- ロドデンドロール及びその誘導体から選ばれる1種以上の含有量が0.1〜5質量%である請求項1記載のニキビ肌用皮膚外用剤。
- さらにセラミド合成促進物質を含有することを特徴とする、請求項1又は2記載のニキビ肌用皮膚外用剤。
- セラミド合成促進物質が、ニコチン酸アミド、カルニチン、イーストエキス及びそれを含む菌培養物からなる群より選ばれる少なくとも1種以上であることを特徴とする、請求項3記載のニキビ肌用皮膚外用剤。
- さらに炎症抑制効果を有する植物エキスを含有することを特徴とする、請求項1〜4のいずれか1項記載のニキビ肌用皮膚外用剤。
- 炎症抑制効果を有する植物エキスが、サンシシ(Gardenia Florida)、シャクヤク(Paeonia Albiflora root)、キンギンカ(Lonicera japonica flower)、タイソウ(Zizyphus jujuba fruit)、チンピ(Citrus unshiu peel)、トウヒ(Citrus aurantium amara peel)、オウバク(Phellodendron amurense bark)、シラカバ(Betula alba bark)、メリッサ(Melissa officinalis leaf)、及びガイヨウ(Artemisia princeps leaf)からなる群から選ばれる少なくとも1種以上からの抽出物であることを特徴とする、請求項5記載のニキビ肌用皮膚外用剤。
- ロドデンドロール及びその誘導体から選ばれる1種以上の含有量が0.1〜5質量%である請求項7記載の抗P.acnes組成物。
- ロドデンドロール及びその誘導体から選ばれる1種以上の含有量が0.1〜5質量%である請求項9記載の使用。
- ロドデンドロール及びその誘導体から選ばれる1種以上の含有量が0.1〜5質量%である請求項11記載の使用。
- ロドデンドロール及びその誘導体から選ばれる1種以上の含有量が0.1〜5質量%である組成物を皮膚に適用する請求項13記載のニキビ治療法。
- ロドデンドロール及びその誘導体から選ばれる1種以上の含有量が0.1〜5質量%である組成物を皮膚に適用する請求項15記載の治療法。
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