JPS6410498B2 - - Google Patents
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- JPS6410498B2 JPS6410498B2 JP11231179A JP11231179A JPS6410498B2 JP S6410498 B2 JPS6410498 B2 JP S6410498B2 JP 11231179 A JP11231179 A JP 11231179A JP 11231179 A JP11231179 A JP 11231179A JP S6410498 B2 JPS6410498 B2 JP S6410498B2
- Authority
- JP
- Japan
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- indomethacin
- alcohol
- acetone
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- polyethylene glycol
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- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
本発明は、有効成分としてインドメタシンを含
有する外用液剤に関するものである。さらに詳し
くはインドメタシン、低級アルコールおよび／ま
たはアセトン、グリコール類および／またはその
エステルからなることを特徴とする外用液剤であ
る。 インドメタシンは、１−（ｐ−chlorobenzoyl）
−５−methoxy−２−methylindole−３−acetic
acid（分子式C19H16ClNO4、分子量357.79）の化
学名を有するすぐれた非ステロイド性消炎鎮痛剤
である。 インドメタンシンは周知のごとく水に対する溶
解性は小さく外用液剤に使用し得る基剤の中でも
高い溶解性を示すものはきわめて少ない。また基
剤の選択によりその安定性も左右されるため基剤
のくみあわせもむつかしく、従来すぐれた特徴を
有する外用液剤はみいだされていなかつた。 本発明はこれらの点を克服し得た新規なる発明
であり、実用上大きな価値を有するものである。 インドメタシンの外用液剤としての具備すべき
条件は、インドメタシンが安定に溶解し、使用感
がすぐれており、十分に薬効が発現されることで
ある。それにはエチルアルコール、変性エチルア
ルコール、プロピルアルコールなどの低級アルコ
ールおよび／またはアセトンを基剤として使用す
るのが適当である。しかしこれだけでは流動性が
大きく皮膚面での展着性が劣り、流出してしまう
欠点があり、また揮発がすみやかすぎるため結晶
析出のおそれもあり、さらに皮膚に対する刺激も
懸念される。これらの欠点はグリコール類およ
び／またはそのエステルを添加することによつて
一挙に解決され、適度の粘度を得、皮膚を保護す
るとともに澄明な溶液を得ることが可能となる。
ここで使用するグリコール類はプロピレングリコ
ール、ブチレングリコール、ポリエチレングリコ
ールなどが、そのエステルはモノラウリン酸ポリ
エチレングリコール等が適当である。 また、これら基剤は低級アルコールおよび／ま
たはアセトン50〜95V／Ｖ％、グリコール類およ
び／またはそのエステル５〜50W／Ｖ％になるよ
うに混合するのが使用感の点から好ましい。低級
アルコールおよび／またはアセトンの一部を精製
水にかえることも可能であるがその量は液剤の
20V／Ｖ％以下に限定される。 さらに所望によりアジピン酸ジイソプロピルを
0.5〜5W／Ｖ％使用することによりすみやかな薬
効の発現が期待できる。 本発明で提供する製剤はきわめて調整条件が容
易であり単にインドメタシンを基剤中で撹拌溶解
するだけでよい。 このようにして調製した製剤は安定性にすぐれ
ているだけでなく、吸収性の点でも従来開発され
ているゲル軟膏（特開昭53−81616号公報）と同
程度のすぐれた吸収性を有していることが実験例
１からも明らかである。 実験例 １ モルモツト背部皮膚の毛を刈り、１日後直径３
cmの円内に実施例３で調製した液剤0.1mlおよび
ゲル軟膏（特開昭53−81616号公報、実施例３）
0.1ｇを塗布した後、６時間後に回収し、回収量
より吸収率を算出した。その結果を下表に示す。
有する外用液剤に関するものである。さらに詳し
くはインドメタシン、低級アルコールおよび／ま
たはアセトン、グリコール類および／またはその
エステルからなることを特徴とする外用液剤であ
る。 インドメタシンは、１−（ｐ−chlorobenzoyl）
−５−methoxy−２−methylindole−３−acetic
acid（分子式C19H16ClNO4、分子量357.79）の化
学名を有するすぐれた非ステロイド性消炎鎮痛剤
である。 インドメタンシンは周知のごとく水に対する溶
解性は小さく外用液剤に使用し得る基剤の中でも
高い溶解性を示すものはきわめて少ない。また基
剤の選択によりその安定性も左右されるため基剤
のくみあわせもむつかしく、従来すぐれた特徴を
有する外用液剤はみいだされていなかつた。 本発明はこれらの点を克服し得た新規なる発明
であり、実用上大きな価値を有するものである。 インドメタシンの外用液剤としての具備すべき
条件は、インドメタシンが安定に溶解し、使用感
がすぐれており、十分に薬効が発現されることで
ある。それにはエチルアルコール、変性エチルア
ルコール、プロピルアルコールなどの低級アルコ
ールおよび／またはアセトンを基剤として使用す
るのが適当である。しかしこれだけでは流動性が
大きく皮膚面での展着性が劣り、流出してしまう
欠点があり、また揮発がすみやかすぎるため結晶
析出のおそれもあり、さらに皮膚に対する刺激も
懸念される。これらの欠点はグリコール類およ
び／またはそのエステルを添加することによつて
一挙に解決され、適度の粘度を得、皮膚を保護す
るとともに澄明な溶液を得ることが可能となる。
ここで使用するグリコール類はプロピレングリコ
ール、ブチレングリコール、ポリエチレングリコ
ールなどが、そのエステルはモノラウリン酸ポリ
エチレングリコール等が適当である。 また、これら基剤は低級アルコールおよび／ま
たはアセトン50〜95V／Ｖ％、グリコール類およ
び／またはそのエステル５〜50W／Ｖ％になるよ
うに混合するのが使用感の点から好ましい。低級
アルコールおよび／またはアセトンの一部を精製
水にかえることも可能であるがその量は液剤の
20V／Ｖ％以下に限定される。 さらに所望によりアジピン酸ジイソプロピルを
0.5〜5W／Ｖ％使用することによりすみやかな薬
効の発現が期待できる。 本発明で提供する製剤はきわめて調整条件が容
易であり単にインドメタシンを基剤中で撹拌溶解
するだけでよい。 このようにして調製した製剤は安定性にすぐれ
ているだけでなく、吸収性の点でも従来開発され
ているゲル軟膏（特開昭53−81616号公報）と同
程度のすぐれた吸収性を有していることが実験例
１からも明らかである。 実験例 １ モルモツト背部皮膚の毛を刈り、１日後直径３
cmの円内に実施例３で調製した液剤0.1mlおよび
ゲル軟膏（特開昭53−81616号公報、実施例３）
0.1ｇを塗布した後、６時間後に回収し、回収量
より吸収率を算出した。その結果を下表に示す。
【表】
以下に実施例を示すが、本発明はこれらに限定
されるものではない。 実施例 １ インドメタシン１ｇ、プロピレングリコール10
ｇにエチルアルコー70mlを加えインドメタシンを
溶解したのち、精製水５mlを加え、エチルアルコ
ールを加えて全量を100mlとして、インドメタシ
ン・外用液剤を得た。 実施例 ２ インドメタシン0.5ｇ、ポリエチレングリコー
ル400 40ｇにフエニルエチルアルコール変性アル
コール20mlを加えインドメタシンを溶解したの
ち、精製水20mlを加え、フエニルエチルアルコー
ル変性アルコールを加えて全量を100mlとして、
インドメタシン・外用液剤を得た。 実施例 ３ インドメタシン１ｇ、ポリエチレングリコール
400 ５ｇ、アジピン酸ジイソプロピル２ｇ、アセ
トン10mlにイソプロピルアルコールを加えて全量
を100mlとし、インドメタシン外用液剤を得た。 実施例 ４ インドメタシン３ｇ、ポリエチレングリコール
300 10ｇ、モノラウリン酸ポリエチレングリコー
ル（10E.O.）20ｇにアセトン20ml、イソプロピル
アルコール20mlを加えインドメタシンを溶解した
のち、精製水10mlを加え、イソプロピルアルコー
ルを加えて全量を100mlとし、インドメタシン外
用液剤を得た。 実施例 ５ インドメタシン２ｇ、モノラウリン酸ポリエチ
レングリコール（10E.O.）10ｇ、アジピン酸ジイ
ソプロピル４ｇにイソプロピルアルコールを加え
て全量を100mlとし、インドメタシン外用液剤を
得た。
されるものではない。 実施例 １ インドメタシン１ｇ、プロピレングリコール10
ｇにエチルアルコー70mlを加えインドメタシンを
溶解したのち、精製水５mlを加え、エチルアルコ
ールを加えて全量を100mlとして、インドメタシ
ン・外用液剤を得た。 実施例 ２ インドメタシン0.5ｇ、ポリエチレングリコー
ル400 40ｇにフエニルエチルアルコール変性アル
コール20mlを加えインドメタシンを溶解したの
ち、精製水20mlを加え、フエニルエチルアルコー
ル変性アルコールを加えて全量を100mlとして、
インドメタシン・外用液剤を得た。 実施例 ３ インドメタシン１ｇ、ポリエチレングリコール
400 ５ｇ、アジピン酸ジイソプロピル２ｇ、アセ
トン10mlにイソプロピルアルコールを加えて全量
を100mlとし、インドメタシン外用液剤を得た。 実施例 ４ インドメタシン３ｇ、ポリエチレングリコール
300 10ｇ、モノラウリン酸ポリエチレングリコー
ル（10E.O.）20ｇにアセトン20ml、イソプロピル
アルコール20mlを加えインドメタシンを溶解した
のち、精製水10mlを加え、イソプロピルアルコー
ルを加えて全量を100mlとし、インドメタシン外
用液剤を得た。 実施例 ５ インドメタシン２ｇ、モノラウリン酸ポリエチ
レングリコール（10E.O.）10ｇ、アジピン酸ジイ
ソプロピル４ｇにイソプロピルアルコールを加え
て全量を100mlとし、インドメタシン外用液剤を
得た。
Claims (1)
- １ インドメタシン、低級アルコールおよび／ま
たはアセトン、グリコール類および／またはその
エステルからなることを特徴とする外用液剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11231179A JPS5636411A (en) | 1979-08-31 | 1979-08-31 | Liquid agent for external use |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11231179A JPS5636411A (en) | 1979-08-31 | 1979-08-31 | Liquid agent for external use |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5636411A JPS5636411A (en) | 1981-04-09 |
| JPS6410498B2 true JPS6410498B2 (ja) | 1989-02-22 |
Family
ID=14583494
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11231179A Granted JPS5636411A (en) | 1979-08-31 | 1979-08-31 | Liquid agent for external use |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS5636411A (ja) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5798209A (en) * | 1980-12-09 | 1982-06-18 | Kowa Co | Remedy for dermatopathy for external use |
| JPS58124716A (ja) * | 1982-01-21 | 1983-07-25 | Sumitomo Chem Co Ltd | 外用液剤 |
| JPS58189115A (ja) * | 1982-04-30 | 1983-11-04 | Kowa Co | 外用剤 |
| JPS58191120U (ja) * | 1982-06-10 | 1983-12-19 | 株式会社クボタ | スクリユ−コンベア−装置 |
| JPS5988419A (ja) * | 1982-11-12 | 1984-05-22 | Sumitomo Chem Co Ltd | 安定な医薬品製剤 |
| JPS6169719A (ja) * | 1984-09-13 | 1986-04-10 | Kao Corp | 外用抗真菌剤 |
| JPS6215542A (ja) * | 1985-07-15 | 1987-01-23 | Konishiroku Photo Ind Co Ltd | ポジ画像形成方法 |
| JPS6218540A (ja) * | 1985-07-17 | 1987-01-27 | Konishiroku Photo Ind Co Ltd | ポジ画像形成方法 |
| JPS6214145A (ja) * | 1985-07-11 | 1987-01-22 | Konishiroku Photo Ind Co Ltd | ポジ画像形成方法 |
| JPS6218541A (ja) * | 1985-07-17 | 1987-01-27 | Konishiroku Photo Ind Co Ltd | ポジ画像形成方法 |
| JPS6250826A (ja) * | 1985-08-30 | 1987-03-05 | Konishiroku Photo Ind Co Ltd | ポジ画像形成方法 |
| US4820724A (en) * | 1986-03-31 | 1989-04-11 | University Of Southern California | Dual phase solvent carrier system |
| WO1991015241A1 (en) * | 1990-03-30 | 1991-10-17 | Yasunori Morimoto | Percutaneously absorbable composition of narcotic and nonnarcotic analgesics |
| DE602006012865D1 (de) * | 2005-10-17 | 2010-04-22 | Kowa Co | Indometacin enthaltende flüssige zubereitung zur externen anwendung |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3629412A (en) * | 1969-09-19 | 1971-12-21 | Merck & Co Inc | Topical anti-inflammatory agent |
| US4185100A (en) * | 1976-05-13 | 1980-01-22 | Johnson & Johnson | Topical anti-inflammatory drug therapy |
| JPS5381616A (en) * | 1976-12-27 | 1978-07-19 | Kowa Co | Production of antiinflammatory and anodyne ointment |
| FR2403798A1 (fr) * | 1977-09-22 | 1979-04-20 | Rorer Inc William H | Compositions synergiques a base de disulfure de bis(2-pyridyl-1-oxyde et leur utilisation pour leur activite anti-inflammatoire |
| JPS5881616A (ja) * | 1981-11-11 | 1983-05-17 | Teijin Ltd | 強撚織編物用ポリエステル繊維 |
-
1979
- 1979-08-31 JP JP11231179A patent/JPS5636411A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS5636411A (en) | 1981-04-09 |
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