JPS61180785A - 新規な治療用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

〔発明の目的〕 産業上の利用分野 本発明は乾−〇ような増殖性皮膚病の治績方法及びその
治療に使用するための化合物に関する。 本明細書で使用したよ５Ｋ、「増殖性皮膚病（ｐｒｏｌ
ｉｆｅｒａｔｉｖｅ　５ｋｉｎ　ｄｉｓｅａｓｅｓ）　
Ｊという表現は不完全な組織分化に関連した表皮、真皮
またはそれらの付属器における促進された細胞分裂によ
り特徴ずけられた良性及び悪性増殖性皮膚病を意味する
。このような病気には人間における乾癖、過敏性皮膚炎
、非特異性皮膚炎、−次刺激接触性皮膚炎、アレルギー
性接触性皮膚炎、皮膚の基底及び鱗状細胞癌腫、膜状魚
鱗−、表皮剥離性角化症、前癌性太陽光線誘発性角化症
、良性角化症、にきび及び脂漏性皮膚炎及び家畜におけ
る過敏性皮膚炎及び家畜済癖が含まれる。 従来の技術 英国特許才１．４４　ｓ、ｓ　ｓ　２号明細書は式（１
）（式中、Ｋ及びＷは同一または異なっていてもよく、
各々２〜６個の炭素原子を有する直鎖状または分枝状ア
ルキル基、またはシクロヘキシル、アルコキシアルキル
もしくはヒドロキシアルキル基を示し、そしてＸはメチ
ル基に・より置換されていてもよい４個以下の炭素原子
を有する炭化水素基を示す）で表わされる化合物を記載
している。　　　゛式（Ｉｌで表わされる化合物は骨格
筋中の血流の増加に効果的であると同時に低い毒性しか
示さないことが記載されている。 英国特許才１４９６，３１５号明細書は式（１）で表わ
され式中Ｒ１がｎ−ブチルであり、Ｗがエチルまたはｎ
−プロピルであり、そしてＸはメチル基により置換され
ていてもよい１〜４個の炭素原子を有する直鎖状アルキ
レン基である化合物を開示している。 欧州特許、２５０１５号明細書は式（Ｉ）で表わされ式
中１（１及びＲ２が各々Ｒ１を示し、Ｒ３がｎ−ブチル
基を示し、そしてＸがＣＨ，基である化合物、丁なわち
、１，３−ジ−ｎ−ブチル−７−オキツプロピルキサン
チンが虚血性骨格筋中の酸素張力及び収縮性を増加させ
るのく効果的であり、従って末梢血管疾病の治療に潜在
的価値があると開示している。 欧州！許、？　００１８１３６　最明１１ｍ書は式（ｍ
（式中、では硫黄であり、そしてＹは酸素または硫黄で
あり、Ｒ４は６個以下の炭素原子を有するアルキル基で
あり、Ｒ５は６個以下の炭素原子を有するアルキル基で
あり、そしてｍはｌであるか、またはでは酸素であり、
そしてＹは硫黄であり、Ｗ及びＲ８の一方は６個以下の
炭素原子を有するアルキル基であり、そして他方は２〜
３個の炭素原子を有するアルキル基であり、そしてｍは
１または２である）で表わされる化合物を開示している
。 式（ｎ）で表わされる化合物は組織中の酸素張力及び／
または収縮性を増加させることＫより虚血性骨格筋の体
謝状態を改善するのに効果的であり、かくして間欠性破
竹のような末梢血管系疾病の治療剤とし

【潜在的用途が
あると開示されている。 欧州特許才００１８１３５号明細書は式−７′ （式中、Ｒ６は低級アルキル基であり、そしてＷは低級
アルキル基であるか、またはＲ６はＲ？と結合してＯＲ
’及びＯＲ’部分及びそれらが結合している炭素原子が
１．３−ジオキサシクロヘキサ−２，２−ジイル、１，
３−ジオキサシクロペンタ−２，２−シイ６ルまたは１
，３−ジオキサシクロヘプタ−２，２−ジイル２価基を
形成し、そしてＲ６及びＷは同一または異なっており、
各々低級アルキル基□　　であり、ここで「低級（ｌｏ
ｗｅｒ）Ｊという語は１〜４個の炭素原子を含有するこ
とを示す）で表わされる化合物を開示している。 式（至）で表わされる化合物は間欠性薮行のような血管
系疾病の治療に用途があると記載されている。 欧州特許オ００１７４７８号明細書は式（ｆＶ）■ Ｈｓ （式中、Ｒ″はＣ１−４アルキル基であり、そしてＷは
Ｃ１−４アルキル基であり、これはＯｒ及び０Ｒ１１部
分及びそれらが結合している炭素原子が１，３゛−ジオ
キサシクロヘキサ−２，２−ジイル、１．３−ジオキサ
シクロペンタ−２，２−ジイルまたは１゜３−ジオキサ
シクロペンター２，２−ジイル２価基を形成するようＲ
″に結合していてもよい）で表４管れる化合物を含有す
る医薬組成物を開示してい性彼行の治療に望ましい骨格
筋中の血流を促進するのに有用であると記載されている
。 欧州特許公告出願オ００４２７０６号は式（■Ｑ　　　
　　Ｃ１，ＣＯＣＨ３ 血性骨格筋中の酸素張力を増加させるのに活性であると
、かつ間欠性彼行のような末梢血管障害の治療に有用で
あると記載されている。 発明が解決しようとする問題点 本発明において、式（Ｉｌ　、（ＩＩＩ　、　（（２）
、■または（ト）で直れ上記と同一の意義を有する化合
物がホスホジェステラーゼ阻害剤として作用しかつ環状
ＡＭＰ含量を高め、従って人間におけるまたは人間以外
の哺乳動物における増殖性皮膚病の治療に潜在的用途が
あることが見出された。 〔発明の構成〕 問題を解決するための手段 従って、本発明はこのような治療を必要とする義を有す
る化合物を投与することを含む人間または人間以外の哺
乳動物における増殖性皮膚病の治療方法を提供する。 本発明はまた増殖性皮膚病の治療に用いるための式（Ｉ
ｌ　、　（１１）　、　（（２）、翰または筺）で表わ
される化合物も提供する。 本発明の別の観点において、人間または人間以外の哺乳
動物における増殖性皮膚病を治療するための医薬を製造
するための式（Ｉ）　、　（ｎ）　、　（ｎｏ　、■ま
たは（■でわれる化合物の用途が提供される。 して適当な担体な含む人間または人間以外の哺乳動物に
おける増殖性皮膚病の治療に使用するための医薬組成物
が提供される。 作用・効果 人間または人間以外の哺乳動物への投与は経口、非経口
または局所投与によるものでよい。 式（Ｉ）でｉ古れる好適な化合物は英国特許牙１．４４
１．５６２号及び同第１．４９６，３１５号明細書及び
欧州特許才５０１５号に例示されているものである。 好適には、Ｒ１はエチル、プロピルまたはブチルである
。 好適には、Ｒ２はエチル、プロピルまたはブチルである
。 好ｉ　Ｋ　＆！、ＸバーＣＨｔ−１（Ｑ（山−１（ＣＨ
Ｊａ−１４１（ＣＨ８）−まり＆ｔ　−ＣＨ（ＣＨ，）
ＣＨ，−−Ｃ−、？）　ル。 有利には、Ｘは械上、−，−（ＣＨ函−または−（（８
）４−である。 好ましくは、Ｒ１はｎ−ブチルである。 好ましくは、Ｒ’はイソ−プロピルである。 好まシ、＜は、Ｒ２はｎ−ブチルである。 好ましくは、Ｒ２はｎ−プロピルまたはイソ−プロピル
である。 好ましくは、Ｘは−ａ（冨−である。 弐〇）で表わされる好ましい化合物は下記のものカラす
るリストから選択されたものである。 １−ｎ−ブチル−３−エチル−７−（３−オキソブチル
）キサンチン、 １．３−ジ−イソプロピル−７−（２−オキソプロピル
）キサンチン、 １−ｎ−ブチル−ａ−ｎ−プロピル−７−（２−オキソ
プロピル）キサンチン、 １．３−ジ−ｎ−ブチル−７−（２−オキソプロピル）
キサンチン、 １．３−ジ−ｎ−ブチル−７−（３−オキソブチル）キ
サンチン、 １．３−ジ−ｎ−ブチル−７−（５−オキソヘキシル）
キサンチン、及び１−ｎ−ブチル−３−エチル−７−（
３−オキソブチル）キサンチン、式（、ｆ）で表わされ
る特に好ましい化合物は１，３−ジ−ｎ−ブチル−７−
（２−オキソプロピル）キサンチンである。 式（１）で−タ１する特に好ましい化合物は１−ｆｉ−
ブチル−３−、−プロピル−７−（２−オキソプロピル
）キサンチンである。 式（…）でＩ蒙れる化合物は欧州特許矛００１８１３６
号明細書中に例示されたものである。 好適には、Ｒ４はエチル、プロピルまたはブチルである
。 好適忙は、Ｒ１はエチル、プロピルまたはブチルである
。 好適には、では硫黄であり、そしてＹは酸素である。 好適には、では酸素であり、そしてＹは硫黄である。 好適には、ｍは１である。 好ましくは、Ｒ４はｎ−ブチルである。 有利には、Ｒ５はエチルまたはｎ−ブチル、好ましくは
ｎ−ブチルである。 好ましくは、では硫黄であり、そしてＹは酸素ｎ−ブチ
ル−７−（２−オキソプロピル）−２−チオキサンチン
である。 式（（２）でｈれる好適な化合物は欧州特許１００１８
１３５号明細書中和例示されたものである。 好適には、Ｒ６はメチルである。好適には、Ｒ？はメチ
ルである。 好適には、Ｒ６はＲ７と結合してＯＲ’及びＯＲ’部分
及び七わらが結合している炭素原子が１，３−ジオギザ
シクロペンタ−２，２−ジイルまたは】、３−シオキサ
シクロヘキサ−２，２−ジイル２価基、好ましくは１，
３−ジオキサシクロペンター、２，２−ジイル２価基を
形成する。 好適には、Ｒａはエチルまたはブチルである。 好適には、Ｒａはエチルまたはブチルである。 好ましくは、Ｗ及びＲ７はいずれもメチルである。 好ましくは、Ｒａはｎ−ブチルである。 好ましくは、Ｒ９はｎ−ブチルである。 式（（２）でンｒれる好ましい化合物は下記のものから
なるリストから選択されたものである。 １．３−ジ−ｎ−ブチルキサンチン−７−イル−プロパ
ンー２−オン、ジメチルケタール及び２−メチル−２−
Ｃ（１，３−ジ−ｎ−ブチルキサンチン−７−イル）メ
チル］−１，３−ジオキソラン、 る。 好適には、Ｒ１０またはＲ”はメチル、エチル、プロピ
ルまたはブチル基である。 好適には、ＲＩｏ及びＲ”は結合してＣ（ＯＲ１ｏ）（
ＯＲ１Ｋ）部□　分が１．３−ジオキサシクロペンタ−
２，２−ジイルまたは１，３−ジオキサシクロヘキサ−
２，２−ジイル２価基となる。 好ましくは、Ｒ１０及びＲ１１は結合して、Ｃ（ＯＷｏ
）（ＯＲ１９部分が１．３−ジオキサシクロペンタ−２
，２−ジイル２価基となる 式ａｖ）で近れる好ましい化合物は２−メチル−２−（
チオプロミニループチル−４）−１，３−ジオキソラン
である。 式（■で近れる好適な化合物は欧州特許公告出願矛００
４２７０６号中に例示されたものであイＪ好適には、Ｒ
ａはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピルま
たはｎ−ブチぶである。 有利忙は、デはメチル及びｎ−ブチル、好ましくはｎ−
ブチルである。 式（ト）でｄ賢れる好ましい化合物は１−（５−オキソ
ヘキシル）−３−ｎ−ブチル−７−（２−オキソプロピ
ル）キサンチンである。 増殖性皮膚病を治療するのに効果的な量は問題の性質と
程度及び人間または人間以外の哺乳動物の体重のような
通常の因子により異なる。しかしながら、単位投与量は
通常５〜５ｏｏＩＩ９、例えば２０〜２０　ｏＩＩ９ノ
化合物（ｔ）、（■１，（１０）、ａＶ）ｔタハ（Ｖ）
を含有するであろう。単位投与量は通常、７０ｋＣ９の
成人に対して全日宛の投与量が通常５〜１０００Ｊ９、
例えば５０〜６００ＩＩｇの範囲、すなわち、約０．０
７〜１５Ｉ＃ｇ／に９７日、より普通には１〜１　ｏａ
ｔ／ｋｇ／日、例えば２〜５９７に９７日の範囲となる
よう１日当り１回以上、例えば１日当り２．３．４．５
または６回、より普通には１日当り２〜４回投与される
であろ−る化合物は単位投与量経口または非経口組成物
のような単位投与量組成物の側盤で投与される。 このような組成物は混合により製造され、好適には経口
または非経口投与に適用され、そしてそ、のままで錠剤
、カプセル剤、経口液体製剤、粉末剤、顆粒剤、ロゼン
ジ剤、液剤調製用粉末剤、注射用及び注入用溶液または
懸濁液の剤型なとることができる。経口投与可能な組成
物が好ましく、特に成形経口組成物が好ましい。なぜな
らば、それらは一般用途により好便であるからである。 経口投与用錠剤及びカプセル剤は通常単位投与量として
提供され、結合剤、充填剤、希釈剤、打錠剤、滑剤、崩
壊剤、着色剤、風味剤及び湿潤剤のような通常の賦形薬
を含有する。錠剤はこの分野でよく知られた方法により
コーティングできる。 使用に適した充填剤にはセルロース、マニトール、乳糖
及び他の同様な薬剤が含まれる。好適な崩壊剤忙はデン
プン、ポリビニルピロリドン及ヒデレプングリコール酸
ナトリウムのようなデンプン誘導体が含まれる。好適な
滑剤には例えばステアリン酸マグネシウムが含まれる。 好適な医薬として適当な湿潤剤にはラウリル硫酸ナトリ
ウムが含まれる。こわらの固体経口組成物は配合、充填
、打錠等の通常の方法により製造できる。多量の充填剤
を用いてこれらの組成物中に活性剤を分布するために反
復配合操作が使用できる。このような操作は勿論この分
野で常用されている。 経口液体製剤は例えば水性もしくは油性懸濁液、溶液、
エマルジョン、シロップ剤またはエリキシル剤の剤型を
していてもよく、あるいは使用前に水または他の好適な
媒体で溶剤調製するための乾燥製品として提供できる。 このような液体製剤は通常の添加剤、例えばンルビトー
ル、シロップ、メチルセルロース、ゼラチン、ヒドロキ
シエチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ス
テアリン酸アルミニウムゲルまたは水添可食性油のよう
な沈殿防止剤、レシチン、ソルビタンモノオレエートま
たはアラビアゴムのような乳化剤、アーモンド油、精留
ヤシ油、油状エステル（例えばグリセ１」ンのエステル
類）、プロピレングリコールまたはエチルアルコールの
ような（可食注油を包含していてもよい）非水性媒体、
ｐ−ヒドロキシ安息香酸メチルもしくはプロピルまたは
ツルどン酸のような保存剤及び所望ならば通常の風味剤
または着色剤を含有できる。 経口処方にはまた通常放出遅延性処方、例えば腸溶性コ
ーチングを施した錠剤または顆粒剤が含まれる。 位投与量剤型が製造される。化合物は、媒体及び濃度に
より懸濁または溶解のいずれかとなりうる。 非経口溶液は通常化合物を媒体に溶解し、濾過滅菌し、
次いで好適なバイアルまたはアンプルに充填し、密封す
ることにより製造される。有利には、局所麻酔剤、保存
剤及び緩衝剤のような補助薬もまた媒体中に溶解される
。安定性を高めるために、組成物をバイアルに充填した
後凍結させ、水を真空下で除去できる。 非経口懸濁液は化合物を媒体に溶解させる代りに懸濁さ
せ、そしてエチレンオキシドに暴篇することにより滅菌
した後滅菌媒体に懸濁させることを除けば実質的に同じ
方法により製造できる。有利には、化合物の均一な分布
を促進するため組成物中に界面活性剤または湿潤剤が含
有される。 式（１）　、　（■）、（（至）、翰または関でＩ譬れ
る化合物もまた通常の局所賦形薬と組合せて局所処方と
して投与することもできる。 びエアゾール剤として提供でき、かつ適切な通常の添加
剤、例えば保存剤、薬剤の浸透を助ける溶媒及び軟膏剤
及びクリーム剤中の皮膚軟化剤を含有できる。処方は相
容性のある通常の担体、例えばクリーム剤もしくは軟膏
剤の基剤及びローション剤のためのエタノールまたはオ
レイルアルコ−！用できる好適なりリーム剤、ローショ
ン剤、ゲル剤、棒状剤、軟膏剤、噴霧剤処方は、例えば
医薬品及び化粧品の標準教科書、例えばレオナード・ヒ
ｈａブックｘ　（Ｌｅｏｎａｒｄ　Ｈｉｌｌ　Ｂｏｏｋ
ｓ）６ｓも出版されｆ＋　バリー（Ｈａ　ｒ　ｒ　ｙ　
）の化粧品学（Ｃｏｓｍｅｔｉｃｏｌｏｇｙ）、レミン
トン（Ｒｅｍｉｎｇｔｏｎ）の医薬品科学・（Ｐｈａｒ
ｍａｃｅｕｔｉｃａｌ　５ｃｉｅｎｃｅｓ）、及び英国
及び米国の局方中に記載されているようにこの分野でよ
く知る化合物は処方の約０．５〜２０重量％、有利には
約１〜１０重量％、例えば２〜５％をなす。 上記した投与量範囲において何ら不利な毒性作用は示さ
れない。 実施例 以下、薬理学的データにより、乾癖のような増殖性皮膚
病ρ治療においてその潜在的用途のあることを示す試験
における式（［）　、　（１０、（（２）、（５）また
は（Ｖ）で１１れる化合物の活性を例示する。 薬理学的データ ラットの雅腹筋のホモゲナート中の環状ＡＭＰホスホジ
ェステラーゼの活性を０．３１μＭの環状ＡＭＰを基質
として用いて各種濃度の式（Ｉ）　、　（Ｉｆ）　＊（
至）、■または（Ｖ）で−５れる化合物の存在下で測定
した。反応速度の逆数をＸ軸上の各化合物の濃度Ｋ・対
してｙ軸上にプロットした〔ディクソン（Ｄｉｘｏｎ）
プロット〕。見掛けのｋｉ値はＸ軸に対するデイクノン
プロットのより急勾配の線状部分を外挿し、Ｘ軸上の負
の２点間を得ることＫより評Ｃ４Ｈａ　　　Ｃ４Ｈｌｌ
　　　−ＣＨｌ−３、３Ｃ４Ｈ，Ｃ４Ｈ，−（ＣＨＤ４
−　　１４．１Ｃａ　Ｈｅ　　　Ｃ４Ｈｌｌ　　　−Ｃ
Ｈ（ＣＨＪＧ（、−１７、５Ｃ４Ｈ＠　　　ＣａＨｒ　
　　−ＣＨ（ｃＨｓ）−２４，８Ｃ４８１１Ｃ４Ｈｌｌ
−ｃＨ（ＣＨ３）−３０、１Ｃ４Ｈａ　　　Ｃ４Ｈｌｌ
　　　ＣＣＨｌ）Ｂ−３９、０Ｃ４Ｈａ　　　Ｃｍ　Ｈ
ｓ　　　−ＣＨ２−２１ｃ、Ｈ，Ｃ，Ｈ，−ＣＨ，−２
，０ ｉ−（４Ｈｙ　　　１−Ｃ３Ｈｙ　　−ＣＨ２−６，１
Ｃ，Ｈ，Ｃ，Ｈ，−（ＣＨ，）、−１２Ｃ，Ｈ，Ｃ，Ｈ
，−（ＣＨ晶−２５ ＣｓＨｙ　　　Ｃ５Ｈｔ　　　−（ＣＨ晶−２７Ｒ，Ｒ
ｖ　　　　Ｘ”　　　Ｙ　　　　ｍ　　　　（Ａ％Ａ／
）、Ｃ４Ｈ，Ｃ４Ｈ，５Ｏ１２，５ Ｃ，Ｈ，Ｃ，Ｈ，ＯＳ　　　　２　　　２２．９Ｃ４Ｈ
，Ｃ，Ｈ，ＯＳ　　　　１　　　　４１ＣＨ，ＣＨ，Ｃ
，Ｈ，Ｃ，Ｈ，２７ ０４Ｈ９３，９

Claims (11)

【特許請求の範囲】
1. （１）式（ I ） ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） （式中、Ｒ＾１及びＲ＾２は同一または異なつていても
   よく、各々２〜６個の炭素原子を有する直鎖状または分
   枝鎖状アルキル基、またはシクロヘキシル、アルコキシ
   アルキルもしくはヒドロキシアルキル基を示し、そして
   Ｘはメチル基により置換されていてもよい４個以下の炭
   素原子を有する炭化水素基を示す）で表わされる化合物
   、式（II） ▲数式、化学式、表等があります▼（II） （式中、Ｘ＾２は硫黄であり、そしてＹは酸素または硫
   黄であり、Ｒ＾４は６個以下の炭素原子を有するアルキ
   ル基であり、Ｒ＾５は６個以下の炭素原子を有するアル
   キル基であり、そしてｍは１であるか、または Ｘ＾２は酸素であり、そしてＹは硫黄であり、Ｒ＾４及
   びＲ＾５の一方は６個以下の炭素原子を有するアルキル
   基であり、そして他方は２〜３個の炭素原子を有するア
   ルキル基であり、そしてｍは１または２である）で表わ
   される化合物、 式（III） ▲数式、化学式、表等があります▼（III） （式中、Ｒ＾６は低級アルキル基であり、そしてＲ＾７
   は低級アルキル基であるか、またはＲ＾６はＲ＾７と結
   合して、ＯＲ＾５及びＯＲ＾７部分及びそれらが結合し
   ている炭素原子が１，３−ジオキサシクロヘキサ−２，
   ２−ジイル、１，３−ジオキサシクロペンタ−２，２−
   ジイルまたは１，３−ジオキサシクロヘプタ−２，２−
   ジイル２価基を形成し、そしてＲ＾８及びＲ＾９は同一
   または異なつており、各々低級アルキル基である）で表
   わされる化合物、式（IV） ▲数式、化学式、表等があります▼（IV） （式中、Ｒ＾１＾０は低級アルキル基であり、そしてＲ
   ＾１＾１は低級アルキル基であり、これはＯＲ＾１＾０
   及びＯＲ＾１＾１部分及びそれらが結合している炭素原
   子が１，３−ジオキサシクロヘキサ−２，２−ジイル、
   １，３−ジオキサシクロ−ペンタ−２，２−ジイルまた
   は１，３−ジオキサシクロヘプタ−２，２−ジイル２価
   基を形成するようＲ＾１＾０に結合していてもよい） で表わされる化合物、または 式（Ｖ） ▲数式、化学式、表等があります▼（Ｖ） （式中、Ｒ＾１＾２はＣ＿１＿〜＿４アルキルである）
   で表わされる化合物及びそのための医薬として適当な担
   体を含むことを特徴とする人間または人間以外の哺乳動
   物における増殖性皮膚病の治療にて使用するための組成
   物。
2. （２）Ｒ＾１はｎ−ブチルである特許請求の範囲第（１
   ）項記載の組成物。
3. （３）Ｒ＾２はｎ−ブチルである特許請求の範囲第（１
   ）項記載の組成物。
4. （４）Ｘは−ＣＨ＿２−である特許請求の範囲第（１）
   項記載の組成物。
5. （５）Ｒ＾４はｎ−ブチルである特許請求の範囲第（１
   ）項記載の組成物。
6. （６）Ｒ＾５はｎ−ブチルである特許請求の範囲第（１
   ）項記載の組成物。
7. （７）Ｘ＾２は硫黄であり、そしてＹは酸素である特許
   請求の範囲第（１）項記載の組成物。
8. （８）Ｒ＾１＾２はｎ−ブチルである特許請求の範囲第
   （１）項記載の組成物。
9. （９）式（ I ）で表わされる化合物は１，３−ジ−ｎ
   −ブチル−７−（２−オキソプロピル）キサンチンであ
   る特許請求の範囲第（１）項記載の組成物。
10. （１０）式（II）で表わされる化合物は１，３−ジ−ｎ
    −ブチル−７−（２−オキソプロピル）−２−チオキサ
    ンチンである特許請求の範囲第（１）項記載の組成物。
11. （１１）式（Ｖ）で表わされる化合物は１−（５−オキ
    ソヘキシル）−３−ｎ−ブチル−７−（２−オキソプロ
    ピル）キサンチンである特許請求の範囲第（１）項記載
    の組成物。