JPH044300B2 - - Google Patents
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- JPH044300B2 JPH044300B2 JP8569884A JP8569884A JPH044300B2 JP H044300 B2 JPH044300 B2 JP H044300B2 JP 8569884 A JP8569884 A JP 8569884A JP 8569884 A JP8569884 A JP 8569884A JP H044300 B2 JPH044300 B2 JP H044300B2
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- Medicinal Preparation (AREA)
Description
〔技術分野〕
本発明は、薬物の経皮吸収性を高めうる外用製
剤用基剤組成物、当該基剤組成物を用いた外用医
薬組成物、ならびに薬物の経皮吸収を促進する方
法に関する。 〔発明の背景〕 従来薬物を外皮に投与する場合、殺菌、消毒、
鎮痛、鎮痒、消炎など外皮またはその直下の皮下
組織等局所的に作用することを目的とすものであ
つた。また、全身的作用を目的とする場合は、経
口錠や注射による投与が従来より行われてきた。
経口錠の場合は、吸収後、肝一次代謝を受け易い
ことや、効果の持続を計るには一次的に必要以上
の高濃度の体内濃度による欠点があつた。 また、インドメタシンの如く、経口投与により
胃腸障害を起こす例もある。 一方、注射による投与は速やかな吸収が得られ
るが、医師等の専門家が必要である。 近年、上記副作用や欠点を改善するため全身作
用を目的とする経皮投与方法が提案されてきてい
る。 医薬を経皮投与した場合、薬物の持続化が容易
であり、薬物の体内濃度のコントロールが可能に
なることや皮膚組織から血流に入るため肝一次代
謝を受けにくい等の利点がある。 しかしながら、正常皮膚は本来、異物の体内へ
の浸入を防ぐバリアー機能を持つているため、皮
膚を経由して医薬を投与する目的は局所用途に限
られていた。このため、全身作用を目的とする場
合には経皮吸収促進助剤が必要であり、近年各種
のものが提案されている。たとえば、米国特許第
3551554号には、ジメチルスルホキシドをはじめ、
ジメチルアセタミド、ジメチルフオルムアミド、
メチルデシルスルホキシド等が開示されている。 また、低低級アルキルアミドと組合せた吸収促
進助剤として、ジメチルアセタミドとエチルアル
コール、イソプロピルアルコール、イソプロピル
パルミテート（米国特許第3472431号）や、２−
ピロリドンと適当なオイル、直鎖脂肪酸とアルコ
ールのエステルを組合せた例（米国特許第
4017641号）等があるが、これら吸収促進助剤は、
効果、安全性、使用感の点で未だ十分とはいえな
い。 かかる実情下に本発明者らは、鋭意研究を重ね
てきたところ、次の知見を得た。即ち、 アズレン、カムアズレンまたはグアイアズレ
ンと、特定の極性化合物とからなる組成物が薬
物の皮膚透過性、経皮吸収性を高めることを見
いだした。 〔発明の要約〕 本発明は、上記新知見に基づいて完成されたも
のであり、その目的は薬物の皮膚透過性、経皮吸
収性を高めうる外用製剤用基剤組成物を提供する
ことにある。即ち、本発明は、少なくとも一種の
アズレンと下記特定の極性化合物を含有する外用
製剤用基剤組成物である。 〔発明の詳細な説明〕 カミツレは古くから薬用として用いられ、欧米
では日常家庭薬として胃腸薬、風邪、眠薬、浴湯
料、喘息、湿疹などのアレルギー性疾患の治療に
用いられてきた。このカミツレの有効成分は、青
色７員環構造の炭化水素であるグアイアズレンで
あることが確認されている。また、カムアズレン
と同様に、樟脳藍色油から分離抽出されるグアイ
アズレンにも全く同じ薬理作用があることが確認
されている。これらアズレンは、その薬理作用を
利用して各種化粧品、薬品、外用剤に使用されて
いる。 しかしながら、アズレンが薬物の経皮吸収を促
進することは予想できなかつた。 アズレン系化合物は、下記の構造を持つ： アズレン
剤用基剤組成物、当該基剤組成物を用いた外用医
薬組成物、ならびに薬物の経皮吸収を促進する方
法に関する。 〔発明の背景〕 従来薬物を外皮に投与する場合、殺菌、消毒、
鎮痛、鎮痒、消炎など外皮またはその直下の皮下
組織等局所的に作用することを目的とすものであ
つた。また、全身的作用を目的とする場合は、経
口錠や注射による投与が従来より行われてきた。
経口錠の場合は、吸収後、肝一次代謝を受け易い
ことや、効果の持続を計るには一次的に必要以上
の高濃度の体内濃度による欠点があつた。 また、インドメタシンの如く、経口投与により
胃腸障害を起こす例もある。 一方、注射による投与は速やかな吸収が得られ
るが、医師等の専門家が必要である。 近年、上記副作用や欠点を改善するため全身作
用を目的とする経皮投与方法が提案されてきてい
る。 医薬を経皮投与した場合、薬物の持続化が容易
であり、薬物の体内濃度のコントロールが可能に
なることや皮膚組織から血流に入るため肝一次代
謝を受けにくい等の利点がある。 しかしながら、正常皮膚は本来、異物の体内へ
の浸入を防ぐバリアー機能を持つているため、皮
膚を経由して医薬を投与する目的は局所用途に限
られていた。このため、全身作用を目的とする場
合には経皮吸収促進助剤が必要であり、近年各種
のものが提案されている。たとえば、米国特許第
3551554号には、ジメチルスルホキシドをはじめ、
ジメチルアセタミド、ジメチルフオルムアミド、
メチルデシルスルホキシド等が開示されている。 また、低低級アルキルアミドと組合せた吸収促
進助剤として、ジメチルアセタミドとエチルアル
コール、イソプロピルアルコール、イソプロピル
パルミテート（米国特許第3472431号）や、２−
ピロリドンと適当なオイル、直鎖脂肪酸とアルコ
ールのエステルを組合せた例（米国特許第
4017641号）等があるが、これら吸収促進助剤は、
効果、安全性、使用感の点で未だ十分とはいえな
い。 かかる実情下に本発明者らは、鋭意研究を重ね
てきたところ、次の知見を得た。即ち、 アズレン、カムアズレンまたはグアイアズレ
ンと、特定の極性化合物とからなる組成物が薬
物の皮膚透過性、経皮吸収性を高めることを見
いだした。 〔発明の要約〕 本発明は、上記新知見に基づいて完成されたも
のであり、その目的は薬物の皮膚透過性、経皮吸
収性を高めうる外用製剤用基剤組成物を提供する
ことにある。即ち、本発明は、少なくとも一種の
アズレンと下記特定の極性化合物を含有する外用
製剤用基剤組成物である。 〔発明の詳細な説明〕 カミツレは古くから薬用として用いられ、欧米
では日常家庭薬として胃腸薬、風邪、眠薬、浴湯
料、喘息、湿疹などのアレルギー性疾患の治療に
用いられてきた。このカミツレの有効成分は、青
色７員環構造の炭化水素であるグアイアズレンで
あることが確認されている。また、カムアズレン
と同様に、樟脳藍色油から分離抽出されるグアイ
アズレンにも全く同じ薬理作用があることが確認
されている。これらアズレンは、その薬理作用を
利用して各種化粧品、薬品、外用剤に使用されて
いる。 しかしながら、アズレンが薬物の経皮吸収を促
進することは予想できなかつた。 アズレン系化合物は、下記の構造を持つ： アズレン
【式】カムアズレン
【式】
グアイアズレン
（測定方法）
皮膚の表側に相当する部分が上記組成物に接
し、皮膚の裏側に相当刷る部分が生理食塩水に接
するようにラツト皮膚をガラス製透過セルに取り
つけ、生理食塩水中に透過してきた薬物を高速液
体クロマトグラフにて定量した。なお、この実験
は密封容器内で行つた。
し、皮膚の裏側に相当刷る部分が生理食塩水に接
するようにラツト皮膚をガラス製透過セルに取り
つけ、生理食塩水中に透過してきた薬物を高速液
体クロマトグラフにて定量した。なお、この実験
は密封容器内で行つた。
【表】
【表】
【表】
【表】
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ アズレン、カムアズレンおよびグアイアズレ
ンから選ばれる少なくとも一種のアズレン系化合
物と、低級アルコール、Ｎ−アセチルエタノール
アミン、乳酸、乳酸エステル、環状尿素、一般式 （式中、R6、R7およびR8はそれぞれ水素原子、
炭素数１〜３のアルキルを示す。） で表わされるアミド化合物、アルキレングリコー
ル、モノ又はジエチレングリコールのモノアルキ
ルエーテル、一般式 （式中、R1、R2、R3およびR4はそれぞれ水素
原子、炭素数１〜４の低級アルキル基、ニトロま
たは炭素数１〜２のアシルを示す。） で表わされる尿素化合物、一般式 （式中、R5は水素原子、炭素数１〜３の低級
アルキル、ｎは３〜５の整数を示す。） で表わされるラクタム化合物から選ばれる少なく
とも一種の極性化合物とを含有することを特徴と
する外用製剤用基剤組成物。 ２ アズレン系化合物の配合量がアズレン系化合
物と極性化合物の総量に対して、0.1〜20重量％
である特許請求の範囲第１項記載の基剤組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8569884A JPS60228423A (ja) | 1984-04-26 | 1984-04-26 | 基剤組成物および外用医薬組成物 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP8569884A JPS60228423A (ja) | 1984-04-26 | 1984-04-26 | 基剤組成物および外用医薬組成物 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS60228423A JPS60228423A (ja) | 1985-11-13 |
| JPH044300B2 true JPH044300B2 (ja) | 1992-01-27 |
Family
ID=13866045
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP8569884A Granted JPS60228423A (ja) | 1984-04-26 | 1984-04-26 | 基剤組成物および外用医薬組成物 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS60228423A (ja) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH07116024B2 (ja) * | 1988-05-27 | 1995-12-13 | 久光製薬株式会社 | 硬膏剤 |
| US4927626A (en) * | 1988-10-28 | 1990-05-22 | Devillez Richard L | Method for enhancement of unguis growth |
| JP2724943B2 (ja) * | 1992-07-13 | 1998-03-09 | 株式会社日本点眼薬研究所 | 水性溶液製剤 |
| US5612382A (en) * | 1994-07-15 | 1997-03-18 | Frances B. Fike | Composition for percutaneous absorption of pharmaceutically active ingredients |
| GB9826656D0 (en) | 1998-12-03 | 1999-01-27 | Novartis Ag | Organic compounds |
-
1984
- 1984-04-26 JP JP8569884A patent/JPS60228423A/ja active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS60228423A (ja) | 1985-11-13 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |