JPS6330424A - 白癬菌治療剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 この発明は、新規な白寥菌治療剤に係り、特に天然フィ
トンチッド成分を有効成分とする白跡菌治療剤に関する
。

〔従来技術とその問題点〕

周知のように、水虫は、白廚菌という名前のついたカビ
の一種である。水虫は表皮の一番外側の角質層に住みつ
いているが、同層からさらに深く侵入することはなく、
周囲に広がるのが特徴である。勿論、表皮角質層の深部
に生存している場合は往々にしである。

皮膚の角質は、いわば死んだ細胞組織であるケラチンで
できており、水虫はこのケラチンな好みそれを溶かす酵
素をもっている。このため水虫はケラチンのあるところ
へは広がっても、それより下層の生きている細胞のある
ところへは侵入しない。これは白−菌である水虫の特性
といえる。

このような白―菌の特性を踏まえて、従来より各種の治
療剤が開発されている。

その一種としては、例えばにんにく、アロエ、酢酸、ヨ
ードチンキ、ごま油、米糠油、せんふり等を用いた民間
薬的なものもあるが、このような治療剤にあっては、適
用生成物を得るための処理工程か一般に煩雑であり、ま
たこれらの生成物を含有した治療剤を水虫患部に塗布し
ても、治癒するまでかなりの長期間を要するとともに、
治療後の再発を完全に抑制し得る程の効果的なものは皆
無であり、また塗布後には不快臭か伴うという問題を有
していた。

また公知の治療剤の中には、新規物質を用いたものも多
く提案されてはいるか、ある程度の治療効果は認められ
るものの、完治するまでの著効を有するものはなく、副
作用の全くない安全なものは今日まで見い出されていな
いのが現状である。

本発明者は、従来の水虫治療剤では満足できなかった種
々の問題点を一掃すべく鋭意研究した結果、植物体から
得られる天然フィトンチッド成分がとりわけ白廖菌の治
療に著効を示すことを発見した。

この発明はかかる知見に基づき創案されたものであって
、菌種にかかわらず、しかも短期間で極めて良好な治療
効果が認められ、かつ後日再発する虞れもなく水虫を完
治することがてきる水虫治療剤を提供しようとするもの
である。

（問題点を解決するための手段） 即ち１本発明に用いられる天然フィトンチッド成分は、
新鮮な樹木、あるいは草木の葉、幹、根などからそれぞ
れ特有の成分として得ることができる多種の化合物の混
合物てあって、主にテルペン系化合物からなり、植物の
種類により成分や配合割合が異る。

本発明に使用できる樹本体は、芳香を持ち、有効なフィ
トンチッド成分を有する針葉樹又は広葉樹であって、例
えばヒノキ科のヒノキ、ヒバ、ネズコ、サクシ、スギ科
のスギ、コウヤマキ、マツ科のアカマツ、クロマツ、ト
ドマツ、カラマツ、トウヒ、モミ、カバツキ科のクマシ
デ、ブナ科のクリ、ブナ、コナラ、ユーカリ科、ミカン
科の植物である。これらの植物の葉、枝、材、根から天
然フィトンチッド成分を水蒸気蒸留法、溶媒浸漬法、圧
搾法などによって抽出することができるが、葉が特に好
適である。

このようにして得られた天然フィトンチッド成分抽出液
は、充分高い抗白癖菌作用を示すが、所望によりさらに
転溶、クラマドグラフィー、結晶化、再結晶化などの操
作によって、さらに高純度、高力価の抗白癖菌作用物質
とすることができる。

例えば、上記天然フィトンチッド成分抽出液に蒸留水と
親油性有機溶媒を加え、混合した後、親油性有機溶媒を
分取し、クロマトグラフィーに付して抗白寥菌画分を集
め、この両分溶液を濃縮することにより、高純度の白―
菌治療剤が製造される。

この場合のクロマトグラフィーの充填剤としては１例え
ばシリカゲル、展開液としてｎ−ヘキサン、クロロホル
ム、酢酸エチル等が使用される。所望により、このよう
にして得られる高純度白癖菌治療剤をさらに再結晶化し
て、結晶状のトリブタンスリンを得てもよい。

本発明に係る白癖菌治療剤は、微粉末として直接人体に
適用してもよいが、通常は適当な液体担体（例えば溶剤
）に溶解するか、あるいはこれに分散させ、また適当な
固体担体（例えば希釈剤、増量剤）と混合するか、ある
いはこれに吸着させ、所要の場合にはさらにこれらに。

分散剤、乳化剤、懸濁剤、展着剤、浸透剤、湿潤剤、粘
漿剤、安定剤などを添加し、溶液剤、顆粒剤、乳剤、懸
濁剤、軟膏剤、散剤、噴霧剤、バスタ−剤、パップ剤な
どを剤型として使用する。

液体担体としては、例えば水、アルコール類（メチルア
ルコール、エチルアルコール、グリコール、グリセリン
等）、グリコールエーテル類（エチレングリコールモノ
メチルエーテル、ジエチレングリコール七ツメチルエー
テルなど）１等が用いられる。

固体担体としては、例えばワックス類（ポリエチレング
リコール４０００、鯨蝋、木蝋など）があげられる。

この発明の天然フィトンチッド成分量は、限定されるべ
きではないが、通常は製剤全体に対してトリプタンス約
０．５〜２０重量％である。

尚、本発明に係る白癖菌治療剤には、例えばサリチル酸
などの角質溶解剤やウンデシレン酸、グリセオフルビン
、フェザチオン等の他の抗菌剤又はペニシリン類、セフ
ァロスポリン類、ストレプトマイシン、フラジオマイシ
ン、テトラサイクリン等の他の抗生物質をさらに含有さ
せてもよい。

本発明の白餠菌治療剤を常法に従って１日１回〜数回、
患部に塗布することにより、患部の掻痒感、炎症は消失
し、あるいは軽減され、水虫は治癒に導かれる。

次に本発明に使用する天然フィトンチッド成分の急性毒
性については、次のようなデータか知られている。

〔毒性試験〕

主な天然フィトンチッドのＬＤｓｏのデータ（１９７９
Ｒｅｇｉｓｔｒｙ　　ｏｆ　　Ｔｏｘｉｃ　　Ｅｆｆｅ
ｃｔｓ　　ｏｆＣｈｅｍｉｃａｌ　５ｕｂｓｔａｎｃｅ
ｓ　）１、　ａ−ピネン　　　　経口−ｒａｔ　　３７
００　ｍｇ／　ｋｇ２、β−ピネン　　　　経口−ｒａ
ｔ　　４７００　Ｂ／　ｋｇ３、リモネン　　　　　経
口−ｒａｔ　　５０００　ｍｇ／　ｋｇ４、リナロール
　　　　経口−ｒａｔ　　２７９０　Ｂ７　ｋｇ５、＊
Ｃ１−ル　　　　　　経口−ｒａｔ　　４５００　ｓｇ
／　ｋｇ６、シンナモン　　　　経口−ｒａｔ　　２６
５０　Ｂ／　ｋｇ７、　七ド１１キシシトｎ’４ラール
　　　　　　皮膚−−ｒａｔ　　　ＳＱＯｍｇ／　　２
４Ｈ８、ヨ）：／　　４３１ン　　　　　　　　　経口
−−ｒａｔ　　　４５９０　　Ｂ／　ｋｇ９、）ンヨン
（ＬＤＬＯ）　　　　ｉｐｒ　−ｒａｔ　　１２０　量
ｇ／　ｋｇｌｏ、ボルネオール（ＬＤＬＯ）経口−ｒａ
ｔ　　２０００　ｍｇ／　ｋｇｌｌ、　　１．８　　シ
ネオール　　　　　　　　　経口−−ｒａｔ　　　２４
８０　　Ｂ７　ｋｇ１２、クエン酸　　　　　経口−ｒ
ａｔ　１１７００　Ｂ／　ｋｇ１３、シトラール　　　
　経口−ｒａｔ　　４９６０　Ｂ７　ｋｇ１４、　シン
ナミル　アルコール　　　　　　　経口−−ｒａｔ　　
　２０００　　■ｇ／　ｋｇ１５、　桂皮アルデヒド シンナミックアルデヒド　　　経口−−ｒａｔ　　　４
９６０　　Ｂ／　ｋｇ１６、　　シトロネラーオイル　
　　　　　　　　経口−−ｒａｔ　　　７２００　　ｍ
ｇ７　ｋｇ１７、桂皮酸　　　　　　経口−ｒａｔ　　
２１４０　ｍｇ／　ｋｇ１８、シンナモン　　　　経口
−ｒａｔ　　３４００ｍｇ／ｋｇ１９、トドマツ　　　
　　皮膚−ｒａｔ　　５００ｍｇ／　２４Ｈ２０、アン
ス　　　　　　経口−ｒａｔ　　２２５０　ｍｇ／　ｋ
ｇｌｌ、ペイ　　　　　　　　経口−ｒａｔ　　１８０
０ｓｇ／ｋｇ２２、シダー　　　　　　経ｏ−ｒａｔ　
　８３０　謹ｇ／　ｋｇ２３、チェリー（ＴＤＬＯ）　
　　皮下−ｒａｔ　　７２０　ｍｇ／　ｋｇ２４、ヒノ
キ　　　　　　皮膚−ｒａｔ　　５００５ｇ７２４Ｈ２
５、ユーカリ　　　　　経口−ｒａｔ　　２４８０　Ｈ
（／　ｋｇ２Ｂ、マツパイン　　　　経口−ｒａｔ　　
６３３０　ｍｇ／　ｋｇｌｌ、カメリア椿油　　　経口
−ｒａｔ　　８５６０　Ｂ／　ｋｇ２８、カンフｙ樟脳
　　　１ｐｒ−ｒａｔ　　３０００　Ｂ７　ｋｇ２９、
カンフｙ−オイル　経口−ｒａｔ　　：１７３０　Ｂ／
　ｋｇ３０、オリガナム　　　　経口−ｒａｔ　　１８
５０　ｍｇ／ｋｇ３１、グレープフルーツ（ＴＤＬＯ） 経口−ｒａｔ　　２８０　Ｂ／　ｋｇ ３２、ライム（ＴＤＬＯ）　　　　経口−ｒａｔ　　　
６７　ｇｍ７　ｋｇ３３、ナッメッグ　　　　経口−ｒ
ａｔ　　３６４０　Ｂ／　ｋｇ３４、オレンジ（ＴＤＬ
Ｏ）　　　経口−ｒａｔ　　　５７　ｇｍ／　ｋｇ３５
、ペパーミント　　　経口−ｒａｔ　　４４４１　ｍｇ
／　ｋｇ３６、ローズ　　　　　　経ｏ−ｒａｔ　１２
５６０　Ｂ７　ｋｇ３７、チモール　　　　　経口−ｒ
ａｔ　　９８０　ｓｇ／　ｋｇ３８、クローブ　　　　
　経口−ｒａｔ　　３７２［１ｍｇ／　ｋｇ３９、ジン
ジャ−皮膚−ｒａｔ　　５００ｍｇ／　２４Ｈ４０、ロ
ーレル　　　　　経口−ｒａｔ　　３９５０　ｍｇ／　
ｋｇ４１、ローズマリー　　　経口−ｒａｔ　　５００
０　ＩＩｇ／　ｋｇ４２、セージ　　　　　　経口−ｒ
ａｔ　　２６００　ｍｇ／　ｋｇ４コ、タイム　　　　
　　経口−ｒａｔ　　２８４０　ｍｇ／　ｋｇ以上のデ
ータからも明らかなように、天然フィトンチッド成分は
抗白ｔ１菌薬剤として安全に使用することかできる。

実施例１ 財団法人　醗酵研究所（大阪市淀用区十三本町２−１７
−８５）で入手した 白廚菌　トリコヒートン　ルブルム （Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎ　　ｒｕｂｒｕｍ　　ＩＦ
Ｏ６２０４）をシャーレ内の ブドウ糖寒天培地（ｋｌ−８７ａ　５ｕｂｏｎｒｏｎｄ
ｏ）（配合比：　ブドウＪ１ｇ１２ｇ、ペプトン３ｇ。

寒天　　　６ｇ、蒸留水　３００ｇ） で培養し、かつ各種の天然フィトンチッド成分か約８■
ｇ含浸された濾紙を１種づつ同シャーレ内に置いて白廚
菌の成長を４日間ｍ察した。

その結果、次のようなデータか得られた。

（尚、データ中＋＋は菌の成長を強く阻害、＋は阻害、
士はやや阻害したことを表す、）クローブ　　＋＋　　
シソ　　　＋＋ ローレル　　＋＋　　セダー　　士士 ホー　　　　＋＋　　タイム　　＋＋ ジンジャ　　＋＋　　トドマツ　＋ タービニルアセテート　＋＋ ポルニールアセテート　＋＋ 以上のデータが示すように、各種天然フィトンチッド成
分は、白−菌である　Ｔｒｉｃｈｏｐｈｙｔｏｎｒｕｂ
ｒｕ−に強い抗菌力を示している。

製剤例１ エチルアルコール　　　　４０ｃｃ ローレル　　　　　　　　　ｌｃｃ クローブ　　　　　　　　　ｌｃｃ タイム　　　　　　　　　　１゜。

シソ　　　　　　　　　　１．５ｃｃ ローズマリ　　　　　　　　　ｌｃｃ リモネン　　　　　　　　　ｌｃｃ α−ピネン　　　　　　　　１ｃｃ １．８シネオール　　　　　　ｌｃｃ 製剤例２ ０−レル　　　　　　　　　　ｌｃｃ クローブ　　　　　　　　　Ｉｃｃ タイム　　　　　　　　　　　ｌｃｃ シソ　　　　　　　　　　　　Ｉｃｅ ローズマリ　　　　　　　　ｌｃｃ リモネン　　　　　　　　　ｌｃｃ α−ピネン　　　　　　　　ｌｃｃ β−ピネン　　　　　　　　　１ｃｃ １．８シネオール　　　　　　ｌｃｃ セイジ　　　　　　　　　　ｌｃｃ 本−１ｃｃ

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 天然フィトンチッド成分を有効成分とする白癬菌治療剤
   。