JP3487619B2 - 5α−レダクターゼ阻害剤 - Google Patents

5α−レダクターゼ阻害剤

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【発明の詳細な説明】 【0001】 【産業上の利用分野】本発明は、育毛上障害となる5α
−レダクターゼの活性を阻害して、頭皮の育毛に有効な
5α−レダクターゼ阻害剤に関する。 【0002】 【従来の技術】スミラックス ゼイラニカ(Smilax zeyl
anica)はユリ科シオデ属の植物で、インドやスリラン
カの1500m以上の高地によく見られる。その根はリ
ュウマチ、赤痢、貧血、性病等に用いられる。 【0003】ウッドフォルディア フルーティコサ(Woo
dfordia fruticosa)はミソハギ科の植物でインド、ス
リランカの低山地の日当りのよい場所に分布している。
花は赤痢、葉は蛇に咬まれたときの薬として利用され
る。 【0004】オオバナサルスベリ(Lagerstroemia spec
iosa)は、ミソハギ科、サルスベリ属の植物で、インド
に生える半落葉高木である。インドでは根は熱、下痢
に、樹皮、葉は下剤として用いられる。 【0005】コウスイガヤ(Cymbopogon nardus)は単
子葉植物網、イネ目、イネ科、オガルカヤ属の植物で、
蚊の防虫剤、香料、石鹸の原料とされ、南アフリカでは
駆虫剤、風邪の治療薬、解熱剤に使われている。 【0006】5α−レダクターゼは、育毛を妨げる還元
剤として作用する酵素として知られている。従って、こ
の5α−レダクターゼの活性を阻害することは育毛に有
効に作用するものである。 【0007】一方、化粧料の原料として使用でき5α−
レダクターゼ阻害作用のある物質としては種々の物質が
知られているが、合成品は、長期間人間の肌に適応した
場合の安全性の保証がなく、使用が制限されつつある。
一方、天然物では5α−レダクターゼ阻害作用が弱いも
のが多い。しかし人の肌に対する安全性の面から天然物
で、多年、人が食したりして、安全性の面で保証されて
おり、しかも5α−レダクターゼ阻害作用が強いものが
要求されていた。 【0008】 【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、皮膚
に適用して安全であると共に、5α−レダクターゼ阻害
作用が大きい頭皮の育毛に有効な5α−レダクターゼ阻
害剤を提供することである。 【0009】 【課題を解決するための手段】本発明者らは、前記の課
題を解決するため、すでに多年にわたって食用に供さ
れ、人体に対する安全性が確認されている植物をスクリ
ーニングして調べ、5α−レダクターゼ阻害剤として利
用価値のあるものを検討した。その結果、前記の植物体
の溶媒抽出物が、5α−レダクターゼ阻害剤として、或
いは医薬部外品として非常に有効であることを見い出し
本発明を完成した。 【0010】すなわち本発明はスミラックス ゼイラニ
カ、ウッドフォルディア フルーティコサ、オオバナサ
ルスベリ、コウスイガヤよりなる群より選んだ少なくと
も1種の溶媒抽出物を含む頭皮の育毛に有効な5α−レ
ダクターゼ阻害剤である。 【0011】これら植物体の利用方法としては、水或い
は親水性有機溶媒例えば、エタノール、メタノール、ア
セトン等で抽出する。しかしながら人の皮膚に適用する
5α−レダクターゼ阻害剤原料の抽出であるから、水或
いはエタノール或いはこれの混合溶媒での抽出が好まし
いのは当然である。 【0012】また、場合によっては、グリセリン、1,
3ブチレングリコール、プロピレングリコール等の多価
アルコール又は多価アルコールと水の混液も抽出に利用
できる。またさらに凍結乾燥して粉体として利用するこ
とも利用方法によっては有効である。 【0013】この物質を他の化粧品原料例えばスクワラ
ン、ホホバ油等の液状油、ミツロウ、セチルアルコール
等の固体油、各種の活性剤、グリセリン、1,3ブチレ
ングリコール等の保湿剤や各種薬剤等を添加してさまざ
まな剤形の5α−レダクターゼ阻害剤を調製することが
できる。例えばローション、クリーム、乳液、パック等
で目的に応じて利用形態を考えればよい。 【0014】 【実施例】以下に本発明で使用する植物体の実際の利用
方法である抽出物の製造例、実施例を記載するが、本発
明はこれらの製造例、実施例によって何等限定されるも
のではない。 【0015】(製造例1) スミラックス ゼイラニカの根茎(乾燥品)10gに5
0%エタノール300mlを加えて、時々撹拌しつつ5
日間放置した。これを濾過後、エバポレートして、凍結
乾燥した。 【0016】(製造例2) スミラックス ゼイラニカの根茎(乾燥品)を10gに
精製水300mlを加えて3時間加熱する。これを放冷
した後濾過後凍結乾燥した。 【0017】(製造例3) ウッドフォルディア フルーティコサの花及び葉(乾燥
品)を10gにエタノール300mlを加えて時々撹拌
しつつ5日間放置した。これを濾過後エバポレートし凍
結乾燥した。 【0018】(製造例4) ウッドフォルディア フルーティコサの花及び葉(乾燥
品)を10gに50%エタノール300mlを加えて時
々撹拌しつつ5日間放置した。これを濾過後、エバポレ
ートして、凍結乾燥した。 【0019】(製造例5) ウッドフォルディア フルーティコサの花及び葉(乾燥
品)を10gに精製水300mlを加えて3時間加熱す
る。これを放冷した後濾過後凍結乾燥した。 【0020】(製造例6) オオバナサルスベリの葉(乾燥品)を10gにエタノー
ル300mlを加えて時々撹拌しつつ5日間放置した。
これを濾過後エバポレートし凍結乾燥した。 【0021】(製造例7) オオバナサルスベリの葉(乾燥品)を10gに50%エ
タノール300mlを加えて時々撹拌しつつ5日間放置
した。これを濾過後エバポレートし凍結乾燥した。 【0022】(製造例8) オオバナサルスベリの葉(乾燥品)を10gに精製水3
00mlを加えて3時間加熱する。これを放冷した後濾
過後凍結乾燥した。 【0023】(製造例9) コウスイガヤの根茎(乾燥品)を10gにエタノール3
00mlを加えて時々撹拌しつつ5日間放置した。これ
を濾過後エバポレートし凍結乾燥した。 【0024】(製造例10) コウスイガヤの根茎(乾燥品)を10gに50%エタノ
ール300mlを加えて時々撹拌しつつ5日間放置し
た。これを濾過後エバポレートし凍結乾燥した。 【0025】(製造例11) コウスイガヤの根茎(乾燥品)を10gに精製水300
mlを加えて3時間加熱する。これを放冷した後、濾過
後凍結乾燥した。 【0026】(比較製造例1) カシュー(何首鳥)の塊根(乾燥品)を10gに50%
エタノール300mlを加えて時々撹拌しつつ5日間放
置した。これを濾過後エバポレートし凍結乾燥した。 【0027】(比較製造例2) セージの種子(乾燥品)を10gに50%エタノール3
00mlを加えて時々撹拌しつつ5日間放置した。これ
を濾過後エバポレートし凍結乾燥した。 【0028】(実施例1) ローションの調製 (重量%) オリーブ油 0.5 製造例1の抽出物 0.5 ポリオキシエチレン(20E.O.)ソルビタンモノステアレート 2.0 ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油 2.0 エタノール 30.0 1.0%ヒアルロン酸ナトリウム水溶液 5.0 精製水 60.0 【0029】(実施例2) 実施例2は、実施例1の製造例1の抽出物を製造例2の
抽出物に変え作成したローション。 【0030】(実施例3) 実施例3は、実施例1の製造例1の抽出物を製造例3の
抽出物に変え作成したローション。 【0031】(実施例4) 実施例4は、実施例1の製造例1の抽出物を製造例4の
抽出物に変え作成したローション。 【0032】(実施例5) 実施例5は、実施例1の製造例1の抽出物を製造例5の
抽出物に変え作成したローション。 【0033】(実施例6) 実施例6は、実施例1の製造例1の抽出物を製造例6の
抽出物に変え作成したローション。 【0034】(実施例7) 実施例7は、実施例1の製造例1の抽出物を製造例7の
抽出物に変え作成したローション。 【0035】(実施例8) 実施例8は、実施例1の製造例1の抽出物を製造例8の
抽出物に変え作成したローション。 【0036】(実施例9) 実施例9は、実施例1の製造例1の抽出物を製造例9の
抽出物に変え作成したローション。 【0037】(実施例10) 実施例10は、実施例1の製造例1の抽出物を製造例1
0の抽出物に変え作成したローション。 【0038】(実施例11) 実施例11は、実施例1の製造例1の抽出物を製造例1
1の抽出物に変え作成したローション。 【0039】(5α−レダクターゼ阻害試験) (試験方法)製造例及び比較例の1%液を0.5ml、
0.18%テストステロン、プロピレングリコール溶液
を0.5ml、0.1%β−ニコチンアミドアデニンジ
ヌクレオチドリン酸(NADPH)、トリス−HCl緩
衝液(50mM、pH7.2)を5.0ml、5α−レ
ダクターゼ酵素液としてオリエンタル酵母工業株式会社
製 S−9を1.0ml、これらをよく混合し、37℃
で30min恒温水槽に放置する。 【0040】次にエキストレート20カラム(メルク社
製)に入れ、10min放置した後、ジクロロメタン4
0〜50mlで分取する。エバポレート後、エタノール
5mlに溶解しガスクロマトグラフィー分析で分析し
た。 GC条件は カ ラ ム:CBP1−W12−100(メチルシリコーン系) カラム温度:235℃恒温 検 出 器:水素炎検出器(FID);280℃,インジェクション;280℃ その結果を表1に示す。 【0041】 【表1】【0042】(使用テスト) 男性で、頭髪が薄くなりつつある人に各実施例のローシ
ョンを6ケ月間毎日使用してもらった。各実施例毎に5
人をパネルとして依頼した。その評価基準を有効と判定
した人、やや有効と判定した人、効果なしと判定した人
に分けて、その人数を表2に示す。 【0043】 【表2】 【0044】 【発明の効果】本発明の植物体の溶媒抽出物は、5α−
レダクターゼ阻害試験で明らかなように、5α−レダク
ターゼの活性を顕著に抑制するので、これを配合したロ
ーションを頭皮に適用すると、優れた育毛効果が得られ
る。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 服部 征雄 富山県富山市五福末広町2556−4 2− 203 (72)発明者 下村 健次 三重県伊勢市船江3−16−32 (72)発明者 山辺 幸久 三重県伊勢市河崎1−8−21 (72)発明者 飯田 浩一 三重県伊勢市黒瀬町56−1 (56)参考文献 特開 平5−70360(JP,A) 特開 平7−138180(JP,A) 特開 平7−138174(JP,A) 特開 平7−138126(JP,A) 特開 平7−126143(JP,A) 特開 平7−82133(JP,A) 特開 平7−61918(JP,A) (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 7/00 - 7/50 A61K 35/78

Claims (1)

  1. (57)【特許請求の範囲】 【請求項1】 スミラックス ゼイラニカ、ウッドフォ
    ルディア フルーティコサ、オオバナサルスベリ、コウ
    スイガヤよりなる群より選んだ少なくとも1種の溶媒抽
    出物を含む頭皮の育毛に有効な5α−レダクターゼ阻害
    剤。
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