JP5980512B2 - 体臭抑制剤 - Google Patents

Description

本発明は、体臭の抑制（予防および／または治療）剤、特に腋臭（アポクリン臭）の抑制（予防および／または治療）剤に関する。

近年、清潔志向の高まりから、体臭を気にする人が増加している。特に腋臭に悩む人は多い。腋臭は、アポクリン汗腺から分泌された、タンパク質やコレステロールを豊富に含むアポクリン汗が、皮膚常在菌によって分解されることにより発生し、その特有の臭いはアポクリン臭又はわきがと呼ばれる。

かかるアポクリン臭を抑制するために、市販の制汗剤や消臭剤を腋窩部に噴霧する試みや、２０％塩化アンモニウム液を腋窩部に塗布する試みが行われ、難治例では、手術療法も行われている（非特許文献１）。

しかし、これらの処置は、効果が十分ではないか、または費用や手間がかかるため、満足のいくものとはいえない。

「今日の治療指針２０１０」 医学書院 ９８７頁

本発明は、体臭の簡便な予防および／または治療を可能とする体臭抑制剤、特に、腋臭等の体臭の強い患者に対しても有効な体臭抑制剤を提供することを目的とする。

本発明者らは、鋭意研究の結果、ミソハギ科サルスベリ属に属する植物およびその抽出物がアポクリン汗腺に起因する腋臭等の体臭を抑制することを見出し、本発明を完成させた。

すなわち本発明によれば、
（１）ミソハギ科サルスベリ属に属する植物の葉、樹皮、根もしくは花、またはその抽出物を有効成分とする、体臭抑制剤；
（２）ミソハギ科サルスベリ属に属する植物の葉の抽出物を含有する、前記（１）記載の体臭抑制剤；
（３）体臭が、アポクリン汗腺由来の体臭である、前記（１）または（２）記載の体臭抑制剤；
（４）経口投与剤である、前記（１）〜（３）のいずれか１項記載の体臭抑制剤；
（５）外用剤である、前記（１）〜（３）のいずれか１項記載の体臭抑制剤；
が提供される。

本発明の体臭抑制剤により、体臭、特にアポクリン汗腺からの分泌物に起因する体臭である腋臭を、簡便に有効に抑制することができる。本発明の体臭抑制剤は、経口的または非経口的な投与経路のいずれであっても、体臭を予防および／または治療することができる。本発明の体臭抑制剤の有効成分であるミソハギ科サルスベリ属に属する植物の植物体またはその抽出物は、長期間にわたって飲用または摂取されてきたものであり、非常に安全性が高い。

本発明におけるミソハギ科（Ｌｙｔｈｒａｃｅａｅ）サルスベリ属（Ｌａｇｅｒｓｔｒｏｅｍｉａ）に属する植物としては、大花百日紅が好適である。大花百日紅は、主な原産地がインド〜アジア〜オーストラリア北部と広範囲にわたる植物で、日本においては、九州や沖縄等で栽培されている。本発明において使用されるミソハギ科サルスベリ属に属する植物は、植物の葉、樹皮、根または花などをそのまま用いてもよく、または乾燥させたものを用いてもよい。

本発明において使用されるミソハギ科サルスベリ属に属する植物の抽出物は、上記のような植物の葉、樹皮、根または花を、水または熱水、アルコール等の有機溶媒、またはこれらの混合溶媒を用いて、公知の方法により、抽出して製造することができる。具体的には、例えば、古来の方法にしたがって植物体を煎じて抽出物を製造することができる。これらの抽出物は、コロソリン酸等の含有成分の比率が多く含まれるように抽出されたものでもよい。これらの抽出物は、液体であってもよく、液体を凍結乾燥またはスプレードライ等の方法により乾燥させたものであってもよい。また、大花百日紅の抽出物（エキス）は、食品素材やサプリメント等として市販されているので、これらを利用することもできる。

本発明の体臭抑制剤は、経口的または非経口的に投与される。本発明の体臭抑制剤を経口的に投与する場合の剤形は、特に制限はないが、例えば、散剤、顆粒剤、錠剤、カプセル剤、トローチ剤、液剤、エキス剤、エリキシル剤、浸剤、煎剤、シロップ剤、リモナーデ剤、流エキス剤等を挙げることができる。これらの製剤は、例えば第１５改正日本薬局方製剤総則に記載されている方法等の公知の方法にて製造することができる。

本発明の体臭抑制剤を経口的に投与する場合、１日あたりの投与量は、投与対象の状態や体重等によって変化しうるが、通常、ミソハギ科サルスベリ属に属する植物のエキスとして０．１mg〜１０００mg（原生薬換算で１mg〜１０g）の範囲で投与することができ、０．５mg〜５００mg（原生薬換算で５mg〜５g）が好ましく、１mg〜１００mg（原生薬換算で１０mg〜１g）がより好ましい。

本発明の体臭抑制剤を非経口的に投与する場合、その剤形としては、液剤、ローション剤、懸濁剤、乳剤、軟膏剤、リニメント剤、チンキ剤、エアゾール剤等を挙げることができる。これらの製剤は、第１５改正日本薬局方製剤総則に記載される方法に準じて製造することができる。

本発明の体臭抑制剤を非経口的に投与する場合、１日あたりの投与量は、投与対象の状態や体重等によって変化しうるが、通常、ミソハギ科サルスベリ属に属する植物のエキスとして０．００１〜５０重量％を含有する製剤を１日１回または数回に分けて塗布することができ、ミソハギ科サルスベリ属に属する植物のエキスとして０．０１〜５重量％を含有する製剤を１日１回または数回に分けて塗布することが好ましい。さらに、これらの製剤を、貼付剤やパットに含浸させて用いることも可能である。

本発明の体臭抑制剤には、ミソハギ科サルスベリ属に属する植物またはその抽出物に加え、本発明の効果を増強する成分、または本発明の効果に影響を与えない成分を併用することができる。これらの成分としては、例えば、生理学的に不活性な各種の担体や賦形剤、増量剤、保存料、着色料、香料等の成分のほか、エイコサペンタエン酸（ＥＰＡ）やドコサヘキサエン酸（ＤＨＡ）等の不飽和脂肪酸類、ビタミンＢ、ビタミンＣ、ビタミンＥ、ビタミンＰ等のビタミン類、シトロネラル、リモネン等を挙げることができる。本発明においては、ミソハギ科サルスベリ属に属する植物またはその抽出物に加え、エイコサペンタエン酸および／またはビタミンＥを併用することが好ましい。これらの成分は、食品又は医薬品添加物として市販されており、容易に入手可能である。

本発明の体臭抑制剤は、体臭の予防および／または治療に効果を有する。特に、アポクリン汗腺由来の体臭の予防および／または治療のために好ましく使用することができる。アポクリン汗腺由来の体臭としては、具体的には、ヒトなどの哺乳類の腋窩部や陰部等、アポクリン汗腺が多く分布する部位から発生する体臭が挙げられる。また、本発明の体臭抑制剤は、ヒトのほか、イヌ、ネコ等のペットとして飼育される哺乳類、ウシ、ウマ、ヒツジ、ブタ等の家畜として飼育される哺乳類にも適用することができる。

以下実施例を掲げて本発明をさらに具体的に説明する。
（製造例）
１．乾燥させた大花百日紅葉からの濃縮物の調製
乾燥させた大花百日紅の葉１kgを細かく切断し、８０重量％エタノール水溶液５L中に入れ、加熱還流下（約８５℃）にて１.５時間抽出操作を行った後、大花百日紅の葉を濾別した。同様にして、再び同量の８０重量％エタノール水溶液中で抽出を行い、大花百日紅の葉を濾別した。得られた２回分の抽出液を、１つの容器に入れ、活性炭５００gを入れて脱色した。活性炭を除去した後、６０℃減圧下にエタノールおよび水を除去して濃縮物を得た。次いで６０℃にてさらに減圧下に保持して乾燥固形物を得た。この固形物を粉砕して粉末濃縮物１００gを得た。

（試験例）
１．試験方法
１−１．腋窩臭物質の採取
ＡＢＣＣ１１の野生型の遺伝子を持つ（全てへテロ）５名の腋窩汗提供者に対し、１０cm四方の脱脂綿をシャツの内側に貼り付け、腋窩汗を採取した（投与前検体）。投与前検体採取後、市販の大花百日紅を含有するエキス剤（商品名「コロソリン酸」（ユース・テクノコーポレーション社製））３００mg（大花百日紅のエキスとして１００mg））を１日１回、１週間、経口投与した。１週間後、腋窩汗を前述と同様の方法で採取し、投与後の検体とした。なお、汗の採取は以下の条件で行った。試験中はアスパラガス、ニンニク、キャベツ等の試験に影響を及ぼす可能性のある食物の摂取は、極力控えること；試験中は、制汗剤、オードトワレ等は使用しないこと；入浴時には無香料の石鹸を使用すること；試験前後の生活パターンは、極力同一にすること。

上記方法で採取した検体を、２０重量％エタノール水溶液２５mLで抽出し、凍結乾燥した。次いで、水 ２５mLに再溶解し、２mlメチルブチルエーテルで脱脂した。さらに、５M水酸化ナトリウム ２５０μLを加えて加水分解し、当該抽出液中の腋臭物質の抱合体を分解した。次いで、５M塩酸で中和した後にヘキサン ４mLで再抽出したものを遠心濃縮機で１００μLに濃縮し、実験用サンプルとして官能評価に用いた。

１−２．官能評価
３名のパネラーにより官能評価を行った。パネラーは、鼻炎や風邪等の嗅覚に影響のある疾患にかかっておらず、他人の腋窩臭を実感した経験を持つ人より選択した。さらに、官能評価前に強い腋窩臭を発している者から採取した汗の臭いを嗅ぐことにより、腋窩臭のイメージを統一した。

官能評価実施者（試験管理者）は、パネラーに対して同一の提供者より採取した投与前検体および投与後検体の腋窩臭サンプルをバイアル瓶に入れたものを同時に掲示し、どちらの腋窩臭がより強いかを判定させた。

なお、投与前検体の方が、においが強ければ、薬剤の効果があった（「Ｅ」（Ｅｆｆｅｃｔｉｖｅ））と判定した。一方、投与後検体の方が、においが強ければ、薬剤の効果はなかった（「ＮＥ」（Ｎｏ Ｅｆｆｅｃｔｉｖｅ）と判定した。これを３名のパネラーが１検体につき１２回行い、「Ｅ」「ＮＥ」のそれぞれと判定した回数を記録した。すなわち、３名のパネラーが一組の検体に対して各々１２回の官能評価を実施したため、一組の検体につき合計３６回の官能試験を行った。なお、官能評価実施に際して、各検体の提示は、全てブラインドで行った。結果を表１に示す。

全５検体のデータの合計は、有効率７７％で、有意な効果（ｐ＜０．００１）を有することがわかった。５種類いずれの検体においてもＥの選択率（有効率）は、５０％を超えていた。特に検体１〜３では、検体単独で統計学的な有意差があり、優れた腋臭の予防および／または治療効果が認められた。

以上の結果から、ミソハギ科サルスベリ属に属する植物またはその抽出物は、体臭（腋臭）の予防および／または治療に有効であることが確認された。

Claims (2)

1. ミソハギ科サルスベリ属に属する植物またはそれらの抽出物をアポクリン汗腺由来体臭抑制の有効成分とする経口投与剤である、体臭抑制剤。
2. ミソハギ科サルスベリ属に属する植物の葉の抽出物を含有する、請求項１記載の体臭抑制剤。