JP3611608B2 - ５α−レダクターゼ阻害剤 - Google Patents
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Description
【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は、５α−レダクターゼ阻害作用が高く、育毛に有効な５α−レダクターゼ阻害剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
クエルクス ペドゥンクラタ（学名 Quercus pedunculata）は、ブナ科コナラ属の植物である。
また、ルメックス シプリウス（学名 Rumex cyprius）は、タデ科ギシギシ属の植物である。
いずれもエジプトなどで生薬として利用されている。
【０００３】
一般に、５α−レダクターゼは、育毛を妨げる還元剤として作用する酵素として知られている。従って、この５α−レダクターゼの活性を阻害することは、育毛に有効に作用するものである。
【０００４】
一方、化粧料の原料として使用でき５α−レダクターゼ阻害作用のある物質としては種々の物質が知られているが、合成品は、長期間人間の肌に適応した場合の安全性の保証がなく、使用が制限されつつある。一方、天然物では、５α−レダクターゼ阻害作用が弱いものが多い。
しかし、人の肌に対する安全性の面から天然物で、多年、人が食したりして、安全性の面で保証されており、しかも５α−レダクターゼ阻害作用が強いものが要求されていた。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は、皮膚に適用して安全であると共に、５α−レダクターゼ阻害作用が大きい５α−レダクターゼ阻害剤を提供することである。
【０００６】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、前記の課題を解決するため、すでに多年にわたって食用に供され、人体に対する安全性が確認されている植物をスクリーニングして調べ、５α−レダクターゼ阻害剤として利用価値のあるものを検討した。
その結果、クエルクス ペドゥンクラタ（Quercus pedunculata）の果実及びルメックス シプリウス（Rumex cyprius）の葉が非常に５α−レダクターゼ阻害原料として、或いは医薬部外品としての有効性を有することを見い出した。
【０００７】
すなわち、本発明は、クエルクス ペドゥンクラタの果実、ルメックス シプリウスの葉よりなる群より選んだ少なくとも１種の植物体の溶媒抽出物を含む５α−レダクターゼ阻害剤である。
【０００８】
クエルクス ペドゥンクラタの果実、ルメックス シプリウスの葉の利用方法としては、水或いは親水性有機溶媒、例えば、エタノール、メタノール、アセトン等で抽出する。
しかしながら、５α−レダクターゼ阻害剤原料の抽出であるから、水或いはエタノール或いはこれらの混合溶媒での抽出が好ましいのは当然である。
【０００９】
また、場合によっては、グリセリン、１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール等の多価アルコール又は多価アルコールと水の混液も抽出に利用できる。
更にまた、凍結乾燥して粉体として利用することも利用方法によっては有効である。
【００１０】
この物質を他の化粧品原料例えば、スクワラン、ホホバ油等の液状油、ミツロウ、セチルアルコール等の固体油、各種の活性剤、グリセリン、１，３−ブチレングレコール等の保湿剤や各種薬剤等を添加してさまざまな剤形の抗５α−レダクターゼ剤を調製することができる。例えば、ローション、クリーム、乳液、パック等で目的に応じて利用形態を考えればよい。
【００１１】
【実施例】
以下に実際の利用方法である実施例を記載するが、本発明はこの実施例によって何ら限定されるものではない。
本発明で使用した、クエルクス ペドゥンクラタ、ルメックス シプリウスの抽出物の製造例を次に示す。
【００１２】
（製造例１）
クエルクス ペドゥンクラタの果実（乾燥品）を１０ｇにエタノール３００ｍｌを加えて時々撹拌しつつ５日間放置した。これをろ過後、エバポレートした後、凍結乾燥した。
【００１３】
（製造例２）
ルメックス シプリウスの葉（乾燥品）を１０ｇに５０％エタノール水溶液３００ｍｌを加えて時々撹拌しつつ５日間放置した。これをろ過後エバポレートした後、凍結乾燥した。
【００１４】
（実施例１） ローション
オリーブ油 ０．５
製造例１の抽出物 ０．５
ポリオキシエチレン(20E.O.)ソルビタンモノステアレート ２．０
ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油 ２．０
エタノール ３０．０
１．０％ヒアルロン酸ナトリウム水溶液 ５．０
精製水 ６０．０
【００１５】
（実施例２）
実施例２は実施例１の製造例１の抽出物を製造例２の抽出物に変え調製したもの。
【００１６】
（比較例１）
何首鳥の塊根（乾燥品）を１０ｇに５０％エタノール３００ｍｌを加えて時々撹拌しつつ５日間放置した。これをろ過後エバポレートし凍結乾燥した。
【００１７】
（比較例２）
セージの種子（乾燥品）を１０ｇに５０％エタノール３００ｍｌを加えて時々撹拌しつつ５日間放置した。これをろ過後エバポレートし凍結乾燥した。
【００１８】
（５α−レダクターゼ阻害試験）
試験方法
製造例及び比較例の１％液を０．５ｍｌ、０．１８％テストステロン、プロピレングリコール溶液を０．５ｍｌ、０．１％ＮＡＤＰＨ、トリス−ＨＣｌ緩衝液（５０ｍＭ、ｐＨ７．２）を５．０ｍｌ、酵素液としてオリエンタル酵母工業株式会社製 Ｓ−９を１．０ｍｌ、これらをよく混合し、３７℃で３０ｍｉｎ恒温水槽に放置する。
次に、エキストレート２０カラム（メルク社製）に入れ、１０ｍｉｎ放置した後、ジクロロ メタン４０〜５０ｍｌで分取する。エバポレート後、エタノール５ｍｌに溶解しガスクロマトグラフィー分析で分析した。
ＧＣ条件は
カラム ： ＣＢＰｌ−Ｗ１２−１００（メチルシリコーン系）
カラム温度 ： ２３５℃恒温
検出器 ： ＦＩＤ；２８０℃，ＤＥＴ；２８０℃
還元酵素５α−レダクターゼの活性阻害率の結果を表１に示す。
【００１９】
【表１】
【００２０】
使用テスト
男性１０名づつに毎日１回以上使用してもらって、６月後、アンケートした。実験前と変わらないときは±、やや髪の量（本数又は太さ）が増したときは＋、髪の量（本数又は太さ）が増したときは＋＋、顕著に髪の量（本数又は太さ）が増したときは＋＋＋、実験前より減少したときは−、と判定してもらった。
【００２１】
【表２】
【００２２】
【発明の効果】
本発明の植物体の溶媒抽出物は、５α−レダクターゼ阻害試験の結果より明らかな通り、育毛を妨げる該還元酵素の活性を阻害するので、育毛剤に配合して、育毛効果を高める。これらの植物は多年生薬として使用されて来ているので、皮膚に適用して安全であることが保証されている。
【産業上の利用分野】
本発明は、５α−レダクターゼ阻害作用が高く、育毛に有効な５α−レダクターゼ阻害剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】
クエルクス ペドゥンクラタ（学名 Quercus pedunculata）は、ブナ科コナラ属の植物である。
また、ルメックス シプリウス（学名 Rumex cyprius）は、タデ科ギシギシ属の植物である。
いずれもエジプトなどで生薬として利用されている。
【０００３】
一般に、５α−レダクターゼは、育毛を妨げる還元剤として作用する酵素として知られている。従って、この５α−レダクターゼの活性を阻害することは、育毛に有効に作用するものである。
【０００４】
一方、化粧料の原料として使用でき５α−レダクターゼ阻害作用のある物質としては種々の物質が知られているが、合成品は、長期間人間の肌に適応した場合の安全性の保証がなく、使用が制限されつつある。一方、天然物では、５α−レダクターゼ阻害作用が弱いものが多い。
しかし、人の肌に対する安全性の面から天然物で、多年、人が食したりして、安全性の面で保証されており、しかも５α−レダクターゼ阻害作用が強いものが要求されていた。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は、皮膚に適用して安全であると共に、５α−レダクターゼ阻害作用が大きい５α−レダクターゼ阻害剤を提供することである。
【０００６】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、前記の課題を解決するため、すでに多年にわたって食用に供され、人体に対する安全性が確認されている植物をスクリーニングして調べ、５α−レダクターゼ阻害剤として利用価値のあるものを検討した。
その結果、クエルクス ペドゥンクラタ（Quercus pedunculata）の果実及びルメックス シプリウス（Rumex cyprius）の葉が非常に５α−レダクターゼ阻害原料として、或いは医薬部外品としての有効性を有することを見い出した。
【０００７】
すなわち、本発明は、クエルクス ペドゥンクラタの果実、ルメックス シプリウスの葉よりなる群より選んだ少なくとも１種の植物体の溶媒抽出物を含む５α−レダクターゼ阻害剤である。
【０００８】
クエルクス ペドゥンクラタの果実、ルメックス シプリウスの葉の利用方法としては、水或いは親水性有機溶媒、例えば、エタノール、メタノール、アセトン等で抽出する。
しかしながら、５α−レダクターゼ阻害剤原料の抽出であるから、水或いはエタノール或いはこれらの混合溶媒での抽出が好ましいのは当然である。
【０００９】
また、場合によっては、グリセリン、１，３−ブチレングリコール、プロピレングリコール等の多価アルコール又は多価アルコールと水の混液も抽出に利用できる。
更にまた、凍結乾燥して粉体として利用することも利用方法によっては有効である。
【００１０】
この物質を他の化粧品原料例えば、スクワラン、ホホバ油等の液状油、ミツロウ、セチルアルコール等の固体油、各種の活性剤、グリセリン、１，３−ブチレングレコール等の保湿剤や各種薬剤等を添加してさまざまな剤形の抗５α−レダクターゼ剤を調製することができる。例えば、ローション、クリーム、乳液、パック等で目的に応じて利用形態を考えればよい。
【００１１】
【実施例】
以下に実際の利用方法である実施例を記載するが、本発明はこの実施例によって何ら限定されるものではない。
本発明で使用した、クエルクス ペドゥンクラタ、ルメックス シプリウスの抽出物の製造例を次に示す。
【００１２】
（製造例１）
クエルクス ペドゥンクラタの果実（乾燥品）を１０ｇにエタノール３００ｍｌを加えて時々撹拌しつつ５日間放置した。これをろ過後、エバポレートした後、凍結乾燥した。
【００１３】
（製造例２）
ルメックス シプリウスの葉（乾燥品）を１０ｇに５０％エタノール水溶液３００ｍｌを加えて時々撹拌しつつ５日間放置した。これをろ過後エバポレートした後、凍結乾燥した。
【００１４】
（実施例１） ローション
オリーブ油 ０．５
製造例１の抽出物 ０．５
ポリオキシエチレン(20E.O.)ソルビタンモノステアレート ２．０
ポリオキシエチレン(60E.O.)硬化ヒマシ油 ２．０
エタノール ３０．０
１．０％ヒアルロン酸ナトリウム水溶液 ５．０
精製水 ６０．０
【００１５】
（実施例２）
実施例２は実施例１の製造例１の抽出物を製造例２の抽出物に変え調製したもの。
【００１６】
（比較例１）
何首鳥の塊根（乾燥品）を１０ｇに５０％エタノール３００ｍｌを加えて時々撹拌しつつ５日間放置した。これをろ過後エバポレートし凍結乾燥した。
【００１７】
（比較例２）
セージの種子（乾燥品）を１０ｇに５０％エタノール３００ｍｌを加えて時々撹拌しつつ５日間放置した。これをろ過後エバポレートし凍結乾燥した。
【００１８】
（５α−レダクターゼ阻害試験）
試験方法
製造例及び比較例の１％液を０．５ｍｌ、０．１８％テストステロン、プロピレングリコール溶液を０．５ｍｌ、０．１％ＮＡＤＰＨ、トリス−ＨＣｌ緩衝液（５０ｍＭ、ｐＨ７．２）を５．０ｍｌ、酵素液としてオリエンタル酵母工業株式会社製 Ｓ−９を１．０ｍｌ、これらをよく混合し、３７℃で３０ｍｉｎ恒温水槽に放置する。
次に、エキストレート２０カラム（メルク社製）に入れ、１０ｍｉｎ放置した後、ジクロロ メタン４０〜５０ｍｌで分取する。エバポレート後、エタノール５ｍｌに溶解しガスクロマトグラフィー分析で分析した。
ＧＣ条件は
カラム ： ＣＢＰｌ−Ｗ１２−１００（メチルシリコーン系）
カラム温度 ： ２３５℃恒温
検出器 ： ＦＩＤ；２８０℃，ＤＥＴ；２８０℃
還元酵素５α−レダクターゼの活性阻害率の結果を表１に示す。
【００１９】
【表１】
使用テスト
男性１０名づつに毎日１回以上使用してもらって、６月後、アンケートした。実験前と変わらないときは±、やや髪の量（本数又は太さ）が増したときは＋、髪の量（本数又は太さ）が増したときは＋＋、顕著に髪の量（本数又は太さ）が増したときは＋＋＋、実験前より減少したときは−、と判定してもらった。
【００２１】
【表２】
【発明の効果】
本発明の植物体の溶媒抽出物は、５α−レダクターゼ阻害試験の結果より明らかな通り、育毛を妨げる該還元酵素の活性を阻害するので、育毛剤に配合して、育毛効果を高める。これらの植物は多年生薬として使用されて来ているので、皮膚に適用して安全であることが保証されている。
Claims (1)
- クエルクス ペドゥンクラタの果実、ルメックス シプリウスの葉よりなる群より選んだ少なくとも１種の植物体の溶媒抽出物を含む５α−レダクターゼ阻害剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25091194A JP3611608B2 (ja) | 1994-10-17 | 1994-10-17 | ５α−レダクターゼ阻害剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP25091194A JP3611608B2 (ja) | 1994-10-17 | 1994-10-17 | ５α−レダクターゼ阻害剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08113515A JPH08113515A (ja) | 1996-05-07 |
| JP3611608B2 true JP3611608B2 (ja) | 2005-01-19 |
Family
ID=17214863
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP25091194A Expired - Fee Related JP3611608B2 (ja) | 1994-10-17 | 1994-10-17 | ５α−レダクターゼ阻害剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3611608B2 (ja) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19741397A1 (de) * | 1997-09-19 | 1999-03-25 | Henkel Kgaa | Extrakt und kosmetische Zubereitung |
| FR2772604B1 (fr) * | 1997-12-24 | 2000-03-10 | Fabre Pierre Dermo Cosmetique | Utilisation de racines de germes de chene dans les compositions cosmetiques,en particulier a usage capillaire. |
| CN1203901A (zh) * | 1998-05-12 | 1999-01-06 | 熊军功 | 鲁梅克斯杂交酸模用于制备农用肥的用途 |
| JP2002284654A (ja) * | 2001-03-27 | 2002-10-03 | Kindai Kagaku Kk | 染毛剤用増粘剤、それを含む染毛剤組成物及びそれを用いた染毛方法 |
| JP5215603B2 (ja) * | 2007-07-11 | 2013-06-19 | 株式会社ユーリカ | 愛玩動物としての犬・猫用の被毛外用剤 |
-
1994
- 1994-10-17 JP JP25091194A patent/JP3611608B2/ja not_active Expired - Fee Related
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| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH08113515A (ja) | 1996-05-07 |
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