JPS63301811A - ミノキシジル配合軟膏剤 - Google Patents
ミノキシジル配合軟膏剤Info
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- JPS63301811A JPS63301811A JP63017614A JP1761488A JPS63301811A JP S63301811 A JPS63301811 A JP S63301811A JP 63017614 A JP63017614 A JP 63017614A JP 1761488 A JP1761488 A JP 1761488A JP S63301811 A JPS63301811 A JP S63301811A
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Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth
-
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
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- A61K8/4953—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom containing pyrimidine ring derivatives, e.g. minoxidil
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野］
本発明は経皮投与製剤に関する。更に詳しくは養毛効果
を高めたミノキシジル配合軟膏剤に関する。
を高めたミノキシジル配合軟膏剤に関する。
［従来の技術］
ミノキシジルは化学名を６−アミノ−１，２−ジヒドロ
−ヒドロキシ−イミノ−４−ピペリジノピリミジンと称
し、高血圧治療薬として経口的に使用されてきた。
−ヒドロキシ−イミノ−４−ピペリジノピリミジンと称
し、高血圧治療薬として経口的に使用されてきた。
近年、これを服用する者の中に多毛や発毛が認められた
。以来、脱毛症の治療薬としての適用が検討されている
。
。以来、脱毛症の治療薬としての適用が検討されている
。
米国特許第４．１３９．６１９号公報には育毛剤として
の適用が述べられており、その中には、ミノキシジルの
水に対する溶解性を高めるため、プロピレングリコール
を添加した製剤例がある。
の適用が述べられており、その中には、ミノキシジルの
水に対する溶解性を高めるため、プロピレングリコール
を添加した製剤例がある。
また、臨床的にもプロピレングリコール、エタノールを
加えた局所適用製剤の例の記載がある［アーチ ダーマ
トール （Ａｒｃｈ、 Ｄａｒｍａｔｏｌ ）第１２２
巻、第１８０頁、１９８６年］。
加えた局所適用製剤の例の記載がある［アーチ ダーマ
トール （Ａｒｃｈ、 Ｄａｒｍａｔｏｌ ）第１２２
巻、第１８０頁、１９８６年］。
しかし、実際、ミノキシジル経皮吸収について測定した
例は少なく、フランツ（Ｆｒａｎｚ）等がアーチ ダー
マトール第１２１巻、第２０３頁、１９８５年にプロピ
レングリフール、エタノール、水系でのミノキシジルの
経皮吸収について報告しているにすぎない。その際、そ
の経皮吸収率が投与量に対して１．６〜３．９ｘである
と報告している。
例は少なく、フランツ（Ｆｒａｎｚ）等がアーチ ダー
マトール第１２１巻、第２０３頁、１９８５年にプロピ
レングリフール、エタノール、水系でのミノキシジルの
経皮吸収について報告しているにすぎない。その際、そ
の経皮吸収率が投与量に対して１．６〜３．９ｘである
と報告している。
［発明が解決しようとする課題］
このフランツ（Ｆｒａｎｚ）等の報告からもわかるよう
に、ミノキシジルの経皮吸収率は低く、充分であるとは
言いがたい。
に、ミノキシジルの経皮吸収率は低く、充分であるとは
言いがたい。
［課題を解決するための手段］
本発明者らは、前記課題に鑑み、ミノキシジル含有の外
用剤の吸収率を高めるべく鋭意検討した結果、多価アル
コールおよびセチルアルコール、ステアリルアルコール
またはベヘニルアルコールを添加するとミノキシジルの
経皮吸収率が高まることを見出し本発明を完成した。
用剤の吸収率を高めるべく鋭意検討した結果、多価アル
コールおよびセチルアルコール、ステアリルアルコール
またはベヘニルアルコールを添加するとミノキシジルの
経皮吸収率が高まることを見出し本発明を完成した。
本発明の製剤は、ミノキシジル位多価アルコールおよび
セチルアルコール、ステアリルアルコールまたはベヘニ
ルアルコールを添加することを特徴とする軟膏剤である
。
セチルアルコール、ステアリルアルコールまたはベヘニ
ルアルコールを添加することを特徴とする軟膏剤である
。
本発明番こおいて多価アルコールとはグリセリン、プロ
ピレングリコール、ポリエチレングリコール、１．３−
ブタンジオール、ソルビトール、ジプロピレングリフー
ルなどである。多価アルコールを配合する際はそれぞれ
その１種または２種以上を添加して用いる。
ピレングリコール、ポリエチレングリコール、１．３−
ブタンジオール、ソルビトール、ジプロピレングリフー
ルなどである。多価アルコールを配合する際はそれぞれ
その１種または２種以上を添加して用いる。
本発明における多価アルコールの配合量は製剤中５０〜
８５重量％であり、好ましくは５５〜７Ｏｆｆｉ量％で
ある。また、セチルアルコール、ステアリルアルコール
またはベヘニルアルコールの配合量は製剤中１０〜５０
重量％であり、好ましくは２０〜４５重量％である。
８５重量％であり、好ましくは５５〜７Ｏｆｆｉ量％で
ある。また、セチルアルコール、ステアリルアルコール
またはベヘニルアルコールの配合量は製剤中１０〜５０
重量％であり、好ましくは２０〜４５重量％である。
本発明の組成物には、この他必要に応じて可盟剤、カッ
プリング剤、浸透剤、界面活性剤などの薬学的に許容さ
れうる添加剤を配合して用いることもできる。
プリング剤、浸透剤、界面活性剤などの薬学的に許容さ
れうる添加剤を配合して用いることもできる。
［発明の効果］
本発明により、ミノキシジルの養毛効果を著しく高める
ことができるので、薬効を減することなく製剤中のミノ
キシジルの配合量を少なくすることが可能になった。
ことができるので、薬効を減することなく製剤中のミノ
キシジルの配合量を少なくすることが可能になった。
［実施例］
以下、実施例および試験例を挙げて本発明を具体的に説
明する。
明する。
実施例１
ミノキシジル０．４ｇをプロピレングリコール１７゜６
５ｇ１ グリセリン５２．９５ｇに溶かし、ステアリル
アルコール２９．０ｇを添加し、攪拌溶解して製剤を調
製した。
５ｇ１ グリセリン５２．９５ｇに溶かし、ステアリル
アルコール２９．０ｇを添加し、攪拌溶解して製剤を調
製した。
実施例２
ミノキシジル０．４ｇを１．３−ブタンジオール３６ｇ
１ グリセリン３６ｇに溶かし、ベヘニルアルコール２
７．６ｇを添加して攪拌溶解して製剤を調製した。
１ グリセリン３６ｇに溶かし、ベヘニルアルコール２
７．６ｇを添加して攪拌溶解して製剤を調製した。
実施例３
ミノキシジル０．４ｇをグリセリン４０．０ｇ、エチレ
ンクリコール２０ｇに溶かし、ソルビタンモノステアレ
ート２．Ｏｇ、１，２．６−ヘキサンドリオール５．０
ｇポリエチレングリコール６Ｇ００５．０ｇ、ステアリ
ルアルコール２７．６ｇを添加し、９０〜９５°Ｃの温
度で攪拌下溶解し、製剤を調製した。
ンクリコール２０ｇに溶かし、ソルビタンモノステアレ
ート２．Ｏｇ、１，２．６−ヘキサンドリオール５．０
ｇポリエチレングリコール６Ｇ００５．０ｇ、ステアリ
ルアルコール２７．６ｇを添加し、９０〜９５°Ｃの温
度で攪拌下溶解し、製剤を調製した。
実施例４
ミノキシジル０．４ｇをエチレングリコール２０ｇ１．
３−ブタンジオール２Ｇ、Ｏｇ、グリセリン２８ｇに溶
かし、１，２．６−ヘキサンドリオール６、Ｏｇ。
３−ブタンジオール２Ｇ、Ｏｇ、グリセリン２８ｇに溶
かし、１，２．６−ヘキサンドリオール６、Ｏｇ。
ステアリン酸３．５ｇ、ベヘニルアルコール１２．３ｇ
。
。
ステアリルアルコール６、３ｇ、セチルアルコール３．
５ｇを添加し、９０〜９５°Ｃの温度で攪拌して製剤調
製した。
５ｇを添加し、９０〜９５°Ｃの温度で攪拌して製剤調
製した。
試験例１（養毛効果試験）
（１）検体二下記の製剤を検体として用いた。
検体１；実施例１の製剤
検体２：実施例２の製剤
検体３；実施例３の製剤
検体４；実施例４の製剤
対照検体１；ミノキシジルをプロピレングリコール：水
：エタノール（１：２５：２Ｇ）の混合液にとかした０
、４％溶液。
：エタノール（１：２５：２Ｇ）の混合液にとかした０
、４％溶液。
対照検体２ ミノキシジルをグリセリンモノカプリル酸
エステル：ステアリン酸メチル（４：３）の混合物に攪
拌下溶解し調製した０、４％製剤。
エステル：ステアリン酸メチル（４：３）の混合物に攪
拌下溶解し調製した０、４％製剤。
（２）供試動物： Ｃ３Ｈ系マウス（雄性、７適齢）１
０匹を一群とし、各群の動物について、その背部の２ｃ
ｍｘ３ｃｍの範囲をバリカンで除毛し試験に供した。
０匹を一群とし、各群の動物について、その背部の２ｃ
ｍｘ３ｃｍの範囲をバリカンで除毛し試験に供した。
（３）養毛試験：
■検体１〜４および対照検体１，２の各々にそれぞれ別
個の群の供試動物を割り当て、その除毛部に１日１回、
０．２賊塗布した。
個の群の供試動物を割り当て、その除毛部に１日１回、
０．２賊塗布した。
供試動物の毛の色は黒色で、除毛部の皮膚の色は灰色で
あり、その毛の成長と共に灰色から黒色に色調が変化す
ることから、毛の色の黒きの程度を下記のように測定し
て毛の成長の程度を評価した。
あり、その毛の成長と共に灰色から黒色に色調が変化す
ることから、毛の色の黒きの程度を下記のように測定し
て毛の成長の程度を評価した。
すなわち、分光色差計（高速分光色差計ＣＭＳ−１２０
０型、（株）村上色彩技術研究所製）を使用して、Ｌ”
ａ”ｂ”表色系に基づく除毛直後の被験部のｆ値、ａゝ
値、ｂ１値と、試料塗布１０日後および同２０日後の被
験部のＬ値、ａ値、ｂ１値を測定して、それぞれの差△
し、△ａ、Δｂｆ！：算出し、ＤＥ ａｂ＝ （（ΔＬ
）”（八ａ ）”＋（Δｂ）１）１／ｌの式か゛ら色
差ＤＥゝａｂ値を求め、その一群の平均値で毛の色の黒
さを示した。
０型、（株）村上色彩技術研究所製）を使用して、Ｌ”
ａ”ｂ”表色系に基づく除毛直後の被験部のｆ値、ａゝ
値、ｂ１値と、試料塗布１０日後および同２０日後の被
験部のＬ値、ａ値、ｂ１値を測定して、それぞれの差△
し、△ａ、Δｂｆ！：算出し、ＤＥ ａｂ＝ （（ΔＬ
）”（八ａ ）”＋（Δｂ）１）１／ｌの式か゛ら色
差ＤＥゝａｂ値を求め、その一群の平均値で毛の色の黒
さを示した。
また、検体塗布後１ｏ日後および２０日後の被験部の毛
の成長の程度を肉眼により後記の６段階で評価した。
の成長の程度を肉眼により後記の６段階で評価した。
その結果を第１表に示す。
第１表
×肉眼評価における判断基準
０：発毛が全く認められない
１：発毛している
２：硬毛が生え揃っている
３：硬毛が正常の約５０％生えている
４：硬毛が正常の約７５％生えている
５：硬毛が正常の約１００％生えている■検体塗布２０
日後、被験部の２ｃｍＸ ２ｃｍの範囲の毛をバリカン
で刈り取り、その重量を測定してその試料による毛の成
長量とした。
日後、被験部の２ｃｍＸ ２ｃｍの範囲の毛をバリカン
で刈り取り、その重量を測定してその試料による毛の成
長量とした。
毛の成長量（ｍｇ）と前項■で得た色差ＤＥ ａｂ値の
関係を第１図に示す。
関係を第１図に示す。
この図から両者は明らかに比例関係にあることがわかる
。
。
第１図は毛の成長量と色差ＤＥゝａｂの関係を示すグラ
フである。
フである。
Claims (1)
- １）ミノキシジルに（Ａ）多価アルコールおよび（Ｂ）
セチルアルコール、ステアリルアルコールまたはベヘニ
ルアルコールを添加することを特徴とする軟膏剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP63017614A JPS63301811A (ja) | 1987-01-28 | 1988-01-28 | ミノキシジル配合軟膏剤 |
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP1751987 | 1987-01-28 | ||
| JP62-17519 | 1987-01-28 | ||
| JP63017614A JPS63301811A (ja) | 1987-01-28 | 1988-01-28 | ミノキシジル配合軟膏剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63301811A true JPS63301811A (ja) | 1988-12-08 |
Family
ID=26354055
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP63017614A Pending JPS63301811A (ja) | 1987-01-28 | 1988-01-28 | ミノキシジル配合軟膏剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS63301811A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH10265343A (ja) * | 1997-01-23 | 1998-10-06 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 持効性育毛剤 |
| JP2000344668A (ja) * | 1999-03-30 | 2000-12-12 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | ミノキシジル製剤 |
| JP2001348314A (ja) * | 2000-04-07 | 2001-12-18 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 持続性育毛製剤 |
| WO2003030844A1 (fr) * | 2001-10-04 | 2003-04-17 | Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. | Preparations de stimulation de la croissance des cheveux a action prolongee |
| JP4940527B2 (ja) * | 2000-04-07 | 2012-05-30 | 大正製薬株式会社 | 持続性育毛組成物 |
| CN108366934A (zh) * | 2015-12-18 | 2018-08-03 | 莱雅公司 | 在施加期间具有颜色转变的组合物 |
-
1988
- 1988-01-28 JP JP63017614A patent/JPS63301811A/ja active Pending
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