JP2001348314A - 持続性育毛製剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 【課題】 １日１回の塗布で十分満足のゆく育毛作用を
得ることのできる持続性ミノキシジル製剤を提供するこ
と。 【解決手段】 （Ａ）０.１〜１.５質量％のミノキシジ
ルと、（Ｂ）５〜３０質量％の、１,３−ブチレングリ
コールまたはジプロピレングリコールと、グリセリンと
を、それらの重量比で１０：１〜１：４に混合した混合
物とを含有する持続性育毛製剤。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明が属する技術分野】本発明は、ミノキシジルを有
効成分とする持続性育毛製剤に関し、更に詳細には、ミ
ノキシジルが頭皮の真皮内に長時間維持されることによ
り、その効果が長く維持される育毛製剤に関する。

【０００２】

【従来の技術】ミノキシジルは化学名を６−（１−ピペ
リジニル）−２,４−ピリミジンジアミン−３−オキサ
イドと称し、米国特許第４,１３９,６１９号に育毛剤と
しての適応が記載されている。そして、ミノキシジル
は、外用により優れた育毛、養毛作用があるため、ミノ
キシジルを配合した育毛剤（以下、「ミノキシジル製
剤」という）は広く受け入れられ、その販売高も記録的
である。

【０００３】ところで、ミノキシジル製剤は、１日に数
回の塗布を必要とするため、特に忙しいときなどは塗布
を忘れることなどがあり、結果的に十分な育毛効果が得
られない場合もあった。そこで、人間の生活リズムに合
わせ、１日１回の塗布で十分な育毛作用を得ることので
きる持続性ミノキシジル製剤を得べく研究が行われてい
るが、種々の面から見て満足のゆく持続性ミノキシジル
製剤は極めて少ないというのが現状である。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、このような
実情に鑑みなされたものであり、１日１回の塗布で優れ
た育毛作用を得ることのできる持続性ミノキシジル製剤
を提供するものである。

【０００５】

【問題を解決するための手段】本発明者らは、頭皮から
浸透したミノキシジルを安定に頭皮の真皮内に保持する
ための条件を、ミノキシジル製剤の組成面から検討して
いたところ、特定の二価アルコールと三価アルコールを
組み合わせて溶剤として使用することにより、上記目的
が達成されることを見出し、本発明を完成した。

【０００６】すなわち本発明は、次の成分（Ａ）および
（Ｂ） （Ａ）０.１〜１.５質量％のミノキシジル （Ｂ）５〜３０質量％の、１,３−ブチレングリコール
またはジプロピレングリコールと、グリセリンとを、そ
れらの重量比で１０：１〜１：４に混合した混合物を含
有することを特徴とする持続性育毛製剤を提供するもの
である。

【０００７】

【発明の実施の形態】本発明の持続性育毛製剤は、全組
成中、５〜３０質量％（以下、単に「％」で示す）の、
１,３−ブチレングリコールまたはジプロピレングリコ
ールと、グリセリンとを、それらの重量比で１０：１〜
１：４に混合した混合物（成分（Ｂ））と、０.１〜１.
５質量％の、有効成分であるミノキシジル（成分
（Ａ））とを配合することにより調製される。 成分
（Ｂ）は持続性の点から１０質量％以上が好ましく、更
に好ましくは１４質量％以上である。使用感の点からは
２０質量％以下である。

【０００８】本発明においては、成分（Ｂ）として、二
価アルコールである１,３−ブチレングリコールまたは
ジプロピレングリコールと、三価アルコールであるグリ
セリンとを、重量比で１０：１〜１：４に混合したもの
を使用することが必要である。特に望ましい範囲は、
１,３−ブチレングリコールまたはジプロピレングリコ
ールと、グリセリンとが、重量比で１０：１〜３：２と
なる範囲である。なお、成分（Ｂ）の二価アルコールは
１，３−ブチレングリコールとジプロピレングリコール
の混合物であってもよい。

【０００９】本発明の持続性育毛製剤は、上記したよう
な配合組成により構成されるが、更に必要により、エタ
ノールおよび水を配合することができる。この場合の好
ましいエタノールの配合量は、４０〜８２質量％程度の
範囲であり、水の配合量は、５〜３０質量％の範囲であ
る。

【００１０】また、本発明の持続性育毛製剤は、そのｐ
Ｈを５.５から９.５の範囲に調整することが好ましい。
このｐＨの調整には、酸および／または塩基をｐＨ調整
剤として使用することができる。ｐＨ調整剤の好ましい
例としては、クエン酸、塩酸、乳酸、リン酸等が挙げら
れる。

【００１１】本発明の持続性育毛製剤では、上記した各
成分の他、他の必要な活性成分や補助成分を加えること
ができる。本発明の持続性育毛製剤に添加、配合するこ
とが好ましい薬効成分としては、メントール、ビタミン
Ｅアセテート、パントテニルエチルエーテル、ヒノキチ
オール、グリチルレチン酸および塩酸ジフェンヒドラミ
ンから成る群より選ばれた成分（以下、「選択成分」と
いう）が挙げられる。この選択成分のうち、持続性の点
からはメントール及びパントテニルエーテルが好まし
い。

【００１２】これら選択成分の添加量は、特に制約はな
く、使用感やミノキシジルの安定性あるいは溶剤系組成
等を考慮しながら実験的に定めることができる。例え
ば、特に好ましい選択成分であるメントールは、最終組
成物中で０.２〜０.４％程度となるよう配合することが
好ましい。

【００１３】本発明の持続性育毛製剤においては、上記
した成分の他、一般の外用剤に使用される種々の活性成
分や補助成分、例えば、賦形剤、血管拡張剤（塩化カル
プロニウム、ニコチン酸ベンジル、センブリ抽出液、オ
タネニンジンエキス、トウガラシチンキなど）、抗ヒス
タミン剤（塩酸イソチペンジルなど）、抗炎症剤（グア
イアズレンなど）、角質溶解剤（尿素、サリチル酸な
ど）、殺菌剤（グルコン酸クロルヘキシジン、イソプロ
ピルメチルフェノール、第４級アンモニウム塩、ピロク
トンオラミンなど）、保湿剤（ヒアルロン酸ナトリウ
ム、コンドロイチン硫酸など）、各種動植物（イチイ、
ボタンピ、カンゾウ、オトギリソウ、附子、ビワ、カワ
ラヨモギ、コンフリー、アシタバ、サフラン、サンシ
シ、ローズマリー、セージ、モッコウ、セイモッコウ、
ホップ、プラセンタなど）の抽出物、ビタミン類（酢酸
レチノール、塩酸ピリドキシン、アスコルビン酸、硝酸
チアミン、シアノコバラミン、ビオチンなど）、抗酸化
剤（ジブチルヒドロキシトルエン、ピロ亜硫酸ナトリウ
ム、トコフェロール、エデト酸ナトリウム、アスコルビ
ン酸、イソプロピルガレートなど）、溶解補助剤（アジ
ピン酸ジイソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、各
種植物油、各種動物油、アルキルグリセリルエーテル、
炭化水素類など）、代謝賦活剤、ゲル化剤（水溶性高分
子など）、粘着剤、香料、清涼化剤（ハッカ油、カンフ
ルなど）、染料などの通常使用される成分を本発明の効
果を損なわない範囲で配合することができる。

【００１４】しかしながら、界面活性剤の添加は、ミノ
キシジルの皮膚吸収に影響を与え、また使用感を低下さ
せるため、本発明の持続性育毛製剤は実質的に界面活性
剤を含まないものとすることが好ましい。

【００１５】かくして得られる本発明の持続性育毛製剤
は、ローション剤、エアゾール剤、トニック剤、クリー
ム剤、軟膏剤、ゲル剤などの適当な外用製剤とし、使用
することができる。

【００１６】

【実施例】以下に実施例を挙げ、本発明をさらに具体的
に説明するが、本発明はこれら実施例等により何ら制約
されるものではない。

【００１７】実 施 例 １ 持続性育毛ローション：ミノキシジル０.１ｇ、１,３−
ブチレングリコール３ｇ、グリセリン２ｇおよびエタノ
ール７０ｇを混合、攪拌して溶解し、精製水を加えて全
量１００ｍＬとしてローション剤（製剤１）を調製し
た。

【００１８】実 施 例 ２ 実施例１と同様にして、表１から表７に示す組成で、製
剤２から３４のローション剤（本発明品）を調製した。
また、表８に示す組成で、製剤３５のローション剤（比
較品）を調製した。これらの本発明品および比較品のロ
ーション剤について、下記試験方法でミノキシジル血中
濃度および真皮内含有量を測定した結果、本発明品の方
がミノキシジルの移行がゆっくりであること、および真
皮内に長く維持されることがわかった。

【００１９】（ 組 成 ）

【表１】

【００２０】

【表２】

【００２１】

【表３】

【００２２】

【表４】

【００２３】

【表５】

【００２４】

【表６】

【００２５】

【表７】

【００２６】

【表８】

【００２７】実施例 ３ 実施例１と同様にして、表９に示す組成で、製剤３６及
び３７のローション剤（本発明品）を調製した。また、
表９に示す組成で、製剤３８のローション剤（比較品）
を調製した。これらの本発明品および比較品のローショ
ン剤について、下記試験方法でミノキシジル血中濃度お
よび真皮内含有量を測定した結果を図１に示した。本発
明品の方がミノキシジルの移行がゆっくりであることが
わかった。

【００２８】

【表９】

【００２９】（ 試 験 方 法 ）ウィスター系ラット雄
性（８週齢）の腹部を除毛し、エーテル麻酔下で背位に
固定し、腹部の一定面積（２×３ｃｍ）に対し、^１４Ｃ
−ミノキシジルを用いて調製した被検ローション剤を各
３０μｌ塗布する。所定の時間（０．５、１、２、４、
６、８、２４時間）ごとに頸部静脈より採血し、血液中
のミノキシジル濃度を液体シンチュレーションカウンタ
ーで測定することによりミノキシジル血中濃度を測定す
ることができる。

【００３０】実施例 ４ 実施例１で調製したローション剤３０ｍＬをエアゾール
缶に充填し、さらにジメチルエーテル７０ｍＬを加えて
エアゾール剤とした。また、実施例２のローション剤も
同様にしてエアゾール剤とすることができる。

【００３１】

【発明の効果】本発明により、１日１回の塗布でも優れ
た効果を有する育毛剤の提供が可能となった。なお、本
発明品は１日数回使用することにより、さらに優れた育
毛効果を得ることができる。

【図面の簡単な説明】

【図１】 本発明の製剤と、比較製剤のミノキシジル血
中濃度を測定した結果を示すグラフである。 以 上

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 岡島 孝子 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 森岡 進 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 (72)発明者 堀江 太郎 東京都豊島区高田３丁目24番１号 大正製 薬株式会社内 Ｆターム(参考） 4C083 AB031 AB051 AB052 AB101 AB281 AB282 AC101 AC102 AC121 AC122 AC301 AC302 AC552 AC641 AC642 AC851 AC852 AD041 AD042 AD531 AD532 AD552 AD662 4C086 BC21 BC42 GA07 MA03 MA05 MA63 NA05 ZA92

Claims (16)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 次の成分（Ａ）および（Ｂ） （Ａ）０.１〜１.５質量％のミノキシジル （Ｂ）５〜３０質量％の、１,３−ブチレングリコール
   またはジプロピレングリコールと、グリセリンとを、そ
   れらの重量比で１０：１〜１：４に混合した混合物 を含有することを特徴とする持続性育毛製剤。
2. 【請求項２】 （Ｂ）成分の１,３−ブチレングリコール
   またはジプロピレングリコールと、グリセリンとの混合
   物において、それらの重量比が１０：１〜３：２である
   請求項１記載の持続性育毛製剤。
3. 【請求項３】 製剤のｐＨが５.５〜９.５である請求項
   １または２の何れかの項記載の持続性育毛製剤。
4. 【請求項４】 更にエタノール及び水を含有する請求項
   １〜３の何れかの項記載の持続性育毛製剤。
5. 【請求項５】 エタノールの配合量が４０〜８２質量％
   である請求項４記載の持続性育毛製剤。
6. 【請求項６】 水の配合量が５〜３０質量％である請求
   項４または５記載の持続性育毛製剤。
7. 【請求項７】 界面活性剤を実質的に含有しない請求項
   １〜６の何れかの項記載の持続性育毛製剤。
8. 【請求項８】 ｐＨ調整剤として酸および／または塩基
   を配合した請求項１〜７の何れかの項記載の持続性育毛
   製剤。
9. 【請求項９】 ｐＨ調整剤が、クエン酸、塩酸、乳酸ま
   たはリン酸である請求項８記載の持続性育毛製剤。
10. 【請求項１０】 更に、メントール及びパントテニルエ
    チルエーテルから成る群より選ばれる成分の１種または
    ２種以上を含有する請求項１〜９の何れかの項記載の持
    続性育毛製剤。
11. 【請求項１１】 外用ローション剤である請求項１〜１
    ０の何れかの項記載の持続性育毛製剤。
12. 【請求項１２】 外用エアゾール剤である請求項１〜１
    ０の何れかの項記載の持続性育毛製剤。
13. 【請求項１３】 ゲル剤である請求項１〜１０の何れか
    の項記載の持続性育毛製剤。
14. 【請求項１４】 ０.１〜１.５％のミノキシジル含有育
    毛組成物において、１.３−ブチレングリコールまたは
    ジプロピレングリコール、およびグリセリンを配合する
    ことを特徴とする、育毛組成物の持効化方法。
15. 【請求項１５】 １，３−ブチレングリコールまたはジ
    プロピレングリコール、およびグリセリンの配合量が、
    育毛組成物全体の５〜３０質量％である請求項１４の持
    効化方法。
16. 【請求項１６】 １，３−ブチレングリコールまたはジ
    プロピレングリコール、およびグリセリンの配合比が、
    １０：１〜１：４である請求項１４または１５の持効化
    方法。