JPS63150211A - ミノキシジル配合外用剤 - Google Patents
ミノキシジル配合外用剤Info
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- JPS63150211A JPS63150211A JP61298335A JP29833586A JPS63150211A JP S63150211 A JPS63150211 A JP S63150211A JP 61298335 A JP61298335 A JP 61298335A JP 29833586 A JP29833586 A JP 29833586A JP S63150211 A JPS63150211 A JP S63150211A
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野コ
本発明は経皮投与製剤に関する。更に詳しくは経皮吸収
性を高めたミノキシジル配合外用剤に関する。
性を高めたミノキシジル配合外用剤に関する。
［従来の技術］
ミノキシジルは化学名を６−アミノ−１，２−ジヒドロ
−ヒドロキシ−イミノ−４−ピペリジノピリミジンと称
し、高血圧治療薬として経口的に使用してきた。
−ヒドロキシ−イミノ−４−ピペリジノピリミジンと称
し、高血圧治療薬として経口的に使用してきた。
近年、これを服用する者の中に多毛や発毛が認められた
。以来、脱毛症の治療薬としての適用が検討されてきた
。
。以来、脱毛症の治療薬としての適用が検討されてきた
。
米国特許公報第４．１３９．６１９号には育毛剤として
の適用が述べられており、その中でプロピレングリコー
ルが添加された例の記載がある。
の適用が述べられており、その中でプロピレングリコー
ルが添加された例の記載がある。
また、特開昭６１−１６５３１２号公報にはグリセリン
を添加した例の記載もある。
を添加した例の記載もある。
更に、臨床的にもプロピレングリコールを添加した例の
記載がある。［アーチ ダーマトール（Δｒｃｈ、 ｐ
ａｒｍａｔｏｌ）第１２２巻、第１８０頁、１９８６年
コ ”［発明が解決しようとする問題点］ しかし、ミノキシジルの経皮吸収率は低く、充分である
とは言いがたい。
記載がある。［アーチ ダーマトール（Δｒｃｈ、 ｐ
ａｒｍａｔｏｌ）第１２２巻、第１８０頁、１９８６年
コ ”［発明が解決しようとする問題点］ しかし、ミノキシジルの経皮吸収率は低く、充分である
とは言いがたい。
実際、フランツ（Ｆｒａｎｚ）等はアーチ ダーマトー
ル第１２１巻、第２０３頁、１９８５年にプロピレング
リコール、エタノール、水系でのミノキシジル経皮吸収
についてその経皮吸収率が投与量に対して１．６〜３．
９ｚであると報告している。
ル第１２１巻、第２０３頁、１９８５年にプロピレング
リコール、エタノール、水系でのミノキシジル経皮吸収
についてその経皮吸収率が投与量に対して１．６〜３．
９ｚであると報告している。
［問題点を解決するための手段］
本発明者らは、前記問題点に鑑み、ミノキシジル含有の
外用剤の吸収率を高めるべく鋭意検討した結果、ミノキ
シジルにグリセリンおよびプロピレングリコールを添加
することを特徴とする外用剤が上記目的を達成すること
を見出し、本発明を完成した。
外用剤の吸収率を高めるべく鋭意検討した結果、ミノキ
シジルにグリセリンおよびプロピレングリコールを添加
することを特徴とする外用剤が上記目的を達成すること
を見出し、本発明を完成した。
本発明においてグリセリンとプロピレングリコールの総
量はミノキシジル１重量部に対し、１重量部から９５重
量部、好ましくは５重量部から８５重量部である。
量はミノキシジル１重量部に対し、１重量部から９５重
量部、好ましくは５重量部から８５重量部である。
またグリセリンとプロピレングリコールの割合はグリセ
リンがプロピレングリコール１重量部に ′対し０．５
重量部以上あればよいが、好ましくは１重量部から１０
重量部である。
リンがプロピレングリコール１重量部に ′対し０．５
重量部以上あればよいが、好ましくは１重量部から１０
重量部である。
本発明の組成物は単純な溶液、混合物のほか軟膏クリー
ム、ローション剤、ゲル剤などの形態で薬学的に許容さ
れうる第三成分を添加することもできる。
ム、ローション剤、ゲル剤などの形態で薬学的に許容さ
れうる第三成分を添加することもできる。
［発明の効果］
本発明により、ミノキシジルの経皮吸収率が高まり、ミ
ノキシジルの配合量を少なくすることが可能になった。
ノキシジルの配合量を少なくすることが可能になった。
［実施例］
以下、実施例および試験例を挙げて本発明を具体的に説
明する。
明する。
実施例１
ミノキシジル５ｇをグリセリン：プロピレングリコール
＝４＝１の混合液９５ｇに溶かし、ミノキシジル５％溶
液を調製した。
＝４＝１の混合液９５ｇに溶かし、ミノキシジル５％溶
液を調製した。
実施例２
ミノキシジル５．０重量部、プロピレングリコール５，
０重量部、ヒノキチオール０．１重量部、グリチルレチ
ン０．２重量部、エタノール６０．０重量部を攪拌溶解
し、これにグリセリン２０．０重量部、精製水９．７重
量部の混液を添加し、ローション剤を調製した。
０重量部、ヒノキチオール０．１重量部、グリチルレチ
ン０．２重量部、エタノール６０．０重量部を攪拌溶解
し、これにグリセリン２０．０重量部、精製水９．７重
量部の混液を添加し、ローション剤を調製した。
実施例３
プロピレングリコール１０．０重量部、エストラジオー
ルｏ、 ｏｏｏｓ重量部、イソプロピルメチルフェノー
ル１０．０重量部を混合し、この溶液にカルボ牟ジビニ
ルポリマー０．５重量部を分散させ、次にミノキシジル
５．０重量部を添加し溶解した。こあ溶液にグリセリン
４０．０重量部、精製水３３．９９９２重量部の混液を
添加した。次にジイソプロパツールアミン０．５重量部
を添加し、攪拌してゲル剤を調製した。
ルｏ、 ｏｏｏｓ重量部、イソプロピルメチルフェノー
ル１０．０重量部を混合し、この溶液にカルボ牟ジビニ
ルポリマー０．５重量部を分散させ、次にミノキシジル
５．０重量部を添加し溶解した。こあ溶液にグリセリン
４０．０重量部、精製水３３．９９９２重量部の混液を
添加した。次にジイソプロパツールアミン０．５重量部
を添加し、攪拌してゲル剤を調製した。
実施例４
セタノール１．５重量部、ステアリルアルコ−）し１．
５重量部、流動パラフィン１０．０重量部、スクワラン
１０．０重量部、モノステアリン酸グリセリン４．０重
量部、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート
５．０重量部を加熱溶解混合した。これにミノキシジル
５．０重量部、グリセリン３２．０重量部。
５重量部、流動パラフィン１０．０重量部、スクワラン
１０．０重量部、モノステアリン酸グリセリン４．０重
量部、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート
５．０重量部を加熱溶解混合した。これにミノキシジル
５．０重量部、グリセリン３２．０重量部。
プロピレングリコール８．０重量部、パラオキシ安息香
酸メチル０．１重量部、パラオキシ安息香酸プロピル０
．１重量部、精製水２２．８重量部の加熱溶解物を添加
し、ホモミキサーで乳化し、クリーム剤を調製した。
酸メチル０．１重量部、パラオキシ安息香酸プロピル０
．１重量部、精製水２２．８重量部の加熱溶解物を添加
し、ホモミキサーで乳化し、クリーム剤を調製した。
試験例１
（試験動物）
体重２００〜２５０ｇの雄性ウィスター系ラット５匹を
一群とし、各群のラットをエーテル麻酔下、電気バリカ
ンで皮膚に損傷を与えない様に注意深く腹部の毛を除き
、７０％アルコールで清拭して試験に供した。
一群とし、各群のラットをエーテル麻酔下、電気バリカ
ンで皮膚に損傷を与えない様に注意深く腹部の毛を除き
、７０％アルコールで清拭して試験に供した。
（試験方法）
各群のラットの腹部の面積２ＣＩ１１”の円の周囲に５
％カルボキシビニルポリマーゲルを塗り、乾燥させた後
、ミノキシジル５００）Ｊｇ相当量をそれぞれ別個の群
のラットの腹部の円形状皮膚露出部に均一に塗布した。
％カルボキシビニルポリマーゲルを塗り、乾燥させた後
、ミノキシジル５００）Ｊｇ相当量をそれぞれ別個の群
のラットの腹部の円形状皮膚露出部に均一に塗布した。
塗布２４時間後にラットを殺し、試料と共に皮下組織ま
での皮膚を摘出した。この摘出した皮膚から定法により
薬物を抽出し、高速液体クロマトグラフィー［カラム（
長さ１５０ｍｍ直径４ｍｍ） ：充填剤としてＴＳＫ−
Ｇｅ ｌ ＬＳ４１０（東洋ソーダ■製）を用いた。
での皮膚を摘出した。この摘出した皮膚から定法により
薬物を抽出し、高速液体クロマトグラフィー［カラム（
長さ１５０ｍｍ直径４ｍｍ） ：充填剤としてＴＳＫ−
Ｇｅ ｌ ＬＳ４１０（東洋ソーダ■製）を用いた。
溶離液：メタノール−水−酢酸−スルホコハク酸ジー２
−エチルへキシルナトリウム（７０：３０：１：０．３
）混液を水酸化ナトリウムと過塩素酸を加えｐＨ４，０
に調製したものコにかけ、２８５ｎｍのＵＶ吸収を測定
し、薬物の残存量から皮膚吸収率を測定した。
−エチルへキシルナトリウム（７０：３０：１：０．３
）混液を水酸化ナトリウムと過塩素酸を加えｐＨ４，０
に調製したものコにかけ、２８５ｎｍのＵＶ吸収を測定
し、薬物の残存量から皮膚吸収率を測定した。
（検体）
検体１：実施例１の溶液
検体２：ミノキシジルの５％プロピレングリコール溶液
検体３：ミノキシジルの５％グリセリン溶液（結果）
試験結果は表１に示した。
検体１は対照検体として用いた検体２，３に比してミノ
キシジルの経皮吸収が高まった。
キシジルの経皮吸収が高まった。
表 １
Claims (1)
- １）ミノキシジルにグリセリンおよびプロピレングリコ
ールを添加することを特徴とする外用剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61298335A JPS63150211A (ja) | 1986-12-15 | 1986-12-15 | ミノキシジル配合外用剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP61298335A JPS63150211A (ja) | 1986-12-15 | 1986-12-15 | ミノキシジル配合外用剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS63150211A true JPS63150211A (ja) | 1988-06-22 |
Family
ID=17858332
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61298335A Pending JPS63150211A (ja) | 1986-12-15 | 1986-12-15 | ミノキシジル配合外用剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS63150211A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001348314A (ja) * | 2000-04-07 | 2001-12-18 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 持続性育毛製剤 |
| US6946120B2 (en) | 1998-04-22 | 2005-09-20 | Connetics Australia Pty. Ltd. | Pharmaceutical composition |
| JP2016145179A (ja) * | 2015-02-06 | 2016-08-12 | ダイヤ製薬株式会社 | ミノキシジル含有外用液剤および外用液剤の製造方法 |
| KR20220087486A (ko) | 2019-10-18 | 2022-06-24 | 가부시키가이샤 아쥬반트 홀딩스 | 육모제 |
| KR20240023617A (ko) | 2021-06-19 | 2024-02-22 | 가부시키가이샤 아쥬반트 홀딩스 | 육모제 |
-
1986
- 1986-12-15 JP JP61298335A patent/JPS63150211A/ja active Pending
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6946120B2 (en) | 1998-04-22 | 2005-09-20 | Connetics Australia Pty. Ltd. | Pharmaceutical composition |
| JP2001348314A (ja) * | 2000-04-07 | 2001-12-18 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 持続性育毛製剤 |
| JP2016145179A (ja) * | 2015-02-06 | 2016-08-12 | ダイヤ製薬株式会社 | ミノキシジル含有外用液剤および外用液剤の製造方法 |
| KR20220087486A (ko) | 2019-10-18 | 2022-06-24 | 가부시키가이샤 아쥬반트 홀딩스 | 육모제 |
| KR20240023617A (ko) | 2021-06-19 | 2024-02-22 | 가부시키가이샤 아쥬반트 홀딩스 | 육모제 |
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