JPS63264529A - オウバクからの抗炎症物質の製造方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 産」し辷Ω上１汰！一 本発明は、通常のオウバク抽出物よりも強い抗炎症活性
を有するオウバクからの抗炎症物質の製造方法に関する
。

災末血伎帆 周知のように、オウバクは抗炎症作用を有していること
から、オウバクの有機溶媒抽出物を口臭や歯周病予防の
有効成分として口腔用組成物に配合したり（特開昭５７
−５６４１５号）、オウバクの乾留粉砕物を歯痛や歯周
炎治療の有効成分として歯周炎治療薬に配合すること（
特開昭６１−１２２２２１号）、また、界面活性剤にオ
ウバクの含水アルコール抽出物を配合して界面活性剤の
有する皮膚に対する刺激性を似下させること（特開昭６
０−５６９１１号）などや、更にはオウバク抽出物が保
湿性を有することに着目してオウバク抽出物を保湿性化
粧料に配合すること（特開昭６０−２５８１０４号）も
提案されている。

一方、オウバクの抗炎症活性を有する成分の検索が行な
われ、ｉｎ　ｖｉｔｒｏ抗炎症評価法である受精卵法を
指標とした検索により抗炎症活性成分としてベルベリン
が確認され（藤村他、薬学雑誌、直立、７８２．１９７
０）、また、　ｉｎ　ｖｉｔｒｏ抗炎症評価法の赤血球
・溶血抑制作用を指標とした検索により脂肪酸分画に抗
炎症活性があることが確認されている（佐貫大三部他、
薬理と治療１皿。

２５９．１９８２）。

更に、オウバクからの抗炎症成分の抽出方法も種々検討
され、抗炎症活性成分であるベルベリンを多く含有する
水性エキスの製造法（特公昭６２−５８９０号）及びそ
の水性エキスを含有する皮膚外用剤（特公昭６２−５８
９１号）等が提案されている。

口が　”　しようとする−１１　慨 しかしながら、上述のように広く用いられているオウバ
ク抽出物の抗炎症作用はいずれも必ずしも十分とは言い
難く、また、上記特公昭６２−５８９０号の製造法によ
り得られるエキスは比較的強い抗菌活性が期待されるが
、その振作法が面倒である。

従って、より強い抗菌活性を有する物質を簡単に得るこ
とが望まれる。

本発明は上記事情に鑑みなされたもので、通常のオウバ
ク抽出物よりも強い抗菌活性を有するオウバク中の抗炎
症物質を簡単に得ることができる新規な製造方法を提供
することを目的とする。

司ｎ占を　　するための　　　び 本発明者らは上記目的を達成するため鋭意検討を重ねた
結果、オウバク抽出物を吸着剤に吸着させる工程を行な
った後、親水性有機溶媒で溶出させることにより得られ
る物質が、通常のオウバク抽出物よりも強い抗炎症活性
を有することを知見し、本発明をなすに至った。

従って１本発明はオウバク抽出物を吸着剤に吸着させる
工程を行なった後、ｖＡ水性有機溶媒で溶出させること
により得られる物質を採取することを特徴とするオウバ
クからの抗炎症物質の製造方法を提供する。

以下１本発明につき更に詳述する。

本発明に係るオウバクからの抗炎症物質の製造方法にお
いては、その原料であるミカン科のキハダ及び近縁同属
種の樹皮乾燥物であるオウバクを水、含水メタノール等
の含水アルコール、種々の有機溶媒例えばメタノール、
エタノール、アセトン、クロロホルム、酢酸エチル、ブ
タノール、エーテルなどで抽出したオウバク抽出物を用
い、まずこのオウバク抽出物を吸着剤に吸着させる工程
を行なう。

この場合、用いるオウバク抽出物に何ら制限はないが、
特にオウバクの水抽出物を用いるか、或いはオウバク抽
出物の濃縮又は乾固物を水に溶解したものを用いること
が好ましい。なお、上記オウバク抽出物はそのまま吸着
剤に吸着させても。

また適量に濃縮しても差支えない。

更に、吸着処理する際の処理方法や条件は種々選択され
るが、特に吸着剤として疎水性吸着剤を用いることが好
ましい。ここで、疎水性吸着剤としては、スチレンの単
量体とジビニルベンゼンの単量体とを重合させることに
より得られる多孔性ポリマーの球状樹脂が有効に使用で
き、この樹脂は表面が疎水性であることから疎水性度の
大きな有機物をファンデルワールス力により吸着する能
力を有する。このような疎水性吸着剤樹脂として具体的
には、アンバーライトＸＡＤ−２，ＸＡＤ−４（ローム
アンド・ハース社製）、ダイヤイオンＨＰ−２０，ＨＰ
−２１（三菱化成社製）、セパビーズ５Ｐ−２０６，５
Ｐ−２０７（三菱化成社製）等が例示される。

また、吸着剤の使用量は用いるオウバク抽出物量に応じ
適宜選択されるが、オウバク抽出物中の抗炎症成分を十
分吸着させることができる量の吸着剤、即ち少なくても
オウバク抽出物に対して５倍量以上（抽出物１００ｇに
対して吸着剤５００ｍＡ）、特に１０〜４０倍量の範囲
とすることが望ましい。

次いで１本発明においては、上述の如くオウバク抽出物
を吸着剤に吸着させた後、この吸着剤から親水性有機溶
媒で溶出される物質を採取する。

なおこの場合、オウバク抽出物を吸着剤、特に疎水性吸
着剤に吸着させた後、予め水溶性分画を水で溶出させて
除去する工程を行ない、次いで有機溶媒易溶性分画を親
水性有機溶媒で溶出させることが好ましい。

ここで、有機溶媒易溶性分′画を溶出させる親水性有機
溶媒としては、例えばエタノール、メタノール、アセト
ン等が挙げられ、これらを単独で又は２種以上の混合溶
媒として使用することができる。

また、溶媒の溶出液量は特に制限されないが、上記親水
性有機溶媒及び水溶性分画を溶出させる水の溶出液量を
吸着剤樹脂量に対してそれぞれ好ましくは２倍量以上、
より好ましくは５倍量以上とすることにより、各分画を
高収率で採取することができる。

更に、溶媒溶出方法や条件は何ら限定されず、通常の方
法で室温、常圧下で容易に溶出させることができる。

このようにして親水性有機溶媒で溶出させることにより
得られた物質は、配合すべき製品等に応じ、溶媒を留去
せずに、又は一部もしくは全部を留去して使用すること
ができる。

本発明のオウバクからの抗炎症物質の製造方法により得
られた物質は通常のオウバク抽出物よりも強い抗炎症活
性を有するもので、抗炎症成分として化粧水、乳液、ク
リーム等の各種化粧料や口腔用組成物など種々の皮膚炎
防止、歯周病予防を目的とした製品に配合することがで
きる。なお、本発明抗炎症物質を各種化粧料や口腔用組
成物などに配合する場合、その配合量は製品全体の０．
０１〜５０％とすることが好ましい。

１皿勿倭乗 以上説明したように、本発明の製造方法によれば、通常
のオウバク抽出物よりも強い抗炎症活性を有するオウバ
クからの抗炎症物質を簡単な操作で得ることができ、こ
の抗炎症物質は抗炎症成分として各種化粧料や口腔用組
成物など種々の皮膚炎、歯周炎等の予防を目的とした製
品に配合して利用することができる。

以下に実施例及び比較例を示し１本発明を具体的に説明
するが、本発明は下記実施例に制限されるものではない
。

〔実施例、比較例〕

オウバク水抽出液２ＱＣオウバク原体２００ｇに相当）
を１℃のアンバーライトＸＡＤ−２樹脂（ローム・アン
ド・ハース社製）で吸着処理し、この樹脂に約５１２の
水を通して非吸着部を溶出させた後、メタノール５Ｑを
通してメタノール溶出部を採取した。採取したメタノー
ル溶出部を減圧留去し、黄色物質を得た（収率１００％
）。

上で得られたオウバク抽出分画物質（本発明品）の赤血
球溶血抑制作用を下記方法で評価した。

赤血球′血　Ｉ　　の　　　２ 体重２２０ｇのウィスター系雄性ラットの血液をエーテ
ル麻酔下で採血し、リン酸緩衝液で４回洗浄した後、リ
ン酸緩衝液で希釈して赤血球数Ｌ　、　ＯＸ　１０’ｃ
ｅｌｌｓ／　ｒｓｆｌに調整した。この赤血球懸濁液０
．２ｍＱに、検体（本発明に係るオウバク抽出分画物質
）を低張の０．３２ＮａＣｎ含有１０ｍＭリン酸緩衝液
（ｐＨ７，４）４．８ｍＱに溶解し、第１表に示す濃度
に調整したものを添加、混合し、３０分間室温にて放置
した後、２０００ｒｐｍで１０分間遠心分離し、上澄液
を得た。この上澄液の波長５４０ｎｍにおける吸光度を
測定し、下記式に基いて赤血球溶血抑制率を算出した。

なお、比較のため通常の方法でオウバク水抽出エキスを
得、上記と同様の方法で赤血球溶血抑制率を求めた。

結果を第１表に示す。

第　　１　　表 第１表の結果より、本発明製造方法で得られたオウバク
抽出分画物質は、オウバク水抽出エキスに比べて赤血球
溶血抑制作用が強く、抗炎症活性が高いことが確認され
た。

以下に配合例を示す。なお、以下％はいずれも重量％を
表わす。

〔配合例１〕　化　粧　水 グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　５．０％プ
ロピレン　　　　　　　　　　　　　　　　４，０オレ
イルアルコール　　　　　　　　　　　　　０．１ポリ
オキシエチレンソルビタン　　　　　　　　１．５モノ
ラウリン酸エステル ポリオキシエチレンラウリルエーテル　　　　０．５エ
タノール　　　　　　　　　　　　　　　　　１０．０
本発明品　　　　　　　０．５ β−グリチルレチン酸　　　　　　　　　　　　０．５
ビタミンＢ６ジパルミチン酸エステル　　　　　０．１
香　　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
０．１パラオキシ安息香酸ブチル　　　　　　　　　０
．０５計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
１００．０％〔配合例２〕　スキンクリーム ステアリン酸　　　　　　　　　　　　　　　１４．０
％ワセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２
．０モノステアリン酸グリセリン　　　　　　　　　２
．５プロピレングリコール　　　　　　　　　　１０．
０本発明品　　　　　　　０．２ α−トコフェロール　　　　　　　　　　　　　　０．
４ビタミンＡ、Ｄオイル　　　　　　　　　　　　　０
．２精　　製　　水　　　　　　　　　　　　　　　　
６８．４計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
１００．０％〔配合例３〕　乳　　液 ステアリン酸　　　　　　　　　　　　　　　　２．０
％セタノール　　　　　　　　　　　　　　　　　　１
．５ワセリン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
３．０ラノリンアルコール　　　　　　　　　　　　　
２．０流動パラフイン　　　　　　　　　　　　　　１
０．０ポリオキシエチレンモノオレイン酸エステル　２
．０グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　３・Ｏ
プロピレングリコール　　　　　　　　　　　５．０ト
リエタノールアミン　　　　　　　　　　　　　１．０
本発明品　　　　　　　１．０ ビタミンＥアセテート　　　　　　　　　　　　０．２
パラオキシ安息香酸ブチル　　　　　　　　　０．０５
パラオキシ安息香酸メチル　　　　　　　　　０．０５
香　　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
０．５精　　製　　水　　　　　　　　　　　　　　　
　　　残計　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
１００．０％〔配合例４〕　ハンドクリーム ステアリン酸　　　　　　　　　　　　　　　１７．０
％ブチルステアレート　　　　　　　　　　　　　３．
０シリコン油　　　　　　　　　　　　　　　　　０．
３ポリオキシエチレンオレイルアルコール　　　　７．
０グリセリン　　　　　　　　　　　　　　　６・０本
発明品　　　　　　　２．０ コメ胚芽油　　　　　　　　　　　　　　　　　１．２
β−カロチン　　　　　　　　　　　　　　　　０．１
防　　腐　　剤　　　　　　　　　　　　　　　　　０
．１香　　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　０．１精　　製　　水　　　　　　　　　　　　　
　　　　　残出瀬人　　ラ　イ　オ　ン　株式会社 代理人　　弁理士　　小　島　隆　司 手続補正書（自船 昭和６３年４月、８　日 １、事件の表示 昭和６２年特許願第９５４２７号 ２、発明の名称 オウバクからの抗炎症物質の製造方法 ３、補正をする者 事件との関係　　　　　　特許出頭人 住　　所　　東京都墨田区本所１丁目３番７号氏　　名
　　（６７６）ライオン　株式会社代表者　　小　林　
　敦 ４、代理人 住　　所　　東京都中央区銀座３丁目１１番１４号ダパ
クリエートビル５階　電話（５４５）６４５４６、補正
の内容 （１）明細書第９頁第１行目の「（収率１００％）」を
「（収率１０．０％）」と訂正する。

以上

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、オウバク抽出物を吸着剤に吸着させる工程を行なっ
   た後、親水性有機溶媒で溶出させることにより得られる
   物質を採取することを特徴とするオウバクからの抗炎症
   物質の製造方法。 ２、吸着剤が疎水性吸着剤である特許請求の範囲第１項
   記載の製造方法。