JPS63243014A - 美白化粧料 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、美白化粧料に関するものであり、詳しくは、
化粧料基剤中に美白効果のずぐれたＬ−アスコルビン酸
−２−リン酸エステル・マグネシウム塩（以下Ａ、　Ｐ
、と略称する）を高濃度に配合した場合にあっても、特
定の非イオン界面活性剤及び特定の電解質を併存させる
ことによって、Ａ、　Ｐ。

による被膜形成を防止し、Ａ、　Ｐ、の経皮吸収性が増
進され、しかも安全性にも優れた美白化粧料を提供する
ものである。

（従来の技術〕 これまでＬ−アスコルビン酸には生成したメラニンの淡
色化効果やコラーゲン生成の増強効果などが知られてお
り、化粧品分野でも広く使用されていた。しかし、この
Ｌ−アスコルビン酸は光、熱、酸素、金属イオン、ＰＨ
により分解や変性がおこりやすく安定性が弱いのが欠点
であった。

そこで、この欠点を除くため、Ｌ−アスコルビン酸の各
種誘導体が研究されて来たが、中でもＬ−アスコルビン
酸−２−リン酸エステル・マグネシウム塩が有名であり
、いろいろな製造法や化粧料への配合が知られている（
特公昭４１９２号、特公昭４３−９２１８＠　、特公昭
４４−３１２３７号、特公昭４５−３０３２８号、特公
昭５２−１８１９１号、特公昭５７−１４０７８９号、
特公昭５９−１０６４９４号など参照〉。

また動物の消化系や皮膚中には、このＡ、　Ｐ、を開裂
する）Ａスファターゼもすでに見い出されている（Ｉｍ
ａｉ　Ｙ、、Ｃｈｅｍ、　Ｐｈａｒｍ、　Ｂｕｌｌ、、
　１４．１０４５（１９６６）、三浦２日皮会誌、　７
４．５５９（１９６４）、など参照）。

従って、Ａ、Ｐ、が経皮吸収されると生体中のフォスフ
ァターゼによって、すみやかに加水分解をうけし一アス
コルビン酸が遊離され、皮膚中でＬ〜アスコルビン酸の
有効性を発揮することになる。

（発明が解決しようとする問題点） しかしながら、化粧料基剤中にＡ、　Ｐ、を高濃度に配
合した化粧料を肌に塗布すると、水分等が蒸発後容易に
凝集固化し、被膜が形成されて、皮膚への親和性が低下
する。この傾向は、Ａ、　Ｐ、の濃度依存制を有し、高
濃度になる程被膜が形成されやすくなる。すなわち、Ａ
、　Ｐ、配合化粧料が皮膚上で被膜形成されることによ
って、Ａ、　Ｐ、の経皮吸収性が低下し、Ａ、　Ｐ、に
よる美白効果も充分に発揮できなくなる。

また、皮膚表面が閉塞状態となることによって皮膚生理
作用に影響を及ぼし、毛のう炎が発生したり、ムズ痒さ
があられれることもあった。

つまり、化粧料基剤中にＡ、　Ｐ、を高濃度に配合した
場合であっても皮膚上で被膜形成されない新しい技術開
発が望まれていた。

〔問題を解決するための手段〕

本発明は、Ｌ−アスコルビン酸−２−リン酸エステル・
マグネシウム塩０．１〜ｉｏ、　ｏ重量％、非イオン界
面活性剤０．１〜１０．０重量％及び電解質０．５〜５
．０重量％を必須成分として配合してなることを特徴と
する美白化粧料であり、特に高濃度の八。

Ｐ、配合下にあっても、被膜形成が防止されＡ、　Ｐ、
の経皮吸収が増進され、しかも安全性の高い化粧料が得
られる。

本発明に於りる美白化粧料とは、柔軟性化粧水。

収斂性化粧水、栄養化粧水等の化粧水類、エモリエント
クリーム、モイスチャークリーム、栄養クリーム等のク
リーム類、エモリエント乳液、モイスチャー乳液、栄養
乳液等の乳液類及びパック類である。

特に水分含有量の多い化粧料に対し、有効である。

本発明に於Ｃプる非イオン界面活性剤してはポリオキシ
エチレンソルビット脂肪酸エステル、グリセリン脂肪酸
エステル、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル、ポ
リオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシエチレ
ンポリオキシプロピレンアルキルエーテル、ポリオキシ
エチレンアルキルフェニルエーテル、ポリオキシエチレ
ンヒマシ油誘導体、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油誘
導体、Ｎ−ラウロイルグルタミン酸ポリオキシエチレン
ステアリルエーテルジエステル、ポリオキシエヂレング
リセリールモノピログルタメートモノステアレート等が
挙げられこれらの１種または２種以上が選択され使用さ
れる。

特に、前記の被膜形成防止の観点から例えばポリオキン
エチレン２−ヘキシルデシルエーテル、ポリオキシエチ
レンイソステアリルエーテル等の側鎖高級アルコールエ
ーテル系非イオン界面活性剤やポリオキシエチレングリ
セリールモノピログルタメートモノイソステアレート（
以下、ピロチル１と略称する）やＮ−ラウロイルグルタ
ミン酸ポリオキシエチレンステアリルエーテルジエステ
ル等のオリゴマー系非イオン界面活性剤が有用である。

　５一 本発明に於ける電解質とは、クエン酸、コハク酸の塩な
どの有機Ｍ塩、アルギニン、リジン、などのアミノ酸、
リン酸水素二ナトリウム、炭酸水素ナトリウムなどの無
機酸塩であり、これらを１種または２種以上が使用され
る。

〔実施例〕

次に実施例を示す。尚、配合割合は重層部である。

実施例１　　　　　化粧水（ａ） （Ａ）　　Ａ、Ｐ、　　　　　　　　　　　　　　３．
０クエン酸ナトリウム　　　　　　２．０グリセリン　
　　　　　　　１０．０ 純　　水　　　　　　　　　　　　　　　　　　７３，
８（８）　　ポリオキシエチレン（３０）２−へキシル
デシルエーテル　１．０ メチルパラベン　　　　　　　　０．２エチルアルコー
ル　　　　　　１０．０（方法） 上記処方物（Ａ）および（Ｂ）を各々室温にて均一に攪
拌溶解後、（Ａ）に（Ｂ）を添加して製品とした。

実施例２　　　　　化粧水（ｂ） （Ａ）　　　　八、Ｐ、　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　５．０クエン酸ナト！ノウム　　
　　　　３，５グリセリン　　　　　　　　１０．０ 純　　水　　　　　　　　　　　　　　　　７０，３（
Ｂ）　　ポリオキシエチレン（３０）２−へキシルデシ
ルエーテル　１．０ メヂルパラベン　　　　　　　０．２ エチルアルコール　　　　　　１０．０（方法） 上記処方物（Ａ）および（Ｂ）を各々室温にて均一に攪
拌溶解後、（Ｂ）に（Ａ）を添加して製品とした。

実施例３　　　　　化粧水（Ｃ） （八）　　　八、ｐ、　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　ｉ、。

リン酸水素二ナトリウム　　　　２．０グリセリン　　
　　　　　　１０．０ 純水　　　　　　　　　　　　７５．８（Ｂ）　　ピロ
チル１１．０ メチルパラベン　　　　　　　０．２ エチルアルコール　　　　　　１０．０（方法） 上記処方物（Δ）および（Ｂ）を各々室温にて均一攪拌
溶解後、（Ａ）に（８）を添加して製品とした。

実施例４　　　　　乳　液 （八）　セタノール　　　　　　　　　　１．０流動パ
ラフイン　　　　　　　２０．０ピロチル１２，０ モノステアリン酸ソルビタン　　１．０（Ｂ）　　　純
　　水　　　　　　　　　　　　　　　　　６２．０リ
ン酸水素二ナトリウム　　　　１．ＯＡ、Ｐ・　　　　
　　　　　　　　　３．０１．３−ブチレングリコール
　　ｉｏ、。

（方法） 上記処方物（Ａ）および（Ｂ）を各々８０’Ｃで均一攪
拌溶解後、（８）を（Ａ）に徐々に添加する。

この混合物を攪拌しながら冷却し、製品としｌご　。

実施例５　　　　　クリーム （Ａ）　　スクワラン　　　　　　　　　１５．０セタ
ノール　　　　　　　　　２．０ ＰＯＥ　（２０）ベヘニルエーテル　　３，０モノステ
アリン酸グリセリン　３，０ （Ｂ）　　　純　　水　　　　　　　　　　　　　　　
　５９，０アルギニン　　　　　　　　　１．Ｏ グリセリン　　　　　　　　１０．Ｏ Ａ、Ｐ・　　　　　　　　　　　　７．０（方法） 上記処方物（Ａ）および（Ｂ）を各々８０℃に加熱し、
均一に攪拌溶解後、（Ａ）に（Ｂ）を徐々に添加する。

この混合物を攪拌しながら冷却し製品とした。

比較例１　　　　　化粧水（ｄ） （Ａ）　　Ａ、Ｐ、　　　　　　　　　　　　　　３．
０グリセリン　　　　　　　　１０．０ 純　　水　　　　　　　　　　　　　　　　　　７６．
８（Ｂ）　　メチルパラベン　　　　　　　０．２エチ
ルアルコール　　　　　　１０．０３　（方法） 上記処方物（Ａ）および（Ｂ）を各々均一に攪拌溶解後
、（＾）に（Ｂ）を添加して製品とした。

比較例２　　　　　化粧水（ｅ） （Ａ）　　Ａ、Ｐ、　　　　　　　　　　　　　　５．
０クエン酸ナトリウム　　　　　　２．０グリセリン　
　　　　　　　１０．０ 純　　水　　　　　　　　　　　　　　　　７２，８（
８）　　メチルパラベン　　　　　　　　０．２エチル
アルコール　　　　　　１０．０（方法） 上記処方物（Ａ）および（８）を各々均一に攪拌溶解後
、（Ａ）に（Ｂ）を添加して製品とした。

〔発明の効果〕

次に本発明の美白化粧料が如何に優れた特徴を有してい
るかを示す。

すなわち、本発明の効果発現の機作である被膜形成防止
効果および経皮吸収性の増進に基ずく美白効果（チロシ
ナーゼ活性阻害）更に安全性評価（皮膚刺激カ価、使用
テスト）に就いて述べる。

（１）被膜形成防止効果 〈試料〉 実施例の欄で述べた本発明品（実施例１．実施例２）及
び比較対照量（比較例１．比較例２）の４ザンプル く実験方法〉 上記４サンプルを各々５ｍｇ採取し、１０６ｍＸ２０ｃ
ｍのガラス板に均一に塗布する。

これを室温２０’Ｃ，１度５０％で４時間乾燥した後、
被膜性を肉眼で観察すると共に、拡大写真（写真路）に
躍り比較する。

く結果〉 肉眼観察および写真から明らかなように、比較対照量（
比較例１．比較例２）に【ｉ被膜形成が認められるが、
本発明品（実施例１．実施例２）には被膜形成が認めら
れず流動性を示している。

（２）美白効果 〈試料〉 （イ）　実施例の欄で）ホべた本発明品（実施例１゜　
１１　一 実施例２）及び比較対照量（比較例１．比較例２）の４
サンプル （ロ）　フォスファターゼ（ファルマシアＰ−１バイオ
ケミカル社製、酸性）Ａスファターゼ）３０ｍｇを精製
水５０ｍρに溶解したフォスファターゼ液 （ハ）　チロシン（和光純薬製）２５ｍｇを精製水２５
ｍ夏に溶解したチロシン液 （ニ）　チロシナーゼ（シグマ社製、　６ｏ、ｏｏｏユ
ニット”）４１ｎＦＩを精製水１００ｍρに溶解したチ
ロシナーゼ液 く実験方法〉 実施例１及び２と比較例１及び２の４サンプルを各々５
ｍｇ採取し、１００ｍＸ２０Ｃｍガラス板に均一に塗布
し、室温２０　’Ｃ、温度５０％で４時間乾燥する。　
各々、精製水１００ｍｊｌにガラス板を３分間浸漬し、
これにフォスファターゼ液３０ｄ加えブレインキュベー
ション後、チロシン液１０７！。

チロシナーゼ液５ｄを添加混合し、３０分後分光光度計
用石英セルにうつし４７５　ｎｍで吸光度（Ａ丁）を測
定した。また、別にサンプルの代わりに精製水５　　ｍ
Ｎを用いて同様な操作を行ない、空試験の吸光度（ＡＢ
）を測定する。

ＡＢ−Ａ丁 チロシナーゼ活性阻害率＝　−Ｘ　１００　　（％）Ａ
Ｂ く結果さ 表から明らかなように、本発明品は比較対照量に比して
チロシナーゼ活性阻害率が大きいことがわかる。

（３）安全性評価 まず本発明品と比較対照量との皮膚刺激力価について述
べる。

く試料〉 実施例の欄で述べた本発明品（実施例１．実施例２）及
び比較対照量（比較例１．比較例２）の４サンプル 背部の皮膚に対し４８時間の閉塞貼布試験を行う。

〜判定は、反応なし、軽い紅斑、紅斑１強い紅斑にそれ
ぞれＱ、　０．５　、１．０　、２．０の評点を与え、
各試料の合計値を被験者数で除して、百分率にて表わし
た数値（皮膚刺激力価）の比較により得た。

く結果〉 表から明らかなように、本発明品は比較対照量に比して
皮膚刺激力価の抑制効果が大きいことがわかる。

次に本発明品と比較対照量との使用テストについて述べ
る。

〈試料〉 実施例の欄でのべた本発明品（実施例１）及び比較対照
量（比較例１）の２サンプル 〈試訣方法〉 夏期に、健常女性４０名に対し、右顔面に本発明品、左
顔面に比較対照量を塗布する方法で２週間使用テストを
実施した。

ニキビ、吹出物の発生あるいは増加状況を調べた。

く結果〉 表から明らかなように、本発明品は、比較対照量に比し
てニキビ、吹出物の発生あるいは増加は少ないことがわ
かる。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. Ｌ−アスコルビン酸−２−リン酸エステル・マグネシウ
   ム塩０．１〜１０．０重量％、非イオン界面活性剤０．
   １〜１０．０重量％及び電解質０．５〜５．０重量％を
   必須成分として配合することを特徴とする美白化粧料。