KR910009995B1 - 펜테테인-s-술폰산을 함유하는 화장용 조성물 - Google Patents

펜테테인-s-술폰산을 함유하는 화장용 조성물 Download PDF

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Abstract

내용 없음.

Description

펜테테인-S-술폰산을 함유하는 화장용 조성물
제1도는 실험1에서 칼슘 펜테테인-S-술포네이트가 우수한 티로시나제-활성 저해효과를 나타내었음을 나타낸다.
제2도는 기미에 대한 10% 및 0% 칼슘 펜테테인-S-술포네이트를 함유하는 크림상 화장품의 임상효과를 색상차이의 평균값의 연속적 변화로서 나타낸다.
본 발명은 피부용 제제, 보다 상세하게는 우수한 치료 및 예방효과를 갖고 있을 뿐만 아니라 양호한 사용감을 가지며 장기간 보존할 수 있는 제제로서 펜테테인-S-술폰산 및/또는 그의 염을 의약품 기재로서 함유하는 피부도포용 화장품에 관한 것이다.
펜테테인-S-술폰산 및 그의 염은 에너지 대사, 지질대사 및 아세틸화에서 중요한 역활을 하는 조효소 A의 전구물질로서 유용하다는 것이 공지되어 있다(Japan Microbial vol 16(3) 239~242(1972). 그러나 이러한 화합물은 색소침착에 우수한 치료 및 예방효과를 갖는 피복도포용 화장품으로 사용되지 않았었다.
피부트러블에는 조직이 직접적으로 손상되어 건강유지에 직접장애가 되는 화상 및 좌상과 같은 것과, 건강유지에 장애가 되지는 않으나 회면상의 문제로 인하여 사회적 장애를 일으키는 색소 침착 및 착색화와 같은 것이 있다. 특히 여성에게 이러한 결점은 미용과 건강의 양면에서 심각한 문제가 되고 있다.
중년 및 노년층 여성중 상당히 많은 사람이 실제로 이러한 결점으로 고생하고 있다. 종래에는 상기 전자의 트러블을 예방 및 치료하는데 주력하였고, 후자의 트러블에는 최소한의 관심만이 주어졌다. 그러나, 사회적 여건이 최근에 변화함에 따라 상기 후자의 트러블에 대해서도 또한 관심이 집중되고 연구되고 있다. 예를들어 과산화수소, 아스코르브산, 콜로이드성 황 등을 함유하는 화장품이 상기 후자의 트러블을 치료 및 예방하기 위해 사용된다. 그러나, 이러한 물질들은 안정성이 낮고 냄새가 불쾌하며 취급이 불편할 뿐 아니라 실제적인 효과면에서도 좋지 않기 때문에 우수하다고 말할 수는 없다. 따라서 상기 물질외의 다른물질을 함유하는 피부도포용의 우수한 화장품을 개발하는 것이 분야의 긴급한 기술적과제이다.
여러분야에서부터 수거되었고 유기 및 무기물질 뿐 아니라 공지 또는 비공지된 구조를 갖는 화합물로 구성된 다수의 물질을 스크리닝한 결과, 펜토텐산에 특별한 관심이 기울여졌다.
그후, 펜토텐산계 화합물을 집중적으로 연구한 결과, 펜토테인-S-술폰산이 티로시나제-활성저해 효과에 근거하는 피부색소 착색의 치료 및 예방에 현저한 효과를 가지며, 피부대사의 개선 및 조절을 통해 거친 피부와 같은 피부의 질을 개선하는 효과를 갖고 있음을 새롭게 발견하였다. 또한, 펜테테인-S-술폰산이 피부도포용 화장품으로서 매우 효과적으로 사용된다는 확신에 따라 이 화합물이 좌상, 화상 등에 우수한 치료효과를 갖는다는 것을 입증함으로써 본 발명을 완성하였다.
펜테테인-S-술폰산 또는 그의 염은 하기일반식으로 표시되는 이미공지된 화합물이다.
Figure kpo00001
(상기식에서, M은 수소, 알칼리금속 또는 1/ 2알칼리토 금속을 나타낸다)효과적인 성분을 공급하는 문제는 상기 화합물이 예를들면 D-펜토텐산 및 2-아미노에탄티올황산으로부터 쉽게 양산될 수 있기 때문에 이미 해결되었다.
펜테틴 및 펜테테인은 피부도포용 화장품으로서 여러가지 단점을 갖고 있지만 펜테테인-S-술폰산과 비교적 유사한 화합물로서 기재되어 있다. 즉, 펜테테인은 그의 비결정성 및 점성때문에 취급하기가 매우 불편하다. 한편 펜테테인은 화장품 제조에 사용될 경우에 끈적거림으로 인하여 사용감이 악화될뿐 아니라 하기 기재된 실험에서도 명백히 알 수 있는 것처럼 색소침착의 치료 및 예방에 현저한 효과를 나타내지 않는다. 그러므로 펜테테인은 특히 피부 표백제로서 피부도포용 화장품으로는 부적합하며, 피부도포용 화장품으로는 거의 사용할 수 없다.
또한 펜테테인은 매우 강한 냄새를 갖고 있으므로 단지 이러한 이유만으로도 피부도포용 화장품으로서 부적합하다. 이와는 달리, 하기 기재된 실험에서도 명백히 알 수 있는 것처럼 펜테테인-S-술폰산은 색소침착에 대해 우수한 치료 및 예방효과를 가질 뿐만 아니라, 쉽게 취급할 수 있는 무취의 분말이기 때문에 상기 화합물에 비하여 훨씬 더 낮은 가격으로 피부도포용 화장품으로서 제조될 수 있다.
펜테테인-S-술폰산 및/또는 그의 염을 함유함을 특징으로 하는 피부도포용 화장품에 관한 본 발명은 이러한 신규의 발견에 기초를 두고 있고, 집중적으로 연구한 결과 이 화합물들은 피부도포용 기제 및 기타성분들과 양호하게 혼합 및 공존될 수 있으며 그러한 제제가 이들 화합물들로부터 쉽게 제조될 수 있다는 것을 확인함으로써 완결되었다.
또한, 본 발명에 따른 피부도포용 화장품의 커다란 잇점중 하나는 분말, 용액, 유제, 연고, 습엄제 및 분무제와 같은 여러가지 형태로 폭넓게 사용될 수 있다는 것이다. 펜테테인-S-술폰산 및/또는 그의 염, 유효성분과 본 발명에 따른 피부도포용 화장품 기제의 배합에서, 유효성분은 단독으로 또는 조합하여 사용될 수 있고, 다른 성분과 배합할 수 있다. 예를들어, 상기 유효성분은 외용 소염진통제(메틸살리실레이트, 글리시르리지르산 또는 인도메타신), 외용 살균소독제(벤잘코늄 클로라이드, 티메로살, 레조르신 살리실레이트 또는 벤제토늄 클로라이드), 지양제(클로랄히드레이트, 디펜히드라민 또는 메틸살리실레이트), 펜토벤산 또는 그의 유도체(펜토텐산, 펜텐올, 펜테테인 또는 펜테틴), 식물로부터 추출된 성분 또는 다른 화장품과 병행하여 사용할 수도 있다.
본 발명에 따른 화장품의 제조에서, 피부도포용 화장품 제조에 통상적으로 사용되는 종래의 방법이 적절히 사용될 수 있고, 동물성 또는 식물성 지방 또는 오일과 같은 부형제, 고급알코올 또는 클리콜 또는 그의 유도체, 계면활성제, 색소, 향료, 안정화제 및 제제의 각 형태에 적합한 기타의 성분들이 자유롭게 사용될 수 있다. 제제에 사용된 이들 성분들의 양에 대해 특별한 제한은 없지만, 이들 성분들은 0.1~50%의 비율로 배합되는 것이 바람직하다.
펜테테인-S-술폰산의 안정성에 대해서, 이것은 안정성이며 확인된 내복약에 함유된 비피더스 인자로서 상업적으로 유용한 펜테틴의 술폰산 유도체이고 그의 안정성의 문제없이 혈청-지질-환원-내복약용으로서 효과적으로 사용되었으므로 펜테테인-S-술폰산은 피부에 자극 및 가려움증과 같은 부작용 뿐만 아니라 독성을 전혀 일으키지 않고 피부에 매우 안전하게 도포될 수 있다(일본국 특허공개 번호 58-4721).
피부에 도포될 본 발명에 따른 화장품의 양에 대한 제한은 없고, 가아제를 환부위에 도포하기전에 제제를 환부에 직접 바르거나 가아제등에 도포하여 사용한다.
하기의 실험은 본 발명의 화장품에 대한 약학적 시험(시험관내 시험 및 실제 임상시험)의 결과를 나타낸다.
[실험예 1]
칼슘 펜테테인-S-술포네이트 0.25g 및 0.625g(0.0083몰) 각각을 물 100ml에 용해시켜 시험용액(A) 및 (B)를 제조한다. 대조용으로서 시험용액(B)와 같은 농도의 펜테틴용액을 참고용액(B)(0.43g/100ml)로서 제조한다. 시험용액 및 참고용액에 대해 하기의 실험을 수행한다.
L-티로시 용액(0.32g/ml)1ml, 마크르바인(Macrbain)완충용액 0.1ml(pH6.3), 및 상기 시험용액 및 참고용액 각각 0.9ml을 시험관에서 혼합한 후, 혼합물을 37℃에서 10분간 배양한다. 그다음 티로시나제용액(1mg/ml) 0.1ml을 교반하기전에 배양된 혼합물에 가한 다음, 생성된 혼합물의 흡광도를 분광광도계를 사용하여 475nm에서 즉시 측정한다. 블랭크 시험으로서 상기 시험용액 또는 참고용액 대신에 물을 사용하여 상기에서와 동일한 조작을 수행한다.
상기 실험의 결과를 제1도에 나타내었다. 제1도에서, 모든 농도의 칼슘 펜테테인-S-술포네이트는 펜테틴이 티로시나제 활성 저해작용을 전혀 나타내지 않을 동안 티로시나제의 활성을 저해함을 명백하게 알 수 있다.
[실험예 2]
본 발명에 따른 피부도포용 화장품(하기 기재된 실시예 1의 처방) 및 아스코르브산(1% 아스코르브산을 함유하는 외부용액)을 함유하는 화장품 각각을 흉터, 검은피부, 주근깨 등으로 고생하는 7명 환자의 얼굴에 3개월간 아침, 저녁 하루 2회씩 제제를 도포하여 사용한다. 그 결과를 하기 표 1에 나타내었다.
[표 1]
Figure kpo00002
이 결과로부터, 본 발명의 화장품은 아스코르브산을 함유하는 화장품에 비하여 상당히 높은 색소침착치료효과를 갖고 있음을 알 수 있다.
[실험예 3]
색소 침착부위와 비 색소침착 부위간의 명도차이의 변화를 비색상차이 계측기(Nippon Denshoku CP6R형)를 사용하여 측정한다.
기미를 갖고 있는 9명의 색소침착환자의 얼굴 왼쪽 또는 오른쪽에 10%의 칼슘 펜테테인-S-술포네이트를 함유하는 크림상 화장품을 도포하고, 이와 같은 방법으로 얼굴의 다른쪽에 칼슘 펜테테인-S-술포네이트를 함유하지 않는 크림상 화장품을 하루 2회씩 매일 도포함으로써 이 실험을 수행한다(반점시험을 행하여 아무런 자극효과가 없음을 미리 확인한다).
결과를 표 2 및 제2도에 나타내었다. 여기에서 각 값은 치료전 및 후의 색상차이(비 색소침착 부위와 색소침착 부위간의 차이)를 나타내며, 값이 클수록 개선효과가 크다.
표 2에서 명백히 알 수 있는 것처럼, 상기 차이의 값은 기미에 대해 이러한 제제의 높은 개선효과를 나타내는, 10%의 칼슘 펜테테인-S-술포네이트를 함유하는 크림상 화장품의 사용에 따라 계속하여 증가한다. 평균값으로서 제2도에 나타낸것처럼, 칼슘 펜테테인-S-술포네이트를 함유하지 않는 크림상 화장품으로부터 명백한 차이가 있으며 현저한 차이가 4주(P=0.035〈0.05) 및 6주(P=0.096〈0.1)후 t-시험에 따라 발견되었다. 이 결과로부터 10%의 칼슘 펜테테인-S-술포네이트를 함유하는 크림상 화장품은 색소침착 특히 기미의 치료에 임상적으로 매우 효과적임이 입증되었다.
[표 2]
Figure kpo00003
상기 실험으로부터 명백히 알 수 있는 것처럼, 본 발명에 따른 화장품은 피부에 대한 안정성에 아무런 문제도 갖지 않으며, 피부의 색소침착에 대해 우수한 치료효과(소위″흉터제거″)를 갖고 있다. 그러므로 이것은 피부의 색소침착을 치료하고 예방하는 우수한 화장품이다. 한편 이것은 일소현상(suntans)에 대해 양호한 예방 및 치료효과를 가지며, 우수한 피부 질 개선제이다. 또한 본 발명의 화장품은 화상, 좌상, 동상, 궤양, 욕창 등에 현저한 치료효과를 갖고 있다. 또한 이러한 효과의 상세한 메카니즘을 입증하기 위해 보다 집중적인 연구가 필요하지만 펜테테인-S-술폰산은 강력한 대사-가속효과를 갖고 있음이 판명되었다.
즉, 본 발명에 따른 화장품은 상기 언급한 것처럼 건강 유지에 직접장애가 되는 질명뿐만 아니라 간접적으로 장애가 되는 질병에 대해서도 우수한 효과를 갖고 있다. 이것이 바로 이상적인 피부도포용 화장품이다.
본 발명의 실시예는 다음과 같다.
[실시예 1]
1. 에탄올 5.0
2. 식물성오일 0.1
3. 캐스터오일이 경화된 폴리옥시에틸렌 0.5
4. 프로필렌글리콜 5.0
5. 칼슘 펜테테인-S-술포네이트 1.0
6. 방부제, 향료 적당량
7. 정제수 전체량을 100ml로 조절한다.
성분 2 및 3을 성분 1에 용해시킨 후, 수득된 혼합용액을 성분 4 내지 7로 구성되는 용액에 용해시켜 수용액 타입의 화장품을 소득한다.
[실시예 2]
1. 폴리비닐알코올 20.0
2. 에탄올 20.0
3. 프로필렌글리콜 3.0
4. 나트륨펜테테인-S-술포네이트 0.5
5. 방부제, 향료 적당량
6. 정제수 전체량을 100g으로 조절한다.
화합물 1을 화합물 2로 함침시킨 후, 가열 및 교반하면서 성분 1내지 5를 정제수 6에 용해시켜 제조한 용액에 생성된 혼합물을 가하여 경고 타입으로서 사용되는 용액을 수득한다.
[실시예 3]
1. 바셀린 2.5
2. 액체파라핀 10.0
3. 케토스테아릴 알코올 12.0
4. 폴리옥시에틸렌소르비탄모노스테아레이트 7.0
5. 소르비탄모노스테아레이트 1.0
6. 프로필렌글리콜 5.0
7. 칼슘 펜테테인-S-술포네이트 1.0
8. 방부제, 향료 적당량
9. 정제수 전체량이 100g이 되도록 조절한다.
오일상의 성분 1 내지 5 및 수용액 성분 6,8 및 9를 혼합하기전에 75℃로 가열하여 유제로 만든다. 이어서 유제를 30℃로 냉각하는 동안에 성분 7을 가하여 크림상 화장품(연고-타입 제제)를 수득한다.
[실시예 4]
1. 미정질왁스 1.0
2. 밀랍 2.0
3. 라놀린 2.0
4. 액체 파라핀 28.0
5. 소르비탄세스퀴-올레이트 4.0
6. 트윈 80 1.0
7. 알루미늄스테아레이트 0.2
8. 글리세롤 8.0
9. 나트륨 펜테테인-S-술포네이트 1.0
10. 방부제, 향료 적당량
11. 정제수 전체량을 100g으로 조절한다.
오일상의 성분 1 내지 7 및 수용액 성분, 8,10 및 11을 혼합하기 전에 70℃로 가열하여 유제로 제조한다. 이어서 유제를 30℃로 냉각하면서 성분 7을 가하여 밀크상 화장품을 수득한다.
제1도에서, 실험 1에서 칼슘 펜테테인-S-술포네이트는 우수한 티로시나제-활성 저해효과를 나타낸다는 것을 알 수 있다.
A : 시험용액 A,B : 시험용액 B,C : 참고용액 B,D : 블랭크
제2도에서는, 기미에 대해 10% 및 0%의 칼슘 펜테테인-S-술포네이트를 함유하는 크림상 화장품의 임상효과를 색상차이의 평균 값의 연속적 변화로서 나타낸다.
a : 10%의 칼슘 펜테테인-S-술포네이트를 함유하는 화장품
b : 0%의 칼슘 펜테테인-S-술포네이트를 함유하는 화장품

Claims (1)

  1. 하기 일반식의 펜테테인-S-술폰산 및/또는 그의 염(들)로 구성됨을 특징으로 하는 피부도포용 화장품.
    Figure kpo00004
    (상기식에서, M은 수소, 알칼리금속 또는 1/2 알칼리토금속을 나타낸다).
KR1019840005768A 1983-09-21 1984-09-20 펜테테인-s-술폰산을 함유하는 화장용 조성물 KR910009995B1 (ko)

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