JPS6330403A

JPS6330403A - 外用剤

Info

Publication number: JPS6330403A
Application number: JP61173039A
Authority: JP
Inventors: Kazuo Ekoshi; 江越　加州生
Original assignee: Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1986-07-23
Filing date: 1986-07-23
Publication date: 1988-02-09

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】［産業上の利用分野］本発明はケイヒチンキを有効成分として含有してなる外
用剤に関する。

本明細書にいう外用剤とは、化粧料のほかに外用に用い
られる医薬部外品（軟膏剤、ローション剤、リニメント
剤、乳剤など）を含む意味に用いられる。したがって、
本発明はさらに詳しくは、ケイヒチンキを有効成分とし
て含有してなる、色白効果のすぐれた化粧料およびシミ
、ソバカスなどの防止効果にすぐれた外用医薬部外品に
関するものである。

［従来技術および発明が解決しようとする問題点］従来よりケイヒ精油は中枢神経抑制作用、心臓抑制作用
および抗カビ抗菌作用を有することが知られている。ま
たケイヒ精油の主成分であるケイヒアルデヒドは解熱作
用、皮膚血管拡張作用、心臓収縮力増強作用および結核
菌増殖防止作用を有することが知られている。

ｃ問題点を解決するための手段］しかるに本発明者は、ケイヒ末を日本薬局方に記載のチ
ンキ剤製法により調製したケイヒチンキが、意外にも顕
著なメラニン生成抑制効果を有し色白効果やシミ、ソバ
カスなどの防止効果にすぐれていることを見出し、本発
明を完成するにいたった。

〔作用および実施例］本発明の外用剤の有効成分であるケイヒチンキの出発原
料であるケイヒ末は、Ｃｌｎｎａｍｏａ＋ｕａ＋ｃａｓ
ｓｉａ　Ｂｌｕｍｅまたは同属植物の樹皮、または周皮
を多少除いたものの粉末である。

本発明に用いられるケイヒチンキは、前記ケイヒ末を日
本薬局方に記載のチンキ剤製法にしたがってエタノール
で浸出することにより容易に調製することができる。

本発明のケイヒチンキは、前述のごとく顕著なメラニン
生成抑制作用を示すが、それがいかなる作用機序による
ものであるかは未だ充分解明されていない。

本発明のケイヒチンキのメラニン生成抑制効果を培養８
１８マウスメラノーマ細胞を用いて調べた。ケイヒチン
キ０．１ｍｌにエタノール９．９０ｍ１を加え１．０％
溶液とした。本溶液を適宜１０％ウシ胎児血清を含むイ
ーグルＨＥＭで希釈し添加培地を調製した。ケイヒチン
キの添加濃度を０．０ＯＬ　　Ｏ，００２，０，００５
，０，０１および０．０２％（Ｖ／Ｖ）としてメラニン
生成抑制効果を調べたところ、０．００５．０．０１お
よび０．０２％の濃度で肉眼的に明らかにメラニン生成
の抑制を認めた。Ｑ、ＱＯｌおよびＱ、００２％では顕
著な抑制効果が認められた。

本発明の外用剤は、ローション、バ・ツク、乳液、クリ
ームなどの一般の化粧料のかたちで用いられるほか、軟
膏剤、ローション剤、リニメント剤、乳剤などの外用の
医薬部外品のかたちでも用いられる。

本発明の外用剤は、有効成分であるケイヒチンキを化粧
料のばあい０．０１〜５，０％、好ましくは０．１〜１
．０％、医薬部外品のばあいは０．１〜１０．０％、好
ましくは０．５〜５４０％含有する。

つぎに本発明を実施例および参考例を用いてさらに詳し
く説明するが、本発明はもとよりこれらに限られるもの
ではない。

実施例１（ケイヒチンキの製造）ケイヒ末３０ｒ　（体積約６０〜７０ｍ１）にケイヒ末
容積の３７４のエタノール（４５〜５２．５ｍｌ　）を
加えて撹拌し、ラップで密閉してときどきかきまぜなが
ら室温で４日装置いたのち濾過した。残渣にさらにエタ
ノール１０ｍ１を加え濾過した。えられた２戸液を室温
で２日間たもった。このときばあいによって沈澱を生じ
ることがあった。最後に再び濾過しケイヒチンキをえた
。

実施例２０−シヨン１　ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（８０Ｅ、Ｏ，）
１．０ｇ２　　香　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　微量３　エタノール　　　　　　　　　　　ｌＯ
，０ｇ４　パラオキシ安息香酸エステル　　０．１ｇ５
　グリチルリチン酸ジカリウム　　０．１ｇ６　ソルビ
ット液（７０％）３．０ｇ７　濃グリセリン　　　　　　　　　３．０ｇ８　ケイ
ヒチンキ　　　　　　　　　　１．０ｇ９　精製水　　
　　　　　　　　全量１００　ｇ１〜９を均一に撹拌溶
解してローション　１００ｇを調製した。

実施例３パック１　ポリビニルアルコール　　　　　１２．０ｇ２　酸
化チタン　　　　　　　　　　４．０ｇ３　プロピレン
グリコール　　　　　　２，０ｇ４　ポリエチレングリ
コール１５００　　２．Ｏｇ５　エタノール　　　　　
　　　　　　ｉｏ、０ｇ６　ケイヒチンキ　　　　　　
　　　　１．０ｇ７　精製水　　　　　　　　　　全量
Ｌｏｎｇ１〜７を均一に撹拌混合してパック　１００　
ｇを調製した。

実施例４乳　　液１　モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン（２０Ｅ、Ｏ，）　　　１．０ｇ２
　テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット（ＢＯＥ、Ｏ，）　　　０．５ｒ３
　親油型モノステアリン酸グリセリン１．０ｇ４　ステアリン酸　　　　　　　　　　０．５ｇ５　ベ
ヘニルアルコール　　　　　　　０．５ｇ６　アボカド
油　　　　　　　　　　４，０ｇ７　トリオクタン酸グ
リセリル　　　　４．０ｇ８　天然ビタミンＥ　　　　
　　　　　Ｏ，０２ｇ９　パラオキシ安息香酸エステル
　　０．２ｒ１０　　キサンタンガム　　　　　　　　
Ｏ，１４ｇｌｌ　　１．３−ブチレングリコール　　　
　　５．０ｇ１２　　エタノール　　　　　　　　　　
　２．０ｇ１３　　ケイヒチンキ　　　　　　　　　　
０．５ｇ１４　　香料　　　　　　　　　　　　　　微
量１５　　精製水　　　　　　　　　　全量１００ｇ１
〜９を加温溶解しくＡ液）、これとは別に１Ｏ１１１お
よび１５を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液を加え乳
化撹拌し、冷却した（Ｃ液）。

Ｃ液に１２〜１４を加え、撹拌混合し、冷却して乳液１
００ｇを調製した。

実施例５クリーム１　モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン（２０Ｂ、０．）　　　１．０　ｇ
２　テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット（６０Ｅ、０．）　　　１．５ｇ３
　親油型モノステアリン酸グリセリン１．５ｇ４　サラシミツロウ　　　　　　　　２．０ｇ５　パラ
フィン　　　　　　　　　　２．０ｇ６　ステアリン酸
　　　　　　　　　　３．０ｇ７　ベヘニルアルコール
　　　　　　　３．０ｇ８　流動パラフィン　　　　　
　　　　５．０ｇ９　アルモンド油　　　　　　　　　
１２．０ｇ１０　　天然ビタミンＥ　　　　　　　　　
Ｏ，０２ｚｌｌ　　メチルポリシロキサン　　　　　　
０．１ｇ１２　　パラオキシ安息香酸エステル　　０．
２ｇ１３　１．３−ブチレングリコール　　　　　５．
０ｇ１４　　エタノール　　　　　　　　　　　２．０
ｇ１５　　ケイヒチンキ　　　　　　　　　　１，０ｇ
１６　　香料　　　　　　　　　　　　　　微量１７　
　精製水　　　　　　　　　　全量１００ｇ１〜１２を
加温溶解しくＡ液）、これとは別に１３および１７を加
温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液を加え乳化撹拌し、冷
却した（Ｃ？＆）。Ｃ液に１４〜１６を加え、撹拌混合
し、冷却してクリーム１００　ｇを調製した。

実施例６軟膏剤１　モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン（２０Ｂ、０．）　　　１．０　ｇ
２　テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット（４０Ｅ、Ｏ，）　　　１．５ｇ３
　自己乳化型モノステアリン酸グリセリン１．５ｇ４　サラシミツロウ　　　　　　　　　２．０ｇ５　パ
ラフィン　　　　　　　　　　３．０ｇ６　ステアリン
酸　　　　　　　　　　３，０ｇ７　ベヘニルアルコー
ル　　　　　　　３．０ｇ８　流動パラフィン　　　　
　　　　　５，０ｇ９　トリオクタン酸グリセリル　　
　２０．０ｇ１０　　パラオキシ安息香酸エステル　　
０．２ｇ１１　　グリセリン　　　　　　　　　　５．
０ｇ１２　　水酸化ナトリウム　　　　　　　０．０２
　ｇ１３　　エタノール　　　　　　　　　　　２．０
１１４　　ケイヒチンキ　　　　　　　　　　５．０ｇ
１５　　精製水　　　　　　　　　　全量１００ｇ１〜
１０を加温溶解しくＡ液）、これとは別に１１．１２お
よび１５を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液を加え乳
化撹拌し、冷却した（Ｃ液）。

Ｃ液に１３および１４を加え、撹拌混合し、冷却して軟
膏剤ｔｏｏ　ｇを調製した。

実施例７０−シヨン剤１　ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（６０Ｅ、Ｏ，）
１．０ｇ２　エタノール　　　　　　　　　　　１５．０ｇ３　
パラオキシ安息香酸エステル　　０．１ｇ４　クエン酸
　　　　　　　　　　　　０・１ｇ５　クエン酸ナトリ
ウム　　　　　　　０．３ｇ６１．３−ブチレングリコ
ール　　　　　４．０ｇ７　ケイヒチンキ　　　　　　
　　　　３．０ｇ８　精製水　　　　　　　　　　全量
１００　ｇ１〜８を均一に撹拌溶解してローション剤１
００ｇを調製した。

実施例８リニメント剤１　トラガント　　　　　　　　　　　５．０ｇ２　グ
リセリン　　　　　　　　　ｔｏ、ｏｒ３　エタノール
　　　　　　　　　　１０．０＆−４ケイヒチンキ　　
　　　　　　　　１．０ｇ５　精製水　　　　　　　　
　　全量１００ｓｒ１〜５を均一に撹拌混合してリニメ
ント剤１００　ｇ−を調製した。

実施例９乳　　剤１　モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビタン（２０Ｅ、０．）　　　１．０ｇ２
　テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビット（４０Ｂ、０．）　　　０．５ｒ３
　親油型モノステアリン酸グリセリンｔ、ｏｒ４　ステアリン酸　　　　　　　　　　０．５ｇ５　ベ
ヘニルアルコール　　　　　　０．５ｇ６　流動パラフ
ィン　　　　　　　　　４．０゜７　トリオクタン酸グ
リセリル　　　　４．０゜８　オクタン酸セチル　　　
　　　　２．ｏ「９　パラオキシ安息香酸エステル　　
０．２ｇ、１０　　カルボキシビニルポリマー　　０．
０５　ｇ−１１１，３−ブチレングリコール　　　　　
５．０ｇ１２　　水酸化ナトリウム　　　　　　　０．
０２５ｇ１３　　エタノール　　　　　　　　　　　２
．０ｇ１４　　ケイヒチンキ　　　　　　　　　　０．
５ｇ１５　　精製水　　　　　　　　　　全量１００ｇ
１〜９を加温溶解しくＡ液）、これとは別にｌＯ〜１２
および１５を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液を加え
乳化撹拌し、冷却した（Ｃ液）。

Ｃ液に１３および１４を加え、撹拌混合し、冷却して乳
剤１００ｒを調製した。

実施例１Ｏ実施例２〜５でえられた化粧料それぞれについて、任意
に選んだ６０人の男女（男２０人、女４０人、年齢２０
〜５０歳のあいだでほぼ均一に抽出）に３力月間使用し
てもらい、安全性および効能についてのアンケートをと
った。結果を第１表に示す。

実施例１１実施例６〜９でえられた外用医薬部外品それぞれについ
て、任意に選んだ５０人の男女（男２０人、女３０人、
年齢２０〜５０歳のあいだでほぼ均一に抽出）に３力月
間使用してもらい、安全性および効能についてのアンケ
ートをとった。結果を第２表に示す。

［以下余白］第１表および第２表の結果から、本発明の外用剤は肌ア
レ、皮膚のカブレなどを生じることがほとんどなく安全
に使用することができ、また色白効果、シミ、ソバカス
防止効果においてもすぐれていることがわかる。

参考例実施例１でえたケイヒチンキの貼布試験を、２０歳から
５９歳にわたる健康成人４０名（男２０名、女２０名）
対象とし、つぎの条件で試みた。

試験薬剤：ケイヒチンキ　１０％水溶液コントロール（生理食塩水）貼布時間：４８時間貼布部位二上腕内側皮膚貼布剤：バッチテスト用絆創膏（大正製薬株式会社製）貼布４８時間後の判定の結果、ケイヒチンキはコントロ
ールと同様、陽性反応を示したものは全くなかった。

［発明の効果］本発明の外用剤は肌アレ、皮膚のカブレなどを生じるこ
となく安全に使用することができ、色白効果、シミ、ソ
バカス防止効果がすぐれているという効果を奏する。

Claims

【特許請求の範囲】

１　ケイヒチンキを有効成分として含有してなる外用剤
。