JPS6322509A - 外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明はデヒドロ酢酸またはその塩を有効成分として含
有してなる外用剤に関する。

本明細書にいう外用剤とは、化粧料のほかに外用に用い
られる医薬部外品（軟膏剤、ローション剤、リニメント
剤、乳剤など）を含む意味に用いられる。したがって、
本発明はさらに詳しくは、デヒドロ酢酸またはその塩を
有効成分として含有してなる、色白効果のすぐれた化粧
料およびシミ、ソバカスなどの防止効果にすぐれた外用
医薬部外品に関するものである。

［従来技術および発明が解決しようとする問題点］ 本発明の外用剤のａ効成分である式： であられされるデヒドロ酢酸またはその塩は、従来より
食品、医薬品、化粧品の防腐剤として使用されている。

そのばあい、化粧品での配合基部はデヒドロ酢酸として
０．５％以下とされている。

［問題点を解決するための手段］ しかるに本発明者は、デヒドロ酢酸またはその塩が、意
外にも顕著なメラニン生成抑制効果を有し色白効果やシ
ミ、ソバカスなどの防止効果にすぐれていることを見出
し、本発明を完成するにいたった。

［作用および実施例コ 本発明のデヒドロ酢酸の塩としては、ナトリウム塩およ
びカリウム塩などがあげられる。

本発明のデヒドロ酢酸またはその塩の毒性は、デヒドロ
酢酸として経口投与したばあいの急性ＬＤ５ｏがラット
で　１．ｏｇ／ｋｇ、マウスで１．２７　ｇ／ｋｇであ
る。また尿中にすみゃかに排出され、特定臓器に蓄積さ
れることはない。

本発明のデヒドロ酢酸またはその塩は、前述のごとく顕
著なメラニン生成抑制作用を示すが、それがいかなる作
用機序によるものであるがは未だ充分解明されていない
。

本発明のデヒドロ酢酸またはその塩のメラニン生成抑制
効果を培養ＢＩＢマウスメラノーマ細胞を用いて調べた
。デヒドロ酢酸およびデヒドロ酢酸ナトリウム０．１［
ｉ８１　ｇをそれぞれ５０％エタノール・ＭＥＭ１０ｍ
ｌニ加熱溶解し１００ｍＭ溶液とした。本溶液を適宜１
０％ウシ胎児血清を含むイーグル　ＭＥＮで希釈し添加
培地を調製した。

デヒドロ酢酸またはデヒドロ酢酸ナトリウムの添加濃度
を０．５、■、０．１．５．２．０および２．５ｍＭと
してメラニン生成抑制効果を調べたところ、１、ｈＭ以
上の濃度で肉眼的に明らかにメラニン生成の抑制を認め
た。０．５ｍＭでは顕著な抑制効果が認められた。

本発明の外用剤は、ローション、パック、乳液、クリー
ムなどの一般の化粧料のかたちで用いられるほか、軟膏
剤、ローション剤、リニメントａｌ　を乳剤などの外用
の医薬部外品のかたちでも用いられる。

本発明の外用剤は、有効成分であるデヒドロ酢酸または
その塩を化粧料のばあい０．１〜１０％、好ましくは０
．５〜５％、医薬部外品のばあいは０．５〜１０％、好
ましくは０．５〜５％含有する。

つぎに本発明を実施例および参考例を用いてさらに詳し
く説明するが、本発明はもとよりこれらに限られるもの
ではない。

実施例１（ローション） １　ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（ＧＯＥ、Ｏ，）
１．０ｇ ２　　香　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　微量３　エタノール　　　　　　　　　　　ＩＯ
，０ｇ４　パラオキシ安息香酸エステル　　０．１ｇ５
　グリチルリチン酸ジカリウム　　　０．１ｇ６　ソル
ビット液（７０％）３．０ｇ ７ｆ農グリセリン　　　　　　　　　３．０ｇ８　デヒ
ドロ酢酸　　　　　　　　　　０．８ｇ９　精製水　　
　　　　　　　　全量１００ｇ１〜９を均一に撹拌溶解
してローション　１００ｇを調製した。

実施例２（パック） １　ポリビニルアルコール　　　　　１２．０ｒ２　酸
化チタン　　　　　　　　　　４．０ｇ３　プロピレン
グリコール　　　　　　２．０ｇ４　ポリエチレングリ
コール１５００　　２．Ｏｇ５　エタノール　　　　　
　　　　　　ｌＯ，０ｇ６　デヒドロ酢酸　　　　　　
　　　　１．０ｇ７　精製水　　　　　　　　　　全量
１００　ｇ１〜７を均一に撹拌混合してパック　１００
　ｇを調製した。

実施例３（乳　液） １　モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン（２０Ｅ、Ｏ，）　　　Ｌ、０ｇ２
　テトラオレイン酸ポリオキシ エチレンツルヒツト（ＢＯＥ、Ｏ，）　　　０．５　ｇ
３　親油型モノステアリン酸グリセリン１．０ｇ− ４ステアリン酸　　　　　　　　　　０．５ｇ５　ベヘ
ニルアルコール　　　　　　０．５ｇ６　アボカド油　
　　　　　　　　　　４．０１７　トリオクタン酸グリ
セリル　　　　４゜０ｇ８　天然ビタミンＥ　　　　　
　　　　Ｏ，０２ｇ９　パラオキシ安息香酸エステル　
　０．２ｇ■０　　キサンタンガム　　　　　　　　０
．１４　ｇｌｌ　　１．３−ブチレングリコール　　　
　　５．０゜１２　　エタノール　　　　　　　　　　
　２．０ｉ１３　　デヒドロ酢酸ナトリウム　　　　　
２．０ｇ１４　　香料　　　　　　　　　　　　　　微
量１５　　精製水　　　　　　　　　　全ｆｆ１１００
ｇ１〜９を加温溶解しくＡ液）、これとは別にｌ０１１
１および１５を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液を加
え乳化撹拌し、冷却した（Ｃ液）。

Ｃ液に１２〜１４を加え、撹拌混合し、冷却して乳液１
００ｇを調製した。

実施例４　（クリーム） １　モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン（２０Ｅ、Ｏ，）　　　１．０ｇ２
　テトラオレイン酸ポリオキシ エチレンソルビット（８０Ｅ、Ｏ，）　　　１．５ｇ３
　親油型モノステアリン酸グリセリン１．５ｇ ４　サラシミツロウ　　　　　　　　２．０ｇ５　パラ
フィン　　　　　　　　　　２．０ｇ６　ステアリン酸
　　　　　　　　　　３．０ｇ７　ベヘニルアルコール
　　　　　　３．０ｇ８　流動パラフィン　　　　　　
　　　５，０ｇ９　アルモンド油　　　　　　　　　１
２．０ｇ１Ｏ天然ビタミンＥ　　　　　　　　　Ｏ，０
２ｇｌｌ　　メチルポリシロキサン　　　　　　０．１
ｇ１２　　パラオキシ安息香酸エステル　　０．２ｇ１
３　’１．３−ブチレングリコール　　　　　５．０ｇ
１４　　エタノール　　　　　　　　　　　２．０ｇ１
５　　デヒドロ酢酸ナトリウム　　　　　５．０ｇ１６
　　香料　　　　　　　　　　　　　　微量１７　　精
製へ　　　　　　　　　　全量１００ｇ１〜１２を加温
溶解しくＡｍ）　、これとは別に１３および１７を加温
溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液を加え乳化撹拌し、冷却
した（Ｃ液）。Ｃ液に１４〜１Ｂを加え、撹拌混合し、
冷却してクリーム　１００ｇを調製した。

実施例５（軟膏剤） １　モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン（２０Ｅ、Ｏ，）　　　１．０　ｇ
２　テトラオレイン酸ポリオキシ エチレンソルビット（４０Ｅ、Ｏｌ）　　　１．５ｒ３
　自己乳化型モノステアリン酸グリセリン１．５ｓｒ ４　サラシミツロウ　　　　　　　　２．０ｇ５　パラ
フィン　　　　　　　　　　３．０ｇ６　ステアリン酸
　　　　　　　　　　３．０ｇ７　ベヘニルアルコール
　　　　　　３．０ｇ８　流動パラフィン　　　　　　
　　　５．０ｇ９　トリオクタン酸グリセリル　　　２
０．０ｇ１０　　パラオキシ安息香酸エステル　　０．
２ｇ１１　　グリセリン　　　　　　　　　　５．０゜
１２　　水酸化ナトリウム　　　　　　　０．０２　ｇ
１３　　エタノール　　　　　　　　　　　２．０゜１
４　　デヒドロ酢酸カリウム　　　　　　５．０ｇ１５
　　精製水　　　　　　　　　　全量１００ｇ１〜ＩＯ
を加温溶解しくＡ液）、これとは別に１１．１２および
１５を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液を加え乳化撹
拌し、冷却した（Ｃ液）。

Ｃ液に１３および１４を加え、撹拌混合し、冷却して軟
膏剤１００ｇを調製した。

実施例６　（ローション剤） １　ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（ＢＯＥ、Ｏ，）
１．０ｇ ２　エタノール　　　　　　　　　　　１５．０ｇ３　
パラオキシ安息香酸エステル　　０．１ｇ４　クエン酸
　　　　　　　　　　　　ｏ、１１５　クエン酸ナトリ
ウム　　　　　　　０．３ｇ−６１，３−ブチレングリ
コール　　　　　４．０ｇ７　デヒドロ酢酸カリウム　
　　　　　２．０ｆ８　精製水　　　　　　　　　　全
量１００ｇ１〜８を均一に撹拌溶解してローション剤ｔ
ｏｏｇを調製した。

実施例７（リニメント剤） １　トラガント　　　　　　　　　　　５．０ｇ２　グ
リセリン　　　　　　　　　１０．０ｇ３　エタノール
　　　　　　　　　　　１０．０ｇ４　デヒドロ酢酸ナ
トリウム　　　　　１．０ｇ５　精製水　　　　　　　
　　　全量１００ｇ１〜５を均一に撹拌混合してリニメ
ント剤１００　ｇを調製した。

実施例８（乳　剤） １　モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン（２０Ｅ、Ｏ，）　　　１．０ｇ２
　テトラオレイン酸ポリオキシ エチレンソルビット（４０Ｅ、Ｏ，）　　　０．５ｇ３
　親油型モノステアリン酸グリセリン１．０ｇ ４　ステアリン酸　　　　　　　　　　０，５ｇ５　ベ
ヘニルアルコール　　　　　　０．５ｇ６　流動パラフ
ィン　　　　　　　　　４．０ｇニア　トリオクタン酸
グリセリル　　　　４．０ｇ８　オクタン酸セチル　　
　　　　　　２．０「９　パラオキシ安息香酸エステル
　　０．２ｇ１０　　カルボキシビニルポリマー　　０
．０５　ｇｋｌ　　１．３−ブチレングリコール　　　
　　５．０ｇ１２　　水酸化ナトリウム　　　　　　　
０．０２５ｇ１３　　エタノール　　　　　　　　　　
　２，０ｇ１４　　デヒドロ酢酸ナトリウム　　　　　
３．０ｇ１５　　精製水　　　　　　　　　　全量１０
０ｇ１〜９を加温溶解しくＡ液）、これとは別にｌＯ〜
［２および１５を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液を
加え乳化撹拌し、冷却した（Ｃ液）。

Ｃ液に１３および１４を加え、撹拌混合し、冷却して乳
剤１００ｇを調製した。

実施例９ 実施例１〜４でえられた化粧料それぞれについて、任意
に選んだ６０人の男女（男２０人、女４０人、年齢２０
〜５０歳のあいだでほぼ均一に抽出）に３力月間使用し
てもらい、安全性および効能についてのアンケートをと
った。結果を第１表に示す。

［以下余白］ 実施例１０ 実施例５〜３でえられた外用医薬部外品それぞれについ
て、任意に選んだ５０人の男女（男２０人、女３０人、
年齢２０〜５０歳のあいだでほぼ均一に抽出）に３力月
間使用してもらい、安全性および効能についてのアンケ
ートをとった。結果を第２表に示す。

［以下余白〕 第１表および第２表の結果から、本発明の外用剤は肌ア
レ、皮膚のカブレなどを生じることがほとんどなく安全
に使用することができ、また色白効果、シミ、ソバカス
防止効果においてもすぐれていることがわかる。

参考例 本発明のデヒドロ酢酸の貼布試験を、２０歳から５９歳
にわたる健康成人４０名（男２０名、女２０名）対象と
し、つぎの条件で試みた。

試験薬剤： デヒドロ酢酸ナトリウム５％水溶液 コントロール（生理食塩水） 貼布時間＝４８時間 貼布部位：上腕内側皮膚 貼布剤：パッチテスト用絆創膏 （大正製薬株式会社製） 貼布４８時間後の判定の結果、デヒドロ酢酸はコントロ
ールと同様、陽性反応を示したものは全くなかった。

［発明の効果］ 本発明の外用剤は肌アレ、皮膚のカブレなノを生じるこ
となく安全に使用することができ、色白効果、シミ、ソ
バカス防止効果がすぐれ−Ｃいるという効果を奏する。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １　デヒドロ酢酸またはその塩を有効成分として含有し
   てなる外用剤。