JPH0118045B2 - - Google Patents

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JPH0118045B2
JPH0118045B2 JP16726586A JP16726586A JPH0118045B2 JP H0118045 B2 JPH0118045 B2 JP H0118045B2 JP 16726586 A JP16726586 A JP 16726586A JP 16726586 A JP16726586 A JP 16726586A JP H0118045 B2 JPH0118045 B2 JP H0118045B2
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JP
Japan
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dehydroacetic acid
present
liquid
acid
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JP16726586A
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JPS6322509A (ja
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Kazuo Ekoshi
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Sansho Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Sansho Pharmaceutical Co Ltd
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Publication date
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Publication of JPS6322509A publication Critical patent/JPS6322509A/ja
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4973—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom
    • A61K8/498—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom having 6-membered rings or their condensed derivatives, e.g. coumarin

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  • Cosmetics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

【発明の詳細な説明】
［産業上の利用分野］ 本発明はデヒドロ酢酸またはその塩を0.6〜５
％（重量％、以下同様）含有してなる外用剤に関
する。 本明細書にいう外用剤とは、化粧料のほかに外
用に用いられる医薬部外品（軟膏剤、ローシヨン
剤、リニメント剤、乳剤など）を含む意味に用い
られる。したがつて、本発明はさらに詳しくは、
デヒドロ酢酸またはその塩を0.6〜５％含有して
なる、色白効果のすぐれた化粧料およびシミ、ソ
バカスなどの防止効果にすぐれた外用医薬部外品
に関するものである。 ［従来技術および発明が解決しようとする問題
点］ 本発明の外用剤の有効成分である式： であらわされるデヒドロ酢酸またはその塩は、従
来より食品、医薬品、化粧品の防腐剤として使用
されている。そのばあい、化粧品での配合基準は
デヒドロ酢酸として0.5％以下とされている。 ［問題点を解決するための手段］ しかるに本発明者は、デヒドロ酢酸またはその
塩が、意外にも顕著なメラニン生成抑制効果を有
し色白効果やシミ、ソバカスなどの防止効果にす
ぐれていることを見出し、本発明を完成するにい
たつた。本発明は、デヒドロ酢酸またはその塩を
0.6〜５％含有してなる外用剤に関する。 ［作用および実施例］ 本発明に用いるのデヒドロ酢酸の塩としては、
ナトリウム塩やカリウム塩などがあげられる。 本発明に用いるのデヒドロ酢酸またはその塩の
毒性は、デヒドロ酢酸として経口投与したばあい
の急性LD50がラツトで、1.0ｇ／Kg、マウスで
1.27ｇ／Kgである。また尿中にすみやかに排出さ
れ、特定臓器に蓄積されることはない。 本発明に用いるのデヒドロ酢酸またはその塩
は、前述のごとく顕著なメラニン生成抑制作用を
示すが、それがいかなる作用機序によるものであ
るかは未だ充分解明されていない。 本発明に用いるのデヒドロ酢酸またはその塩の
メラニン生成抑制効果を培養B16マウスメラノー
マ細胞を用いて調べた。デヒドロ酢酸およびデヒ
ドロ酢酸ナトリウム0.1681ｇをそれぞれ50％エタ
ノール・MEM10mlに加熱溶解し100mM溶液と
した。本溶液を適宜10％ウシ胎児血清を含むイー
グルMEMで希釈し添加培地を調製した。 デヒドロ酢酸またはデヒドロ酢酸ナトリウムの
添加濃度を0.5，1.0，1.5，2.0および2.5mMとし
てメラニン生成抑制効果を調べたところ、
1.0mM以上の濃度で肉眼的に明らかにメラニン
生成の抑制を認めた。0.5mMでは顕著な抑制効
果が認められた。 本発明の外用剤は、ローシヨン、パツク、乳
液、クリームなどの一般の化粧料のかたちで用い
られるほか、軟膏剤、ローシヨン剤、リニメント
剤、乳剤などの外用の医薬部外品のかたちでも用
いられる。 本発明の外用剤は、有効成分であるデヒドロ酢
酸またはその塩を化粧料のばあい0.6〜５％、医
薬部外品のばあいは１〜５％含有する。 つぎに本発明を実施例および参考例を用いてさ
らに詳しく説明するが、本発明はもとよりこれら
に限られるものではない。 実施例１ （ローシヨン） １ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.O.）
1.0ｇ ２ 香料 微量 ３ エタノール 10.0ｇ ４ パラオキシ安息香酸エステル 0.1ｇ ５ グリチルリチン酸ジカリウム 0.1ｇ ６ ソルビツト液（70％） 3.0ｇ ７ 濃グリセリン 3.0ｇ ８ デヒドロ酢酸 0.6ｇ ９ 精製水 全量 100ｇ １〜９を均一に攪拌溶解してローシヨン100ｇ
を調製した。 実施例２ （パツク） １ ポリビニルアルコール 12.0ｇ ２ 酸化チタン 4.0ｇ ３ プロピレングリコール 2.0ｇ ４ ポリエチレングリコール1500 2.0ｇ ５ エタノール 10.0ｇ ６ デヒドロ酢酸 1.0ｇ ７ 精製水 全量 100ｇ １〜７を均一に攪拌混合してパツク100ｇを調
製した。 実施例３ （乳液） １ モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビ
タン（20E.O.） 1.0ｇ ２ テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビ
ツト（60E.O.） 0.5ｇ ３ 親油型モノステアリン酸グリセリン 1.0ｇ ４ ステアリン酸 0.5ｇ ５ ベヘニルアルコール 0.5ｇ ６ アボカド油 4.0ｇ ７ トリオクタン酸グリセリル 4.0ｇ ８ 天然ビタミンＥ 0.02ｇ ９ パラオキシ安息香酸エステル 0.2ｇ 10 キサンタンガム 0.14ｇ 11 １，３―ブチレングリコール 5.0ｇ 12 エタノール 2.0ｇ 13 デヒドロ酢酸ナトリウム 2.0ｇ 14 香料 微量 15 精製水 全量 100ｇ １〜９を加温溶解し（Ａ液）、これとは別に10，
11および15を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液
を加え乳化攪拌し、冷却した（Ｃ液）。Ｃ液に12
〜14を加え、攪拌混合し、冷却して乳液100ｇを
調製した。 実施例４ （クリーム） １ モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビ
タン（20E.O.） 1.0ｇ ２ テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビ
ツト（60E.O.） 1.5ｇ ３ 親油型モノステアリン酸グリセリン 1.5ｇ ４ サラシミツロウ 2.0ｇ ５ パラフイン 2.0ｇ ６ ステアリン酸 3.0ｇ ７ ベヘニルアルコール 3.0ｇ ８ 流動パラフイン 5.0ｇ ９ アルモンド油 12.0ｇ 10 天然ビタミンＥ 0.02ｇ 11 メチルポリシロキサン 0.1ｇ 12 パラオキシ安息香酸エステル 0.2ｇ 13 １，３―ブチレングリコール 5.0ｇ 14 エタノール 2.0ｇ 15 デヒドロ酢酸ナトリウム 5.0ｇ 16 香料 微量 17 精製水 全量 100ｇ １〜12を加温溶解し（Ａ液）、これとは別に13
および17を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液を
加え乳化攪拌し、冷却した（Ｃ液）。Ｃ液に14〜
16を加え、攪拌混合し、冷却してクリーム100ｇ
を調製した。 実施例５ （軟膏剤） １ モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビ
タン（20E.O.） 1.0ｇ ２ テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビ
ツト（40E.O.） 1.5ｇ ３ 自己乳化型モノステアリン酸グリセリン
1.5ｇ ４ サラシミツロウ 2.0ｇ ５ パラフイン 3.0ｇ ６ ステアリン酸 3.0ｇ ７ ベヘニルアルコール 3.0ｇ ８ 流動パラフイン 5.0ｇ ９ トリオクタン酸グリセリル 20.0ｇ 10 パラオキシ安息香酸エステル 0.2ｇ 11 グリセリン 5.0ｇ 12 水酸化ナトリウム 0.02ｇ 13 エタノール 2.0ｇ 14 デヒドロ酢酸カリウム 5.0ｇ 15 精製水 全量 100ｇ １〜10を加温溶解し（Ａ液）、これとは別に11，
12および15を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液
を加え乳化攪拌し、冷却した（Ｃ液）。Ｃ液に13
および14を加え、攪拌混合し、冷却して軟膏剤
100ｇを調製した。 実施例６ （ローシヨン剤） １ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.O.）
1.0ｇ ２ エタノール 15.0ｇ ３ パラオキシ安息香酸エステル 0.1ｇ ４ クエン酸 0.1ｇ ５ クエン酸ナトリウム 0.3ｇ ６ １，３―ブチレングリコール 4.0ｇ ７ デヒドロ酢酸カリウム 2.0ｇ ８ 精製水 全量 100ｇ １〜８を均一に攪拌溶解してローシヨン剤100
ｇを調製した。 実施例７ （リニメント剤） １ トラガント 5.0ｇ ２ グリセリン 10.0ｇ ３ エタノール 10.0ｇ ４ デヒドロ酢酸ナトリウム 1.0ｇ ５ 精製水 全量 100ｇ １〜５を均一に攪拌混合してリニメント剤100
ｇを調製した。 実施例８ （乳剤） １ モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビ
タン（20E.O.） 1.0ｇ ２ テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビ
ツト（40E.O.） 0.5ｇ ３ 親油型モノステアリン酸グリセリン 1.0ｇ ４ ステアリン酸 0.5ｇ ５ ベヘニルアルコール 0.5ｇ ６ 流動パラフイン 4.0ｇ ７ トリオクタン酸グリセリル 4.0ｇ ８ オクタン酸セチル 2.0ｇ ９ パラオキシ安息香酸エステル 0.2ｇ 10 カルボキシビニルポリマー 0.05ｇ 11 １，３―ブチレングリコール 5.0ｇ 12 水酸化ナトリウム 0.025ｇ 13 エタノール 2.0ｇ 14 デヒドロ酢酸ナトリウム 3.0ｇ 15 精製水 全量 100ｇ １〜９を加温溶解し（Ａ液）、これとは別に10
〜12および15を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ
液を加え乳化攪拌し、冷却した（Ｃ液）。Ｃ液に
13および14を加え、攪拌混合し、冷却して乳剤
100ｇを調製した。 実施例 ９ 実施例１〜４でえられた化粧料それぞれについ
て、任意に選んだ60人の男女（男20人、女40人、
年齢20〜50歳のあいだでほぼ均一に抽出）に３カ
月間使用してもらい、安全性および効能について
のアンケートをとつた。結果を第１表に示す。
【表】 実施例 10 実施例５〜８でえられた外用医薬部外品それぞ
れについて、任意に選んだ50人の男女（男20人、
女30人、年齢20〜50歳のあいだでほぼ均一に抽
出）に３カ月間使用してもらい、安全性および効
能についてのアンケートをとつた。結果を第２表
に示す。
【表】 第１表および第２表の結果から、本発明の外用
剤は肌アレ、皮膚のカブレなどを生じることがほ
とんどなく安全に使用することができ、また色白
効果、シミ、ソバカス防止効果においてもすぐれ
ていることがわかる。 参考例 本発明のデヒドロ酢酸の貼布試験を、20歳から
59歳にわたる健康成人40名（男20名、女20名）対
象とし、つぎの条件で試みた。 試験薬剤：デヒドロ酢酸ナトリウム５％水溶液
コントロール（生理食塩水） 貼布時間：48時間 貼布部位：上腕内側皮膚 貼布剤：パツチテスト用絆創膏 （大正製薬株式会社製） 貼布48時間後の判定の結果、デヒドロ酢酸はコ
ントロールと同様、陽性反応を示したものは全く
なかつた。 ［発明の効果］ 本発明の外用剤は肌アレ、皮膚のカブレなどを
生じることなく安全に使用することができ、色白
効果、シミ、ソバカス防止効果がすぐれていると
いう効果を奏する。

Claims (1)

    【特許請求の範囲】
  1. １ デヒドロ酢酸またはその塩を0.6〜５重量％
    含有してなる外用剤。
JP16726586A 1986-07-15 1986-07-15 外用剤 Granted JPS6322509A (ja)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP16726586A JPS6322509A (ja) 1986-07-15 1986-07-15 外用剤

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP16726586A JPS6322509A (ja) 1986-07-15 1986-07-15 外用剤

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Publication Number Publication Date
JPS6322509A JPS6322509A (ja) 1988-01-30
JPH0118045B2 true JPH0118045B2 (ja) 1989-04-03

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ID=15846529

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Application Number Title Priority Date Filing Date
JP16726586A Granted JPS6322509A (ja) 1986-07-15 1986-07-15 外用剤

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DE50303264D1 (de) * 2003-02-24 2006-06-08 Randolph Riemschneider Kosmetische zusammensetzung mit whitening-effekt, verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung
JP5914932B2 (ja) * 2011-12-16 2016-05-11 高砂香料工業株式会社 メラニン生成抑制剤及びその用途
DE102013204081A1 (de) * 2013-03-11 2014-09-11 Beiersdorf Ag Wirkstoffkombinationen aus Alkylamidothiazolen und einen oder mehreren kosmetisch oder dermatologisch unbedenklichen Konservierungsmitteln

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JPS6322509A (ja) 1988-01-30

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