JPS638315A - 外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明はリボ酸を有効成分として含有してなる外用剤に
関する。

本明細書にいう外用剤とは、化粧料のほかに外用に用い
られる医薬部外品（軟膏剤、ローション剤、リニメント
剤、乳剤など）を含む意味に用いられる。したがって、
本発明はさらに詳しくは、リボ酸を有効成分として含有
してなる、色白効果のすぐれた化粧料およびシミ、ソバ
カスなどの防止効果にすぐれた外用医薬部外品に関する
ものである。

［従来の技術および発明が解決しようとする問題点］ 本発明の外用剤の有効成分であるリボ酸は、式： であられされる化合物であり、その分子量は２０６．３
である。リボ酸は、その溶解性に関してエタノールやベ
ンゼンには容易に溶けるが水には難溶性であり、また光
に対して不安定である。

従来よりリボ酸は、生理学的には種々のα　−ケト酸の
酸化的脱炭酸に補酵素として働き、とくにチアミン（ビ
タミンＢ１）と密接な関連を有することが知られている
。

［問題点を解決するための手段］ しかるに本発明者は、リボ酸が意外にもチロシナーゼ活
性抑制作用にもとづく顕著なメラニン生成抑制効果を−
Ｈし、色白効果やシミ、ソバカスなどの防止効果にすぐ
れていることを見出し、本発明を完成するにいたった。

［作用および実施例コ 本発明のリボ酸のイン　ビトロでのチロシナーセ活性抑
制効果を調べた。試料液としてリボ酸（平井化学株製）
をエタノールに溶解し、ＩＤ０ｍＭ　−ＩＤＩＩＩＨの
エタノール溶液を調製した。酵素液（８１６マウスメラ
ノーマ細胞３０００Ｇ上／１７）０．１ｍｌ、ｌｏｍＭ
　ｄｏｐａ溶液１．０ｍｌ、１００ｍＭリン酸バッファ
ー（ｐｉ！８．８）　　１．８７　ｍｌおよび試料液０
．０３　ｍｌを３７°Ｃでインキュベートし、３０秒ご
とに４７５ｎｍの吸光値をｔＩＩＩＩ定した。結果を第
１表に示す。

［以下余白］ つぎに本発明のリボ酸のメラニン生成抑制効果を培養８
１Ｇマウスメラノーマ細胞を用いて調べた。リボ酸２０
６．３２　ｍｇをエタノール１０ｍ１に溶解し、１００
ａ＋Ｍ溶ｉ＆とした。さらに、この溶液をエタノールで
１０倍希釈し１０ｍＭ溶液とした。これらの溶液を１０
％ウシ胎児血清を含むイーグルＨＥＭ培地１０ｍ１中に
０．０１〜０．０７　ｍｌ添加した。

培地中のリボ酸の濃度を０．０５．０．１．　０．３お
よび０．７ｍＭとしてメラニン生成抑制効果を調べたと
ころ、０．３および０．７ｍＭの濃度でメラニン生成の
抑制を認めた。

本発明の外用剤は、０−ジョン、パック、乳液、クリー
ムなどの一般の化粧料のかたちで用いられるほか、軟膏
剤、ローション剤、リニメント剤、乳剤などの外用の医
薬部外品のかたちでも用いられる。

本発明の外用剤は、盲動成分であるリボ酸を化粧料のば
あい０．０１〜１．０％、好ましくは０．０５〜０．５
％、医薬部外品のばあいは０．１〜１　、５５’６、好
ましくは０．５〜１，０％含有する。

つぎに本発明を実施例および参考例を用いてさらに詳し
く説明するが、本発明はもとよりこれらに限られるもの
ではない。

実施例１ ０−ンヨン １　ポリオキシエチレン硬化ヒマシ１ｔ（ＧＯｉＥ、Ｏ
，）１．０ｇ ２　　香　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　微量３　エタノール　　　　　　　　　　　
ＩＯ，０ｇ４　バラオキシ安息香酸エステル　　０．１
ｇ５　グリチルリチン酸ジカリウム　　　Ｏ，１ｇ６　
ソルビット液（７０％）　　　　　　３０ｇ７　濃グリ
セリン　　　　　　　　　３．０ど８　リボ酸　　　　
　　　　　　　　０．０５　ｇ９　精製水　　　　　　
　　　　全量ｆＱＯＫ１〜９を均一に撹拌溶解してロー
ション　１００ｇを調製した。

実施例２ パンク １　ポリビニルアルコール　　　　　１２０ｇ２　酸化
チタン　　　　　　　　　　　４．０「３　プロピレン
グリコール　　　　　　２．０ｇ４　ポリエチレングリ
コール１５００　　２．０　ｇ５　エタノール　　　　
　　　　　　　１０．０ｇ６　リボ酸　　　　　　　　
　　　　　０・１ｇ７　精製水　　　　　　　　　　全
量１００ｇ１〜７を均一に撹拌混合してパック　１００
　ｇを調製した。

実施例３ 乳　　液 １　モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン（２０Ｅ、０．）　　　　１．０ｇ
２　テトラオレイン酸ポリオキシ エチレンソルビット（６０Ｅ、Ｏ，）　　　０．５ｇ３
　親油型モノステアリン酸グリセリン■、Ｏｇ ４　ステアリン酸　　　　　　　　　　０．５ｇ５　ベ
ヘニルアルコール　　　　　　　０．５ｇ６　アボカド
油　　　　　　　　　　　４，０ｇ７　トリオクタン酸
グリセリル　　　　４．０ｇ８　天然ビタミンＥ　　　
　　　　　　Ｏ，０２ｇ９　パラオキシ安息香酸エステ
ル　　０．２ｇ１０　　キサンタンガム　　　　　　　
　０．１４　ｇｌｌ　　１．３−ブチレングリコール　
　　　　５．０ｇ１２　　エタノール　　　　　　　　
　　　　２．０ｇ１３　　リボ酸　　　　　　　　　　
　　　０，３ｇ１４　　香料　　　　　　　　　　　　
　　微量１５　　精製水　　　　　　　　　　全量１０
０ｇ１〜９を加温溶解しくＡ液）、これとは別に１０、
　＋１および１５を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液
を加え乳化撹拌し、冷却した（Ｃ液）。

Ｃ液に１２〜１４を加え、撹拌混合し、冷却して乳液１
００ｇを調製した。

実施例４ クリーム １　モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン（２０Ｅ、０．）　　　１．０ｇ２
　テトラオレイン酸ポリオキシ エチレンソルビット（６０Ｅ、Ｏ，＞　　　１．５　ｇ
３　親油型モノステアリン酸グリセリン１．５ｇ ４　サランミツロウ　　　　　　　　　２．０ｇ５　パ
ラフィン　　　　　　　　　　２．０ｇ６　ステアリン
酸　　　　　　　　　　３．０ｇ７　ベヘニルアルコー
ル　　　　　　　３．０゜８　流動パラフィン　　　　
　　　　　５．０゜９　アルモンド油　　　　　　　　
　１２．０ｇ１０　　天然ビタミンＥ　　　　　　　　
　Ｏ，０２ｇｌｌ　　メチルポリシロキサン　　　　　
　０．１ｇ１２　　パラオキシ安息香酸エステル　　０
．２ｇ１３　１．３−ブチレングリコール　　　　　５
．０ｇ１４　　エタノール　　　　　　　　　　　２．
０ｇ１５　　リボ酸　　　　　　　　　　　　　０．５
ｇ１６　　香料　　　　　　　　　　　　　　微量１７
　　精製水　　　　　　　　　　全量１００ｇ１〜１２
を加温溶解しくＡ液）、これとは別に１３および１７を
加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液を加え乳化撹拌し、
゛冷却した（Ｃ液）。Ｃ液に１４〜１６を加え、撹拌混
合し、冷却してクリーム　１ｏｏｓｒを調製した。

実施例５ 軟膏剤 １　モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン（２０Ｅ、Ｏ，）　　　１．０ｇ２
　テトラオレイン酸ポリオキシ エチレンソルビット（４０Ｅ、Ｏ，）　　　１．５ｇ３
　自己乳化型モノステアリン酸グリセリン１．５ｇ ４　サランミツロウ　　　　　　　　　２．０ｇ５　パ
ラフィン　　　　　　　　　　３．０゜６　ステアリン
酸　　　　　　　　　　３．０ｇ７　ベヘニルアルコー
ル　　　　　　３．０「８　流動パラフィン　　　　　
　　　　５．０ｇ９　トリオクタン酸グリセリル　　　
２０．０ｇｌ０ハラオキシ安息香酸エステル　　０．２
ｇ１＋　　グリセリン　　　　　　　　　　５．０ｇ１
２　　水酸化ナトリウム　　　　　　　０．０２　ｇ１
３　　エタノール　　　　　　　　　　　　２．０ｇ１
４　　リボ酸　　　　　　　　　　　　　１．０ｇ１５
　　精製水　　　　　　　　　　全瓜１００ｇ１〜１０
を加温溶解しくＡ液）、これとは別に１１．１２および
１５を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液を加え乳化撹
拌し、冷却した（Ｃ液）。

Ｃ液に１３および１４を加え、撹拌混合し、冷却して軟
膏剤１００ｇを調製した。

実施例５ ０−ジョン剤 １　ポリオキシエチレン硬化ヒマシ浦（６０Ｅ、Ｏ，）
１．０ｇ ２　エタノール　　　　　　　　　　　１５．０ｇ３　
バラオキシ安息香酸エステル　　Ｏ，Ｌｉ２　クエン酸
　　　　　　　　　　　　　０．１．ｇ５　クエン酸ナ
トリウム　　　　　　　０．３ｇ６１．３−ブチレング
リコール　　　　　４．０ｇ７　リボ酸　　　　　　　
　　　　　　０．７ｇ８　精製水　　　　　　　　　　
全量１００ｇ１〜８を均一に撹拌溶解してローション剤
１００ｇを調製した。

実施例７ リニメント剤 １　トラガント　　　　　　　　　　　５，０ｇ２　グ
リセリン　　　　　　　　　ＩＯ，０［３エタノール　
　　　　　　　　　　ｉｏ、ｏｇ４　リボ酸　　　　　
　　　　　　　　０．５ｇ５　精製水　　　　　　　　
　　全量１００ｇ１〜５を均一に撹拌混合してリニメン
ト剤１００　ｇを調製した。

実施例８ 乳　　剤 １　モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン（２０Ｅ、Ｏ，）　　　　１．０ｇ
２　テトラオレイン酸ポリオキシ エチレンソルビット（４０Ｅ、Ｏ，）　　　０．５　ｇ
３　親油型モノステアリン酸グリセリン１．０ｇ ４　ステアリン酸　　　　　　　　　　０，５ｇ５　ベ
ヘニルアルコール　　　　　　０．５ど６　流動パラフ
ィン　　　　　　　　　４，０ｇ７　トリオクタン酸グ
リセリル　　　　４．０ど８　オクタン酸セチル　　　
　　　　２．０ｇ９　バラオキシ安息香酸エステル　　
０．２ｇ１０　　カルボキシビニルポリマー　　０．０
５　ｇｌｌ　　１．３−ブチレングリコール　　　　　
５．０「１２　　水酸化ナトリウム　　　　　　　０．
０２５ｇ１３　　エタノール　　　　　　　　　　　　
２．０ｇ１４　　リ　ポ　酸　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　　　　１０ｇ１５　　’精製水
　　　　　　　　　　全量１００ｇ１〜゛９を加温溶解
しくＡ１ｆｆ１）、これとは別に１０〜［２および！５
を加温溶解したｃＢ液）。Ａ液にＢ液を加え乳化撹拌し
、冷却した（ＣＩ）。

Ｃ液に１３および１４を加え、撹拌混合し、冷却して乳
剤　１００Ｉ：を調装した。

実施例９ 実施例１〜４てえられた化粧料それぞれについて、任意
に選んた６０人の男女（男３０人、女３０人、年齢２０
〜５０歳のあいたてほぼ均一に抽出）に３力月間使用し
てもらい、安全性および効能についてのアンケートをと
った。結果を第２表に示す。

実施例１０ 実施例５〜８でえられた外用医薬部外品それぞれについ
て、任意に選んだ６０人の男女（男３０、人、女３０人
、年齢２０〜５０歳のあいだでほぼ均一に抽出）に３力
月間使用してもらい、安全性および効能についてのアン
ケートをとった。結果を第３表に示す。

Ｕ以下余白〕 第１表および第２表の結果から、本発明の外用剤は肌ア
レ、皮膚のカブレなどを生じることがほとんどなく安全
に使用することができ、また色白結果、シミ、ソバカス
防止効果においてもすぐれていることがわかる。

参考例 本発明のリボ酸の貼布試験を、２０歳から５９歳にわた
る健康成人５０名（男２０名、女３０名）を対象とし、
つぎの条件で試みた。

試験薬剤： リボ酸　１．０ｇ７１０％エタノール　１００　ｍｌコ
ントロール（生理食塩水） 貼布時間＝４８時間 貼布部位：上腕内側皮膚 貼布剤：バッチテスト用絆創膏 （大正製薬株式会社製） 貼布４８時間後の判定の結果、リボ酸はコントロールと
同様、陽性反応を示したものは全くなかった。

［発明の効果コ 本発明の外用剤は肌アレ、皮膚のカブレなどを生じるこ
となく安全に使用することができ、色白効果、シミ、ソ
バカス防止効果がすぐれているという効果を奏する。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １　リボ酸を有効成分として含有してなる外用剤。