JPH0210125B2 - - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】

［産業上の利用分野］ 本発明はケリドン酸を有効成分として含有して
なる外用剤に関する。 本明細書にいう外用剤とは、化粧料のほかに外
用に用いられる医薬部外品（軟膏剤、ローシヨン
剤、リニメント剤、乳剤など）を含む意味に用い
られる。したがつて、本発明はさらに詳しくは、
ケリドン酸を有効成分として含有してなる、色白
効果のすぐれた化粧料およびシミ、ソバカスなど
の防止効果にすぐれた外用医薬部外品に関するも
のである。 ［従来の技術および発明が解決しようとする問題
点］ 本発明の外用剤の有効成分であるケリドン酸
は、式： であらわされる化合物であり、その分子量は
184.11である。融点は257℃であり、溶解度は１
ｇ／水、3.84ｇ／熱水、0.4ｇ／エタノールであ
る。従来よりケリドン酸は薬効成分として用いら
れることはなかつた。 ［問題点を解決するための手段］ しかるに本発明者は、ケリドン酸が意外にも顕
著なメラニン生成抑制効果を有し色白効果やシ
ミ、ソバカスなどの防止効果にすぐれていること
を見出し、本発明を完成するにいたつた。 ［作用および実施例］ 本発明のケリドン酸は、前述のごとく顕著なメ
ラニン生成抑制作用を示すが、それがいかなる作
用機序によるものであるかは未だ充分解明されて
いない。 本発明のケリドン酸のメラニン生成抑制効果を
培養B16マウスメラノーマ細胞を用いて調べた。
ケリドン酸0.0921ｇをイーグルMEMに加熱（45
℃）溶解し25mlとし、20mM溶液とした。本溶液
を適宜10％ウシ胎児血清を含むイーグルMEMで
希釈し添加培地を調製した。ケリドン酸の添加濃
度を1.0、1.5、2.0、2.5および3.0mMとしてメラ
ニン生成抑制効果を調べたところ、2.5および
3.0mMの濃度でメラニン生成の抑制を認めた。 本発明の外用剤は、ローシヨン、パツク、乳
液、クリームなどの一般に化粧料のかたちで用い
られるほか、軟膏剤、ローシヨン剤、リニメント
剤、乳剤などの外用の医薬部外品のかたちでも用
いられる。 本発明の外用剤は、有効成分であるケリドン酸
を化粧料のばあい0.1〜2.0％、好ましくは0.5〜
1.5％、医薬部外品のばあいは0.5〜3.0％、好まし
くは0.5〜2.5％含有する。 つぎに本発明を実施例および参照例を用いてさ
らに詳しく説明するが、本発明はもとよりこれら
に限られるものではない。 実施例 １ ローシヨン １ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.O.）
1.0ｇ ２ 香 料 微量 ３ エタノール 10.0ｇ ４ パラオキシ安息香酸エステル 0.1ｇ ５ グリチルリチン酸ジカリウム 0.1ｇ ６ ソルビツト液（70％） 3.0ｇ ７ 濃グリセリン 3.0ｇ ８ ケリドン酸 0.5ｇ ９ 精製水 全量100ｇ １〜９を均一に攪拌溶解してローシヨン100ｇ
を調製した。 実施例 ２ パツク １ ポリビニルアルコール 12.0ｇ ２ 酸化チタン 4.0ｇ ３ プロピレングリコール 2.0ｇ ４ ポリエチレングリコール1500 2.0ｇ ５ エタノール 10.0ｇ ６ ケリドン酸 1.0ｇ ７ 精製水 全量100ｇ １〜７を均一に攪拌混合してパツク100ｇを調
製した。 実施例 ３ 乳 液 １ モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビ
タン（20E.O.） 1.0ｇ ２ テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビ
ツト（60E.O.） 0.5ｇ ３ 親油型モノステアリン酸グリセリン 1.0ｇ ４ ステアリン酸 0.5ｇ ５ ベヘニルアルコール 0.5ｇ ６ アボカド油 4.0ｇ ７ トリオクタン酸グリセリン 4.0ｇ ８ 天然ビタミンＥ 0.02ｇ ９ パラオキシ安息香酸エステル 0.2ｇ 10 キサンタンガム 0.14ｇ 11 １，３―ブチレングリコール 5.0ｇ 12 エタノール 2.0ｇ 13 ケリドン酸 1.5ｇ 14 香 料 微量 15 精製水 全量100ｇ １〜９を加温溶解し（Ａ液）、これとは別に10、
11および15を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液
を加え乳化攪拌し、冷却した（Ｃ液）。Ｃ液に12
〜14に加え、攪拌混合し、冷却して乳液100ｇを
調製した。 実施例 ４ クリーム １ モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビ
タン（20E.O.） 1.0ｇ ２ テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビ
ツト（60E.O.） 1.5ｇ ３ 親油型モノステアリン酸グリセリン 1.5ｇ ４ サラシミツロウ 2.0ｇ ５ パラフイン 2.0ｇ ６ ステアリン酸 3.0ｇ ７ ベヘニルアルコール 3.0ｇ ８ 流動パラフイン 5.0ｇ ９ アルモンド油 12.0ｇ 10 天然ビタミンＥ 0.02ｇ 11 メチルポリシロキサン 0.1ｇ 12 パラオキシ安息香酸エステル 0.2ｇ 13 １，３―ブチレングリコール 5.0ｇ 14 エタノール 2.0ｇ 15 ケリドン酸 1.5ｇ 16 香 料 微量 17 精製水 全量100ｇ １〜12を加温溶解し（Ａ液）、これとは別に13
および17を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液を
加え乳化攪拌し、冷却した（Ｃ液）。Ｃ液に14〜
16を加え、攪拌混合し、冷却してクリーム100ｇ
を調製した。 実施例 ５ 軟膏剤 １ モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビ
タン（20E.O.） 1.0ｇ ２ テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビ
ツト（40E.O.） 1.5ｇ ３ 自己乳化型モノステアリン酸グリセリン
1.5ｇ ４ サラシミツロウ 2.0ｇ ５ パラフイン 3.0ｇ ６ ステアリン酸 3.0ｇ ７ ベヘニルアルコール 3.0ｇ ８ 流動パラフイン 5.0ｇ ９ トリオクタン酸グリセリル 20.0ｇ 10 パラオキシ安息香酸エステル 0.2ｇ 11 グリセリン 5.0ｇ 12 水酸化ナトリウム 0.02ｇ 13 エタノール 2.0ｇ 14 ケリドン酸 1.5ｇ 15 精製水 全量100ｇ １〜10を加温溶解し（Ａ液）、これとは別に11、
12および15を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液
を加え乳化攪拌し、冷却した（Ｃ液）。Ｃ液に13
〜14を加え、攪拌混合し、冷却して軟膏剤100ｇ
を調製した。 実施例 ６ ローシヨン剤 １ ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（60E.O.）
1.0ｇ ２ エタノール 15.0ｇ ３ パラオキシ安息香酸エステル 0.1ｇ ４ クエン酸 0.1ｇ ５ クエン酸ナトリウム 0.3ｇ ６ １，３―ブチレングリコール 4.0ｇ ７ ケリドン酸 0.8ｇ ８ 精製水 全量100ｇ １〜８を均一に攪拌溶解してローシヨン剤100
ｇを調製した。 実施例 ７ リニメント剤 １ トラガント 5.0ｇ ２ グリセリン 10.0ｇ ３ エタノール 10.0ｇ ４ ケリドン酸 2.0ｇ ５ 精製水 全量100ｇ １〜５を均一に攪拌混合してリニメント剤100
ｇを調製した。 実施例 ８ 乳 剤 １ モノステアリン酸ポリオキシエチレンソルビ
タン（20E.O.） 1.0ｇ ２ テトラオレイン酸ポリオキシエチレンソルビ
ツト（40E.O.） 0.5ｇ ３ 親油型モノステアリン酸グリセリン 1.0ｇ ４ ステアリン酸 0.5ｇ ５ ベヘニルアルコール 0.5ｇ ６ 流動パラフイン 4.0ｇ ７ トルオクタン酸グリセリン 4.0ｇ ８ オクタン酸セチル 2.0ｇ ９ パラオキシ安息香酸エステル 0.2ｇ 10 カルボキシビニルポリマー 0.05ｇ 11 １，３―ブチレングリコール 5.0ｇ 12 水酸化ナトリウム 0.025ｇ 13 エタノール 2.0ｇ 14 ケリドン酸 1.5ｇ 15 精製水 全量100ｇ １〜９を加温溶解し（Ａ液）、これとは別に10
〜12および15を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ
液を加え乳化攪拌し、冷却した（Ｃ液）。Ｃ液に
13および14を加え、攪拌混合し、冷却して乳剤
100ｇを調製した。 実施例 ９ 実施例１〜４でえられた化粧料それぞれについ
て、任意に選んだ60人の男女（男20人、女40人、
年齢20〜50歳のあいだでほぼ均一に抽出）に３カ
月間使用してもらい、安全性および効能について
のアンケートをとつた。結果を第１表に示す。

【表】 実施例 10 実施例５〜８でえられた外用医薬部外品それぞ
れについて、任意に選んだ50人の男女（男20人、
女30人、年齢20〜50歳のあいだでほぼ均一に抽
出）に３カ月間使用してもらい、安全性および効
能についてのアンケートをとつた。結果を第２表
に示す。

【表】 第１表および第２表の結果から、本発明の外用
剤は肌アレ、皮膚のカブレなどを生じることがほ
とんどなく安全に使用することができ、また色白
結果、シミ、ソバカス防止効果においてもすぐれ
ていることがわかる。 参考例 本発明のケリドン酸の貼布試験を、20歳から59
歳にわたる健康成人50名（男20名、女30名）を対
象とし、つぎの条件で試みた。 試験薬剤： ケリドン酸１％水溶液 コントロール（生理食塩水） 貼布時間：48時間 貼布部位：上腕内側皮膚 貼布剤：パツチテスト用絆創膏（大正製薬株式会
社製） 貼布48時間後の判定の結果、ケリドン酸はコン
トロールと同様、陽性反応を示したものは全くな
かつた。 ［発明の効果］ 本発明の外用剤は肌アレ、皮膚のカブレなどを
生じることなく安全に使用することができ、色白
効果、シミ、ソバカス防止効果がすぐれていると
いう効果を奏する。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １ ケリドン酸を有効成分として含有してなる外
   用剤。