JPS638317A - 外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明はケリドン酸を有効成分として含有してなる外用
剤に関する。

本明細書にいう外用剤とは、化粧料のほかに外用に用い
られる医薬部外品（軟膏剤、ローション剤、リニメント
剤、乳剤など）を含む意味に用いられる。したがプて、
本発明はさらに詳しくは、ケリドン酸を有効成分として
含有してなる、色白効果のすぐれた化粧料およびシミ、
ソバカスなどの防止効果にすぐれた外用医薬部外品に関
するものである。

［従来の技術および発明が解決しようとする問題点］ 本発明の外用剤の有効成分であるケリドン酸は、式： であられされる化合物であり、その分子量は１８４．１
１である。融点は２５７℃であり、溶解度はＩｇ／水、
３．８４ｇ／熱水、０．４ｇ／エタノールである。従来
よりケリドン酸は薬効成分として用いられることはなか
った。

［問題点を解決するための手段］ しかるに本発明者は、ケリドン酸が意外にも顕著なメラ
ニン生成抑制効果を有し色白効果やシミ、ソバカスなど
の防止効果にすぐれていることを見出し、本発明を完成
するにいたった。

［作用および実施例］ 本発明のケリドン酸は、前述のごとく顕著なメラニン生
成抑制作用を示すが、それがいかなる作用機序によるも
のであるかは未だ充分解明されていない。

本発明のケリドン酸のメラニン生成抑制効果を培養ＢＩ
Ｂマウスメラノーマ細胞を用いて調べた。ケリドン酸０
．０９２１ｇをイーグルＨＥＭに加熱（４５℃）溶解し
２５ｍ１とし、２０ＩＩＩＭ溶液とした。本溶液を適宜
１０％ウシ胎児血清を含むイーグルＨＥＭで希釈し添加
培地を調製した。ケリドン酸の添加濃度を１．０．１．
５．２．０．２．５および３．０　ｍＭとしてメラニン
生成抑制効果を調べたところ、２．５および３．０［１
１Ｍの濃度でメラニン生成の抑制を認めた。

本発明の外用剤は、ローション、パック、乳液、クリー
ムなどの一般の化粧料のかたちで用いられるほか、軟膏
剤、ローション剤、リニメント剤、乳剤などの外用の医
薬部外品のかたちでも用いられる。

本発明の外用剤は、有効成分であるケリドン酸を化粧料
のばあい０．１〜２．０％、好ましくは０．５〜　Ｉ　
、　５９６、医薬部外品のばあいは０．５〜３．０％、
好ましくは０．５〜２　、５９６含有する。

つぎに本発明を実施例および参考例を用いてさらに詳し
く説明するが、本発明はもとよりこれらに限られるもの
ではない。

実施例１ ０−ジョン １　ポリオキシエチレン硬化ヒマン浦（６０Ｅ、Ｏ，）
１．０ｇ ２　　香　　料　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　微量３　エタノール　　　　　　　　　　　ｉｏ
、ｏｇ４　パラオキシ安α香酸エステル　　０．１Ｆｒ
５　グリチルリチン酸ジカリウム　　　０．１ｇ６　ソ
ルビット液（７０％）３．０ｇ ７１衰グリセリン　　　　　　　　　３．０ｇ８　ケリ
ドン酸　　　　　　　　　　　　０．５ｇ９　′ｖ１製
氷　　　　　　　　　　全量１００ｇ１〜９を均一に撹
拌溶解してローション　１００ｇを調製した。

実施例２ パック １　ポリビニルアルコール　　　　　１２．０ｇ２　酸
化チタン　　　　　　　　　　４，０ｇ３　プロピレン
グリコール　　　　　　２．０ｇ４　ポリエチレングリ
コール１５００　　２．０ｇ５　エタノール　　　　　
　　　　　　１００ｇ６　ケリドン酸　　　　　　　　
　　　　１，０ｇ７　精製水　　　　　　　　　　全量
１００ｇ１〜７を均一に撹拌混合してパック　１００ｇ
を調製した。

実施例３ 乳　　液 １　モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン（２０Ｅ、Ｏ，）　　　１．０　ｇ
２　テトラオレイン酸ポリオキシ エチレンソルビット（［ｉｏＥ、Ｏ，）　　　０．５　
ｇ３　親油型モノステアリン酸グリセリン１．０ｇ ４　ステアリン酸　　　　　　　　　　０．５ｇ５　ベ
ヘニルアルコール　　　　　　０．５ｇ６　アボカド浦
　　　　　　　　　　４．０ｇ７　トリオクタン酸グリ
セリル　　　　４，０ｇ８　天然ビタミンＥ　　　　　
　　　　Ｏ，０２ｇ９　バラオキシ安息香酸エステル　
　０２ｇ１０　　キサンタンガム　　　　　　　　０．
１４　ｇｌｌ、　　１．３−ブチレングリコール　　　
　　５．０ｇ１２　　エタノール　　　　　　　　　　
　２．０ｇ１３　　ケリドン酸　　　　　　　　　　　
１．　、５　ｇ１４　　香料　　　　　　　　　　　　
　　微量１５　　精製水　　　　　　　　　　全量１０
０ｇ１〜９を加温溶解しくＡ液）、これとは別にｌＯｌ
［１および１５を加７Ｈ溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液
を加え乳化撹拌し、冷却した（Ｃ液）。

Ｃ液に１２〜１４を加え、撹拌混合し、冷却して乳液　
１００　ｇ：を調製した。

実施例４ クリーム １　モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン（２０Ｅ。０．）　　　１．ｏｇ２
　テトラオレイン酸ポリオキシ エチレンソルビット（ＧＯＥ、Ｏ，）　　　１．５　ｇ
３　親油型モノステアリン酸グリセリン１．５ｇ ４　サラシミツロウ　　　　　　　　　２．０ｇ５　パ
ラフィン　　　　　　　　　　２．０ｇ６　ステアリン
酸　　　　　　　　　　３，０ｇ７　ベヘニルアルコー
ル　　　　　　３．０ｇ８　流動パラフィン　　　　　
　　　５．０ｇ９　アルモンド浦　　　　　　　　　１
２．０ｆ１０　　天然ビタミンＥ　　　　　　　　　Ｏ
，０２ｇｌｌ　　メチ１ルポリシロキサン　　　　　　
０．１ｇ１２　　バラオキシ安息香酸エステル　　０．
２ｇ１３　１．３−ブチレングリコール　　　　　５．
０ｇ１４　　エタノール　　　　　　　　　　　２，０
□１５　　ケリドン酸　　　　　　　　　　　　１．０
ｇ１６　６料　　　　　　　　　　　　　　微量１７　
　精製水　　　　　　　　　　全量１００ｇ１〜１２を
加温溶解しくＡ液）、これとは別に１３および１７を加
温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液を加え乳化撹拌し、冷
却した（Ｃ液）。Ｃ液に１４〜１６を加え、撹拌混合し
、冷却してクリーム　１００ｇを調製した。

実施例５ 軟膏剤 １　モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン（２０Ｅ、Ｏ，）　　　Ｌ、Ｏｇ２
　テトラオレイン酸ポリオキシ エチレンソルビット（４０Ｅ、０．）　　　１．５ｇ３
　自己乳化型モノステアリン酸グリセリン１．５ｇ ４　サラシミツロウ　　　　　　　　２．０ｇ５　パラ
フィン　　　　　　　　　　３，０「６　ステアリン酸
　　　　　　　　　　３．０ｇ７　ベヘニルアルコール
　　　　　　３．０ｇ８　流動パラフィン　　　　　　
　　５．０ｇ９　トリオクタン酸グリセリル　　　２０
．０ｇ１Ｏハラオキシ安息香酸エステル　　０２ｇ１１
　　グリセリン　　　　　　　　　　５．０ｇ１２　　
水酸化ナトリウム　　　　　　　０．０２　ｇ１３　　
エタノール　　　　　　　　　　　２．０ｇ１４　　ケ
リドン酸　　　　　　　　　　　１．５よ１５　　精製
水　　　　　　　　　　全量１００ｇ１〜ＩＯを加温溶
解しくＡ液）、これとは別に１１、．１２および１５を
加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液を加え乳化撹拌し、
冷却した（Ｃ液）。

Ｃ液に１３および１４を加え、撹拌混合し、冷却して軟
膏剤１００ｇを調製した。

実施例６ ０−シヨン剤 １　ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油（１３０Ｅ、ｏ、
）１．０ｇ ２　エタノール　　　　　　　　　　　１５．０ｇ３　
パラオキシ安息香酸エステル　　Ｏ，１ｇ４　クエン酸
　　　　　　　　　　　　０．１ｇ５　クエン酸ナトリ
ウム　　　　　　　０．３ｇ６１．３−ブチレングリコ
ール　　　　　４．０ｇ７　ケリドン酸　　　　　　　
　　　　０．８ｇ８　精製水　　　　　　　　　　全量
１００ｇ１〜８を均一に撹拌溶解してローション剤１０
０ｇを調製した。

実施例７ リニメント剤 １　トラガント　　　　　　　　　　　５．０ｇ２　グ
リセリン　　　　　　　　　　ｌｏ、ｏｉ３　エタノー
ル　　　　　　　　　　　１０．０１４　ケリドン酸　
　　　　　　　　　　２．０ｇ５　精製水　　　　　　
　　　　全量１００ｇ１〜５を均一に撹拌混合してリニ
メント剤１００　ｇを調製した。

実施例８ 乳　　剤 １　モノステアリン酸ポリオキシ エチレンソルビタン（２０Ｅ、Ｏ，）　　　１．０　ｇ
２　テトラオレイン酸ポリオキシ エチレンソルビット（４０Ｅ、Ｏ，）　　　０．５　ｇ
３　親油型モノステアリン酸グリセリン１．０ｇ ４　ステアリン酸　　　　　　　　　０．５ｇ５　ベヘ
ニルアルコール　　　　　　０．５ｇ６　流動パラフィ
ン　　　　　　　　　４．０「７　トリオクタン酸グリ
セリル　　　　４．０キ８　オクタン酸セチル　　　　
　　　２，０ｇ９　パラオキシ安息香酸エステル　　０
．２ｇｌ０　　カルボキンビニルポリマー　　　０．０
５　ｇｌｌ　　１．３−ブチレングリコール　　　　　
５．０ｇ１２　　水酸化ナトリウム　　　　　　０．０
２５ｇ１３　　エタノール　　　　　　　　　　　２，
０ｇ１４　　ケリドン酸　　　　　　　　　　□　１．
５ｇ１５　　精製水　　　　　　　　　　全ｆ：Ｌｌｏ
ｏｇ１〜９を加温溶解しくＡ液）、これとは別に１０〜
１２および１５を加温溶解した（Ｂ液）。Ａ液にＢ液を
加え乳化撹拌し、冷却した（Ｃ液）。

Ｃ液に１３および１４を加え、撹拌混合し、冷却して乳
剤１００ｇを調製した。

実施例９ 実施例１〜４でえられた化粧料それぞれについて、ｆｆ
［に選んだ６０人の男女（男２０人、女４０人、年齢２
０〜５０歳のあいだでほぼ均一に抽出）に３力月間使用
してもらい、安全性および効能についてのアンテートを
とった。結果を第１表に示す。

［以下余白］ 実施例１０ 実施例５〜８でえられた外用医薬部外品それぞれについ
て、任意に選んだ５０人の男女（男２０人、女３０人、
年齢２０〜５０歳のあいだでほぼ均一に抽出）に３力月
間使用してもらい、安全性および効能についてのアンケ
ートをとった。結果を第２表に示す。

［以下余白］ 第１表および第２表の結果から、本発明の外用剤は肌ア
レ、皮膚のカブレなどを生じることがほとんどなく安全
に使用する二とができ、また色白結果、シミ、ソバカス
防止効果においてもすぐれていることがわかる。

参考例 本発明のケリドン酸の貼布試験を、２０歳から５９歳に
わたる健康成人５０名（男２０名、女３０名）を対象と
し、つぎの条件で試みた。

試験薬剤： ケリドン酸１％水溶液 コントロール（生理食塩水） 貼布時間＝４８時間 貼布部位：上腕内側皮膚 貼布剤：パッチテスト用絆創膏 （大正製薬株式会社製） 貼布４８時間後の判定の結果、ケリドン酸はコントロー
ルと同様、陽性反応を示したものは全くなかった。

［発明の効果］ 本発明の外用剤は肌アレ、皮膚のカブレなどを生じるこ
となく安全に使用することができ、色白効果、シミ、ソ
バカス防止効果がすぐれているという効果を奏する。

シたし

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １　ケリドン酸を有効成分として含有してなるる外用剤
   。