JPS6268A - Ｎ−アシルチアゾリジンカルボン酸とピペリジノジアミノピリミジンオキシドとの塩、およびそれを含む組成物 - Google Patents
Ｎ−アシルチアゾリジンカルボン酸とピペリジノジアミノピリミジンオキシドとの塩、およびそれを含む組成物Info
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- JPS6268A JPS6268A JP61116285A JP11628586A JPS6268A JP S6268 A JPS6268 A JP S6268A JP 61116285 A JP61116285 A JP 61116285A JP 11628586 A JP11628586 A JP 11628586A JP S6268 A JPS6268 A JP S6268A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、毛髪欠乏あるいは脱毛症もしくは剥離性皮膚
炎等の病理的な形状における治療用の医薬および化粧料
の分野において有用な、Ｎ−アシル−チアゾリジン−４
−カルデン酸と６−ピペリジノ−２．４−ジアミノピリ
ミジン−３−オキシドとの、式 の塩に関する。また、式（υの化合物を含有する局所用
製剤にも関する。
炎等の病理的な形状における治療用の医薬および化粧料
の分野において有用な、Ｎ−アシル−チアゾリジン−４
−カルデン酸と６−ピペリジノ−２．４−ジアミノピリ
ミジン−３−オキシドとの、式 の塩に関する。また、式（υの化合物を含有する局所用
製剤にも関する。
本発明の目的は、Ｎ−アシル−チアゾリジン−４−カル
デン酸と６−ピ４リジノ−２，４−ジアミノピリミジン
−３−オキシドとの、式 〔式中、Ｒは水素原子；芳香族もしくは脂肪族アシル基
（アシル基はアミノ酸もしくはジカル？ン酸から誘導さ
れたもの贅）むものとする）；アルキル基もしくはシク
ロアルキル基（不飽和のものも含むものとする）；アリ
ール基、アラアルキル基もしくはアルキルアリール基；
またはアルキルオキシもしくはアリールオキシカルボニ
ル基である〕 の塩を提供することにある。
デン酸と６−ピ４リジノ−２，４−ジアミノピリミジン
−３−オキシドとの、式 〔式中、Ｒは水素原子；芳香族もしくは脂肪族アシル基
（アシル基はアミノ酸もしくはジカル？ン酸から誘導さ
れたもの贅）むものとする）；アルキル基もしくはシク
ロアルキル基（不飽和のものも含むものとする）；アリ
ール基、アラアルキル基もしくはアルキルアリール基；
またはアルキルオキシもしくはアリールオキシカルボニ
ル基である〕 の塩を提供することにある。
前記のアシル基の例としては、ホルミル基、アセチル基
、トリフルオロアセチル基、プロピオニル基、ブチリル
基、ヘキサノイル基、ピパロイル基、カプロイル基、ラ
ウロイル基、ステアロイル基、ファリレチル基、ベンゾ
イル基、 ３，４．５− ）リメトキシペンゾイル基、
シクロベンタカルゲニル基、４−アミノベンゾイル基、
２−．３−または４−クロロベンゾイル基、２−．３−
または４−メチルベンゾイル基、更には、グリシン、ア
ラニン、バリン、リシン、アスパラギン酸、ヒスチジン
、システィン等から誘導されるアミノアシル残基、更に
は、ジカル？ン酸例えばマロｙ酸、コハク酸、リンゴ酸
、マレイン酸、フマル酸、グルタル酸、アジピン酸、シ
クロベキサム−１，４−ジカルｚン酸、ｓ脳酸、エンド
−ビシクロ（２・２・２）オクト−５−エン−２，３−
ジカルボン酸、７タル酸、テレフタル酸、イソフタル酸
から誘導されるアシル基が含まれる。アルキル基の例と
しては、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、ｌ＝＝
プロピル基、ｎ−ブチル基、Ｓ−ブチル基、ｔ−ブチル
基、ｎ −’メチル基、ネオペンチル基、ローヘキシル
基、シクロヘキシル基、シクロペンチル基、４−メチル
シクロヘキシル基が含まれる。アリール基、プルキルア
リール基またはアラアルキル基の例としては、フェニル
基、ベンジル基、２−９３−もしくは４−トリル基、あ
るいはへロｒン原子、ＯＨ、０ＣＲ３，ＮＨ２，ＮＯ２
，ＣＨ３もしくはσ、で置換されたものが含まれる。最
後に、アルキルオキシもしくはアリールオキシ−カルが
ニル基の例としては、ｔ−プチルオキシカルゲニル基、
エチルオキシカルブニル基、ベンジルオキシカルがニル
基、 ２，２．２−）リクロローエチルオキシカル？ニ
ル基が含まれる。
、トリフルオロアセチル基、プロピオニル基、ブチリル
基、ヘキサノイル基、ピパロイル基、カプロイル基、ラ
ウロイル基、ステアロイル基、ファリレチル基、ベンゾ
イル基、 ３，４．５− ）リメトキシペンゾイル基、
シクロベンタカルゲニル基、４−アミノベンゾイル基、
２−．３−または４−クロロベンゾイル基、２−．３−
または４−メチルベンゾイル基、更には、グリシン、ア
ラニン、バリン、リシン、アスパラギン酸、ヒスチジン
、システィン等から誘導されるアミノアシル残基、更に
は、ジカル？ン酸例えばマロｙ酸、コハク酸、リンゴ酸
、マレイン酸、フマル酸、グルタル酸、アジピン酸、シ
クロベキサム−１，４−ジカルｚン酸、ｓ脳酸、エンド
−ビシクロ（２・２・２）オクト−５−エン−２，３−
ジカルボン酸、７タル酸、テレフタル酸、イソフタル酸
から誘導されるアシル基が含まれる。アルキル基の例と
しては、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、ｌ＝＝
プロピル基、ｎ−ブチル基、Ｓ−ブチル基、ｔ−ブチル
基、ｎ −’メチル基、ネオペンチル基、ローヘキシル
基、シクロヘキシル基、シクロペンチル基、４−メチル
シクロヘキシル基が含まれる。アリール基、プルキルア
リール基またはアラアルキル基の例としては、フェニル
基、ベンジル基、２−９３−もしくは４−トリル基、あ
るいはへロｒン原子、ＯＨ、０ＣＲ３，ＮＨ２，ＮＯ２
，ＣＨ３もしくはσ、で置換されたものが含まれる。最
後に、アルキルオキシもしくはアリールオキシ−カルが
ニル基の例としては、ｔ−プチルオキシカルゲニル基、
エチルオキシカルブニル基、ベンジルオキシカルがニル
基、 ２，２．２−）リクロローエチルオキシカル？ニ
ル基が含まれる。
特に好ましい式（Ｉ）の化合物は、Ｒがアセチル基のも
のであシ、その化合物を以下簡単に「ＭＴ／２」と称す
ることがある。
のであシ、その化合物を以下簡単に「ＭＴ／２」と称す
ることがある。
弐〇）の化合物は頭髪または他の体毛の生長に有利な活
性を付与するので、適当な局所製剤の形で化粧料または
医薬品の分野で使用することができる。
性を付与するので、適当な局所製剤の形で化粧料または
医薬品の分野で使用することができる。
式（Ｉ）の塩の基本成分を構成する２、４−ジアミノピ
リミジン誘導体は、国際的な非独占的名称であるミノキ
シジル（Ｍｌｎｏｘｌｄｌｌ ）として公知である。
リミジン誘導体は、国際的な非独占的名称であるミノキ
シジル（Ｍｌｎｏｘｌｄｌｌ ）として公知である。
その化合物は現在、抗高血圧薬としてヒトの治療に使用
されておシ、最近は通常のハゲおよび通気性脱毛症の治
療における局所的応用が報告されている。
されておシ、最近は通常のハゲおよび通気性脱毛症の治
療における局所的応用が報告されている。
ミノキシジルは水不溶性であるので、その液体製剤はグ
リコールおよび／ ＩＪアルコール系であり、従りて、
頭皮を油性にする傾向があるので局所的使用は望ましく
ない。
リコールおよび／ ＩＪアルコール系であり、従りて、
頭皮を油性にする傾向があるので局所的使用は望ましく
ない。
それとは異なり本発明による前記の塩は水溶性であシ、
水系組成物中に容易に配合することができる。
水系組成物中に容易に配合することができる。
式（Ｉ）の塩の酸化合物は、チアゾリジン−４−カルゲ
ン酸またはチオプロリン（チモナイン酸としても知られ
ている）の誘導体である。
ン酸またはチオプロリン（チモナイン酸としても知られ
ている）の誘導体である。
チオプロリン（これはＬ形、Ｄ形またはＤＬ形であるこ
とができる）は、頭髪、頭皮および体毛一般の機能変調
および貧弱な状態の局所治療に現在使用されている。チ
オプロリンおよびその誘導体は反応性チオール基の供与
体として作用し、その反応性チオール基はケラチン骨格
および細胞代謝に直接働き、従って、ケラチン質タンパ
ク質の網状化に有利に作用する。こうして得られる高度
の網状化はケラチンに対して機械的安定性と化学的およ
び生物学的抵抗性とを付与し、従って頭髪および体毛の
生長促進に貢献し、そしてそれらの最適状態および様相
（輝き）を維持する。
とができる）は、頭髪、頭皮および体毛一般の機能変調
および貧弱な状態の局所治療に現在使用されている。チ
オプロリンおよびその誘導体は反応性チオール基の供与
体として作用し、その反応性チオール基はケラチン骨格
および細胞代謝に直接働き、従って、ケラチン質タンパ
ク質の網状化に有利に作用する。こうして得られる高度
の網状化はケラチンに対して機械的安定性と化学的およ
び生物学的抵抗性とを付与し、従って頭髪および体毛の
生長促進に貢献し、そしてそれらの最適状態および様相
（輝き）を維持する。
更に、遊離チオール基はケラチンのイオウ結合と反応す
ることによシ、乾燥角質層をよシ可撓性にすると共に表
面層を部分的に可溶性にするので、それを単に洗浄する
だけで容易に除去することができ、従りて、フケの場合
に起きる典型的な剥離（フレーキング）が防止される。
ることによシ、乾燥角質層をよシ可撓性にすると共に表
面層を部分的に可溶性にするので、それを単に洗浄する
だけで容易に除去することができ、従りて、フケの場合
に起きる典型的な剥離（フレーキング）が防止される。
チオール基を提供する他の化合物と異なり、チオプロリ
ンおよびその誘導体は溶液中においても自動酸化に対し
て安定である。
ンおよびその誘導体は溶液中においても自動酸化に対し
て安定である。
式（Ｉ）の塩、特に化合物ＭＴ／２は単独でもミノキシ
ジルより治療効果が優れ、２成分間において顕著な相乗
効果を示すことを本発明者は見出した。
ジルより治療効果が優れ、２成分間において顕著な相乗
効果を示すことを本発明者は見出した。
ｙｒｒ／２の全身性毒性および皮膚耐性は、局所投与の
場合に、ミノキシジル単独での公知の値の範囲内にある
。従って、式（Ｉ）の化合物は、その生物学的性質およ
び水溶性の点から、好ましくは完全にまたは大部分が水
系のローション、クリーム、スプレー、シャンプー、グ
ル、ヘアオイル（ブリリアンティン）および頭髪固定剤
に有利に処方することができる。
場合に、ミノキシジル単独での公知の値の範囲内にある
。従って、式（Ｉ）の化合物は、その生物学的性質およ
び水溶性の点から、好ましくは完全にまたは大部分が水
系のローション、クリーム、スプレー、シャンプー、グ
ル、ヘアオイル（ブリリアンティン）および頭髪固定剤
に有利に処方することができる。
本発明の目的である組成物は、式（Ｉ）の化合物の他に
、相補的な活性をもつ他の活性成分、更には通常使用す
る賦形剤例えば芳香剤、安定剤、染料等を含有すること
ができる。
、相補的な活性をもつ他の活性成分、更には通常使用す
る賦形剤例えば芳香剤、安定剤、染料等を含有すること
ができる。
本発明の組成物は活性成分を０．１〜１０％の濃度で含
み、治療すべき皮膚に一般には１日１回または２回塗布
する。
み、治療すべき皮膚に一般には１日１回または２回塗布
する。
新規化合物の調製は当業界で公知の技術を使用して行な
う。例えば、実用上化学量論的量でミノキシジルとＮ−
アセチル−チオプロリンとを反応させることにより、水
中で簡単に調製することができる。本発明の化合物は他
の適当な溶媒例えばメタノール、エタノール、イソゾロ
パノール等を使用して容易に調製することができる。
う。例えば、実用上化学量論的量でミノキシジルとＮ−
アセチル−チオプロリンとを反応させることにより、水
中で簡単に調製することができる。本発明の化合物は他
の適当な溶媒例えばメタノール、エタノール、イソゾロ
パノール等を使用して容易に調製することができる。
式（Ｄの化合物は通常の技術例えば溶媒蒸発または非溶
媒による沈澱等によりて単離する。
媒による沈澱等によりて単離する。
以下、実施例によって本発明を具体的に説明するが、こ
れは本発明を限定するものではない。
れは本発明を限定するものではない。
以下余白
例１
水５０ｄ中のミノキシジル２ｇの顕濁液中に。
Ｎ−アセチル−チオプロリン１．８１を加えた。得られ
た溶液は、局所適用に適した調製物としてそのまま使用
することのできるものである。あるいは、化合物を、例
えば好ましくは低圧下で水を蒸発させることによって固
体の形で単離することができる。こうして得られた式（
Ｉ）の化合物を化学的に試験したところ、そのＩＲスペ
クトルから完全に純粋であることがわかった。
た溶液は、局所適用に適した調製物としてそのまま使用
することのできるものである。あるいは、化合物を、例
えば好ましくは低圧下で水を蒸発させることによって固
体の形で単離することができる。こうして得られた式（
Ｉ）の化合物を化学的に試験したところ、そのＩＲスペ
クトルから完全に純粋であることがわかった。
例２
ミノキシジル２．０９，９とＮ−７セチルーチオプロリ
ン４．７５１１とを９５チ工タノール１００ｍ中に溶解
した。得られた溶液はそのまま使用するかまたは適当に
希釈することができ、そして（または）コアシュパント
もしくは相補物質を加えることができる。
ン４．７５１１とを９５チ工タノール１００ｍ中に溶解
した。得られた溶液はそのまま使用するかまたは適当に
希釈することができ、そして（または）コアシュパント
もしくは相補物質を加えることができる。
あるいは、溶媒を完全に蒸発させるかまたは部分的に蒸
発させてエチルエーテルを不溶化剤として続けて加える
ことによシ、固体化合物を単離することかできる。得ら
れた固体化合物は例１で得られた化合物と化学的に一致
した。
発させてエチルエーテルを不溶化剤として続けて加える
ことによシ、固体化合物を単離することかできる。得ら
れた固体化合物は例１で得られた化合物と化学的に一致
した。
例３
前記例の操作を繰返すが、但しＮ−アセチルーチオグロ
リンの代シに他のＮ−アシル誘導体を使用することによ
って以下の塩を得九。
リンの代シに他のＮ−アシル誘導体を使用することによ
って以下の塩を得九。
ミノキシジルＮ−ピパロイル−チアゾリジン−４−カル
−キシレート、 ミノキシジルＮ−７タロイルーチアゾリジンー４−カル
−キシレート、 ミノキシゾルＮ−ベンゾイル−チアゾリジン−４−カル
−キシレート、 ミノキシジルＮ−グリシル−チアゾリジン−４−力ル？
キシレート、 ミノキシジルＮ−ホルミル−チアゾリジン−４−カル−
キシレート。
−キシレート、 ミノキシジルＮ−７タロイルーチアゾリジンー４−カル
−キシレート、 ミノキシゾルＮ−ベンゾイル−チアゾリジン−４−カル
−キシレート、 ミノキシジルＮ−グリシル−チアゾリジン−４−力ル？
キシレート、 ミノキシジルＮ−ホルミル−チアゾリジン−４−カル−
キシレート。
例４
メタノール５０１ｎｌおよび水２０ゴ中のチアゾリジン
カルがン酸１．３３ｇとミノキシノル２．０９１１とを
１時間還流させた・残渣はミノキシジルのチアゾリジン
カルボン酸塩から成るものであった。
カルがン酸１．３３ｇとミノキシノル２．０９１１とを
１時間還流させた・残渣はミノキシジルのチアゾリジン
カルボン酸塩から成るものであった。
ＩＲ分析によってその構造を確認した。ＴＬＣ分析によ
って化合物の純粋性を確認し次。
って化合物の純粋性を確認し次。
例５
処方例
前記例１または例２によりて調製した塩の処方の組成を
以下に説明する＠ （＆） ローション ＭＴ／２ ３．８４ ｇアスコルビ
ン酸ナトリウム ０．５１保存剤
適 量 加香着色水 １００１にする量（ｂ）
ローション ＭＴ／２ ３．８４１ビタミンＨ１
，ｆ イノサイト（Ｉｎｏｓｉｔｅ）（Ｒ）
１ １！パントテン酸カルシウム ゛
ＩＩアミノ酸複合体 ０．２１ビタミン
Ｂ複合体 ５ｇ インゾロビルアルコール ５２０ｇ加香
水 １０００．！ｉｆにする量（ｃ
） ローション ＭＴ／２ ３．８４．９クコン（Ｕ
ａｏｎ）（Ｒ）７５−Ｈ−４５０１０１／Ｃ−ナイド（
Ｖａｎｃｌｄｅ）（Ｒ）８９ＲＥ Ｏ，１１フラグ
ランス（Ｆｒａｇｒａｎｃｅ） 適 量エテ
１イ乙シコｉル（９５度） ５０ ｇ水
１００ｇにする量ＭＴ７
２ ３．８４ Ｎノ臂ンテノー
ル １ｇラノクウレ（Ｌａｎｏｇｅ
１ ） ２１ （Ｒ） ０．５ １１ゼｖｙ
り（Ｚｅｌｅｋ）ＭＫ帆Ｘ帯電防止剤）０．１．９フラ
グ２ンス（Ｆｒａｇｒａｎｃｅ） 適 量アル
コール ２５ ＩｉＭＴ／２
３．８４ Ｊｉｍアルコール
３０１１ フラグランス（Ｆｒａｇｒａｎｅ＠） 痕跡
量着色剤 適 量 水 １００ｇにする量（
ｆ） ローション ＭＴ／２ ３．８４ ｇレゾルシン
５Ｉ カグシカＡ（ｃａｐｓｉｃｕｍ）のチンキ ５Ｉレシ
ン油 ５Ｉ アルコール（９０度） １００ｇにする
量フラグランス（Ｆｒａｇｒａｎｃｅ） 適 量
（１ｒ）ローション ＭＴ／２ ３．８４ Ｎβ−ナフト
ール ０．５ １１グリセリン
５．９ アルコ＋（９０度） ５０ ｇフ
ラグランス（Ｆｒａｇｒａｎｃｅ） 適 量
水 １００９にする量（
ｈ） ローション ＭＴ／２ ３．８４ ｇイングロビ
シＬｖコーヅレ ５０ ｇフラグ
ランス（Ｆｒａｇｒａｎｃｅ） 適 量サ
リチル酸 ０．２ｇ 水 １００Ｉにする量Ｍ
Ｔ／２ ３．８４．９’セチル
アルコール ０．８９”ｈ＃’；Ｆ
”ト（Ｓａｐｏｇｅｎａｔ）Ｔ／１００（Ｒ）０．２
１イソ−７＆ｚ４＝）（Ｉｓｏ−Ａｄｉｐａｔ）（Ｒ
） １ ｇ水溶性Ｎｅｏ−ＰＣＬ（Ｒ）
２ １メントール ０．２．９工唱
ψヤ（Ｅｍｕｌａｏｇｅｎ）ＯＧ＠２ １ホ不タフアト
（Ｈｏｓｔａｐｈａｔ）ＫＬ、３４０α？）２．５．９
エチルアルコール ４５１１ フラグ２ンス（Ｆｒａｇｒａｎｃｅ） １．２
１１水 １００１１に
するに上記成分を ８５１１に充てん
する噴射剤： １２／１１４（１０：６０） １５
．９Ｕ） クリーム ＭＴ／２ ３．８４ ｆ９ステア
リン酸ジグリコール １２ ．９ステアリン
酸トリエタノールアミン ５Ｉ２ノリン
４ｔＩ コレステリン ５１１ レシチン ０．５ｇ セパシン酸ジエチル ０．５ ．９ミ
リスチン酸イソプ”ｏ−１０１ｉ 保存剤 適 量 水 ６３ 、Ｆ（ｋ）
シャンプー ＭＴ／２ ３．８４ Ｎサッカロ
ースモノラウレー） ５０．Ｆ（１）
頭髪固定剤
以下に説明する＠ （＆） ローション ＭＴ／２ ３．８４ ｇアスコルビ
ン酸ナトリウム ０．５１保存剤
適 量 加香着色水 １００１にする量（ｂ）
ローション ＭＴ／２ ３．８４１ビタミンＨ１
，ｆ イノサイト（Ｉｎｏｓｉｔｅ）（Ｒ）
１ １！パントテン酸カルシウム ゛
ＩＩアミノ酸複合体 ０．２１ビタミン
Ｂ複合体 ５ｇ インゾロビルアルコール ５２０ｇ加香
水 １０００．！ｉｆにする量（ｃ
） ローション ＭＴ／２ ３．８４．９クコン（Ｕ
ａｏｎ）（Ｒ）７５−Ｈ−４５０１０１／Ｃ−ナイド（
Ｖａｎｃｌｄｅ）（Ｒ）８９ＲＥ Ｏ，１１フラグ
ランス（Ｆｒａｇｒａｎｃｅ） 適 量エテ
１イ乙シコｉル（９５度） ５０ ｇ水
１００ｇにする量ＭＴ７
２ ３．８４ Ｎノ臂ンテノー
ル １ｇラノクウレ（Ｌａｎｏｇｅ
１ ） ２１ （Ｒ） ０．５ １１ゼｖｙ
り（Ｚｅｌｅｋ）ＭＫ帆Ｘ帯電防止剤）０．１．９フラ
グ２ンス（Ｆｒａｇｒａｎｃｅ） 適 量アル
コール ２５ ＩｉＭＴ／２
３．８４ Ｊｉｍアルコール
３０１１ フラグランス（Ｆｒａｇｒａｎｅ＠） 痕跡
量着色剤 適 量 水 １００ｇにする量（
ｆ） ローション ＭＴ／２ ３．８４ ｇレゾルシン
５Ｉ カグシカＡ（ｃａｐｓｉｃｕｍ）のチンキ ５Ｉレシ
ン油 ５Ｉ アルコール（９０度） １００ｇにする
量フラグランス（Ｆｒａｇｒａｎｃｅ） 適 量
（１ｒ）ローション ＭＴ／２ ３．８４ Ｎβ−ナフト
ール ０．５ １１グリセリン
５．９ アルコ＋（９０度） ５０ ｇフ
ラグランス（Ｆｒａｇｒａｎｃｅ） 適 量
水 １００９にする量（
ｈ） ローション ＭＴ／２ ３．８４ ｇイングロビ
シＬｖコーヅレ ５０ ｇフラグ
ランス（Ｆｒａｇｒａｎｃｅ） 適 量サ
リチル酸 ０．２ｇ 水 １００Ｉにする量Ｍ
Ｔ／２ ３．８４．９’セチル
アルコール ０．８９”ｈ＃’；Ｆ
”ト（Ｓａｐｏｇｅｎａｔ）Ｔ／１００（Ｒ）０．２
１イソ−７＆ｚ４＝）（Ｉｓｏ−Ａｄｉｐａｔ）（Ｒ
） １ ｇ水溶性Ｎｅｏ−ＰＣＬ（Ｒ）
２ １メントール ０．２．９工唱
ψヤ（Ｅｍｕｌａｏｇｅｎ）ＯＧ＠２ １ホ不タフアト
（Ｈｏｓｔａｐｈａｔ）ＫＬ、３４０α？）２．５．９
エチルアルコール ４５１１ フラグ２ンス（Ｆｒａｇｒａｎｃｅ） １．２
１１水 １００１１に
するに上記成分を ８５１１に充てん
する噴射剤： １２／１１４（１０：６０） １５
．９Ｕ） クリーム ＭＴ／２ ３．８４ ｆ９ステア
リン酸ジグリコール １２ ．９ステアリン
酸トリエタノールアミン ５Ｉ２ノリン
４ｔＩ コレステリン ５１１ レシチン ０．５ｇ セパシン酸ジエチル ０．５ ．９ミ
リスチン酸イソプ”ｏ−１０１ｉ 保存剤 適 量 水 ６３ 、Ｆ（ｋ）
シャンプー ＭＴ／２ ３．８４ Ｎサッカロ
ースモノラウレー） ５０．Ｆ（１）
頭髪固定剤
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、Ｎ−アシル−チアゾリジン−４−カルボン酸と６−
ピペリジノ−２，４−ジアミノピリミジン−３−オキシ
ドとの、式 ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表
等があります▼（ I ） 〔式中、Ｒは水素原子；芳香族もしくは脂肪族アシル基
（アシル基はアミノ酸もしくはジカルボン酸から誘導さ
れたものを含むものとする）；アルキル基もしくはシク
ロアルキル基（不飽和のものも含むものとする）；アリ
ール基、アラアルキル基もしくはアルキルアリール基；
またはアルキルオキシもしくはアリールオキシカルボニ
ル基である〕 の塩。 ２、前記式（ I ）においてＲがアセチル基である特許
請求の範囲第１項記載の化合物。 ３、Ｎ−アシル−チアゾリジン−４−カルボン酸と６−
ピペリジノ−２，４−ジアミノピリミジン−３−オキシ
ドとの、式 ▲数式、化学式、表等があります▼▲数式、化学式、表
等があります▼（ I ） 〔式中、Ｒは水素原子；芳香族もしくは脂肪族アシル基
（アシル基はアミノ酸もしくはジカルボン酸から誘導さ
れたものを含むものとする）；アルキル基もしくはシク
ロアルキル基（不飽和のものも含むものとする）；アリ
ール基、アラアルキル基もしくはアルキルアリール基；
またはアルキルオキシもしくはアリールオキシカルボニ
ル基である〕 の塩少なくとも１種を活性成分として、適当な賦形剤と
共に混合して含む、化粧用または医薬用の局所用組成物
。 ４、前記の活性成分がミノキシジルＮ−アセチル−Ｌ−
４−チアゾリジン−カルボキシレートである特許請求の
範囲第３項記載の組成物。 ５、ローション、シャンプー、毛髪固定剤、クリームま
たはスプレー形の特許請求の範囲第３項または第４項記
載の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT20837A85 | 1985-05-22 | ||
| IT8520837A IT1214611B (it) | 1985-05-22 | 1985-05-22 | Composti per uso cosmetico dermatologico e relative composizioni. |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6268A true JPS6268A (ja) | 1987-01-06 |
| JPH0791278B2 JPH0791278B2 (ja) | 1995-10-04 |
Family
ID=11172789
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61116285A Expired - Lifetime JPH0791278B2 (ja) | 1985-05-22 | 1986-05-22 | Ｎ―アシルチアゾリジンカルボン酸とピペリジノジアミノピリミジンオキシドとの塩、およびそれを含む組成物 |
Country Status (8)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5047409A (ja) |
| JP (1) | JPH0791278B2 (ja) |
| CH (1) | CH667650A5 (ja) |
| DE (1) | DE3617125A1 (ja) |
| FR (1) | FR2582306B1 (ja) |
| GB (1) | GB2175902B (ja) |
| IL (1) | IL78843A (ja) |
| IT (1) | IT1214611B (ja) |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS63136674U (ja) * | 1987-02-27 | 1988-09-08 | ||
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| SK279262B6 (sk) * | 1991-05-16 | 1998-08-05 | Glaxo Group Limited | Protivírusová zmes, farmaceutický prostriedok s je |
| DE4342560A1 (de) | 1993-12-14 | 1995-06-22 | Marbert Gmbh | Ectoin und Ectoinderivate als Feuchtigkeitsspender in Kosmetikprodukten |
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| FR2540872B1 (fr) * | 1983-02-14 | 1985-07-12 | Fabre Sa Pierre | Le l-thiazolidine-4 carboxylate de zinc, sa preparation, les compositions topiques le contenant et son utilisation |
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- 1985-05-22 IT IT8520837A patent/IT1214611B/it active
-
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- 1986-05-21 CH CH2044/86A patent/CH667650A5/de not_active IP Right Cessation
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- 1986-05-22 GB GB08612462A patent/GB2175902B/en not_active Expired
- 1986-05-22 FR FR8607280A patent/FR2582306B1/fr not_active Expired
- 1986-05-22 JP JP61116285A patent/JPH0791278B2/ja not_active Expired - Lifetime
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| JPS63136674U (ja) * | 1987-02-27 | 1988-09-08 | ||
| JPS63190264U (ja) * | 1987-05-28 | 1988-12-07 |
Also Published As
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| GB2175902B (en) | 1989-02-01 |
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| FR2582306B1 (fr) | 1988-08-26 |
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