JPS6269A - オキソプロリンとピペリジノジアミノピリミジンオキシドとの塩、およびそれを含む組成物 - Google Patents

オキソプロリンとピペリジノジアミノピリミジンオキシドとの塩、およびそれを含む組成物

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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、毛髪欠乏あるいは脱毛症もしくは剥岨性皮膚
炎等の病理的な形状における治療用の医薬および化粧料
の分野に訃いて有用な、5−オキソプロリンと6−ビベ
リジノー2,4−ジアミノシ ピリ、ジンー3−オキシドとの式 の塩に関する。また、式(1)の化合物を含有する局所
用製剤にも関する。
本発明の目的は、5−オキソゲロリンと6−ピラ ペリジノー2.4−ジアミノピリ・ジン−3−オキシド
との式 の塩を提供することにある。
式(I)の化合物は頭髪または他の体毛の生長に有利力
活性を付与するので、適当な局所製剤の形で化粧料、医
薬品または獣医学の分野で使用することができる。
るミノキシジル(Minoxi’dll)として公知で
ある。
この化合物は現在、抗高血圧薬としてヒトの治療に使用
されておシ、最近は通常のハゲおよび通気性脱毛症の治
療における局所的応用が報告されている。
ミノキシジルは水不溶性であるので、その液体製剤はグ
リコールシよびポリアルコール系であシ、従って、頭皮
を油性にする傾向があるので局所的使用は望ましく危い
それとは異なシ、本発明による前記の塩は水溶性であり
、水系組成物中に容易に配合することができる。
式(1)の塩の酸化合物であるL−5−オキソゾロリン
は、ピログルタミン酸(PGA)としても知られておシ
、自然な湿気を与える成分として化粧料−皮膚学の分野
で既に使用されている。その化合物は積極的に作用して
頭髪および頭皮の水分補給の最適状態を維持し、それら
の病理的な変調を防止しおよび治療する。
本発明者は本発明の目的である新、規の塩(以下、rM
T/IJと称することがある)が1頭髪および体毛の欠
損の防止および治療に特に適した性質をもつものである
ことを見出した。新規の化合物は。
ミノキシジル単独と比較実験をした場合に、毛髪欠損の
防止および治療に優れていることが分かった。事実、M
T/1はミノキシジル単独よシも、一層容易に吸着させ
ることができることが分かった。
本発明の目的である新規化合物は更に、水に易溶性であ
シ、この性質のため、完全にまたは大部分が水系の特に
トリコロジー分野に適した処方に使用するのに適してい
る。
MT/1の全身性毒性訃よび皮膚耐性は、局所投与の場
合に、ミノキシジル単独での公知の値の範囲内にある。
従って、式(1)の化合物は、好ましくは完全にまたは
大部分が水系のローション、クリーム、スプレー、シャ
ンツー、クル、ヘアオイル(ブIJ IJアンティン)
および頭髪固定剤に有利に処方することができる。
本発明の目的である組成物は、式(I)の化合物の他に
、相補的な活性をもつ他の活性成分、更には通常使用す
る賦形剤例えば芳香剤、安定剤、染料等を含有すること
ができる。
本発明の組成物は活性成分を0.1〜10チの濃度で含
み、治療すべき領域に一般には1日1回または2回塗布
する。
新規化合物の調製は当業界で公知の技術を使用して行な
う。例えば、実用上化学量論的量でミノキシジルとL−
5−オキソゲロリンとを反応させることによシ、水中で
簡単に調製することができる。本発明の化合物は他の適
当な溶媒例えばメタノール、エタノール、イソグロパノ
ール等を使用して無水または部分水和物の形で容易に調
製することができる。
式(I)の化合物は通常の技術例えば溶媒蒸発または非
溶媒による沈殿等によって単離する。
以下、実施例によって本発明を具体的に説明するが、こ
れは本発明を限定するものではない。
以下余白 例1 水50ゴ中のミノキシジル21の懸濁液中に、L−オキ
ソゾロリン1.3Iiを加えた。得られた溶液は、局所
適用に適した調製物としてそのまま使用することのでき
るものである。あるいは、化合物を、例えば好ましくは
低圧下で水を蒸発させることによって固体の形で単離す
ることができる。
こうして得られた式(I)の化合物を化学的に試験した
ところ、そのIRスペクトルから完全に純粋であること
がわかった。
例2 ミノキシジル2.09NとL−オキソプロリン1.29
11とを95チエタノール10011Lt中に溶解した
。得られた溶液はそのまま使用するかまたは適量に希釈
することができ、そして(tたは)コアシュパントもし
くは相補物質を加えることができる。
あるいは、溶媒を完全に蒸発させるかまたは部分的に蒸
発させてエチルエーテルを不溶化剤として続けて加える
ことにより、固体化合物を単離することかできる。得ら
れた固体化合物は例1で得られた化合物と化学的に一致
した。
例3 処方例 前記例1または例2によって調製した塩の処方の組成を
以下に説明する。
(a)  ローション M’r/1           3.38 Fアスコ
ルビン酸ナトリウム     0.51保存剤    
       適量 加香着色水          100gにする量(b
)  ローション MT/1           3.38.9ビタミン
HII イノサイト(Inosit@)(R)     11ノ
17)?ン酸カルシウム         1gアミノ
酸複合体’          0.2.9ビタミンB
複合体        5gイソゾロビルアルコール 
         5201加香水         
   1000!iにする量(e)  ローション MT71               3.38 I
iミラコンUcon)(R) 75−)t−45010
Ji’パンサイド(Vanclde)(R)89RE 
   O,1gフラグランス(Fragrance) 
      適量エチルアルコール(95度)    
   50II水                 
100Jにする量(d)  エーロゾルローション MT71              3.38 Nノ
臂ンテノール            IIチラノル(
Lanogel)21(R)      0.51ゼレ
ツク(Zsl@k)MK(R) (帯電防止剤)0.1
Nフラグランス(Fragranee )     適
量アルコール            25gフレオン
(Frson)(R)11/12(60:40)701
(、)  ローション MT/1           3.38.9アルコー
ル            30gフラグランス(Fr
agrance)      痕跡量着色剤     
      適量 水               100Nにする量(
f)  CI−シ、ン MT71                3.38 
Fレゾルシン            51Iカプシカ
ム(capsiaum)のチンキ   5gレシン油 
            5IIアルコール(90度)
       100!iにする量フラグランス(Fr
agrance )       適量(g)cI−シ
、ン MT71                3.38 
I!β−ナフトール          0.5#グリ
セリン          5I アルコール(90度)       50gフラグラン
ス(Fragrancs)      適量水    
             1001にする量(h) 
 r:1−シ、ン MT71               3.38 、
Fイソプロピルアルコール      50.9フラグ
ランス(Fragrance)     適量サリチル
酸         0.2.F水         
        100Nにする量(1)   エーロ
ゾルフオームローションMT/1          
       3.38Nセチルアルコール     
    o、syサポグー)(Sapog*nat)T
/100(R)   0.2j’イソーアジノ”−ト(
Iso−AdipaL)(R)   111水溶性No
 o −PCL (R)       21メントール
         0.2g工?A/ゾl’:/ (E
mulsogan)OG(R)   21エチルアルコ
ール         45gフラグランス(Frag
ranes+)       1.211水     
            100Iにする量上記成分を
           85.Pに充填する噴射剤: 
12/114 (10:60)    15.9(j)
  クリーム MT71            3.38 IIステ
アリン酸ジグリコール      12g水     
            100gにする量ステアリン
酸トリエタノールアミン   5gラノリン     
      4Iiコレステリン          
  5gレシチン             0.5.
9セΔシン酸ジエチル        0.5Nミリス
チン酸イソプロピル     1oII保存剤    
       適量 水                 63I(k) 
 シャンプー MT71            3.38gサッカロ
ースモノラウレット    50g水        
        100.9にする量(1)  頭髪固
定剤

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、5−オキソプロリンと6−ピペリジノ−2,4−ジ
    アミノピリミジン−3−オキシドとの式▲数式、化学式
    、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼
    ( I ) の塩。 2、5−オキソプロリンと6−ピペリジノ−2,4−ジ
    アミノピリミジン−3−オキシドとの式▲数式、化学式
    、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼
    ( I ) の塩を活性成分として、適当な賦形剤と共に混合して含
    む、化粧用または医薬用の局所用組成物。 3、ローション、シャンプー、毛髪固定剤、クリームま
    たはスプレー形の特許請求の範囲第2項記載の組成物。
JP61116286A 1985-05-22 1986-05-22 オキソプロリンとピペリジノジアミノピリミジンオキシドとの塩、およびそれを含む組成物 Expired - Lifetime JPH0651616B2 (ja)

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IT8520836A IT1214610B (it) 1985-05-22 1985-05-22 Composto per uso cosmetico dermatologico e relative composizioni.
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