JPS6269A - オキソプロリンとピペリジノジアミノピリミジンオキシドとの塩、およびそれを含む組成物 - Google Patents
オキソプロリンとピペリジノジアミノピリミジンオキシドとの塩、およびそれを含む組成物Info
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は、毛髪欠乏あるいは脱毛症もしくは剥岨性皮膚
炎等の病理的な形状における治療用の医薬および化粧料
の分野に訃いて有用な、５−オキソプロリンと６−ビベ
リジノー２，４−ジアミノシ ピリ、ジンー３−オキシドとの式 の塩に関する。また、式（１）の化合物を含有する局所
用製剤にも関する。
炎等の病理的な形状における治療用の医薬および化粧料
の分野に訃いて有用な、５−オキソプロリンと６−ビベ
リジノー２，４−ジアミノシ ピリ、ジンー３−オキシドとの式 の塩に関する。また、式（１）の化合物を含有する局所
用製剤にも関する。
本発明の目的は、５−オキソゲロリンと６−ピラ
ペリジノー２．４−ジアミノピリ・ジン−３−オキシド
との式 の塩を提供することにある。
との式 の塩を提供することにある。
式（Ｉ）の化合物は頭髪または他の体毛の生長に有利力
活性を付与するので、適当な局所製剤の形で化粧料、医
薬品または獣医学の分野で使用することができる。
活性を付与するので、適当な局所製剤の形で化粧料、医
薬品または獣医学の分野で使用することができる。
るミノキシジル（Ｍｉｎｏｘｉ’ｄｌｌ）として公知で
ある。
ある。
この化合物は現在、抗高血圧薬としてヒトの治療に使用
されておシ、最近は通常のハゲおよび通気性脱毛症の治
療における局所的応用が報告されている。
されておシ、最近は通常のハゲおよび通気性脱毛症の治
療における局所的応用が報告されている。
ミノキシジルは水不溶性であるので、その液体製剤はグ
リコールシよびポリアルコール系であシ、従って、頭皮
を油性にする傾向があるので局所的使用は望ましく危い
。
リコールシよびポリアルコール系であシ、従って、頭皮
を油性にする傾向があるので局所的使用は望ましく危い
。
それとは異なシ、本発明による前記の塩は水溶性であり
、水系組成物中に容易に配合することができる。
、水系組成物中に容易に配合することができる。
式（１）の塩の酸化合物であるＬ−５−オキソゾロリン
は、ピログルタミン酸（ＰＧＡ）としても知られておシ
、自然な湿気を与える成分として化粧料−皮膚学の分野
で既に使用されている。その化合物は積極的に作用して
頭髪および頭皮の水分補給の最適状態を維持し、それら
の病理的な変調を防止しおよび治療する。
は、ピログルタミン酸（ＰＧＡ）としても知られておシ
、自然な湿気を与える成分として化粧料−皮膚学の分野
で既に使用されている。その化合物は積極的に作用して
頭髪および頭皮の水分補給の最適状態を維持し、それら
の病理的な変調を防止しおよび治療する。
本発明者は本発明の目的である新、規の塩（以下、ｒＭ
Ｔ／ＩＪと称することがある）が１頭髪および体毛の欠
損の防止および治療に特に適した性質をもつものである
ことを見出した。新規の化合物は。
Ｔ／ＩＪと称することがある）が１頭髪および体毛の欠
損の防止および治療に特に適した性質をもつものである
ことを見出した。新規の化合物は。
ミノキシジル単独と比較実験をした場合に、毛髪欠損の
防止および治療に優れていることが分かった。事実、Ｍ
Ｔ／１はミノキシジル単独よシも、一層容易に吸着させ
ることができることが分かった。
防止および治療に優れていることが分かった。事実、Ｍ
Ｔ／１はミノキシジル単独よシも、一層容易に吸着させ
ることができることが分かった。
本発明の目的である新規化合物は更に、水に易溶性であ
シ、この性質のため、完全にまたは大部分が水系の特に
トリコロジー分野に適した処方に使用するのに適してい
る。
シ、この性質のため、完全にまたは大部分が水系の特に
トリコロジー分野に適した処方に使用するのに適してい
る。
ＭＴ／１の全身性毒性訃よび皮膚耐性は、局所投与の場
合に、ミノキシジル単独での公知の値の範囲内にある。
合に、ミノキシジル単独での公知の値の範囲内にある。
従って、式（１）の化合物は、好ましくは完全にまたは
大部分が水系のローション、クリーム、スプレー、シャ
ンツー、クル、ヘアオイル（ブＩＪ ＩＪアンティン）
および頭髪固定剤に有利に処方することができる。
大部分が水系のローション、クリーム、スプレー、シャ
ンツー、クル、ヘアオイル（ブＩＪ ＩＪアンティン）
および頭髪固定剤に有利に処方することができる。
本発明の目的である組成物は、式（Ｉ）の化合物の他に
、相補的な活性をもつ他の活性成分、更には通常使用す
る賦形剤例えば芳香剤、安定剤、染料等を含有すること
ができる。
、相補的な活性をもつ他の活性成分、更には通常使用す
る賦形剤例えば芳香剤、安定剤、染料等を含有すること
ができる。
本発明の組成物は活性成分を０．１〜１０チの濃度で含
み、治療すべき領域に一般には１日１回または２回塗布
する。
み、治療すべき領域に一般には１日１回または２回塗布
する。
新規化合物の調製は当業界で公知の技術を使用して行な
う。例えば、実用上化学量論的量でミノキシジルとＬ−
５−オキソゲロリンとを反応させることによシ、水中で
簡単に調製することができる。本発明の化合物は他の適
当な溶媒例えばメタノール、エタノール、イソグロパノ
ール等を使用して無水または部分水和物の形で容易に調
製することができる。
う。例えば、実用上化学量論的量でミノキシジルとＬ−
５−オキソゲロリンとを反応させることによシ、水中で
簡単に調製することができる。本発明の化合物は他の適
当な溶媒例えばメタノール、エタノール、イソグロパノ
ール等を使用して無水または部分水和物の形で容易に調
製することができる。
式（Ｉ）の化合物は通常の技術例えば溶媒蒸発または非
溶媒による沈殿等によって単離する。
溶媒による沈殿等によって単離する。
以下、実施例によって本発明を具体的に説明するが、こ
れは本発明を限定するものではない。
れは本発明を限定するものではない。
以下余白
例１
水５０ゴ中のミノキシジル２１の懸濁液中に、Ｌ−オキ
ソゾロリン１．３Ｉｉを加えた。得られた溶液は、局所
適用に適した調製物としてそのまま使用することのでき
るものである。あるいは、化合物を、例えば好ましくは
低圧下で水を蒸発させることによって固体の形で単離す
ることができる。
ソゾロリン１．３Ｉｉを加えた。得られた溶液は、局所
適用に適した調製物としてそのまま使用することのでき
るものである。あるいは、化合物を、例えば好ましくは
低圧下で水を蒸発させることによって固体の形で単離す
ることができる。
こうして得られた式（Ｉ）の化合物を化学的に試験した
ところ、そのＩＲスペクトルから完全に純粋であること
がわかった。
ところ、そのＩＲスペクトルから完全に純粋であること
がわかった。
例２
ミノキシジル２．０９ＮとＬ−オキソプロリン１．２９
１１とを９５チエタノール１００１１Ｌｔ中に溶解した
。得られた溶液はそのまま使用するかまたは適量に希釈
することができ、そして（ｔたは）コアシュパントもし
くは相補物質を加えることができる。
１１とを９５チエタノール１００１１Ｌｔ中に溶解した
。得られた溶液はそのまま使用するかまたは適量に希釈
することができ、そして（ｔたは）コアシュパントもし
くは相補物質を加えることができる。
あるいは、溶媒を完全に蒸発させるかまたは部分的に蒸
発させてエチルエーテルを不溶化剤として続けて加える
ことにより、固体化合物を単離することかできる。得ら
れた固体化合物は例１で得られた化合物と化学的に一致
した。
発させてエチルエーテルを不溶化剤として続けて加える
ことにより、固体化合物を単離することかできる。得ら
れた固体化合物は例１で得られた化合物と化学的に一致
した。
例３
処方例
前記例１または例２によって調製した塩の処方の組成を
以下に説明する。
以下に説明する。
（ａ） ローション
Ｍ’ｒ／１ ３．３８ Ｆアスコ
ルビン酸ナトリウム ０．５１保存剤
適量 加香着色水 １００ｇにする量（ｂ
） ローション ＭＴ／１ ３．３８．９ビタミン
ＨＩＩ イノサイト（Ｉｎｏｓｉｔ＠）（Ｒ） １１ノ
１７）？ン酸カルシウム １ｇアミノ
酸複合体’ ０．２．９ビタミンＢ
複合体 ５ｇイソゾロビルアルコール
５２０１加香水
１０００！ｉにする量（ｅ） ローション ＭＴ７１ ３．３８ Ｉ
ｉミラコンＵｃｏｎ）（Ｒ） ７５−）ｔ−４５０１０
Ｊｉ’パンサイド（Ｖａｎｃｌｄｅ）（Ｒ）８９ＲＥ
Ｏ，１ｇフラグランス（Ｆｒａｇｒａｎｃｅ）
適量エチルアルコール（９５度）
５０ＩＩ水
１００Ｊにする量（ｄ） エーロゾルローション ＭＴ７１ ３．３８ Ｎノ
臂ンテノール ＩＩチラノル（
Ｌａｎｏｇｅｌ）２１（Ｒ） ０．５１ゼレ
ツク（Ｚｓｌ＠ｋ）ＭＫ（Ｒ） （帯電防止剤）０．１
Ｎフラグランス（Ｆｒａｇｒａｎｅｅ ） 適
量アルコール ２５ｇフレオン
（Ｆｒｓｏｎ）（Ｒ）１１／１２（６０：４０）７０１
（、） ローション ＭＴ／１ ３．３８．９アルコー
ル ３０ｇフラグランス（Ｆｒ
ａｇｒａｎｃｅ） 痕跡量着色剤
適量 水 １００Ｎにする量（
ｆ） ＣＩ−シ、ン ＭＴ７１ ３．３８
Ｆレゾルシン ５１Ｉカプシカ
ム（ｃａｐｓｉａｕｍ）のチンキ ５ｇレシン油
５ＩＩアルコール（９０度）
１００！ｉにする量フラグランス（Ｆｒ
ａｇｒａｎｃｅ ） 適量（ｇ）ｃＩ−シ
、ン ＭＴ７１ ３．３８
Ｉ！β−ナフトール ０．５＃グリ
セリン ５Ｉ アルコール（９０度） ５０ｇフラグラン
ス（Ｆｒａｇｒａｎｃｓ） 適量水
１００１にする量（ｈ）
ｒ：１−シ、ン ＭＴ７１ ３．３８ 、
Ｆイソプロピルアルコール ５０．９フラグ
ランス（Ｆｒａｇｒａｎｃｅ） 適量サリチル
酸 ０．２．Ｆ水
１００Ｎにする量（１） エーロ
ゾルフオームローションＭＴ／１
３．３８Ｎセチルアルコール
ｏ、ｓｙサポグー）（Ｓａｐｏｇ＊ｎａｔ）Ｔ
／１００（Ｒ） ０．２ｊ’イソーアジノ”−ト（
Ｉｓｏ−ＡｄｉｐａＬ）（Ｒ） １１１水溶性Ｎｏ
ｏ −ＰＣＬ （Ｒ） ２１メントール
０．２ｇ工？Ａ／ゾｌ’：／ （Ｅ
ｍｕｌｓｏｇａｎ）ＯＧ（Ｒ） ２１エチルアルコ
ール ４５ｇフラグランス（Ｆｒａｇ
ｒａｎｅｓ＋） １．２１１水
１００Ｉにする量上記成分を
８５．Ｐに充填する噴射剤：
１２／１１４ （１０：６０） １５．９（ｊ）
クリーム ＭＴ７１ ３．３８ ＩＩステ
アリン酸ジグリコール １２ｇ水
１００ｇにする量ステアリン
酸トリエタノールアミン ５ｇラノリン
４Ｉｉコレステリン
５ｇレシチン ０．５．
９セΔシン酸ジエチル ０．５Ｎミリス
チン酸イソプロピル １ｏＩＩ保存剤
適量 水 ６３Ｉ（ｋ）
シャンプー ＭＴ７１ ３．３８ｇサッカロ
ースモノラウレット ５０ｇ水
１００．９にする量（１） 頭髪固
定剤
ルビン酸ナトリウム ０．５１保存剤
適量 加香着色水 １００ｇにする量（ｂ
） ローション ＭＴ／１ ３．３８．９ビタミン
ＨＩＩ イノサイト（Ｉｎｏｓｉｔ＠）（Ｒ） １１ノ
１７）？ン酸カルシウム １ｇアミノ
酸複合体’ ０．２．９ビタミンＢ
複合体 ５ｇイソゾロビルアルコール
５２０１加香水
１０００！ｉにする量（ｅ） ローション ＭＴ７１ ３．３８ Ｉ
ｉミラコンＵｃｏｎ）（Ｒ） ７５−）ｔ−４５０１０
Ｊｉ’パンサイド（Ｖａｎｃｌｄｅ）（Ｒ）８９ＲＥ
Ｏ，１ｇフラグランス（Ｆｒａｇｒａｎｃｅ）
適量エチルアルコール（９５度）
５０ＩＩ水
１００Ｊにする量（ｄ） エーロゾルローション ＭＴ７１ ３．３８ Ｎノ
臂ンテノール ＩＩチラノル（
Ｌａｎｏｇｅｌ）２１（Ｒ） ０．５１ゼレ
ツク（Ｚｓｌ＠ｋ）ＭＫ（Ｒ） （帯電防止剤）０．１
Ｎフラグランス（Ｆｒａｇｒａｎｅｅ ） 適
量アルコール ２５ｇフレオン
（Ｆｒｓｏｎ）（Ｒ）１１／１２（６０：４０）７０１
（、） ローション ＭＴ／１ ３．３８．９アルコー
ル ３０ｇフラグランス（Ｆｒ
ａｇｒａｎｃｅ） 痕跡量着色剤
適量 水 １００Ｎにする量（
ｆ） ＣＩ−シ、ン ＭＴ７１ ３．３８
Ｆレゾルシン ５１Ｉカプシカ
ム（ｃａｐｓｉａｕｍ）のチンキ ５ｇレシン油
５ＩＩアルコール（９０度）
１００！ｉにする量フラグランス（Ｆｒ
ａｇｒａｎｃｅ ） 適量（ｇ）ｃＩ−シ
、ン ＭＴ７１ ３．３８
Ｉ！β−ナフトール ０．５＃グリ
セリン ５Ｉ アルコール（９０度） ５０ｇフラグラン
ス（Ｆｒａｇｒａｎｃｓ） 適量水
１００１にする量（ｈ）
ｒ：１−シ、ン ＭＴ７１ ３．３８ 、
Ｆイソプロピルアルコール ５０．９フラグ
ランス（Ｆｒａｇｒａｎｃｅ） 適量サリチル
酸 ０．２．Ｆ水
１００Ｎにする量（１） エーロ
ゾルフオームローションＭＴ／１
３．３８Ｎセチルアルコール
ｏ、ｓｙサポグー）（Ｓａｐｏｇ＊ｎａｔ）Ｔ
／１００（Ｒ） ０．２ｊ’イソーアジノ”−ト（
Ｉｓｏ−ＡｄｉｐａＬ）（Ｒ） １１１水溶性Ｎｏ
ｏ −ＰＣＬ （Ｒ） ２１メントール
０．２ｇ工？Ａ／ゾｌ’：／ （Ｅ
ｍｕｌｓｏｇａｎ）ＯＧ（Ｒ） ２１エチルアルコ
ール ４５ｇフラグランス（Ｆｒａｇ
ｒａｎｅｓ＋） １．２１１水
１００Ｉにする量上記成分を
８５．Ｐに充填する噴射剤：
１２／１１４ （１０：６０） １５．９（ｊ）
クリーム ＭＴ７１ ３．３８ ＩＩステ
アリン酸ジグリコール １２ｇ水
１００ｇにする量ステアリン
酸トリエタノールアミン ５ｇラノリン
４Ｉｉコレステリン
５ｇレシチン ０．５．
９セΔシン酸ジエチル ０．５Ｎミリス
チン酸イソプロピル １ｏＩＩ保存剤
適量 水 ６３Ｉ（ｋ）
シャンプー ＭＴ７１ ３．３８ｇサッカロ
ースモノラウレット ５０ｇ水
１００．９にする量（１） 頭髪固
定剤
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、５−オキソプロリンと６−ピペリジノ−２，４−ジ
アミノピリミジン−３−オキシドとの式▲数式、化学式
、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼
（ I ） の塩。 ２、５−オキソプロリンと６−ピペリジノ−２，４−ジ
アミノピリミジン−３−オキシドとの式▲数式、化学式
、表等があります▼▲数式、化学式、表等があります▼
（ I ） の塩を活性成分として、適当な賦形剤と共に混合して含
む、化粧用または医薬用の局所用組成物。 ３、ローション、シャンプー、毛髪固定剤、クリームま
たはスプレー形の特許請求の範囲第２項記載の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IT20836A85 | 1985-05-22 | ||
| IT8520836A IT1214610B (it) | 1985-05-22 | 1985-05-22 | Composto per uso cosmetico dermatologico e relative composizioni. |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6269A true JPS6269A (ja) | 1987-01-06 |
| JPH0651616B2 JPH0651616B2 (ja) | 1994-07-06 |
Family
ID=11172771
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP61116286A Expired - Lifetime JPH0651616B2 (ja) | 1985-05-22 | 1986-05-22 | オキソプロリンとピペリジノジアミノピリミジンオキシドとの塩、およびそれを含む組成物 |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0651616B2 (ja) |
| CH (1) | CH667651A5 (ja) |
| DE (1) | DE3617124A1 (ja) |
| FR (1) | FR2582304B1 (ja) |
| GB (1) | GB2175901B (ja) |
| IL (2) | IL78842A0 (ja) |
| IT (1) | IT1214610B (ja) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5300510A (en) * | 1988-09-23 | 1994-04-05 | Norchim | Salt of 6-piperidino-2,4-diaminopyrimidine 3-oxide and aceturic acid, its preparation and its dermato-cosmetological application |
| FR2636840B1 (fr) * | 1988-09-23 | 1990-12-21 | Norchim Sarl | Sel du 6-piperidino-2,4-diaminopyrimidine-3-oxyde et de l'acide aceturique, leur preparation et leur application dermatocosmetologiques |
| FR2706896B1 (ja) * | 1993-06-23 | 1996-04-12 | Caillot Jean Luc |
Family Cites Families (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2188599A5 (en) * | 1972-06-12 | 1974-01-18 | Fabre Sa Pierre | (Pyro)glutamic acid derivs - from (substd) ethylenediamine, substd guanidine and dimethyl amino ethanol |
| LU73680A1 (ja) * | 1975-10-29 | 1977-05-31 | ||
| US4139619A (en) * | 1976-05-24 | 1979-02-13 | The Upjohn Company | 6-Amino-4-(substituted amino)-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-iminopyrimidine, topical compositions and process for hair growth |
| GB2140257B (en) * | 1980-12-04 | 1985-09-18 | Quantel Ltd | Video image creation |
| WO1983002558A1 (en) * | 1981-11-09 | 1983-08-04 | Gail Sansone Bazzano | The use of retinoids and minoxidil (2,4,-diamino-6-piperidino-pyrimidine-3-oxide) to increase the rate of growth of human scalp hair and to treat certain types of alopecias |
| JPS5888306A (ja) * | 1981-11-19 | 1983-05-26 | Takeo Kinji | 養毛化粧料 |
| JPS5888307A (ja) * | 1981-11-19 | 1983-05-26 | Takeo Kinji | ミノキシジル配合養毛剤 |
| US4452989A (en) * | 1982-06-01 | 1984-06-05 | Charles Of The Ritz Group Ltd. | Substantive moisturizing derivatives of 2-pyrrolidone-5-carboxylic acid and compositions containing same |
-
1985
- 1985-05-19 IL IL78842A patent/IL78842A0/xx unknown
- 1985-05-22 IT IT8520836A patent/IT1214610B/it active Protection Beyond IP Right Term
-
1986
- 1986-05-19 IL IL78842A patent/IL78842A/xx not_active IP Right Cessation
- 1986-05-21 CH CH2045/86A patent/CH667651A5/de not_active IP Right Cessation
- 1986-05-22 JP JP61116286A patent/JPH0651616B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1986-05-22 GB GB08612461A patent/GB2175901B/en not_active Expired
- 1986-05-22 FR FR8607279A patent/FR2582304B1/fr not_active Expired
- 1986-05-22 DE DE19863617124 patent/DE3617124A1/de active Granted
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| IL78842A (en) | 1989-09-28 |
| DE3617124C2 (ja) | 1992-07-16 |
| CH667651A5 (de) | 1988-10-31 |
| FR2582304B1 (fr) | 1989-06-02 |
| GB2175901A (en) | 1986-12-10 |
| GB8612461D0 (en) | 1986-07-02 |
| FR2582304A1 (fr) | 1986-11-28 |
| JPH0651616B2 (ja) | 1994-07-06 |
| IT8520836A0 (it) | 1985-05-22 |
| GB2175901B (en) | 1988-09-21 |
| DE3617124A1 (de) | 1986-11-27 |
| IL78842A0 (en) | 1986-09-30 |
| IT1214610B (it) | 1990-01-18 |
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