JPS6267019A - 自己乳化型軟カプセル薬液 - Google Patents
自己乳化型軟カプセル薬液Info
- Publication number
- JPS6267019A JPS6267019A JP20568185A JP20568185A JPS6267019A JP S6267019 A JPS6267019 A JP S6267019A JP 20568185 A JP20568185 A JP 20568185A JP 20568185 A JP20568185 A JP 20568185A JP S6267019 A JPS6267019 A JP S6267019A
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- soft capsule
- self
- pts
- agent
- emulsifiable
- Prior art date
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- Granted
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は自己乳化型軟カプセル薬液、更に詳細には、有
効薬効成分としてユビデカレノ/(以下。
効薬効成分としてユビデカレノ/(以下。
r COQ+o Iと称することもろる)を含何し、低
温安定性がよく、シかも生体内における吸収性が浸れた
自己乳化型軟カプセル薬液に関する。
温安定性がよく、シかも生体内における吸収性が浸れた
自己乳化型軟カプセル薬液に関する。
COQ+oは1957年に初めて牛の心筋がら結罷とし
て分離されたもので、慢性化した高血圧症。
て分離されたもので、慢性化した高血圧症。
虚血性心疾患、弁膜疾患などの心機能低下によって起る
浮腫、肺うつ血、肝肺脹、狭心症状の改善剤として、現
在臨床におりて広く使用されている。
浮腫、肺うつ血、肝肺脹、狭心症状の改善剤として、現
在臨床におりて広く使用されている。
CoQ、。は錠剤、顆粒剤、カプセル剤等の剤形で市販
されているが、吸収性、速効性等の点から軟カプセルに
することが望まれる。しかし、 COQ+。
されているが、吸収性、速効性等の点から軟カプセルに
することが望まれる。しかし、 COQ+。
の−回投与量である10〜を油に醇解して可及的に小型
(薬液量tsomp)の軟カプセルを製造しょうとする
と、低温における薬液の安定性が悪く。
(薬液量tsomp)の軟カプセルを製造しょうとする
と、低温における薬液の安定性が悪く。
保存中にCOQ+oの結晶が析出してくるといり問題点
があった。このため、従来は、 COQ+o界面活性剤
を使用して中鎖脂肪酸のトリグリセライドに溶解して薬
液を調製する方法が行われている。しかし、この軟カプ
セルは低温安定性はある程度改善されるが、生体内にお
ける吸収が劣るという欠点がめった。
があった。このため、従来は、 COQ+o界面活性剤
を使用して中鎖脂肪酸のトリグリセライドに溶解して薬
液を調製する方法が行われている。しかし、この軟カプ
セルは低温安定性はある程度改善されるが、生体内にお
ける吸収が劣るという欠点がめった。
従って、COQ+o ’e多量に含有せしめ薬液量を少
なくすることができ、低温安定性に優れ、かつ生体内に
おける吸収がよい軟カプセル4液の開発カ望まれていた
。
なくすることができ、低温安定性に優れ、かつ生体内に
おける吸収がよい軟カプセル4液の開発カ望まれていた
。
(問題点を解決するための手段)
斯かる実情において1本発明者は上記間だ■4解決せん
と鋭意研究を行つ念結果、溶剤として特定のポリグリセ
リン脂肪酸エステルを使用すれば。
と鋭意研究を行つ念結果、溶剤として特定のポリグリセ
リン脂肪酸エステルを使用すれば。
上記条件を具備し比軟カプセル薬液が得られることを見
出し、本発明を完成した。
出し、本発明を完成した。
すなわち1本発明は、ユビデカレノン40M1に部、デ
カグリセリルペンタオレート123〜135重量部及び
ジアシルモノカプリ74〜16119を含有することを
特徴とする自己乳化型軟カプセル薬液を提供するもので
ある。
カグリセリルペンタオレート123〜135重量部及び
ジアシルモノカプリ74〜16119を含有することを
特徴とする自己乳化型軟カプセル薬液を提供するもので
ある。
ポリグリセリン脂肪酸エステルはグリセリ/の脱水縮合
によって得られたポリグリセリ/と脂肪酸のエステル化
物であり、ポリグリセリ/は1分子中に平均4個以上の
OH基を持っているため。
によって得られたポリグリセリ/と脂肪酸のエステル化
物であり、ポリグリセリ/は1分子中に平均4個以上の
OH基を持っているため。
脂肪酸の種類1モル比を変えることにより種々のポリグ
リセリン脂肪酸エステルが得られる。本発明者はこれら
の多くのポリグリセリン脂肪酸エステルについて、 C
oQ+oの溶解性を検討した結果。
リセリン脂肪酸エステルが得られる。本発明者はこれら
の多くのポリグリセリン脂肪酸エステルについて、 C
oQ+oの溶解性を検討した結果。
当該脂肪酸がオレイン酸以外の場合には、 CoQ+e
の溶解性が悪く溶剤として不適当でめったつまた。
の溶解性が悪く溶剤として不適当でめったつまた。
ポリグリセリノオレイン酸エステルの中でも、生体内に
おける吸収性を検討すると1%にデカグリセリルペンタ
オレートが優れた効果を有する。デカグリセリルペンタ
オレートの本発明薬液中への配合量は、COQ+o f
l 9重量部としたとき、123〜135重景部とす
るのが好ましい。デカグリセリルペンタオレートがこれ
より少ないと、低温安定性が低下すると共に、生体内吸
収も悪くなり好まし、〈ない。また、これを超えて配合
しても更に効果の向上は認められず、しかもカプセルが
大型化されるので却って好ましくない。
おける吸収性を検討すると1%にデカグリセリルペンタ
オレートが優れた効果を有する。デカグリセリルペンタ
オレートの本発明薬液中への配合量は、COQ+o f
l 9重量部としたとき、123〜135重景部とす
るのが好ましい。デカグリセリルペンタオレートがこれ
より少ないと、低温安定性が低下すると共に、生体内吸
収も悪くなり好まし、〈ない。また、これを超えて配合
しても更に効果の向上は認められず、しかもカプセルが
大型化されるので却って好ましくない。
ま念1本発明においては、安定化剤としてジアシルモノ
カプリンを配合することが必要でるり。
カプリンを配合することが必要でるり。
これが配合されないと低温安定性が悪く、保存中に結晶
の析出が生ずる。ジアシルモノカプリンのアシル基とし
てはアルキル基の炭素数が1〜6のものが好ましく、例
えばジアセチルモノカプリン。
の析出が生ずる。ジアシルモノカプリンのアシル基とし
てはアルキル基の炭素数が1〜6のものが好ましく、例
えばジアセチルモノカプリン。
ジブaピオニルモノカプリノ等が挙げられ、これらは本
発明薬液中(CoQ、。′I&−to重量としたとき)
[4〜16重量部になるように配合するのが好ましい。
発明薬液中(CoQ、。′I&−to重量としたとき)
[4〜16重量部になるように配合するのが好ましい。
更にまた。比較的親水性の界面活性剤、IP′lIえば
セスキオレイン酸ンルビタ7等を添加すれば、なお一層
上記効果を向上させることができる。
セスキオレイン酸ンルビタ7等を添加すれば、なお一層
上記効果を向上させることができる。
叙上の如く、本発明によれば、比較的少量の溶剤に多量
のC0QIO全安定に溶解させることができるので、小
型の軟カプセル全製造できると共に。
のC0QIO全安定に溶解させることができるので、小
型の軟カプセル全製造できると共に。
これを生体内に投与した場合吸収がよいという利点を有
する。
する。
次に実施例を挙げて説明する。
実施列1
COQ+o 20 II IQ (20力プセル分)1
10ml容のビーカーに入れ、セスキオレイン酸ソルビ
タ/20ダを加え1次に第1表に示す量に相当する量の
デカグリセリルペンタオレート及びジアセチルモノカプ
リンを加え、攪拌下顎熱溶解し友。COQ+oが溶解し
た時点で攪拌金やめ、徐々に室温まで冷却して薬液を得
た0 斯くして得た薬液について、低温安定性及び体内吸収性
を試験した。
10ml容のビーカーに入れ、セスキオレイン酸ソルビ
タ/20ダを加え1次に第1表に示す量に相当する量の
デカグリセリルペンタオレート及びジアセチルモノカプ
リンを加え、攪拌下顎熱溶解し友。COQ+oが溶解し
た時点で攪拌金やめ、徐々に室温まで冷却して薬液を得
た0 斯くして得た薬液について、低温安定性及び体内吸収性
を試験した。
判定方法及び基準:
■ 低温安定性
薬液tloml容のサンプル瓶に入れ。
−5℃〜40℃のサイクル試験を行い結晶の析出するま
での日数を観察した。
での日数を観察した。
■ 体内吸収性
薬液の体内での吸収性はコール酸ナトリウム水溶液への
分散性によって調べることができる。
分散性によって調べることができる。
0.1%コール酸ナトリウム水溶液及び0.5%コール
酸ナトリウム水sitそれぞれl Omlのビーカーに
約5ml取り、薬液2〜3滴を滴下し、ミクロスパーチ
ルにて強く攪拌した後、約30秒程度放置し浴液の性状
を観察し1次の基準で判定し九。
酸ナトリウム水sitそれぞれl Omlのビーカーに
約5ml取り、薬液2〜3滴を滴下し、ミクロスパーチ
ルにて強く攪拌した後、約30秒程度放置し浴液の性状
を観察し1次の基準で判定し九。
×・・・・・・薬液が水面に油滴となり浮いているΔ・
・・・・・薬液の一部が微細な油滴となシ溶液中に浮い
ている O・・・・・・溶液は淡黄色の乳化液となるが一部油滴
となりm液水面に浮いている ◎・・・・・・淡黄色の均一な乳化液となる結 果: 以下余白
・・・・・薬液の一部が微細な油滴となシ溶液中に浮い
ている O・・・・・・溶液は淡黄色の乳化液となるが一部油滴
となりm液水面に浮いている ◎・・・・・・淡黄色の均一な乳化液となる結 果: 以下余白
Claims (1)
- 1、ユピデカレノン10重量部、デカグリセリルペンタ
オレート123〜135重量部及びジアシルモノカプリ
ン4〜16重量部を含有することを特徴とする自己乳化
型軟カプセル薬液。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP60205681A JPH0665645B2 (ja) | 1985-09-18 | 1985-09-18 | 自己乳化型軟カプセル薬液 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP60205681A JPH0665645B2 (ja) | 1985-09-18 | 1985-09-18 | 自己乳化型軟カプセル薬液 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS6267019A true JPS6267019A (ja) | 1987-03-26 |
JPH0665645B2 JPH0665645B2 (ja) | 1994-08-24 |
Family
ID=16510929
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP60205681A Expired - Lifetime JPH0665645B2 (ja) | 1985-09-18 | 1985-09-18 | 自己乳化型軟カプセル薬液 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPH0665645B2 (ja) |
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2011112900A2 (en) | 2010-03-12 | 2011-09-15 | Cytotech Labs, Llc | Intravenous formulations of coenzyme q10 (coq10) and methods of use thereof |
JP2019026600A (ja) * | 2017-07-31 | 2019-02-21 | 富士カプセル株式会社 | ソフトカプセル充填用組成物およびソフトカプセル剤 |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5581813A (en) * | 1978-12-16 | 1980-06-20 | Nisshin Flour Milling Co Ltd | Composition containing coenzyme q10 and its perparation |
JPS5813508A (ja) * | 1981-07-14 | 1983-01-26 | Taiho Yakuhin Kogyo Kk | ポリグリセロール飽和脂肪酸エステルを含む経口薬剤組成物 |
JPS5877810A (ja) * | 1981-11-01 | 1983-05-11 | Taiho Yakuhin Kogyo Kk | ポリグリセロ−ル不飽和脂肪酸エステルを含む経口薬剤組成物 |
-
1985
- 1985-09-18 JP JP60205681A patent/JPH0665645B2/ja not_active Expired - Lifetime
Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS5581813A (en) * | 1978-12-16 | 1980-06-20 | Nisshin Flour Milling Co Ltd | Composition containing coenzyme q10 and its perparation |
JPS5813508A (ja) * | 1981-07-14 | 1983-01-26 | Taiho Yakuhin Kogyo Kk | ポリグリセロール飽和脂肪酸エステルを含む経口薬剤組成物 |
JPS5877810A (ja) * | 1981-11-01 | 1983-05-11 | Taiho Yakuhin Kogyo Kk | ポリグリセロ−ル不飽和脂肪酸エステルを含む経口薬剤組成物 |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2011112900A2 (en) | 2010-03-12 | 2011-09-15 | Cytotech Labs, Llc | Intravenous formulations of coenzyme q10 (coq10) and methods of use thereof |
EP3366280A1 (en) | 2010-03-12 | 2018-08-29 | Berg LLC | Intravenous formulations of coenzyme q10 (coq10) and methods of use thereof |
JP2019026600A (ja) * | 2017-07-31 | 2019-02-21 | 富士カプセル株式会社 | ソフトカプセル充填用組成物およびソフトカプセル剤 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
JPH0665645B2 (ja) | 1994-08-24 |
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Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
EXPY | Cancellation because of completion of term |