JPS6261921A - 硝酸アンモニウム製剤 - Google Patents

硝酸アンモニウム製剤

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JPS6261921A
JPS6261921A JP60201466A JP20146685A JPS6261921A JP S6261921 A JPS6261921 A JP S6261921A JP 60201466 A JP60201466 A JP 60201466A JP 20146685 A JP20146685 A JP 20146685A JP S6261921 A JPS6261921 A JP S6261921A
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JP
Japan
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tablet
ammonium nitrate
formulation according
coating
item
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JP60201466A
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English (en)
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ヤン ヴイレム ビンズ
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/02Ammonia; Compounds thereof

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  • Health & Medical Sciences (AREA)
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  • Public Health (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は活性物質として硝酸アンモニウムを有する治療
用製剤に関する。
硝酸アンモニウムは尿のpHを下げてそのため腎臓結石
の形成や尿道感染の条件をずっと低下さける薬剤として
知られている。
一般に硝酸アンモニ・クムの水溶液がこの目的のため使
用される;この溶液は硝酸アンモニウムの良好な溶解性
のため簡単に調製できかつ安定である。この溶液は大変
不快な味を有する。
この難点を示さない製剤に、たとえば硝酸アンモニウム
にフレーバーを添加することにより、硝酸アンモニウム
を加工しようとする多数の企てがなされて来た。しかし
ながら、硝酸アンモニウムの大変不快な味を十分にかく
すようなフレーバーは見出されなかった。
硝酸アンモニウムが通常使用される補助的物質を以て錠
剤に圧縮できること、そして被覆用物質を以てこれらの
錠剤を被覆することにより、硝酸アンモニウムの不愉快
な味を有しない被覆された錠剤が得られることが今や発
明された。
かくして潜入観念は克服された;今まで、硝酸アンモニ
ウムはその既知の爆発性のために錠剤に圧縮することが
できないと一般に考えられていた。
本発明による製剤はそれ故、固体の硝酸アンモニウム及
び補助的錠剤製造用物質からなりラッカー又は砂糖の被
覆を有Jる圧縮された錠剤を包含することを特徴とする
各錠剤は250−1000qの硝酸アンモニウムを含有
することが適当である。
この錠剤の製造及び被覆は通常の方法で、かつ普通に使
用される補助的物質を以て実施される。
補助的な錠剤製造用物質はたとえば、充填剤、結合剤、
錠剤の崩壊刺激剤及び滑剤である。
かかる諸剤の例は、じゃがいも、とうもろこし、米又は
その他から由来する澱粉、直接圧縮可能な又は不可能な
ラクトース、直接圧縮可能な又は不可能なカルシウム化
合物、微結晶性セルロース、グルコース、サッカロース
、マンニトール、ソルビトール、コロイド状二酸化ケイ
素、タルク、ステアリン酸マグネシウム、セルロース誘
導体、交叉結合ポリビニルピロリドン(PVPP)であ
る。
微結晶性セルロースと、無機の錠剤製造用助剤、たとえ
ばコロイド状二酸化ケイ素又はタルク、との組合Uは、
これらの物質の場合には錠剤は被覆された時に最良の結
果を与える硬度の水準に製造できるので、非常に適して
いる。
好ましくは硝酸アンモニウム、微結晶性ヒルロース、コ
ロイド状二酸化ケイ素及び滑剤、たとえばステアリン酸
マグネシウム、の混合物からスタートすることができる
補助成分類の割合は通常の方法で選ばれ、たとえばNl
l  No3に基づき5−50%微結晶性セルロース、
NHN03に基づき0.05−10%コロイド状二酸化
ケイ素、NHNO3に基づき0.1−2%滑剤である。
好ましくは微結品性セルロースの聞は17.5%と22
,5%との間で、コロイド状二酸化ケイ素の間は0.1
%と0.3%との間(両方ともNHNO3に基づく)で
あるべきであり、なげならばこれが錠剤製造の最良の結
果を与えるからである。
出発混合物の調製及び圧縮工程は、硝酸アンモニウムの
吸湿性のため、乾燥環境中で行われなければならない。
好ましくは前記工程は最高40%、即らどららかといえ
ば30−35%の相対湿度の空気中で実施されるべきで
ある。
錠剤への圧縮は、ヘーベルライン(lleberlei
n )硬度テスターにより測定された少なくとも15K
Pの硬度を形成された錠剤が有することを確保するよう
な圧力下に好ましくは行われなければならない。このや
り方で、最終被覆に適する錠剤が得られる。
被覆のために、メタクリル化合物、ワックス及び樹脂(
合成又は非合成)、セルロース及びその重合体、特にセ
ルロースアセトプロピオネート(CAP)、シェラツク
等のような通常の物質が使用できる。特に、M<胃l!
りの影響から長時間被覆錠剤を保護するラッカー類は非
常に良い結果を与える。
被覆は通常の厚さを有することができる。錠剤の表面1
2当り2−10■に等しい吊の酸抵抗性ラッカーの層は
非常に好適である。
本発明は次の実施例によって説明される。
実施例 硝酸アンモニウム10に9を相対湿度35%の室内にお
いて、2tnmのメツシュ幅を有する篩にこすりつけて
通過させ、次いで、1.82Kgの微結晶性セルロース
〔アごセル(Avtccl) Dlll 02 R)及
び609のコロイド状二酸化ケイ素〔エアロジル(Aa
rosil ) ’ )と20分間混合器中で混合した
次いでステアリン酸マグネシウム12(lをその上に加
えて、全体を数分間混合した。
かくして得られた混合物から111wの直径及び錠剤当
硝酸アンモニウム50019を含有する凸面の錠剤を″
[1した。錠剤の硬度はヘーベルライン硬度テスターに
よって測定して20KPであった。
上記錠剤を次いで被覆を施した。
この目的のため、錠剤を被覆用皿に入れ、そこで錠剤に
対し、次の懸濁液を使用して通常のやり方で噴霧を施し
た。
酸抵抗性被覆ラッカー (ニードラジット(Eudragit)L12.5+)
  )    2624〜328ff (乾燥物)ジブ
チルフタレート    16〜16g(乾燥物)顔Fl
懸濁液       3334〜1000!J (乾燥
物)アし1−ン:イソブロバノール 1:1混合物       8026び1/1000〜
1344g(乾燥物) 上記顔料懸濁液は下記からなった; タルク            560gステアリン酸
マグネシウム   80g二酸化チタン       
 480gポリワックス6000 (水中33%分散液)240び イソプロパツール      26409000 g (固形物質30%) これらの錠剤には20 、51119/ ctn2の重
りの被覆層が設けられた。
ラッカーから由来する乾燥物質含量は5η/Jであった
験した。
従う、pH7,5>中のそれらの挙動について試験した
。この人工腸液中で、それらは6−7分侵にjイif壊
した。

Claims (9)

    【特許請求の範囲】
  1. (1)被覆又は糖衣層を有する、固体硝酸アンモニウム
    と補助的錠剤製造用物質との圧縮された錠剤を包含する
    ことを特徴とする、活性物質として硝酸アンモニウムを
    有する治療用製剤。
  2. (2)錠剤当り硝酸アンモニウム250−1000mg
    を含有することを特徴とする上記第1項に記載の製剤。
  3. (3)錠剤中に、微結晶性セルロース、コロイド状二酸
    化ケイ素及び滑剤が補助的錠剤製造用物質として存在す
    ることを特徴とする、上記第1項又は第2項に記載の製
    剤。
  4. (4)5−50%微結晶性セルロース、0.05−10
    %コロイド状二酸化ケイ素、及び0.1−2%滑剤が硝
    酸アンモニウムに基づいて錠剤中に存在することを特徴
    とする上記第1−3項のいずれか一つに記載の製剤。
  5. (5)17.5−22.5%微結晶性セルロース、及び
    0.1−0.3%コロイド状二酸化ケイ素が硝酸アンモ
    ニウムに基づいて錠剤中に存在することを特徴とする、
    上記第4項に記載の製剤。
  6. (6)錠剤がヘーベルライン硬度テスターによつて測定
    して、少なくとも15KPの硬度を有することを特徴と
    する、上記第1−5項のいずれか一つに記載の製剤。
  7. (7)被覆物が酸抵抗性ラツカーからなることを特徴と
    する、上記1−6項のいずれか一つに記載の製剤。
  8. (8)被覆層が酸抵抗性ラツカーの2−10mg(錠剤
    表面のcm^2当り)からなることを特徴とする上記第
    7項に記載の製剤。
  9. (9)硝酸アンモニウムと補助的錠剤製造用物質とが高
    くとも40%の相対湿度の大気中で混合され、次いでこ
    の混合物が常法で被覆を造られた錠剤に常法で圧縮され
    ることを特徴とする治療用製剤の製造方法。
JP60201466A 1984-06-04 1985-09-11 硝酸アンモニウム製剤 Pending JPS6261921A (ja)

Applications Claiming Priority (1)

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JP60201466A Pending JPS6261921A (ja) 1984-06-04 1985-09-11 硝酸アンモニウム製剤

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NL8401782A (nl) 1986-01-02
DE3569471D1 (en) 1989-05-24
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EP0167191B1 (en) 1989-04-19
EP0167191A1 (en) 1986-01-08
BE901924A (nl) 1985-09-13

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