JPH11509539A - パロキセチン制御放出組成物 - Google Patents

パロキセチン制御放出組成物

Info

Publication number
JPH11509539A
JPH11509539A JP9506325A JP50632597A JPH11509539A JP H11509539 A JPH11509539 A JP H11509539A JP 9506325 A JP9506325 A JP 9506325A JP 50632597 A JP50632597 A JP 50632597A JP H11509539 A JPH11509539 A JP H11509539A
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
core
polymer
release
deposit
paroxetine
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP9506325A
Other languages
English (en)
Other versions
JP3922392B2 (ja
Inventor
レナード，グラハム・スタンリー
エルダー，デイビッド・フィリップ
Original Assignee
スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=10777960&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=JPH11509539(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー filed Critical スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー
Publication of JPH11509539A publication Critical patent/JPH11509539A/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP3922392B2 publication Critical patent/JP3922392B2/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Lifetime legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4525—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2086—Layered tablets, e.g. bilayer tablets; Tablets of the type inert core-active coat
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
    • A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/32—Alcohol-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Addiction (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Polyurethanes Or Polyureas (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Abstract

(57)【要約】 制御放出または遅延放出製剤は、パロキセチンなどの選択的セロトニン再摂取阻害薬（ＳＳＲＩ）を含有する。

Description

【発明の詳細な説明】 パロキセチン制御放出組成物 本発明は、パロキセチンまたはその医薬的に許容される塩を含有する新規製剤 、ならびにある種の障害の治療および／または予防におけるその使用に関する。 ＵＳ特許第4,007,196号には、とりわけ、一般にパロキセチンとして知られて いる化合物が開示されている。この化合物は、選択的セロトニン再摂取阻害薬（ Ｓelective Ｓerotonin Ｒeuptake Ｉnhibitor；ＳＳＲＩ）であり、現在、 鬱病の治療および／または予防のために世界中で販売されている。 パロキセチン・水和物の唯一の市販製剤である現行の製剤は、嚥下錠剤である 。 今、驚くべきことに、パロキセチンを含有する制御放出および遅延化放出製剤 が嚥下錠剤に関連する副作用を予想外に低下させることを見出した。 したがって、本発明は、パロキセチンまたはその医薬的に許容される塩を含有 する制御放出または遅延放出製剤を提供するものである。 本発明のさらなる態様は、ＳＳＲＩを含有する制御放出または遅延放出製剤を 提供するものである。パロキセチン以外のＳＳＲＩの例としては、フルオキセチ ン（ＵＳ特許第4,314,081号）、フルボキサミン（ＵＳ特許第4,085,225号）およ びセルトラライン（ＵＳ特許第4,536,518号）が挙げられる。 制御放出なる用語は、投与形態からの活性物質の放出が、慣用の嚥下錠剤また はカプセル剤などの即時放出製品からのものよりも遅く生じるように変更される 処方技術を意味する。 遅延放出なる用語は、投与形態からの活性物質の法主が肝要の即時放出製品よ りも遅くに生じるように変更される処方技術を意味する。遅延放出製剤からの活 性成分の次なる放出は、上記で定義したとおり制御される。 パロキセチンおよび他のＳＳＲＩを含有させるのに適している制御放出製剤の 例は、以下の文献に開示されている： Ｓustained Ｒelease Ｍedications，Ｃhemical Ｔechnology Ｒeview Ｎo．1 77． Ｊ．Ｃ．Ｊohnson編．Ｎoyes Ｄata Ｃorporation 1980． Ｃontrolled Ｄruf Ｄehvery,Ｆundamentals and Ａpphcations,2nd Ｅdition ．Ｊ．Ｒ．Ｒobinson，Ｖ．Ｈ．Ｌ．Ｌee編．Ｍercel Ｄekkers Ｉnc．Ｎew Ｙork 1987． パロキセチンおよび他のＳＳＲＩを含有させるのに適している遅延放出製剤の 例は、以下の文献に開示されている： Ｒemington's Ｐharmaceutical Ｓciences 16th Ｅdition，Ｍack Ｐubhshing Ｃompany 1980，Ａ．Ｏsol編． かかる制御放出製剤は、パロキセチンなどの活性物質の放出が主に胃および小 腸の通過の間に行われるような方法で製剤化されるのが好ましく、遅延放出製剤 は、パロキセチンなどの活性物質の放出が胃では回避され、主に小腸の通過の間 に行われるように製剤化されるのが好ましい。 該製剤は、活性物質の放出が主に経口摂取の１時間半〜３時間後であるように 製剤化されるのが好ましい。 小腸は、十二指腸、回腸または空腸であるのが適切である。 本発明の製剤から最もよく利益を得る患者は、嚥下錠剤を用いる経口投与後に 悪心に苦しむことが知られている患者である。 好ましい製剤は、結局、腸溶性被覆錠剤もしくはカプセル剤、ワックスまたは ポリマー被覆錠剤もしくはカプセル剤または時間−放出マトリックス、またはそ の組み合わせである。 特に好ましい製剤は、ＵＳ特許第5,102,666号に開示されている。 したがって、本発明の特定の態様は、パロキセチンなどのＳＳＲＩからなる群 から選択される活性剤の存在下での、（１）水膨潤可能で水不溶性の繊維状架橋 結合カルボキシ機能性ポリマーであるポリカルボフィルカルシウム成分であって 、該ポリマーが、（ａ）少なくとも約８０％が少なくとも１つのカルボキシル官 能価を含有する複数の反復単位および（ｂ）ポリアルケニルポリエーテルから実 質的に遊離している架橋結合剤約０.０５〜約１.５％を含有している（ここで、 該パーセンテージは、各々、非重合化反復単位の重量および架橋結合剤の重量に 基 づいている）ポリカルボフィルカルシウム成分と、（２）水との相互作用により 形成される反応複合体を含有してなる、高分子制御放出組成物を提供するもので ある。ポリカルボフィルカルシウムの存在量は、約０.１〜約９９重量％、例え ば、約１０％である。活性剤の存在量は、約０.０００１〜約６５重量％、例え ば、約５〜２０％である。水の存在量は、約５〜約２００重量％、例えば、約５ 〜１０％である。相互作用は、約３〜約１０、例えば、約６〜７のｐＨで行われ る。ポリカルボフィルカルシウムは、最初に、約５〜約２５％カルシウムを含有 するカルシウム塩の形態で存在する。 さらに詳しくは、好ましい製剤は、ＵＳ特許第5,422,123号に開示されている 。 したがって、本発明のさらに特定の態様は、（ａ）有効量の活性物質を含有し てなり、かつ、所定の幾何学的形を有するデポジット−コア、および（ｂ）該デ ポジット−コアに適用される支持プラットホームを含有してなり、ここで、該デ ポジット−コアが少なくとも活性物質ならびに（１）水または水性液およびゲル 化可能な高分子物質と接触して膨潤する高分子物質であって、ゲル化可能な高分 子物質に対する膨潤可能な高分子物質の割合が１：９〜９：１の範囲である高分 子物質および（２）膨潤性およびゲル化性の両方を有する単一の高分子物質から なる群から選択される少なくとも１つの構成成分を含有しており、支持プラット ホームが弾性支持体であり、デポジット−コアの表面を部分的に覆うようにデポ ジット−コアに適用され、デポジット−コアの水和により変化し、水性流体中で ゆっくりと可溶性になり、および／または、ゆっくりとゲル化可能になる、パロ キセチンなどのＳＳＲＩである活性物質の制御放出用の系を提供するものである 。支持−プラットホームは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースなどのポリマ ー、グリセリドなどの可塑剤、ポリビニルピロリドンなどの結合剤、ラクトース およびシリカなどの親水剤、および／またはステアリン酸マグネシウムおよびグ リセリドなどの疎水剤を含有してなる。ポリマーは、典型的には、支持−プラッ トホームの３０〜９０重量％、例えば、約３５〜４０％を構成する。可塑剤は、 支持−プラットホームの少なくとも２重量％、例えば、約１５〜２０％を構成す る。結合剤、親水剤および疎水剤は、典型的には、合計が支持−プラットホーム の約５ ０重量％まで、例えば約４０〜５０％になる。 本発明で用いるパロキセチンは、遊離塩基またはその医薬的に許容される塩の 形態であるのが適切である。好ましくは、パロキセチンは、塩酸塩・半水和物の 形態であるのが適切である。 パロキセチン・塩酸塩・半分水和物は、ＵＳ特許第4,721,723号に概略的に開 示されている方法に従って製造される。 制御放出または遅延放出製剤の形態のパロキセチンは、以下の障害を治療およ び予防するために用いることができる： アルコール中毒症 不安 鬱病 強迫障害 パニック障害 慢性疼痛 肥満症 老年痴呆 片頭痛 病的飢餓 食欲不振 社会恐怖症 月経前症候群 思春期鬱病 トリコチロマニー 気分変調 物質乱用。 これらの障害は、本明細書において、以後、「障害」と称する。 本発明は、必要とする患者に、パロキセチンまたは医薬的に許容される塩を含 有する制御放出または遅延放出製剤の有効なおよび／または予防的な量を投与す ることによる障害の治療および／または予防方法を提供するものである。 本発明は、さらに、障害の治療薬および／または予防薬の製造におけるパロキ セチンまたはその医薬的に許容される塩を含有する制御放出または遅延放出製剤 の使用を提供するものである。 本発明は、また、パロキセチンまたはその医薬的に許容される塩を含有する制 御放出または遅延放出製剤を含有してなる障害の治療用および／または予防用の 医薬組成物を提供するものである。 以下の実施例は、本発明を説明する。 実施例１ （親水性マトリックス） 内部顆粒剤 ％ｗ／ｗ パロキセチン・塩酸塩 １１.４５ メトセル Ｅ５ １.２５ ラクトース １２.３ 外部顆粒剤 メトセル Ｋ１００ＬＶ ３０.０ ラクトース ４４.０ ステアリン酸マグネシウム １.０ 合計 １００.０ 実施例２ （親水性マトリックス） 内部顆粒剤 ％ｗ／ｗ パロキセチン・塩酸塩 １１.４５ メトセル Ｅ５ １.２５ ラクトース １２.３ 外部顆粒剤 メトセル Ｋ１００ＬＶ ２７.５ メトセル Ｋ４Ｍ ７.５ ラクトース ３９.０ ステアリン酸マグネシウム １.０ 合計 １００.０ 実施例３ （即時放出コア上のpＨ感受性被覆） 錠剤コア ％ｗ／ｗ パロキセチン・塩酸塩 １１.４５ ラクトース ６４.０５ 微結晶性セルロース ２０.０ デンプングリコール酸ナトリウム ４.０ ステアリン酸マグネシウム ０.５ 合計 １００.０ 錠剤剤皮（錠剤コア重量の約６−１０％を適用） ％ｗ／ｗ フタル酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース ９０.０ トリアセチン １０.０ 実施例４ （即時放出コア上のpＨ感受性被覆） 実施例３におけると同様の錠剤コア 錠剤剤皮（錠剤コア重量の約６−１０％を適用） ％ｗ／ｗ 酢酸フタル酸セルロース ９０.０ フタル酸ジエチル １０.０ 実施例５ （即時放出コア上の制御放出剤皮） 実施例３におけると同様の錠剤コア 錠剤剤皮（錠剤コア重量の約５−１２％を適用） ％ｗ／ｗ ユードラジット（Ｅudragit） ＲＳ １００ ８６.０ フタル酸ジブチル １０.０ タルク ４.０ ＦＤ＆Ｃ イエロー Ｎo．６ ０.０１ 実施例６ （制御放出コア上のpＨ感受性コア） 実施例３におけると同様の錠剤コア 実施例３におけると同様の錠剤剤皮 実施例７ （被包化制御放出被覆ビーズ） ペレット ％ｗ／ｗ（約） ノンパレイルシード（Ｎon Ｐareil Ｓeed） ３０ パロキセチン・塩酸塩 ４０ ゼラチン ８ ラクトース ２０ タルク ２ 剤皮 ％ｗ／ｗ モノステアリン酸グリセリル ３６.６ ジステアリン酸グリセリル ５３.４ 白ロウ １０.０ 実施例８（制御放出二層錠剤） 活性層 支持プラットホーム * 遊離塩基としてのパロキセチン２０mgと等価。 各層についての粉末配合物を高剪断ミキサー／グラニュレーター中で湿顆粒化 し、流動床ドライヤー中で乾燥させた。二層錠剤をマネスティ（Ｍanesty）三重 層プレスで圧縮した。 実施例９ （腸溶性被覆ポリカルボフィルカルシウム製剤） コア 腸溶性被膜 フィルム被膜 ポリッシュ被膜 * 遊離塩基としてのパラキセチン２０mgと等価。** プロセシングの間に除去される。 コア成分を高剪断ミキサー／グラニュレーター中で顆粒化し、流動床ドライヤ ー中で乾燥させた。次いで、ステアリン酸マグネシウムを添加し、該混合物を低 剪断ミキサー中で処理した。次いで、該混合物をＢ型回転式錠剤プレス上で圧縮 した。コーティングは、アクセラ（Ａccela）コータを用いて行った。 実施例１０ （制御放出二層錠剤） 活性層 支持プラットホーム * 遊離塩基としてのパロキセチン２０mgと等価。 方法は、実施例８に記載したと同様であった。 実施例１１ （制御放出二層錠剤） 活性層 * 遊離塩基としてのパロキセチン２０mgと等価。 方法は、実施例８に記載したと同様であった。 実施例１２ （腸溶性被覆制御放出二層錠剤） 活性層 支持プラットホーム 腸溶性被覆 * 遊離塩基としてのパラキセチン２５mgと等価。** プロセシングの間に除去される。 方法は、実施例９に記載したと同様であった。 実施例１３ ＧＩ耐性研究 該研究の設計を以下に概略記載する。 対象者： 正常な健康ボランティア 設計： パラレルグループ、制御されたプラシーボ、二重ブラインド 処置： （ａ）プラシーボ、（ｂ）即時放出パロキセチン、（ｃ）実施 例８の製剤、（ｄ）腸溶性被覆を有する実施例８の製剤 投与量： １日１回３０mgを３日間 対象の数： 評価可能な４５２（無作為化した４８８、評価可能な４８５） 研究は、悪心および嘔吐ならびに下痢の発生率、重篤度および期間を比較して 行った（理論的には、制御放出製剤がパロキセチンの吸収をゆっくりと低下させ ると、パロキセチンがＧＩ道にプロキネチック（prokinetic）であることが知ら れている場合には、発生率が増加する）。 不都合な経験（ＡＥ）情報を、投与時に毎朝、および最後の投与の２４時間後 に再度、評価した。６つの全てのセンター全体でできる限り標準化させるために 、研究者および対象者にＡＥの重篤度を分類する方法を詳述した日誌カードを与 えた。 ４８５人の評価可能な対象者のうち、不都合な事象のために１８人（３.７％ ） が停止された。１７人。停止日に悪心／嘔吐を有する対象者は、(ｃ)および(ｄ) のいずれよりも（ｂ）の方がより一般的であった。 悪心／嘔吐および下痢の発生率を以下の表に示す： 悪心の発生率は、３日間、これらの投与量で、ボランティアについて、（ｂ） およびプラシーボの両方について、各々、約２５％および５％の予想割合と比較 して増加した。悪心の全発生率は、（ｂ）についてよりも（ｃ）および（ｄ）に ついての方が少なかった。悪心の重篤度は、以下の表に示すとおり減少した。 下痢の重篤度を以下の表に示す： 結論として、（ｃ）は、（ｂ）と比較して悪心の発生率および不都合な事象の ための脱落率を減少させると思われるが、結果の分析は、統計学的に有意なセン ターによる治療差異によって複雑になった。（ｄ）は、脱落率を半減させること 、および２０％の悪心の発生率の低下（３３％の比例低下）を示す。さらに、（ ｃ）および（ｄ）について悪心を報告するこれらの個体の悪心の重篤度が低下し た。（ｂ）と比較して（ｃ）および（ｄ）の両方について下痢の発生率が増加す るが、これは、中位の下痢を報告する個体の数の増加に制限され、重篤な下痢を 有する 対象者は、増加しない。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＤＥ， ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，ＩＴ，Ｌ Ｕ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ，ＣＦ ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＭＬ，ＭＲ，ＮＥ， ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＫＥ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，Ｓ Ｚ，ＵＧ)，ＵＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ ，ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ，ＡＺ ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，ＣＮ，ＣＵ， ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＥＥ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＥ，Ｈ Ｕ，ＩＬ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，ＫＲ，ＫＺ ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ，ＭＤ，ＭＧ， ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，Ｒ Ｏ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，ＳＩ，ＳＫ，ＴＪ，ＴＭ ，ＴＲ，ＴＴ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ (72)発明者 エルダー，デイビッド・フィリップ イギリス、エイエル７・１イーワイ、ハー トフォードシャー、ウェルウィン・ガーデ ン・シティ、マンデルズ、スミスクライ ン・ビーチャム・ファーマシューティカル ズ

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １．選択的セロトニン再摂取阻害薬（ＳＳＲＩ）を含有する制御放出または遅 延放出製剤。 ２．ＳＳＲＩがパロキセチンまたはその医薬的に許容される塩である請求項１ 記載の製剤。 ３．腸溶性被覆錠剤もしくはカプセル剤、ワックスまたはポリマー被覆錠剤も しくはカプセル剤または時間−放出マトリックス、またはその組み合わせからな る請求項１または２記載の製剤。 ４．ＳＳＲＩからなる群から選択される活性剤の存在下での、（１）水膨潤可 能で水不溶性の繊維状架橋結合カルボキシ機能性ポリマーであるポリカルボフィ ルカルシウム成分であって、該ポリマーが、（ａ）少なくとも約８０％が少なく とも１つのカルボキシル官能価を含有する複数の反復単位および（ｂ）ポリアル ケニルポリエーテルから実質的に遊離している架橋結合剤約０.０５〜約１.５％ を含有している（ここで、該パーセンテージは、各々、非重合化反復単位の重量 および架橋結合剤の重量に基づいている）ポリカルボフィルカルシウム成分と、 （２）水との相互作用により形成される反応複合体を含有してなる、高分子制御 放出組成物である請求項１〜３のいずれか１項記載の製剤。 ５．ａ）有効量の活性物質を含有してなり、かつ、所定の幾何学的形を有する デポジット−コア、および（ｂ）該デポジット−コアに適用される支持プラット ホームを含有してなり、ここで、該デポジット−コアが少なくとも活性物質なら びに（１）水または水性液およびゲル化可能な高分子物質と接触して膨潤する高 分子物質であって、ゲル化可能な高分子物質に対する膨潤可能な高分子物質の割 合が１：９〜９：１の範囲である高分子物質および（２）膨潤性およびゲル化性 の両方を有する単一の高分子物質からなる群から選択される少なくとも１つの構 成成分を含有しており、支持プラットホームが弾性支持体であり、デポジット− コアの表面を部分的に覆うようにデポジット−コアに適用され、デポジット−コ アの水和により変化し、水性流体中でゆっくりと可溶性になり、および／または 、 ゆっくりとゲル化可能になる、ＳＳＲＩである活性物質の制御放出用の系である 請求項１〜３記載のいずれか１項記載の製剤。 ６． 必要とする患者に、有効量および／または予防量の請求項１〜５のいず れか１項記載の制御放出または遅延放出製剤を投与することによる障害の治療方 方および／または予防方法。 ７．障害の治療薬および／または予防薬の製造における請求項１〜５のいずれ か１項記載の制御放出または遅延放出製剤の使用。 ８．所望の割合で成分を混合してなる請求項１〜５のいずれか１項記載の製剤 の製造方法。
JP50632597A 1995-07-20 1996-07-19 パロキセチン制御放出組成物 Expired - Lifetime JP3922392B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB9514842.5A GB9514842D0 (en) 1995-07-20 1995-07-20 Novel formulation
GB9514842.5 1995-07-20
PCT/EP1996/003252 WO1997003670A1 (en) 1995-07-20 1996-07-19 Paroxetine controlled release compositions

Related Child Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2006123731A Division JP2006265258A (ja) 1995-07-20 2006-04-27 パロキセチン制御放出組成物

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JPH11509539A true JPH11509539A (ja) 1999-08-24
JP3922392B2 JP3922392B2 (ja) 2007-05-30

Family

ID=10777960

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP50632597A Expired - Lifetime JP3922392B2 (ja) 1995-07-20 1996-07-19 パロキセチン制御放出組成物
JP2006123731A Pending JP2006265258A (ja) 1995-07-20 2006-04-27 パロキセチン制御放出組成物

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2006123731A Pending JP2006265258A (ja) 1995-07-20 2006-04-27 パロキセチン制御放出組成物

Country Status (41)

Country Link
EP (2) EP1382337A1 (ja)
JP (2) JP3922392B2 (ja)
KR (1) KR100468351B1 (ja)
CN (2) CN1117567C (ja)
AP (1) AP1052A (ja)
AR (1) AR003463A1 (ja)
AT (1) ATE253361T1 (ja)
AU (1) AU6659196A (ja)
BG (1) BG64076B1 (ja)
BR (1) BR9609857A (ja)
CA (2) CA2227298C (ja)
CY (1) CY2408B1 (ja)
CZ (1) CZ294110B6 (ja)
DE (1) DE69630603T3 (ja)
DK (1) DK0839039T4 (ja)
DZ (1) DZ2074A1 (ja)
EA (2) EA003775B1 (ja)
EG (1) EG23934A (ja)
ES (1) ES2208757T5 (ja)
GB (1) GB9514842D0 (ja)
HK (1) HK1010494A1 (ja)
HU (1) HU228853B1 (ja)
IL (1) IL122940A0 (ja)
MA (1) MA23942A1 (ja)
MX (1) MX9800571A (ja)
MY (1) MY141373A (ja)
NO (1) NO315637B1 (ja)
NZ (1) NZ315006A (ja)
OA (1) OA10652A (ja)
PE (1) PE16098A1 (ja)
PL (1) PL184987B1 (ja)
PT (1) PT839039E (ja)
RO (1) RO119119B1 (ja)
SI (1) SI0839039T2 (ja)
SK (1) SK284117B6 (ja)
TR (1) TR199800077T1 (ja)
TW (1) TW464513B (ja)
UA (1) UA68328C2 (ja)
UY (3) UY24288A1 (ja)
WO (1) WO1997003670A1 (ja)
ZA (1) ZA966148B (ja)

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2009503057A (ja) * 2005-08-02 2009-01-29 ルピン・リミテッド 選択的セロトニン再取り込み阻害剤の新規の制御放出組成物
JP2012501960A (ja) * 2008-09-05 2012-01-26 大塚製薬株式会社 医薬固形製剤
JP2013502446A (ja) * 2009-08-24 2013-01-24 ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット １−［２−（２，４−ジメチル−フェニルスルファニル）−フェニル］ピペラジンの新規組成物
US10292966B2 (en) 2003-10-29 2019-05-21 Wyeth Llc Sustained release pharmaceutical compositions

Families Citing this family (28)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6638948B1 (en) 1996-09-09 2003-10-28 Pentech Pharmaceuticals, Inc. Amorphous paroxetine composition
US5910319A (en) * 1997-05-29 1999-06-08 Eli Lilly And Company Fluoxetine enteric pellets and methods for their preparation and use
EP1078925A1 (en) 1997-06-10 2001-02-28 Synthon B.V. 4-Phenylpiperidine compounds
US5955475A (en) * 1997-06-30 1999-09-21 Endo Pharmaceuticals Inc. Process for manufacturing paroxetine solid dispersions
WO1999001121A1 (en) 1997-07-01 1999-01-14 Pfizer Inc. Sertraline salts and sustained-release dosage forms of sertraline
GB9808479D0 (en) * 1998-04-22 1998-06-17 Smithkline Beecham Plc Method of treatment
CH689805A8 (fr) * 1998-07-02 2000-02-29 Smithkline Beecham Plc Méthanesulfonate de paroxétine, procédé pour sa préparation et compositions pharmaceutiques le contenant.
US6139875A (en) * 1998-09-29 2000-10-31 Eastman Chemical Company Aqueous enteric coating composition and low gastric permeability enteric coating
EP1161241B1 (de) 1999-03-12 2005-12-07 Aesica Pharmaceuticals Ltd. Stabile pharmazeutische anwendungsform für paroxetin-anhydrat
IE990406A1 (en) 1999-05-20 2000-12-27 Elan Corp Plc Multiparticulate controlled release selective serotonin reuptake inhibitor formulations.
DE60035579T2 (de) * 1999-05-20 2008-04-17 Elan Corp. Plc Multipartikuläre arzneizusammensetzungen mit gesteuerter wirkstoffabgabe enthaltend selektive inhibitoren der serotoninwiederaufnahme
WO2000078290A2 (en) * 1999-06-22 2000-12-28 Smithkline Beecham P.L.C. Pharmaceutical composition comprising a salt of paroxetine
ES2159260B1 (es) * 1999-06-22 2002-05-01 Smithkline Beechan Plc Nueva composicion de metanosulfonato de paroxetina
ES2162560B1 (es) * 1999-06-25 2002-07-16 Rodriguez Concepcion Pena Uso de fluoxetina, paroxetina y otros isrs para la fabricacion de medicamentos con el fin de aumentar la capacidad de abstenerse de substancias o actividades que crean dependencia.
AR030557A1 (es) 2000-04-14 2003-08-27 Jagotec Ag Una tableta en multicapa de liberacion controlada y metodo de tratamiento
US6482440B2 (en) * 2000-09-21 2002-11-19 Phase 2 Discovery, Inc. Long acting antidepressant microparticles
CA2457385A1 (en) * 2001-08-06 2003-02-20 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Improved enteric formulation of fluoxetin
GB2392385A (en) * 2002-09-02 2004-03-03 Cipla Ltd Pharmaceutical preparations comprising a 5HT uptake inhibitor and a homopolymer or copolymer of N-vinyl pyrrolidone
EP1734920A2 (en) * 2004-02-13 2006-12-27 Neuromolecular Inc. Combination of a nmda receptor antagonist and an mao-inhibitor or a gadph-inhibitor for the treatment of psychiatric conditions
WO2005107716A1 (en) * 2004-03-25 2005-11-17 Cadila Healthcare Limited Controlled release paroxetine-containing tablets based on a core and a coating
KR100591142B1 (ko) * 2005-11-04 2006-06-20 지엘팜텍 주식회사 파록세틴을 활성물질로 함유하는 장용성 서방형 정제
US20090130206A1 (en) * 2006-05-09 2009-05-21 Umesh Nandkumar Khatavkar Controlled Release Compositions of an Antidepressant Agent
KR100885029B1 (ko) 2007-02-07 2009-02-23 지엘팜텍 주식회사 경구투여용 서방성 삼중정제
WO2009006299A2 (en) * 2007-06-29 2009-01-08 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Multi-particulate systems
US8822498B2 (en) 2007-09-13 2014-09-02 Concert Pharmaceuticals, Inc. Synthesis of deuterated catechols and benzo[D][1,3]dioxoles and derivatives thereof
CN103371982A (zh) * 2012-04-20 2013-10-30 王进京 盐酸帕罗西汀肠溶控释片新型处方组成及制备方法
JP2015522047A (ja) * 2012-07-09 2015-08-03 ユニリーバー・ナームローゼ・ベンノートシヤープ 光保護パーソナルケア組成物
CN103550182B (zh) * 2013-10-29 2015-04-08 吉林省东盟制药有限公司 一种肠溶缓释组合物

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB8626936D0 (en) * 1986-11-11 1986-12-10 Ferrosan As Treatment
MC2025A1 (fr) * 1988-04-20 1990-04-25 Asta Pharma Ag Medicament contenant de l'azelastine et capable de liberer celle-ci de facon controlee
IT1237904B (it) * 1989-12-14 1993-06-18 Ubaldo Conte Compresse a rilascio a velocita' controllata delle sostanze attive
JPH0436237A (ja) * 1990-06-01 1992-02-06 Taiho Yakuhin Kogyo Kk 抗腫瘍性複合製剤
DK0497956T3 (da) * 1990-08-21 1996-08-12 Theratech Inc Præparater med reguleret frigivelse
CA2096853A1 (en) * 1990-11-24 1992-05-25 Anthony Michael Johnson Use of paroxetine for the treatment of senile dementia, bulimia, migraine or anorexia
AU657973B2 (en) * 1991-05-07 1995-03-30 Dynagen, Inc. A controlled, sustained release delivery system for smoking cessation
JPH05139964A (ja) * 1991-11-14 1993-06-08 Takada Seiyaku Kk 塩酸メキシレチン腸溶性製剤
EP0654263B1 (en) * 1993-11-23 2002-01-23 Euro-Celtique S.A. Method for preparing a sustained release composition
IT1274241B (it) * 1993-12-03 1997-07-15 Smithkline Beecham Farma Complessi agente terapeutico/matrice polimerica dotati di migliorate caratteristiche di sapore e composizioni farmaceutiche che li contengono
CA2143070C (en) * 1994-02-22 2001-12-18 Pankaj Modi Oral controlled release liquid suspension pharmaceutical formulation
GB9422154D0 (en) * 1994-11-03 1994-12-21 Euro Celtique Sa Pharmaceutical compositions and method of producing the same
CA2216934A1 (en) * 1995-04-03 1996-10-10 Abbott Laboratories Homogeneous mixtures of low temperature-melting drugs and additives for controlled release

Cited By (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10292966B2 (en) 2003-10-29 2019-05-21 Wyeth Llc Sustained release pharmaceutical compositions
US10463648B2 (en) 2003-10-29 2019-11-05 Wyeth, Llc Sustained release pharmaceutical compositions
US11179369B2 (en) 2003-10-29 2021-11-23 Wyeth Llc Sustained release pharmaceutical compositions
JP2009503057A (ja) * 2005-08-02 2009-01-29 ルピン・リミテッド 選択的セロトニン再取り込み阻害剤の新規の制御放出組成物
JP2012501960A (ja) * 2008-09-05 2012-01-26 大塚製薬株式会社 医薬固形製剤
JP2015061887A (ja) * 2008-09-05 2015-04-02 大塚製薬株式会社 医薬固形製剤
US9173844B2 (en) 2008-09-05 2015-11-03 Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd. Pharmaceutical solid preparation
JP2013502446A (ja) * 2009-08-24 2013-01-24 ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット １−［２−（２，４−ジメチル−フェニルスルファニル）−フェニル］ピペラジンの新規組成物

Also Published As

Publication number Publication date
EP1382337A1 (en) 2004-01-21
SK284117B6 (sk) 2004-09-08
EA003775B1 (ru) 2003-08-28
EP0839039A1 (en) 1998-05-06
NO315637B1 (no) 2003-10-06
CA2445678C (en) 2009-11-24
DK0839039T3 (da) 2004-03-08
PL184987B1 (pl) 2003-01-31
EA199800140A1 (ru) 1998-10-29
ES2208757T3 (es) 2004-06-16
EA003508B1 (ru) 2003-06-26
GB9514842D0 (en) 1995-09-20
EA200100022A1 (ru) 2001-06-25
ZA966148B (en) 1998-01-19
NZ315006A (en) 2000-01-28
SK5398A3 (en) 1998-07-08
WO1997003670A1 (en) 1997-02-06
CN1282456C (zh) 2006-11-01
JP3922392B2 (ja) 2007-05-30
MY141373A (en) 2010-04-16
TR199800077T1 (xx) 1998-05-21
EP0839039B2 (en) 2007-06-06
JP2006265258A (ja) 2006-10-05
AU6659196A (en) 1997-02-18
DE69630603T3 (de) 2008-01-03
CZ294110B6 (cs) 2004-10-13
SI0839039T1 (en) 2004-04-30
UY26242A1 (es) 2001-01-31
ES2208757T5 (es) 2007-12-16
ATE253361T1 (de) 2003-11-15
CA2445678A1 (en) 1997-02-06
MX9800571A (es) 1998-04-30
DK0839039T4 (da) 2007-10-08
CN1117567C (zh) 2003-08-13
HUP9900299A3 (en) 1999-11-29
MA23942A1 (fr) 1997-04-01
CZ18398A3 (cs) 1998-06-17
KR19990029076A (ko) 1999-04-15
UA68328C2 (en) 2004-08-16
SI0839039T2 (sl) 2007-10-31
AP1052A (en) 2002-03-21
BG102259A (en) 1998-09-30
PT839039E (pt) 2004-03-31
CA2227298A1 (en) 1997-02-06
PL324553A1 (en) 1998-06-08
PE16098A1 (es) 1998-04-16
IL122940A0 (en) 1998-08-16
AP9801177A0 (en) 1998-01-31
NO980240D0 (no) 1998-01-19
KR100468351B1 (ko) 2005-03-16
BG64076B1 (bg) 2003-12-31
AR003463A1 (es) 1998-08-05
RO119119B1 (ro) 2004-04-30
EG23934A (en) 2008-01-14
HU228853B1 (en) 2013-06-28
CN1195986A (zh) 1998-10-14
CA2227298C (en) 2003-12-09
HK1010494A1 (en) 1999-06-25
DZ2074A1 (fr) 2002-07-22
UY24288A1 (es) 1997-01-16
EP0839039B1 (en) 2003-11-05
OA10652A (en) 2002-09-18
UY24436A1 (es) 2001-08-27
CN1515257A (zh) 2004-07-28
HUP9900299A2 (hu) 1999-09-28
TW464513B (en) 2001-11-21
DE69630603D1 (de) 2003-12-11
BR9609857A (pt) 1999-03-16
DE69630603T2 (de) 2004-09-23
CY2408B1 (en) 2004-09-10
NO980240L (no) 1998-01-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JPH11509539A (ja) パロキセチン制御放出組成物
US7229640B2 (en) Paroxetine controlled release compositions
CA2521655A1 (en) Abuse-resistant oral dosage forms and method of use thereof
WO1988007369A1 (en) Pharmaceutical formulations
BRPI0619384A2 (pt) comprimido de neramexano com matriz de liberação modificada
AU698784B2 (en) Alkalinizing potassium salt controlled release preparations
JP2002508003A (ja) 新規な組成物
AU740749B2 (en) Method of treatment
EP1448173A2 (en) A process for manufacture of a sustained release pharmaceutical composition containing microbeads of trimetazidine dihydrochloride
AU748804B2 (en) Paroxetine controlled release compositions
Dementia et al. TOTAL 100.0

Legal Events

Date Code Title Description
A131 Notification of reasons for refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131

Effective date: 20041019

A977 Report on retrieval

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A971007

Effective date: 20041007

A601 Written request for extension of time

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A601

Effective date: 20050113

A602 Written permission of extension of time

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A602

Effective date: 20050228

A521 Request for written amendment filed

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523

Effective date: 20050418

A02 Decision of refusal

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02

Effective date: 20060131

A524 Written submission of copy of amendment under article 19 pct

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A524

Effective date: 20060427

A911 Transfer to examiner for re-examination before appeal (zenchi)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A911

Effective date: 20060803

TRDD Decision of grant or rejection written
A01 Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01

Effective date: 20070116

A61 First payment of annual fees (during grant procedure)

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61

Effective date: 20070214

R150 Certificate of patent or registration of utility model

Ref document number: 3922392

Country of ref document: JP

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100302

Year of fee payment: 3

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110302

Year of fee payment: 4

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120302

Year of fee payment: 5

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130302

Year of fee payment: 6

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130302

Year of fee payment: 6

S533 Written request for registration of change of name

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313533

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130302

Year of fee payment: 6

R350 Written notification of registration of transfer

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130302

Year of fee payment: 6

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20130302

Year of fee payment: 6

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20140302

Year of fee payment: 7

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

FPAY Renewal fee payment (event date is renewal date of database)

Free format text: PAYMENT UNTIL: 20140302

Year of fee payment: 7

R153 Grant of patent term extension

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R153

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

R250 Receipt of annual fees

Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250

EXPY Cancellation because of completion of term