JPS62267201A - 害虫忌避剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は害虫忌避剤、更に詳細には害虫忌避成分の効果
の持続性を増大せしめた害虫忌避剤に関する〇 〔従来の技術〕 衛生害虫のなかでも蚊は温暖または熱帯地域に多く棲息
するが、風土的な特異性で寒冷地にもしはしは見られ、
野外作業時露出皮膚表面を攻撃し、時には伝染病、風土
病をぽい介することが多い。

このような虫害を忌避するための害虫忌避剤について従
来から多くの研究がなされ、多くの忌避効果を有する物
質が見出されているが、就中人体に適用後の耐久性およ
び効果等実用面において潰れているものはＮ、Ｎ−ジエ
チルトルアミド、２゜３．４．５−ビス（Δ２−ブチレ
ン）−テトラヒドロフルフラル及びジ−ｎ−プロピルイ
ソシンコメロネートであり現在広く実用に供されている
。

〔発明が解決しようとする問題点〕

しかしながら、とのＮ、Ｎ−ジエチルトルアミドや等の
忌避成分を生体皮膚上に適用するとき、皮膚から体内に
吸収されて皮膚表面から消失し、その結果忌避効果が消
滅してしまい持続性がない欠点を有する。そのため、Ｎ
、Ｎ−ジエチルトルアミド等の忌避成分の使用量を増大
せしめれば持続性は向上されるが、皮膚のべとつき等を
ともない到底笑用に供し得るものではない。また、斯る
経皮吸収を抑制するため、皮膚上にＮ、Ｎ−ジエチルト
ルアミド等の忌避成分を溶解しない皮膜を形成せしめ、
その上にこれら忌避成分を塗布する方法が報告されてい
るが、この場合も皮膜が皮膚に異和感を与え、必ずしも
好ましい方法とはいい難い。

一方、シクロデキストリンは洩々の物質と包接化合物を
形成することが知られておｐ１特定の忌避成分とも包接
化合物を形成するといわれている。

この原理を利用し殺虫剤の安置化、忌避剤の持続化、香
料の徐放化、揮発性物質の放出コントロール等に用いら
れている。このような考案において、忌避成分の持続化
は数置されるが得られる粉末の包接化合物は従来の害虫
忌避剤に使用されるエタノールあるいはイソプロパツー
ル及び水に不溶のため、粉剤としてしか利用できないと
いう製剤上の問題点がある。！角、に害虫忌避剤におい
てはその多くの商品が液剤として使用されている現状で
は、上記問題点はあまりに大へい。

〔問題点を解決するだめの手段〕

そこで本発明者らは、貼る問題点を解決すべく種々研死
を重ねた結果、害虫忌避成分をあらかじめ特定のメチル
化シクロデキストリンで処理し、これを害虫忌避剤に用
いれば忌避効果が全く減少せず、かつ経皮吸収が著しく
抑制されることを見い出し本発明を完成した。

すなわち、本発明は（Ａ）　０．５〜２０．０重景チの
害虫忌避成分および（Ｂ）（Ａ）成分の％〜２０重重倍
の一般式（Ｉ） （式中、ｎは６〜９の数を示し、３０個のＡのうち少な
くとも１個はメチル基を示し、残りは水素原子を示す） で表わされるメチル化シクロデキストリンを含有するこ
とを特徴とする害虫忌避剤を提供するものである。

本発明害虫忌避剤の（Ａ）成分であるメチル化シクロデ
キストリ／のうち、ｎが６のものをメチル化ａ−シクロ
デキストリン、ｎが７のものをメチル化β−シクロデキ
ストリン、ｎが８のものをメチル化ｒ−シクロデキスト
リン、ｎが９のものをメチル化δ−シクロデキストリン
と称し、これらは何れも包接化合物形成性を示す。

メチル化シクロデキストリン（Ｉ）はシクロデキストリ
ンをメチル化することによりｍ造される。

シクロデキストリンをジメチル硫酸等のメチル化剤を用
いて常法に従ってメチル化した場合、グルコース残基の
水酸基が６位、２位、３位の順序でメチル化された混合
物が得られる。

一般式（Ｉ）において３ｎ個のＡのうち、少くとも１個
がメチル基であればよいが、就中重量平均エーテル置換
度が８．０〜１１．０で、エーテル置換度が８〜１１の
ものを５０重址チ以上含有するメチル化β−シクロデキ
ストリンが好ましい。

ここでエーテル置換度とけβ−シクロデキストリン−分
子当あたり導入されたメチル基の数を示し、異なるエー
テル置換度を有するメチル化−β−シクロデキストリン
ｔ２ｉ以上有する混合物では各エーテル置換度と各成分
の重ｆ％よ１１平均工−テル置併度が算出される。

メチル化シクロデキストリン（Ｉ）は忌避成分に対し重
量比で３／２〜２０倍量、好ましくは１〜１０倍甘の割
せで用いられる。メチル化シクロデキストリン（Ｉ）を
忌北成分に対しｉｔ比で％未満の量を加えてもほとんど
効力の持続性の増加に対する効果は認められず、また２
０倍を超えて使用してもそれ以上効力の持続性の増強は
みられない。

本発明において使用される害虫忌耐成分（Ｂ）としては
Ｎ、Ｎ−ジエチルトルアミド、２，３，４゜５−ビス（
Δ２−ブチレン）−テトラヒドロフルフラル、ジ−ｎ−
プロビルイソシンコメロネート、ジメチルフタレート、
ジブチルフタレート等があげられる。就中、Ｎ、Ｎ−ジ
エチルトルアミド、２．３，４．５−ビス（Δ２−ブチ
レン）−テトラヒドロフルフラル及びジ−ｎ−プロピル
イソシンコメロネートが特に好ましく、これらの忌避成
分は１揮又は２８以上０．５〜２０車量％、好ましくは
１〜１０重量チ配合される。

メチル化シクロデキストリン（Ｉ）で忌避成分を処理す
る方法としては、メチル化シクロデキストリン（Ｉ）の
飽和水溶液に忌避成分を添加する飽和水溶液法、メチル
化シクロデキストリン（Ｉ）と忌避成分を比較的小袖の
水とともにニーダ−等で練り合わせる混練法等が採用さ
れる。得られた包接化合物は室温で１０甫ｍ％以上の水
溶液が透明であり、粉剤だけでなく広範囲な製剤への利
用が可能なものである。

本発明に係る青虫忌避剤は粉剤はもとより、水等に０Ｔ
Ｉであるため各槓液剤ローション、クリーム、ゲル、ペ
ーストやエアゾール剤、あるいは不織布に含浸させたナ
プキンタイプとしても良好な製剤を得ることができる。

これらの製剤の製造にあっては従来の各他害虫忌避剤製
剤に用いられている各種添加剤を加えることもできる。

すなわち、ピペロニルプトキサイド等の共力剤、ＢＨＴ
。

ＢＨＡ等の酸化防止剤や紫外線吸収剤さらには界面活性
剤を適宜使用することができる。

〔作用〕

本発明の害虫忌ｊｊｔ剤はＮ、Ｎ−ジエチルトルアミド
等忌避剤の効果の持続性を高め、かつ水等の溶剤にも可
溶化するため各槓製剤に適用できる。

その作用機序は忌避成分が前述の一般式（Ｉ）のメチル
化シクロデキストリンに包接されることにより、皮膚か
らの吸収が阻害されているものと思われる。

〔発明の効果〕

本発明の害虫忌避剤は、効果の持続性が高く、かつ水浴
性である。このため、同一の配合量にあっては効果の増
強が期待されまた従来と同様の性能を示すには忌避成分
の配合量を下げることができコストダウンにもつながる
。また水浴性のため各輝製剤への適用が可能となった。

〔実施例〕

次に実施例を挙けて本発明を説明する。

実施例１ 表−１に示す組成の害虫忌避剤組成物を製造し、この組
成物の効果の持続性を検討した。すなわち、体重５００
〜６００ｔの雌性ハートレー系白色モルモット５匹の毛
を刈シ、これに１　ｃｒＡ当りＮ、Ｎ−ジエチルトルア
ミド量が０２■になるように被検組成物を塗布した。塗
布３時間後に皮膚表面からＮ、Ｎ−ジエチルトルアミド
を回収し、ガスクロマトグラフィーで残存量を測定した
。その結果、表−１に示す如く、本発明品の皮膚上での
残存率は良好であった。

衣用 実施例２ 実施例１と同様の毛刈りを行ったモルモットに以下の組
成物を忌避成分がそれぞれ０．７■／Ｃ−となるように
塗布した。このモルモットを架台に固定し、ヒトスジシ
マカ未吸血雌成虫を放したゲージ中に入れ、２分間に吸
血した蚊の数を経時的に測定した。表−２に結果を示す
。本発明品にはいずれも忌避効果の持続性が認められた
。

以下余白 実施例３ 下記組成の組成物（７５ｍｌ　）に噴射剤２５ｍ／を加
え、スプレーノズルを有する密閉容器に充填してスプレ
ー型害虫忌避剤を得た。

Ｎ、Ｎ−ジエチルトル°ｆミド　　　　　　　　３．　
Ｏｍ−１１％エタノール　　　　　　　　　　３０．０
香料　　　　　　　　　　　　　微量 水　　　　　　　　　残分 ｉｏｏ、。

実施例４ 下記組成の組成物７０ｍ１に対し噴射剤３０ｍ１を加え
て、エアゾール用容器に充填してエアゾール型害虫忌避
剤を得た。

ジ−ｎ−プロピルイソシンコメロネート　　　２．０Ｍ
ｔ％エタノール　　　　　　　　　　１０．０イソプロ
ピルアルコール　　　　１５．０香料　　　　　　　　
　　　　　微量 水　　　　　　　　　残分 １００．０ 実施例５ 常法に従い下記組成からなるローション型沓虫忌避剤を
得た。

イソプロピルアルコール　　　　　　　　　４０．０香
料　　　　　　　　　　　　　微量 水　　　　　　　　　残分 １００．０ 以上

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、（Ａ）０．５〜２０．０重量％の害虫忌避成分およ
   び（Ｂ）（Ａ）成分の１／２〜２０重量倍の一般式（
   I ）▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） （式中、ｎは６〜９の数を示し、３ｎ個のＡのうち少な
   くとも１個はメチル基を示し、残りは水素原子を示す） で表わされるメチル化シクロデキストリンを含有するこ
   とを特徴とする害虫忌避剤。 ２、メチル化シクロデキストリンが、重量平均エーテル
   置換度が８．０〜１１．０で、エーテル置換度８〜１１
   のものを５０重量％以上含有するメチル化β−シクロデ
   キストリンであることを特徴とする特許請求の範囲第１
   項記載の害虫忌避剤。 ３、害虫忌避成分がＮ，Ｎ−ジエチルトルアミド、２，
   ３，４，５−ビス（Δ２−ブチレン）テトラヒドロフル
   フラル及びジ−ｎ−プロピルイソシンコメロネートの群
   から選ばれたものである特許請求の範囲第１項又は第２
   項のいずれかの項記載の害虫忌避剤。