JPS62207207A

JPS62207207A - 抗う蝕組成物

Info

Publication number: JPS62207207A
Application number: JP4824586A
Authority: JP
Inventors: Koichi Hashimoto; 橋本　弘一; Yuichi Akaiwa; 赤岩　祐一; Shigeo Morioka; 森岡　茂夫; Taizo Okada; 泰三岡田; Tsukasa Kajino; 梶野　司
Original assignee: Sato Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Sato Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1986-03-07
Filing date: 1986-03-07
Publication date: 1987-09-11

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】（＋！１！業上の利用分野）本発明は、フッ化物としてフッ化インジウムを含有し、
歯牙に勿けるう蝕を予防することを目的とする抗う蝕組
成物に関するものである。

（従来技術）歯牙におけろう蝕は、口内細菌である８ｔｒｅｐｔＯＣ
ｏｃｃｕｓ■ｕｔａｎｇが主な起因菌であり、該菌によ
りグルカフ類が生成され、とのグルカン類により歯垢が
形成され、乳酸を産生しう蝕が発生すると考えられてい
る。

従来、う蝕の予防法としては歯垢の主成分であるグル力
／ｗ１を分解するデキストラナーゼあるいはムタナーゼ
等の酵素剤が開発され利用されている。しかし、その効
果は歯垢を分解するだけで、歯質を改善することはなく
、臨床効果もあまり期待できない。

一方、う蝕予防法の一例としである種のフッ化物を使用
することが確立されている。その具体例としてはフッ化
物水溶液による局所櫓布、洗口法、歯磨剤への７フ化物
の配合等があげられる。

また、歯エナメル質の耐脱灰性向上および二次う蝕抑制
のために、セメントあるいはアマルガム等の充填材料に
もある種のフッ化物が配合され、いずれも充分にその臨
床効果がみとめられている。

フッ化物のう蝕予防機序としては、歯エナメル質の構成
成分であるハイドロキシアパタイトがフッ素によりハイ
ドロキシフルオロアパタイトとなり、安定した結晶構造
に変化し、そのためより良好な耐酸性を与え且つハイド
ロキシアパタイトの結晶性が向上すること等が考えられ
ている。デキストラナーゼ等の歯垢分解酵素剤と異なり
、フフ化物はｌｌ＃質を強化する作用もあり、う蝕予防
法としてフッ化物を用いることは有用な方法である。

しかし、現在までに無機物系フッ化物でそのう蝕抑ル１
効果が検討されたものは、フッ化ナトリウム、フッ化ス
ズ、モノフルオロリン酸ナトリウム等であり、今日まで
検討されていない無機物系フッ化物が数多く存在し、そ
の抗う改作用は不明であった。

（発明の目的）本発明は、すぐれたう蝕抑制作用を存する抗う蝕組成物
を提供することを目的とするものであり、本発明者等は
数多（の無機物系フッ化物について検索し、フッ化イン
ジウムが高い抗う触性をイ「することを見出し、本発明
を完成したものである。

（発明の構成）本発明による抗う蝕組成物としては、洗口液、塗布液あ
るいはそれらを提供する散剤、顆粒剤、錠剤、または歯
府剤、あるいは充填材料としてのセメント、アマルガム
、コーティング剤等に７フ化インジウムを所定量配合し
たものである。

本発明による抗う帥組成物には抗う蝕組成物の種類に応
じた適宜な成分を配合することができる。たとえば洗口
液としてフッ化インジウムを配合する場合、適当な基剤
に溶解あるいは分散して配合することが可能であり、さ
らに必要に応じて殺菌剤、矯味剤、香料、その他を添加
して薬剤とすることができる。

本発明による抗う蝕組成物はフッ化インジウムを配合す
ることにより歯エナメル質がすぐれた耐酸性を有するよ
うになり、同時に歯エナメル質の結晶性向上をもたらし
、う蝕抑制にすぐれた効果を発揮する。

（実験例）以下に７フ化物による歯エナメル質の耐酸性および結晶
性向上について実験を行った。

実験例１公知の７プ化物及び本発明によるフッ化インジゥムヲ歯
エナメル質に作用させ、酸による脱灰を行ってそのｍｕ
変化により各［７）化物による歯エナメル質への耐酸性
について＊Ｉｔした。結果は表１に示す通りであった。

表１．エナメル質脱灰後の重量変化（％）なお、実験方
法は１、表１に示す４１の７フ化物をフッ索ｔ５度３０
０　ＰＰ間になるように調整して試ｒ［溶液とし、その
水溶液にｍ定量の歯エナメル質粉末を加えて３７℃、１
０分間振録し、ついで上記粉末を精製水にて洗滌後、濾
過し、幹燥した。このようにして得た歯エナメル質粉体
を酢酸−酢酸ナトリウム緩衝液（ｐＨ４，０，０，２Ｎ
）で脱灰処理を１０回繰返し、歯エナメル質粉末の重量
減少量を測定した。

表１の結果より、フッ化インジウムおよびフッ化ハフニ
ウムが歯エナメル質のｆｆ１ｆｌ変化がもっとも少なく
、いずれも７ブ化ナトリウムの重量減少量の約１／３以
下であった。したがって７フ化インジウムおよびフッ化
ハフニウムはツブ化ナトリウムおよびフッ化スズよりも
すぐれた耐酸性を歯エナメル質に付与することは明らか
であり、現在臨床に使用されてその抗う改作用がみとめ
られているフッ化物より格段にすぐれた耐酸特性を有す
ることが判明した。

実験例２抗う蝕として用いられるフッ化物の作用として、歯エナ
メル質の結晶性が改善されることは一般に知られている
。本実験に於ては実験例！において使用した各７フ化物
をエナメル質に作用させて歯エナメル質の結晶性の比較
を微小部ＸＩａ回折法により行った。結果は添付図面に
示す通りであった。

添付図面より、フッ化インジウムはエナメル質の結晶性
を向上させるのが判明した。しかし実験例１でフッ化イ
ンジウムと同様にすぐれた耐酸性を歯エナメル質に付与
するフッ化ハフニウムはエナメル質の結晶性を低下させ
ることが判明した。

以上の実験例１および２より本発明に係わる抗う蝕組成
物は従来臨床的に繁用されているフッ化ナトリウム、フ
ッ化スズ等に比し、歯エナメル質の結晶性を向上させ、
格別にすぐれた耐酸性を歯エナメル質に与えるものであ
る。

（製剤例）以下に各種の製剤例を具体的に示す。

製剤例１（洗口液）常法により次の処方にしたがってフッ化インジウムを配
合した洗口液を製造した。

フッ化インジウム　　　　　　　　　　　　０．０４％
ベバーミ／ト油　　　　　　　　　　　　　　０．０２
％メントール　　　　　　　　　　　　　　　０．０２
％オイゲノール　　　　　　　　　　　　　０．０１％
ツウイー７２０　　　　　　　　　　　　　　　　０．
２　　　％サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　
０．１０％エチルアルコール　　　　　　　　　　　１
２．５　％精製水を加えて全量　　　　　　　　　１０
０．０　　％製剤例２（塗布液）常法により、次の処方にしたがってフッ化インジウムを
配合した塗布液を製造した。

フッ化インジウム　　　　　　　　　　　　０．４　％
す／酸　　　　　　　　　　　　　　　　　　　２．０
　　％メントール　　　　　　　　　　　　　　　０．
５　％サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　　０
．０２％精製水を加えて全ｆｆｉ　　　　　　　　　　
１００．０　　％製剤例３（顆粒剤）常法により、次の処方にしたがってフッ化インジークム
を配合した顆粒剤を製造した。

フッ化インジウム　　　　　　　　　　　２０．０　％
香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　微量ヒドロ
キシプロピルセルロース　　　　　　１．０　％マンニ
トール　　　　　　　　　　　　　４０．０　％ポリエ
チレングリコール００００を加えて全ｍ　　　１００．
０　％製剤例４（錠剤）常法により、次の処方にしたがってフッ化インジウムを
配合した錠剤（１錠１００ｑ）を製造した。

７ブ化インジウム　　　　　　　　　　　４０．０　％
香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　微量ヒドロ
キシプロピルセルロース　　　　　　１．０　％ステア
リン酸マグネシウム　　　　　　　　０．１　　％乳酸
を加えて全ｍ　　　　　　　　　　　ｔｏｏ、ｏ　　％
製剤例５（歯磨剤）常法により、次の処方にしたがってフッ化インジウムを
配合した歯磨剤を製造した。

フッ化インジウム　　　　　　　　　　　　０．３　％
不溶性メタリン酸ナトリウム　　　　　　２７．０　％
ビロリン酸カルシウム　　　　　　　　　　２７．０　
　％カルボキシメチルセルロース　　　　　　　　１．
３　％サッカリンナトリウム　　　　　　　　　　　０
．２　％ラウリル酸ナトリウム　　　　　　　　　　　
１．０　　％グリセリン　　　　　　　　　　　　２０
．０　％香料　　　　　　　　　　　　　　　　　　１
．０　％精製水を加えて全量　　　　　　　　　ｉｏｏ
、ｏ　　％製剤例６（リン酸セメント剤）常法により、次の処方にしたがってフッ化インジウムを
配合したリン酸セメント剤を製造した。

（粉部）フッ化インジウム　　　　　　　　　　　　０．８　％
酸化加鉛　　　　　　　　　　　　　　　８８．０　％
酸化マグネシウム　　　　　　　　　　　　４．０　％
二酸化ケイ素　　　　　　　　　　　　　　　１．８　
％酸化ルビジウム　　　　　　　　　　　　　０．５　
％酸化ビスマス　　　　　　　　　　　　　　４．０　
％（液部）正リンＭ　　　　　　　　　　　　　　　　　　　Ｏｌ
、８　　　％リン酸アルミニウム　　　　　　　　　　
　　２．１　　％リン酸亜鉛　　　　　　　　　　　　
　　　　４．１　　％精製水　　　　　　　　　　　　
　　　　３２．０　％製剤例７（カルボキシレートセメ
ント）常法により、次の処方にしたがって７フ化イ／ジ
ウムを配合したカルボキシレートセメントを製遣した。

（粉部）フッ化イ／ジウム　　　　　　　　　　　　５．０　％
酸化亜鉛　　　　　　　　　　　　　　　６５．０　％
酸化マグネシウム　　　　　　　　　　　　５．０　　
％酸化アルミニウム　　　　　　　　　　　２５．０　
％（液部）ポリアクリル酸　　　　　　　　　　　　３５．０　％
精製水　　　　　　　　　　　　　　　　６５．０　％
製剤例８（コーティング剤）常法により、次の処方にしたがってフッ化イ７ジウムを
配合したコーティング剤を製造した。

（粉部）フッ化インジウム　　　　　　　　　　　　０．５　％
メタクリル酸メチルポリマー　　　　　　９９．０　％
過酸化ベンゾイル　　　　　　　　　　　　０．５　％
（液部）メタクリル酸メチルモノマー　　　　　　９８．４　％
ジメチルパラトルイジ７　　　　　　　　０．５　％ハ
イドロキノン　　　　　　　　　　　　　　０．０５％
フタル酸ジオクチル　　　　　　　　　　　１．０　％
ジビニルベンゼン　　　　　　　　　　　　０．０５％

【図面の簡単な説明】

添付図面は各種フッ化物による歯エナメル質の結晶性を
示す微小部ＸＩａ回折図である。

Claims

【特許請求の範囲】

フッ化物として、フッ化インジウムを含有する抗う蝕組
成物。