JPS62126116A - 口腔衛生組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は抗菌性物質特に抗菌剤のビスフェノール群から
選ばれた物質を含む口腔衛生組成物に関するものである
。

〔従来の技術及びその欠点〕

米国特許第４０２２８８０号明細書には口腔衛生処方に
おいて抗菌剤のビス−フェノール群の特別な化合物であ
る２、４．４’−トリクロロ−２′−ヒドロキシジフェ
ニルエーテルを用いることが開示されている。

それら抗菌剤の使用にともなう間噴はそれらの親油性の
ためにそルらが疎水性油相と界面活性剤ミセル相とに分
配される傾向があり且つそれによりそれらが口腔の表面
に吸４ｎで寺ないことにある。

口腔衛生ｍｌ成物中の油／ミセル＠は香味のある油（’
ｆｌｌ、ｔ！ｄ’ペッパーミント又はスペアミント）及
び陰イオン性洗滌剤（例えばナトリウムラウリルサルフ
ェート）によって従来提供されているのでそして油及び
界面活性剤は製品を消費者に魅力のあるものにするため
に一般に除去でへないので、香味剤又は界面活性剤の量
を許容量以下に減少することなく、抗菌剤を口腔の表面
に吸収させるようにする方法を提供することは有益であ
ろう。

〔発明の概要〕

特定の°畦の１見る種のポリエチレングリコール全口腔
衛生組成物に混入することにより、抗菌性化合物の口腔
内有効性（ｏｒａｅ　ａｖａｉｇａｂｉｌｌ！ｉｔＹ　
）　ｋ組成物に用いられる油又は他の疎水性成分のｔを
政しく制限することなく効果的水準に惟持し得ることが
本発明により見出されたことは噴くべきことである。

本発明によれば（ａ）組成物の０．０１〜２重１％の式
（Ｉ） Ｒ５Ｈ４Ｒ，６Ｒ，６ （式中Ｒ１はｔ９素であり、Ｒ２−Ｒ６のそれぞれは水
素、ヒドロキシル、アルキル及び／又はハロゲンであり
そしてＲ，２〜Ｒ，６のそれぞれは水素、ヒドロキシル
、アルキル及び／又はハロゲンである）の抗菌性化合物
； （ｂ）組成物の２〜１０重竜チの１種以上のポリエチレ
ングリコール（分子’ｌ　２００〜１０００）、及“び （ｃ）口腔で許容しうる賦形剤とともに０．１〜２％の
油を基にした香味剤 よりなる口腔衛生組成物が提供される。

好ましくは本発明の組成物灯４〜８を号も一層好ましく
は５〜７重斤係のポリエチレングリコールを含む。

ポリエチレングリコールの好ましい分子蛍の範囲ａ２０
０〜ｆｔｏｏ−１ｆｆｉ好ましくは２００〜４ｏＯそし
て特に約３００である。

式（１）の化合物の例は次の通りである。

２．４−　シクロロー２１−ヒドロキシジフェニルエー
テル、 ４．４−°シクロロー２′−ヒドロキシジフェニルエー
テル、 ２．４．４−トリプロモ−２′−ヒドロキシジフェニル
エーテル、 ２．４．４−　トリクロロ−２′−ヒドロキシジフェニ
ルエーテル〔トリクロサン（Ｔｒｉｃｇｏｓａｎ　）　
）。

トリクロサンが式（１）の特に好ましい化合物である。

式（Ｉ）の化合物の好ましい重量の範囲は０．０１〜１
，０％特に０．１〜０．５％である。

油を基にした香味剤の青は与えられた範囲内で臨界的で
はないが約０．５〜１％の範囲が一役に好ましい。

本発明の組成物中の口腔内で許容しうる賦形剤はそれら
が本発明の必須成分とともに用いられる限り口腔衛生製
品に一般に存在する周知の成分の任意のものを含みうる
。それ故賦形剤は組成物の０．０５〜５１全チ好ましく
は０．５〜３重量％そして特に０．５〜２重量％の量で
洗滌剤好ましくは陰イオン性洗練剤例えばナトリウムラ
ウリルサルフェートを通常含まれよう。

賦形剤は又研゛１材又は磨き剤を含みそれは炭酸カルシ
ウム、りん酸カルシウム、水不溶性メタりん酸ナトリウ
ム又はカリウム、ピロりん酸カルシウム、アルミニウム
三水化物又はけん酸カルシウムを含まれよう。

種々の杉のシリカ特に米国特許第３５３８２３０号に規
定された如きシリカゼロゲルも又研磨材又は・搏き剤と
して用いられよう。

研磨材又は磨き剤は組成物の約１０〜９０重量％好まし
くは２０〜７５重量％の合計量で用いられよう。

弗化物源は又本発明の組成物に存在しそしてこれらはイ
オン性弗化′ヴ例えばアルカリ金属弗化物好ましくは弗
化ナトリウム及び／又はイオン性モノフルオロホスフェ
ートを含みうる。好ましいイオン性モノフルオロホスフ
ェートはアルカリ金属モノフルオロホスフェート特にナ
トリウムモノフルオロホスフェートである。

本発明の組成物は又他の成分例えば湿潤剤（例えばグリ
セリン、ソルビトール及び／又灯他のグリコール〕、ゲ
ル化制（例えば天然又は合成のガム、トラガカントガム
、ナトリウムカルボキシメチルセルロース、ポリビニル
ピロリドン又はでん粉）、甘味剤例え（ば可溶性サッカ
リン、クロロホルム、着色剤又は白色化剤（ｆＩＩえば
二酸化チタン）保存＊＋Ｌ　乳１！ｒ＋Ｌ　シリコーン
、アルコール、メントール、クロロフィル化合物（例え
ばナトリウム銅クロロフィル）、抗プラーク剤、抗歯石
剤、感受性象牙′Ｗに対する薬剤（例えばストロンチウ
ム塩、ホルムアルデヒド）そして弗化物の抗カリエス活
性を増強する薬剤（例えばカルシウムグリセロホスフェ
ート）を含みうる。

本発明のイ几放物は好ましくは歯みがきの形であるが又
使用者により噛まれるような組成物の形例えばチュウイ
ングガム、錠剤、パステル及びドロー千としてもよい。

このような組成物は適当な香味料及び甘味料とともに従
来の基礎材料を含みそして周知の方法で処方されよう。

〔実施例〕

本発明は下記の実施例により説明される。

実施例１ ねり歯みがき処方 ％Ｗ／Ｗ ソルビトール溶液（７０係）　　　　　　　　　　２４
．００サツカリン　　　　　　　　　　　　ｏ６４２ト
リクロサン　　　　　　　　　　　　（１，２０カルボ
キシメチルセルロース　　　　　　　　　　０．８５ナ
トロゾル（ＮａｔｒｏｓｏＪ　）２５０　ＨＯ，１０け
いｆンカルシウム　　　　　　　　　０．２０ナトリウ
ムモノフルオロホスフエート　　　　　　２．８０（２
８，６幅） カルシウムグリセロホスフェート　　　　　　　　０．
１３チヨーク　　　　　　　　　　　　　４５．７７エ
ムピコル（ＦＰｎｐｉｃｏＪ　）１．００ペツパーミン
ト油　　　　　　　　　０．５０ＰＦＧＩＯ６，００ 水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　１８．０３計１００．（５０ 実施例２ ゲルねり歯みがき（乳白化） チＷ／Ｗ ゼオプント（Ｚｅｏｄｅｎｔ　）　１１３　　　　　　
　　　１８．００ソルビトール　　　　　　　　　　　
　５０．００シロブランク（Ｓ’／１ｏｂｅａｎｃ　）
　３４　　　　　　　　　３．５０ＰＥＧ４００　　　
　　　　　　　　　　　６．００力ルボキシメチルセル
ロースＣＭＣ７ＭＦ　　　　　　　１．００ペツパーミ
ント油　　　　　　　　　　　　　　　　０，５０１５
チサツカリン溶液　　　　　　　　　　　　　　　　１
．２０ニパギｙ（Ｎｉｐａｇｉｎ　）ナトリウム　　　
　　　　　　０１５エムピコール（３０チ）　　　　　
　　　　　　　　　　３．００カルシウムグリセロホス
フエート　　　　　　　　　００７ナトロゾル２５ｎＨ
１，５ｎ トリクロサン　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　０．２０水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　　１１９３計１００．００ 註、ゼオプントはヒユーバー・コーポレーションＣＦ（
ｕｂｅｒ　Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ　）の商標であり、
シロブランクはダブリュー・アール・ブレース・アンド
・カンパニー　（Ｗ、Ｒ，Ｇｒａｃｅ　＆ｔ　Ｃｏ　）
の商標であ、９エムビコールはナトリウムラウリルサル
フェートでありナトロゾルはバーキュレス・リミテッド
（Ｈｅｒｃｕｌｅｓ　Ｌｔｄ　）の商標である。

有効性の立証 材料 下記のテスト用混合物Ａは成分の通常の混合物により作
られた。

混合物Ａ イルガサン（Ｉｒｇａｓａｎ　）　”ＤＰ３００　　　
　０．２０ナトリウムラウリルサルフエー）　　　　　
　　１．００ペツパーミント油　　　　　　　　　　　
　　０．５０水酸化ナトリウム　　　　　　　　０．２
５ソルビトール（７０チ）　　　　　　　　３０．００
水　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
　２５．００畳トリクロサンに対するチバ・ガイギー（
ＣｉｂａＧｅｉｇｙ　）の商標。

混合’ｌ’１７＋　Ａと滅頂脱イオン化水とのｌ：６希
釈物を標準的なｌ′ａみがき処方によるブラッシング中
に口腔内に形成されるスラリーの代表例と考えた。

混合物Ａはその中に０．５％増加分で４〜８重量％の奇
でＰＥＧ３００（分子量約３００のポリエチレングリコ
ール）を混入することにより修正した。

方法 テスト フォワード（Ｆｏｒｗａｒｄ　）　（ジー・シー・フォ
ワード、「カリエス拳レス（Ｃａｒｉｅｓ　Ｒｅｓ　）
Ｊｌｌ、９〜１５．１９７６］の方法により製置した水
酸化燐灰石円板（ｈｙｄｒｏｘｙａｐａｔｉｔｉｃ　ｄ
ｉｓｃｓ　）　ｆ　３７℃で１晩滅菌したヒトの唾液中
で培養した。滅菌説イオン化水中で１分間すすいだ後玉
つの部分からなる円板を１分間４１々の混合物の１．６
　＊釈物によ０処理した。５０〜３００（９）のイルガ
サンＤＰ３００を含む一連の標準溶液に１分間ざらした
円板を同様に処理した。

滅菌脱イオン化水による１分間のすすぎを３回行ってす
べての担持されていない且つ板前されていない抗菌剤の
影禅を除いた。

イルガサン吸着は寒天拡散法により評価さｒＬｌすすが
？″Ｌ念円板の被処理表面を下向きにして約１０’　ｃ
ｆｕ／ｍｅのスタヒロコッカス拳アウレウス（Ｓｔａｐ
ｂｙｇｏｃｏｃｃｕｓ　　ａｕｒｅｕｓ　　）ＡＴＣＣ
６５４８を値えつけたプレイン・ハート・インフュージ
ョン・アガー（ｔ３ｒａｉｎ　Ｈｅａｒｊ　Ｉｎｆｕｓ
ｉｏｎ　ａｇａｒ　）を含むアッセイ・プレートの表面
に置いた。プンート分３７℃で２４時間好気的に培・饗
して得られたゾーンの直径を創った。

それ十れのｍ１憤のイルガサンの有効性を標準曲線から
の内オ重偏により求めた。

結果 種々の溶液中のイルガサンの有効性に対するＰ加３００
の効果を下記の表に要約する。

イルガサンの有効性に対するＰＩＣ３００の効果Ｐ九３
００のない対照処理からも有効なイルガサンが測定され
た（対照１４０．２％のイルガサン、０．５チのペラパ
ーミント油及び１チの５ＬＳｔ−含んだ）。

その結果は提供された４％〜８％のＰＥＧがイルガサン
の有効性を増大させピークの値が６％近ゆで生ずること
を示す。有効なイルガサンのレベルは対照処方（ＰＥＧ
３００を含まなかった）におけるそれよりも畳かに大き
いことを示した。

代理人　弁理士　　秋　沢　政　光 信１名 自発平ら′とｎＵｆ　ＬＥ書 昭和６１年１１月２５日

Claims (5)

【特許請求の範囲】
1. （１）（ａ）組成物の０．０１〜２重量％の式（ I ）
   ▲数式、化学式、表等があります▼（ I ） （式中Ｒ＾１は酸素であり、Ｒ＾２〜Ｒ＾６のそれぞれ
   は水素、ヒドロキシル、アルキル及び／又はハロゲンで
   あり、そしてＲ＿１＾２〜Ｒ＿１＾６のそれぞれは水素
   、ヒドロキシル、アルキル及び／又はハロゲンである）
   の抗菌性化合物； （ｂ）組成物の２〜１０重量％の１種以上のポリエチレ
   ングリコール（分子量２００〜１０００）、及び （ｃ）口腔内で許容しうる賦形剤とともに０．１〜２％
   の油を基にした香味剤 よりなる口腔衛生組成物。
2. （２）４〜８重量％のポリエチレングリコールを含む特
   許請求の範囲第（１）項記載の組成物。
3. （３）ポリエチレングリコールが２００〜６００の分子
   量の範囲を有する特許請求の範囲第（１）又は（２）項
   記載の組成物。
4. （４）式（ I ）の化合物が ２，４−ジクロロ−２′−ヒドロキシジフェニルエーテ
   ル、 ４，４−ジクロロ−２′−ヒドロキシジフェニルエーテ
   ル、 ２，４，４−トリプロモ−２′−ヒドロキシジフェニル
   エーテル、 ２，４，４−トリクロロ−２′−ヒドロキシフェニルエ
   ーテル〔トリクロサン（Ｔｒｉｃｌｏｓａｎ）〕から選
   ばれる特許請求の範囲第（１）〜（３）項の何れか一つ
   の項記載の組成物。
5. （５）０．０５〜３重量％の洗浄剤を含む特許請求の範
   囲第（１）〜（４）項の何れか一つの項記載の組成物。