JPS6144818A - 抗動脈硬化症剤 - Google Patents
抗動脈硬化症剤Info
- Publication number
- JPS6144818A JPS6144818A JP16485884A JP16485884A JPS6144818A JP S6144818 A JPS6144818 A JP S6144818A JP 16485884 A JP16485884 A JP 16485884A JP 16485884 A JP16485884 A JP 16485884A JP S6144818 A JPS6144818 A JP S6144818A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- agent
- thiatriazine
- present
- active constituent
- antiarteriosclerotic agent
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は抗動脈硬化症剤に関する。
本発明に係る化合物は、Ｚｈｌｏｒｇ、 Ｋｈｉｍ。
−封口土１０（８１４８８〜９３にその製造方法が記載
されているが、その薬理作用に関しては報告されたこと
がない。
されているが、その薬理作用に関しては報告されたこと
がない。
本発明に類似のＬ２４６−チアトリアジン誘導体で、除
草作用及び殺菌作用を有する化合物は多く報告されてい
る（ＥＦ−７３４４３，ＤＥ−３１３４３８１゜同３１
３４１４５．同３１３４１４０．同３１２８５２７．同
２９４３７０３゜同２５０８８３２． Ｕ３−３４３５
０３１等）。
草作用及び殺菌作用を有する化合物は多く報告されてい
る（ＥＦ−７３４４３，ＤＥ−３１３４３８１゜同３１
３４１４５．同３１３４１４０．同３１２８５２７．同
２９４３７０３゜同２５０８８３２． Ｕ３−３４３５
０３１等）。
本発明者らは、効果が確実で副作用の少ない抗動脈硬化
症剤を開発するととを目的に本発明を行った。
症剤を開発するととを目的に本発明を行った。
本発明者らは、下記式（１）で表される化合物が優れた
血中脂質低下作用を示し、しかも毒性が低く抗動脈硬化
症剤として有用であることを見い出（ここで、Ｒ，、Ｒ
，は同−又は相異る低級アルキル基を示す。） 本発明に係る化合物は前記文献（Ｚｈ、 Ｏｒｇ、 Ｋ
ｈｉｍ、 １９７４１０（８）４８８−９３） 記載
の方法によシ製造した。
血中脂質低下作用を示し、しかも毒性が低く抗動脈硬化
症剤として有用であることを見い出（ここで、Ｒ，、Ｒ
，は同−又は相異る低級アルキル基を示す。） 本発明に係る化合物は前記文献（Ｚｈ、 Ｏｒｇ、 Ｋ
ｈｉｍ、 １９７４１０（８）４８８−９３） 記載
の方法によシ製造した。
次に、本物質を上記治療剤として適用するための製剤化
について説明する。
について説明する。
本物質は血中脂質低下作用を有するので、使用する場合
動脈硬化症に対して種々の形態で適用できる。また、本
物質は単独又は製薬上許容しうる希釈剤および他の薬剤
との混合物形態でも使用できる。本物質は経口的又は非
経口的にも適用できるので、それらの投与に適した任意
の形態をとり得る。さらに２本物質は投薬単位形で提供
すると剤、アンプル、注射液などの種々の形態をとシ得
る。
動脈硬化症に対して種々の形態で適用できる。また、本
物質は単独又は製薬上許容しうる希釈剤および他の薬剤
との混合物形態でも使用できる。本物質は経口的又は非
経口的にも適用できるので、それらの投与に適した任意
の形態をとり得る。さらに２本物質は投薬単位形で提供
すると剤、アンプル、注射液などの種々の形態をとシ得
る。
なお、本物質の製剤化に使・用する希釈剤としては固体
、液体、半固体あるいは摂取可能なカプセルなどが包含
され、例えば、賦形剤、増量剤、結合剤、湿潤化剤、崩
解剤、表面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保
存剤、溶解補助剤、溶剤などであシ、とれらは１種又は
２種以上混合して使用される。
、液体、半固体あるいは摂取可能なカプセルなどが包含
され、例えば、賦形剤、増量剤、結合剤、湿潤化剤、崩
解剤、表面活性剤、滑沢剤、分散剤、緩衝剤、香料、保
存剤、溶解補助剤、溶剤などであシ、とれらは１種又は
２種以上混合して使用される。
したがって、本発明の薬剤は従来公知のいかなる製剤化
手段の適用によっても調製可能であると理解すべきであ
る。なお、本発明の薬剤における本物質（有効成分）の
含量は０．０１〜１００％ （重′ｊｌ）の広範囲に調
整できる。
手段の適用によっても調製可能であると理解すべきであ
る。なお、本発明の薬剤における本物質（有効成分）の
含量は０．０１〜１００％ （重′ｊｌ）の広範囲に調
整できる。
本発明の薬剤は前述したようにヒトおよび動物に対して
経口的もしくは非経口的に投与されるが、特に経口投与
が好ましい。
経口的もしくは非経口的に投与されるが、特に経口投与
が好ましい。
本発明薬剤の投与量は年令、個人差、病状などに影響さ
れるので、場合によっては下記範囲外量を投与する場合
も生ずるが、一般に、本物質の経口的投与量は体重１紛
、１日当シ０．１〜５００ ”ｆ ｓ好ましくは１〜２
５０１ｑであシ、非経口的投与量は体重１〜．１日当シ
ロ。０１〜３０η、好ましくは０．１〜１０ｗ１ｉを１
回〜４回に分けて投与する。
れるので、場合によっては下記範囲外量を投与する場合
も生ずるが、一般に、本物質の経口的投与量は体重１紛
、１日当シ０．１〜５００ ”ｆ ｓ好ましくは１〜２
５０１ｑであシ、非経口的投与量は体重１〜．１日当シ
ロ。０１〜３０η、好ましくは０．１〜１０ｗ１ｉを１
回〜４回に分けて投与する。
以下に参考例として本発明の化合物の合成例を、実施例
として本発明の薬剤の製剤化の具体例を示す。実施例中
の部は特記しない限シ重量を示す。
として本発明の薬剤の製剤化の具体例を示す。実施例中
の部は特記しない限シ重量を示す。
参考例
ａ−（Ｎ、Ｎ−ジメチルアミノ）−４５−ジフェニル−
Ｌ２４６−チアトリアジン−１，１−ジオキシドの合成
。
Ｌ２４６−チアトリアジン−１，１−ジオキシドの合成
。
Ｎ−フェニルベンズアミジン７．６ ｆ （３８，７ミ
ＩＪモル）およびトリエチルアミン８ｆ（７９，２ミリ
モル）ヲヘンセン３０ｍに溶解し、Ｎ、Ｎ−ジメチル−
クロルスルホニルイミノカルバミン酸クロリド８ｆ！（
３９，２ミリモル）を加えて、５時間還流した。反応溶
液を冷却し、析出したトリエチルアミン塩酸塩を濾過し
た。ν液を水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し
た後、溶媒を減圧留去し、３−（Ｎ、Ｎ−ジメチルアミ
ノ）−４５−ジフ二二ルーＬ２．４６−チアトリアジン
−Ｌｌ−ジオキシド（化合物人と略記する）を得た。
ＩＪモル）およびトリエチルアミン８ｆ（７９，２ミリ
モル）ヲヘンセン３０ｍに溶解し、Ｎ、Ｎ−ジメチル−
クロルスルホニルイミノカルバミン酸クロリド８ｆ！（
３９，２ミリモル）を加えて、５時間還流した。反応溶
液を冷却し、析出したトリエチルアミン塩酸塩を濾過し
た。ν液を水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し
た後、溶媒を減圧留去し、３−（Ｎ、Ｎ−ジメチルアミ
ノ）−４５−ジフ二二ルーＬ２．４６−チアトリアジン
−Ｌｌ−ジオキシド（化合物人と略記する）を得た。
収 量：１０．１Ｆ（理論値の８０％）Ｒｆ 値：
０．８ （シリカゲル、展開溶媒：酢酸エチル／Ｓ ｎ
−ヘキサン＝１０：１） ｍ、ｐ、 ： １７５℃ 実施例１ 化合物Ａ １０部 重質酸化マグネシウム １５〃乳
糖 ７５ 〃
を均一に混合して粉末、又は細粒状として散剤とする。
０．８ （シリカゲル、展開溶媒：酢酸エチル／Ｓ ｎ
−ヘキサン＝１０：１） ｍ、ｐ、 ： １７５℃ 実施例１ 化合物Ａ １０部 重質酸化マグネシウム １５〃乳
糖 ７５ 〃
を均一に混合して粉末、又は細粒状として散剤とする。
又この散剤をカプセル容器に入れてカプセルとする。
実施例２
化合物Ａ ４５部
デ ン プ ン
１５ 〃乳 糖
１６ 〃結晶セルロース
２１／／ポリビニル、アルコール
３〃水
３０〃を均一に混合して捏和後、
破砕造粒し、乾燥し、篩別して顆粒剤とする。
１５ 〃乳 糖
１６ 〃結晶セルロース
２１／／ポリビニル、アルコール
３〃水
３０〃を均一に混合して捏和後、
破砕造粒し、乾燥し、篩別して顆粒剤とする。
実施例３
実施例２で得られた顆粒剤９６部にステアリン酸カルシ
ウム４部を加え圧縮成形して直径１０■の錠剤とする。
ウム４部を加え圧縮成形して直径１０■の錠剤とする。
急性毒性値
化合物人のマウスを用いた経口及び腹腔内投与による急
性毒性値は以下の通り（投与後７２時間まで観察）。
性毒性値は以下の通り（投与後７２時間まで観察）。
経口投与 ３００１＋１１／初以上
腹腔内投与 ２００η／に４ 以上
血中脂質低下作用
マウスを１群５匹とし、１％コレステロール含有飼料を
用いて７日間飼育した。６日目及び７日目にＴｗｅｅｎ
８０を用いて水に懸濁させた化合物人を経口的に投与
し１晩絶食後採血し血中総コレステロールをＺａｌｋ−
Ｈｅｎｌｙ法（Ａｎａｌｙｓｔ、 、 ８２巻２８６頁
１９５７年）により測定した。
用いて７日間飼育した。６日目及び７日目にＴｗｅｅｎ
８０を用いて水に懸濁させた化合物人を経口的に投与
し１晩絶食後採血し血中総コレステロールをＺａｌｋ−
Ｈｅｎｌｙ法（Ａｎａｌｙｓｔ、 、 ８２巻２８６頁
１９５７年）により測定した。
別に薬物を投与しないコントロール群を作成し血中総コ
レステロールを測定しコントロール値とした。
レステロールを測定しコントロール値とした。
対照薬剤
Ｂｅｚａｆｉｂｒａｔｅ ２００ ３３（ベー
リンガーマンハイム社）
リンガーマンハイム社）
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ （ここでＲ＿１、Ｒ＿２は同一又は相異る低級アルキル
基を示す。）で表わされる化合物を有効成分として含有
することを特徴とする抗動脈硬化症剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16485884A JPS6144818A (ja) | 1984-08-08 | 1984-08-08 | 抗動脈硬化症剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16485884A JPS6144818A (ja) | 1984-08-08 | 1984-08-08 | 抗動脈硬化症剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6144818A true JPS6144818A (ja) | 1986-03-04 |
Family
ID=15801251
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP16485884A Pending JPS6144818A (ja) | 1984-08-08 | 1984-08-08 | 抗動脈硬化症剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6144818A (ja) |
-
1984
- 1984-08-08 JP JP16485884A patent/JPS6144818A/ja active Pending
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