JPS61268687A - Ｓｆ−２３７０物質誘導体およびその製造法 - Google Patents
Ｓｆ−２３７０物質誘導体およびその製造法Info
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- JPS61268687A JPS61268687A JP11017285A JP11017285A JPS61268687A JP S61268687 A JPS61268687 A JP S61268687A JP 11017285 A JP11017285 A JP 11017285A JP 11017285 A JP11017285 A JP 11017285A JP S61268687 A JPS61268687 A JP S61268687A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
（産業上の利用分野）
本発明は、ダラム陽性薗、グラム陰性菌、真菌等に対し
て抗菌作用含有する抗生物質ＳＦ −２３７０物質の新
規な水溶性誘導体に関し、またこの新規化合物の製造法
に関する。
て抗菌作用含有する抗生物質ＳＦ −２３７０物質の新
規な水溶性誘導体に関し、またこの新規化合物の製造法
に関する。
（従来の技術および解決すべき問題点）ＳＦ −２３７
０物質はその抗菌活性に基づき、医薬或いは農薬として
種々の用途に有用な新規抗生物質である（特願昭５’ｌ
−２１０５２４号）が、水に難溶性の物質であるため
実用上に種々の制約がある。
０物質はその抗菌活性に基づき、医薬或いは農薬として
種々の用途に有用な新規抗生物質である（特願昭５’ｌ
−２１０５２４号）が、水に難溶性の物質であるため
実用上に種々の制約がある。
例えば、 ８１？ −２３７０物質を農ｔｍ苺用殺菌剤
として用いる場合、均一かつ微細な分散系として製剤、
処方する必要があるため、製剤工程の煩雑さ及びコスト
が高いことが問題となる−従って５Ｆ−２３７０物質を
水に親和性の高い物質ないし水溶性物質に誘導して溶液
剤として実用できるようにすることが有利なこととして
望まれる６ｔた、８Ｆ −２３７０物質を医薬として外
用、経口、注射によシ投与するいずれの場合にも、生物
学的利用能の増大及び人体に対する安全性の見地から水
溶性物質に誘導しであることが望ましい− （問題点を解決するための手段〕 上記の問題に鑑み１本発明者らは８Ｆ −２３７０物質
の化学構造を探究し、ｇＦ −２３７０物質はカルボン
酸盤の化合物のメチルエステルであることを知見し、そ
してこれを加水分解することによって高い水溶性を有す
る訪導体としての次の一般式（Ｉ５〔式中、Ｒは水素又
はアルカリ金属原子を表わす〕で示される新規化合物を
合成するととく成功した。
として用いる場合、均一かつ微細な分散系として製剤、
処方する必要があるため、製剤工程の煩雑さ及びコスト
が高いことが問題となる−従って５Ｆ−２３７０物質を
水に親和性の高い物質ないし水溶性物質に誘導して溶液
剤として実用できるようにすることが有利なこととして
望まれる６ｔた、８Ｆ −２３７０物質を医薬として外
用、経口、注射によシ投与するいずれの場合にも、生物
学的利用能の増大及び人体に対する安全性の見地から水
溶性物質に誘導しであることが望ましい− （問題点を解決するための手段〕 上記の問題に鑑み１本発明者らは８Ｆ −２３７０物質
の化学構造を探究し、ｇＦ −２３７０物質はカルボン
酸盤の化合物のメチルエステルであることを知見し、そ
してこれを加水分解することによって高い水溶性を有す
る訪導体としての次の一般式（Ｉ５〔式中、Ｒは水素又
はアルカリ金属原子を表わす〕で示される新規化合物を
合成するととく成功した。
従って、第」の本発明の要旨とするところは、次の化学
構造式（Ｉ） で示される化合物、及びそのアルカリ金属塩にあるーこ
のアルカリ金属塩の例としてはナトリウム塩、カリ゛ウ
ム塩、リチウム塩がある。遊離カルボン酸の形である式
■の化合物（以下、単にＳＦ −２３７０酸と略記する
こともある）は淡黄色結晶性の粉末であって後記の実施
例３に示される物性を有する１式■の化合物のアルカリ
金属塩も、淡黄色粉末として得られ、無定形又は結晶形
として得られる。ＳＦ −２３７０酸のナトリウム塩の
赤外吸収スはクトルは添付図面の第１図に示す。
構造式（Ｉ） で示される化合物、及びそのアルカリ金属塩にあるーこ
のアルカリ金属塩の例としてはナトリウム塩、カリ゛ウ
ム塩、リチウム塩がある。遊離カルボン酸の形である式
■の化合物（以下、単にＳＦ −２３７０酸と略記する
こともある）は淡黄色結晶性の粉末であって後記の実施
例３に示される物性を有する１式■の化合物のアルカリ
金属塩も、淡黄色粉末として得られ、無定形又は結晶形
として得られる。ＳＦ −２３７０酸のナトリウム塩の
赤外吸収スはクトルは添付図面の第１図に示す。
第２の本発明によると、下記の化学構造式（ｆｆ）で示
される抗生物質ＳＦ −２３０７物質を酸性条件下又は
アルカリ条件下に加水分解することを特徴とする、前記
の化学構造式（Ｄで示されるカルボン酸化合物又はその
アルカリ金属塩の製造法が提供される＠ 本発明の方法を実施するに当っては、ＳＦ −２３７０
物質を不活性溶媒に溶解し、アルカリ水溶液の存在下に
加水分解するのが一般的である。
される抗生物質ＳＦ −２３０７物質を酸性条件下又は
アルカリ条件下に加水分解することを特徴とする、前記
の化学構造式（Ｄで示されるカルボン酸化合物又はその
アルカリ金属塩の製造法が提供される＠ 本発明の方法を実施するに当っては、ＳＦ −２３７０
物質を不活性溶媒に溶解し、アルカリ水溶液の存在下に
加水分解するのが一般的である。
この加水分解反応で使用する不活性溶媒の例としては、
容易に水と混和するもの１例えば、メタノール、エタノ
ール、アセトン、テトラヒドロフラン、ジオキサン、Ｄ
ＭＦ、ピリジンがあげられ、特にピリジン−メタノール
混液が好ましい。添加するアルカリ水溶液の例としては
、水酸化ナトリウム水溶液及び水酸化カリウム水溶液が
あげられ。
容易に水と混和するもの１例えば、メタノール、エタノ
ール、アセトン、テトラヒドロフラン、ジオキサン、Ｄ
ＭＦ、ピリジンがあげられ、特にピリジン−メタノール
混液が好ましい。添加するアルカリ水溶液の例としては
、水酸化ナトリウム水溶液及び水酸化カリウム水溶液が
あげられ。
式（ＩＩ）で示される８Ｆ −２３７０物質に対して１
等モル量を添加するのが好ましい、加水分等反応は１５
〜２５°Ｃで５〜Ｉ８時藺攪拌下に反応を完結させるこ
とができる。反厄混合物中からの目的物質の単離は濃縮
、沈澱他郷１通常の物質採取方法を適宜組み合わせて行
われる。例えば反志液を減圧下に濃縮したのちに、目的
物質が難溶である有機溶媒１例えばエタノール、イング
ロ／臂ノール、アセトン等を添加すれば式ＣＩ）の目的
化合物がカルボン酸アルカリ塩の形で粉末状物質として
沈澱する。かくして得られたアルカリ塩は水溶性物質で
あ夛、これを水にとかした後、塩酸もしくは硫酸の如き
鉱酸を添加すれば式（Ｄの化合物が遊離カルボン酸の形
で結晶として収得できる・ （発明の効果） 本発明によって得られる弐〇の化合物はアルカリ金属塩
の形であると著るしく水溶性となり、その牙＋１用性が
大幅に改善され九。
等モル量を添加するのが好ましい、加水分等反応は１５
〜２５°Ｃで５〜Ｉ８時藺攪拌下に反応を完結させるこ
とができる。反厄混合物中からの目的物質の単離は濃縮
、沈澱他郷１通常の物質採取方法を適宜組み合わせて行
われる。例えば反志液を減圧下に濃縮したのちに、目的
物質が難溶である有機溶媒１例えばエタノール、イング
ロ／臂ノール、アセトン等を添加すれば式ＣＩ）の目的
化合物がカルボン酸アルカリ塩の形で粉末状物質として
沈澱する。かくして得られたアルカリ塩は水溶性物質で
あ夛、これを水にとかした後、塩酸もしくは硫酸の如き
鉱酸を添加すれば式（Ｄの化合物が遊離カルボン酸の形
で結晶として収得できる・ （発明の効果） 本発明によって得られる弐〇の化合物はアルカリ金属塩
の形であると著るしく水溶性となり、その牙＋１用性が
大幅に改善され九。
以下に、試験例として１本発明の化合物が水溶液の形で
農園芸用殺菌剤、特に抗日集結剤として製剤でき且つ有
効に実用できることを示す試験結果を例示する。
農園芸用殺菌剤、特に抗日集結剤として製剤でき且つ有
効に実用できることを示す試験結果を例示する。
試験例薯
直径６．５５のグラスチック製ポットに８本ずつ育苗し
た５ｍ期のイネ苗（品種「子方」）に、２８０Ｃで７２
時間、馬鈴薯半合成斜面培地上において培養したイネ白
葉枯病細菌を単針接種した。接種２４時間後１本発明の
８Ｆ −２３７０酸のナトリウム塩の所定量を界面活性
剤と共に水に溶かして得意水溶液を、散布液として薬剤
散布装置スプレーガンを用いて４０５１ｇ／３ポットの
割合で上記イネに散布した。風乾後、昼間２８６Ｃ，夜
間２３°Ｃの人工気象車内に置き、１０日後に病斑の長
さを測定し１次式によって防除価を算出した。
た５ｍ期のイネ苗（品種「子方」）に、２８０Ｃで７２
時間、馬鈴薯半合成斜面培地上において培養したイネ白
葉枯病細菌を単針接種した。接種２４時間後１本発明の
８Ｆ −２３７０酸のナトリウム塩の所定量を界面活性
剤と共に水に溶かして得意水溶液を、散布液として薬剤
散布装置スプレーガンを用いて４０５１ｇ／３ポットの
割合で上記イネに散布した。風乾後、昼間２８６Ｃ，夜
間２３°Ｃの人工気象車内に置き、１０日後に病斑の長
さを測定し１次式によって防除価を算出した。
また薬害の発生状況は同時に肉眼観察によって行なった
・結果は下の表−ｇに示した通シであった。
・結果は下の表−ｇに示した通シであった。
表−１
実施例Ｉ ５Ｆ−２３７０酸す） ＩＪウム塩の製
造８Ｆ −２３７０物質の４５ｇ１ｑメタノール３０−
、ピリジン３０ｍを加える。ついで攪拌下にＩＮ−水酸
化す） ＩＪウム水溶液１１．０４を加え、２０〜２５
°Ｃで＆８時間攪拌を続はアルカリ性条件下で加水分解
した。得られた均一な反芯液を減圧下に濃縮した。残留
物にエタノール３０−１−加え良く攪拌すると粉末化す
るのでｒ過し、５−のエタノールで洗い、乾燥した。収
量４．５４ 、！ｉｌ （９９％ ）で目的物質を得た
＠ ｍｐ、 ２７０’ｃ以上、〔α）。＋１３６．４゜
（Ｃ２Ｏ，２５，５０Ｓメタ／ −ル） ・１ＨＮＭＲ
（Ｄ２０ ）δ： １．４７ （ＩＨ，ｄｄ）、 １
．８７（３Ｈ，ａ）、 ２．９３ （ＩＨ，ｄｄ）、
３．６５ （Ｉｆ（、ｂｒｓ）。
造８Ｆ −２３７０物質の４５ｇ１ｑメタノール３０−
、ピリジン３０ｍを加える。ついで攪拌下にＩＮ−水酸
化す） ＩＪウム水溶液１１．０４を加え、２０〜２５
°Ｃで＆８時間攪拌を続はアルカリ性条件下で加水分解
した。得られた均一な反芯液を減圧下に濃縮した。残留
物にエタノール３０−１−加え良く攪拌すると粉末化す
るのでｒ過し、５−のエタノールで洗い、乾燥した。収
量４．５４ 、！ｉｌ （９９％ ）で目的物質を得た
＠ ｍｐ、 ２７０’ｃ以上、〔α）。＋１３６．４゜
（Ｃ２Ｏ，２５，５０Ｓメタ／ −ル） ・１ＨＮＭＲ
（Ｄ２０ ）δ： １．４７ （ＩＨ，ｄｄ）、 １
．８７（３Ｈ，ａ）、 ２．９３ （ＩＨ，ｄｄ）、
３．６５ （Ｉｆ（、ｂｒｓ）。
６．７７ （２Ｈ，ｍ）、 ６．８７ （ＩＨ，
ｂｒａ）、 ７．１５ （２Ｈ＠ ｍ）−７，３
７（ＩＨ，ｔ）、 ７．５０ （Ｉｎ、 ｄ）、 ７．
５６ （ＩＨ，ｄ）。
ｂｒａ）、 ７．１５ （２Ｈ＠ ｍ）−７，３
７（ＩＨ，ｔ）、 ７．５０ （Ｉｎ、 ｄ）、 ７．
５６ （ＩＨ，ｄ）。
８．５６ （ＩＨ，ｄ） 。
”ＣＮＭＲ（Ｄ２０ ）δ： ２２．８４２．４．４５
．９．８５．６゜８５．８．９９．８．１０９．０．
＋１４．３．１１４．５．１１６．２゜１１７．８．
１２０．３． １２０．８． １２１．０． １２３．
０．→→→テ号Ｔ→増十テナ、 ＋−２−９Ｔｅ−ｒ
＋２４．０． １２４．２． １２５．５． １２５
．７゜１２６．２． １２８．８． １３３．８． １
３７．３． １４０．０． １？４．１゜＋７９．０゜ Ｗ（λｍａｘ、 ＭｅＯＨ中） ： ２９１ ｎｍ。
．９．８５．６゜８５．８．９９．８．１０９．０．
＋１４．３．１１４．５．１１６．２゜１１７．８．
１２０．３． １２０．８． １２１．０． １２３．
０．→→→テ号Ｔ→増十テナ、 ＋−２−９Ｔｅ−ｒ
＋２４．０． １２４．２． １２５．５． １２５
．７゜１２６．２． １２８．８． １３３．８． １
３７．３． １４０．０． １？４．１゜＋７９．０゜ Ｗ（λｍａｘ、 ＭｅＯＨ中） ： ２９１ ｎｍ。
ＦＤマススペクトロメトリー： ４７５ （Ｍ ）
実施例２ ８Ｆ−２３７０ｆｆｉカリウム塩の製造ＳＦ
−２３７０物質の４５０ｑにメタノール１０＠ｇ及び
ピリジン１０−を加え、鳳規定水酸化カリウム溶液１．
１＠ｇｔ−加えて２５°Ｃで５時間攪拌して加水分解し
た。反応液を減圧下に濃縮し残留物にエタノールＩＯｄ
′ｆｔ加え、攪拌后に沈澱物ｔ−濾過して目的物質を得
た・収量４３６ｍｙ（９３チ）ｍｐ、 ２７０℃以上 ＦＤ質量スペクトロメトリー： ４９１ ＣＭ ）
実施例３ ８Ｆ−２３７０酸の製造 実施例１で得たＢＦ −２３７０酸す） ＩＪウム塩１
００岬に水１０−を加え４０〜４５°Ｃに加温して溶解
したのち、氷冷するにの溶液にＩＮ−塩酸を加えて−２
に調整して加水分解し九・析出した結晶をｆ過し水洗、
乾燥すると、目的物質を得た。収量？０ａｖ（７３チ）
。
実施例２ ８Ｆ−２３７０ｆｆｉカリウム塩の製造ＳＦ
−２３７０物質の４５０ｑにメタノール１０＠ｇ及び
ピリジン１０−を加え、鳳規定水酸化カリウム溶液１．
１＠ｇｔ−加えて２５°Ｃで５時間攪拌して加水分解し
た。反応液を減圧下に濃縮し残留物にエタノールＩＯｄ
′ｆｔ加え、攪拌后に沈澱物ｔ−濾過して目的物質を得
た・収量４３６ｍｙ（９３チ）ｍｐ、 ２７０℃以上 ＦＤ質量スペクトロメトリー： ４９１ ＣＭ ）
実施例３ ８Ｆ−２３７０酸の製造 実施例１で得たＢＦ −２３７０酸す） ＩＪウム塩１
００岬に水１０−を加え４０〜４５°Ｃに加温して溶解
したのち、氷冷するにの溶液にＩＮ−塩酸を加えて−２
に調整して加水分解し九・析出した結晶をｆ過し水洗、
乾燥すると、目的物質を得た。収量？０ａｖ（７３チ）
。
ｍｐ、 ２５９〜２６１°Ｃ，ＦＤマススハクトロメ
トリー＝４７５ＣＭ＋Ｎａ ）。
トリー＝４７５ＣＭ＋Ｎａ ）。
なお１本発明化合物の製造例に用いらルる原料化合物Ｓ
Ｆ −２３７０物質は七詐自体新規物賀であるので・以
下にその製造例を参考例として示す。
Ｆ −２３７０物質は七詐自体新規物賀であるので・以
下にその製造例を参考例として示す。
参考例１ （５Ｆ−２３７０物質の製造）グルブー
ス２．Ｏｆ小麦胚芽１．Ｑチ・ベグトンＯ，ＳＳ、酵母
エキス０．５チ、炭酸カルシウム０．１−を含有する培
地２０４（…７．０）を目Ｏ〇−容三角フラスコに分注
し、１２０°Ｃ２１５分間、滅菌した。これに微生物ア
クテノ！ジュラ・エスピー・８Ｆ −２３７０（微工研
菌寄第７７６０号）を接種し、２８′″０．７日間、毎
分２２０回転で培養を行った。この培養物２０−をグル
コース１．５ ％ 、小麦胚芽１．ｏｆ コーンステイ
ーグリカー１．０ ％ 。
ス２．Ｏｆ小麦胚芽１．Ｑチ・ベグトンＯ，ＳＳ、酵母
エキス０．５チ、炭酸カルシウム０．１−を含有する培
地２０４（…７．０）を目Ｏ〇−容三角フラスコに分注
し、１２０°Ｃ２１５分間、滅菌した。これに微生物ア
クテノ！ジュラ・エスピー・８Ｆ −２３７０（微工研
菌寄第７７６０号）を接種し、２８′″０．７日間、毎
分２２０回転で培養を行った。この培養物２０−をグル
コース１．５ ％ 、小麦胚芽１．ｏｆ コーンステイ
ーグリカー１．０ ％ 。
ファーマメダイア０．５１炭酸カルシウム０．３１６か
らなる生産培地６００−（ｐｉ（７，０）を含む１を容
ジャーファーメンタ−に接種し、２８°Ｃで５日間、通
気攪拌培養（通気量毎分６００ｍ、回転数毎分５００回
転）を行った。培養終了後、珪藻土を助剤に用いてｆ過
し、培養菌体を得た。この菌体に７Ｃｌアセトン水５０
０−を加えて有効成分を抽出し、菌体をｒ別した。つい
で菌体抽出液を減圧下濃縮してアセトンを留去し、得ら
れた濃縮液２５０−に酢酸エチル２５０−を加えて振盪
し。
らなる生産培地６００−（ｐｉ（７，０）を含む１を容
ジャーファーメンタ−に接種し、２８°Ｃで５日間、通
気攪拌培養（通気量毎分６００ｍ、回転数毎分５００回
転）を行った。培養終了後、珪藻土を助剤に用いてｆ過
し、培養菌体を得た。この菌体に７Ｃｌアセトン水５０
０−を加えて有効成分を抽出し、菌体をｒ別した。つい
で菌体抽出液を減圧下濃縮してアセトンを留去し、得ら
れた濃縮液２５０−に酢酸エチル２５０−を加えて振盪
し。
有効成分を抽出した。この抽出操作を２回く９かえし、
得られ九酢酸エチル抽出液５００−を無水硫酸ナトリウ
ムで乾燥後、減圧下濃縮して油状物質を得た・この油状
物質に肱−ヘキサンを加え。
得られ九酢酸エチル抽出液５００−を無水硫酸ナトリウ
ムで乾燥後、減圧下濃縮して油状物質を得た・この油状
物質に肱−ヘキサンを加え。
生じた沈澱をｆ取して粗物質２８６岬を得た。この粗物
質をクロロホルム−酢酸エチル（ｏｏ：ｉ）混液に溶解
し、シリカゲルＣ−２００（和光紬薬工業社製）６０−
のカラムにかけ、クロロホルム−酢酸エチル（１０：ｌ
）混液６００−で展開した。展開液はシリカゲル薄層ク
ロマトグラフィー（メルク社、命−ヤルゲル、 ｂ
ｏ ｖ ２５４．５７１４ ：展１１溶媒：酢酸エチル
）を行い、紫外線（２５４ａｍ）ｔ−照射して判別でき
るスポットとしてＲｆ値０．５８を示し、且つサルシナ
・ルテア（Ｓａｒｃｉｎａｌｕｔｅａ ） ｔ−被験
菌とするペーパー・ディスク法による生物検定で抗菌活
性を示す分画を集めた。
質をクロロホルム−酢酸エチル（ｏｏ：ｉ）混液に溶解
し、シリカゲルＣ−２００（和光紬薬工業社製）６０−
のカラムにかけ、クロロホルム−酢酸エチル（１０：ｌ
）混液６００−で展開した。展開液はシリカゲル薄層ク
ロマトグラフィー（メルク社、命−ヤルゲル、 ｂ
ｏ ｖ ２５４．５７１４ ：展１１溶媒：酢酸エチル
）を行い、紫外線（２５４ａｍ）ｔ−照射して判別でき
るスポットとしてＲｆ値０．５８を示し、且つサルシナ
・ルテア（Ｓａｒｃｉｎａｌｕｔｅａ ） ｔ−被験
菌とするペーパー・ディスク法による生物検定で抗菌活
性を示す分画を集めた。
この活性分画を減圧下濃縮乾固して２１６ｗｑの淡黄色
粉末を得意〇この粗粉末を酢酸エチルに溶解して分取用
シリカゲル薄層りａマドグラフィー（メルク社製キーゼ
ルゲル６０ Ｆ ２５４．５７４４． 展開溶媒：酢
酸エチル）を行い、活性部分ＣＲｆ 値０．５８ ＞を
かきとシ、酢酸エチルで抽出した。抽出液を減圧濃縮後
、メタノール會加えて一夜放置すると、 ８Ｆ −２３
７０物質の淡黄色結晶７’１９が得られ念。
粉末を得意〇この粗粉末を酢酸エチルに溶解して分取用
シリカゲル薄層りａマドグラフィー（メルク社製キーゼ
ルゲル６０ Ｆ ２５４．５７４４． 展開溶媒：酢
酸エチル）を行い、活性部分ＣＲｆ 値０．５８ ＞を
かきとシ、酢酸エチルで抽出した。抽出液を減圧濃縮後
、メタノール會加えて一夜放置すると、 ８Ｆ −２３
７０物質の淡黄色結晶７’１９が得られ念。
参考例２ （ＳＦ−２３７０物質の製造）参考例１に
記載したと同様にして得られたアクテノマジエラ・エス
ピー・ＳＦ −２３７００種培ｌ物Ｉｊｆ：それぞれ前
記生産培地３５Ｌを含む５０Ｌ容ジャーファーメンタ−
２基に接種し、２８ｏＣで５日間通気攪拌培養（通気量
毎分３５ｔ１回転数毎分２００回転）を行った。培養終
了後、培養物をｒ過して得られた菌体に７０チアセトン
水２５Ｌを加えて有効成分を抽出する操作を２回行い。
記載したと同様にして得られたアクテノマジエラ・エス
ピー・ＳＦ −２３７００種培ｌ物Ｉｊｆ：それぞれ前
記生産培地３５Ｌを含む５０Ｌ容ジャーファーメンタ−
２基に接種し、２８ｏＣで５日間通気攪拌培養（通気量
毎分３５ｔ１回転数毎分２００回転）を行った。培養終
了後、培養物をｒ過して得られた菌体に７０チアセトン
水２５Ｌを加えて有効成分を抽出する操作を２回行い。
菌体をｆ別して抽出液５０ｔを得た。この抽出液を減圧
下濃縮してアセトンを留去し、得られた濃縮液に酢酸エ
チル３０ｔｔ−加え、１５分間攪拌して有効成分を抽出
した。酢酸エチル抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥後
、減圧下濃縮して淡黄色粗結晶３３＃ｔ−得た。この粗
結晶全クロロホルム−メタノール混液から再結晶ｆ、２
回くり返してＳＦ −２３７０物質の淡黄色結晶１５．
９を得意〇なお、 ＳＦ −２３７０物質の更に詳しい
物性及び製法については、特願昭５９−２１０５２４号
明細書の記載が参照される。
下濃縮してアセトンを留去し、得られた濃縮液に酢酸エ
チル３０ｔｔ−加え、１５分間攪拌して有効成分を抽出
した。酢酸エチル抽出液を無水硫酸ナトリウムで乾燥後
、減圧下濃縮して淡黄色粗結晶３３＃ｔ−得た。この粗
結晶全クロロホルム−メタノール混液から再結晶ｆ、２
回くり返してＳＦ −２３７０物質の淡黄色結晶１５．
９を得意〇なお、 ＳＦ −２３７０物質の更に詳しい
物性及び製法については、特願昭５９−２１０５２４号
明細書の記載が参照される。
第１図は本発明のＳＦ −２３７０酸ナトリウム塩の赤
外線吸収スはクトル（ＫＢｒ錠）である。
外線吸収スはクトル（ＫＢｒ錠）である。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、下記の化学構造式（ I ） ▲数式、化学式、表等があります▼ で示される化合物、及びそのアルカリ金属塩。 ２、ナトリウム塩（カルボン酸塩の形）である特許請求
の範囲第１項記載の化合物。 ３、カリウム塩（カルボン酸塩の形）である特許請求の
範囲第１項記載の化合物。 ４、下記の化学構造式（II） ▲数式、化学式、表等があります▼（II） で示される抗生物質ＳＦ−２３７０物質を酸性条件下又
はアルカリ条件下に加水分解することを特徴とする、前
記の化学構造式（ I ）で示されるカルボン酸化合物又
はそのアルカリ金属塩の製造法。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11017285A JPS61268687A (ja) | 1985-05-24 | 1985-05-24 | Ｓｆ−２３７０物質誘導体およびその製造法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11017285A JPS61268687A (ja) | 1985-05-24 | 1985-05-24 | Ｓｆ−２３７０物質誘導体およびその製造法 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61268687A true JPS61268687A (ja) | 1986-11-28 |
Family
ID=14528874
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11017285A Pending JPS61268687A (ja) | 1985-05-24 | 1985-05-24 | Ｓｆ−２３７０物質誘導体およびその製造法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61268687A (ja) |
Cited By (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1988007045A1 (en) * | 1987-03-09 | 1988-09-22 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Derivatives of physiologically active substance k-252 |
| WO1994016706A1 (en) | 1993-01-28 | 1994-08-04 | Neorx Corporation | Therapeutic inhibitors of vascular smooth muscle cells |
| WO1994020106A1 (en) * | 1993-03-03 | 1994-09-15 | Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. | Sensitivity enhancer for antineoplastic agent |
| JPH0832706B1 (ja) * | 1987-03-09 | 1996-03-29 | Kyowa Hakko Kogyo Kk | |
| EP2098230A1 (en) | 1997-03-31 | 2009-09-09 | Boston Scientific Scimed Limited | Use of cytoskeletal inhibitors in crystalline form for the inhibition or prevention of restenosis |
| EP2292225A1 (en) | 1997-03-31 | 2011-03-09 | Boston Scientific Scimed Limited | Dosage form comprising taxol in crystalline form |
Citations (2)
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| JPS61176531A (ja) * | 1985-01-31 | 1986-08-08 | Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd | 新規物質ｋｔ５５５６ |
| JPS62155285A (ja) * | 1985-12-27 | 1987-07-10 | Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd | 生理活性物質ｋ−２５２の誘導体 |
-
1985
- 1985-05-24 JP JP11017285A patent/JPS61268687A/ja active Pending
Patent Citations (2)
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| EP2298310A2 (en) | 1993-01-28 | 2011-03-23 | Boston Scientific Limited | Therapeutic inhibitors of vascular smooth muscle cells |
| EP2324829A1 (en) | 1993-01-28 | 2011-05-25 | Boston Scientific Limited | Therapeutic inhibitors of vascular smooth muscle cells |
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