JPS61233621A - 肥満細胞脱顆粒抑制剤 - Google Patents
肥満細胞脱顆粒抑制剤Info
- Publication number
- JPS61233621A JPS61233621A JP7617785A JP7617785A JPS61233621A JP S61233621 A JPS61233621 A JP S61233621A JP 7617785 A JP7617785 A JP 7617785A JP 7617785 A JP7617785 A JP 7617785A JP S61233621 A JPS61233621 A JP S61233621A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- degranulation
- mastocyte
- agent
- suppressing
- compound
- Prior art date
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- Granted
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕。
本発明は下記の構造で示される肥満細胞脱顆粒抑制剤に
関するものである。
関するものである。
すし１′１３
アロエは古くから民間治療薬として用いられてきており
、特に火傷、切りきすはじめ緩下剤としても用いられ、
「イシャイラズ」と別名をとるほど汎用されている。し
かしながら、使用に供されているものはアロエもしくは
アロエ抽出物といった形状のものが多く、活性の本体は
下剤成分としてのバルバロイン（＠ａｒｂａｌｏｊｎ）
、カラゲニン浮腫抑制作用をもつ高分子である多糖類な
ど少数のもの以外はあまり明らかにされていない。従っ
てアロエ成分中の何がどういったものに効くのかはっき
り指摘した例は数少ない。ゆえに、アロエ中の有効成分
の解明が望まれている。
、特に火傷、切りきすはじめ緩下剤としても用いられ、
「イシャイラズ」と別名をとるほど汎用されている。し
かしながら、使用に供されているものはアロエもしくは
アロエ抽出物といった形状のものが多く、活性の本体は
下剤成分としてのバルバロイン（＠ａｒｂａｌｏｊｎ）
、カラゲニン浮腫抑制作用をもつ高分子である多糖類な
ど少数のもの以外はあまり明らかにされていない。従っ
てアロエ成分中の何がどういったものに効くのかはっき
り指摘した例は数少ない。ゆえに、アロエ中の有効成分
の解明が望まれている。
一方、肥満細胞は動物の結合組織内に存在し、細胞内に
ケミカルメディエータ−と呼ばれる生物活性物質を含む
顆粒を数多く持っている。炎症反応及びアレルギー反応
はともに、刺激を受けた肥満細胞が脱顆粒反応を起こし
、ヒスタミン、セロトニンなどのケミカルメディエータ
−を放出するところから始まる。このように肥満細胞は
、炎症、７２に４−反応の要ともいえる細胞であるが、
アロエ成分の作用との関連は明らかにされていない。
ケミカルメディエータ−と呼ばれる生物活性物質を含む
顆粒を数多く持っている。炎症反応及びアレルギー反応
はともに、刺激を受けた肥満細胞が脱顆粒反応を起こし
、ヒスタミン、セロトニンなどのケミカルメディエータ
−を放出するところから始まる。このように肥満細胞は
、炎症、７２に４−反応の要ともいえる細胞であるが、
アロエ成分の作用との関連は明らかにされていない。
そこで本発明者らはアロエ成分のひとつとして前記の構
造式で示されるアロエニンの薬理作用について、これま
で知られていない肥満細胞脱顆粒作用との関連について
研究を進めた結果、アロエニンが肥満細胞に対し、脱顆
粒抑制作用を有することをはじめて明らかにし、本発明
を完成させた。
造式で示されるアロエニンの薬理作用について、これま
で知られていない肥満細胞脱顆粒作用との関連について
研究を進めた結果、アロエニンが肥満細胞に対し、脱顆
粒抑制作用を有することをはじめて明らかにし、本発明
を完成させた。
従って、本発明は、アロエのもつ抗炎症作用のひとつの
本体とその機序を明らかにしたものであり、かつ新規な
肥満細胞脱顆粒抑制剤を提供するものである。
本体とその機序を明らかにしたものであり、かつ新規な
肥満細胞脱顆粒抑制剤を提供するものである。
本物質はユリ科アロエ属に含まれる植物から通常の方法
により分離精製することにより得ることができる。例え
ば、キダチアロエ葉部から採取しグラフィー（ＴＬＣ）
法や、高速液体クロマトグラフィる。また、本物質は通
常用いられている化学合成法によっても得ることができ
る。例えば、原料として２，４−ジヒドロキシ−６−メ
チル安息香酸（２，４−ｄｊｈｙｄｒｏｘｙ−６−ｍｅ
ｔｈｙｌｂｅｎｚｏｊｃ ａｃｉｄ）もしくはそれに類
するもの、及びグルコースなどを用いることにより本物
質を合成することができる。
により分離精製することにより得ることができる。例え
ば、キダチアロエ葉部から採取しグラフィー（ＴＬＣ）
法や、高速液体クロマトグラフィる。また、本物質は通
常用いられている化学合成法によっても得ることができ
る。例えば、原料として２，４−ジヒドロキシ−６−メ
チル安息香酸（２，４−ｄｊｈｙｄｒｏｘｙ−６−ｍｅ
ｔｈｙｌｂｅｎｚｏｊｃ ａｃｉｄ）もしくはそれに類
するもの、及びグルコースなどを用いることにより本物
質を合成することができる。
本物質の肥満細胞脱顆粒抑制作用は以下に示す方法によ
り行った。
り行った。
ラッ１へ腹腔内より腹水を採取し、４℃、１５０Ｘｇ、
１０分間遠心して沈澱した細胞を牛血清アルブミン重層
遠心法などの方法により分離し、肥満細胞画分を得た。
１０分間遠心して沈澱した細胞を牛血清アルブミン重層
遠心法などの方法により分離し、肥満細胞画分を得た。
０．２％牛血清アルブミンを含むタイロード液に肥満細
胞が１０６個／ｍＱとなるように懸濁し、肥満細胞浮遊
液を得た。次に被験化合物を含む生理食塩水２０μＱに
肥満細胞浮遊液２０μＱを入れて混和し、３７°Ｃ１１
０分間反応させた後、コンパウンド（ｃｏｍｐｏｕｎｄ
）４Ｂ／８０溶液１０ｕＱ（最終濃度で１μｇ／ｍ Ｑ
）を加えて３７℃で５分間反応させ、水冷後遠心して
−１−澄を採った。上澄に含まれるヒスタミ巻９３〜９
７ページ、１９７８年）により定量することにより脱顆
粒を測定した。肥満細胞脱顆粒抑制活性は以下の式によ
り算出した。
胞が１０６個／ｍＱとなるように懸濁し、肥満細胞浮遊
液を得た。次に被験化合物を含む生理食塩水２０μＱに
肥満細胞浮遊液２０μＱを入れて混和し、３７°Ｃ１１
０分間反応させた後、コンパウンド（ｃｏｍｐｏｕｎｄ
）４Ｂ／８０溶液１０ｕＱ（最終濃度で１μｇ／ｍ Ｑ
）を加えて３７℃で５分間反応させ、水冷後遠心して
−１−澄を採った。上澄に含まれるヒスタミ巻９３〜９
７ページ、１９７８年）により定量することにより脱顆
粒を測定した。肥満細胞脱顆粒抑制活性は以下の式によ
り算出した。
Ａｉ細胞をコンパウンド４８／８０とのみ反応させた時
の遊離されたヒスタミン量 Ｂ；被験化合物を細胞と反応させた後、コンパウンド４
Ｂ／８０を加えてさらに反応させた時に遊離されたヒス
タミン量 Ｃ：細胞を緩衝液（もしくは生理食塩水）とのみ反応さ
せた時に遊離されたヒスタミン量（自然発生的遊離量） また、上記反応においてコンパウンド４１１／８０？１
１液１０μＱの代わりに生理食塩水１０μＱを加えて反
応させた時に上澄中に遊離されたヒスタミン量を測定し
て、これをＤ値とし、被験化合物のビス９Ｄ／（ ミノ遊離率（％）を（Ｕ■） Ｘ １００で算出した。
の遊離されたヒスタミン量 Ｂ；被験化合物を細胞と反応させた後、コンパウンド４
Ｂ／８０を加えてさらに反応させた時に遊離されたヒス
タミン量 Ｃ：細胞を緩衝液（もしくは生理食塩水）とのみ反応さ
せた時に遊離されたヒスタミン量（自然発生的遊離量） また、上記反応においてコンパウンド４１１／８０？１
１液１０μＱの代わりに生理食塩水１０μＱを加えて反
応させた時に上澄中に遊離されたヒスタミン量を測定し
て、これをＤ値とし、被験化合物のビス９Ｄ／（ ミノ遊離率（％）を（Ｕ■） Ｘ １００で算出した。
脱顆粒誘発剤としてはコンパウンド４８／８０（シグマ
社製）の他にコンカナバリンＡ（和光紬薬工業■−４＝ リング社製）はじめ抗原抗体複合物など一般に知られて
いる任意の薬剤を用いることができる。
社製）の他にコンカナバリンＡ（和光紬薬工業■−４＝ リング社製）はじめ抗原抗体複合物など一般に知られて
いる任意の薬剤を用いることができる。
（１）本物質は１ｍ’ｇ／ｍ Ｑ濃度において、肥満細
胞から自然発生的に遊離されるヒスタミンをヒスタミン
遊離率として８１％に抑えた。
胞から自然発生的に遊離されるヒスタミンをヒスタミン
遊離率として８１％に抑えた。
（２）表１に示されるように、コンパウンド４８／８０
１μｇ／ｍＱの誘発する肥満細胞脱顆粒作用に抑制効果
があることが詔められた。
１μｇ／ｍＱの誘発する肥満細胞脱顆粒作用に抑制効果
があることが詔められた。
表１
旬１
（１）ウィスター系雌性ラット（体重１５０〜２５０ｇ
）を脱血致死させ、腹腔内にタイロード液を２０ｍ Ｑ
注入し、腹部を約２分間軽くマツサージした。開腹後腹
水を採取し、４°Ｃにて１５０ｘｇ、１０分間の条件で
遠心分離し、沈澱する細胞を集めた。この細胞をタイロ
ード液２ｍＱに懸濁させ、比重１．０６８に調製した牛
血清アルブミン含有生理食塩水４ｍＱに重層し、４℃、
１００ Ｘ ｇの条件で１２分間遠心分離後、沈澱する
細胞を集めた。タイロード液で２回洗浄した後、０．２
％牛血清アルブミンを含むタイロード液に肥満細胞が約
１０６個／ｒａＱとなるように懸濁細胞浮遊液２０μＱ
を１０分間３７℃にて反応させ、最終濃度１μｇ／ｍ
Ｑとなるようにコンパウンド４８／８０遠心し、」二澄
と細胞とを分離した。」二澄はｏｎｄａらのＨＰＬＣ法
に従ってヒスタミンの蛍光定量を行い、壊した時のヒス
タミン量を１００とした相対値で表わした。
）を脱血致死させ、腹腔内にタイロード液を２０ｍ Ｑ
注入し、腹部を約２分間軽くマツサージした。開腹後腹
水を採取し、４°Ｃにて１５０ｘｇ、１０分間の条件で
遠心分離し、沈澱する細胞を集めた。この細胞をタイロ
ード液２ｍＱに懸濁させ、比重１．０６８に調製した牛
血清アルブミン含有生理食塩水４ｍＱに重層し、４℃、
１００ Ｘ ｇの条件で１２分間遠心分離後、沈澱する
細胞を集めた。タイロード液で２回洗浄した後、０．２
％牛血清アルブミンを含むタイロード液に肥満細胞が約
１０６個／ｒａＱとなるように懸濁細胞浮遊液２０μＱ
を１０分間３７℃にて反応させ、最終濃度１μｇ／ｍ
Ｑとなるようにコンパウンド４８／８０遠心し、」二澄
と細胞とを分離した。」二澄はｏｎｄａらのＨＰＬＣ法
に従ってヒスタミンの蛍光定量を行い、壊した時のヒス
タミン量を１００とした相対値で表わした。
（３）−ｊ 本物質は１ｍｇ／ｍ Ｑ濃度において、
肥満細胞から自然発生的に遊離されるヒスタミン量を表
２に示すように８１％に抑えた。
肥満細胞から自然発生的に遊離されるヒスタミン量を表
２に示すように８１％に抑えた。
表２
〔発明の効果〕
本発明により、従来民間治療薬として使用されてきたア
ロエについて、構成成分のアロエニンが肥満細胞脱顆粒
抑制活性を有していることが明らかになった。このこと
からアロエ中に抗炎症活性−７＝ 性としてのひとつの有効部位が明らかとなった。
ロエについて、構成成分のアロエニンが肥満細胞脱顆粒
抑制活性を有していることが明らかになった。このこと
からアロエ中に抗炎症活性−７＝ 性としてのひとつの有効部位が明らかとなった。
また、抗炎症剤としてアロエニンからなる薬剤が可能と
なった。
なった。
特許出願人 工業技術院長 等々力 達”１
Claims (1)
- （１）下記の構造からなる肥満細胞脱顆粒抑制剤。 ▲数式、化学式、表等があります▼
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7617785A JPS61233621A (ja) | 1985-04-10 | 1985-04-10 | 肥満細胞脱顆粒抑制剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7617785A JPS61233621A (ja) | 1985-04-10 | 1985-04-10 | 肥満細胞脱顆粒抑制剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61233621A true JPS61233621A (ja) | 1986-10-17 |
| JPH0146489B2 JPH0146489B2 (ja) | 1989-10-09 |
Family
ID=13597818
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7617785A Granted JPS61233621A (ja) | 1985-04-10 | 1985-04-10 | 肥満細胞脱顆粒抑制剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61233621A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004500416A (ja) * | 2000-03-30 | 2004-01-08 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー | Ｏ−アリールグルコシドｓｇｌｔ２抑制剤および方法 |
-
1985
- 1985-04-10 JP JP7617785A patent/JPS61233621A/ja active Granted
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2004500416A (ja) * | 2000-03-30 | 2004-01-08 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー | Ｏ−アリールグルコシドｓｇｌｔ２抑制剤および方法 |
| JP4986202B2 (ja) * | 2000-03-30 | 2012-07-25 | ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー | Ｏ−アリールグルコシドｓｇｌｔ２抑制剤および方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0146489B2 (ja) | 1989-10-09 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| EXPY | Cancellation because of completion of term |