JPS61207317A - 皮膚外用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は皮膚美白効果、色素沈着症治療効果が著しく改
良された安全性の高い皮膚外用剤に関する。

［従来の技術］ 皮膚のしみなどの発生機序については不明な点もあるが
、一般には、ホルモンの異常や日光からの紫外線の刺激
が原因となってメラニン色素が形成され、これが皮膚内
に異常沈着するものと考えられている。このようなじみ
やあざの治療法にはメラニンの生成を抑制する物質、例
えばビタミンＣを大量に投与する方法、グルタチオン等
を注射する方法あるいはＬ−アスコルビン酸、システィ
ンなどを軟膏、クリーム、ローションなどの形態にして
、局所に塗布するなどの方法がとられている。また欧米
ではハイドロキノン製剤が医薬品として用いられている
。

［発明が解決しようとする問題点］ しかしながらＬ−アスコルビン酸類は安定性の面で問題
があり、水分を含む系では不安定で変色、変臭の原因と
なり、グルタチオン、８システインなどのチオール系化
合物は異臭が強い上、酸化きれやすく化粧料等への配合
は避けられている。

ざらにこれらの化合物はハイドロキノンを除いてはその
効果の発現がきわめて緩慢であるため、美白効果が十分
でない。一方、ハイドロキノンは効果は一応認められて
いるが、極めて不安定な物質で外用剤基剤に配合すると
経時、で分解、重合、着色等変質し易く、また感作性等
の安全性の点で好ましくない為、一般には使用が制限さ
れている。

このような事情に鑑み、本発明者等は色素沈着症治療効
果、皮膚の美白効果に優□れ、かつ安全性、安定性にも
優れた□皮膚外用剤を得るべく鋭意研究を重ねた結果、
特定のハイドロキノン配糖体が上記目的に合致すること
を見出し、この知見を基にざらに研究を重ねた結果、特
定の製剤処方を取ることによりハイドロキノン配糖体の
色素沈着症治療効果、皮膚の美白効果が最大限に発揮さ
れることを見出した。

本発明はこれらの知見にもとずいて完成させたものであ
る。

［問題点を解決するための手段］ すなわち本発明は （１）下記一般式 ［式中、Ｒは石炭糖残基、六炭糖残基、アミノ糖残基、
ウロン酸残基又はそれらのメチル化物を示す。］ であられされるハイドロキノンの配糖体０．１〜３０！
ｌ量％、水溶性増粘剤０．０１〜５重量％、及び低級ア
ルコール０．３〜３５重量％を必須成分として含有する
ことを特徴とする皮膚外用剤、および（２）ハイドロキ
ノンの配糖体と低級アルコールの比が３＝１〜１：３で
ある上記（１）に記載の皮膚外用剤 を提供するものである。

以下、本発明の構成について詳述する。

本発明に用いるハイドロキノンの配糖体は上記一般式で
あられされるものである。

式中でＲはＬ−アラビノース、Ｄ−アラビノース、Ｄ−
キシロース、Ｄ−リポース、Ｌ−キシルロース、Ｌ−リ
キソース、Ｄ−リブロース等の石炭糖の残基、Ｄ−゛グ
ルコース、Ｄ−ガラクトース、Ｌ−ガラクトース、Ｄ−
マンノース、Ｄ−タロース、Ｄ−フルクトース、Ｌ−ソ
ルボース、Ｄ−タガトース、Ｄ−プシコース等の六炭糖
の残基、Ｄ−グルコサミン、シアル酸、アミノウロン酸
、ムラミン酸等のアミノ糖の残基、Ｄ−グルクロン酸、
Ｄ−ガラクツロン酸、Ｄ−マンヌロン酸、Ｌ−イズロン
酸、Ｌ−グルロン酸等のウロン酸の残基又はそれらのメ
チル化物を示すが、美白効果、入手のし安ざ、安定性、
安全性等の面からＲがＤ−グルコース残基の場合、とく
にハイドロキノンにＤ−グルコースがβ結合した、すな
わちハイドロキノン−β−Ｄ−グルコース（一般名：ア
ルブチン、以後アルブチンという）が最も好ましい。

配合量は皮膚外用全量中の０．１〜３０重量％であり、
好ましくは６−２０重量％である。

０．１重量％未満では、色素沈着症治療効果の面で弱り
、３０重量％を超えて配合しても効果、の大幅な増大は
望めず、かえって皮膚外用剤としての安定性を悪くする
場合も生じるので好ましくない。

本発明に用いる水溶性増粘剤としては例えばアラビアガ
ム、トラガガントガム、ガラクタン、グアガム、カラギ
ーナン、ペクチン、クインスシード（マルメロ）抽出物
、褐藻粉末等の植物系高分子、キサンタンガム、デキス
トラン、プルラン等の微生物系高分子、コラーゲン、カ
ゼイン、アルブミン、ゼラチン等の動物系高分子、カル
ボキシメチルデンプン、メチルヒドロキシデンプン等の
デンプン類、メチルセルロース、ニトロセルロース、エ
チルセル“ロース、メチルヒドロキシプロピルセルロー
ス、ヒドロキシエチルセルロース、セルロース硫酸塩、
ヒドロキシプロピルセルロース、カルボキシメチルセル
ロース、結晶セルロース、セルロース末等のセルロース
類、ポリビニルアルコール、ポリビニルメチルエーテル
、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー等
のビニル系高分子、ポリアクリル酸およびその塩、ポリ
アクリルイミド等のアクリル系高分子、その他グリチル
リチン酸やアルギン酸およびその塩等があげられる。

またベントナイト、ラポナイト、ヘクトライト、ケイ酸
アルミニウムマグネシウム、無水ケイ酸などの無機系増
粘剤も用いることができる。

これらの中でポリアクリル酸およびその塩が特りこ好適
に用いられる。配合量は皮膚外用剤全量中の０．０１〜
５重量％であり、好ましくは０．１〜３重量％である。

本発明に用いる低級アルコールとしては、エタノール、
イソプロパツールがあげられる。配合量は皮膚外用剤全
量中０．３〜３５重量％である。

本発明の皮膚外用剤において、ハイドロキノンの配糖体
と低級アルコールとの配合比は、効果発現性、安定性の
面から３：１〜１：３であることが好ましい。

本発明の皮膚外用剤には上記した必須構成成分の他に、
化粧料、医薬品等に一般に用し）られる各種成分、すな
わち界面活性剤、油分、紫外線吸収剤、酸化防止剤、防
腐剤、保湿剤、香料、水、アルコール、ｐＨ調整剤等を
必要に応じて適宜配合することができる。特に紫外線吸
収剤を併用することは、効果を増大させる点で好ましい
。

本発明の皮膚外用剤は水性のローション、乳液、および
増粘ゲル系を呈する。

［発明の効果］ 本発明の皮膚外用剤は色素沈着症治療効果、皮膚の美白
効果に優れ、かつ安全性、安定性にも優れたものである
。

［実施例］ 以下、実施例をあげて本発明をざらに詳細に説明するが
本発明はこれらの実施例に限定されるものではない。

配合量は重量％である。

（以下余白） 実施例１〜４．比較例１および２ 上表の配合組成よりなるゲルを常法により調整し、その
累積塗布による美白効果について調べた。美白効果は、
累積塗布による皮膚に対する色白効果、シミ、ソバカス
の解消などの使用テストから判定した。

累積塗布による　　効果試験 （試験方法） 色黒、しみ、そばかす等に悩む、被試験者、１群２０名
として、１つの試料ゲルを朝夕、３ケ月間、毎日顔面に
塗布し、３ケ月目にその美白効果を調べた。

（判定基準） 著　　効：色素沈着がほとん、ど目立たなくなった。

有　　効：非常にうずくなった。

やや有効：ややうずくなった。

無　　効：変化無し く判定） ０：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）が
８０％以上の場合 ○：被試験者のうち著効、有効の示す割合（有効率）が
６０Ｘ以上８０％未満の場合Δ：被試験者のうち著効、
有効の示す割合　　′（有効率）が４０％以上６０χ未
満の場合×：被試験者のうち著効、有効の示す・割合（
有効率）が４０％未満の場合 結果を下表に示す。

上表から明らかなように、本発明の皮膚外用剤は美白効
果に優れる新規な皮膚外用剤である。

実施例５　　水性ローション 常法により下記処方の水性ローションを得た。

アルブチン　　　　　　　　　　　　　　１５．０クイ
ンスシード抽出物　　　　　　　　０゜２エタノール　
　　　　　　　　　　　　２５．０グリセリン　　　　
　　　　　　　　　１．５プロピレングリコール　　　
　　　　　　１．０ＰＯＥ（２０）オレイルアルコール
エーテル　　１．５トコフエリルアセテート　　　　　
　　　０．０３香料　　　　　　　　　　　　　　　　
適量防腐剤　　　　　　　　　　　　　　　適量イオン
交換水　　　　　　　　　　　　残余実施例６　　乳液 常法により下記処方の乳液を得？：。

アルブチン　　　　　　　　　　　　　１０．０エタノ
ール　　　　　　　　　　　　　１０．０カルボキシビ
ニルポリマー　　　　　　０．３ペンタエリスリトール
テトラ オクチルエステル　　　　　　　　　　３．０オクチル
ジメチルバラアミノ 安息香酸エステル　　　　　　　　　　２．０シリコン
にＦ９６Ａ６　（信越化学社製）２．０ＰＯＥ（１５）
ジヒドロコレス゛チロールエーテル　　　　　　　　　
　　　　　１．０１．３−ブチレングリコール　　　　
　　　　５．０グリセリン　　　　′３．０ 香料　　　　　　　　　　　　　　　　適量防腐剤　　
　　　　　　　　　　　　　適量カセイソーダ　　　　
　　　　　　　　　０．１イオン交換水　　　　　　　
　　　　　残余実施例５おとび実施例６は実施例１〜４
同様皮膚美白効果、二優れた安定性良好な皮膚外用剤で
あった。

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）下記一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ ［式中、Ｒは五炭糖残基、六炭糖残基、アミノ糖残基、
   ウロン酸残基又はそれらのメチル化物を示す。］ であらわされるハイドロキノンの配糖体０．１〜３０重
   量％、水溶性増粘剤０．０１〜５重量％、及び低級アル
   コール０．３〜３５重量％を必須成分として含有するこ
   とを特徴とする皮膚外用剤。
2. （２）ハイドロキノンの配糖体と低級アルコールの比が
   ３：１〜１：３である特許請求の範囲第一項記載の皮膚
   外用剤。