JPS609486B2 - ステロイド組成物 - Google Patents
ステロイド組成物Info
- Publication number
- JPS609486B2 JPS609486B2 JP51016083A JP1608376A JPS609486B2 JP S609486 B2 JPS609486 B2 JP S609486B2 JP 51016083 A JP51016083 A JP 51016083A JP 1608376 A JP1608376 A JP 1608376A JP S609486 B2 JPS609486 B2 JP S609486B2
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- JP
- Japan
- Prior art keywords
- weight
- hydrocortisone
- propylene glycol
- composition
- solution
- Prior art date
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- Expired
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は局所塗布用ステロイドの配合に関する。
多くのコルチコーステロィド類が有用な抗炎症活性を示
すことは公知である。
すことは公知である。
天然のヒドロコ−チゾンは然しながら合成ステロィド‘
こ比べてこの点で極めて効果が低い。例えば、合成ステ
ロィド、フルオシノナイドは或る種の試験でヒドロコー
チゾンよりも４０ぴ音活性が強い。すなわち、ヒドロコ
ーチゾンは依然抗炎症剤として皮膚への局処塗布用に用
いられてはいるが、現在では合成ステロイド例えばフル
オシノナイド、フルオシノロンアセトナイド、ベータメ
タソン−１７ーノゞレレート等がこの用塗に於いて注目
を集めている。ヒドロコーチゾンクリームＢ．Ｐ．には
１％のヒドロコーチゾンが含まれるが、合成ステロイド
を含有する組成物の方が効果大であり実質的に活性物質
の含有量が少〈て済む。コルチコーステロィド類の配合
方法が、局処塗布に際してステロイドの効果に実質的に
影響を及ぼすものであることも公知である。
こ比べてこの点で極めて効果が低い。例えば、合成ステ
ロィド、フルオシノナイドは或る種の試験でヒドロコー
チゾンよりも４０ぴ音活性が強い。すなわち、ヒドロコ
ーチゾンは依然抗炎症剤として皮膚への局処塗布用に用
いられてはいるが、現在では合成ステロイド例えばフル
オシノナイド、フルオシノロンアセトナイド、ベータメ
タソン−１７ーノゞレレート等がこの用塗に於いて注目
を集めている。ヒドロコーチゾンクリームＢ．Ｐ．には
１％のヒドロコーチゾンが含まれるが、合成ステロイド
を含有する組成物の方が効果大であり実質的に活性物質
の含有量が少〈て済む。コルチコーステロィド類の配合
方法が、局処塗布に際してステロイドの効果に実質的に
影響を及ぼすものであることも公知である。
〔ボウルセン等しＪ．Ｐｈａｒｍ．Ｓｃｉｅｎｃｅｓ
５７、第６号（１９６８）、９２８〜９３３頁〕が、こ
れまでにＢ．Ｐ．及びＢ．Ｐ・Ｃ．配合中のヒドロコー
チソンの１．０％の標準濃度よりも比較的低濃度のもの
がはるかに効果的であるという程度にヒドロコーチゾン
の局処塗布時の効果が改良されるとは全く考えられてい
なかった。ヒドロコーチゾンを含む皮膚に対して局処塗
布用抗炎症医薬組成物は、ヒドロコーチゾンが少なくと
も１５重量％であるが、５の重量％より少ない量のプロ
ピレングリコールを含みしかもｐＨ４．５なし、し５で
あるプロピレングリコール水溶液中に本質的に飽和溶液
として存在し、組成物中のヒド。コーチゾンの含量は少
くとも０．０紅重量％であるが、プロピレングリコール
水溶液の０．４重量％より多くなくしかも組成物の全重
量基準の０．０２５ないし０．４％である場合には、実
質的に効果を増大させることができることが見出された
。（“実質的に飽和されだ’とは組成物の使用又は貯蔵
時の推定最低温度、通常は０℃、で飽和されていること
を意味する。）本発明の新規組成物中の水とプロピレン
グリコールの割合は極めて重要である。
５７、第６号（１９６８）、９２８〜９３３頁〕が、こ
れまでにＢ．Ｐ．及びＢ．Ｐ・Ｃ．配合中のヒドロコー
チソンの１．０％の標準濃度よりも比較的低濃度のもの
がはるかに効果的であるという程度にヒドロコーチゾン
の局処塗布時の効果が改良されるとは全く考えられてい
なかった。ヒドロコーチゾンを含む皮膚に対して局処塗
布用抗炎症医薬組成物は、ヒドロコーチゾンが少なくと
も１５重量％であるが、５の重量％より少ない量のプロ
ピレングリコールを含みしかもｐＨ４．５なし、し５で
あるプロピレングリコール水溶液中に本質的に飽和溶液
として存在し、組成物中のヒド。コーチゾンの含量は少
くとも０．０紅重量％であるが、プロピレングリコール
水溶液の０．４重量％より多くなくしかも組成物の全重
量基準の０．０２５ないし０．４％である場合には、実
質的に効果を増大させることができることが見出された
。（“実質的に飽和されだ’とは組成物の使用又は貯蔵
時の推定最低温度、通常は０℃、で飽和されていること
を意味する。）本発明の新規組成物中の水とプロピレン
グリコールの割合は極めて重要である。
ブロピレングリコールが約５の重量％を越えると、ヒド
ロコーチゾンが有効に組成物より皮膚上に広がる速度が
十分でなく、飽和するために必要なヒドロコーチゾンの
濃度も高くなり不経済である。一方、約１５重量％未満
のプロピレングリコール（０．０母重量％のヒドロコー
チゾンを含有するヒドロコーチゾンのプロピレングリコ
ール水溶液中の飽和液に該当する）の場合には、プロピ
レングリコール水溶液中のヒドロコーチゾンの飽和濃度
が低くなりすぎて満足できる効果が得られない。従って
、通常、溶媒には１５〜５の重量％、好ましくは約３頚
重量％のプロピレングリコールが含まれ、残部が水とな
る。本発明の新規組成物の効果は、更に少量のァニオン
性湿潤剤、例えば硫酸ラウリルナトリウム、を添加する
ことにより改良されることが見出された。プロピレング
リコール水溶液の粘度は低いので、通常組成物に濃化剤
を添加するのが便利である。
ロコーチゾンが有効に組成物より皮膚上に広がる速度が
十分でなく、飽和するために必要なヒドロコーチゾンの
濃度も高くなり不経済である。一方、約１５重量％未満
のプロピレングリコール（０．０母重量％のヒドロコー
チゾンを含有するヒドロコーチゾンのプロピレングリコ
ール水溶液中の飽和液に該当する）の場合には、プロピ
レングリコール水溶液中のヒドロコーチゾンの飽和濃度
が低くなりすぎて満足できる効果が得られない。従って
、通常、溶媒には１５〜５の重量％、好ましくは約３頚
重量％のプロピレングリコールが含まれ、残部が水とな
る。本発明の新規組成物の効果は、更に少量のァニオン
性湿潤剤、例えば硫酸ラウリルナトリウム、を添加する
ことにより改良されることが見出された。プロピレング
リコール水溶液の粘度は低いので、通常組成物に濃化剤
を添加するのが便利である。
その方法の一例を挙げると、溶液中に十分量の長鎖パラ
フィン、脂肪アルコール又はワックスを添加して組成物
を所望の粘度にすることである。そのような物質として
適当なものとしては、セトステアリルアルコール、白色
軟パラフィン及び流動パラフィン等が挙げられ、硫酸ラ
ウリルナトリウムを添加する場合には特に硫酸ラゥリル
ナトリゥムの含まれる「乳化軟膏」（Ｅｍ山ｓｉｆｙｉ
ｎｇＯｉｎｔｍｅｎｔ）Ｂ．Ｐ．を用いるのが便利であ
る。局処塗布用組成物としては、溶液のｐＨを適当に緩
衝調整するのが望ましく、その範囲は通常４．５乃至５
である。生理学上許容可能な緩衝剤であれば任意のもの
を用いることができ、例えば、クエン酸とリン酸水素二
ナトリウムの混合物を用いることができる。必要により
、クリオキノールのような抗菌剤を適当な濃度、例えば
１重量％で含有させることも可能である。
フィン、脂肪アルコール又はワックスを添加して組成物
を所望の粘度にすることである。そのような物質として
適当なものとしては、セトステアリルアルコール、白色
軟パラフィン及び流動パラフィン等が挙げられ、硫酸ラ
ウリルナトリウムを添加する場合には特に硫酸ラゥリル
ナトリゥムの含まれる「乳化軟膏」（Ｅｍ山ｓｉｆｙｉ
ｎｇＯｉｎｔｍｅｎｔ）Ｂ．Ｐ．を用いるのが便利であ
る。局処塗布用組成物としては、溶液のｐＨを適当に緩
衝調整するのが望ましく、その範囲は通常４．５乃至５
である。生理学上許容可能な緩衝剤であれば任意のもの
を用いることができ、例えば、クエン酸とリン酸水素二
ナトリウムの混合物を用いることができる。必要により
、クリオキノールのような抗菌剤を適当な濃度、例えば
１重量％で含有させることも可能である。
ヒドロコーチゾンの全組成物中の割合は一般的に０．０
２５乃至０．４重量％、好ましくは０．０５乃至０．３
重量％である。
２５乃至０．４重量％、好ましくは０．０５乃至０．３
重量％である。
また、プロピレングリコール水溶液に基いたヒドロコー
チゾンの割合は少くとも０．０８重量％であるが、０．
４重量％を越えてはならない。殆んどの用途において良
好の結果が得られるのは、組成物に対し約０．１重量％
、プロピレングリコール水溶液に対し０．１６７重量％
のヒドロコーチゾン濃度の場合である。本発明の利点の
一つは、従来可能と考えられていた濃度よりもはるかに
低濃度のヒドロコーチゾンが使用できることである。例
えば、本発明による０．１％のヒドロコーチゾンを含有
する組成物を、ヒドロコーチゾンクリームＢ．Ｐ．（前
記の如く１％ヒドロコーチゾンを含有する）とマツケン
ジー及びストートンの血管収縮試験（〜ｃｈ．Ｄｅｒｍ
．８０６０８１９６２）により比較した〔ホワイトフィ
ールド等、Ｂｒｉｔ．Ｊ．Ｄｅｒｍａｔｏ】．（１９７
５）９２ ５８５一５８髭参照〕。組成物の適用は閉塞
状態で行われた。その結果、本発明の組成物は１０中９
の試験体にプラス効果が表われたのに対し、比較クリー
ムは１０中１の試験体にプラス効果が認められた。湿疹
を有する患者５２人に対して臨床試験を行ったところ３
３人については良好な結果が得られ、更に９人について
は何等かの改良がみられた。その他の９人については改
良がみられず、１人は治療を完了しなかつた。以下に、
本発明による組成物の実施例を示す。
チゾンの割合は少くとも０．０８重量％であるが、０．
４重量％を越えてはならない。殆んどの用途において良
好の結果が得られるのは、組成物に対し約０．１重量％
、プロピレングリコール水溶液に対し０．１６７重量％
のヒドロコーチゾン濃度の場合である。本発明の利点の
一つは、従来可能と考えられていた濃度よりもはるかに
低濃度のヒドロコーチゾンが使用できることである。例
えば、本発明による０．１％のヒドロコーチゾンを含有
する組成物を、ヒドロコーチゾンクリームＢ．Ｐ．（前
記の如く１％ヒドロコーチゾンを含有する）とマツケン
ジー及びストートンの血管収縮試験（〜ｃｈ．Ｄｅｒｍ
．８０６０８１９６２）により比較した〔ホワイトフィ
ールド等、Ｂｒｉｔ．Ｊ．Ｄｅｒｍａｔｏ】．（１９７
５）９２ ５８５一５８髭参照〕。組成物の適用は閉塞
状態で行われた。その結果、本発明の組成物は１０中９
の試験体にプラス効果が表われたのに対し、比較クリー
ムは１０中１の試験体にプラス効果が認められた。湿疹
を有する患者５２人に対して臨床試験を行ったところ３
３人については良好な結果が得られ、更に９人について
は何等かの改良がみられた。その他の９人については改
良がみられず、１人は治療を完了しなかつた。以下に、
本発明による組成物の実施例を示す。
実施例ヒドロコーチゾン（０．１夕）をプロピレングリ
コール（２０夕）に溶解した。
コール（２０夕）に溶解した。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ ヒドロコーチゾンを水溶液中に含有する局処塗布用
抗炎症医薬組成物に於て、ヒドロコーチゾンが、少なく
とも１５重量％で、５０重量％より少ない量のプロピレ
ングリコールを含みしかもｐＨ４．５ないし５であるプ
ロピレングリコール水溶液中に本質的に飽和溶液として
存在し、組成物中のヒドロコーチゾンの含量は少くとも
０．０８重量％で、プロピレングリコール水溶液の０．
４重量％より多くなく、しかも組成物の全重量基準の０
．０２５ないし０．４％であることも特徴とするステロ
イド組成物。 ２ プロピレングリコールの水溶液に更にアニオン界面
活性剤を含むことを特徴とする特許請求の範囲第１項記
載の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB7030/75 | 1975-02-19 | ||
| GB7030/75A GB1543907A (en) | 1975-02-19 | 1975-02-19 | Steroid compositions |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS51106713A JPS51106713A (ja) | 1976-09-21 |
| JPS609486B2 true JPS609486B2 (ja) | 1985-03-11 |
Family
ID=9825303
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP51016083A Expired JPS609486B2 (ja) | 1975-02-19 | 1976-02-18 | ステロイド組成物 |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS609486B2 (ja) |
| AU (1) | AU502937B2 (ja) |
| DE (1) | DE2606516A1 (ja) |
| FR (1) | FR2341317A1 (ja) |
| GB (1) | GB1543907A (ja) |
| IE (1) | IE43270B1 (ja) |
| ZA (1) | ZA76980B (ja) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR830005852A (ko) * | 1980-07-18 | 1983-09-14 | 미첼 페터 잭슨 | 피부와 점막의 비루스 감염치료에 적합한 국소치료제의 제조방법 |
| GB2080106B (en) * | 1980-07-18 | 1984-03-07 | Weelcome Foundation Ltd | Acyclovin preparations |
| AT389447B (de) * | 1983-01-27 | 1989-12-11 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | Verfahren zur herstellung einer topischen steroidsalbe |
| JPS59137408A (ja) * | 1983-01-27 | 1984-08-07 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 軟膏 |
| JPS59139315A (ja) * | 1983-01-31 | 1984-08-10 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | クリ−ム剤 |
| WO1996020712A1 (en) * | 1994-12-30 | 1996-07-11 | American Home Products Corporation | Clear non-alcoholic hydrocortisone solutions |
| GB2302808A (en) * | 1995-07-04 | 1997-02-05 | Surtech Int Ltd | Propylene glycol with low potency corticosteroids for topical treatment of the scalp |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ZA725898B (en) * | 1972-05-30 | 1973-05-30 | Sackler R | Iodophor steroid pharmaceutical compositions |
| US3892857A (en) * | 1972-11-24 | 1975-07-01 | Squibb & Sons Inc | Steroid formulation |
-
1975
- 1975-02-19 GB GB7030/75A patent/GB1543907A/en not_active Expired
-
1976
- 1976-02-11 IE IE269/76A patent/IE43270B1/en unknown
- 1976-02-18 ZA ZA980A patent/ZA76980B/xx unknown
- 1976-02-18 DE DE19762606516 patent/DE2606516A1/de active Granted
- 1976-02-18 JP JP51016083A patent/JPS609486B2/ja not_active Expired
- 1976-02-18 FR FR7604443A patent/FR2341317A1/fr active Granted
- 1976-02-19 AU AU11232/76A patent/AU502937B2/en not_active Expired
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FR2341317B1 (ja) | 1979-06-08 |
| IE43270L (en) | 1976-08-19 |
| ZA76980B (en) | 1977-01-26 |
| AU1123276A (en) | 1977-08-25 |
| GB1543907A (en) | 1979-04-11 |
| IE43270B1 (en) | 1981-01-28 |
| DE2606516A1 (de) | 1976-09-02 |
| JPS51106713A (ja) | 1976-09-21 |
| DE2606516C2 (ja) | 1987-09-17 |
| FR2341317A1 (fr) | 1977-09-16 |
| AU502937B2 (en) | 1979-08-16 |
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