JPS609486B2 - ステロイド組成物 - Google Patents
ステロイド組成物Info
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- JPS609486B2 JPS609486B2 JP51016083A JP1608376A JPS609486B2 JP S609486 B2 JPS609486 B2 JP S609486B2 JP 51016083 A JP51016083 A JP 51016083A JP 1608376 A JP1608376 A JP 1608376A JP S609486 B2 JPS609486 B2 JP S609486B2
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- Japan
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- weight
- hydrocortisone
- propylene glycol
- composition
- solution
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は局所塗布用ステロイドの配合に関する。
多くのコルチコーステロィド類が有用な抗炎症活性を示
すことは公知である。
すことは公知である。
天然のヒドロコ−チゾンは然しながら合成ステロィド‘
こ比べてこの点で極めて効果が低い。例えば、合成ステ
ロィド、フルオシノナイドは或る種の試験でヒドロコー
チゾンよりも40ぴ音活性が強い。すなわち、ヒドロコ
ーチゾンは依然抗炎症剤として皮膚への局処塗布用に用
いられてはいるが、現在では合成ステロイド例えばフル
オシノナイド、フルオシノロンアセトナイド、ベータメ
タソン−17ーノゞレレート等がこの用塗に於いて注目
を集めている。ヒドロコーチゾンクリームB.P.には
1%のヒドロコーチゾンが含まれるが、合成ステロイド
を含有する組成物の方が効果大であり実質的に活性物質
の含有量が少〈て済む。コルチコーステロィド類の配合
方法が、局処塗布に際してステロイドの効果に実質的に
影響を及ぼすものであることも公知である。
こ比べてこの点で極めて効果が低い。例えば、合成ステ
ロィド、フルオシノナイドは或る種の試験でヒドロコー
チゾンよりも40ぴ音活性が強い。すなわち、ヒドロコ
ーチゾンは依然抗炎症剤として皮膚への局処塗布用に用
いられてはいるが、現在では合成ステロイド例えばフル
オシノナイド、フルオシノロンアセトナイド、ベータメ
タソン−17ーノゞレレート等がこの用塗に於いて注目
を集めている。ヒドロコーチゾンクリームB.P.には
1%のヒドロコーチゾンが含まれるが、合成ステロイド
を含有する組成物の方が効果大であり実質的に活性物質
の含有量が少〈て済む。コルチコーステロィド類の配合
方法が、局処塗布に際してステロイドの効果に実質的に
影響を及ぼすものであることも公知である。
〔ボウルセン等しJ.Pharm.Sciences
57、第6号(1968)、928〜933頁〕が、こ
れまでにB.P.及びB.P・C.配合中のヒドロコー
チソンの1.0%の標準濃度よりも比較的低濃度のもの
がはるかに効果的であるという程度にヒドロコーチゾン
の局処塗布時の効果が改良されるとは全く考えられてい
なかった。ヒドロコーチゾンを含む皮膚に対して局処塗
布用抗炎症医薬組成物は、ヒドロコーチゾンが少なくと
も15重量%であるが、5の重量%より少ない量のプロ
ピレングリコールを含みしかもpH4.5なし、し5で
あるプロピレングリコール水溶液中に本質的に飽和溶液
として存在し、組成物中のヒド。コーチゾンの含量は少
くとも0.0紅重量%であるが、プロピレングリコール
水溶液の0.4重量%より多くなくしかも組成物の全重
量基準の0.025ないし0.4%である場合には、実
質的に効果を増大させることができることが見出された
。(“実質的に飽和されだ’とは組成物の使用又は貯蔵
時の推定最低温度、通常は0℃、で飽和されていること
を意味する。)本発明の新規組成物中の水とプロピレン
グリコールの割合は極めて重要である。
57、第6号(1968)、928〜933頁〕が、こ
れまでにB.P.及びB.P・C.配合中のヒドロコー
チソンの1.0%の標準濃度よりも比較的低濃度のもの
がはるかに効果的であるという程度にヒドロコーチゾン
の局処塗布時の効果が改良されるとは全く考えられてい
なかった。ヒドロコーチゾンを含む皮膚に対して局処塗
布用抗炎症医薬組成物は、ヒドロコーチゾンが少なくと
も15重量%であるが、5の重量%より少ない量のプロ
ピレングリコールを含みしかもpH4.5なし、し5で
あるプロピレングリコール水溶液中に本質的に飽和溶液
として存在し、組成物中のヒド。コーチゾンの含量は少
くとも0.0紅重量%であるが、プロピレングリコール
水溶液の0.4重量%より多くなくしかも組成物の全重
量基準の0.025ないし0.4%である場合には、実
質的に効果を増大させることができることが見出された
。(“実質的に飽和されだ’とは組成物の使用又は貯蔵
時の推定最低温度、通常は0℃、で飽和されていること
を意味する。)本発明の新規組成物中の水とプロピレン
グリコールの割合は極めて重要である。
ブロピレングリコールが約5の重量%を越えると、ヒド
ロコーチゾンが有効に組成物より皮膚上に広がる速度が
十分でなく、飽和するために必要なヒドロコーチゾンの
濃度も高くなり不経済である。一方、約15重量%未満
のプロピレングリコール(0.0母重量%のヒドロコー
チゾンを含有するヒドロコーチゾンのプロピレングリコ
ール水溶液中の飽和液に該当する)の場合には、プロピ
レングリコール水溶液中のヒドロコーチゾンの飽和濃度
が低くなりすぎて満足できる効果が得られない。従って
、通常、溶媒には15〜5の重量%、好ましくは約3頚
重量%のプロピレングリコールが含まれ、残部が水とな
る。本発明の新規組成物の効果は、更に少量のァニオン
性湿潤剤、例えば硫酸ラウリルナトリウム、を添加する
ことにより改良されることが見出された。プロピレング
リコール水溶液の粘度は低いので、通常組成物に濃化剤
を添加するのが便利である。
ロコーチゾンが有効に組成物より皮膚上に広がる速度が
十分でなく、飽和するために必要なヒドロコーチゾンの
濃度も高くなり不経済である。一方、約15重量%未満
のプロピレングリコール(0.0母重量%のヒドロコー
チゾンを含有するヒドロコーチゾンのプロピレングリコ
ール水溶液中の飽和液に該当する)の場合には、プロピ
レングリコール水溶液中のヒドロコーチゾンの飽和濃度
が低くなりすぎて満足できる効果が得られない。従って
、通常、溶媒には15〜5の重量%、好ましくは約3頚
重量%のプロピレングリコールが含まれ、残部が水とな
る。本発明の新規組成物の効果は、更に少量のァニオン
性湿潤剤、例えば硫酸ラウリルナトリウム、を添加する
ことにより改良されることが見出された。プロピレング
リコール水溶液の粘度は低いので、通常組成物に濃化剤
を添加するのが便利である。
その方法の一例を挙げると、溶液中に十分量の長鎖パラ
フィン、脂肪アルコール又はワックスを添加して組成物
を所望の粘度にすることである。そのような物質として
適当なものとしては、セトステアリルアルコール、白色
軟パラフィン及び流動パラフィン等が挙げられ、硫酸ラ
ウリルナトリウムを添加する場合には特に硫酸ラゥリル
ナトリゥムの含まれる「乳化軟膏」(Em山sifyi
ngOintment)B.P.を用いるのが便利であ
る。局処塗布用組成物としては、溶液のpHを適当に緩
衝調整するのが望ましく、その範囲は通常4.5乃至5
である。生理学上許容可能な緩衝剤であれば任意のもの
を用いることができ、例えば、クエン酸とリン酸水素二
ナトリウムの混合物を用いることができる。必要により
、クリオキノールのような抗菌剤を適当な濃度、例えば
1重量%で含有させることも可能である。
フィン、脂肪アルコール又はワックスを添加して組成物
を所望の粘度にすることである。そのような物質として
適当なものとしては、セトステアリルアルコール、白色
軟パラフィン及び流動パラフィン等が挙げられ、硫酸ラ
ウリルナトリウムを添加する場合には特に硫酸ラゥリル
ナトリゥムの含まれる「乳化軟膏」(Em山sifyi
ngOintment)B.P.を用いるのが便利であ
る。局処塗布用組成物としては、溶液のpHを適当に緩
衝調整するのが望ましく、その範囲は通常4.5乃至5
である。生理学上許容可能な緩衝剤であれば任意のもの
を用いることができ、例えば、クエン酸とリン酸水素二
ナトリウムの混合物を用いることができる。必要により
、クリオキノールのような抗菌剤を適当な濃度、例えば
1重量%で含有させることも可能である。
ヒドロコーチゾンの全組成物中の割合は一般的に0.0
25乃至0.4重量%、好ましくは0.05乃至0.3
重量%である。
25乃至0.4重量%、好ましくは0.05乃至0.3
重量%である。
また、プロピレングリコール水溶液に基いたヒドロコー
チゾンの割合は少くとも0.08重量%であるが、0.
4重量%を越えてはならない。殆んどの用途において良
好の結果が得られるのは、組成物に対し約0.1重量%
、プロピレングリコール水溶液に対し0.167重量%
のヒドロコーチゾン濃度の場合である。本発明の利点の
一つは、従来可能と考えられていた濃度よりもはるかに
低濃度のヒドロコーチゾンが使用できることである。例
えば、本発明による0.1%のヒドロコーチゾンを含有
する組成物を、ヒドロコーチゾンクリームB.P.(前
記の如く1%ヒドロコーチゾンを含有する)とマツケン
ジー及びストートンの血管収縮試験(〜ch.Derm
.806081962)により比較した〔ホワイトフィ
ールド等、Brit.J.Dermato】.(197
5)92 585一58髭参照〕。組成物の適用は閉塞
状態で行われた。その結果、本発明の組成物は10中9
の試験体にプラス効果が表われたのに対し、比較クリー
ムは10中1の試験体にプラス効果が認められた。湿疹
を有する患者52人に対して臨床試験を行ったところ3
3人については良好な結果が得られ、更に9人について
は何等かの改良がみられた。その他の9人については改
良がみられず、1人は治療を完了しなかつた。以下に、
本発明による組成物の実施例を示す。
チゾンの割合は少くとも0.08重量%であるが、0.
4重量%を越えてはならない。殆んどの用途において良
好の結果が得られるのは、組成物に対し約0.1重量%
、プロピレングリコール水溶液に対し0.167重量%
のヒドロコーチゾン濃度の場合である。本発明の利点の
一つは、従来可能と考えられていた濃度よりもはるかに
低濃度のヒドロコーチゾンが使用できることである。例
えば、本発明による0.1%のヒドロコーチゾンを含有
する組成物を、ヒドロコーチゾンクリームB.P.(前
記の如く1%ヒドロコーチゾンを含有する)とマツケン
ジー及びストートンの血管収縮試験(〜ch.Derm
.806081962)により比較した〔ホワイトフィ
ールド等、Brit.J.Dermato】.(197
5)92 585一58髭参照〕。組成物の適用は閉塞
状態で行われた。その結果、本発明の組成物は10中9
の試験体にプラス効果が表われたのに対し、比較クリー
ムは10中1の試験体にプラス効果が認められた。湿疹
を有する患者52人に対して臨床試験を行ったところ3
3人については良好な結果が得られ、更に9人について
は何等かの改良がみられた。その他の9人については改
良がみられず、1人は治療を完了しなかつた。以下に、
本発明による組成物の実施例を示す。
実施例ヒドロコーチゾン(0.1夕)をプロピレングリ
コール(20夕)に溶解した。
コール(20夕)に溶解した。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1 ヒドロコーチゾンを水溶液中に含有する局処塗布用
抗炎症医薬組成物に於て、ヒドロコーチゾンが、少なく
とも15重量%で、50重量%より少ない量のプロピレ
ングリコールを含みしかもpH4.5ないし5であるプ
ロピレングリコール水溶液中に本質的に飽和溶液として
存在し、組成物中のヒドロコーチゾンの含量は少くとも
0.08重量%で、プロピレングリコール水溶液の0.
4重量%より多くなく、しかも組成物の全重量基準の0
.025ないし0.4%であることも特徴とするステロ
イド組成物。 2 プロピレングリコールの水溶液に更にアニオン界面
活性剤を含むことを特徴とする特許請求の範囲第1項記
載の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
GB7030/75 | 1975-02-19 | ||
GB7030/75A GB1543907A (en) | 1975-02-19 | 1975-02-19 | Steroid compositions |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS51106713A JPS51106713A (ja) | 1976-09-21 |
JPS609486B2 true JPS609486B2 (ja) | 1985-03-11 |
Family
ID=9825303
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP51016083A Expired JPS609486B2 (ja) | 1975-02-19 | 1976-02-18 | ステロイド組成物 |
Country Status (7)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS609486B2 (ja) |
AU (1) | AU502937B2 (ja) |
DE (1) | DE2606516A1 (ja) |
FR (1) | FR2341317A1 (ja) |
GB (1) | GB1543907A (ja) |
IE (1) | IE43270B1 (ja) |
ZA (1) | ZA76980B (ja) |
Families Citing this family (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR830005852A (ko) * | 1980-07-18 | 1983-09-14 | 미첼 페터 잭슨 | 피부와 점막의 비루스 감염치료에 적합한 국소치료제의 제조방법 |
GB2080106B (en) * | 1980-07-18 | 1984-03-07 | Weelcome Foundation Ltd | Acyclovin preparations |
AT389447B (de) * | 1983-01-27 | 1989-12-11 | Taisho Pharmaceutical Co Ltd | Verfahren zur herstellung einer topischen steroidsalbe |
JPS59137408A (ja) * | 1983-01-27 | 1984-08-07 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 軟膏 |
JPS59139315A (ja) * | 1983-01-31 | 1984-08-10 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | クリ−ム剤 |
WO1996020712A1 (en) * | 1994-12-30 | 1996-07-11 | American Home Products Corporation | Clear non-alcoholic hydrocortisone solutions |
GB2302808A (en) * | 1995-07-04 | 1997-02-05 | Surtech Int Ltd | Propylene glycol with low potency corticosteroids for topical treatment of the scalp |
Family Cites Families (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ZA725898B (en) * | 1972-05-30 | 1973-05-30 | Sackler R | Iodophor steroid pharmaceutical compositions |
US3892857A (en) * | 1972-11-24 | 1975-07-01 | Squibb & Sons Inc | Steroid formulation |
-
1975
- 1975-02-19 GB GB7030/75A patent/GB1543907A/en not_active Expired
-
1976
- 1976-02-11 IE IE269/76A patent/IE43270B1/en unknown
- 1976-02-18 DE DE19762606516 patent/DE2606516A1/de active Granted
- 1976-02-18 ZA ZA980A patent/ZA76980B/xx unknown
- 1976-02-18 JP JP51016083A patent/JPS609486B2/ja not_active Expired
- 1976-02-18 FR FR7604443A patent/FR2341317A1/fr active Granted
- 1976-02-19 AU AU11232/76A patent/AU502937B2/en not_active Expired
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
FR2341317A1 (fr) | 1977-09-16 |
ZA76980B (en) | 1977-01-26 |
IE43270B1 (en) | 1981-01-28 |
FR2341317B1 (ja) | 1979-06-08 |
GB1543907A (en) | 1979-04-11 |
DE2606516C2 (ja) | 1987-09-17 |
AU502937B2 (en) | 1979-08-16 |
JPS51106713A (ja) | 1976-09-21 |
IE43270L (en) | 1976-08-19 |
AU1123276A (en) | 1977-08-25 |
DE2606516A1 (de) | 1976-09-02 |
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