JPS6281318A - ハイドロコ−チゾンジエステルを含有するクリ−ム - Google Patents
ハイドロコ−チゾンジエステルを含有するクリ−ムInfo
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- JPS6281318A JPS6281318A JP61225041A JP22504186A JPS6281318A JP S6281318 A JPS6281318 A JP S6281318A JP 61225041 A JP61225041 A JP 61225041A JP 22504186 A JP22504186 A JP 22504186A JP S6281318 A JPS6281318 A JP S6281318A
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- JP
- Japan
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- hydrocortisone
- diester
- weight
- alcohol
- cream
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
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- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
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- Dermatology (AREA)
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- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Confectionery (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明はハイドロコーチゾンジエステルを含有する新規
なO/W型クワクリームするものである。
なO/W型クワクリームするものである。
活性成分ハイドロコーチゾン17−酪酸 21−プロピ
オン酸ジエスエルを含有する油性軟膏および脂性軟膏は
、既に西ドイツ公開明細書第3゜402.877号に開
示されている。
オン酸ジエスエルを含有する油性軟膏および脂性軟膏は
、既に西ドイツ公開明細書第3゜402.877号に開
示されている。
水分含量が0であるかまたは極めて少ない軟膏は乳剤を
形成せず、したがってクリームではない。
形成せず、したがってクリームではない。
この型の配合剤は、活性成分の吸収性の点に関しては、
必ずしも常に満足すべきものではない。その上、その使
用には不便が伴う。
必ずしも常に満足すべきものではない。その上、その使
用には不便が伴う。
さらに、活性成分ハイドロコーチゾン17−酪W121
−プロピン酸ジエステルを含有するO/W型クワクリー
ム西ドイツ公開明#llI書第3,402゜880号に
開示されている。
−プロピン酸ジエステルを含有するO/W型クワクリー
ム西ドイツ公開明#llI書第3,402゜880号に
開示されている。
しかし、記載されているクリーム基剤は、特に貯蔵安定
性、すなわち活性成分の含有量の安定性の点で必ずしも
常に満足すべきものではない。このことは、特に、上記
引用文献に記載されているジエステル以外のハイドロコ
ーナシンジエステルを上記の基剤とともに用いる場合に
適する。
性、すなわち活性成分の含有量の安定性の点で必ずしも
常に満足すべきものではない。このことは、特に、上記
引用文献に記載されているジエステル以外のハイドロコ
ーナシンジエステルを上記の基剤とともに用いる場合に
適する。
本発明の目的は、ハイドロコーチゾンジエステルを含有
し、満足すべき貯蔵安定性と活性成分の皮膚を通しての
高度の吸収性とを保証する0/W型クリームを製造する
ことにある。特に企図したものはハイドロコーチゾン1
7−プロピオン酸21−酢酸クエステルを含有し、上記
の特製を有する0/W型クリームの製造である。
し、満足すべき貯蔵安定性と活性成分の皮膚を通しての
高度の吸収性とを保証する0/W型クリームを製造する
ことにある。特に企図したものはハイドロコーチゾン1
7−プロピオン酸21−酢酸クエステルを含有し、上記
の特製を有する0/W型クリームの製造である。
この目的は、
0.01〜0.5のハイドロコーチゾンジエステル、
5〜20% のポリオキシエチレン脂肪酸エステル
および脂 肪族アルコールを基剤 とするO/W型乳化剤、 0〜10% のステアリルアルコール、1〜50%
の白色ワセリン、 0〜5% のベンジルアルコールおよび 20〜80% の水、 を含有することを特徴とするO/W型クワクリームり達
成される。
および脂 肪族アルコールを基剤 とするO/W型乳化剤、 0〜10% のステアリルアルコール、1〜50%
の白色ワセリン、 0〜5% のベンジルアルコールおよび 20〜80% の水、 を含有することを特徴とするO/W型クワクリームり達
成される。
こ−のO/W型クワクリームましくは、0、025〜0
.2%のハイドロコーチゾンジエステル、 7、5〜15% のポリオキシエチレン脂肪酸エス
テル および脂肪族アル コールを基剤とす るO/W型乳化剤、 0、1〜5% のステアリルアルコ−
−ル、 5〜25% の白色ワセリン、0、1〜3%
のベンジルアルコールおよび 30〜70% の水、 を、また特に、 0、13%のハイドロコーチゾンジエステル、 12.5%のポリオキシエチレン詣肪酸エステルおよび
脂肪族アルコ− ルを基剤とするO/W型乳化 剤、 3.5% のステアリルアルコール・ 15% の白色ワセリン、 2.27%のベンジルアルコール および 66、67%の水、 を含有する。
.2%のハイドロコーチゾンジエステル、 7、5〜15% のポリオキシエチレン脂肪酸エス
テル および脂肪族アル コールを基剤とす るO/W型乳化剤、 0、1〜5% のステアリルアルコ−
−ル、 5〜25% の白色ワセリン、0、1〜3%
のベンジルアルコールおよび 30〜70% の水、 を、また特に、 0、13%のハイドロコーチゾンジエステル、 12.5%のポリオキシエチレン詣肪酸エステルおよび
脂肪族アルコ− ルを基剤とするO/W型乳化 剤、 3.5% のステアリルアルコール・ 15% の白色ワセリン、 2.27%のベンジルアルコール および 66、67%の水、 を含有する。
上記全べての量、量比および百分率は重量を規準にした
ものである。
ものである。
適当なハイドロコーチゾンジエステルは公知のものであ
り、たとえば西ドイツ公開明細書第2。
り、たとえば西ドイツ公開明細書第2。
910、899号お上VtjS2,8 2 6,2 5
7号に特定されている。
7号に特定されている。
好ましいエステルは、
ハイドロコーチゾン 17−プロピオン酸 21−酢酸
ジエステル、 ハイドロコーチゾン 17−酪酸 21−酢酸ジエステ
ル、 ハイドロコーチゾン 17−、21−ジプロピオン酸エ
ステル、 ハイドロコーチゾン 17−7”ロピオン酸21−酪酸
ジエステル、 およびハイドロコーナシン17−酪@ 21−プロピ
オン酸ジエステル、 である。
ジエステル、 ハイドロコーチゾン 17−酪酸 21−酢酸ジエステ
ル、 ハイドロコーチゾン 17−、21−ジプロピオン酸エ
ステル、 ハイドロコーチゾン 17−7”ロピオン酸21−酪酸
ジエステル、 およびハイドロコーナシン17−酪@ 21−プロピ
オン酸ジエステル、 である。
本発明記載の特に極めて好ましいO/W型クリりム配合
剤菓ハイドロコーチゾン17−α−プロピオン酸21−
酢酸ジエステルを主要活性成分として含有するものであ
る。
剤菓ハイドロコーチゾン17−α−プロピオン酸21−
酢酸ジエステルを主要活性成分として含有するものであ
る。
これらは特に高度の貯蔵安定性と高度の効率とを特色と
している.数年間貯蔵したのちでも、活性成分含有量に
は測定し得るような減少は実質土兄られない。
している.数年間貯蔵したのちでも、活性成分含有量に
は測定し得るような減少は実質土兄られない。
薬、化粧品お上り関連分野用助剤辞典
(Lexikon der Hilf:+Lo
ffe fur PbarmazieeK o
smeLik uod anHrenzende
G ebieLe)、フィートラ−(H 、P 、
F iedler)、1971および1981、アフレ
ンドル7(Aulendorf)主ii)に記載された
乳化剤はクローブワックス( C rodawax )
およびボラワックス(Polawax)の商品名で市販
されている(ドイツのクローブ社(Croda)の販売
)。
ffe fur PbarmazieeK o
smeLik uod anHrenzende
G ebieLe)、フィートラ−(H 、P 、
F iedler)、1971および1981、アフレ
ンドル7(Aulendorf)主ii)に記載された
乳化剤はクローブワックス( C rodawax )
およびボラワックス(Polawax)の商品名で市販
されている(ドイツのクローブ社(Croda)の販売
)。
クローブワックスGP200が好ましい。
本件クリームは好ましくはステアリルアルコールお上り
ベンジルアルコールを特定量、保存剤として含有する。
ベンジルアルコールを特定量、保存剤として含有する。
加えて、少量の添加物、たとえばグリセロール;プロピ
レングリコール;脂肪酸イソプロピルエステルたとえば
ミリ入チン酸イソプロピルおよびパルミチン酸インプロ
ピル;ワックス類たとえばオシケライトのような炭化水
素ワックスならびにビーズワックス、鈍ろうおよびその
置換体;ならびにpH調節剤を、本発明記載のクリーム
中に、一般的には必要なものではないが、存在させるこ
とも町1尼である。
レングリコール;脂肪酸イソプロピルエステルたとえば
ミリ入チン酸イソプロピルおよびパルミチン酸インプロ
ピル;ワックス類たとえばオシケライトのような炭化水
素ワックスならびにビーズワックス、鈍ろうおよびその
置換体;ならびにpH調節剤を、本発明記載のクリーム
中に、一般的には必要なものではないが、存在させるこ
とも町1尼である。
本発明記載の新規なりリームはハイドロコーチゾンジエ
ステル待にハイドロコーチゾン17−プロピオンl!I
121−酢酸ジエステルを含有し、畠い効率と高度の貯
蔵安定性とを特色とrるO/Wクリームを提供する。
ステル待にハイドロコーチゾン17−プロピオンl!I
121−酢酸ジエステルを含有し、畠い効率と高度の貯
蔵安定性とを特色とrるO/Wクリームを提供する。
本件クリームを製造するには、まず脂肪相・の成分、ワ
セリン、乳化剤およびステアリルアルコールを融解させ
て60〜80℃にする.水を同様に60〜80℃に加熱
し、脂肪相と混合する.活性成分のハイドロコーチゾン
ジエステルを約60℃で添加する.この組成物を攪拌し
ながら約40℃まで冷却させ、保存剤のベンジルアルコ
ールを添加する。この組成物をさらに攪拌しながら冷却
、固化させる。
セリン、乳化剤およびステアリルアルコールを融解させ
て60〜80℃にする.水を同様に60〜80℃に加熱
し、脂肪相と混合する.活性成分のハイドロコーチゾン
ジエステルを約60℃で添加する.この組成物を攪拌し
ながら約40℃まで冷却させ、保存剤のベンジルアルコ
ールを添加する。この組成物をさらに攪拌しながら冷却
、固化させる。
本件活性成分は、顕著な貯蔵安定性を有する本発明記載
のクリームから極めて効率的に吸収される。このクリー
ムは湿疹、皮膚炎・乾癬お上り炎症の処置に用いられる
。
のクリームから極めて効率的に吸収される。このクリー
ムは湿疹、皮膚炎・乾癬お上り炎症の処置に用いられる
。
これらの疾患の治療または処置には、本発明記載のクリ
ームを患部に局所的に適用することができる.クリーム
の適用量はクリーム中の活性成分の濃度に応じて変わる
。一般的には、処置rべき疾患の重篤さに応じて、適当
量をIH数回、患部に適用する。
ームを患部に局所的に適用することができる.クリーム
の適用量はクリーム中の活性成分の濃度に応じて変わる
。一般的には、処置rべき疾患の重篤さに応じて、適当
量をIH数回、患部に適用する。
以ドの実施例は本発明を説明するためのものである。
実施例 1
下記の各成分を用いて0/W型クリームを調整した。
ハイドロコーチゾン 17−
プロピオン酸 21−酢酸ノ
エステル 0.1272ポリオ
キシエチレン脂肪酸エ ステルおよび脂肪族アルコ ールを基剤とするO/W型乳 他剤(クローブワックスGP 200) 12,500.y
ステアリルアルコール 3.5002白色
ワセリン 15.0007ベンク
ルアルコール 2.2009精製水
66 673100.000 ワセリン、ステアリルアルコールおよび乳化剤を75℃
に加熱し、同一温度で水と混合する。この組成物を約6
0°Cに冷却したのちハイドロコーチゾン17−プロピ
オン酸 21−酢酸ジエステルを添加し、冷却するまで
攪拌を続けなからベンジルアルコールは約40゛Cで添
加する。
キシエチレン脂肪酸エ ステルおよび脂肪族アルコ ールを基剤とするO/W型乳 他剤(クローブワックスGP 200) 12,500.y
ステアリルアルコール 3.5002白色
ワセリン 15.0007ベンク
ルアルコール 2.2009精製水
66 673100.000 ワセリン、ステアリルアルコールおよび乳化剤を75℃
に加熱し、同一温度で水と混合する。この組成物を約6
0°Cに冷却したのちハイドロコーチゾン17−プロピ
オン酸 21−酢酸ジエステルを添加し、冷却するまで
攪拌を続けなからベンジルアルコールは約40゛Cで添
加する。
実施例 2
下記の各成分をJIJいてO/W型クワクリーム!l整
した。
した。
ハイドロコーナシン 17−
プロピオン酸 21−酢酸ノ
エステル 0.1007ポリオ
キシエチレン脂肪酸エ ステルおよび脂肪族アルコー ルを基剤とするO/W型乳化 剤(クローブワックスGP200) 8.02ス
テアリルアルコール 8.02白色ワセ
リン 20.02ベンジルアル
コール 2.200&精製水
−庄」1−1−1100.000@ ワセリン、ステアリルアルコールおよび乳化剤を°75
°Cに加熱し、同じ温度で水と混合するこの組成物を約
60℃に冷却したのち、ハイドロコーチゾン 17−プ
ロピオン酸 21−酢酸を添加し、冷却するまで攪拌を
つづけながら、ベンジルアルコールは約40℃で添加す
る。
キシエチレン脂肪酸エ ステルおよび脂肪族アルコー ルを基剤とするO/W型乳化 剤(クローブワックスGP200) 8.02ス
テアリルアルコール 8.02白色ワセ
リン 20.02ベンジルアル
コール 2.200&精製水
−庄」1−1−1100.000@ ワセリン、ステアリルアルコールおよび乳化剤を°75
°Cに加熱し、同じ温度で水と混合するこの組成物を約
60℃に冷却したのち、ハイドロコーチゾン 17−プ
ロピオン酸 21−酢酸を添加し、冷却するまで攪拌を
つづけながら、ベンジルアルコールは約40℃で添加す
る。
実施例 3
下記の各成分を用いてO/W型クワクリーム製する。
ハイドロコーチゾン 17−
プロピオン@ 21−酢酸ノ
エステル λ、052ポリオ
キシエチレン脂肪酸エ ステルお上り脂肪族アルコ− ルな基剤とrる0/W’型乳化 剤(クローブワックスGP200) 15.0:1
白色ワセリン 15.000ンベン
ジルアルコール 1.52精製水
68,45100、 000
ノ ワセリンおよび乳化剤は75℃に加熱し、同じ温度で水
と混合する。この組成物を約60”Ciこ冷却したのち
、ハイドロコーチゾン 17−プロピオン酸21−?i
I−酸ノニスデルを添加し、冷却するまで攪拌を続けな
がら、ベンジルアルコールは約40℃で添加する。
キシエチレン脂肪酸エ ステルお上り脂肪族アルコ− ルな基剤とrる0/W’型乳化 剤(クローブワックスGP200) 15.0:1
白色ワセリン 15.000ンベン
ジルアルコール 1.52精製水
68,45100、 000
ノ ワセリンおよび乳化剤は75℃に加熱し、同じ温度で水
と混合する。この組成物を約60”Ciこ冷却したのち
、ハイドロコーチゾン 17−プロピオン酸21−?i
I−酸ノニスデルを添加し、冷却するまで攪拌を続けな
がら、ベンジルアルコールは約40℃で添加する。
実施例 4
下記の各成分を用いてO/W型クワクリーム製する。
ハイドロコーチゾン 17−
酪酸 21−プロピオン酸ノ
エステル 0.12’l/ポリ
オキシエチレン脂肪酸エ ステルお上り脂肪族アルツー ルを基剤とするO7W型乳化 剤(クローブワックスGP 200) 12.500.@
ステアリルアルコール 3.5007白色ワ
セリン 15,000ノベンジルア
ルコール 2,2007精製水
66.6?3100、 000.? ワセリン、ステアリルアルコールおよび乳化剤を75°
Cに加熱し、同じ温度で水とを混合する。
オキシエチレン脂肪酸エ ステルお上り脂肪族アルツー ルを基剤とするO7W型乳化 剤(クローブワックスGP 200) 12.500.@
ステアリルアルコール 3.5007白色ワ
セリン 15,000ノベンジルア
ルコール 2,2007精製水
66.6?3100、 000.? ワセリン、ステアリルアルコールおよび乳化剤を75°
Cに加熱し、同じ温度で水とを混合する。
この組成物を約60℃に冷却したのち、/)イドロフー
ナゾン 17−酪酸21−プロピオン酸ジエステルを添
加し、冷却するまで攪拌を続けながらベンジルアルコー
ルは約40℃で添加する。
ナゾン 17−酪酸21−プロピオン酸ジエステルを添
加し、冷却するまで攪拌を続けながらベンジルアルコー
ルは約40℃で添加する。
実施例 5
ト°記の各成分を用いてO/W型クリームを551整r
る。
る。
ハイドロコーチゾン 17−
酪酸 21−酢酸シエステル 0.1211ポリオ
キシエチレン脂肪酸エ ステルおよび脂肪族アルコ− ルを藷剤とするO/W型乳化 剤(クローダワックスGP− 2+30) 12.5007
ステアリルアルコール 3.500ノ白色ワ
セリン 15.0009ペンノルア
ルコール 精製水 66、G12100、
000y ワセリン、ステアリルアルコールおよび乳化剤を75℃
に加熱し、同じ温度で水と混合する。この混合物を約6
0°Cに冷却したのち、ハイドロコーチゾン 17−酪
W1 21−酢酸ジエステルを添加し、冷却するまで攪
拌を続けながら、ベンジルアルコールは約40℃で添加
する。
キシエチレン脂肪酸エ ステルおよび脂肪族アルコ− ルを藷剤とするO/W型乳化 剤(クローダワックスGP− 2+30) 12.5007
ステアリルアルコール 3.500ノ白色ワ
セリン 15.0009ペンノルア
ルコール 精製水 66、G12100、
000y ワセリン、ステアリルアルコールおよび乳化剤を75℃
に加熱し、同じ温度で水と混合する。この混合物を約6
0°Cに冷却したのち、ハイドロコーチゾン 17−酪
W1 21−酢酸ジエステルを添加し、冷却するまで攪
拌を続けながら、ベンジルアルコールは約40℃で添加
する。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、0.01〜0.5%のハイドロコーチゾンジエステ
ル、 5〜20%のポリオキシエチレン脂肪酸エステルおよび
脂肪族アルコールを基剤とするO/W形乳化剤、 0〜10%のステアリルアルコール、 1〜50%の白色ワセリン、 0〜5%のベンジルアルコール、 および 20〜80%の水、 を含有することを特徴とするハイドロコーチゾンジエス
テルを含有するクリーム。 2、ハイドロコーチゾン17−プロピオン酸21−酢酸
ジエステルを含有することを特徴とする特許請求の範囲
第1項記載のクリーム。 3、ハイドロコーチゾン17−酪酸21−酢酸ジエステ
ルを含有することを特徴とする特許請求の範囲第1項記
載のクリーム。 4、ハイドロコーチゾン17−酪酸21−プロピオン酸
ジエステルを含有することを特徴とする特許請求の範囲
第1項記載のクリーム。 5、0.13%のハイドロコーチゾン17−プロピオン
酸21−酢酸ジエステル、 12.5%のポリオキシエチレン脂肪酸エステルおよび
脂肪族アルコールを基剤とするO/W型乳化剤、 3.5%のステアリルアルコール、 15%の白色ワセリン、 2.2%のベンジルアルコール、 および 66.67%の水、 を含有することを特徴とする特許請求の範囲第1項記載
のクリーム。 6、炎症・乾癬および湿疹の処置用の特許請求の範囲第
1項記載のクリーム。 7、5〜20%のポリオキシエチレン脂肪酸エステルお
よび脂肪族アルコールを基剤とするO/W型乳化剤、 0〜10%のステアリルアルコール、 および 1〜50%の白色ワセリン、 を60〜80%に加熱してある水(20〜80%)と混
合し、0.01〜0.5%のハイドロコーチゾンジエス
テルを約60℃でい、添加し、0〜5%のベンジルアル
コールを約40℃で添加することを特徴とする、特許請
求の範囲第1項記載のクリームの製造方法。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE19853534743 DE3534743A1 (de) | 1985-09-28 | 1985-09-28 | Hydrocortisondiester enthaltende o/w-creme |
DE3534743.0 | 1985-09-28 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS6281318A true JPS6281318A (ja) | 1987-04-14 |
JPH0729929B2 JPH0729929B2 (ja) | 1995-04-05 |
Family
ID=6282284
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP61225041A Expired - Lifetime JPH0729929B2 (ja) | 1985-09-28 | 1986-09-25 | ハイドロコ−チゾンジエステルを含有するクリ−ム |
Country Status (9)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US5023251A (ja) |
EP (1) | EP0217146B1 (ja) |
JP (1) | JPH0729929B2 (ja) |
AT (1) | ATE56361T1 (ja) |
AU (1) | AU602313B2 (ja) |
CA (1) | CA1266615A (ja) |
DE (2) | DE3534743A1 (ja) |
ES (1) | ES2001805A6 (ja) |
ZA (1) | ZA866661B (ja) |
Families Citing this family (21)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE3534742A1 (de) * | 1985-09-28 | 1987-04-09 | Beiersdorf Ag | Hydrocortisondiester enthaltende w/o-creme |
US4992478A (en) * | 1988-04-04 | 1991-02-12 | Warner-Lambert Company | Antiinflammatory skin moisturizing composition and method of preparing same |
DE3900701A1 (de) * | 1989-01-12 | 1990-07-19 | Henkel Kgaa | Fliessfaehige, nichtionische fettstoffdispersion |
US7910624B1 (en) | 1995-03-03 | 2011-03-22 | The Trustees Of Boston University | Compositions for the treatment of blood disorders |
RO115498B1 (ro) * | 1993-10-29 | 2000-03-30 | Univ Boston | Metoda de tratament a neoplasmului |
DE4345186C2 (de) * | 1993-12-27 | 1997-08-14 | Galderma Sa | Hydrocortison-21-acetat-17-propionat enthaltende W/O-Lotionen |
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