JPS6281318A - ハイドロコ−チゾンジエステルを含有するクリ−ム - Google Patents

ハイドロコ−チゾンジエステルを含有するクリ−ム

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JPS6281318A
JPS6281318A JP61225041A JP22504186A JPS6281318A JP S6281318 A JPS6281318 A JP S6281318A JP 61225041 A JP61225041 A JP 61225041A JP 22504186 A JP22504186 A JP 22504186A JP S6281318 A JPS6281318 A JP S6281318A
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alcohol
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    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
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    • AHUMAN NECESSITIES
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はハイドロコーチゾンジエステルを含有する新規
なO/W型クワクリームするものである。
活性成分ハイドロコーチゾン17−酪酸 21−プロピ
オン酸ジエスエルを含有する油性軟膏および脂性軟膏は
、既に西ドイツ公開明細書第3゜402.877号に開
示されている。
水分含量が0であるかまたは極めて少ない軟膏は乳剤を
形成せず、したがってクリームではない。
この型の配合剤は、活性成分の吸収性の点に関しては、
必ずしも常に満足すべきものではない。その上、その使
用には不便が伴う。
さらに、活性成分ハイドロコーチゾン17−酪W121
−プロピン酸ジエステルを含有するO/W型クワクリー
ム西ドイツ公開明#llI書第3,402゜880号に
開示されている。
しかし、記載されているクリーム基剤は、特に貯蔵安定
性、すなわち活性成分の含有量の安定性の点で必ずしも
常に満足すべきものではない。このことは、特に、上記
引用文献に記載されているジエステル以外のハイドロコ
ーナシンジエステルを上記の基剤とともに用いる場合に
適する。
本発明の目的は、ハイドロコーチゾンジエステルを含有
し、満足すべき貯蔵安定性と活性成分の皮膚を通しての
高度の吸収性とを保証する0/W型クリームを製造する
ことにある。特に企図したものはハイドロコーチゾン1
7−プロピオン酸21−酢酸クエステルを含有し、上記
の特製を有する0/W型クリームの製造である。
この目的は、 0.01〜0.5のハイドロコーチゾンジエステル、 5〜20%   のポリオキシエチレン脂肪酸エステル
および脂 肪族アルコールを基剤 とするO/W型乳化剤、 0〜10%   のステアリルアルコール、1〜50%
   の白色ワセリン、 0〜5%    のベンジルアルコールおよび 20〜80%  の水、 を含有することを特徴とするO/W型クワクリームり達
成される。
こ−のO/W型クワクリームましくは、0、025〜0
.2%のハイドロコーチゾンジエステル、 7、5〜15%   のポリオキシエチレン脂肪酸エス
テル および脂肪族アル コールを基剤とす るO/W型乳化剤、 0、1〜5%    のステアリルアルコ−     
      −ル、 5〜25%     の白色ワセリン、0、1〜3% 
   のベンジルアルコールおよび 30〜70%    の水、 を、また特に、 0、13%のハイドロコーチゾンジエステル、 12.5%のポリオキシエチレン詣肪酸エステルおよび
脂肪族アルコ− ルを基剤とするO/W型乳化 剤、 3.5% のステアリルアルコール・ 15%  の白色ワセリン、 2.27%のベンジルアルコール および 66、67%の水、 を含有する。
上記全べての量、量比および百分率は重量を規準にした
ものである。
適当なハイドロコーチゾンジエステルは公知のものであ
り、たとえば西ドイツ公開明細書第2。
910、899号お上VtjS2,8 2 6,2 5
 7号に特定されている。
好ましいエステルは、 ハイドロコーチゾン 17−プロピオン酸 21−酢酸
ジエステル、 ハイドロコーチゾン 17−酪酸 21−酢酸ジエステ
ル、 ハイドロコーチゾン 17−、21−ジプロピオン酸エ
ステル、 ハイドロコーチゾン 17−7”ロピオン酸21−酪酸
ジエステル、 およびハイドロコーナシン17−酪@  21−プロピ
オン酸ジエステル、 である。
本発明記載の特に極めて好ましいO/W型クリりム配合
剤菓ハイドロコーチゾン17−α−プロピオン酸21−
酢酸ジエステルを主要活性成分として含有するものであ
る。
これらは特に高度の貯蔵安定性と高度の効率とを特色と
している.数年間貯蔵したのちでも、活性成分含有量に
は測定し得るような減少は実質土兄られない。
薬、化粧品お上り関連分野用助剤辞典 (Lexikon   der   Hilf:+Lo
ffe   fur   PbarmazieeK o
smeLik  uod  anHrenzende 
 G ebieLe)、フィートラ−(H 、P 、 
F iedler)、1971および1981、アフレ
ンドル7(Aulendorf)主ii)に記載された
乳化剤はクローブワックス( C rodawax )
およびボラワックス(Polawax)の商品名で市販
されている(ドイツのクローブ社(Croda)の販売
)。
クローブワックスGP200が好ましい。
本件クリームは好ましくはステアリルアルコールお上り
ベンジルアルコールを特定量、保存剤として含有する。
加えて、少量の添加物、たとえばグリセロール;プロピ
レングリコール;脂肪酸イソプロピルエステルたとえば
ミリ入チン酸イソプロピルおよびパルミチン酸インプロ
ピル;ワックス類たとえばオシケライトのような炭化水
素ワックスならびにビーズワックス、鈍ろうおよびその
置換体;ならびにpH調節剤を、本発明記載のクリーム
中に、一般的には必要なものではないが、存在させるこ
とも町1尼である。
本発明記載の新規なりリームはハイドロコーチゾンジエ
ステル待にハイドロコーチゾン17−プロピオンl!I
121−酢酸ジエステルを含有し、畠い効率と高度の貯
蔵安定性とを特色とrるO/Wクリームを提供する。
本件クリームを製造するには、まず脂肪相・の成分、ワ
セリン、乳化剤およびステアリルアルコールを融解させ
て60〜80℃にする.水を同様に60〜80℃に加熱
し、脂肪相と混合する.活性成分のハイドロコーチゾン
ジエステルを約60℃で添加する.この組成物を攪拌し
ながら約40℃まで冷却させ、保存剤のベンジルアルコ
ールを添加する。この組成物をさらに攪拌しながら冷却
、固化させる。
本件活性成分は、顕著な貯蔵安定性を有する本発明記載
のクリームから極めて効率的に吸収される。このクリー
ムは湿疹、皮膚炎・乾癬お上り炎症の処置に用いられる
これらの疾患の治療または処置には、本発明記載のクリ
ームを患部に局所的に適用することができる.クリーム
の適用量はクリーム中の活性成分の濃度に応じて変わる
。一般的には、処置rべき疾患の重篤さに応じて、適当
量をIH数回、患部に適用する。
以ドの実施例は本発明を説明するためのものである。
実施例 1 下記の各成分を用いて0/W型クリームを調整した。
ハイドロコーチゾン 17− プロピオン酸 21−酢酸ノ エステル            0.1272ポリオ
キシエチレン脂肪酸エ ステルおよび脂肪族アルコ ールを基剤とするO/W型乳 他剤(クローブワックスGP 200)             12,500.y
ステアリルアルコール       3.5002白色
ワセリン           15.0007ベンク
ルアルコール       2.2009精製水   
         66 673100.000 ワセリン、ステアリルアルコールおよび乳化剤を75℃
に加熱し、同一温度で水と混合する。この組成物を約6
0°Cに冷却したのちハイドロコーチゾン17−プロピ
オン酸 21−酢酸ジエステルを添加し、冷却するまで
攪拌を続けなからベンジルアルコールは約40゛Cで添
加する。
実施例 2 下記の各成分をJIJいてO/W型クワクリーム!l整
した。
ハイドロコーナシン 17− プロピオン酸 21−酢酸ノ エステル            0.1007ポリオ
キシエチレン脂肪酸エ ステルおよび脂肪族アルコー ルを基剤とするO/W型乳化 剤(クローブワックスGP200)    8.02ス
テアリルアルコール        8.02白色ワセ
リン            20.02ベンジルアル
コール       2.200&精製水      
       −庄」1−1−1100.000@ ワセリン、ステアリルアルコールおよび乳化剤を°75
°Cに加熱し、同じ温度で水と混合するこの組成物を約
60℃に冷却したのち、ハイドロコーチゾン 17−プ
ロピオン酸 21−酢酸を添加し、冷却するまで攪拌を
つづけながら、ベンジルアルコールは約40℃で添加す
る。
実施例 3 下記の各成分を用いてO/W型クワクリーム製する。
ハイドロコーチゾン 17− プロピオン@  21−酢酸ノ エステル             λ、052ポリオ
キシエチレン脂肪酸エ ステルお上り脂肪族アルコ− ルな基剤とrる0/W’型乳化 剤(クローブワックスGP200)   15.0:1
白色ワセリン          15.000ンベン
ジルアルコール          1.52精製水 
            68,45100、 000
ノ ワセリンおよび乳化剤は75℃に加熱し、同じ温度で水
と混合する。この組成物を約60”Ciこ冷却したのち
、ハイドロコーチゾン 17−プロピオン酸21−?i
I−酸ノニスデルを添加し、冷却するまで攪拌を続けな
がら、ベンジルアルコールは約40℃で添加する。
実施例 4 下記の各成分を用いてO/W型クワクリーム製する。
ハイドロコーチゾン 17− 酪酸 21−プロピオン酸ノ エステル            0.12’l/ポリ
オキシエチレン脂肪酸エ ステルお上り脂肪族アルツー ルを基剤とするO7W型乳化 剤(クローブワックスGP 200)             12.500.@
ステアリルアルコール      3.5007白色ワ
セリン          15,000ノベンジルア
ルコール       2,2007精製水     
       66.6?3100、  000.? ワセリン、ステアリルアルコールおよび乳化剤を75°
Cに加熱し、同じ温度で水とを混合する。
この組成物を約60℃に冷却したのち、/)イドロフー
ナゾン 17−酪酸21−プロピオン酸ジエステルを添
加し、冷却するまで攪拌を続けながらベンジルアルコー
ルは約40℃で添加する。
実施例 5 ト°記の各成分を用いてO/W型クリームを551整r
る。
ハイドロコーチゾン 17− 酪酸 21−酢酸シエステル   0.1211ポリオ
キシエチレン脂肪酸エ ステルおよび脂肪族アルコ− ルを藷剤とするO/W型乳化 剤(クローダワックスGP− 2+30)             12.5007
ステアリルアルコール      3.500ノ白色ワ
セリン          15.0009ペンノルア
ルコール 精製水            66、G12100、
   000y ワセリン、ステアリルアルコールおよび乳化剤を75℃
に加熱し、同じ温度で水と混合する。この混合物を約6
0°Cに冷却したのち、ハイドロコーチゾン 17−酪
W1 21−酢酸ジエステルを添加し、冷却するまで攪
拌を続けながら、ベンジルアルコールは約40℃で添加
する。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、0.01〜0.5%のハイドロコーチゾンジエステ
    ル、 5〜20%のポリオキシエチレン脂肪酸エステルおよび
    脂肪族アルコールを基剤とするO/W形乳化剤、 0〜10%のステアリルアルコール、 1〜50%の白色ワセリン、 0〜5%のベンジルアルコール、 および 20〜80%の水、 を含有することを特徴とするハイドロコーチゾンジエス
    テルを含有するクリーム。 2、ハイドロコーチゾン17−プロピオン酸21−酢酸
    ジエステルを含有することを特徴とする特許請求の範囲
    第1項記載のクリーム。 3、ハイドロコーチゾン17−酪酸21−酢酸ジエステ
    ルを含有することを特徴とする特許請求の範囲第1項記
    載のクリーム。 4、ハイドロコーチゾン17−酪酸21−プロピオン酸
    ジエステルを含有することを特徴とする特許請求の範囲
    第1項記載のクリーム。 5、0.13%のハイドロコーチゾン17−プロピオン
    酸21−酢酸ジエステル、 12.5%のポリオキシエチレン脂肪酸エステルおよび
    脂肪族アルコールを基剤とするO/W型乳化剤、 3.5%のステアリルアルコール、 15%の白色ワセリン、 2.2%のベンジルアルコール、 および 66.67%の水、 を含有することを特徴とする特許請求の範囲第1項記載
    のクリーム。 6、炎症・乾癬および湿疹の処置用の特許請求の範囲第
    1項記載のクリーム。 7、5〜20%のポリオキシエチレン脂肪酸エステルお
    よび脂肪族アルコールを基剤とするO/W型乳化剤、 0〜10%のステアリルアルコール、 および 1〜50%の白色ワセリン、 を60〜80%に加熱してある水(20〜80%)と混
    合し、0.01〜0.5%のハイドロコーチゾンジエス
    テルを約60℃でい、添加し、0〜5%のベンジルアル
    コールを約40℃で添加することを特徴とする、特許請
    求の範囲第1項記載のクリームの製造方法。
JP61225041A 1985-09-28 1986-09-25 ハイドロコ−チゾンジエステルを含有するクリ−ム Expired - Lifetime JPH0729929B2 (ja)

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