JPS60226806A - 口腔用組成物 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はエマルジョン基材に不溶性粉体を配合したエマ
ルジョンベースの口腔用組成物に関し、更に詳述すると
歯肉等をマツサージづるのに好適に用いられ、適用した
場合におけるマツサージ効果が高く、組成物中の有効成
分の吸収性が良好で、有効成分の効果を確実に発揮さぜ
ることができる口腔用組成物に関する。

従来より、歯肉炎等を予防し、治療づるため、歯肉をマ
ツサージする歯肉マツサージクリームが使用されている
。この歯肉マツサージクリームは、これで歯肉をマツサ
ージすることにより歯肉に適度な刺激を与えて歯肉の強
化を計ると共に、歯肉マツサージクリーム中に配合され
た有効成分を歯肉に吸収さゼ、その有効成分の効果で歯
肉炎等の予防、治療を計るものであるが、従来のこの種
の歯肉マツサージクリームは、そのマツサージ効果が必
ずしも十分でない上、有効成分の吸収性も十分高いもの
ではなく、改良の余地があるものであった。

本発明者らは上記事情に鑑み、マツサージ効果が高い上
、有効成分の吸収性に優れ、マツサージ用として好適な
口腔用組成物につき鋭意検討を行なった結果、エマルジ
ョン基材に不溶性粉体を基材全体の１〜７０％（重量％
、以下同じ）配合したものが歯肉等に対するマツサージ
効果に優れ、かつ有効成分の吸収性が非常に高く、有効
成分の効果を確実に発揮させることができ、このため歯
肉炎等の予防、治療に有効であると共に、歯垢付着阻止
効果をも良好に発揮させ得ることを知見し、本発明をな
すに至ったものである。

以下、本発明につき更に詳しく説明する。

本発明に係る口腔用組成物は、歯肉のマツサージなどと
して適用されるものであり、エマルジョン！１材に水不
溶性粉体を配合してなるものである。

ここで、エマルジョン基材はＯ／Ｗ型、　Ｗ２Ｏ型、Ｗ
１０／Ｗ型等の適宜な形態にＩＩ製され得るが、特に口
腔内での使用性、ブラッシングのし易さなどの面からＯ
／Ｗ型、Ｗ１０／Ｗ型エマルジョン基材が好ましい。ま
た、エマルジョン基材は好適には水相５〜９９％、油相
９５〜１％から構成されるが、特にＯ／Ｗ型、Ｗ１０／
Ｗ型エマルジョン基材の場合は水相７０〜９９％、油相
３０〜１％、Ｗ１０型エマルジョソ基材の場合は水相１
０〜７０％、油相９０〜３０％であることが好ましい。

エマルジョン基材の油相を構成】る主要成分は油分であ
り、油分としては植物油、動物油、鉱物油のいずれでも
よく、適宜選定して使用し得る。

具体的には、油分としてアマニ油、エゴマ油、カヤ油、
サフラワ油、大豆油、桐油等の乾性植物油。

ゴマ油、トウモロコシ油、ナタネ油、ヌカ油、綿実油等
の半乾性植物油、オリーブ油、カポツカ油。

りａモジ油、サザンカ油、茶種油、椿油、ヒマシ油、落
花生油等の不乾性植物油、カカオ脂、パーム油、パーム
核油、木ロウ、ヤシ油等の植物脂。

牛脂、牛骨脂、牛脚脂、豚脂、馬脂、羊脂等の動物油脂
、深海魚油、ヒウチダイ油、鱈肝油等の魚油、硬化ヒマ
シ油、硬化牛脂等の硬化油類、カポックロウ、カルナウ
バロウ、カンデリラロウ、鯨ロウ、サトウキビロウ、ジ
ョジョバロウ、セラックロウ、ツチ鯨油、鯨脳油、鯨臓
油、鯨皮油、鯨骨油、密ロウ、モンタンロウ、羊毛脂、
綿ロウ。

ヌカロウ等のロウ類、流動パラフィン、ペトロラクタム
、パラフィンワックス、オシケライト、セレシン、マイ
クロクリスタリンワックス、スクヮラン、スクワレン等
の炭化水素類、ラウリン酸。

ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、マーガリ
ン酸等の炭素数１０〜２４の飽和脂肪酸。

ラウロレイン酸、オレイン酸、アラキドン酸、リノール
酸等の炭素数１２〜２４の不飽和脂肪酸。

リシノール酸、オキシステアリン酸等の炭素数１０〜２
４のオキシ脂肪酸及びこれら脂肪酸類の塩化物、無水物
、アルデヒド、ジアルキルケトン。

ニトリル、アミド、第−又は第二アミン誘導体など、ノ
ナノール−２，ｎ−デカノール、ラウリルアルコール、
ミリスチルアルコール、セチルアルコール、ノナコサノ
ール等の炭素数８〜３５の脂肪族アルコール、イソプロ
ピルミリス−テート、ブチルミリステート、イソプロピ
ロバルミテート。

メチルステアレート、ブチルステアレート、エチルリル
−ト、メチルリシル−ト、イソプロビルラル−ト、オレ
イルオレエート、ジエチルフタレート、ジー２−エチル
へキシルセバケート。

アセトグリセライド、アセチル化ラノリン等のエステル
類、シリコーンオイル、ポリオキシアルキレンエーテル
、ポリオキシアルキレンエステルなどを挙げることがで
き、更に［化粧品・製剤原料ハンドブック」（昭和４５
年５月２０日第３版）記載のものが挙げられ、これらの
１種又は２８Ｊ以上を使用し得る。

また、水相構成成分は水、更に必要によりエタノール等
の無毒性極性溶媒が挙げられる。この場合、水相中には
、後述する水不溶性粉体の分散安定性を高め、またマツ
サージ効果補助等の目的で粘結剤を配合することができ
、更に基材の乾燥防止等の目的で保湿剤を配合すること
ができる。このような粘結剤としては、ガム質、高分子
化合物などを挙げることができ、具体的にはアラビン酸
のＣ＠、に、ｔ’ｂ塩からなるアカシャガム、ベンゾイ
ンガム、ダンマルガム、グアヤクガム、カラギーナン、
カラヤガム、トラガカントガム、キャロブガム、クイン
スシード、寒天、カゼイン、デキストリン、ゼラチン、
ペクチン、澱粉、更にメチルセルロース、エチルセルロ
ース、カルボキシメチルセルロース塩、ヒドロキシエチ
ルセルロース。

プロマルジン等のセルロース誘導体、アルギン蒙ソーダ
、ペクチン酸ソーダ、ポリビニルアルコール、ポリビニ
ルメチルエーテル、ポリビニルピロリドン、ルビスコー
ル、カルボキシビニルポリマー、キサンタンガム等の１
種又は２＠１以上を使用し得る。なお、これら粘結剤の
配合量は組成物全体の０．２〜５％とすることが好まし
い。また、保湿剤としては、ソルビット、グリセリン、
エチレングリコール、ジエチレングリコール、トリエチ
レングリコール、カーボワックス、プロピレングリコー
ル、１．３−ブチレングリコール、ポリエチレングリコ
ール（２００〜６０００）、ポリプロピレングリコール
、エチルカービトール、キシリット、マルナット、ラク
チット等の１種又は２種以上を配合し得、その配合ｍは
組成物全体の５〜４０％とすることができる。

前記エマルジョン基材に番よ、更に乳化安定のために界
面活性剤を配合することができる。ここで、界面活性剤
としてはアニオン系、カチオン系０両性、非イオン系、
天然系等のいずれのものでもよく、具体的には下記のも
のが例示される。

■、アニオン界面活性剤 （１）脂肪酸石けん ラウリン酸ナトリウム、ミリスチン酸ナトリウム、オレ
イン酸カリウム、ステアリン酸ナトリウムなど。

（２）＾級アルコール硫酸エステル塩 ラウリル硫酸ナトリウム、オクチル硫酸ナトリウム、Ａ
レイル硫酸ナトリウムなど。

（３）第２機高級アルコール＠蒙エステル塩Ａ　ｒｏｓ
ｉｎ型、　Ｔｅｒｇｉｔｏｌ型、　Ｔ　ｅｅｐａｌ型。

ヘプタデカン−２−硫酸塩、ヘプタデカン−８−硫酸塩
など。

（４）硫酸化塩 （５）高級脂肪酸エステルの硫酸エステル塩（６）高級
ｌ―肋醋酸アルキロールアマイド硫酸エステル塩 （７）非イオンエーテル硫酸エステル塩（８）高級アル
キルスルフォン酸塩 （９）アルキルアリルスルフォン酸塩 アルキルベンゼンスルフォネート、アルキルナフタレン
スルフォン酸塩など。

（１０）高級脂肪酸アマイドのアルキル化スルフォン酸
塩 （１１）高級脂肪酸エステルのスルフォン酸塩（１２）
ジアルキルスルフォこはく酸塩（１３）１級アルキルリ
ン酸エステル （１４）その他 ■、カチオン界ｉｆ［ｉ活性剤 （１）第１級アミン塩 第１級アミンの塩酸塩、酢酸塩など９例えばＡ　ｒｍａ
ｃ■。

（２）第４１Ｉ＆アミン酸 Ａ　ｒｇｕａｒｄ＠、　Ｑｅｔａｖｌｏｎ　（９等の白
銅モノアルキルートリメチルや直鎖ジアルキル−ジメチ
ル第４級アミン塩、　Ｚ　ｅｐｈｉｒｏｌ■。

丁ｒｉｔｏｎＫ４０００等のモノベンジル−トリメチル
やジベンジル−ジメチル第４級アミン塩など。

（３）ピリドニウム系 Ｃｅｅｐｒｙｎｅ　、Ｉ　５ｏｔｈａｎＱ　１４　（９
など（４）アミド結合を有するもの ５ａｐａｓ＋ｉｎｅ　９等のアミン、　Ｚ　ｅｌａｎ＠
等のピリドニウム系など。

（５）エステル結合を有するもの ３　ｏｒｏｍｉｎｅ■、　Ｅｓｕｌｐｈｏｒ　ＦＭ■な
ど。

（６）エーテル結合を有するもの ）１ｙａａｉｎｅ１６６２　・１０　Ｘ■、　Ｖａｌａ
ｎＰＦｏなど。

（７）環状窒素系 Ｍ　１ｒａｎｏｌｏ　Ｈ＠等のイミダゾール誘導体など
。

（８）その他 ■１両性界面活性剤 アルキルグリシン型、ベタイン型、イミダシリン型、グ
リコールアミン硫酸エステル。

アルキルアミンスルフォン酸、その他 ＩＶ　、非イオン界面活性剤 （１）ポリＡキシエチレンアルキルエーテルエチレンＡ
キザイド付加モル数が１０〜１００でアルキル基がセチ
ル、オレオイル。

ヒドロアビエチル、トリデシルアルコールのものなど。

（２）ポリオキシエチレンアルキシフ１ノールエーテル アルキル基の炭素数が１０〜２０のものなど。

（３）ポリオキシエチレンアルキルフコ、ノーシフ４ル
マリン綜合物 Ｔｒｉｔｏｎ　ＷＲ−１３３９６など。

（４）ポリオキシエチレン脂肪酸エステル脂肪酸の炭素
数が１０〜２０のもの（例えばラウリン酸、ミリスチン
酸、オレイン酸）など。

（５）ポリオキシエチレンアルキルアマイド（６）アル
キロール（アルカノール）アマイド（７）ポリオキシエ
チレンアルキルアミン（８）アルキルメルカプタンエー
テル （９）ポリオキシエチレンラノリンアルコール（１０）
高級脂肪酸グリセリンエステルラウロイルモノグリセラ
イド、ステアリルモノグリセライドなど （１１）高級脂肪酸ソルビタンエステルンルビタンモノ
ステアレート、ソルビタントリラウレート、ソルビタン
シミリステートなど。

（１２）ショ糖脂肪酸エステル ショ糖モノパルミテート、ショ糖モノステアレート、シ
ョ糖ジラウレートなど。

（１３）ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル （１４）ポリオキシエチレングリセルモノ脂肪酸Ｌステ
ル （１５）ポリオキシエチレンプロビレングリコールモノ
脂肪酸エステル （１６）ポリオキシエチレンソルビトール脂肪酸エステ
ル （１７）ポリＡキシエチレンオキシ脂肪酸トリグリセラ
イド誘導体 ポリオキシ１チレン硬化ヒマシ油誘導体など。

（１８）ポリオキシエチレンラノリン誘導体Ｌ　ａｎｏ
ｇｅｌ■、　５ｏｌａｎ■など。

（１９）ブロックポリマー型 プルロニック、テトロニック、アルキル基を含むものな
ど （２０）その他 ■、天然界面活性剤 レシチン、その他 上述した活性剤はその１種を単独で使用して一５２種以
トを併用しても差支えない。これら活性剤の配合量は好
ましくは組成物全体の０．１〜１０％であり、油溶性の
ものはエマルジョン基材の油相に配合し、水溶性のもの
は水相に配合することが好ましい。

本発明の口腔用組成物は、上述したエマルジョン基材に
水不溶性粉体を配合、分散してなるものである。ここで
、水不溶性粉体としては、無機系。

有機系のいずれでもよく、無機系粉体としては第２リン
酸カルシウム・２水和物及び無水和物、第１リン酸カル
シウム、第３リン酸カルシウム、ｒＡ酸カルシウム、ビ
ロリン酸カルシウムなどのカルシウム塩、炭酸マグネシ
ウム、酸化マグネシム。

第３リン酸マグネシウムなどのマグネシウム塩。

水酸化アルミニウム、アルミナなどのアルミニウム化合
物、炭酸ナトリウム、不溶性メタリン酸ブトリウムなど
のナトリウム塩、珪酸、珪酸ジルコニウム、研磨性シリ
カなどの月素化合物が挙げられ、このなかでは特に安全
性、即ら歯牙、歯肉。

口腔粘膜への影響が少ないことや嗜好性などの点から第
２リン酸カルシウム・２水和物及び無水和物、水酸化ア
ルミニウム及び研磨性シリカが好適に用いられる。また
、有機粉体としては、結晶性セル１］−ス等のセルロー
ス類、メラミン、ポリプロピレン、ポリエチレン、ポリ
塩化ビニル、ポリエステル、ポリスチレン、ポリアミド
、ポリカーボネート等の樹脂類などが挙げられ、上述し
た粉体の１硬又は２稲以上を使用し得る。

なお、これら粉体の平均粒子径は１〜５０μ、特に１０
〜３０μのものが好ましく用いられる。

また、これら粉体の配合量は組成物全体の１〜７０％、
好ましくは１０〜５０％である。

本発明の口腔用組成物には、有効成分を配合することが
好ましく、本発明によれば有効成分の吸収性を高め、そ
の効果を有効かつ確実に発揮させることができる。

このような有効成分を例示すると、アラントイン類、イ
プシロンアミノカプロン酸、トラネキサム酸、デキスト
ラナーゼ、アミラーゼ、プロテアーゼ、ムタナーゼ、リ
ゾチーム、溶菌酵素、リテツクエンザイム等の酵素、モ
ノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン酸カリ
ウムなどのアルカリ金属モノフルオロホスフェート、フ
ッ化プトリウム、フッ化アンモニウム、フッ化第１錫等
のフッ化物、カルバゾクロム類、コウカ等の植物抽出物
、クロルヘキシジン塩類、ジヒドロコレスプロール、グ
リチルレチン塩類、グリチルレヂン酸、グリセロホスフ
ェート、クロロフィル、力ロベブタイド、水溶性無機リ
ン酸化合物、ビタミン類、歯石防止剤、抗菌剤、歯垢阻
止剤等が挙げられ、これらの有効成分を１［１又は２種
以、Ｆ配合し得る。

なお、これら有効成分は、油溶性成分はエマルジョン基
材の油相に配合し、水溶性成分はエマルジョン基材の水
相に配合することが好ましい。

上記の有効成分はその目的に応じて適宜選択使用される
が、特に歯肉の止血を目的とする場合はカルバワクロム
類にコウカの溶媒抽出物並びにグリチルレチン酸及びそ
の塩から選ばれる１Ｍ又は２種以上のシネルギスト成分
を併用することが好ましい。即ち、歯肉炎や１１！ｉｌ
槽膿漏症等の歯周疾忠の症状としては歯肉の発赤、Ｒ＠
服、出面、排熱、ｔＩｊｉ槽骨の吸収等が主なものであ
るが、特にその初期から後期に亘って歯肉からの出自が
最も多く認められることより歯肉の出血が重要な症状で
あり、このため歯肉の出血を効果的に抑制し、出血に対
する予防、治癒に効果のある有効成分が望まれるもので
あるが、カルバワクロム類を単独で用いた場合にはその
１面効果は必ずしも十分高いものではないにもかかわら
ず、またコウカの溶媒抽出物、クリチルレチン酸或いは
その塩は止血効果がないにもかかわらず、両者を併用す
ると、これらの化合物がカルバワクロム類と相乗的に作
用し、カルバワクロム類単独使用の場合に比べて顕著な
止血効果を示し、カルバワクロム類の毛細血管強化作用
もより有効に発揮し、特に本発明口腔用組成物に用いた
場合には、その止血効果が確実に発揮されるものである
。

ここで、カルバワクロム類としては、カルバゾクロム、
カルバゾクロムスルホン酸ナトリウム。

アドレノクロムモノアミノグアニジンメタンスルＡｚ　
”ｉ＠４％ｔｒ　９　ｆＸｍＬ４　Ｑ　？、、−ｈ、Ａ
）１　緬Ｖ　Ｌｆ　９旙以上を使用し得る。なお、カル
バワクロム類の配合量は組成物全体の０．００１〜１％
、特に０．０１〜０．５％とすることが好ましい。また
、コウカの溶媒抽出物を得るために用いる溶媒としては
、水、メタノール、エタノール等の低級アルコール、プ
ロピレングリコール、エチレングリコール、グリセリン
等の多価アルコール、アセトン。

エチルエーテル、酢酸エチルなどの極性溶媒、ベンゼン
、ヘキサン、石油エーテル等の非極性溶媒、これら溶媒
の２１１以上を組合せた混合溶媒などが使用でき、コウ
カの溶媒抽出物はコウカをこれらの溶媒で抽出し、その
抽出残漬を除去し、必要に応じて抽出液から溶媒を留去
することによって製造できる。この場合、溶媒として水
、エタノール等もしくはこれらの混合溶媒を使用した際
にはその抽出液、又はその′ａ縮エキスをそのまま口腔
用組成物に配合量ることができる。なお、抽出方法とし
ては公知の方法が採用でき、例えば前記溶媒中にコウカ
の乾燥粉末を温浸する等の方法が採用し得る。なお、こ
の抽出物はそのまま使用することもできるが、更に前記
溶媒による抽出を２段階以上行なったり、この抽出物を
水蒸気熱温処理や分子蒸溜処理することによって得られ
る残渣、この抽出物もしくは前記残漬を活性炭、珪藻土
、酸性白土等の吸着剤で処理したもの、更に前記抽出物
を吸着剤で処理した後、水蒸気熱温処理や分子蒸溜処理
して得られる残漬、或いはこれらのカラムクロマトグラ
フィーによる分画物などもコウカの抽出物として好適に
使用することができる。コウカの溶媒抽出物の配合量は
、組成物全体の０．００１〜５％、特に０．００１〜２
％とすることが好ましい。また、グリチルレチン酸又は
その塩の配合量は組成物全体のｏ、ｏｏｉ〜５％、特に
０．１〜２％とＪることが好ましい。ここで、グリチル
レチン酸の塩としてはグリチルレチン酸ジカリウム、グ
リチルレチン酸モノアンモニウム等が挙げられる。

更に、カルバシフロム類にクロルヘキシジン塩類を併用
した場合、更に好ましくはこれらにコウカの溶媒抽出物
を加えた場合、界面活性剤が配合されていてもクロルヘ
キシジン塩類の失活が抑制され、殺菌効果を著しく高め
ることができ、従って殺菌の目的からはこれらの併用系
が好ましく用いられる。即ち、カルバゾクロム類単独で
は殺菌効果を有していないものであるが、このカルバゾ
クロム類をクロルヘキシジン類と併用する場合には、両
者が相乗的に作用し合い、クロルヘキシジン類単独使用
の場合に比べて顕著な殺菌効果の向上を示し、更にカル
バゾクロム類とクロルヘキシジン類との併用系にコウカ
のｗＪ媒油抽出物加える場合には、このコウカの溶媒抽
出・物単独では殺菌効果を示さないにもかかわらず、殺
菌効果が一層高まるものである。

ここで、クロルヘキシジン類としてはクロルヘキシジン
塩酸塩、クロルヘキシジングルコンｌｌ１ＭＡなどが用
いられる。これらクロルヘキシジン類はその１種を用い
ても２種以上を使用してもよい。

なお、クロルヘキシジン類の配合量はｌ１ｆｃ物全体の
０．００１〜１％、特に０．００５〜０．５％とするこ
とが好ましい（カルバゾクロム類、］つ力の溶媒、抽出
物の配合量は前記の通り）。

本発明の口腔用組成物には、更に必要によりサッカリン
ナトリウム、ステビオサイド、ネオヘスベリジルジヒド
ロカルコン リラルチン、タウマチン、アスパラチルフェニルアラニ
ンメチルエステル、ｐ−メトキシシンナミックアルデヒ
ド、シヨ糖，乳糖，果糖，サッカリンナトリウムなどの
甘味剤，ｐ−ヒドロキシメチルベンゾイックアシド、ｐ
−ヒドロキシエチルベンゾイックアシド、ｐ−ヒドロキ
シプロピルベンゾイックアシド、ｐ−ヒドロキシブチル
ベンゾイックアシド、安息香酸ナトリウム、低級脂肪酸
モノグリセライドなどの防腐剤，ウィンターグリーン油
，スペアミント油，ペパーミント油，サツサフラス油，
丁字油，ユーカリ油などの香料。

色素，その他の成分を配合し得る。この場合、これらの
成分は油溶性のものはエマルジョン基材の油相に、水溶
性のものは水相にそれぞれ配合することができる。

木を明の口腔用組成物は、その種類等に応じた公知の使
用法を適用することができ、例えば歯肉マツサージクリ
ームの場合には成人に対し１回当り有効成分の適当量、
例えばカルバゾクロム類の場合には０．１〜５０ｕｌ！
ｉ！度になるように使用し、１日３回程度このクリーム
で歯肉をマツサージでることにより適用することができ
る。

次に、実験例を示し、本発明の効果を具体的に説明する
。

［実験例１］ 下記に示″ｔ３種の処方のサルチル酸含有口腔用組成物
Ａ．Ｂ，Ｃを調製し、これら組成物をハムスターの頬袋
粘膜に歯割子でマツサージして適用した場合について、
サリチル酸の吸収［１（内申濃度）を調べた。その結果
を図面及び第１表に示（。

なお、図面は口腔用組成物Ａ，Ｂ，Ｃでマツサージした
場合におけるサリチル酸自中Ｗ４度と時間との関係を表
わすグラフである。また、第１表は、口腔用組成物Ａ．
Ｂ，Ｃを適用した場合において、図面で得られたサリチ
ル酸の命中濃度曲線からめた曲線下の面積を示す。

への処 １００．０％ ａの成分及びｂの成分を各々混合し、８０℃に加熱して
溶解した後、混合物すに混合物ａを徐々に加え、攪拌乳
化してＯ／Ｗ型エマルジョンを調製した。その後、この
エマルジョンを３０℃に冷却し、Ｃ成分を添加１ノ、攪
拌脱泡して組成物Ａを製造した。

Ｂの処　ＯＷ　１ １００．０％ ａの成分及びｂの成分を各々混合し、８０℃に加熱して
溶解した後、混合物すに混合物ａを徐々に加え、攪拌乳
化してＯ／Ｗ型エマルジョンを調製した。その後、この
エマルジョンを３０℃に冷却し、攪拌脱泡して組成物８
を製造した。

Ｃの処−型ペースト　タイ １００．０％ Ｃの成分を混合した後、ｂの成分を加えて加熱した。そ
の後冷却し、Ｃ成分を加え、Ｗ＆拌脱泡して組成物Ｃを
製造した。

第１表 図面及び第１表の結果より、組成物Ａ（本発明品）は、
組成物Ｂ（従来の乳化型軟膏）、組成物Ｃ（練歯磨タイ
プペースト）と比較した場合、マツサージを行なった場
合にはるかに有効成分（サリチル酸）の吸収が多く、ま
た吸収速度も速くなっていることが知見される。これを
ＡＬＩＣ（血中濃度曲線下面ＷＡ）で比較するとＡはＢ
の５割増しであり、またＣの３〜４倍であり、従って組
成物Ａはその有効成分の吸収量が高く、有効成分の効果
が有効に発揮されるものであることが知見される。

［実験例２１ 実験例１と同一の組成物Ａ、Ｂ、Ｃの３種を用い、パネ
ル１０人に各々の組成物３１Ｊを３日間づつ歯磨剤と同
様の使用法で１日２回使用してもらい、３日間連続して
使った後の歯面の歯垢付着程度を歯垢を色素で染め出す
こと°により比較した。

ここで、歯垢の付着程度は、上顎の左右の前歯２本につ
いて南面を５つのブロックに分け、その５つのブロック
のいくつに歯垢がついているかを検査することにより評
価した。即ち、５つのブロックのうち２つのブロックに
歯垢がついていれば２点、３つならば３点とした。

結果を第２表に示す。

第２表の結果より、組成物Ａ（本発明品）は歯垢除去効
果が従来の練＃磨タイプの組成物Ｃと同等であり、歯垢
除去効果が良好であることが知見される。

以下、実施例を示す。

［実施例１］ １００．０％ ａの成分及びｂの成分を各々混合し、７５℃に加熱して
溶解した後、混合物すに混合物ａを徐々に加え、攪拌乳
化してＯ／Ｗ型エマルジョンを調製した。その後、この
エマルジョンを３０℃に冷却し、Ｃ成分を添加し攪拌脱
泡して組成物を製造した。

［実施例２］ １００．０％ ａの成分及びｂの成分を各々混合し、７５℃に加熱して
溶解した後、混合物すに混合物ａを徐々に加え、攪拌乳
化してＯ／Ｗ型エマルジョンを調製した。その後、この
エマルジョンを３０℃に冷却し、Ｃ及びｄ成分を添加し
攪拌脱泡しく組成物を製造した。

［実施例３］ Ｃ［クロルヘキシジングルコン酸塩（２０％溶液）１．
０１００．０％ ａの成分及びｂの成分を各々混合し、７５℃に加熱して
溶解した後、混合物すに混合物ａを徐々に加え、攪拌乳
化してＯ／Ｗ型エマルジョンを調製した。その後、この
エマルジョンを３０℃に冷却し、Ｃ及びｄ成分を添加し
Ｗ１拌ｌ１１２泡して組成物を製造した。

〔実施例４１ １００．０％ ａの成分及びｂの成分を各々混合し、８５℃に加熱して
溶解した後、混合物すに混合物ａを徐々に加え、攪拌乳
化してＯ／Ｗ型エマルジョンを調製した。その後、この
エマルジョンを３０℃に冷却し、Ｃ成分を添加し攪拌脱
泡して組成物をＷＡ造した。

［実施例５コ １００．０％ ａの成分及びｂの成分を各々混合し、７５℃に加熱して
溶解した後、混合物ｉ）に混合物ａを徐々に加え、攪拌
乳化してＯ／Ｗ型エマルジョンを調製した。その後、こ
のエマルジョンを３０℃に冷却し、Ｃ成分を添加し攪拌
脱泡して組成物を製造した。

［実施例６］ ［流動パラフィン　１０．０％ １００．０％ ａの成分及びｂの成分を各々混合し、７５℃に加熱して
溶解した後、混合物１）に混合物ａに徐々に加え、攪拌
乳化してＯ／Ｗ型エマルジョンを調製した。その後、こ
のエマルジョンを３０℃に冷却し、Ｃ成分を添加し攪拌
脱泡して組成物を製造した。

［実施例７］ ［ショ糖モノステアレート　３，０ １００．０％ ａの成分及びｂの成分を各々混合し、７５℃に加熱して
溶解した後、混合物すに混合物ａを徐々に加え、攪拌乳
化してＯ／Ｗ型エマルジョンを調製した。その後、この
エマルジョンを３０℃に冷却し、Ｃ成分を添加し攪拌脱
泡して組成物を製造した。

［実施例８］ Ｃ〔シリカ　１０ １００．０％ ａの成分及びｂの成分を加熱溶解した後、混合物ａｋ：
ｆ１合物すを加えて乳化し、Ｗ１０Ｊ！！！エマルジョ
ンを１ｌｌＩ＠シた。冷却後、Ｃ成分を添加し混合脱泡
して組成物を＠逸した。

［実施例９１ ｂ〔精　製　水　３６．１９５ １００．０％ ａの成分を加熱溶解し、これに加熱したｂ成分（１！４
水）を加えて乳化し、Ｗ１０型エマルジョンを調製した
。冷却後、Ｃ成分を添加し混合脱泡して組成物を製造し
た。

なお、下記に参考例としてカルバゾクロム類とコウカ溶
媒抽出物、グリチルレチン酸、クロルヘキシジン塩類と
を併用しｌこｉ合の効果を示す。

［参考例１］ 家兎（体重２．５〜３．０に９）の背部を除毛し、２４
時間後、除毛した部位に対し兎の全面清に対する抗血清
を同量の生理食塩水で希釈したちの０．１ｘ１を陵内注
射し、炎症を惹起させた。この部位に第３表に示す有効
成分を含有する親水軟膏（三晃＠桑工業社製＞０．２？
を１日１回皮内注射日より止血効果測定の日まで塗布し
た。前記炎症部位は、陵内注射時より２４時間後にその
中心部をメスを用いて１辺１０ａの十字の切傷部位を作
成した。切傷作成４８時間後に紫斑針を用いて切傷部位
を３００＋ｍ−で３０秒間吸引し、出血を起させた。こ
の出血を脱脂綿に吸いとり、その重量を測定し、出血重
量をめることにより有効成分の止血効果の測定を行なっ
た。結果を第３表に示す。

第３表 なお、コウカの水抽出物としては、コウカの乾燥粉末１
００牙に水１０００ｉｆを加え、８０〜９０℃の水浴上
で冷却管を付けて１ｖ１間還流し、次いで水両分を濾別
し、残漬に新しい水を加え、同様の還流を２回繰り返し
、計３回の抽出操作を行なった後、水抽出液をまとめて
減圧ｍ縮することにより得られた粉末を使用した。

第３表の結果より、コウカ水抽出物、グリチルレチン酸
はそれ自体止血効果がないにもかかわらず、カルバゾク
ロムにこれらの化合物を併用（ることによって止血効果
が署しく増大することが認められた。

［参考例２］ クロルヘキシジンｍｍ塩、カルバゾクロム及びコウカ溶
媒抽出物の１種又は２種以上を含む下記処方の歯肉マッ
ザージクリームをｌ！ＪＩＪｌシた。

ソルビット　３０．０％ ヒドロキシエチルセルロース　０．７７ポリオキシエチ
レン（２０モル）ソルビタン　１．５モノステアレート ソルビタンモノステアレート　１．５ シヨ糖モノパルミデート　１．５ 流動パラフイン　１５．４ 防腐剤　０．１ 香　料　１．０ 勺ツカリンナトリウム　０．１ クロルヘキシジン塩酸塩 カルバゾクロム　第４表に示ｔｆｆｉ コウカ溶媒抽出物 １００．０％ 次に、上記歯肉マツサージクリーム０．４９を生理的リ
ン酸緩衝液３．２１１にｔｉｌ！！濁させ、その懸濁液
に人ｍ菌液０．４ｙＺを加えて攪拌し、３５℃で１分間
反応させた。次いでこの反応液０．４厭をとり、これを
１％のポリオキシエグーレン（２０モル）ソルビタンモ
ノオレエート（ツイーン８０）と０．１％のレシチンと
を含む３．６ｘｌの生理食塩水に加え、反応を停止させ
た。その後、これを前記と同様のツイーン８０、レシチ
ンを含む生理食塩水で１０倍ごとに希釈し、各希釈液の
０．１１！をとり、５ＣＤＬ寒天培地（万代栄養（株）
製）に塗床し、３７℃で１＠培養し、残存生菌数を計数
した。結果を第４表に示す。

なお、コウカの水抽出物としては、コウカの乾燥粉末１
００７に水１０００ν！を加え、８０〜９０℃の水浴上
で冷却管を付けて１時間還流し、次いで水画分を濾別し
、残渣に新しい水を加え、同様の還流を２回繰り返し、
計３回の抽出操作を行なった後、水抽出液をまとめて減
圧濃縮することにより得られた粉末を使用した。

また、コウカのメタノール抽出物としては、コウカの乾
燥粉末１００’）にメタノール３００　ｘｉを加え、７
０〜８０℃の水浴−Ｆで冷却管を付けて１時間遠流し、
次いでメタノール画分を濾別し、残漬に新しいメタノー
ルを加えて同様の還流を２回繰り返し、計３回の抽出操
作を行ない、更にメタノール抽出液をまとめて減圧濃縮
し、得られた粉末を使用した。

第４表の結果より、カルバゾクロムやコウカ溶媒抽出物
はそれ自体殺菌効果がないにもかかわらず、クロルヘキ
シジンにカルバゾクロムを併用づること、更にこれらに
コウカ溶媒抽出物を加えることによって殺菌力が著しく
増大することが認められた。

【図面の簡単な説明】

図面は各種口腔用組成物を適」した場合におけるザリヂ
ル酸面中濃度の絆時変化を示すグラフである。 出願人　ラ　イ　オ　ン　株式会社 代理人　弁理士　小　島　隆　司

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、エマルジョン基材に不溶性粉体を組成物全体の１〜
   ７０重量％配合してなることを特徴とする口腔用組成物
   。 ２、不溶性粉体の含有量が組成物全体の１０〜５０重量
   ％である特許請求の範囲第１項記載の口腔用組成物。 ３、エマルジョン基材が水相５〜９９重量％及び油相９
   ５〜１重邑％からなる特許請求の範囲第１項又は第２項
   記載の口腔用組成物。 ４、不溶性粉体の平均粒子径が１〜５０μである特許請
   求の範囲第１項乃至第３項いずれか記載の口腔用組成物
   。 ５、不溶性粉体が第２リン酸カルシウム・無水和物、第
   ２リン酎カルシウム・２水和物、水酸化アルミニウム又
   は（ｉＦＩ磨性シリカである特許請求の範囲第１項乃至
   第４項いずれか記載の口腔用組成物。