JPS60204714A - 貼付剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は各構ａ成分闇の物理特性のバランスをとること
Ｋよって皮膚接着力を良好にし、且つ剥離時の痛みやカ
ブレを極力抑制した貼付剤に関するものである。

従来、貼付剤の基剤として天然ゴム、イソプレンゴム、
ネオブレンゴムの如き熱可塑性ゴム状物質にロジン、エ
ステルガムの如き貼着性付与樹脂及び消炎鎮痛剤の如き
薬効成分を配在１．たものが使用されている。これらの
貼付剤は粘着性及び皮膚接着性が優れている反面、薬効
成分の拡散移動性が惑いために流動パラフィンなどの油
状物質を添加する方法が採用されているが、凝集力の著
１゜い低下を招き、保存時のダレ現象や刺離後の適用皮
膚面への糊残りなど好ましくない結果を示す場合があっ
た。

また上記貼付剤の改良タイプと１−で、熱可塑性ブロッ
ク兵曹合体ゴムを熱可塑性ゴム状物質の代替物として使
用した貼付剤が近年開発されている。

これらの貼付剤は、例えば特開昭５４−１３８１２４号
公報、特開昭５５−３５６３３号公報、特開昭５５−１
３３３１０号公報、特開昭５５−１４１４０８号公報、
特公昭５６−１２６１３号公報、特開昭５６−１８９１
６号公報、特開昭５６−２０５１５号公報など数多く開
示されており、いずれも基剤の凝集力の改善は見られる
ものの、皮膚面に長時間に亘って貼付適用した際に耐汗
接着性に欠けるため、貼付適用中に貼付剤が脱落する場
合があった。

さらに、貼付剤中に含有する薬効成分の損失、例えば熱
分解、揮散による損失を抑制するという観点から、製造
面で加熱温度を極力下げるという操作が必要となり熱可
Ｗ性の大きな基剤物質を使用しなければならずそのため
に凝集力、接看力などの物理特性のバランスが疼くなる
欠点があった。

本発明者らは上記従来技術の欠点を解消すべく鋭意研究
を重ねた結果、特定の構造を有する熱可塑性ブロック共
重合体ゴムと、天然ゴム及び／又は前記以外の合成ゴム
を混合１２、これに油成分と粘着付与成分と薬効成分を
添加したものが適度な熱可塑性と貼付する皮膚への剥離
抵抗力調整機能を有し、薬効成分の拡散移動増大化に起
因する放出性が著しく向上することを見い出１１、本発
明に至ったものである。

即ち、本発明はＡ−Ｂ−Ａ型態可塑性ブロック共重合体
ゴムと、天然ゴム及び／又は前記以外の合成ゴムと、油
成分と、粘着付与成分とからなる粘着性基剤に、薬効成
分を添加１．た薬効成分含有の粘着性基剤を担持体上に
展延し−Ｃなる貼付剤を提供するものである。

本発明に用いられるＡ−Ｂ−Ａ型態０１’塑性ブロック
共重合体ゴムは硬質重合体Ａと軟質重合体ＢからなるＡ
−Ｂ−Ａ型構造の共重合体ゴムであり、Ａ−Ｂ−Ａ型テ
レブロック共重合体ゴム及びＡ−Ｂ型ブロック共重合体
の軟質重合体Ｂをカップリング剤にて結合させたＡ−Ｂ
−Ａ型星型ラジアルブロック共重合体ゴムも使用するこ
とが出来る。

Ａブロック４ｄ　例りばスチレン、メチルスチレンの如
きビニル化合物の硬質重合体であり、そのガラス転移温
度が７０℃以上のもので、約１．（１００〜５００　、
０１１０の範囲の重量平均分子量を有する重合体が有効
である。

また、Ｂブロックは例えばブタジェン、イソプレンの如
き共役ジエン化合物の軟質重合体であり、そのガラス転
移温度が一１００〜３０℃のもので、約４．５００〜１
．ｏｏｏ、ｏｏｏの範囲の重量平均分子量を有する重合
体が有効である。

上記熱可塑性ブロック共重合体ゴムの末端Ａブロックは
、該共重合体樹脂の約５〜６５重量哄を占めるものが使
用される。

上記共重合体ゴムと共に用いられる天然ゴム及び／又は
合成ゴムは、本発明の貼付剤に耐汗接着性を付与し、長
時間に亘って良好な皮膚接着性を維持するための成分で
あり、例えば天然ゴム又は、インプレンゴム、プ千ルゴ
ム、ブタジェンゴム、スチレン−ブタジェンゴム、エチ
レン−プロピレンゴム、クロロプレンゴム、ネオプレン
ゴムなどの合成ゴムが挙げられ、これらは前記Ａ−Ｂ−
Ａ型熱可塑性ブロック共重杏体ゴム１ｏｏ重鑞部に対ｌ
−て、約５〜４００重量部の範囲で配合゛することが望
ま１．　（、使用するゴム成分、油成分、粘着付与成分
などの種類及び量によって適宜選択することが出来る。

本発明において油成分として使用される物質は、前記Ａ
−Ｂ−Ａ型熱可塑性ブロック共重合体ゴムの軟質重合体
Ｂと相溶性を有１２、硬質重合体Ａと非相溶性の室温で
液状の油状物質、例えばマシン油、シリンダー油、トラ
ンス油、ロジン油、各種流動パラフィン油などが好ま」
７く用いられるが、これら油成分に融点が１２０ｂ以下
のパラフィンワックス、低分子量ポリエチレンなどの加
熱によって油状形態を呈する物質を添加した混合物も使
用できる。また、これらの油成分は本発明の貼付剤を製
造する際の加熱による損失を抑制するために、低揮発性
で且つ高沸点（粘着性基剤の融解点以上）を有するもの
が好適に使用される。

上記油成分の配在竜は、前記Ａ−Ｂ−Ａ型熱可塑性ブロ
ック共重合体ゴム１ｏｏ重量部に対１−て２０〜３００
１重量部の範囲が好ましく、２０恵量部に＃たない場合
は含有する薬効成分の拡散移動性が悪く、望ま１、い薬
効を得られない場合がある。

また３００重量部を超えて配合すると、保存時に油成分
がプルーミング１１、貼付時の皮膚接着性の低下を招き
好ましくない。

本発明で用いられる油成分としては前記の流動ハラフィ
ン以外に、天然物としてのラノリン等の動物性ろう、カ
ルナウバろう等の植物性ろうなどの高級脂肪酸エステル
類があり、またジイソプロピルアジペート、エチルラフ
レート’４、Ｃｓ〜Ｃ２！の脂肪酸とＣｌ−Ｃ１７のア
ルコールから合成される合成高級脂肪酸エステル類も使
用することができる。

本発明で使用する粘着付与成分と１７では、例えばロジ
ン及び変性ロジン、石油系樹脂、クマロンインデン樹脂
、メチルインデン樹脂、ポリテルペン樹脂、ポリスチレ
ン樹脂などが挙げられ、皮膚への接着力を考慮１．てこ
れらを前記Ａ−Ｂ−Ａ型熱可塑性ブロック共重合体ゴム
１ｏｏ重量部に対して通常５０〜４００重量部の割合と
なるように使用することが好ま１．い。

本発明の貼付剤を製造する際に１上述した八−Ｂ−Ａ型
態可塑性ブロック共重合体ゴムと、天然ゴム及び／又は
前記以外の合成ゴムと、油成分と、粘着付与成分の所定
割合の混合物を流動性を有する程度の加熱下で充分に混
練１．て室温域で高粘度を有Ｉ７、且つ流動性を示さな
い油性ゲル状粘着性物資を調製する。

次に得られた粘着性物質に予め所定割合で調製した薬効
成分又はその溶液を添加、混合するが、この工程は薬効
成分の損失を防ぐために約７０ｔｊ以下の温度域で行な
うことが望ましい。

該工程において用いられる薬効成分としては、サリチル
酸メチル、サリチル酸モノグリコール、！−メントール
、カンファー、トウガラシエキス、カラシ油、ロートエ
キスの如き通常の湿布剤に使用されている消炎鎮痛剤が
好適に使用されるが、その他の薬効成分として、例えば
インドメタシン、ジクロフェナックナトリクムの如き非
ステロイＦ系抗炎症剤、デキサメタシン、フルオシノロ
ンアセトニド、ハイドロコーチシンの如きステロイド系
抗炎症剤、アクリノール、ヘキシジングリコネートの如
き殺菌剤、シコン、トクキの如き生薬などが使用出来、
これらの配合量は薬理学的に有効な量であれば任意Ｋｉ
ｔ択することが出来る。また、上記薬効成分は目的及び
用途によって二種以上併用して配合することも可能であ
る。

このように１−で得られた薬効成分を含有する粘着性基
剤は、可撓性を有する担持体上に展延ｌ、た後に、室温
域まで冷却することにより油性ゲル状となり薬効成分含
有の貼付剤が得られる。

本発明に用いられる担持体は、従来より湿布剤用担持体
として用いられているネルなどの布、厚手の不織布発泡
フィルムなどがいずれも用いられるが、これらの他に合
成樹脂フィルムを使用することも可能である。

なお、この貼付剤には必要に応じて上記の製造方法にお
ける任意の工程においてチモール、硼酸などの防腐防黴
剤など通常用いられている各種の添加剤を添加すること
が出来る。

本発明の貼付剤は、粘着性基剤が前記薬効成分との相溶
性に優れているために１経詩的には薬効成分の揮散は少
ないが、使用時には油成分の働きにより経皮吸収速度及
び吸収量が増大され、充分な薬理効果が得られ、しかも
適度な接着性を有するという利点を有する。

また、Ａ−Ｂ−ＡＦＭ熱可塑性ブロック共重合体ゴムと
、天然ゴム及び／又は前記以外の合成ゴムを特定の割合
で併用１．ているために皮膚接着性、耐汗接着性、剥離
時の痛み、凝集力などのバランスが非常に良好となると
いう効果を発揮する。

更に本発明の貼付剤に冷感を付与１．たり、薬効成分の
拡散移動性などを向上させる目的で、製造工程中に該貼
付剤中約５〜７０重量％の範囲の水を添加してＷ２Ｏ型
の含水ゲル状エマルジョン型貼付剤とすることも出来る
。

以下に本発明の実施例を示１７、さらに具体的に説明す
るが、何等これらに限定されるものではない。文中で部
とあるのは重量部を意味する。

実施例 第１表に部数で示す配合例Ｉ及びＩの配合物に＠２麦に
示す混合薬剤を添加１．て試料／１１及び２とし、また
第１表に示す比較例■及び量の配合物に第２表の混合薬
剤を添加Ｉ−て比較試料ＡＩ及び２を作製し貼付剤を得
た。試験結果は＠３表及び第４表に示Ｉ−だ。

試料＆１及び２の作製は、スチレン−イソプレン−スチ
レンブロック共重合体（Ｓ−Ｉ−８）に老化防止剤とし
てアルキル化ビスフェノールヲ加え、加圧ニーダ−で５
分間、１４０℃にて素練りを行ない、イソプレンゴム（
ＩＲ）又はスチレン−ブタジェンゴム（ＳＤＲ）を加え
て５分間、同温度で混練した。次に１流動パラフイン及
びポリブテンを添加１７均一に混合Ｅ、たのち、石油系
樹脂を加え、充分に混合して均一化１．たのちに混合物
の温度を下げて７０℃になった時に混合薬剤を加えて、
均一な薬剤含有の粘着性基剤を得た。

次に１これを不織布上に約７０℃の温度でカレンダーロ
ールを用いて展延１２、急冷Ｉ、て試料を得た。

比較試料＆１の作製は、５−Ｉ−８に老化防止剤として
アルキル化ビスフェノールを加え、加圧ニーダ−で１０
分間、１４０℃で素練し、天然ゴム又は合成ゴムを除い
た以外は試料Ａ１の作製方法と同様の操作及び温度条件
にて比較試料を得た。

比較試料Ａ２の作製は、ＩＲ，に老化防止剤を加え、加
圧ニーダーで１０分間、１７０℃で素練りし、Ｓ−１−
８，流動パラフィンを除き、石油系樹脂のかわりにガム
ロジンを加えた以外は試料瓜１の作製方法と同様の操作
を１２１１　℃の温度下で行ない比較試料を得た。

第１表に使用［、た略称及びその件状又ｔｆｉ構造は下
記の通りである。

Ｓ−１−８Ｆスチレン−イソプレン−スチレンテレブロ
ックエラストマー ・平均分子１１　１２５００　（ト スチレン／ラバー比　１４／８６ ・メルトインデックスＣＧ条件） １１）ｆ／鯛 ・溶液粘度（２５℃、２５　ｗｔ％、 トルエン溶液）　１ｅｏｏ　ｃｐｓ ＩＲ：イソブレンゴム ・商品名　クラプレンＩＲ−１０ クラレ社製 ＳＢＲ：スチレン−ブタジェンゴム ・商品名　Ｊ　Ｓ　Ｒ１（ｌｉａｌ’Ｊ日本合成ゴム社
製 流−Ｊパラフィン　：北軍（１５／４℃）　０．８３・
粘度（３７，８℃）　９．５　ｃｓｔ・ポリブテン　：
平均分子量　１２６゜ φ動粘度（２１０’Ｆ）　３２０００　ｃｓｔ・・比重
（１５７４℃）　１１．８９５ 石油系樹脂　：脂環式飽和炭化水素樹脂・平均分子量　
６３０ ・軟化点　９０ ・酸価　０ ガムロジン　：中国ガムロジン ・軟化点　９５〜１０５℃ 老化防止剤　；アルキレイティＦビスフェノール ＠３表に本発明の貼付剤試料並びに比較試料の実用テス
ト評価の試験結果を示した。

第３表 第４表は人体面に６時間貼り付は後の貼付剤中の薬効成
分の含有量を測定（定量）したものである。

第　４　表　（チ　） 〔＠４表中の定匍方法〕 貼付剤に展延している薬効成分含有の粘着性基剤１ｆを
、内部標準含有のエタノール５１１ｔＩｔ中に浸漬して
４０℃で３時間振盪抽出を行ない試料溶液とし、高速液
体クロマトグラフィーにて定ｍｔ″行なった。

なお、人体皮膚面に貼り付ける前の薬効成分の含有量を
１ｏｏ％とじて算出した。

本発明の貼付剤は上記実施例から明らかなように、良好
な皮膚接着性、剥離性、耐汗接着性を兼備し、さらに薬
効成分の皮膚への放出性が良好で即効性、持続性を有す
る優れたものである。

特許出願人 日東電気工業株式公社 代表者土方三部

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 ＋１）　Ａ　−Ｂ　−Ａ型態可塑性ブロック共重合体ゴ
   ムと、天然ゴム及び／又は前記以外の合成ゴムと、油成
   分を、粘着付与成分とからなる粘着性基剤に薬効成１分
   を添加した薬効成分含有の粘着性基剤を担持体上に展延
   １．てなる貼付剤。 （２）　４１Ｎゴムがイソプレンゴム、ブチルゴム、ブ
   タジェンゴム、スチレン−ブタジェンゴム、エチレン−
   プロピレンゴムの群から選ばれた一種以上である特許請
   求の範囲第１項記載の貼付剤。 （３）油成分がパラフィン系油及び／又は高級脂肪酸エ
   ステルの群から選ばれた一種以上である特許請求の範囲
   第１項記載の貼付剤。