JPH11152223A - 抗真菌外用貼付剤 - Google Patents
抗真菌外用貼付剤Info
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- JPH11152223A JPH11152223A JP9318261A JP31826197A JPH11152223A JP H11152223 A JPH11152223 A JP H11152223A JP 9318261 A JP9318261 A JP 9318261A JP 31826197 A JP31826197 A JP 31826197A JP H11152223 A JPH11152223 A JP H11152223A
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Abstract
(57)【要約】
【課題】 オイル状成分を含まない抗真菌外用貼付剤の
提供。 【解決手段】 スチレン−共役ジエン−スチレンブロッ
ク共重合体と所定範囲の分子量を有するポリイソプレン
とを、５５：４５〜３５：６５の重量比でエラストマー
中に含む抗真菌外用貼付剤。
提供。 【解決手段】 スチレン−共役ジエン−スチレンブロッ
ク共重合体と所定範囲の分子量を有するポリイソプレン
とを、５５：４５〜３５：６５の重量比でエラストマー
中に含む抗真菌外用貼付剤。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、主に皮膚に貼付
し、真菌により引き起こされる種々の疾患を治療するた
めに用いられる外用貼付剤に関するものであり、さらに
詳細には、スチレン−共役ジエン−スチレンブロック共
重合体とポリイソプレンを基剤とする感圧粘着剤組成物
中にイミダゾール系抗真菌薬と局所麻酔薬を含有する外
用貼付剤に関する。
し、真菌により引き起こされる種々の疾患を治療するた
めに用いられる外用貼付剤に関するものであり、さらに
詳細には、スチレン−共役ジエン−スチレンブロック共
重合体とポリイソプレンを基剤とする感圧粘着剤組成物
中にイミダゾール系抗真菌薬と局所麻酔薬を含有する外
用貼付剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】真菌感染症の中で最も主要な疾患である
白せん、すなわち水虫の治療成績は最近の抗真菌薬のめ
ざましい進歩とともに向上しつつある。しかし、薬物自
体の活性は高いものの軟膏やクリームあるいは液剤など
剤型で投与した場合、薬効を発揮するに十分な時間、患
部に薬物をとどめおくことが難しいことや、１日数回の
投与が実質的には守られていないなど実際の治療上の問
題点が多く指摘されている。
白せん、すなわち水虫の治療成績は最近の抗真菌薬のめ
ざましい進歩とともに向上しつつある。しかし、薬物自
体の活性は高いものの軟膏やクリームあるいは液剤など
剤型で投与した場合、薬効を発揮するに十分な時間、患
部に薬物をとどめおくことが難しいことや、１日数回の
投与が実質的には守られていないなど実際の治療上の問
題点が多く指摘されている。
【０００３】より確実な治療効果を上げるために、長時
間患部に持続的に薬物を投与するには、薬物を含有する
感圧接着剤（粘着剤）を用いて貼付剤を作製し投与する
ことが有用である。粘着剤としては、ゴム系、アクリル
系さらにはシリコーン系粘着剤が用いられ、それぞれの
粘着剤に一長一短がある。どの粘着剤を使用するかは使
用する環境によって選択を行うのが一般的である。水虫
ができる部位は常時湿度が高い状態であることが多く、
そのような状況下で皮膚に対する貼付が長時間持続可能
な粘着剤としてはシリコーン系粘着剤が挙げられ、続い
てアクリル系粘着剤が選ばれる。残るゴム系粘着剤は高
湿度の条件には不適合というのが従来の一般的な考え方
であった。しかし、薬物を含む粘着剤から皮膚中への薬
物の移行性を評価するとゴム系粘着剤を用いた場合が高
く、この点ではゴム系粘着剤の選択が望まれるところで
あった。
間患部に持続的に薬物を投与するには、薬物を含有する
感圧接着剤（粘着剤）を用いて貼付剤を作製し投与する
ことが有用である。粘着剤としては、ゴム系、アクリル
系さらにはシリコーン系粘着剤が用いられ、それぞれの
粘着剤に一長一短がある。どの粘着剤を使用するかは使
用する環境によって選択を行うのが一般的である。水虫
ができる部位は常時湿度が高い状態であることが多く、
そのような状況下で皮膚に対する貼付が長時間持続可能
な粘着剤としてはシリコーン系粘着剤が挙げられ、続い
てアクリル系粘着剤が選ばれる。残るゴム系粘着剤は高
湿度の条件には不適合というのが従来の一般的な考え方
であった。しかし、薬物を含む粘着剤から皮膚中への薬
物の移行性を評価するとゴム系粘着剤を用いた場合が高
く、この点ではゴム系粘着剤の選択が望まれるところで
あった。
【０００４】特公昭６１−６８７０号公報は、スチレン
−共役ジエン−スチレンブロック共重合体に低分子量の
ポリイソプレンおよびオイルを配合し、さらに粘着付与
剤を配合することにより高い接着力と適度な凝集力を有
するゴム系粘着剤の組成を開示している。また、特開昭
６０−２０４７１４号公報は、スチレン−共役ジエン−
スチレンブロック共重合体と天然ゴムおよび／または合
成ゴムと油成分と粘着付与剤を用いて粘着剤を作製し、
良好な皮膚接着力と剥離時の痛みや皮膚刺激の抑制とい
う両方の特性を同時に満足した配合組成物を開示してい
る。しかし、これら公報に開示されている配合系は、い
ずれも油を必須成分として含有し粘着剤の接着力と凝集
力のバランスを上手にコントロールし最適な配合系を見
出しており、保存温度の急激な変化や長時間の保存によ
り粘着剤からのしみ出しや特性の変化などを起こしやす
い。
−共役ジエン−スチレンブロック共重合体に低分子量の
ポリイソプレンおよびオイルを配合し、さらに粘着付与
剤を配合することにより高い接着力と適度な凝集力を有
するゴム系粘着剤の組成を開示している。また、特開昭
６０−２０４７１４号公報は、スチレン−共役ジエン−
スチレンブロック共重合体と天然ゴムおよび／または合
成ゴムと油成分と粘着付与剤を用いて粘着剤を作製し、
良好な皮膚接着力と剥離時の痛みや皮膚刺激の抑制とい
う両方の特性を同時に満足した配合組成物を開示してい
る。しかし、これら公報に開示されている配合系は、い
ずれも油を必須成分として含有し粘着剤の接着力と凝集
力のバランスを上手にコントロールし最適な配合系を見
出しており、保存温度の急激な変化や長時間の保存によ
り粘着剤からのしみ出しや特性の変化などを起こしやす
い。
【０００５】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、オイ
ル成分を配合することなく安定なゴム系粘着剤を基剤と
する抗真菌外用貼付剤を提供することにある。
ル成分を配合することなく安定なゴム系粘着剤を基剤と
する抗真菌外用貼付剤を提供することにある。
【０００６】
【課題を解決するための手段】本発明は、スチレン−共
役ジエン−スチレンブロック共重合体と、平均分子量が
１００，０００〜１，０００，０００であるポリイソプ
レンとを、重量比で５５：４５〜３５：６５の割合でエ
ラストマー中に含む粘着剤組成物中に、イミダゾール系
抗真菌薬と局所麻酔薬を含有する抗真菌外用貼付剤に関
する。さらに本発明は、エラストマー１００重量部に対
し、粘着付与剤を１２０〜２００重量部含む、前記抗真
菌外用貼付剤に関する。また本発明は、エラストマー１
００重量部に対し、可塑剤を５０重量部以下含む、前記
抗真菌外用貼付剤に関する。さらに本発明は、２３℃に
おける見かけ粘度が１．０×１０6 〜１．０×１０7Pa・
S である、前記抗真菌外用貼付剤に関する。
役ジエン−スチレンブロック共重合体と、平均分子量が
１００，０００〜１，０００，０００であるポリイソプ
レンとを、重量比で５５：４５〜３５：６５の割合でエ
ラストマー中に含む粘着剤組成物中に、イミダゾール系
抗真菌薬と局所麻酔薬を含有する抗真菌外用貼付剤に関
する。さらに本発明は、エラストマー１００重量部に対
し、粘着付与剤を１２０〜２００重量部含む、前記抗真
菌外用貼付剤に関する。また本発明は、エラストマー１
００重量部に対し、可塑剤を５０重量部以下含む、前記
抗真菌外用貼付剤に関する。さらに本発明は、２３℃に
おける見かけ粘度が１．０×１０6 〜１．０×１０7Pa・
S である、前記抗真菌外用貼付剤に関する。
【０００７】
【発明の実施の態様】本発明に係るスチレン−共役ジエ
ン−スチレンブロック共重合体は、組成物に凝集力を付
与し、かつ生体に安全であるものであれば特に限定され
ない。好ましいものとして、各ブロックの平均分子量
が、各々２０，０００〜５００，０００であるものを挙
げることができる。また、共役ジエンの例としては、イ
ソプレンやブタジエンが挙げられる。
ン−スチレンブロック共重合体は、組成物に凝集力を付
与し、かつ生体に安全であるものであれば特に限定され
ない。好ましいものとして、各ブロックの平均分子量
が、各々２０，０００〜５００，０００であるものを挙
げることができる。また、共役ジエンの例としては、イ
ソプレンやブタジエンが挙げられる。
【０００８】本発明に係るスチレン−共役ジエン−スチ
レンブロック共重合体は、金属リチウムまたは有機リチ
ウム化合物などのリチウム系触媒により極性もしくは非
極性溶剤中でスチレン単量体、共役ジエン単量体を逐次
重合させることにより製造される。
レンブロック共重合体は、金属リチウムまたは有機リチ
ウム化合物などのリチウム系触媒により極性もしくは非
極性溶剤中でスチレン単量体、共役ジエン単量体を逐次
重合させることにより製造される。
【０００９】本発明で使用しうる、市販されているスチ
レン−共役ジエン−スチレンブロック共重合体として
は、カリフレックスＴＲ（登録商標）１１０７（シェル
ジャパン（株））やクインタック３４２１、３４２２
（日本ゼオン（株））が挙げられる。
レン−共役ジエン−スチレンブロック共重合体として
は、カリフレックスＴＲ（登録商標）１１０７（シェル
ジャパン（株））やクインタック３４２１、３４２２
（日本ゼオン（株））が挙げられる。
【００１０】本発明に係る平均分子量が１００，０００
〜１，０００，０００であるポリイソプレンとは、粘度
平均分子量が１００，０００〜１，０００，０００の範
囲にあるイソプレン単量体の重合体である。ここでいう
粘度平均分子量（Mv）とは固有粘度（〔η〕）を測定し
て次式により算出されるものである。 〔η〕＝１．２１×１０-1Mv0.77 このポリイソプレンは、金属リチウムまたは有機リチウ
ム化合物などのリチウム系触媒を用い、イソプレン単量
体を重合させることにより容易に得られる。あるいは、
ポリイソプレンを主成分とする天然ゴムを素練して前記
分子量に低下させることによっても得られる。
〜１，０００，０００であるポリイソプレンとは、粘度
平均分子量が１００，０００〜１，０００，０００の範
囲にあるイソプレン単量体の重合体である。ここでいう
粘度平均分子量（Mv）とは固有粘度（〔η〕）を測定し
て次式により算出されるものである。 〔η〕＝１．２１×１０-1Mv0.77 このポリイソプレンは、金属リチウムまたは有機リチウ
ム化合物などのリチウム系触媒を用い、イソプレン単量
体を重合させることにより容易に得られる。あるいは、
ポリイソプレンを主成分とする天然ゴムを素練して前記
分子量に低下させることによっても得られる。
【００１１】本発明で使用しうる、市販されているポリ
イソプレンとしては、クラブレンＩＲ−１０（クラレ
（株））が挙げられる。
イソプレンとしては、クラブレンＩＲ−１０（クラレ
（株））が挙げられる。
【００１２】本発明に係るエラストマーは、前記スチレ
ン−共役ジエン−スチレンブロック共重合体と、前記ポ
リイソプレンとを、重量比で５５：４５〜３５：６５の
割合で含有する。
ン−共役ジエン−スチレンブロック共重合体と、前記ポ
リイソプレンとを、重量比で５５：４５〜３５：６５の
割合で含有する。
【００１３】ポリイソプレンの配合比率がこの範囲より
少ないと、貼付初期にはよく付着しているものの皮膚の
微妙な伸縮運動に追随していくことができず、長時間に
わたる貼付には耐えられない。逆にポリイソプレンの配
合比率がこの範囲より多いと長時間にわたってよく付着
するものの、ずれや剥がした時の粘着剤の残留が生じて
しまう。
少ないと、貼付初期にはよく付着しているものの皮膚の
微妙な伸縮運動に追随していくことができず、長時間に
わたる貼付には耐えられない。逆にポリイソプレンの配
合比率がこの範囲より多いと長時間にわたってよく付着
するものの、ずれや剥がした時の粘着剤の残留が生じて
しまう。
【００１４】本発明の抗真菌外用貼付剤中に含まれる粘
着付与剤の種類は、エラストマー成分との相溶性や接着
力の程度によって決められる。例えば、グリセリンエス
テルロジン、ペンタエリスリットエステルロジンおよび
その部分または完全水添物などのロジン系樹脂、α−ピ
ネン重合体、β−ピネン重合体、ジテルペン重合体など
のテルペン系樹脂、芳香族炭化水素樹脂、石油樹脂、ア
ルキルフェノールおよび変性フェノール樹脂などのフェ
ノール樹脂、クマロン・インデン樹脂などが挙げられ、
これらは１種類でまたは２種類以上混合して使用され
る。また、粘着付与剤は、エラストマー１００重量部に
対し、１２０〜２００重量部の範囲で好ましくは使用さ
れる。
着付与剤の種類は、エラストマー成分との相溶性や接着
力の程度によって決められる。例えば、グリセリンエス
テルロジン、ペンタエリスリットエステルロジンおよび
その部分または完全水添物などのロジン系樹脂、α−ピ
ネン重合体、β−ピネン重合体、ジテルペン重合体など
のテルペン系樹脂、芳香族炭化水素樹脂、石油樹脂、ア
ルキルフェノールおよび変性フェノール樹脂などのフェ
ノール樹脂、クマロン・インデン樹脂などが挙げられ、
これらは１種類でまたは２種類以上混合して使用され
る。また、粘着付与剤は、エラストマー１００重量部に
対し、１２０〜２００重量部の範囲で好ましくは使用さ
れる。
【００１５】また、粘着付与剤以外にも必要に応じて可
塑剤、酸化防止剤および充填剤などが配合される。本発
明の可塑剤としては、本発明の抗真菌外用貼付剤に可塑
化効果を有するものであれば使用することができ、例え
ばイソプレン系液状ゴムなどが用いられる。また添加量
については、エラストマー１００重量部に対し、可塑剤
を５０重量部以下含むことが好ましい。酸化防止剤とし
てはブチルヒドロキシトルエンなどが用いられ、充填剤
としては必要に応じて酸化チタンや炭酸カルシウムなど
が用いられる。
塑剤、酸化防止剤および充填剤などが配合される。本発
明の可塑剤としては、本発明の抗真菌外用貼付剤に可塑
化効果を有するものであれば使用することができ、例え
ばイソプレン系液状ゴムなどが用いられる。また添加量
については、エラストマー１００重量部に対し、可塑剤
を５０重量部以下含むことが好ましい。酸化防止剤とし
てはブチルヒドロキシトルエンなどが用いられ、充填剤
としては必要に応じて酸化チタンや炭酸カルシウムなど
が用いられる。
【００１６】本発明の抗真菌外用貼付剤は、イミダゾー
ル系抗真菌薬と局所麻酔薬を含有する。イミダゾール系
抗真菌薬としてはビホナゾール、ミコナゾール、エコナ
ゾール、クロトリマゾール、イソコナゾール、チオコナ
ゾール、スルコナゾール、オキシコナゾール、クロコナ
ゾール、ケトコナゾール、ネチコナゾール、ラノコナゾ
ール、オモコナゾールなどの塩または塩基が用いられ、
配合量は、貼付剤全体の０．１〜５．０重量％が好まし
く、０．５〜２．０重量％の範囲が特に好ましい。
ル系抗真菌薬と局所麻酔薬を含有する。イミダゾール系
抗真菌薬としてはビホナゾール、ミコナゾール、エコナ
ゾール、クロトリマゾール、イソコナゾール、チオコナ
ゾール、スルコナゾール、オキシコナゾール、クロコナ
ゾール、ケトコナゾール、ネチコナゾール、ラノコナゾ
ール、オモコナゾールなどの塩または塩基が用いられ、
配合量は、貼付剤全体の０．１〜５．０重量％が好まし
く、０．５〜２．０重量％の範囲が特に好ましい。
【００１７】局所麻酔薬としては、リドカイン、プロカ
イン、ジプカシン、テトラカインなどの塩または塩基が
用いられ、配合量は、貼付剤全体の０．５〜５．０重量
％が好ましく、１．０〜３．０重量％が特に好ましい。
イン、ジプカシン、テトラカインなどの塩または塩基が
用いられ、配合量は、貼付剤全体の０．５〜５．０重量
％が好ましく、１．０〜３．０重量％が特に好ましい。
【００１８】本発明の抗真菌外用貼付剤中には、必要に
応じて、有効成分であるイミダゾール系抗真菌薬や局所
麻酔薬の皮膚中への移行量を増加させるために、吸収促
進剤を配合することができる。
応じて、有効成分であるイミダゾール系抗真菌薬や局所
麻酔薬の皮膚中への移行量を増加させるために、吸収促
進剤を配合することができる。
【００１９】本発明の抗真菌外用貼付剤組成物の２３℃
における見かけ粘度の範囲は、１．０×１０6 〜１．０
×１０7Pa・S であることが好ましい。この範囲未満の見
かけ粘度の抗真菌外用貼付剤組成物を用いて作製した粘
着テープを足の裏に貼付しておくと、貼付した部分全体
に粘着剤成分が残留してしまう。一方、この粘度範囲を
超える粘着テープを足の裏に貼付しておくと、粘着剤の
残留は認められないものの、貼付中に徐々に剥がれてし
まう。
における見かけ粘度の範囲は、１．０×１０6 〜１．０
×１０7Pa・S であることが好ましい。この範囲未満の見
かけ粘度の抗真菌外用貼付剤組成物を用いて作製した粘
着テープを足の裏に貼付しておくと、貼付した部分全体
に粘着剤成分が残留してしまう。一方、この粘度範囲を
超える粘着テープを足の裏に貼付しておくと、粘着剤の
残留は認められないものの、貼付中に徐々に剥がれてし
まう。
【００２０】なお、本明細書にいう見かけ粘度とは、以
下の方法に従って測定された値を言う。ポリエチレンテ
レフタレートを支持体として用いた粘着シートを幅１２
mm、長さ１００mmのサイズに裁断しテープ片とした後、
長さ方向の２０mmの部分をガラス面に貼付する。ガラス
を垂直に固定した後、ガラスに貼付した部分と反対側の
端に５００ｇの重りを吊し、経時でずれた距離を測定す
る。このようにして得られたずれた距離（cm）と時間
（秒）とのプロットの結果得られた直線の傾きよりずれ
速度（cm／秒）を算出し、以下の式に当てはめて抗真菌
外用貼付剤の見かけ粘度を算出する：
下の方法に従って測定された値を言う。ポリエチレンテ
レフタレートを支持体として用いた粘着シートを幅１２
mm、長さ１００mmのサイズに裁断しテープ片とした後、
長さ方向の２０mmの部分をガラス面に貼付する。ガラス
を垂直に固定した後、ガラスに貼付した部分と反対側の
端に５００ｇの重りを吊し、経時でずれた距離を測定す
る。このようにして得られたずれた距離（cm）と時間
（秒）とのプロットの結果得られた直線の傾きよりずれ
速度（cm／秒）を算出し、以下の式に当てはめて抗真菌
外用貼付剤の見かけ粘度を算出する：
【００２１】
【数１】
【００２２】
【実施例】以下本発明を実施例に基づき説明するが、以
下の実施例は本発明の範囲を限定するものではない。
下の実施例は本発明の範囲を限定するものではない。
【００２３】表１に示す組成の粘着剤組成物をトルエン
とヘキサンの混合液中に溶解し、メタノールに溶かした
薬剤を加えて十分に撹拌した。この粘着液を、剥離処理
をしたポリエチレンテレフタレート（ルミラー、東レ
（株）、厚さ７５μm)の剥離処理面に均一の厚さになる
ようにアプリケーターにて塗布し、１２０℃にて３分間
乾燥し溶媒を揮発した（溶媒揮発後の抗真菌外用貼付剤
組成物の厚みは５０μm)。作製した粘着面に柔軟性の高
いウレタン不織布をラミネートし４kgの圧力で圧着して
粘着シートを作製し皮膚に対する実用性評価に用いた。
また、一部はウレタン不織布の変わりにポリエチレンテ
レフタレート（厚さ２５μm)を支持体として用い抗真菌
外用貼付剤組成物の見かけ粘度の測定に用いた。
とヘキサンの混合液中に溶解し、メタノールに溶かした
薬剤を加えて十分に撹拌した。この粘着液を、剥離処理
をしたポリエチレンテレフタレート（ルミラー、東レ
（株）、厚さ７５μm)の剥離処理面に均一の厚さになる
ようにアプリケーターにて塗布し、１２０℃にて３分間
乾燥し溶媒を揮発した（溶媒揮発後の抗真菌外用貼付剤
組成物の厚みは５０μm)。作製した粘着面に柔軟性の高
いウレタン不織布をラミネートし４kgの圧力で圧着して
粘着シートを作製し皮膚に対する実用性評価に用いた。
また、一部はウレタン不織布の変わりにポリエチレンテ
レフタレート（厚さ２５μm)を支持体として用い抗真菌
外用貼付剤組成物の見かけ粘度の測定に用いた。
【００２４】
【表１】
【００２５】皮膚に対する実用性の評価は、作製したテ
ープを１．２cm×２．０cmの大きさに裁断し、足の側
面、底、趾間に２４時間貼付後貼付状態を観察し、その
後剥離した時の貼付部位における抗真菌外用貼付剤組成
物の残留を観察することにより行った。評価はＡ、Ｂ、
Ｃの３ランクで実施した。 貼付状態）Ａ：全面がよく着いていた Ｂ：一部剥がれたが実用上の問題はない Ｃ：かなり剥がれたか、あるいは試験中に脱落した 抗真菌外用貼付剤組成物の残留）Ａ：残留なし Ｂ：一部あるが実用上の問題なし Ｃ：かなり残留したか、あるいは一面にわたって残留し
た
ープを１．２cm×２．０cmの大きさに裁断し、足の側
面、底、趾間に２４時間貼付後貼付状態を観察し、その
後剥離した時の貼付部位における抗真菌外用貼付剤組成
物の残留を観察することにより行った。評価はＡ、Ｂ、
Ｃの３ランクで実施した。 貼付状態）Ａ：全面がよく着いていた Ｂ：一部剥がれたが実用上の問題はない Ｃ：かなり剥がれたか、あるいは試験中に脱落した 抗真菌外用貼付剤組成物の残留）Ａ：残留なし Ｂ：一部あるが実用上の問題なし Ｃ：かなり残留したか、あるいは一面にわたって残留し
た
【００２６】表１の中に実用特性の結果をまとめた。貼
付状態と粘着剤の残留状態がＡあるいはＢランクの粘着
剤組成は実用上の許容範囲である。特に両方の指標がＡ
ランクに属した組成は皮膚に対して非常に良好な粘着剤
と言える。実施例１〜５に示す配合のテープは、見かけ
粘度がいずれも１．０×１０6 〜１．０×１０7Pa・Sの
範囲に入っており、一部の部位においてわずかな剥がれ
や抗真菌外用貼付剤組成物の残留が認められたが、貼付
状態と抗真菌外用貼付剤組成物の残留を指標とするとほ
ぼ良好な実用性能が得られた。一方、比較例１にはスチ
レン−イソプレン−スチレン共重合体の配合量が少なく
ポリイソプレンの配合量の多い系よりなる抗真菌外用貼
付剤テープを皮膚に貼付し実用特性を評価した結果を示
した。テープの見かけ粘度は１．０×１０6Pa・S 未満と
なり、貼付状態は比較的良好なものの粘着剤が軟らかす
ぎてテープを剥がすと一面にわたって抗真菌外用貼付剤
組成物が残留してしまった。比較例２、３では比較例１
とは逆にポリイソプレンを配合していないかあるいはそ
の配合量が少なくスチレン−イソプレン−スチレン共重
合体の配合量の多い系よりなる抗真菌外用貼付剤テープ
の実用評価の結果を示した。テープの見かけ粘度は１．
０×１０7Pa・S を超え、貼付初期の数時間の間は比較的
良好な貼付状態を示したがしだいに剥がれを生じ脱落し
てしまった。
付状態と粘着剤の残留状態がＡあるいはＢランクの粘着
剤組成は実用上の許容範囲である。特に両方の指標がＡ
ランクに属した組成は皮膚に対して非常に良好な粘着剤
と言える。実施例１〜５に示す配合のテープは、見かけ
粘度がいずれも１．０×１０6 〜１．０×１０7Pa・Sの
範囲に入っており、一部の部位においてわずかな剥がれ
や抗真菌外用貼付剤組成物の残留が認められたが、貼付
状態と抗真菌外用貼付剤組成物の残留を指標とするとほ
ぼ良好な実用性能が得られた。一方、比較例１にはスチ
レン−イソプレン−スチレン共重合体の配合量が少なく
ポリイソプレンの配合量の多い系よりなる抗真菌外用貼
付剤テープを皮膚に貼付し実用特性を評価した結果を示
した。テープの見かけ粘度は１．０×１０6Pa・S 未満と
なり、貼付状態は比較的良好なものの粘着剤が軟らかす
ぎてテープを剥がすと一面にわたって抗真菌外用貼付剤
組成物が残留してしまった。比較例２、３では比較例１
とは逆にポリイソプレンを配合していないかあるいはそ
の配合量が少なくスチレン−イソプレン−スチレン共重
合体の配合量の多い系よりなる抗真菌外用貼付剤テープ
の実用評価の結果を示した。テープの見かけ粘度は１．
０×１０7Pa・S を超え、貼付初期の数時間の間は比較的
良好な貼付状態を示したがしだいに剥がれを生じ脱落し
てしまった。
【００２７】本発明の抗真菌外用貼付剤（実施例２、
５）と市販されている硝酸エコナゾール含有クリーム剤
をヘアレスラット皮膚に１日１回適用した時の硝酸エコ
ナゾールの皮膚中移行量を比較した。初回適用時の３、
６、９、１２、２４時間後に製剤を除去し（貼付剤は剥
がし、クリーム剤は適用部位を７０％エタノール水溶液
で洗浄）製剤適用部位の皮膚（角質層）を粘着テープに
よるストリッピングにより剥がし取り、メタノール中で
加熱還流することにより皮膚（角質層）中に含有する硝
酸エコナゾールを抽出した。
５）と市販されている硝酸エコナゾール含有クリーム剤
をヘアレスラット皮膚に１日１回適用した時の硝酸エコ
ナゾールの皮膚中移行量を比較した。初回適用時の３、
６、９、１２、２４時間後に製剤を除去し（貼付剤は剥
がし、クリーム剤は適用部位を７０％エタノール水溶液
で洗浄）製剤適用部位の皮膚（角質層）を粘着テープに
よるストリッピングにより剥がし取り、メタノール中で
加熱還流することにより皮膚（角質層）中に含有する硝
酸エコナゾールを抽出した。
【００２８】本発明の抗真菌外用貼付剤とクリーム剤を
適用した時の皮膚（角質）中硝酸エコナゾール量の経時
推移を図１に示した。本発明の抗真菌外用貼付剤を適用
すると３〜６時間程度で移行量は一定となり、その後２
４時間までほぼ一定の移行量で推移した。これに対して
クリーム剤を適用した場合は適用直後の移行量は急激に
増加するものの短時間で急激に低下した。本発明の抗真
菌外用貼付剤は１日１回の適用にもかかわらず、真菌の
存在する角質層中に長時間にわたって薬物を持続的に導
入できることが明らかとなった。水虫の改善には継続し
た薬物投与が基本となるが、１日１回の投与が可能とな
ったことにより、治療効果の大幅な改善が期待できる。
適用した時の皮膚（角質）中硝酸エコナゾール量の経時
推移を図１に示した。本発明の抗真菌外用貼付剤を適用
すると３〜６時間程度で移行量は一定となり、その後２
４時間までほぼ一定の移行量で推移した。これに対して
クリーム剤を適用した場合は適用直後の移行量は急激に
増加するものの短時間で急激に低下した。本発明の抗真
菌外用貼付剤は１日１回の適用にもかかわらず、真菌の
存在する角質層中に長時間にわたって薬物を持続的に導
入できることが明らかとなった。水虫の改善には継続し
た薬物投与が基本となるが、１日１回の投与が可能とな
ったことにより、治療効果の大幅な改善が期待できる。
【００２９】
【発明の効果】本発明の抗真菌外用貼付剤は、皮膚に対
する接着力に優れ、特に高湿度の環境でも良好な接着性
を有しているため、足の裏や足の指の間などの水虫の患
部に長時間にわたって貼付することができ、結果として
本発明の貼付剤中に含有する薬物により確実な治療を行
うことが可能となるなど、完治させることが困難であっ
た水虫の治療に対して大きな効果を奏するものである。
する接着力に優れ、特に高湿度の環境でも良好な接着性
を有しているため、足の裏や足の指の間などの水虫の患
部に長時間にわたって貼付することができ、結果として
本発明の貼付剤中に含有する薬物により確実な治療を行
うことが可能となるなど、完治させることが困難であっ
た水虫の治療に対して大きな効果を奏するものである。
【図１】本発明の抗真菌外用貼付剤と市販クリーム剤を
用いた場合の、適用時間と硝酸エコナゾールの角質移行
量との関係を示した図である。
用いた場合の、適用時間と硝酸エコナゾールの角質移行
量との関係を示した図である。
Claims (4)
- 【請求項１】 スチレン−共役ジエン−スチレンブロッ
ク共重合体と、平均分子量が１００，０００〜１，００
０，０００であるポリイソプレンとを、重量比で５５：
４５〜３５：６５の割合でエラストマー中に含む粘着剤
組成物中に、イミダゾール系抗真菌薬と局所麻酔薬とを
含有することを特徴とする抗真菌外用貼付剤。 - 【請求項２】 エラストマー１００重量部に対し、粘着
付与剤を１２０〜２００重量部含む、請求項１記載の抗
真菌外用貼付剤。 - 【請求項３】 エラストマー１００重量部に対し、可塑
剤を５０重量部以下含む、請求項１または２記載の抗真
菌外用貼付剤。 - 【請求項４】 ２３℃における見かけ粘度が１．０×１
０6 〜１．０×１０7Pa・S である、請求項１〜３のいず
れか１項記載の抗真菌外用貼付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9318261A JPH11152223A (ja) | 1997-11-19 | 1997-11-19 | 抗真菌外用貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP9318261A JPH11152223A (ja) | 1997-11-19 | 1997-11-19 | 抗真菌外用貼付剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH11152223A true JPH11152223A (ja) | 1999-06-08 |
Family
ID=18097234
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9318261A Pending JPH11152223A (ja) | 1997-11-19 | 1997-11-19 | 抗真菌外用貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH11152223A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2002005790A1 (fr) * | 2000-07-13 | 2002-01-24 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Preparation d'adhesif |
Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS547450A (en) * | 1977-06-20 | 1979-01-20 | Kuraray Co Ltd | Production of rubber composition with high unvulcanized strength |
| JPS60204714A (ja) * | 1984-03-29 | 1985-10-16 | Nitto Electric Ind Co Ltd | 貼付剤 |
| JPS63152315A (ja) * | 1986-08-18 | 1988-06-24 | Sekisui Chem Co Ltd | 経皮吸収貼付剤 |
| JPH0624969A (ja) * | 1992-07-09 | 1994-02-01 | Teikoku Seiyaku Co Ltd | ケトプロフェン含有外用貼付剤 |
| JPH07309756A (ja) * | 1994-05-20 | 1995-11-28 | Nichiban Co Ltd | エコナゾール経皮投与貼付剤 |
| JPH07309755A (ja) * | 1994-05-20 | 1995-11-28 | Nichiban Co Ltd | 抗真菌薬貼付剤 |
-
1997
- 1997-11-19 JP JP9318261A patent/JPH11152223A/ja active Pending
Patent Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS547450A (en) * | 1977-06-20 | 1979-01-20 | Kuraray Co Ltd | Production of rubber composition with high unvulcanized strength |
| JPS60204714A (ja) * | 1984-03-29 | 1985-10-16 | Nitto Electric Ind Co Ltd | 貼付剤 |
| JPS63152315A (ja) * | 1986-08-18 | 1988-06-24 | Sekisui Chem Co Ltd | 経皮吸収貼付剤 |
| JPH0624969A (ja) * | 1992-07-09 | 1994-02-01 | Teikoku Seiyaku Co Ltd | ケトプロフェン含有外用貼付剤 |
| JPH07309756A (ja) * | 1994-05-20 | 1995-11-28 | Nichiban Co Ltd | エコナゾール経皮投与貼付剤 |
| JPH07309755A (ja) * | 1994-05-20 | 1995-11-28 | Nichiban Co Ltd | 抗真菌薬貼付剤 |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2002005790A1 (fr) * | 2000-07-13 | 2002-01-24 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Preparation d'adhesif |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20041111 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 Effective date: 20080805 |
|
| A521 | Written amendment |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A523 Effective date: 20081006 |
|
| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20091208 |