JPH09208460A - 貼付剤 - Google Patents
貼付剤Info
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- JPH09208460A JPH09208460A JP3581796A JP3581796A JPH09208460A JP H09208460 A JPH09208460 A JP H09208460A JP 3581796 A JP3581796 A JP 3581796A JP 3581796 A JP3581796 A JP 3581796A JP H09208460 A JPH09208460 A JP H09208460A
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- tocotrienol
- patch
- tocotrienols
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Abstract
(57)【要約】
【解決手段】 トコトリエノール類を有効成分とする貼
付剤。 【効果】 本発明の貼付剤は、トコトリエノール類の配
合により、優れた血流促進作用を示すものである。従っ
て、本発明の貼付剤は、患部でのうっ血がひとつの原因
といわれている肩こり、筋肉痛等の整形外科領域の疾患
に対して優れた治癒効果を呈し、これら疾患の治療に有
効に使用されるものである。
付剤。 【効果】 本発明の貼付剤は、トコトリエノール類の配
合により、優れた血流促進作用を示すものである。従っ
て、本発明の貼付剤は、患部でのうっ血がひとつの原因
といわれている肩こり、筋肉痛等の整形外科領域の疾患
に対して優れた治癒効果を呈し、これら疾患の治療に有
効に使用されるものである。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、肩こり、筋肉痛の
改善効果に優れた貼付剤に関し、更に詳しくは、有効成
分としてトコトリエノール類を含む貼付剤に関するもの
である。
改善効果に優れた貼付剤に関し、更に詳しくは、有効成
分としてトコトリエノール類を含む貼付剤に関するもの
である。
【０００２】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】従来か
ら肩こり、筋肉痛等の整形外科領域での疾患の治療で
は、患部のうっ血を解消し、血流を促進することが重要
との認識から、血流促進成分としてのビタミンＥ類、カ
プサイシン及びカプサイシンを含有する天然成分、ノニ
ル酸バニリルアミド等の局所投与が行われており、これ
らを配合した貼付剤が提案されている。これらの提案に
おいては、特に、ビタミンＥ類が多用されているが、い
ずれもトコフェロール類及びトコフェロール誘導体を使
用するものであり、トコトリエノール類の使用に関する
ものはない。また、これらの血流促進成分は、ある特定
の条件において、若干の作用が確認されるもので、肩こ
り、筋肉痛等の症状の改善に、その効果が充分に発揮で
きない等、種々の問題点や課題が残されているのが現状
である。
ら肩こり、筋肉痛等の整形外科領域での疾患の治療で
は、患部のうっ血を解消し、血流を促進することが重要
との認識から、血流促進成分としてのビタミンＥ類、カ
プサイシン及びカプサイシンを含有する天然成分、ノニ
ル酸バニリルアミド等の局所投与が行われており、これ
らを配合した貼付剤が提案されている。これらの提案に
おいては、特に、ビタミンＥ類が多用されているが、い
ずれもトコフェロール類及びトコフェロール誘導体を使
用するものであり、トコトリエノール類の使用に関する
ものはない。また、これらの血流促進成分は、ある特定
の条件において、若干の作用が確認されるもので、肩こ
り、筋肉痛等の症状の改善に、その効果が充分に発揮で
きない等、種々の問題点や課題が残されているのが現状
である。
【０００３】従って、本発明は、優れた血流促進作用に
より、肩こり、筋肉痛等の整形外科領域の疾患を効果的
に治療する貼付剤を提供することを目的とする。
より、肩こり、筋肉痛等の整形外科領域の疾患を効果的
に治療する貼付剤を提供することを目的とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段及び発明の実施の形態】本
発明者らは、より血流促進効果が高く、肩こり、筋肉痛
等の整形外科領域の疾患の治療効果に優れた貼付剤を開
発すべく、鋭意検討した結果、トコトリエノール類を貼
付基剤に配合すると、優れた血流促進作用を示し、肩こ
り、筋肉痛等の整形外科領域の疾患に対して優れた治療
効果を発揮する貼付剤が得られることを見い出し、本発
明をなすに至った。
発明者らは、より血流促進効果が高く、肩こり、筋肉痛
等の整形外科領域の疾患の治療効果に優れた貼付剤を開
発すべく、鋭意検討した結果、トコトリエノール類を貼
付基剤に配合すると、優れた血流促進作用を示し、肩こ
り、筋肉痛等の整形外科領域の疾患に対して優れた治療
効果を発揮する貼付剤が得られることを見い出し、本発
明をなすに至った。
【０００５】即ち、本発明は、トコトリエノール類を有
効成分とすることを特徴とする貼付剤を提供する。ここ
で、トコトリエノール類として、α−トコトリエノー
ル、γ−トコトリエノール及びδ−トコトリエノールの
３成分を特定割合で配合すると、より好適である。
効成分とすることを特徴とする貼付剤を提供する。ここ
で、トコトリエノール類として、α−トコトリエノー
ル、γ−トコトリエノール及びδ−トコトリエノールの
３成分を特定割合で配合すると、より好適である。
【０００６】以下、本発明につき更に詳述する。
【０００７】本発明の貼付剤に有効成分として配合され
るトコトリエノール類としては、下記式（１）で示され
るα−トコトリエノール、β−トコトリエノール、γ−
トコトリエノール及びδ−トコトリエノール等を挙げる
ことができる。これらのトコトリエノール類は、更に、
２位の不斉炭素原子に関してｄ−型、ｄｌ−型の光学異
性体が存在するが、本発明においてはいずれの型であっ
ても使用することができ、これらを１種単独で、又は２
種以上を組み合わせて使用することができる。
るトコトリエノール類としては、下記式（１）で示され
るα−トコトリエノール、β−トコトリエノール、γ−
トコトリエノール及びδ−トコトリエノール等を挙げる
ことができる。これらのトコトリエノール類は、更に、
２位の不斉炭素原子に関してｄ−型、ｄｌ−型の光学異
性体が存在するが、本発明においてはいずれの型であっ
ても使用することができ、これらを１種単独で、又は２
種以上を組み合わせて使用することができる。
【０００８】
【化１】 （式中、Ｍｅはメチル基を示す。）
【０００９】なお、α−トコトリエノールは上記式のＲ
1，Ｒ2，Ｒ3がそれぞれメチル基、β−トコトリエノー
ルはＲ1，Ｒ3がそれぞれメチル基，Ｒ2が水素原子、γ
−トコトリエノールはＲ1が水素原子，Ｒ2，Ｒ3がそれ
ぞれメチル基、δ−トコトリエノールはＲ1，Ｒ2がそれ
ぞれ水素原子，Ｒ3がメチル基である。
1，Ｒ2，Ｒ3がそれぞれメチル基、β−トコトリエノー
ルはＲ1，Ｒ3がそれぞれメチル基，Ｒ2が水素原子、γ
−トコトリエノールはＲ1が水素原子，Ｒ2，Ｒ3がそれ
ぞれメチル基、δ−トコトリエノールはＲ1，Ｒ2がそれ
ぞれ水素原子，Ｒ3がメチル基である。
【００１０】本発明においてトコトリエノール類の好ま
しい配合態様としては、図１に示すように、三角座標に
おいて、α−トコトリエノール、γ−トコトリエノー
ル、δ−トコトリエノールの重量比が、Ａ（９５：４．
８：０．２）、Ｂ（０．５：９９：０．５）、Ｃ（５：
４５：５０）、Ｄ（４６：４：５０）の範囲（図中１）
にある混合物を配合した態様を挙げることができる。ト
コトリエノール類の混合物がこの範囲内にあると、極め
てすぐれた血流促進効果が発現する。
しい配合態様としては、図１に示すように、三角座標に
おいて、α−トコトリエノール、γ−トコトリエノー
ル、δ−トコトリエノールの重量比が、Ａ（９５：４．
８：０．２）、Ｂ（０．５：９９：０．５）、Ｃ（５：
４５：５０）、Ｄ（４６：４：５０）の範囲（図中１）
にある混合物を配合した態様を挙げることができる。ト
コトリエノール類の混合物がこの範囲内にあると、極め
てすぐれた血流促進効果が発現する。
【００１１】これらトコトリエノール類は、天然物の圧
搾、天然物からの抽出、合成等いかなる方法でも得られ
るが、一般には、ヤシ科の植物の果皮及び／又は種子か
ら抽出される。一般に、天然物の抽出物から得られるト
コトリエノール類は複数のトコトリエノール類の混合物
である。使用できるヤシ科植物は、ヤシ科に属するもの
であればいずれでもよいが、アブラヤシ属アブラヤシが
好ましく、特に、西アフリカのＢｌａｅｉｓ ｇｕｉｎ
ｅｅｎｓｉｓ、中南米産のＢｌａｅｉｓ ｏｌｅｉｆｅ
ｒａ及びＢｌａｅｉｓ ｏｄｏｌａ、Ｂｌａｅｉｓ ｏ
ｄｏｌａ，Ｂｌａｅｉｓ ｇｕｉｎｅｅｎｓｉｓｎｏハ
イブリッド種であるｄｕｌａ、ｐｉｓｉｆｅｒｓ、ｔｅ
ｎｅｒａが好ましい。このような抽出物を使用する場
合、常法に従って抽出した後に、更に加水分解し、クロ
マトグラフィーで精製することによって得られるトコト
リエノール類（以下パーム油トコトリエノール類とい
う）が特に好ましく、かかるパーム油トコトリエノール
類は、一般的にα−トコトリエノール、β−トコトリエ
ノール、γ−トコトリエノール及びδ−トコトリエノー
ルの混合物である。β−トコトリエノールはトレースで
あるため、かかる混合物の組成は通常、上述の三角座標
における好ましい範囲に相当する。
搾、天然物からの抽出、合成等いかなる方法でも得られ
るが、一般には、ヤシ科の植物の果皮及び／又は種子か
ら抽出される。一般に、天然物の抽出物から得られるト
コトリエノール類は複数のトコトリエノール類の混合物
である。使用できるヤシ科植物は、ヤシ科に属するもの
であればいずれでもよいが、アブラヤシ属アブラヤシが
好ましく、特に、西アフリカのＢｌａｅｉｓ ｇｕｉｎ
ｅｅｎｓｉｓ、中南米産のＢｌａｅｉｓ ｏｌｅｉｆｅ
ｒａ及びＢｌａｅｉｓ ｏｄｏｌａ、Ｂｌａｅｉｓ ｏ
ｄｏｌａ，Ｂｌａｅｉｓ ｇｕｉｎｅｅｎｓｉｓｎｏハ
イブリッド種であるｄｕｌａ、ｐｉｓｉｆｅｒｓ、ｔｅ
ｎｅｒａが好ましい。このような抽出物を使用する場
合、常法に従って抽出した後に、更に加水分解し、クロ
マトグラフィーで精製することによって得られるトコト
リエノール類（以下パーム油トコトリエノール類とい
う）が特に好ましく、かかるパーム油トコトリエノール
類は、一般的にα−トコトリエノール、β−トコトリエ
ノール、γ−トコトリエノール及びδ−トコトリエノー
ルの混合物である。β−トコトリエノールはトレースで
あるため、かかる混合物の組成は通常、上述の三角座標
における好ましい範囲に相当する。
【００１２】トコトリエノール類の配合量は適宜選定さ
れるが、通常貼付基剤全体の０．０５〜１０％（重量
％、以下同様）、特に０．１〜５％とすることが好まし
い。トコトリエノール類の配合量が０．０５％未満では
トコトリエノール類配合の効果が充分に得られない場合
があり、１０％を超えると貼付剤の粘着力が低下する場
合がある。
れるが、通常貼付基剤全体の０．０５〜１０％（重量
％、以下同様）、特に０．１〜５％とすることが好まし
い。トコトリエノール類の配合量が０．０５％未満では
トコトリエノール類配合の効果が充分に得られない場合
があり、１０％を超えると貼付剤の粘着力が低下する場
合がある。
【００１３】本発明の貼付剤は、貼付基剤を支持体に塗
布することによって得ることができるが、このような貼
付剤としては、水系パップ剤、非水系プラスター剤、薄
型テープ製剤等を挙げることができるが、特に水系パッ
プ剤として好適に使用される。貼付剤として上記のいず
れの種類として調製する場合であっても、その組成は特
に制限されるものではないが、具体的には下記の組成を
それぞれ例示することができる。
布することによって得ることができるが、このような貼
付剤としては、水系パップ剤、非水系プラスター剤、薄
型テープ製剤等を挙げることができるが、特に水系パッ
プ剤として好適に使用される。貼付剤として上記のいず
れの種類として調製する場合であっても、その組成は特
に制限されるものではないが、具体的には下記の組成を
それぞれ例示することができる。
【００１４】本発明の貼付剤を水系パップ剤として調製
する場合、例えばポリアクリル酸、ポリアクリル酸塩、
ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ビニル
ピロリドン・ビニルアセテート共重合体、カルボキシメ
チルセルロース塩、メチルセルロース塩、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、アルギン酸塩、ゼラチン、ペクチ
ン、ポリエチレンオキサイド、カルボキシメチルスター
チ等の１種又は２種以上の水溶性高分子物質（配合量
は、通常基剤全体の１〜２０％）、カオリン、ベントナ
イト、モンモリオナイト、酸化亜鉛、ゼオライト、無水
ケイ酸、酸化チタン等の１種又は２種以上の無機粉体
（配合量は、通常基剤全体の０〜１５％）、プロピレン
グリコール、グリセリン、ソルビトール、１，３−ブチ
レングリコール、ポリエチレングリコール、ピロリドン
カルボン酸塩、乳酸塩等の１種又は２種以上の保湿剤
（配合量は、通常基剤全体の５〜２０％）、塩化アルミ
ニウム、カリミョウバン、アンモニウムミョウバン、合
成ヒドロタルサイト、ジヒドロキシアルミニウムアミノ
アセテート、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム等の金
属化合物（配合量は、通常基剤全体の０．０５〜５
％）、及び水を適宜割合で混合したものなどを使用する
ことができる。
する場合、例えばポリアクリル酸、ポリアクリル酸塩、
ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、ビニル
ピロリドン・ビニルアセテート共重合体、カルボキシメ
チルセルロース塩、メチルセルロース塩、ヒドロキシプ
ロピルセルロース、アルギン酸塩、ゼラチン、ペクチ
ン、ポリエチレンオキサイド、カルボキシメチルスター
チ等の１種又は２種以上の水溶性高分子物質（配合量
は、通常基剤全体の１〜２０％）、カオリン、ベントナ
イト、モンモリオナイト、酸化亜鉛、ゼオライト、無水
ケイ酸、酸化チタン等の１種又は２種以上の無機粉体
（配合量は、通常基剤全体の０〜１５％）、プロピレン
グリコール、グリセリン、ソルビトール、１，３−ブチ
レングリコール、ポリエチレングリコール、ピロリドン
カルボン酸塩、乳酸塩等の１種又は２種以上の保湿剤
（配合量は、通常基剤全体の５〜２０％）、塩化アルミ
ニウム、カリミョウバン、アンモニウムミョウバン、合
成ヒドロタルサイト、ジヒドロキシアルミニウムアミノ
アセテート、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム等の金
属化合物（配合量は、通常基剤全体の０．０５〜５
％）、及び水を適宜割合で混合したものなどを使用する
ことができる。
【００１５】また、本発明の貼付剤を非水系プラスター
剤として調製する場合、例えばエラストマー１００重量
部（以下、部と略称）に対して粘着付与樹脂５０〜１０
０部、軟化剤０〜３０部、老化防止剤１〜３部、充填剤
０〜５０部および適当量の着色剤などを配合して常法に
よりゴム系粘着剤を調製することができる。この場合、
エラストマーとしては、天然ゴム（ＮＲ）、イソプレン
ゴム（ＩＲ）、スチレンブタジエンゴム（ＳＢＲ）、ス
チレン・ブタジエンブロック共重合体、スチレン・イソ
プレンブロック共重合体（ＳＩＳ）、ブチルゴム、ポリ
イソブチレン、シリコーンゴム、ポリビニルイソブチル
エーテル、クロロプレンゴム、ニトリルゴム、クラフト
ゴム等が使用できる。粘着付与樹脂としては、ロジン、
エステルガム、ポリテルペン樹脂、Ｃ8系石油樹脂、Ｃ9
系石油樹脂、ＤＣＰＤ系石油樹脂、スチレン系樹脂、ア
ルキルフェノール樹脂、テルペンフェノール樹脂等が使
用できる。軟化剤としては、各種可塑剤、ポリブテン、
液状粘着付与樹脂、ポリイソブチレン低重合物、ポリビ
ニルイソブチルエーテル低重合物、ラノリン、解重合ゴ
ム、プロセスオイル、加硫オイル等が使用できる。さら
に、充填剤としては、亜鉛華、シリカ、ゼオライト、炭
酸カルシウム、硫酸バリウム、澱粉、クレー、タルク等
が使用できる。老化防止剤としては、２，６−ジ−ｔ−
ブチル−４−メチルフェノール、２，５−ジ−ｔ−ブチ
ルハイドロキノン、メルカプトベンゾイミダゾール、
１，１−ビス（４−ヒドロキシフェノール）シクロヘキ
サン、フェノール−β−ナフチルアミン等が使用でき
る。
剤として調製する場合、例えばエラストマー１００重量
部（以下、部と略称）に対して粘着付与樹脂５０〜１０
０部、軟化剤０〜３０部、老化防止剤１〜３部、充填剤
０〜５０部および適当量の着色剤などを配合して常法に
よりゴム系粘着剤を調製することができる。この場合、
エラストマーとしては、天然ゴム（ＮＲ）、イソプレン
ゴム（ＩＲ）、スチレンブタジエンゴム（ＳＢＲ）、ス
チレン・ブタジエンブロック共重合体、スチレン・イソ
プレンブロック共重合体（ＳＩＳ）、ブチルゴム、ポリ
イソブチレン、シリコーンゴム、ポリビニルイソブチル
エーテル、クロロプレンゴム、ニトリルゴム、クラフト
ゴム等が使用できる。粘着付与樹脂としては、ロジン、
エステルガム、ポリテルペン樹脂、Ｃ8系石油樹脂、Ｃ9
系石油樹脂、ＤＣＰＤ系石油樹脂、スチレン系樹脂、ア
ルキルフェノール樹脂、テルペンフェノール樹脂等が使
用できる。軟化剤としては、各種可塑剤、ポリブテン、
液状粘着付与樹脂、ポリイソブチレン低重合物、ポリビ
ニルイソブチルエーテル低重合物、ラノリン、解重合ゴ
ム、プロセスオイル、加硫オイル等が使用できる。さら
に、充填剤としては、亜鉛華、シリカ、ゼオライト、炭
酸カルシウム、硫酸バリウム、澱粉、クレー、タルク等
が使用できる。老化防止剤としては、２，６−ジ−ｔ−
ブチル−４−メチルフェノール、２，５−ジ−ｔ−ブチ
ルハイドロキノン、メルカプトベンゾイミダゾール、
１，１−ビス（４−ヒドロキシフェノール）シクロヘキ
サン、フェノール−β−ナフチルアミン等が使用でき
る。
【００１６】また、本発明の貼付剤を薄型テープ製剤と
して調製する場合、アクリル系基剤とすることが好まし
く、例えばアクリル酸アルキルエステル又はメタクリル
酸アルキルエステル（炭素数４〜１２）５０〜８０部、
酢酸ビニル、短鎖アクリル酸アルキルエステル又は短鎖
メタクリル酸アルキルエステル（炭素数１〜４）５０〜
２０部および無水マレイン酸１〜６部を混合し、窒素気
流中において、全混合物に対して、０．３〜０．５％の
ラジカル開始剤、例えば過酸化ベンゾイル又はアゾビス
イソブチロニトリルの存在下に、トルエン、ベンゼン、
酢酸エチルの単独又は混合溶媒（全混合物２０〜４０部
に対して３０〜６０部）中で６０〜７０℃で重合させた
後、この溶液中に含まれる無水マレイン酸に対して０．
０１〜３．０％当量のポリオール、ポリアミン又はポリ
イソシアネートを添加し、架橋することにより耐熱性の
優れたアクリル系基剤を得ることができる。なお、アク
リル系基剤中には、必要に応じて、常時非水系プラスタ
ー剤の組成で説明した種々の成分を配合することができ
る。
して調製する場合、アクリル系基剤とすることが好まし
く、例えばアクリル酸アルキルエステル又はメタクリル
酸アルキルエステル（炭素数４〜１２）５０〜８０部、
酢酸ビニル、短鎖アクリル酸アルキルエステル又は短鎖
メタクリル酸アルキルエステル（炭素数１〜４）５０〜
２０部および無水マレイン酸１〜６部を混合し、窒素気
流中において、全混合物に対して、０．３〜０．５％の
ラジカル開始剤、例えば過酸化ベンゾイル又はアゾビス
イソブチロニトリルの存在下に、トルエン、ベンゼン、
酢酸エチルの単独又は混合溶媒（全混合物２０〜４０部
に対して３０〜６０部）中で６０〜７０℃で重合させた
後、この溶液中に含まれる無水マレイン酸に対して０．
０１〜３．０％当量のポリオール、ポリアミン又はポリ
イソシアネートを添加し、架橋することにより耐熱性の
優れたアクリル系基剤を得ることができる。なお、アク
リル系基剤中には、必要に応じて、常時非水系プラスタ
ー剤の組成で説明した種々の成分を配合することができ
る。
【００１７】本発明の貼付剤は、以上のようにトコトリ
エノール類を有効成分として配合するものであるが、本
発明の効果を損なわない限り、それ以外の成分として、
通常、貼付剤に配合される各種成分を添加することがで
きる。具体的には、例えばインドメタシン、ケトプロフ
ェン、フルルビプロフェン、ピロキシカム、スプロフェ
ン、ナプロキセン、ロキソプロフェンナトリウム、ジク
ロフェナックナトリウム、フェルビナク、ザルトプロフ
ェン、メフェナム酸、フルフェナム酸、イブプロフェ
ン、サリチル酸グリコール、サリチル酸メチル、メント
ール、カンフル、ハッカ油、トウガラシエキス、カプサ
イシン、ノニリ酸バニリルアミド、ジフェンヒドラミ
ン、オオバクエキス、セイヨウトチノミエキス等の有効
成分の１種又は２種以上を配合することができる。これ
らの使用量は適宜選定される。
エノール類を有効成分として配合するものであるが、本
発明の効果を損なわない限り、それ以外の成分として、
通常、貼付剤に配合される各種成分を添加することがで
きる。具体的には、例えばインドメタシン、ケトプロフ
ェン、フルルビプロフェン、ピロキシカム、スプロフェ
ン、ナプロキセン、ロキソプロフェンナトリウム、ジク
ロフェナックナトリウム、フェルビナク、ザルトプロフ
ェン、メフェナム酸、フルフェナム酸、イブプロフェ
ン、サリチル酸グリコール、サリチル酸メチル、メント
ール、カンフル、ハッカ油、トウガラシエキス、カプサ
イシン、ノニリ酸バニリルアミド、ジフェンヒドラミ
ン、オオバクエキス、セイヨウトチノミエキス等の有効
成分の１種又は２種以上を配合することができる。これ
らの使用量は適宜選定される。
【００１８】貼付剤の支持体としては、貼付剤に通常使
用される支持体が用いられる。このような支持体の素材
としては、酢酸セルロース、エチルセルロース、ポリエ
チレンテレフタレート、酢酸ビニル−塩化ビニル共重合
体、ナイロン、エチレン−酢酸ビニル共重合体、可塑化
ポリ塩化ビニル、ポリウレタン、ポリエチレン、ポリ塩
化ビニリデン、アルミニウムなどがある。これらは例え
ば単層のシート（フィルム）や二枚以上の積層（ラミネ
ート）体として用いられる。アルミニウム以外の素材は
織布や不織布として利用してもよい。
用される支持体が用いられる。このような支持体の素材
としては、酢酸セルロース、エチルセルロース、ポリエ
チレンテレフタレート、酢酸ビニル−塩化ビニル共重合
体、ナイロン、エチレン−酢酸ビニル共重合体、可塑化
ポリ塩化ビニル、ポリウレタン、ポリエチレン、ポリ塩
化ビニリデン、アルミニウムなどがある。これらは例え
ば単層のシート（フィルム）や二枚以上の積層（ラミネ
ート）体として用いられる。アルミニウム以外の素材は
織布や不織布として利用してもよい。
【００１９】本発明の貼付剤は、常法に従って製造する
ことができ、例えば水系パップ剤の場合、トコトリエノ
ール類と上記各成分とを良く練合してペースト状に調製
し、これを展延機を用いて、織布、不織布、編布等の上
記支持体に展延し、必要に応じてプラスチックフィルム
等のライナーを被覆することにより得られる。なお、ト
コトリエノール類配合の貼付基剤を支持体に展延する際
の厚みは、その貼付剤の種類、目的、用法等により種々
異なり、例えば水系パップ剤の場合、５００〜２０００
μｍ、非水系プラスター剤の場合、１００〜３００μ
ｍ、薄型テープ製剤の場合、３０〜１００μｍとすると
好適である。上記範囲を下回ると必要量のトコトリエノ
ール類を含有することができず、粘着性も不充分となる
場合がある。一方、上記範囲を上回ると貼付基剤のダレ
やはみ出しの問題及び支持体付近の貼付基剤に含有され
るトコトリエノール類が充分拡散せず、薬物放出性が低
下する場合がある。
ことができ、例えば水系パップ剤の場合、トコトリエノ
ール類と上記各成分とを良く練合してペースト状に調製
し、これを展延機を用いて、織布、不織布、編布等の上
記支持体に展延し、必要に応じてプラスチックフィルム
等のライナーを被覆することにより得られる。なお、ト
コトリエノール類配合の貼付基剤を支持体に展延する際
の厚みは、その貼付剤の種類、目的、用法等により種々
異なり、例えば水系パップ剤の場合、５００〜２０００
μｍ、非水系プラスター剤の場合、１００〜３００μ
ｍ、薄型テープ製剤の場合、３０〜１００μｍとすると
好適である。上記範囲を下回ると必要量のトコトリエノ
ール類を含有することができず、粘着性も不充分となる
場合がある。一方、上記範囲を上回ると貼付基剤のダレ
やはみ出しの問題及び支持体付近の貼付基剤に含有され
るトコトリエノール類が充分拡散せず、薬物放出性が低
下する場合がある。
【００２０】
【発明の効果】本発明の貼付剤は、トコトリエノール類
の配合により、優れた血流促進作用を示すものである。
従って、本発明の貼付剤は、患部でのうっ血がひとつの
原因といわれている肩こり、筋肉痛等の整形外科領域の
疾患に対して優れた治癒効果を呈し、これら疾患の治療
に有効に使用されるものである。
の配合により、優れた血流促進作用を示すものである。
従って、本発明の貼付剤は、患部でのうっ血がひとつの
原因といわれている肩こり、筋肉痛等の整形外科領域の
疾患に対して優れた治癒効果を呈し、これら疾患の治療
に有効に使用されるものである。
【００２１】
【実施例】以下、実施例及び比較例を示し、本発明を具
体的に説明するが、本発明は下記実施例に限定されるも
のではない。
体的に説明するが、本発明は下記実施例に限定されるも
のではない。
【００２２】［実施例、比較例］表１に示す処方によ
り、通常の水系パップ剤の製造法に従って各種トコトリ
エノール類を配合した貼付剤（実施例）及び酢酸トコフ
ェロールを配合した、又はいずれも無配合の貼付剤（比
較例）を製造した。なお、表１中の「パーム油トコトリ
エノール」とは、アブラヤシ属のアブラヤシの果肉から
抽出し精製したものであり、ここで使用したものはα−
トコトリエノール：γ−トコトリエノール：δ−トコト
リエノールの重量比が２６：５８：１６のものである。
また、表１中の量は重量％である。
り、通常の水系パップ剤の製造法に従って各種トコトリ
エノール類を配合した貼付剤（実施例）及び酢酸トコフ
ェロールを配合した、又はいずれも無配合の貼付剤（比
較例）を製造した。なお、表１中の「パーム油トコトリ
エノール」とは、アブラヤシ属のアブラヤシの果肉から
抽出し精製したものであり、ここで使用したものはα−
トコトリエノール：γ−トコトリエノール：δ−トコト
リエノールの重量比が２６：５８：１６のものである。
また、表１中の量は重量％である。
【００２３】
【表１】
【００２４】［実験１］血流促進評価 ヒトの血流をレーザードップラー血流計（ＰＥＲＩＦＬ
ＵＸレーザードップラー血流計：ＲＥＲＩＭＥＤ ＫＢ
社製）を用いて測定した。すなわち、温度２７℃、湿度
５５％とした恒温恒湿実験室にて、健常男子５名の前腕
内側の血流を予め測定した後、実施例又は比較例の貼付
剤を貼付し、２時間後に剥離して、剥離５分後に貼付部
位の血流を測定し、予め測定した血流計の読み値と試料
貼付後の血流計の読み値から下記式により血流促進率
（％）を算出した。得られた血流促進率を下記判定基準
に従って判定した。
ＵＸレーザードップラー血流計：ＲＥＲＩＭＥＤ ＫＢ
社製）を用いて測定した。すなわち、温度２７℃、湿度
５５％とした恒温恒湿実験室にて、健常男子５名の前腕
内側の血流を予め測定した後、実施例又は比較例の貼付
剤を貼付し、２時間後に剥離して、剥離５分後に貼付部
位の血流を測定し、予め測定した血流計の読み値と試料
貼付後の血流計の読み値から下記式により血流促進率
（％）を算出した。得られた血流促進率を下記判定基準
に従って判定した。
【００２５】
【数１】
【００２６】
【００２７】［実験２］使用試験 慢性的な肩こりに悩む成人男子１０名を各５名として２
群に分け、一方の群に実施例６の貼付剤を１日２回、４
日間、両肩に貼付した。もう一方の群には比較例２の貼
付剤を１日２回、４日間、両肩に貼付し、その効果を下
記の判定基準で問診して評価した。
群に分け、一方の群に実施例６の貼付剤を１日２回、４
日間、両肩に貼付した。もう一方の群には比較例２の貼
付剤を１日２回、４日間、両肩に貼付し、その効果を下
記の判定基準で問診して評価した。
【００２８】 ＜判定基準＞ 症 状 判 定 貼付前に比べ、著しく改善し、肩のこり、重さを感じない 著効 貼付前に比べ、改善されたが、やや肩のこりが残る 有効 貼付前に比べ、やや改善されたが、肩のこり、重さがある やや有効 貼付前と比べ、ほとんど変化がない 無効
【００２９】以上の結果を表２、３に示す。これらの結
果からも認められるように、本発明の貼付剤（実施例１
〜６）は、血流を著しく促進することができ、また肩こ
り等の整形外科領域の疾患に対しても優れた有効性を示
す。
果からも認められるように、本発明の貼付剤（実施例１
〜６）は、血流を著しく促進することができ、また肩こ
り等の整形外科領域の疾患に対しても優れた有効性を示
す。
【００３０】
【表２】
【００３１】
【表３】
【００３２】以下、本発明の貼付剤の配合例（実施例
８、９）を示す。なお、パーム油トコトリエノールは、
上記実施例６と同様のものを使用した。
８、９）を示す。なお、パーム油トコトリエノールは、
上記実施例６と同様のものを使用した。
【００３３】［実施例８］含水系パップ剤 パーム油トコトリエノール １．５重量％ サリチル酸グリコール １．０ ゼラチン １．５ ポリアクリル酸ナトリウム ５．０ ポリビニルアルコール ３．０ カルボキシメチルセルロースナトリウム ３．５ グリセリン １５．０ ソルビトール液（７０％） １０．０ オプチホワイトカオリン ７．５ 酸化チタン ０．５ エチレンジアミン四酢酸二ナトリウム ０．２ 酒石酸 ０．５ ジヒドロキシアルミニウムアミノアセテート ０．１ ポリソルベート８０ １．０ ヒマシ油 １．０ 精製水 残 量 計 １００．０
【００３４】それぞれの成分を溶解、練合し、ポリエス
テル不織布に約１．２ｍｍの厚さで展延し、ポリプロピ
レンフィルムで被覆し、１４０ｍｍ×１０ｍｍに裁断す
ることにより、実施例８の貼付剤である含水系パップ剤
を得た。この含水系パップ剤について、レーザードップ
ラー血流計にて、血流促進効果を測定したところ、貼付
により、１９．５％の血流促進効果が認められた。
テル不織布に約１．２ｍｍの厚さで展延し、ポリプロピ
レンフィルムで被覆し、１４０ｍｍ×１０ｍｍに裁断す
ることにより、実施例８の貼付剤である含水系パップ剤
を得た。この含水系パップ剤について、レーザードップ
ラー血流計にて、血流促進効果を測定したところ、貼付
により、１９．５％の血流促進効果が認められた。
【００３５】［実施例９］非水系プラスター剤 パーム油トコトリエノール ２．０ サリチル酸メチル ５．０ スチレン・イソプレン・スチレンブロックコポリマー １０．０ ポリイソブチレン（分子量８万〜１０万） ７．０ ポリイソブチレン（分子量１千〜１万） １３．０ 天然ロジン ２３．０ Ｃ8系石油樹脂 １６．０ アルキルベンゼン １５．０ 無水ラノリン ９．０ 計 １００．０
【００３６】それぞれの成分を１４０℃に加熱練合溶解
し、酢酸ビニルフィルム上に約０．５ｍｍの厚さに展
延、冷却後、シリコン処理した紙製の剥離紙で被覆した
後、１００ｍｍ×７０ｍｍに裁断し、実施例９の貼付剤
である非水系プラスター剤を得た。
し、酢酸ビニルフィルム上に約０．５ｍｍの厚さに展
延、冷却後、シリコン処理した紙製の剥離紙で被覆した
後、１００ｍｍ×７０ｍｍに裁断し、実施例９の貼付剤
である非水系プラスター剤を得た。
【００３７】この非水系プラスター剤について、レーザ
ードップラー血流計にて、血流促進効果を測定したとこ
ろ、貼付により、２３．５％の血流促進効果が認められ
た。
ードップラー血流計にて、血流促進効果を測定したとこ
ろ、貼付により、２３．５％の血流促進効果が認められ
た。
【図１】トコトリエノール類の好適な混合割合の範囲を
示す三角座標である。
示す三角座標である。
１ トコトリエノール類の好適な混合割合の範囲
Claims (2)
- 【請求項１】 トコトリエノール類を有効成分とするこ
とを特徴とする貼付剤。 - 【請求項２】 トコトリエノール類が三角座標におい
て、α−トコトリエノール、γ−トコトリエノール、δ
−トコトリエノールの重量比が、Ａ（９５：４．８：
０．２）、Ｂ（０．５：９９：０．５）、Ｃ（５：４
５：５０）、Ｄ（４６：４：５０）の範囲にある混合物
である請求項１記載の貼付剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3581796A JPH09208460A (ja) | 1996-01-31 | 1996-01-31 | 貼付剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP3581796A JPH09208460A (ja) | 1996-01-31 | 1996-01-31 | 貼付剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09208460A true JPH09208460A (ja) | 1997-08-12 |
Family
ID=12452504
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3581796A Pending JPH09208460A (ja) | 1996-01-31 | 1996-01-31 | 貼付剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH09208460A (ja) |
Cited By (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001213768A (ja) * | 2000-02-01 | 2001-08-07 | Okayama Taiho Pharmaceutical Co Ltd | パップ剤 |
| EP1199076A2 (en) * | 2000-10-06 | 2002-04-24 | Fuji Chemical Industry Co Ltd | Medicament containing tocotrienol as active component |
| WO2003070228A1 (fr) * | 2002-02-19 | 2003-08-28 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Platre de type a absorption percutanee |
| JP2008101029A (ja) * | 2008-01-17 | 2008-05-01 | Nitto Denko Corp | 経皮吸収型製剤 |
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| US9050365B2 (en) | 2004-04-19 | 2015-06-09 | Strategic Science & Technologies, Llc | Transdermal delivery of beneficial substances effected by a hostile biophysical environment |
| US9072659B2 (en) | 2009-06-24 | 2015-07-07 | Strategic Science & Technologies, Llc | Topical composition containing naproxen |
| US9155701B2 (en) | 2009-06-24 | 2015-10-13 | Strategic Science & Technologies, Llc | Delivery of ibuprofen and other compounds |
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| US9463158B2 (en) | 2009-06-24 | 2016-10-11 | Strategic Science & Technologies, Llc | Treatment of erectile dysfunction and other indications |
| US11684624B2 (en) | 2009-06-24 | 2023-06-27 | Strategic Science & Technologies, Llc | Treatment of erectile dysfunction and other indications |
| US11872320B2 (en) | 2021-02-25 | 2024-01-16 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Method for treating osteoarthritis |
-
1996
- 1996-01-31 JP JP3581796A patent/JPH09208460A/ja active Pending
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