JPS59227811A - 口腔用組成物 - Google Patents

口腔用組成物

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JPS59227811A
JPS59227811A JP58101465A JP10146583A JPS59227811A JP S59227811 A JPS59227811 A JP S59227811A JP 58101465 A JP58101465 A JP 58101465A JP 10146583 A JP10146583 A JP 10146583A JP S59227811 A JPS59227811 A JP S59227811A
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sodium
compound
fatty acid
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Tetsuji Nagahata
哲二 長畑
Yoji Yamazaki
洋治 山崎
Izumi Nagai
長井 泉
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はクロルヘキシジン類を配合した口腔用組成物に
関し、更に詳述するとクロルヘキシジン類の有する殺菌
効果を有効に発揮させることができて歯肉炎等の歯周疾
患の予防などに好適に用いられる口腔用組成物に関する
従来、クロルヘキシジン類が優れた殺菌効果を有シ、こ
のためクロルヘキシジン類を歯肉マツサージクリーム等
の口腔用軟膏剤などに配合し、歯肉炎等の歯周疾患の予
防などに使用することが知られている。
しかしながら、クロルヘキシジン類は界面活性剤の存在
によシ失活し易く、このため軟膏基剤にクロルヘキシジ
ン類を配合した場合、軟膏基剤中の界面活性剤によりク
ロルヘキシジン類が失活して、その殺菌活性がクロルヘ
キシジン類を単独に使用した場合に比較し減少すること
がちる。
本発明者らは、上記事情に鑑み、クロルヘキシジン類の
界面活性剤による失活を可及的に防止し、クロルヘキシ
ジン類の殺菌効果を有効に発揮させることについて鋭意
研究を行なった結果、クロルヘキシジン類にカルパフク
ロム類を併用すること、更に好ましくはこれらにコウカ
の溶媒抽出物を加えることによシ、口腔用組成物中に界
面活性剤がことを知見した。
即ち、後述する実験例に示したように、カルパブクロム
類単独では殺菌効果を有していないもの1  であるが
、このカルパフクロム類をクロルヘキシジン類と併用す
る場合には、両者が相乗的に作用し合い、クロルヘキシ
ジン類単独使用の場合に比べて顕著な殺菌効果の向上を
示すこと、更にカルパックロム類とクロルヘキシジン類
との併用系にコウカの溶媒抽出物を加える場合には、こ
のコウカの溶媒抽出物単独では殺菌効果を示さないにも
かかわらず、殺菌効果が一層高まることを知見し、本発
明をなすに至ったものである。
以下、本発明につき更に詳しく説明する。
本発明に係る口腔用組成物は、クロルヘキシジン類、カ
ルパックロム類、更に好ましくはこれらに加えてコウカ
の溶媒抽出物を含有してなるもので、歯肉マツサージク
リーム等の口腔用軟膏剤、洗口剤、歯磨、トローチなど
として使用されるものである。本発明の口腔用組成物は
、クロルヘキシジン類とカルパックロム類とを併用して
いる(更に好ましくはこれらにコウカの溶媒抽出物を加
えである)ことにより、界面活性剤が配合されていても
クロルヘキシジン類の失活が効果的に抑制されてその殺
菌活性が有効に発揮され、非常に優れた殺菌効果を有す
るので、歯肉炎等の歯周疾患の予防などに好適に用いる
ことができる。
ここで、クロルヘキシジン類としてはクロルヘキシジン
塩酸塩、クロルヘキシジングルコン酸塩などが用いられ
る。これらクロルヘキシジン類はその1種を用いても2
種以上を使用してもよい。
なお1クロルヘキシジン類の配合量は組成物全体の00
OO1〜1%(重量%、以下同じ)、特に0.005〜
0.5%とすることが好ましい。
また、クロルヘキシジン類と併用するカルパックロム類
としては、カルパゾクロム、カルパゾクロムスルホン酸
ナトリウム、アドレノクロムモノアミノグアニジンメタ
ンスルホン酸塩などが挙げられ、これらの1種又は2種
以上を使用し得る。
カルパックロム類の配合量は組成物全体のo、oo8〜
1%、特に0.01〜05%とすることが好ましい。
本発明においては、クロルヘキシジン類とカルパックロ
ム類に加えて更にコウカの溶媒抽出物を配合することが
好ましく、これにょシ殺菌効果を更に高めることができ
る。
この場合、コウカの溶媒抽出物を得るために用いる溶媒
としては、水、メタノール、エタノール等の低級アルコ
ール、プロピレングリコール、エチレングリコール、グ
リセリン等の多価アルコール、アセトン、エチルエーテ
ル、酢酸エチルなどの極性溶媒、ベンゼン、ヘキサン、
石油エーテル等の非極性溶媒、これら溶媒の2種以上を
組合せた混合溶媒などが使用でき、コウカの溶媒抽出物
はコウカをこれらの溶媒で抽出し、その抽出残渣を除去
し、必要に応じて抽出液から溶媒を留去することによっ
て製造できる。この場合、溶媒として水、エタノール等
もしくはこれらの混合溶媒を使用した際にはその抽出液
、又はその濃縮エキスをそのまま口腔用組成物に配合す
ることができる。
なお、抽出方法としては公知の方法が採用でき、例えば
前記溶媒中にコウカの乾燥粉末を温浸する等の方法が採
用し得る。本発明においては、この抽出物をそのt−ま
使用することもできるが、更に前記溶媒による抽出を2
段階以上行なったシ、この抽出物を水蒸気蒸留処理や分
子蒸留処理することによって得られる残渣、この抽出物
もしくは前記残渣を活性炭、珪藻土、酸性白土等の吸着
剤で処理したもの、更に前記抽出物を吸着剤で処理した
後、水蒸気蒸留処理や分子蒸留処理して得られる残渣、
或いはこれらのカラムクロマトグラフィーによる分画物
なども前記植物の抽出物として好適に使用することがで
きる。
なお、コウカの溶媒抽出物の口腔用組成物中への配合量
は、必ずしも制限されないが、全体のo、o o i〜
5%、特に0.01〜2チとすることが好ましい。
本発明組成物中には界面活性剤を配合することができ、
界面活性剤を配合してもカルパゾクロム、更に好ましく
はコウカの溶媒抽出物が配合されていることによシ、ク
ロルヘキシジン類の失活が抑制されてその殺菌効果が有
効に発揮されるものである。
ここで、界面活性剤としては非イオン、アニオン、両性
界面活性剤等を配合することができる。
非イオン性界面活性剤としては、糖又は糖アルコールの
脂肪酸エステル、例えばそれぞれ脂肪酸残基の炭素数が
12〜18で平均エステル化度が1.1〜2,5、よシ
好ましくは1.2〜1.9のショ糖脂肪酸エステル、マ
ルトース脂肪酸エステル、マルチトール脂肪酸エステル
、マルトトリイトール脂肪酸エステル、マルトテトライ
トール脂肪酸エステル、マルトインタイトールW& 肪
Wl−工x y ル、−r yvトヘキサイトール脂肪
酸エステル、マルトヘゲタイトール脂肪酸エステル、ソ
ルビタン脂肪酸エステル、ラクトース脂肪酸エステル、
ラクチトール脂肪酸エステルなど、それにポリオキシエ
チレンソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン
ソルビタンモノステアレー上等のポリオキシエチレンソ
ルビクン脂肪酸エステルなどやポリオキシエチレン脂肪
酸エステル、例えばポリオキシエチレン硬化ヒマシ油な
どが用いられるほか、ラウリン酸モノ又はジェタノール
アミド等の脂肪酸ジェタノールアミド、脂肪酸モノグリ
セライド、ポリオキシエチレン高級アルコールエーテル
、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレン共重合体、
ポリオキシエチレンデリオキシプ四ピレン脂肪酸エステ
ルなとも使用され得る。
まだ、アニオン界面活性剤としては、ラウリル硫酸ナト
リウム、ミリスチル硫酸ナトリウム等のアルキル基の炭
素数が8〜18である高級アルキル硫酸エステルの水溶
性塩、α−オレフィンスルホネート、ソジウムラウリル
モノグリセライドスルホネート、ソジウムココナッツモ
ノグリセライドスルホネート等の脂肪酸基の炭素数が1
0〜18である高級脂肪酸モノグリセライドスルホネー
トの水溶性塩、高級脂肪酸フジラムモノグリセライドモ
ノサルフェート、ラジウム−N−メチル−N−バルミト
イルタウライド、ラジウム−N−ラウロイルザルコシネ
ート、メジウム−N−ラウロイル−β−アラニン、ラジ
ウム−N−長鎖アシルアミノ酸等が例示される。
更に、両性界面活性剤としては、2−アルキル−N−カ
ルボキシメチル−N−ヒドロキシエチルイミダゾリニウ
ムベタイン、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、ラ
ウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン等が挙げられる。
彦お、とれらの界面活性剤はその1種を単独で用いても
2種以上を併用しても差支えない。また、界面活性剤の
配合量は通常全体の0.01〜5チ、よシ好ましくは0
.05〜3%でおる。
本発明の口腔用組成物には、上述した成分に加えて更に
その目的2組成物の種類等に応じた適宜々成分を配合す
ることができる。
例えば、軟膏剤等のペースト状組成物の場合には粘結剤
としてカラダナン、カル−キシメチルセルロースナトリ
ウム、メチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース
、カルブキシメチルヒドロキシエチルセルロースナトリ
ウムなどのセルロース誘導体、アルギン酸ナトリウムな
どのアルカリ金属アルギネート、アルギン酸プロピレン
グリコールエステル、キサンタンガム、トラガカントガ
ム、カラヤガム、アラビヤガムなどのガム類、ポリビニ
ルアルコール、ポリアクリル酸ナトリウム、カルがキシ
ビニルポリマー、ポリビニルピロリドンなどの合成粘結
剤、シリカゲル、アルミニウムシリカゲル、ビーガム、
ラポナイトなどの無機粘結剤等の1種又は2種以上が配
合され得る(配合量梗常0・3〜5%)・ 更に、ペースト状や液状口腔用組成物の製造において、
粘稠剤としてソルビット、グリセリン・エチレングリコ
ール、プロピレングリコール、1.3−ブチレングリコ
ール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコ
ール、キシリット、マルナット、ラフチット等の1種又
は2種以上を配合し得る(配合量通常10〜70%)。
本発明の口腔用組成物には、更にメントール、カルがン
、アネトール、オイゲノール、サリチル酸メチル、リモ
ネン、オシメン、n−デシルアルコール、シトロネロー
ル、α−テルヒネオール、メチルアセテート、シトロネ
リルアセテート、メチルオイゲノール、シネオール、リ
ナロール、エチルリナロール、ワニリン、チモール、ス
ペアミン)油、−e、*−ミント油、レモン油、オレン
ジ油、セージ油、ローズマリー油、桂皮油、ビメント油
、桂葉油、シソ油、冬緑油、丁子油、ユーカリ油等の香
料を単独で又は組合せて全体の0〜10%。
好ましくは0.5〜5%程度配合し得る#丘か、サッカ
リンナトリウム、ステビオサイド、ネオヘスベリジルジ
ヒドロカルコン、グリチルリチン、ペリラルチン、タウ
マチン、アスパラチルフェニル7−yニンメチルエステ
ル、p−メトキシシンナミックアルデヒドなどの甘味剤
(0〜1%、好ましくは0.01〜0.5%)等を配合
し得る。
また、歯磨類の場合には、第2リン酸カルシウム・2水
和物及び無水物、第1リン酸カルシウム、第3リン酸カ
ルシウム、炭酸カルシウム、ビロリン酸カルシウム、水
酸化アルミニウム、アルミナ、無水ケイ酸、シリカゲル
、ケイ酸アルミニウム、不溶性メタリン酸ナトリウム、
第3リン酸マグネシウム、炭酸マグネシウム、硫酸カル
シウム、ポリメタクリル酸メチル、ベントナイト、ケイ
酸ジルコニウム、合成樹脂等の1種又は2種以上を配合
し得る(配合量通常20チ〜90%、練歯磨の場合には
20チ〜60%)。
なお、本発明においては、有効成分として、更に、デキ
スト2ナーゼ、アミラーゼ、ゾロテアーゼ、ムタナーゼ
、リゾチーム、溶菌酵素(リテックエンザイム)等の酵
素、モノフルオロリン酸ナトリウム、モノフルオロリン
酸カリウムなどのアルカリ金属モノフルオロホスフェー
ト、フッ化ナトリウム、フッ化第1錫等のフッ化物、ト
ラネキサム酸やイプシロンアミノカプロン酸、アルミニ
ウムクロルヒドロキシルアラントイン、ジヒドロコレス
テロール、グリチルリチン塩類、グリチルレチン酸、ク
リセロホスフェート、クロロフィル、塩化ナトリウム、
カロペプタイド、水溶性無機リン酸化合物等の有効成分
を1種又は2種以上配合し得る。
本発明の口腔用組成物は、その種類等に応じた公知の使
用法を適用することができ、例えば歯肉マツサージクリ
ームの場合には成人に対し1回当ジクロルへキシジン類
を0.01〜10rn9程度になるように使用し、1日
3回程度このクリームで歯肉をマツサージすることによ
シ適用することができる。
次に実験例を示し、本発明の効果を具体的に説明する。
実施例 クロルヘキシジン塩酸塩、カルパゾクロム及びコウカ溶
媒抽出物の1種又は2種以上を含む下記処方の歯肉マツ
サージクリームを調製した。
チ ソルビット               30.0ヒ
ドロキシエチルセルロース             
0.77ポリオキシエチレン(20)ソルビタンモノス
テアレート1.5ンルビタンモノステアレート1.5 シヨ糖モノパルミテート            1.
5流動パラフイン            15.4防
腐剤       o、i 香    料                   
 1.0サツカリンナトリウム           
 0.1ioo、os 次に、上記歯肉マツサージクリーム0.49を生理的リ
ン酸緩衝液3.2コに懸濁させ、その懸濁液に大腸菌液
0.4 mJを加えて攪拌し、35℃で1分間反応させ
た。次いでこの反応液0.4−をとシ、これを1チのポ
リオキシエチレン(20)ソルビタンモノオ冑滑Msの
レシチンとを含む3.6 mlの生理食塩水に加え、反
応を停止させた。その後、これを前記と同様のツイーン
80.レシチンを含む生理食塩水で10倍ごとに希釈し
、各希釈液の0.1−をとシ、5CDL寒天培地(五代
栄養(株)製)に塗床し、37℃で1晩培養し、残存生
菌数を計数した。結果を第1表に示す。
第   1   表 なお、コウカの水抽出物としては、コウカの乾燥粉末x
oogに水1000mlを加え、80〜90℃の水浴上
で冷却管を付けて1時間還流し、次いで水両分を炉別し
、残渣に新しい水を加え、同様の還流を2回縁シ返し、
計3回の抽出操作を行なった後、水抽出液をまとめて減
圧濃縮することによシ得られた粉末を使用した。
また、コウカのメタノール抽出物としては、コウカの乾
燥粉末100Iにメタノール300dを加え、70〜8
0℃の水浴上で冷却管を付けて1時間還流し、次いでメ
タノール画分を炉別し、残渣に新しいメタノールを加え
て同様の還流を2回縁シ返し、計3回の抽出操作を行な
い、更にメタノール抽出液をまとめて減圧濃縮し、得ら
れた粉末を使用した。
第1表の結果よシ、カルバゾクロムやコウカ溶媒抽出物
はそれ自体殺菌効果がないにもかかわらス、クロルヘキ
シジンにカルパゾクロムを併用すること、更にこれらに
コウカ溶媒抽出物を加えることによって殺菌力が著しく
増大することが認められだ。
以下、実施例を示す。
〔実施例1:10/W型工マルシヨンタイプ軟膏口腔用
剤流動パシフィン         10  %セタノ
ール            13グリセリン    
      20 マイクロクリスタリンワツクス         4.
0ソルビタンモノノやルミテート          
 06ホリオキシエチレン(20モル)モノステアレー
)      5.0クロルヘキシジン塩酸塩    
    0.1カルパゾクロム          0
.1香料       1.0 水                        
残100.0% 〔実施例2  )W10/W型クリーム状口腔用剤ミツ
ロウ            10 %セレシン   
         1゜ワセリン          
   15ラノリン              5コ
スビオール           15オリーブ油  
          12ンルビタンモノオレエート 
       4ソルビタンモノステアレート    
   3クロルヘキシジン塩酸塩         0
.2カルバゾクロム          0,1コウカ
水抽出物          0.1香料      
 0.6 100.0% 上記組成のW10型エマルション78重量部をHLB 
12のシ田糖脂肪酸エステル10%水溶液22重量部に
分散し、ホモミクサーを用いて70℃で再乳化し、W1
0/W型クリーム状口腔用組成物を得た。
〔実施例3〕 マウスウォッシー 95%グリセリン水溶液       2o  チロ0
%ソルビット水溶液        20    tt
カルゴポール/中和剤         0.OO1〃
ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート    
   1.o〃ポリオキシエチレン(4m>ステアレー
)     1.Ottサッカリンナトリウム    
   0,1 〃香   料            
       1.o〃トラネキサム酸       
   0.05//クロルヘキシジン塩酸塩0.05 
 ttカルパゾクロム             。、
1  〃〔実施例4〕 練 歯 磨 沈降性シリカ(Ze049■)         20
    チ沈I4性シリカ(ビタシール■)     
    0.5tt95%グリセリン水溶液     
  36.Op60%ソルビット水溶液       
27.Ottポリエチレングリコール        
 3.o〃カルボキシメチルセル【コースナトリウム 
         1.o〃ラウリル硫酸ツートリウム
         1,2〃サツカリンナトリウム  
      0.1  〃香   料        
           1.o〃エタンハイドロキシジ
ポス7エート    0.1  〃クロルヘキシジン塩
酸塩         0.1  〃カルパゾクロム 
          0.1  〃合   計    
        100.0   %〔実施例5〕 練
 歯 磨 沈降性シリカ(Sident20■)      25
  %沈降性シリカ(ビタシール■)        
  0.37/95%グリセリン水溶液       
 28.5  〃60%ソルビット水溶液      
  307 〃ポリエチレングリコール       
 4.0〃カルボボール           0.5
〃中  和  剤                 
  0.2〃ハイドロキシエチルセルロース     
    0.5〃ラウリル硫酸ナトリウム      
   1.2〃サツカリンナトリウム        
  0.1〃香  料               
    1.0〃モノフルオロリン酸ナトリウム   
   0.76//クロルヘキシジン塩酸塩     
   0.2〃カルパゾクロム          0
.1〃合    計            ioo、
o  %〔実施例6〕 練 歯 磨 第2リン酸カルシウム      45  %沈降性シ
リカ(ビクシール■)         0.1  /
760%ソルビット水溶液       30.Ott
カルビキシメチルセルロースナトリウム       
1.0〃ハイドロキシエチルセルロース       
  10 〃ショ糖ジパルミテート         
  12 〃ポリオキシエチレン(40モル)ステアレ
ート    03 〃サッカリンナトリウム     
     0.1〃香  料            
        1.0〃デキストラナーゼ     
    10 〃クロルヘキシジン塩酸塩      
  0.2〃カルバゾクロム          0.
05//コウカ水−エタノール(1:1)抽出物   
   0.1〃水                 
       残金   計            
 ioo、o  %〔実施例7〕 練 歯 磨 水酸化アルミニウム       35 %沈降性シリ
カ(ビタシール■)         0.1  tt
60%ソルビット水溶液       40.0  t
tキサンタンガム           1.0〃ラウ
リル硫酸ナトリウム         1,2〃ポリオ
キシエチレンノルビクンモノラウレート    o、1
〃サツカリンナトリウム       o、1〃香  
 料                  1.2〃モ
ノフルオロリン酸ナトリウム      0.76  
pクロルヘキシジン塩酸塩        o、1〃カ
ルバゾクロム          0.05 1コウカ
水−エタノール(1:1)抽出物     o、2〃合
    計              100.0 
  %CINFIJ8)  マウスウォッシュ60%ソ
ルビット水溶液       40   %ハイドロキ
シエチルセルロース      0.IIショ糖レジパ
ルミテート      1.o〃ホリオキシエチレン(
40モル)ステアレート   o、1〃サツカリンナト
リウム       。、2 〃香   料     
              1.5〃トジネキサム酸
          0.05  ttエタンハイドロ
キシジホスフェート    0.05  〃クロルヘキ
シジン塩酸塩         0.3〃カルパゾク・
ロム          0.05  〃合    計
             100.0   チ〔実施
例9〕 マウスウォッシュ 60%ソルビット水溶液       3o   チハ
イトロキシエチルセルロース      O,、i  
 nショ糖ジパルミテート       1.Ottポ
リオキシエチレン(40モル)ステアレー)    0
.1   pサッカリンナトリウム        o
、1〃香   料                 
  。、7  〃クロルヘキシジン塩酸塩      
   0.05  ttカルパゾクロム       
   0.05  〃コウカ水−エタノール(1:1)
抽出物     0.3   p合    計    
          ioo、o   %実施例の組成
物はいずれも良好な殺菌効果を有する。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、 クロルヘキシジン類とカルバゾクロム類とを併用
    してなることを特徴とする口腔用組成物。 2、 クロルヘキシジン類とカルノ9ゾクロム類とコウ
    カの溶媒抽出物とを併用してなることを特徴とする口腔
    用組成物。
JP58101465A 1983-06-07 1983-06-07 口腔用組成物 Granted JPS59227811A (ja)

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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2005126439A (ja) * 2003-10-23 2005-05-19 L'oreal Sa 安定なpHの化粧または皮膚科学用O/Wエマルション
WO2008117875A1 (ja) * 2007-03-28 2008-10-02 Kobayashi Pharmaceutical Co., Ltd. 口腔咽喉用組成物

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